Аминазин® (Aminazin)
💊 Состав препарата Аминазин®
✅ Применение препарата Аминазин®
Описание активных компонентов препарата
Аминазин®
(Aminazin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.11.19
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N05AA01
(Хлорпромазин)
Лекарственные формы
| Аминазин® |
Таб., покрытые пленочной оболочкой, 25 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: ЛП-(000871)-(РГ-RU) |
|
|
Таб., покрытые пленочной оболочкой, 50 мг: 10 или 30 шт. рег. №: ЛП-(000871)-(РГ-RU) |
||
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 10 или 30 шт. рег. №: ЛП-(000871)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Аминазин®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, коповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F38209 (спирт поливиниловый частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк, титана диоксид Е171, краситель железа оксид желтый Е172).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, коповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F240048 (спирт поливиниловый частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк, титана диоксид Е171, краситель железа оксид красный Е172, краситель железа оксид желтый Е172, краситель железа оксид черный Е172).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от красновато-коричневого до коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, коповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F25509 (спирт поливиниловый частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк -, краситель железа оксид красный Е172, краситель железа оксид черный Е172, краситель железа оксид желтый Е172).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.
Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое — блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.
Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.
Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.
Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
T1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Аминазин®
Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивным психозе, психические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Зудящие дерматозы. В составе «литических смесей» в анестезиологии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко — дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях — судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко — холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — затруднение мочеиспускания.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко — эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.
Дерматологические реакции: редко — пигментация кожи, фотосенсибилизация.
Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.
Противопоказания к применению
Нарушения функции печени, почек, кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тромбоэмболическая болезнь; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
Применение у пожилых пациентов
Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).
Особые указания
С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.
Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза — повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции — возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию — возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами — усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами — мышечная слабость, ухудшение течения миастении.
При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.
При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении с эпинефрином возможно «извращение» прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.
При одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.
При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином — потенцирование гиперпирексии; с золпидемом — значительно усиливается седативное действие; с зопиклоном — возможно усиление седативного действия; с имипрамином — повышается концентрация имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.
При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином — возможно развитие миоклонуса.
При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом — повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном — возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом — имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином — описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином — возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.
При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.
При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.
При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аминазин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002617
Торговое наименование препарата
Аминазин®
Международное непатентованное наименование
Хлорпромазин
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит:
Активное вещество: хлорпромазина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество — 25 мг, 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 20,65 мг, 41,30 мг или 82,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 35,00 мг, 70,00 мг или 140,00 мг, лактозы моногидрат — 15,00 мг, 30,00 мг или 60,00 мг, коповидон — 0,35 мг, 0,70 мг или 1,40 мг, кроскармелло- за натрия — 3,00 мг, 6,00 мг или 12,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг, 2,00 мг или 4,00 мг. Оболочка:
для дозировки 25 мг — Опадрай II 85F38209 — 4,00 мг: поливиниловый спирт частично гидролизованный — 40,00 %, макрогол-3350 — 20,20 %, тальк — 14,80 %, титана диоксид Е 171 — 24,89 %, краситель железа оксид желтый Е 172 — 0,11 %;
для дозировки 50 мг — Опадрай II 85F240048 — 8,00 мг: поливиниловый спирт частично гидролизованный — 40,00 %, макрогол-3350 — 20,20 %, тальк — 14,80 %, титана диоксид Е 171 — 22,70 %, краситель железа оксид красный Е 172 — 1,30 %, краситель железа оксид желтый Е 172 — 0,80 %, краситель железа оксид черный Е 172 — 0,20 %; для дозировки 100 мг — Опадрай II 85F25509 — 16,00 мг: поливиниловый спирт частично гидролизованный — 40,00 %, макрогол-3350 — 20,20 %, тальк — 14,80 %, краситель железа оксид красный Е 172 — 20,20 %, краситель железа оксид черный Е 172 — 4,00 %, краситель железа оксид желтый Е 172 — 0,80 %.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета (для дозировки 25 мг), коричнево-розового цвета (для дозировки 50 мг), от красновато-коричневого до коричневого цвета (для дозировки 100 мг). На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
антипсихотическое средство (нейролептик)
Код АТХ
N05AA01
Фармакодинамика:
Хлорпромазин является диметиламиновым производным фенотиазина. Несмотря на то, что точный механизм терапевтических эффектов хлорпромазина неизвестен, основным его действием является нейролептический эффект, приводящий к снижению психотических симптомов. Хлорпромазин оказывает седативное и противорвотное действие. Блокирует альфа-адренорецепторы и проявляет слабое антихолинергическое действие. Хлорпромазин является антагонистом дофамина и стимулирует высвобождение пролактина. Хлорпромазин блокирует серотониновые рецепторы и обладает слабыми антигистаминными свойствами. Он подавляет центр терморегуляции, что нарушает сопротивление организма выравниванию температуры тела с температурой окружающей среды.
Фармакокинетика:
Хлорпромазин хорошо и быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность после приема внутрь — 50%. Более чем на 90 % связывается белками плазмы крови, поэтому практически не подвергается гемодиализу. Быстро выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
Обладает эффектом «первого прохождения» через печень, где препарат интенсивно мета- болизируется в результате окисления (30 %), гидроксилирования (30 %) и дезаметилиро- вания (20 %). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилирован- ные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится почками и с желчью. 1-6 % дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полу- выведения (Т1/2) хлорпромазина составляет в среднем 30 часов. За сутки выводится около 20% принятой дозы. Следы метаболитов хлорпромазина можно обнаружить в моче через 12 месяцев и более после прекращения лечения.
Показания:
Психотические состояния (особенно параноидные), включая шизофрению, манию и гипоманию.
В качестве вспомогательной краткосрочной терапии тревожного психомоторного возбуждения, буйного или опасного импульсивного поведения.
Противопоказания:
— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— отравления веществами, угнетающими функции центральной нервной системы (ЦНС);
— коматозные состояния любой этиологии;
— угнетение костномозгового кроветворения;
— беременность, период грудного вскармливания;
— дети до 12 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
Болезнь Паркинсона, активный алкоголизм (риск развития гепатотоксических эффектов), рак молочной железы, эпилепсия, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе, кахексия, пожилой возраст, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов).
Беременность и лактация:
Применение во время беременности противопоказано.
Хлорпромазин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, пролонгирует роды. Показано, что хлорпромазин вызывает эмбриофетальные нарушения у животных. Имеется информация о потенциальном риске развития экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорожденных, матери которых принимали лекарственное средство в течение третьего триместра беременности. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности, у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием лекарственного средства (ЛС).
При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует
прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Таблетки Аминазин® назначают внутрь (после еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Целесообразно подбирать оптимальную дозу индивидуально. Если клиническое состояние пациента позволяет, то лечение следует начинать с минимальной возможной дозы и постепенно ее увеличивать.
Начальная суточная доза для приёма внутрь составляет 25-100 мг в сутки 1-4 раза в день, затем, с учетом переносимости, дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг каждые 3-4 дня, до достижения желаемого терапевтического эффекта. В случае малоэффективное™ средних доз препарата Аминазин® дозу увеличивают до 700-1000 мг в сутки, в некоторых, крайне резистентных случаях без соматических противопоказаний, дозу можно повысить до 1200 — 1500 мг в сутки.
При лечении большими дозами суточную дозу делят на 4 части (последняя — перед сном). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 месяца, при отсутствии эффекта целесообразно перейти к лечению другими препаратами.
Высшие дозы препарата Аминазин® для взрослых внутрь: разовая 300 мг, суточная 1500 мг.
Детям от 12 лет препарат Аминазин® назначают по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг) или по 15 мг на
1 м2 поверхности тела при необходимости каждые 6-8 часов. При массе тела до 46 кг не следует назначать препарат Аминазин® в дозе более 75 мг в сутки.
Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 300 мг в сутки.
Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: экстрапирамидные расстройства (дистониче- ские реакции, акинеторигидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения, симптомы лекарственного индуцированного паркинсонизма (гипокинезия, мышечная ригидность, постуральная неустойчивость), ранние дискинезии (пароксизмаль- но возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы), при длительном лечении — поздняя дискинезия (см. тактику профилактики поздней дискинезии в разделе «Особые указания»)), злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, гипертермия, соматические нарушения, обусловленные дисфункцией вегетативной нервной системы, психические нарушения), сонливость, головокружение, расстройства сна, явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения, беспокойство, изменения в настроении пациента, ажитация, бессонница, нейролептическая депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения сердечного ритма (желудочковые аритмии, в том числе типа «пирует»; риск развития желудочковых нарушений ритма выше на фоне исходной брадикардии, гипокали- емии, удлиненного интервала QT, заболеваний сердца в анамнезе, одновременном приеме трициклических антидепрессантов, в пожилом возрасте), удлинение интервала QT, изменение зубцов Т и U, венозная тромбоэмболия (в том числе легочная тромбоэмболия и тромбоз глубоких вен).
Со стороны системы дыхания: угнетение дыхания, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, анорексия, запор или кишечная непроходимость.
Со стороны гепатобилиарной системы: холестатическая желтуха и поражения печени (преимущественно холестатические, гепатоцеллюлярные или смешанные); при возникновении желтухи хлорпромазин следует отменить.
Со стороны мочеполовой системы: затруднение мочеиспускания, аменорея, олигоменорея, импотенция, фригидность, олигурия, приапизм.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия.
Со стороны органов кроветворения: повышение свертываемости крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз (рекомендуются регулярные проверки картины крови (см. раздел «Особые указания»)).
Со стороны органов чувств: помутнение хрусталика и роговицы, нарушения аккомодации.
Со стороны коэ/сных покровов: фотосенсибилизация кожи, пигментация кожи, меланоз.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, ангионевротический отек, отек лица, бронхоспазм, крапивница, анафилактические реакции, системная красная волчанка.
Другие возможные эффекты: применение производных фенотиазина может приводить к непереносимости глюкозы, гипергликемии, гиперхолестеринемии, фекальной закупорке, тяжелой кишечной непроходимости, мегаколону.
Передозировка:
Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардио- токсическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления (АД), шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (избегать индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут привести к аспирации рвотных масс). Симптоматическое лечение: при коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона; при угнетении центральной нервной системы без нарушения функции дыхательного центра — введение умеренных доз фенамина, первитина, кофеина-бензоата натрия (при угнетении дыхательного центра применение аналептиков противопоказано); неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы хлорпромазина, их можно также уменьшить назначением тригексифенидила, для уменьшения нейролептической депрессии используются антидепрессанты и психостимуляторы; при аритмии — введение лекарственных препаратов длительного действия, при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД — внутривенное введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение АД, за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах — диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания); в случае гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома — введение дантролена. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.
Взаимодействие:
При одновременном применении препарата Аминазин® с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, этанол (алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.), возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания.
Барбитураты могут снизить концентрацию хлорпромазина в сыворотке крови. Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками — возможно развитие гипертермии.
Назначение хлорпромазина совместно с трициклическими антидепрессантами, мапроти- лином или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) увеличивают риск развития нейролептического злокачественного синдрома;
Производные фенотиазина являются антагонистами действия эпинефрина и других сим- патомиметиков и противоэпилептических препаратов (снижение порога судорожной готовности).
При применении хлорпромазина в сочетании с препаратами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.
При применении хлорпромазина в сочетании с препаратами, вызывающими экстрапира- мидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений. Производные фенотиазина повышают гипотензивное действие средств для анестезии, блокаторов «медленных» кальциевых каналов и других гипотензивных средств и тразодона. Хлорпромазин снижает гипотензивное действие нейронных адреноблокаторов, таких, как гуанетидин, эффекты амфетаминов, клонидина.
При одновременном применении хлорпромазина и ингибиторов ангиотензинпревращаю- щего фермента (АПФ) возникает тяжелая ортостатическая гипотензия.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов и хлорпромазина увеличивает риск артериальной гипотензии, в том числе ортостатической, вследствие суммации сосудорасширяющего эффекта хлорпромазина и уменьшения сердечного выброса, вызываемого бета-блокаторами.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов и хлорпромазина повышает риск развития необратимой ретинопатии, поздней дискинезии.
Одновременное применение хлорпромазина с антиаритмическими ЛС 1а и III классов, бета-блокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов, ЛС наперстянки, пилокарпином, антихолинэстеразными ЛС, может сопровождаться брадикардией и повышенным риском развития желудочковой аритмии, включая «пируэт». При сочетании указанных ЛС с хлорпромазином рекомендуется ЭКГ-мониторинг.
Одновременное применение хлорпромазина с нитратами увеличивает риск развития ортостатической гипотензии вследствие усиления вазодилаторного эффекта.
Одновременное применение хлорпромазина с тиазидными диуретиками способствует усилению гипонатриемии.
Одновременное применение хлорпромазина с бромокриптином повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
Одновременное применение с антимускариновыми ЛС может усугублять развитие анти- холинергических побочных эффектов (задержку мочи, провокацию острого приступа глаукомы, сухость во рту, запоры и т.д.). Антихолинергическими свойствами обладают различные ЛС атропина, трициклические антидепрессанты, Н1-гистаминоблокаторы, анти- мускариновые, противопаркинсонические антихолинергические спазмолитики, дизопира- мид, фенотиазиновые нейролептики и клозапин.
При применении хлорпромазина в сочетании с эфедрином возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
При лечении препаратом Аминазин® следует избегать введения эпинефрина, так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению АД. Применение эпинефрина при передозировке не допускается.
Хлорпромазин снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов).
Хлорпромазин имеет умеренную антихолинергическую активность, которая может быть повышена другими антихолинергическими препаратами. Аминазин® также усиливает антихолинергические эффекты других лекарственных средств, при этом его собственное антипсихотическое действие может уменьшаться.
При одновременном применении хлорпромазина с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.
Антациды, противопаркинсонические препараты и соли лития могут снижать всасывание хлорпромазина. Антациды не должны применяться за два часа до и после применения препарата Аминазин©.
Хлорпромазин вызывает повышенную почечную экскрецию лития, кроме того, сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений.
Хлорпромазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) лекарственных средств, оказывающих ототоксическое действие (например, антибиотики с ототоксическим действием).
Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности.
Средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. При одновременном применении хлорпромазина с противомалярийными препаратами повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия.
При одновременном применении хлорпромазина с циметидином возможно изменение (увеличение или уменьшение) концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При совместном применении с гипогликемичесими препартами хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) ослабляет гипогликемический эффект за счет снижения секреции инсулина и повышения уровня глюкозы в крови (см. раздел «Особые указания»).
Особые указания:
Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль АД, пульса, функции печени и почек. Необходимо также осуществлять контроль за картиной крови (в начале еженедельно, а затем каждые 3-4 месяца); если во время терапии число лейкоцитов снижается до 3,0 — 3,5х109/л, а число нейтрофилов снижается до 1,5 — 2,0х109/л, контроль этих показателей следует проводить 2 раза в неделю; в случае появления лейкоцитоза и гранулоцитопении лечение должно быть прервано.
Каждый пациент должен быть проинформирован о том, что при повышении температуры, боли в горле или других проявлениях инфекционных заболеваний он должен немедленно сообщить об этом лечащему врачу. В случае появления гипертермии, которая может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия, вегетативные дисфункции, изменения сознания, ригидность мышц) препарат Аминазин® следует немедленно отменить. Ранними проявлениями, предшествующими началу гипертермии, могут быть такие побочные действия, как повышенное потоотделение и нестабильность артериального давления (АД). Хотя этиология зависимости таких побочных эффектов от нейролептиков чаще всего неизвестна, имеется ряд факторов риска: индивидуальная предрасположенность, обезвоживание, органические поражения головного мозга. Злокачественный нейролептический синдром может возникнуть в любое время в процессе лечения нейролептиками и привести к летальному исходу.
В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы или отмене всех антипсихотических лекарственных средств. Поздняя дискинезия иногда имеет место после отмены нейролептика и исчезает при повторном приеме или при увеличении дозировки. Назначение при развитии поздней дискинезии антипаркинсонических и антихолинергических лекарственных средств противопоказано (возможно ухудшение состояния).
В качестве корректоров экстрапирамидных расстройств, возникновение которых возможно при применении препарата Аминазин®, применяют антипаркинсонические средства — тригексифенидил и другие.
Аминазин® в зависимости от дозы может усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт». Также усиливается брадикардия, гипокалиемия, врожденный или приобретенный долгий QT-период. Поэтому перед началом лечения необходимо убедиться в отсутствии:
-брадикардии ниже 55 ударов в минуту;
-гипокалиемии;
-врожденных удлинений интервала QT.
За исключением чрезвычайных ситуаций, рекомендуется выполнить ЭКГ во время предварительного обследования больных, нуждающихся в лечении нейролептиком.
В ходе рандомизированных клинических исследований у пожилых пациентов с деменцией в сравнении с плацебо при применении атипичных антипсихотических лекарственных средств (ЛС), было отмечено повышение риска возникновения инсульта по сравнению с плацебо. Механизм возникновения такого повышенного риска не известен. Повышенный риск при приеме других нейролептиков или в других возрастных группах не может быть исключен. Аминазин® следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта, у пожилых пациентов со слабоумием, так как риск смертности увеличивается у пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией и получавших антипсихотические лекарственные средства. Плацебо-контролируемые исследования, которые проводились в основном у пациентов, принимающих атипичные антипсихотические лекарственные средства, показали повышение риска смертности в 1,6 -1,7 раза по сравнению с плацебо. В конце лечения продолжительностью в среднем 10 недель, риск смертности был 4,5% в группе, получавшей хлорпромазин, по сравнению с 2,6% в группе плацебо. Несмотря на то, что причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими ЛС были разнообразны, большинство из этих смертей были в результате сердечнососудистых проблем (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекций (например, пневмония).
Имеется риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при лечении нейролептиками. У пациентов, получавших антипсихотические ЛС, особенно с приобретенными факторами риска ВТЭ, должны быть приняты меры профилактики и оценен любой потенциальный фактор риска ВТЭ до и во время лечения препаратом Аминазин®.
Кроме исключительных обстоятельств, Аминазин® не следует применять при болезни Паркинсона.
Возникновение кишечной непроходимости, которая может быть обнаружена по вздутию и болям в животе, требует неотложной помощи.
Предрасполагающими факторами развития аритмии при приеме препарата Аминазин® являются: гипокалиемия (в том числе при применении диуретиков, вызывающих гипока- лиемию), брадикардия (в том числе вызванная ЛС), существующее (врожденное или приобретенное) увеличение продолжительности интервала QT. Не рекомендуется одновременное назначение хлорпромазина с дофаминергическими непротивопаркинсоническими ЛС (каберголином, квинаголидом) вследствие взаимного антагонизма агонистов дофамина и нейролептиков. Не рекомендуется одновременное применение с другими нейролептиками, способными вызывать аритмию типа «пируэт» (амисульприд, циамемазин, дропе- ридол, флуфеназин, проперициазин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд). Не рекомендуется одновременное применение с противопаразитарными средствами (галофантрином, люмефантрином, пентамидином). Также не рекомендуется одновременное применение с противогрибковыми средствами из группы азолов (повышенный риск развития аритмии). Если невозможно избежать совместного назначения вышеуказанных комбинаций, рекомендуется проводить регулярный ЭКГ-контроль с мониторингом длительности интервала QT. При применении некалийсберегающих диуретиков перед началом терапии хлорпромазином необходима коррекция гипокалиемии и контроль ЭКГ.
Мониторинг при лечения препаратом Аминазин® следует усиливать:
-у пациентов с эпилепсией и судорогами в анамнезе, в связи с возможностью снижения судорожного порога. Возникновение припадков требует прекращения лечения.
-у пациентов пожилого возраста при:
а) высокой восприимчивости и эффекте ортостатической гипотензии (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия),
б) хроническом запоре (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости),
в) возможной гипертрофии предстательной железы;
— у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, принимающими хинидин, в связи с возможным усилением гипотензивного действия;
-в случае печеночной недостаточности и/или тяжелой почечной недостаточности, в связи с риском накопления.
При длительном лечении рекомендуется регулярный офтальмологический контроль. Следует учитывать, что применение производных фенотиазина может приводить к гипергликемии или нарушению толерантности к глюкозе, развитию или обострению сахарного диабета, гиперхолестеринемии, фекальной закупорке, тяжелой кишечной непроходимости и мегаколону.
Поскольку в высоких дозах (100 мг/сут) хлорпромазин может вызывать повышение уровня глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, у больных сахарным диабетом необходимо корректировать дозы инсулина до и после завершения курса терапии. При необходимости следует также корректировать дозу нейролептика у пациентов, принимающих производные сульфонилмочевины.
Хлорпромазин не должен применяться в монотерапии при преобладании депрессии.
С осторожностью применяют Аминазин® при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда, тяжелых респираторных заболеваниях.
В связи с риском фотосенсибилизации необходимо избегать ультрафиолетового облучения.
Аминазин® может ухудшать течение или способствовать проявлению латентной миастении gravis, а также вызывать миастенический синдром.
Во избежание развития синдрома «отмены» прекращать лечение препаратом Аминазин® необходимо постепенно.
Необходимо учитывать взаимный антагонизм леводопы и нейролептиков. Допамин может вызвать или усугублять психотические расстройства. Для лечения пациентов, страдающих паркинсонизмом, необходимо использование минимальных эффективных доз обоих ЛС. В случае необходимости лечения нейролептиками пациентов с паркинсонизмом, получавших допамин, доза последнего должна быть уменьшена постепенно до минимума (резкая отмена допамина может повысить риск развития «злокачественного нейролептического синдрома»).
У больных с феохромацетомой, принимающих Аминазин®, могут наблюдаться ложно положительные результаты уровня катехоламинов в крови.
На время терапии необходимо отказаться от приёма алкоголя, так как хлорпромазин усиливает угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг и 100 мг
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки (для дозировки 25 мг); 1 или 3 контурные ячейковые упаковки (для дозировок 50 мг и 100 мг) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Валента Фармацевтика» (ОАО «Валента Фарм»), 141101, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д.2, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Валента Фарм»
Купить Аминазин в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
МНН: Хлорпромазин
Производитель: Валента Фарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Chlorpromazine
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023098
Информация о регистрации в РК:
06.05.2022 — 06.05.2032
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
170 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Аминазин®
Международное непатентованное название
Хлорпромазин
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг
Состав
Одна
таблетка содержит
активное
вещество: хлорпромазина
гидрохлорид в пересчете на 100% вещество – 25 мг, 50 мг или 100
мг
вспомогательные
вещества:
крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы
моногидрат, коповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат
состав оболочки:
для дозировки 25
мг –
Опадрай II
85F38209:
поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк,
титана диоксид Е 171, краситель железа оксид желтый Е 172;
для дозировки 50
мг –
Опадрай II
85F240048:
поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк,
титана диоксид Е 171, краситель железа оксид красный Е 172, краситель
железа оксид желтый Е 172, краситель железа оксид черный Е 172;
для
дозировки 100 мг
– Опадрай II
85F25509:
поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк,
краситель железа оксид красный Е 172, краситель железа оксид
черный Е 172, краситель железа оксид желтый Е 172.
Описание
Круглые
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с
желтоватым оттенком цвета (для дозировки 25 мг), коричнево-розового
цвета (для дозировки 50 мг), от красновато-коричневого до коричневого
цвета (для дозировки 100 мг). На поперечном разрезе ядро белого или
почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нервная
система. Психолептики. Антипсихотики. Фенотиазины с алифатической
боковой цепью. Хлорпромазин
Код
АТХ N05AA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Хлорпромазин
хорошо и быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность после
приема внутрь – 50%. Более чем на 90 % связывается белками
плазмы крови, поэтому практически не подвергается гемодиализу. Быстро
выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в
различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер,
при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме.
Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови
хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
Обладает
эффектом «первого прохождения» через печень, где препарат
интенсивно метаболизируется в результате окисления (30 %),
гидроксилирования (30 %) и дезаметилирования (20 %).
Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилированные
метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой
кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных
сульфоксидов. Выводится почками и с желчью. 1-6 % дозы выделяется с
мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2)
хлорпромазина составляет в среднем 30 часов. За сутки выводится около
20% принятой дозы. Следы метаболитов хлорпромазина можно обнаружить в
моче через 12 месяцев и более, после прекращения лечения.
Фармакодинамика
Хлорпромазин
является диметиламиновым производным фенотиазина. Несмотря на то, что
точный механизм терапевтических эффектов хлорпромазина неизвестен,
основным его действием является нейролептический эффект, приводящий к
снижению психотических симптомов. Хлорпромазин оказывает седативное и
противорвотное действие. Блокирует альфа-адренорецепторы и проявляет
слабое антихолинергическое действие. Хлорпромазин является
антагонистом дофамина и стимулирует высвобождение пролактина.
Хлорпромазин блокирует серотониновые рецепторы и обладает слабыми
антигистаминными свойствами. Он подавляет центр терморегуляции, что
нарушает сопротивление организма выравниванию температуры тела с
температурой окружающей среды.
Показания к применению
—
острые и хронические психотические расстройства, особенно
параноидальные, при шизофрении, маниакальных расстройствах,
органических психозах и пр.
—
психомоторное возбуждение (ажитация) при тревожных расстройствах
—
нарушения поведения, сопровождающиеся агрессией и потенциально
опасные для пациента и окружающих
—
шизофрения у детей, аутизм
—
индукция гипотермии
—
упорная икота
—
неукротимая тошнота и рвота в терминальных стадиях тяжелых
заболеваний.
Способ применения и дозы
Таблетки
Аминазин® назначают внутрь (после еды), не разжевывая, запивая
достаточным количеством воды.
Целесообразно
подбирать оптимальную дозу индивидуально. Если клиническое состояние
пациента позволяет, то лечение следует начинать с минимальной
возможной дозы и постепенно ее увеличивать.
Шизофрения,
другие психозы, ажитация, аутизм, индукция гипотермии
Взрослые:
Начальная
суточная доза для приёма внутрь составляет 25-100 мг в сутки 1-4 раза
в день, затем, с учетом переносимости, дозу постепенно увеличивают на
25-50 мг каждые 3-4 дня, до достижения желаемого терапевтического
эффекта. В случае малоэффективности средних доз препарата Аминазин®
дозу увеличивают до 700-1000 мг в сутки, в некоторых, крайне
резистентных случаях без соматических противопоказаний дозу можно
повысить до 1200 — 1500 мг в сутки.
При
лечении большими дозами суточную дозу делят на 4 части (последняя —
перед сном).
Длительность
курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 месяца, при
отсутствии эффекта целесообразно перейти к лечению другими
препаратами.
Высшие
дозы препарата Аминазин® для взрослых внутрь: разовая 300 мг,
суточная 1500 мг.
Ослабленным
и пожилым больным терапию начинают с ⅓-½ обычных доз для
взрослых с более постепенным увеличением дозировки; рекомендуемая
суточная доза до 300 мг в сутки.
Дети:
Детям
от 12 лет препарат Аминазин® назначают по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг)
или по 15 мг на 1 м2
поверхности тела при необходимости каждые 6-8 часов. При массе тела
до 46 кг не следует назначать препарат Аминазин® в дозе более 75
мг в сутки.
Упорная
икота
Взрослые:
По
25 мг каждые 4-6 часов.
Дети:
Способ
дозирования при упорной икоте у детей не определен.
Неукротимая
тошнота и рвота в терминальных стадиях тяжелых заболеваний
Взрослые:
По
25 мг каждые 4-6 часов.
Дети:
Детям
от 12 лет препарат Аминазин® назначают по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг)
или по 15 мг на 1 м2
поверхности тела при необходимости каждые 4-6 часов. При массе тела
до 46 кг не следует назначать препарат Аминазин® в дозе более 75
мг в сутки.
Побочные действия
Со стороны
центральной нервной системы: экстрапирамидные
расстройства (дистонические реакции, акинеторигидные явления,
акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные
нарушения, симптомы
лекарственного индуцированного
паркинсонизма
(гипокинезия,
мышечная ригидность, постуральная неустойчивость), ранние
дискинезии (пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна
ротовой полости, окулогирные кризы), при
длительном лечении — поздняя дискинезия (см. тактику профилактики
поздней дискинезии в разделе «Особые указания»),
злокачественный
нейролептический синдром (мышечная
ригидность, гипертермия, соматические нарушения, обусловленные
дисфункцией вегетативной
нервной системы,
психические нарушения), сонливость, головокружение, расстройство
сна, явление
психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние
раздражения, беспокойство,
изменения в настроении пациента,
ажитация,
бессонница,
нейролептическая депрессия.
Со стороны
сердечно-сосудистой системы: ортостатическая
гипотензия, тахикардия,
нарушения
сердечного ритма (желудочковые аритмии, в том числе типа «пируэт»;
риск развития желудочковых нарушений ритма
выше на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного
интервала QT,
заболеваний сердца в анамнезе, одновременном приеме трициклических
антидепрессантов, в пожилом возрасте),
удлинение
интервала QT,
изменение
зубцов Т и U,
венозная
тромбоэмболия (в том числе легочная
тромбоэмболия и тромбоз глубоких вен).
Со стороны
системы дыхания:
угнетение дыхания, заложенность носа.
Со стороны
пищеварительной системы: тошнота,
рвота,
диарея, сухость во рту, анорексия,
запор или кишечная непроходимость.
Со стороны
гепатобилиарной системы: холестатическая
желтуха и поражения печени (преимущественно холестатические,
гепатоцеллюлярные или смешанные); при возникновении желтухи
хлорпромазин следует отменить.
Со стороны
мочеполовой системы: затруднение
мочеиспускания,
аменорея, олигоменорея,
импотенция, фригидность,
олигурия,
приапизм.
Со стороны
эндокринной системы:
гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия.
Со стороны
органов кроветворения: повышение
свертываемости крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз
(рекомендуются регулярные проверки картины крови (см.
раздел «Особые указания»)).
Со стороны
органов чувств: помутнение
хрусталика и роговицы, нарушения аккомодации.
Со стороны кожных
покровов: фотосенсибилизация
кожи, пигментация кожи, меланоз.
Со стороны
иммунной системы: аллергические
реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, ангионевротический
отек, отек лица, бронхоспазм,
крапивница, анафилактические реакции, системная красная волчанка.
Другие возможные
эффекты: применение
производных фенотиазина может приводить к непереносимости глюкозы,
гипергликемии, гиперхолестеринемии, фекальной закупорке, тяжелой
кишечной непроходимости, мегаколону.
Противопоказания
—
повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
—
непереносимость лактозы;
—
лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента
Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы;
—
отравления веществами, угнетающими функции центральной нервной
системы (ЦНС);
—
коматозные состояния любой этиологии;
—
угнетение костномозгового кроветворения;
—
беременность, период грудного вскармливания;
—
дети до 12 лет (для данной лекарственной формы).
Лекарственные взаимодействия
Противопоказанные
комбинации
Одновременное
применение хлорпромазина с циталопрамом и эсциталопрамом
противопоказано.
Нерекомендуемые
комбинации
Нежелательно
продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками — возможно
развитие гипертермии.
Производные
фенотиазина являются антагонистами действия эпинефрина и других
симпатомиметиков и противоэпилептических препаратов (снижение порога
судорожной готовности).
При лечении
препаратом Аминазин® следует избегать введения эпинефрина, так
как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к
падению АД. Применение эпинефрина при передозировке не допускается.
Одновременное
применение хлорпромазина с препаратами, удлиняющими интервал QT,
может увеличить риск развития желудочковой аритмии, в том числе типа
«пируэт». Не рекомендуется совместное применение
хлорпромазина с антиаритмическими средствами класса IА
(хинидин, дизопирамид, прокинамид) и класса III
(например, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторыми
противомикробными препаратами (спарфлоксацин, моксифлоксацин,
эритромицин), трициклическими антидепрессантами (такими, как
амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами
(такими, как мапротилин), другими нейролептиками (например,
фенотиазины, пимозид, сертиндол), антигистаминными препаратами
(например, терфенадин), цизапридом, бретилия тозилатом,
противомалярийными препаратами (такими, как хинин и мефлокин).
Одновременное
применение хлорпромазина с бромокриптином повышает концентрацию в
плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
Хлорпромазин снижает
противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады
дофаминовых рецепторов).
При одновременном
применении препарата Аминазин® с другими препаратами,
оказывающими угнетающее
влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, наркотические
анальгетики, этанол
(алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и
др.), возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания.
Хлорпромазин
вызывает повышенную почечную экскрецию лития, кроме того, сочетание с
препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных
осложнений.
Комбинации,
требующие мер предосторожности
Одновременное
применение хлорпромазина с антиаритмическими ЛС IА и III классов,
бета-блокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов, ЛС
наперстянки, пилокарпином, антихолинэстеразными ЛС, может
сопровождаться брадикардией и повышенным риском развития желудочковой
аритмии, включая «пируэт». При сочетании указанных ЛС с
хлорпромазином рекомендуется ЭКГ-мониторинг.
При совместном
применении с гипогликемическими препаратами хлорпромазин
в
высоких дозах (100 мг/сут) ослабляет
гипогликемический
эффект
за счет снижения секреции инсулина и повышения уровня глюкозы в крови
(см. раздел «Особые указания»).
Антациды,
противопаркинсонические препараты и соли лития могут снижать
всасывание хлорпромазина.
Антациды не должны применяться за два часа до и после применения
препарата Аминазин®.
Комбинации,
которые необходимо принять во внимание
Барбитураты могут
снизить концентрацию хлорпромазина в сыворотке крови.
Назначение
хлорпромазина совместно с трициклическими антидепрессантами,
мапротилином или ингибиторами моноаминоксидазы
(МАО) увеличивает риск развития нейролептического злокачественного
синдрома.
При применении
хлорпромазина в сочетании с препаратами для лечения гипертиреоза
повышается риск развития агранулоцитоза.
При применении
хлорпромазина в сочетании с препаратами,
вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты
и тяжести экстрапирамидных нарушений.
Производные
фенотиазина повышают гипотензивное действие средств для анестезии,
блокаторов «медленных» кальциевых каналов и других
гипотензивных средств и тразодона. Хлорпромазин снижает гипотензивное
действие нейронных адреноблокаторов, таких, как гуанетидин, эффекты
амфетаминов, клонидина.
При
одновременном применении хлорпромазина и ингибиторов
ангиотензинпревращающего фермента
(АПФ) возникает тяжелая ортостатическая гипотензия.
Одновременное
применение бета-адреноблокаторов
и хлорпромазина увеличивает риск артериальной гипотензии, в том числе
ортостатической, вследствие суммации сосудорасширяющего эффекта
хлорпромазина и уменьшения сердечного выброса, вызываемого
бета-адреноблокаторами.
Одновременное
применение бета-адреноблокаторов
и хлорпромазина повышает
риск развития необратимой ретинопатии, поздней дискинезии.
Одновременное
применение хлорпромазина с нитратами увеличивает риск развития
ортостатической гипотензии вследствие усиления вазодилаторного
эффекта.
Одновременное
применение хлорпромазина с тиазидными диуретиками способствует
усилению гипонатриемии.
Одновременное
применение с антимускариновыми ЛС может усугублять развитие
антихолинергических побочных эффектов (задержку мочи, провокацию
острого приступа глаукомы, сухость во рту, запоры и т.д.).
Антихолинергическими свойствами обладают различные ЛС атропина,
трициклические антидепрессанты, H1-гистамино-блокаторы,
антимускариновые, противопаркинсонические антихолинергические
спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики и клозапин.
При применении
хлорпромазина в сочетании с эфедрином
возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
Хлорпромазин имеет
умеренную антихолинергическую активность, которая может быть повышена
другими антихолинергическими
препаратами. Аминазин®
также усиливает
антихолинергические эффекты других лекарственных средств, при этом
его собственное антипсихотическое действие может уменьшаться.
Хлорпромазин может
маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах,
головокружение) лекарственных средств, оказывающих ототоксическое
действие (например, антибиотики
с ототоксическим действием).
Другие
гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности.
Средства, угнетающие
костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
При
одновременном применении хлорпромазина с противомалярийными
препаратами повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с
риском развития токсического действия.
При
одновременном применении хлорпромазина с циметидином возможно
изменение (увеличение или уменьшение) концентрации хлорпромазина в
плазме крови.
При
одновременном применении хлорпромазина с родственным по химической
структуре прохлорперазином
возможно возникновение переходной метаболической энцефалопатии,
характеризующейся потерей сознания в течение от 48 до 72 часов.
Особые указания
С
осторожностью применяют препарат при следующих состояниях:
Болезнь
Паркинсона, активный алкоголизм (риск развития гепатотоксических
эффектов), рак молочной железы, эпилепсия, хронические заболевания,
сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе,
кахексия, пожилой возраст, рвота (противорвотное действие
фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой
других препаратов).
Во
время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль АД, пульса,
функции печени и почек. Необходимо также осуществлять контроль за
картиной крови (в начале еженедельно, а затем каждые 3-4 месяца);
если во время терапии число лейкоцитов снижается до 3,0 –
3,5х109/л,
а число нейтрофилов снижается до 1,5–2,0х109/л,
контроль этих показателей следует проводить 2 раза в неделю; в случае
появления лейкоцитоза и гранулоцитопении лечение должно быть
прервано.
Каждый
пациент должен быть проинформирован о том, что при повышении
температуры, боли в горле или других проявлениях инфекционных
заболеваний он должен немедленно сообщить об этом лечащему врачу. В
случае появления гипертермии, которая может быть одним из симптомов
злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия,
вегетативные дисфункции, изменения сознания, ригидность мышц)
препарат Аминазин® следует немедленно отменить. Ранними
проявлениями, предшествующими началу гипертермии, могут быть такие
побочные действия, как повышенное потоотделение и нестабильность
артериального давления (АД). Хотя этиология зависимости таких
побочных эффектов от нейролептиков чаще всего неизвестна, имеется ряд
факторов риска: индивидуальная предрасположенность, обезвоживание,
органические поражения головного мозга. Злокачественный
нейролептический синдром может возникнуть в любое время в процессе
лечения нейролептиками и привести к летальному исходу.
В
случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии,
следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы или отмене всех
антипсихотических лекарственных средств. Поздняя дискинезия иногда
имеет место после отмены нейролептика и исчезает при повторном приеме
или при увеличении дозировки. Назначение при развитии поздней
дискинезии антипаркинсонических и антихолинергических лекарственных
средств противопоказано (возможно ухудшение состояния).
В
качестве корректоров экстрапирамидных расстройств, возникновение
которых возможно при применении препарата Аминазин®, применяют
антипаркинсонические средства — тригексифенидил и другие.
Аминазин®
в зависимости от дозы может усиливать удлинение интервала QТ, что
повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт».
Также усиливается брадикардия, гипокалиемия, врожденный или
приобретенный долгий QT-период. Поэтому перед началом лечения
необходимо убедиться в отсутствии:
—
брадикардии ниже 55 ударов в минуту;
—
гипокалиемии;
—
врожденных удлинений интервала QT.
За
исключением чрезвычайных ситуаций, рекомендуется выполнять ЭКГ во
время предварительного обследования больных, нуждающихся в лечении
нейролептиком.
Имеется
риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при лечении
нейролептиками. У пациентов, получавших антипсихотические ЛС,
особенно с приобретенными факторами риска ВТЭ, должны быть приняты
меры профилактики и оценен любой потенциальный фактор риска ВТЭ до и
во время лечения препаратом Аминазин®.
Кроме
исключительных обстоятельств, Аминазин® не следует применять при
болезни Паркинсона.
Возникновение
кишечной непроходимости, которая может быть обнаружена по вздутию и
болям в животе, требует неотложной помощи.
Предрасполагающими
факторами развития аритмии при приеме препарата Аминазин®
являются: гипокалиемия (в том числе при применении диуретиков,
вызывающих гипокалиемию), брадикардия (в том числе вызванная ЛС),
существующее (врожденное или приобретенное) увеличение
продолжительности интервала QT. Не рекомендуется одновременное
назначение хлорпромазина с дофаминергическими
непротивопаркинсоническими ЛС
(каберголином, квинаголидом) вследствие взаимного антагонизма
агонистов дофамина и нейролептиков. Не рекомендуется
одновременное применение с другими нейролептиками, способными
вызывать аритмию типа «пируэт» (амисульприд, циамемазин,
дроперидол, флуфеназин, проперициазин, галоперидол, левомепромазин,
пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультоприд,
тиаприд). Не рекомендуется одновременное применение с
противопаразитарными средствами (галофантрином, люмефантрином,
пентамидином). Также не рекомендуется одновременное применение с
противогрибковыми средствами из группы азолов (повышенный риск
развития аритмии). Если невозможно избежать совместного назначения
вышеуказанных комбинаций, рекомендуется проводить регулярный
ЭКГ-контроль с мониторингом длительности интервала QT. При применении
некалийсберегающих диуретиков перед началом терапии хлорпромазином
необходима коррекция гипокалиемии и контроль ЭКГ.
Мониторинг
при лечении препаратом Аминазин® следует усиливать:
—
у пациентов с эпилепсией и судорогами в анамнезе, в связи с
возможностью снижения судорожного порога. Возникновение припадков
требует прекращения лечения.
—
у пациентов пожилого возраста при:
а)
высокой восприимчивости и эффекте ортостатической гипотензии
(повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия),
б)
хроническом запоре (риск возникновения паралитической кишечной
непроходимости),
в)
возможной гипертрофии предстательной железы;
—
у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, принимающими
хинидин, в связи с возможным усилением гипотензивного действия;
—
в случае печеночной недостаточности и/или тяжелой почечной
недостаточности, в связи с риском накопления.
При
длительном лечении рекомендуется регулярный офтальмологический
контроль.
Следует
учитывать, что применение производных фенотиазина может приводить к
гипергликемии или нарушению толерантности к глюкозе, развитию или
обострению сахарного диабета, гиперхолестеринемии, фекальной
закупорке, тяжелой кишечной непроходимости и мегаколону.
Поскольку
в высоких дозах (100 мг/сут) хлорпромазин может вызывать повышение
уровня глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, у больных
сахарным диабетом необходимо корректировать дозы инсулина до и после
завершения курса терапии. При необходимости следует также
корректировать дозу нейролептика у пациентов, принимающих производные
сульфонилмочевины.
Хлорпромазин
не должен применяться в монотерапии при преобладании депрессии.
С
осторожностью применяют Аминазин® при повышенной чувствительности
к другим препаратам фенотиазинового ряда, тяжелых респираторных
заболеваниях.
В
связи с риском фотосенсибилизации необходимо избегать
ультрафиолетового облучения.
Аминазин®
может ухудшать течение или способствовать проявлению латентной
миастении gravis, а также вызывать миастенический синдром.
Во
избежание развития синдрома «отмены» прекращать лечение
препаратом Аминазин® необходимо постепенно.
Необходимо
учитывать взаимный антагонизм леводопы и нейролептиков. Допамин может
вызывать или усугублять психотические расстройства. Для лечения
пациентов, страдающих паркинсонизмом, необходимо использование
минимальных эффективных доз обоих ЛС. В случае необходимости лечения
нейролептиками пациентов с паркинсонизмом, получавших допамин, доза
последнего должна быть уменьшена постепенно до минимума (резкая
отмена допамина может повысить риск развития «злокачественного
нейролептического синдрома»).
У
больных с феохромоцитомой, принимающих Аминазин®, могут
наблюдаться ложно положительные результаты уровня катехоламинов в
крови.
На
время терапии необходимо отказаться от приёма алкоголя, так как
хлорпромазин усиливает угнетающее действие алкоголя на центральную
нервную систему.
Беременность
и период лактации
Применение
во время беременности противопоказано.
Хлорпромазин
проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком,
пролонгирует роды. Имеется информация о потенциальном риске развития
экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорожденных,
матери которых принимали лекарственное средство в течение третьего
триместра беременности. При применении хлорпромазина в высоких дозах
при беременности, у новорожденных в некоторых случаях отмечались
нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием
лекарственного средства (ЛС).
При
необходимости применения препарата в период лактации на время лечения
следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять
транспортным
средством или потенциально опасными механизмами
В
период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы:
арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия,
кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность,
снижение артериального давления (АД), шок, тахикардия, изменение
зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца),
нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания,
судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз,
сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота,
отек легких или угнетение дыхания.
Лечение:
промывание желудка, назначение активированного угля (избегать
индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции
со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут
привести к аспирации рвотных масс). Симптоматическое лечение: при
коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина,
мезатона; при угнетении центральной нервной системы без нарушения
функции дыхательного центра — введение умеренных доз фенамина,
первитина, кофеина-бензоата натрия (при угнетении дыхательного центра
применение аналептиков противопоказано); неврологические осложнения
обычно уменьшаются при снижении дозы хлорпромазина, их можно также
уменьшить назначением тригексифенидила, для уменьшения
нейролептической депрессии используются антидепрессанты и
психостимуляторы; при аритмии – введение лекарственных
препаратов длительного действия, при сердечной недостаточности —
сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД — внутривенное
введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин,
фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких
как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение АД, за счет
блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах —
диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной
последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания); в случае гипертермии,
которая является одним из симптомов злокачественного
нейролептического синдрома – введение дантролена. Контроль
функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток,
функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация
психиатра. Диализ малоэффективен.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг.
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По
1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому
применению на государственном и русском языках помещают в пачку из
картона.
Условия хранения
Хранить
в защищенном от света месте при температуре не выше 25С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3
года
Не
использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По
рецепту врача
Производитель
АО
«Валента Фарм» Российская Федерация 141101, г. Щелково,
Московская обл., ул. Фабричная, 2
Владелец регистрационного удостоверения
АО
«Валента Фарм» Российская Федерация 141101, г. Щелково,
Московская обл., ул. Фабричная, 2
Наименование,
адрес и контактные данные организации на территории Республики
Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству
лекарственных средств от потребителей и ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средств
ТОО
«Валента Азия»
Республика
Казахстан, 050009, г. Алматы, пр.Абая, уг. ул. Радостовца, 151/115,
бизнес-центр «Алатау», офис № 1102
Телефон/факс
8 (727) 334-15-51
Электронный
адрес: asia@valentapharm.com
| Аминазин_каз.doc | 0.14 кб |
| Аминазин_рус.doc | 0.11 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Форма выпуска, состав и упаковка
драже 25 мг: 10 шт.
Рег. №: 3722/99/02/04/08/08/12 от 06.09.2012 — Истекло
Драже шарообразной формы белого цвета.
| 1 драже | |
| хлорпромазина гидрохлорид | 25 мг |
Вспомогательные вещества: сахар, патока крахмальная, желатин, воск пчелиный, тальк, титана диоксид (Е171), масло подсолнечное.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
драже 50 мг: 10 шт.
Рег. №: 3722/99/02/04/08/08/12 от 06.09.2012 — Истекло
Драже шарообразной формы коричнево-розового цвета.
| 1 драже | |
| хлорпромазина гидрохлорид | 50 мг |
Вспомогательные вещества: сахар, патока крахмальная, желатин, воск пчелиный, тальк, титана диоксид (Е171), масло подсолнечное, краситель железа оксид красный.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
драже 100 мг: 10 шт.
Рег. №: 3722/99/02/04/08/08/12 от 06.09.2012 — Истекло
Драже шарообразной формы коричневого цвета.
| 1 драже | |
| хлорпромазина гидрохлорид | 100 мг |
Вспомогательные вещества: сахар, патока крахмальная, желатин, воск пчелиный, тальк, титана диоксид (Е171), масло подсолнечное, краситель железа оксид красный.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата АМИНАЗИН создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 22.04.2013 г.
Фармакологическое действие
Оказывает выраженный антипсихотический и седативный эффект, уменьшает двигательную активность, усиливает длительность и интенсивность действия снотворных, анальгетиков, местных анестетиков, противосудорожных средств и алкоголя, вызывает экстрапирамидные расстройства, усиливает секрецию пролактина гипофизом. Механизм антипсихотического действия Аминазина® связан с блокированием постсинаптических мезолимбических и мезокортикальных дофаминергических рецепторов в головном мозге. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Препарат обладает противорвотным действием (блокада дофаминовых IV рецепторов триггерной зоны рвотного центра) и успокаивает икоту. Также Аминазин® обладает гипотермическим действием (блокада дофаминовых рецепторов гипоталамуса), имеет выраженное α-адреноблокирующее действие при слабом влиянии на холинорецепторы. Он уменьшает или устраняет повышение артериального давления и другие эффекты, вызываемые эпинефрином (гипергликемический эффект эпинефрина не устраняется). Обладает сильным каталептогенным действием.
Аминазин® угнетает интероцептивные рефлексы, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает слабое антигистаминное действие. Под влиянием Аминазина® снижается АД, часто развивается тахикардия. Аминазин® обладает местнораздражающим действием.
Фармакокинетика
После приёма внутрь всасывается не полностью. Cmax в плазме крови отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь. Более чем на 90% связывается с белками плазмы крови, поэтому практически не подвергается гемодиализу. Быстро выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
Обладает эффектом «первого прохождения» через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30%), гидроксилирования (30%) и дезаметилирования (20%). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится почками и с желчью. T1/2 составляет в среднем 30 ч. За сутки выводится около 20% принятой дозы, 1-6 % дозы выделяется с мочой в неизменном
виде. Следы метаболитов хлорпромазина можно обнаружить в моче через 12 мес и более после прекращения лечения.
Показания к применению
— различные виды психомоторного возбуждения и психотических состояний у больных шизофренией, маниакальном возбуждении при маниакально-депрессивном психозе и при других психических заболеваниях различного генеза, сопровождающихся страхом, тревогой, возбуждением.
Реклама
Режим дозирования
Драже Аминазин® назначают внутрь (после еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Необходимо назначать самую низкую эффективную дозу, позволяющую достичь необходимого эффекта. Если позволяет клиническое состояние пациента, лечение следует начинать с низкой дозы и постепенно увеличивать ее до терапевтической дозы. Суточная доза должна быть разделена на 2 или 3 приема.
У взрослых при острых и хронических психотических состояниях суточная доза составляет от 25 до 300 мг/сут. В исключительных случаях доза может быть увеличена до 600 мг в сутки (максимальная суточная доза). В некоторых, крайне резистентных случаях у пациентов без соматических противопоказаний дозу можно повысить до 1200-1500 мг/сут. Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1.5 мес, при отсутствии эффекта целесообразно перейти к лечению другими препаратами. Детям старше 6 лет (массой тела от 23 до 46 кг) Аминазин® не следует назначать более 75 мг/сут. Для применения в педиатрической практике целесообразно использовать лекарственные формы для детей.
Побочные действия
После применения препарата независимо от способа введения больные должны лежать 1.5-2 ч; резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс. Применение Аминазина довольно часто сопровождается экстрапирамидными расстройствами (дискинезии, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения), в единичных случаях судороги. В качестве корректоров применяют антипаркинсонические средства — тропацин, тригексифенидил (циклодол) и др. Дискинезии (пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы) купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора п/к) и атропином (1 мл 0.1% раствора п/к).
При длительном приёме возможно развитие поздней дискинезии, реже — злокачественный нейролептический синдром.
В начале лечения могут наблюдаться сонливость, головокружение, анорексия, нарушения аккомодации, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, тахикардия, сухость во рту, расстройства сна, затруднение мочеиспускания, запор.
Также возможны нарушения сердечного ритма (риск развития желудочковых нарушений ритма, особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного QT), тошнота, рвота, диарея, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, аменорея, олигурия, импотенция, фригидность.
Могут наблюдаться аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, ангионевротический отек, отек лица, а также фотосенсибилизация кожи (больные не должны в связи с этим подвергаться УФ облучению).
При применении Аминазина® могут возникнуть явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и другие изменения психики. При применении Аминазина® может наблюдаться так называемая нейролептическая депрессия. Для уменьшения нейролептической депрессии используют антидепрессанты и стимуляторы ЦНС.
После длительного применения больших доз Аминазина® (0.5-1.5 г/сут) может наблюдаться холестатическая желтуха, повышение свертываемости крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы, меланоз.
Возможно развитие гипергликемии, сахарного диабета, нарушения толерантности к глюкозе.
При приеме Аминазина® возможно появление коричневатых депозитов в переднем сегменте глаза без влияния на зрение. В редких случаях возможно развитие системной красной волчанки.
Кроме того, были зарегистрированы случаи легочной эмболии и тромбоза глубоких вен, связанные с приемом нейролептиков, случаи внезапной смерти из-за патологии сердца, а также случаи внезапной необъяснимой смерти у пациентов, получавших хлорпромазин (часто в сочетании с другими нейролептиками).
Противопоказания к применению
— повышенная индивидуальная чувствительность;
— угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии;
— травмы мозга;
— заболевания печени, почек и кроветворных органов с нарушением функций;
— прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
— при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки в период обострения;
— заболевания сердца в стадии декомпенсации (пороки сердца, миокардиодистрофии, ревмокардит и др.), выраженная артериальная гипотензия, заболевания сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений;
— бронхоэктатическая болезнь в стадии декомпенсации;
— закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
— гиперплазия предстательной железы;
— микседема;
— беременность, период грудного вскармливания;
— детский возраст до 6-и лет;
— назначение Аминазина® не рекомендовано пациентам, получающим допаминергические противопаркинсонические лекарственные средства (каберголин, квинаголид) из-за взаимного антагонизма нейролептиков и агонистов дофамина.
С осторожностью: болезнь Паркинсона, активный алкоголизм (риск развития гепатотоксических эффектов), рак молочной железы, эпилепсия, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе, кахексия, пожилой возраст, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов).
Применение при беременности и кормлении грудью
Имеется потенциальный риск развития экстрапирамидных нарушений или синдрома отмены у новорожденных, матери которых принимали Аминазин® в течение третьего триместра беременности.
Применение во время беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.
Детям старше 6 лет (массой тела от 23 до 46 кг) Аминазин® не следует назначать более 75 мг/сут. Для применения в педиатрической практике целесообразно использовать лекарственные формы для детей.
Особые указания
Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль АД, пульса и функции печени, почек и крови.
Пациент должен быть проинформирован о том, что в случае повышения температуры, появления боли в горле или развития инфекционных заболеваний необходимо немедленно обратиться к врачу. В случае обнаружения патологических изменений в анализе крови (лейкоцитоз, лейкопения) Аминазин® необходимо отменить. Необходимо проводить наблюдение в связи с возможным развитием злокачественного нейролептического синдрома. В случае развития гипертермии необходимо прекратить прием Аминазина®, поскольку гипертермия может быть первым признаком злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, вегетативные дисфункции, изменения сознания, ригидность мышц). Развитию гипертермии могут предшествовать повышенное потоотделение и нестабильность АД.
Факторами риска развития злокачественного нейролептического синдрома являются обезвоживание и органическое поражение головного мозга.
Аминазин® может вызвать удлинение интервала QT, особенно при одновременном приеме с другими лекарственными средствами.
Перед назначением Аминазина® необходимо убедиться в отсутствии факторов риска развития аритмии: брадикардия менее 55 ударов в минуту, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT. За исключением ургентных ситуаций рекомендуется провести электрокардиографию и определение уровня калия крови перед назначением нейролептика.
Аминазин® следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта. У пациентов, получавших антипсихотические препараты, более часто наблюдаются случаи венозной тромбоэмболии. Факторы риска венозной тромбоэмболии необходимо определить до назначения Аминазина®, состояние пациентов следует контролировать в процессе лечения.
В связи с влиянием на когнитивные способности у детей необходимо проводить систематическую оценку способности к обучению. Дозу Аминазина® необходимо регулярно корректировать в зависимости от клинического состояния ребенка.
Препарат содержит сахарозу, его применение не рекомендуется у пациентов с непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозы и галактозы или недостаточностью сахаразы/изомальтазы. Во время лечения Аминазином® возможно снижение судорожного порога. В случае развития эпилептических припадков необходимо прекратить прием Аминазина®.
У пациентов пожилого возраста повышен риск развития побочных реакций ортостатической гипотензии, седативного эффекта, экстрапирамидных реакций). При длительном лечении необходим регулярный офтальмологический и гематологический контроль.
У пациентов, получавших фенотиазины, были зарегистрированы случаи развития гипергликемии, нарушения толерантности к глюкозе, развития или обострения сахарного диабета.
Применять Аминазин® для лечения психозов у пожилых пациентов с деменцией необходимо с особой осторожностью, так как имеется повышенный риск смертельного исхода.
В период лечения не допускать применения алкоголя!
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение АД, шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (избегать индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут привести к аспирации рвотных масс). Симптоматическое лечение: при аритмии — в/в фенитоин 9-11 мг/кг, при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД — в/в введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение АД, за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах — диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания), при паркинсонизме — дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Аминазина® с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для обшей анестезии, наркотические анальгетики, этанол (алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания; нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками — возможно развитие гипертермии; с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО — увеличение риска развития нейролептического злокачественного синдрома; с противосудорожными препаратами — возможно понижение судорожного порога; с препаратами для лечения гипертиреоза — повышается риск развития агранулоцитоза; с другими препаратами вызывающими экстрапирамидные реакции — возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с гипотензивными препаратами — возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с эфедрином — возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
При лечении Аминазином® следует избегать введения эпинефрина (адреналина), так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования допаминовых рецепторов. Аминазин® может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина.
Аминазин® усиливает антихолинергические эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.
При одновременном применении Аминазина® с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.
Антациды, противопаркинсонические препараты и соли лития могут снижать всасывание хлорпромазина, кроме того сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений.
Хлорпромазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) лекарственных средств, оказывающих ототоксическое действие (например, антибиотики с ототоксическим действием).
Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности. Средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. Аминазин® не рекомендуется применять с лекарственными средствами, которые могут вызвать аритмию типа Torsadesde Pointes:
— класс Ia антиаритмических препаратов (например хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
— класс III антиаритмических препаратов (например, амиодарон, соталол);
— некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин, левомепромазин, трифлуоперазин, сульпирид, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол);
— другие средства (например, бепридил, цизаприд, эритромицин в/в, галофантрин, кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин в/в, моксифлоксацин, спирамицин в/в).
Гипокалиемия (в результате приема диуретиков, слабительных средств, глюкокортикоидов, тетракозактида, в/в введения амфотерицина), брадикардия (в результате приема антиаритмических средств Iа и III классов, бета-блокаторов, некоторых блокаторов кальциевых каналов, препаратов наперстянки, пилокарпина, антихолинэстеразных средств), врожденное или приобретенное удлинение интервала QT предрасполагают к развитию аритмии типа Torsadesde Pointes.
При применении Аминазина в высоких дозах (более 100 мг/сут) возможно повышение уровня глюкозы в крови в результате снижения высвобождения инсулина. Необходимо корректировать дозу инсулина и других гипогликемических средств при лечении нейролептиками и после завершения их приема.
При одновременном приеме с бета-блокаторами (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол) повышается риск развития желудочковой аритмии, включая аритмию типа Torsadesde Pointes. Кроме того, возрастает риск развития артериальной гипотензии, в том числе ортостатической. Необходимо клиническое наблюдение и ЭКГ-мониторинг. Риск ортостатической гипотензии также повышен при одновременном приеме Аминазина® с антигипертензивными лекарственными средствами и нитратами.
Прием антацидов и активированного угля снижает всасывание в кишечнике нейролептиков фенотиазинового ряда. Необходимо соблюдать интервал не менее 2 ч между приемом данных средств.