Фармакологическое действие
Смесь эфиров тестостерона, аналогичного природному мужскому гормону тестостерону, в масляном растворе. Тестостерон вырабатывается в мужских половых железах и клетках Лейдига и является основным эндогенным гормоном, необходимым для развития мужских половых органов (предстательной железы, семенных пузырьков, полового члена и мошонки) и вторичных половых признаков у мужчин (развитие и распределение волос по мужскому типу, расширение гортани; изменение тембра голоса, мускулатуры тела и распределения жира).
У взрослых мужчин тестостерон необходим для функционирования яичек и придатка яичка, предстательной железы и семенных пузырьков, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия и эректильной функции.
Терапия тестостероном мужчин с гипогонадизмом приводит к клинически значимому повышению концентраций тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению концентрации глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ); концентрации ЛГ и ФСГ восстанавливаются до нормального значения.
Терапия тестостероном уменьшает клинические симптомы дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, у пациентов с ожирением снижается масса тела. В процессе лечения нормализуются сексуальные функции, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижаются концентрации в плазме крови ЛПВП, ЛПНП; повышается содержание гемоглобина и гематокрит, при этом не происходит клинически значимого изменения активности печеночных ферментов и простатического специфического антигена (ПСА) . Терапия препаратом может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом нарушения ее функции не наблюдается. У мужчин с гипогонадизмом и сопутствующим сахарным диабетом применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и/или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.
Применение андрогенов у женщин-транссексуалов способствует маскулинизации.
Фармакокинетика
Всасывание
4 разных эфира тестостерона, каждый из которых имеет разную продолжительность действия, гидролизуются до тестостерона, как только попадают в общий кровоток.
Сmax тестостерона в плазме крови составляет 70 нмоль/л и достигается в течение 24-48 ч после инъекции однократной дозы.
Концентрация тестостерона возвращается к исходному показателю через 21 день после введения препарата.
Распределение
В плазме крови тестостерон приблизительно на 98% связывается со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол.
Метаболизм
Тестостерон биотрансформируется в печени естественным путем до дигидротестостерона и эстриола.
Выведение
Выводится в основном почками (до 90%) в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона. Около 6% от введенной дозы выводится с желчью через кишечник в несвязанной форме.
Показания активных веществ препарата
Сустанон®-250
- заместительная терапия тестостероном при первичном или вторичном гипогонадизме у мужчин при наличии клинических симптомов и подтверждения дефицита тестостерона лабораторными данными.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
В/м (глубоко, в ягодичную мышцу).
Режим дозирования, как правило, зависит от индивидуальной реакции пациента на лечение.
Обычно вводят по 1 мл препарата 1 раз в 3 недели (1 инъекция препарата через 21 день).
Имеющиеся ограниченные данные не указывают на необходимость коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Дети и подростки до 18 лет: у мальчиков в препубертатном периоде необходимо применять препарат с осторожностью, т.к. безопасность и эффективность у детей и подростков изучены недостаточно.
Побочное действие
Возможные нежелательные реакции при применении тестостерона распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: часто (≥1/100, <1/10) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): частота неизвестна — рак предстательной железы1.
Со стороны половых органов и грудной железы: частота неизвестна — нарушение эякуляции, гинекомастия (феминизация), олигоспермия, приапизм, доброкачественная гиперплазия предстательной железы2.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — кожный зуд, акне.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — увеличение массы тела; частота неизвестна — задержка жидкости.
Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции печени.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — полицитемия.
Со стороны сосудов: частота неизвестна — артериальная гипертензия (повышение АД).
Нарушения психики: частота неизвестна — депрессия, нервозность, изменение настроения, изменение либидо.
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — снижение концентрации ЛПВП, ЛПНП и триглицеридов3, увеличение ПСА; часто — увеличение содержания гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — воспаление и боль в месте инъекции, зуд, гиперемия.
1 Прогрессирование доклинических стадий рака предстательной железы
2 Рост предстательной железы (до эугонадного состояния)
3 Снижение концентраций ХС-ЛПНП, ХС-ЛПВП и триглицеридов в сыворотке крови
Дети
У мальчиков в препубертатном периоде, принимающих андрогены, отмечались следующие нежелательные эффекты: преждевременное половое созревание, увеличение частоты эрекции, увеличение полового члена и преждевременное закрытие эпифизов.
После прекращения терапии тестостероном нежелательные реакции сохраняются еще определенное время.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к действующим веществам (тестостерона деканоату, тестостерона изокапронату, тестостерона фенилпропионату и тестостерона пропионату) и/или к любому вспомогательному веществу;
- аллергические реакции на арахис или сою;
- рак предстательной железы (диагностированный или подозрение на него);
- рак грудной железы (диагностированный или подозрение на него).
С осторожностью
У пациентов в возрасте старше 65 лет, с артериальной гипертензией, тромбофилическими состояниями, тяжелой степенью печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности; с ИБС (со склонностью к отекам), с сахарным диабетом, доброкачественной гипертрофией предстательной железы, эпилепсией, мигренью; с синдромом апноэ в анамнезе, а также с такими факторами риска, как ожирение и хронические заболевания легких.
Дети
У мальчиков в препубертатном периоде необходимо применять с осторожностью, т.к. безопасность и эффективность у детей и подростков изучены недостаточно.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не показан для применения у женщин, в связи с чем его применение в период беременности и грудного вскармливания противопоказано. Применение тестостерона в период беременности может привести к вирилизации плода женского пола.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у детей
У мальчиков в препубертатном периоде необходимо применять препарат с осторожностью, т.к. безопасность и эффективность у детей и подростков изучены недостаточно.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). Имеющиеся ограниченные данные не указывают на необходимость коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Особые указания
Предназначен исключительно для в/м инъекций.
Внимание: в случае болезненной эрекции введение следует прекратить.
Медицинское обследование
Концентрация тестостерона должна контролироваться в начале введения и регулярно во время лечения. Врач должен корректировать дозировку индивидуально, чтобы обеспечить концентрацию тестостерона при нормальной функции гонад. Определение концентрации тестостерона должно быть проведено до начала терапии препаратом, а также 1 раз в 3 месяца в течение первого года терапии, далее — 1 раз в год необходимо проводить пальцевое ректальное исследование предстательной железы и определение концентрации ПСА с целью исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и субклинического рака предстательной железы.
У пациентов, получающих длительную терапию андрогенами, необходимо регулярно контролировать следующие лабораторные параметры: гемоглобин и гематокрит, показатели функции печени и липидный профиль.
Новообразования
У пациентов с раком грудной железы и метастазами в кости развивается гиперкальциемия или спонтанно (на фоне злокачественного новообразования), или на фоне терапии андрогенами/анаболическими стероидами. У таких пациентов рекомендуется регулярный контроль концентрации кальция в плазме крови. В случае выявления гиперкальциемии введение тестостерона следует прекратить и провести соответствующее лечение. Терапия тестостероном может быть продолжена только после восстановления нормальной концентрации кальция в плазме крови.
Тяжелая степень печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности, ИБС
Лечение тестостероном может вызывать задержку натрия и воды в организме. В случае развития у таких пациентов серьезных осложнений, характеризующихся периферическими отеками, при наличии или отсутствии хронической сердечной недостаточности, требуется прекращение терапии тестостероном.
Артериальная гипертензия
Тестостерон может вызвать повышение АД, поэтому препарат следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией.
Нарушение свертываемости крови
Следует проявлять осторожность при применении тестостерона у пациентов с тромбофилией или факторами риска венозной тромбоэмболии (ВТЭ), поскольку анализ пострегистрационных исследований показал наличие тромбоэмболические осложнений (например, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, тромбоз центральной вены сетчатки глаза (ЦВС)) у этих пациентов на фоне лечения тестостероном. Необходимо тщательно оценить продолжение применения тестостерона даже после первого тромботического события. В случае продолжения терапии следует принять дополнительные меры для минимизации индивидуального риска ВТЭ.
Антикоагулянтная терапия
Тестостерон может усиливать антикоагулянтное действие препаратов кумаринового ряда (см. также раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Эпилепсия и мигрень (или наличие этих состояний в анамнезе)
Применение у пациентов с эпилепсией и мигренью должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением, так как возможно ухудшение течения заболеваний на фоне терапии (задержка жидкости и натрия в организме).
Синдром апноэ во сне
Необходимо соблюдать осторожность при лечении мужчин с синдромом апноэ во сне. Есть данные, что тестостерон может усугублять проявления апноэ во сне. В любом случае доказательства безопасности тестостерона у мужчин с данным состоянием отсутствуют. Необходимо провести надлежащую клиническую оценку и соблюдать осторожность при лечении пациентов с такими факторами риска, как ожирение или хронические заболевания легких.
Дети
У мальчиков в препубертатном периоде необходимо контролировать рост и половое развитие, поскольку тестостерон в высоких дозах может ускорить закрытие эпифизов и половое созревание.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенный риск развития гиперплазии или рака предстательной железы. Перед и во время лечения следует проверить состояние предстательной железы и контролировать концентрацию ПСА.
Существует ограниченный опыт в области безопасности и эффективности применения тестостерона у пациентов старше 65 лет. В настоящее время нет консенсуса относительно соответствующих возрасту рекомендованных показателей концентрации тестостерона. Однако следует учитывать, что физиологическая концентрация тестостерона в плазме крови уменьшается с возрастом.
Применение у пациентов с наличием аллергии на арахис или сою противопоказано.
В случае развития нежелательных реакций, связанных с тестостероном, терапию прекращают и возобновляют ее с более низкой дозы препарата.
Влияние тестостерона на результаты допинг-проб у спортсменов
Пациенты, участвующие в соревнованиях, контролируемых Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА), должны изучить положения Всемирного антидопингового кодекса до начала лечения препаратом, поскольку он может повлиять на результаты допинг-проб. Применение андрогенов, в т.ч и тестостерона, с целью повышения спортивной выносливости сопряжено с серьезными рисками для здоровья и неприемлемо.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Применение не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственные средства, индуцирующие или ингибирующие ферменты, могут соответственно снижать или повышать концентрацию тестостерона. Следовательно, может потребоваться коррекция дозы препарата.
Пероральные антикоагулянты
При совместном применении с непрямыми пероральными антикоагулянтами (производными кумарина) тестостерон может усиливать их действие, в связи с чем необходим частый мониторинг протромбинового времени и, при необходимости, снижение дозы антикоагулянтов.
Инсулин и другие гипогликемические препараты
Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность пациента в инсулине или других гипогликемических препаратах, поэтому пациенты с сахарным диабетом должны периодически проводить контроль гликемии на фоне терапии тестостероном, особенно в начале и в конце терапии.
АКТГ, ГКС
Сопутствующее введение АКТГ или ГКС может вызвать усиление периферических отеков, особенно у пациентов с заболеваниями печени, сердца или склонностью к образованию отеков.
Лекарственные средства, индуцирующие ферменты печени
Индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном применении могут снижать концентрацию тестостерона в плазме крови, что может потребовать коррекции дозы тестостерона.
Лекарственные средства, ингибирующие ферменты печени
Ингибиторы микросомальных ферментов печени при одновременном применении могут повышать концентрацию тестостерона в плазме крови, что также может потребовать коррекции дозы тестостерона.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Андрогены могут снижать концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, что, в свою очередь, приводит к снижению концентрации трийодтиронина (Т4). Концентрация свободного тироксина (Т3) не изменяется. Клинических проявлений дисфункции щитовидной железы не выявлено.
Активные вещества: тестостерона пропионат 30 мг, тестостерона фенилпропионат 60 мг, тестостерона изокапронат 60 мг, тестостерона деканоат 100 мг в 1 мл. Все четыре соединения являются эфирами природного гормона тестостерона. Общее содержание тестостерона в мл составляет 176 мг.
Вспомогательные вещества: арахиса масло, бензиловый спирт, азот. Описание: желтый масляный раствор.
Андроген.
Код ATX
G03BA03
Фармакодинамика
Тестостерон является основным эндогенным гормоном незаменимым для нормального роста и развития мужских половых органов и мужских вторичных половых признаков. В течение жизни у взрослых мужчин тестостерон является незаменимым для функционирования яичек и сопутствующих структур, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия, эректильной потенции, и для функции предстательной железы и семенных пузырьков.
Лечение гипогонадальных мужчин препаратом Сустанон-250 приводит к клинически значимому повышению концентраций тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны); уровни лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) восстанавливаются до нормального значения. Лечение препаратом Сустанон-250 приводит к уменьшению симптомов дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, у тучных пациентов происходит снижение массы тела. В процессе лечения нормализуется сексуальные функции, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижаются концентрации в сыворотке крови ЛПВП (липопротеинов высокой плотности), ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) и триглицеридов, повышаются концентрации гемоглобина и гематокрит, при этом не происходит клинически значимого изменения уровня печеночных ферментов и ПСА (простатического специфического антигена). Препарат может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом функциональных изменений не отмечается. У гипогонадальных мужчин, страдающих сахарным диабетом, применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и/или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.
У мальчиков с задержкой роста и полового созревания применение андрогенов ускоряет рост, стимулирует развитие вторичных половых признаков.
Лечение женщин-транссексуалов андрогенами, как и препаратом Сустанон-250, способствует маскулинизации.
Фармакокинетика
Препарат Сустанон-250 содержит ряд эфиров тестостерона с различной продолжительностью действия. Эти эфиры, попав в циркулирующую кровь, сразу же гидролизуются в естественный гормон тестостерон.
Однократная доза препарата Сустанон-250 приводит к увеличению общего тестостерона в плазме, максимальная концентрация которого достигает приблизительно 70 нмоль/л (Стах) и наблюдается приблизительно через 24-48 часов (tmax) после введения. У мужчин уровни тестостерона возвращаются к нижней границе нормы приблизительно через 21 день.
Распределение: В тестах in vitro показана высокая степень неспецифического связывания с белками плазмы тестостерона (более 97%) и с ГСПГ (см. сокращение выше).
Метаболизм: Тестостерон метаболизируется до дигидротестостерона и эстриола естественным путем.
Выведение: Выводится главным образом с мочой в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона.
Тестостеронзаместительная терапия у мужчин при патологических состояниях, связанных с первичным и вторичным гипогонадизмом, как врожденным, так и приобретенным.
- Установленный или подозреваемый рак предстательной железы или грудной железы
- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
- Дети до 3 лет (в связи с содержанием в составе препарата бензилового спирта).
С осторожностью
- У мальчиков в препубертатном периоде во избежание преждевременного закрытия эпифизов и преждевременного полового созревания.
- Хроническая сердечная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность во избежание развития отеков.
- Сахарный диабет.
- Гипертрофия предстательной железы с симптомами задержки мочи.
- Апноэ во сне, а так же такие факторы риска, как ожирение и хронические заболевания легких.
- Детский возраст.
Применение при беременности и лактации
Данное лекарственное средство противопоказано во время беременности из-за возможной маскулинизации плода. Не имеется достаточных данных о применении этого лекарственного средства во время кормления грудью для оценки возможного вреда новорождённому или возможного влияния на образование грудного молока.
Способ применения и дозировка
Препарат Сустанон-250 следует вводить глубоко внутримышечно.
Режим дозирования, как правило, зависит от индивидуальной реакции пациента на лечение.
Обычно доза составляет 1 мл 1 раз в 3 недели (цифры зрительно лучше воспринимаются).
Обычно лечение высокими дозами андрогенов, при продолжительном лечении и/или частом введении связано со следующими нежелательными реакциями:
- Доброкачественные, злокачественные и неопределенные новообразования (включая кисты и полипы): Рак предстательной железы (или ухудшение течения диагностированного рака предстательной железы)
- Со стороны системы крови: Полицитемия
- Со стороны обмена веществ: Задержка жидкости (отеки)
- Со стороны центральной нервной системы: Депрессия, повышенная нервная возбудимость, изменение настроения, повышение или снижение либидо.
- Со стороны опорно-двигательной системы: Миалгия
- Со стороны сердечнососудистой системы: Повышение артериального давления
- Со стороны желудочно-кишечного: тракта Тошнота
- Со стороны кожных покровов: Зуд, угри
- Со стороны мочеполовой системы: Гинекомастия, олигоспермия, снижение объема эякулята, приапизм, функциональные расстройства предстательной железы (гипертрофия).
- Влияние на лабораторные показатели: Нарушение функции печени, снижение концентрации ЛПНП, ЛПВП и триглицеридов в сыворотке крови, увеличение уровня ПСА, гиперкальциемия.
После отмены Сустанона побочные эффекты сохраняются еще определенное время. Инъекции могут вызвать местную реакцию в месте введения (боль, зуд, гиперемия).
Острая токсичность препарата Сустанон-250 при внутримышечном введении очень низкая. Приапизм у мужчин является симптомом хронической передозировки. В случае развития приапизма лечение препаратом Сустанон-250 следует временно прекратить, и после исчезновения указанного симптома возобновить в более низких дозах.
Взаимодействие с другими препаратами
Лекарственные средства, вызывающие индукцию или ингибирование ферментов, могут соответственно снижать или повышать концентрацию тестостерона. Поэтому может потребоваться коррекция дозы и/или интервалов между инъекциями. Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или других гипогликемических препаратов у лиц, страдающих сахарным диабетом.
Высокие дозы андрогенов могут усиливать действие антикоагулянтов кумаринового типа, что позволяет сократить дозы этих препаратов.
Должен осуществляться врачебный наблюдение за пациентами, получающими Сустанон-250, до начала лечения и ежеквартально в течение 12 месяцев и впоследствии 1 раз в год.
Должны проводится следующие исследования:
- Пальцевое ректальное исследование (ПРИ) для исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (см. в этом же предложении) и определение специфического антигена предстательной железы (ПСА) для исключения субклинических форм рака предстательной железы.
- Измерение гематокрита и гемоглобина для исключения полицитемии.
У пациентов, с существовавшей ранее патологией сердца, почек или печени, лечение андрогенами может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с острой сердечной недостаточностью (или без нее).
В случае возникновения нежелательных реакций, связанных с применением андрогенов, лечение препаратом Сустанон-250 следует временно прервать, и после исчезновения симптомов возобновить в более низкой дозе.
Применение андрогенов не по назначению, а для усиления выносливости у спортсменов, представляет серьёзные риски для здоровья Применение андрогенов, в том числе Сустанона-250 и пожилых пациентов повышает вероятность развития гипертрофии или рака предстательной железы.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
До настоящего времени не сообщалось о каком-либо влиянии на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций при применении препарата Сустанон-250.
Раствор для внутримышечного введения [масляный] 250 мг/мл. По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла гидролитического класса I. На верхней части ампулы — кольца красного и жёлтого цвета и точка чёрного цвета.
Одна ампула, зафиксированная при помощи двух фиксаторов, с инструкцией по применению в картонной пачке
При температуре 8-30°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
«Н.В. Органон» (Нидерланды) Kloosterstraat 6, 5349 АВ Oss 5349 АВ Осс, Клоостерштраат 6
Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Шеринг-Плау» 119049, Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2
Состав
Активные компоненты: экстракт сабельника, камфора, эфирное масло можжевельника, эфирное масло розмарина, эфирное масло эвкалипта, ментол.
aqua, peg-40 hydrogenated castor oil, comarum palustre root/stem extract, propylene glycol, camphor, menthol, acrylates/c 10-30 alkyl acrylate crosspolymer, phenoxyethanol, methylisothiazolinone, juniperus communis fruit oil, rosmarinus officinalis leaf oil, eucalyptus globulus oil, sodium hydroxide.
Форма выпуска
Гель для тела туба 50мл в инд.уп.
Фармакологическое действие
Гель Сустамол ZD актив для мышц и суставов с экстрактом сабельника.
Актив гель создан на основе экстракта сабельника — растения, обладающего мощными противовоспалительными и обезболивающими свойствами и применяемого при заболеваниях мышц, суставов, а также при растяжениях связок. Сбалансированный комплекс активных компонентов способствует ускорению обмена в тканях, микроциркуляции крови, уменьшению болезненных ощущений в области мышц и суставов, улучшению их функционального состояния.
Камфора оказывает антисептическое действие.
Комплекс эфирных масел можжевельника, розмарина и эвкалипта помогает справиться с мышечной болью, усталостью, скованностью мышц, оказывает успокаивающее, согревающее и релаксирующее действие.
Ментол обладает легким охлаждающим эффектом, освежает и тонизирует кожу.
гель с экстактом сабельника
Показание к применению
Гель рекомендован в качестве профилактики и оказания помощи в решении проблем в работе опорно-двигательного аппарата.
Способы применения и дозы
Нанести небольшое количество геля на кожу и массирующими движениями, втереть до полного впитывания. Для достижения максимального воздействия необходимо накладывать его несколько раз в день.
Противопоказания
Не применять лицам, имеющим индивидуальную непереносимость ингредиентов, входящих в состав.
Особые указания
В случае возникновения аллергических реакций прекратить применение и проконсультироваться с врачом.
Примечание
Беречь от детей
-
По рецепту
Внешний вид товара может отличаться
Сустанон-250 раствор для внутримышечного введения 250 мг 1 мл 1 шт.
Товара нет в наличии.
🏥 Купить Сустанон-250 раствор для внутримышечного введения 250 мг 1 мл 1 шт. в наших аптеках в Москве
💊 Сустанон-250 раствор для внутримышечного введения 250 мг 1 мл 1 шт. в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
⚠ Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки
- Форма выпуска:раствор
Отпускается строго по рецепту в торговом зале аптеки
-
Производитель
-
Код товара
109698
-
Категория
-
Форма отпуска
строгая рецептурность
Перейти к описанию
все формы выпуска Сустанон-250,
1 шт.
🏥 Купить Сустанон-250 раствор для внутримышечного введения 250 мг 1 мл 1 шт. в наших аптеках в Москве
💊 Сустанон-250 раствор для внутримышечного введения 250 мг 1 мл 1 шт. в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
⚠ Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки
Показания
Всасывание
Препарат Сустанон®-250 содержит 4 разных эфира тестостерона, каждый из которых имеет разную продолжительность действия. Эти эфиры гидролизуются до тестостерона, как только попадают в общий кровоток.
Сmax тестостерона в плазме крови составляет 70 нмоль/л и достигается в течение 24-48 ч после инъекции однократной дозы.
Концентрация тестостерона возвращается к исходному показателю через 21 день после введения препарата.
Распределение
В плазме крови тестостерон приблизительно на 98% связывается со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол.
Метаболизм
Тестостерон биотрансформируется в печени естественным путем до дигидротестостерона и эстриола.
Выведение
Выводится в основном почками (до 90%) в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона. Около 6% от введенной дозы выводится с желчью через кишечник в несвязанной форме.
Фармакологическое действие
Препарат Сустанон®-250 представляет собой смесь эфиров тестостерона, аналогичного природному мужскому гормону тестостерону, в масляном растворе. Тестостерон вырабатывается в мужских половых железах и клетках Лейдига и является основным эндогенным гормоном, необходимым для развития мужских половых органов (предстательной железы, семенных пузырьков, полового члена и мошонки) и вторичных половых признаков у мужчин (развитие и распределение волос по мужскому типу, расширение гортани; изменение тембра голоса, мускулатуры тела и распределения жира).
У взрослых мужчин тестостерон необходим для функционирования яичек и придатка яичка, предстательной железы и семенных пузырьков, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия и эректильной функции.
Терапия мужчин с гипогонадизмом препаратом Сустанон® -250 приводит к клинически значимому повышению концентраций тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению концентрации глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ); концентрации ЛГ и ФСГ восстанавливаются до нормального значения.
Терапия препаратом Сустанон® -250 уменьшает клинические симптомы дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, у пациентов с ожирением снижается масса тела. В процессе лечения нормализуются сексуальные функции, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижаются концентрации в плазме крови ЛПВП, ЛПНП; повышается содержание гемоглобина и гематокрит, при этом не происходит клинически значимого изменения активности «печеночных» ферментов и простатического специфического антигена (ПСА) . Терапия препаратом может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом нарушения ее функции не наблюдается. У мужчин с гипогонадизмом и сопутствующим сахарным диабетом применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и/или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.
Применение андрогенов у женщин-транссексуалов способствует маскулинизации.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственные средства, индуцирующие или ингибирующие ферменты, могут соответственно снижать или повышать концентрацию тестостерона. Следовательно, может потребоваться коррекция дозы препарата Сустанон®-250.
Пероральные антикоагулянты
При совместном применении с непрямыми пероральными антикоагулянтами (производными кумарина) тестостерон может усиливать их действие, в связи с чем необходим частый мониторинг протромбинового времени и, при необходимости, снижение дозы антикоагулянтов.
Инсулин и другие гипогликемические препараты
Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность пациента в инсулине или других гипогликемических препаратах, поэтому пациенты с сахарным диабетом должны периодически проводить контроль гликемии на фоне терапии тестостероном, особенно в начале и в конце терапии.
АКТГ, ГКС
Сопутствующее введение АКТГ или ГКС может вызвать усиление периферических отеков, особенно у пациентов с заболеваниями печени, сердца или склонностью к образованию отеков.
Лекарственные средства, индуцирующие ферменты печени
Индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном применении могут снижать концентрацию тестостерона в плазме крови, что может потребовать коррекции дозы тестостерона.
Лекарственные средства, ингибирующие ферменты печени
Ингибиторы микросомальных ферментов печени при одновременном применении могут повышать концентрацию тестостерона в плазме крови, что также может потребовать коррекции дозы тестостерона.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Андрогены могут снижать концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, что, в свою очередь, приводит к снижению концентрации трийодтиронина (Т4). Концентрация свободного тироксина (Т3) не изменяется. Клинических проявлений дисфункции щитовидной железы не выявлено.
Режим дозирования
Препарат Сустанон®-250 следует вводить глубоко в/м (в ягодичную мышцу).
Режим дозирования, как правило, зависит от индивидуальной реакции пациента на лечение.
Обычно доза составляет 1 мл 1 раз в 3 недели.
Обычно вводят по 1 мл препарата 1 раз в 3 недели (1 инъекция препарата через 21 день).
Применение препарата в особых клинических группах пациентов
Имеющиеся ограниченные данные не указывают на необходимость коррекции дозы препарата Сустанон®-250 у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Дети и подростки до 18 лет: у мальчиков в препубертатном периоде необходимо применять препарат Сустанон®-250 с осторожностью, т.к. безопасность и эффективность у детей и подростков изучены недостаточно. (см. раздел «Особые указания»).
Передозировка
Острая токсичность препарата Сустанон®-250 при в/м введении очень низкая. Приапизм у мужчин является симптомом хронической передозировки.
Лечение: в случае развития приапизма лечение препаратом Сустанон®-250 следует временно прекратить и после исчезновения указанного симптома возобновить в более низких дозах.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к действующим веществам препарата (тестостерона деканоату, тестостерона изокапронату, тестостерона фенилпропионату и тестостерона пропионату) и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата;
- аллергические реакции на арахис или сою;
- рак предстательной железы (диагностированный или подозрение на него);
- рак грудной железы (диагностированный или подозрение на него).
С осторожностью
У пациентов в возрасте старше 65 лет, с артериальной гипертензией, тромбофилическими состояниями, тяжелой степенью печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности; с ИБС (со склонностью к отекам), с сахарным диабетом, доброкачественной гипертрофией предстательной железы, эпилепсией, мигренью; с синдромом апноэ в анамнезе, а также с такими факторами риска, как ожирение и хронические заболевания легких.
Дети
У мальчиков в препубертатном периоде необходимо применять препарат Сустанон®-250 с осторожностью, т.к. безопасность и эффективность у детей и подростков изучены недостаточно.
Применение у детей
У мальчиков в препубертатном периоде необходимо применять препарат Сустанон®-250 с осторожностью, т.к. безопасность и эффективность у детей и подростков изучены недостаточно.
Ограничения для детей
Применяется с осторожностью
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). Имеющиеся ограниченные данные не указывают на необходимость коррекции дозы препарата Сустанон®-250 упациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Ограничения для пожилых пациентов
Применяется с осторожностью
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой печеночной недостаточности.
Ограничения при нарушениях функции печени
Применяется с осторожностью
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Сустанон®-250 не показан для применения у женщин, в связи с чем его применение в период беременности и грудного вскармливания противопоказано. Применение тестостерона в период беременности может привести к вирилизации плода женского пола.
Ограничения при кормлении грудью
Противопоказан
Ограничения при беременности
Противопоказан
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой почечной недостаточности.
Ограничения при нарушениях функции почек
Применяется с осторожностью
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 30°С.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Особые указания
Препарат Сустанон® -250 предназначен исключительно для в/м инъекций.
Внимание: в случае болезненной эрекции введение лекарственного препарата следует прекратить.
Медицинское обследование
Концентрация тестостерона должна контролироваться в начале введения и регулярно во время лечения. Врач должен корректировать дозировку индивидуально, чтобы обеспечить концентрацию тестостерона при нормальной функции гонад. Определение концентрации тестостерона должно быть проведено до начала терапии препаратом, а также 1 раз в 3 месяца в течение первого года терапии, далее — 1 раз в год необходимо проводить пальцевое ректальное исследование предстательной железы и определение концентрации ПСА с целью исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и субклинического рака предстательной железы.
У пациентов, получающих длительную терапию андрогенами, необходимо регулярно контролировать следующие лабораторные параметры: гемоглобин и гематокрит, показатели функции печени и липидный профиль.
Новообразования
У пациентов с раком грудной железы и метастазами в кости развивается гиперкальциемия или спонтанно (на фоне злокачественного новообразования), или на фоне терапии андрогенами/анаболическими стероидами. У таких пациентов рекомендуется регулярный контроль концентрации кальция в плазме крови. В случае выявления гиперкальциемии введение тестостерона следует прекратить и провести соответствующее лечение. Терапия тестостероном может быть продолжена только после восстановления нормальной концентрации кальция в плазме крови.
Тяжелая степень печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности, ИБС
Лечение тестостероном может вызывать задержку натрия и воды в организме. В случае развития у таких пациентов серьезных осложнений, характеризующихся периферическими отеками, при наличии или отсутствии хронической сердечной недостаточности, требуется прекращение терапии тестостероном.
Артериальная гипертензия
Тестостерон может вызвать повышение АД, поэтому препарат Сустанон®-250 следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией.
Нарушение свертываемости крови
Следует проявлять осторожность при применении тестостерона у пациентов с тромбофилией или факторами риска венозной тромбоэмболии (ВТЭ), поскольку анализ пострегистрационных исследований показал наличие тромбоэмболические осложнений (например, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, тромбоз центральной вены сетчатки глаза (ЦВС)) у этих пациентов на фоне лечения тестостероном. Необходимо тщательно оценить продолжение применения тестостерона даже после первого тромботического события. В случае продолжения терапии следует принять дополнительные меры для минимизации индивидуального риска ВТЭ.
Антикоагулянтная терапия
Андрогены в целом и Сустанон®-250 в частности могут усилить антикоагулянтное действие препаратов кумаринового ряда (см. также раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Эпилепсия и мигрень (или наличие этих состояний в анамнезе)
Применение препарата у пациентов с эпилепсией и мигренью должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением, так как возможно ухудшение течения заболеваний на фоне терапии (задержка жидкости и натрия в организме).
Синдром апноэ во сне
Необходимо соблюдать осторожность при лечении мужчин с синдромом апноэ во сне. Есть данные, что тестостерон может усугублять проявления апноэ во сне. В любом случае доказательства безопасности тестостерона у мужчин с данным состоянием отсутствуют. Необходимо провести надлежащую клиническую оценку и соблюдать осторожность при лечении пациентов с такими факторами риска, как ожирение или хронические заболевания легких.
Дети
У мальчиков в препубертатном периоде необходимо контролировать рост и половое развитие, поскольку андрогены в целом и Сустанон®-250 в частности в высоких дозах могут ускорять закрытие эпифизов и половое созревание.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенный риск развития гиперплазии или рака предстательной железы. Перед и во время лечения следует проверить состояние предстательной железы и контролировать концентрацию ПСА.
Существует ограниченный опыт в области безопасности и эффективности применения препарата Сустанон®-250 у пациентов старше 65 лет. В настоящее время нет консенсуса относительно соответствующих возрасту рекомендованных показателей концентрации тестостерона. Однако следует учитывать, что физиологическая концентрация тестостерона в плазме крови уменьшается с возрастом.
Применение препарата у пациентов с наличием аллергии на арахис или сою противопоказано.
В случае развития нежелательных реакций, связанных с тестостероном, терапию препаратом Сустанон®-250 прекращают и возобновляют ее с более низкой дозы препарата.
Влияние тестостерона на результаты допинг-проб у спортсменов
Пациенты, участвующие в соревнованиях, контролируемых Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА), должны изучить положения Всемирного антидопингового кодекса до начала лечения препаратом Сустанон®-250, поскольку он может повлиять на результаты допинг-проб. Применение андрогенов, в т.ч и тестостерона, с целью повышения спортивной выносливости сопряжено с серьезными рисками для здоровья и неприемлемо.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Применение препарата Сустанон®-250 не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
Побочное действие
Возможные нежелательные реакции при применении тестостерона распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: часто (≥ 1/100, <1/10) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): частота неизвестна — рак предстательной железы1.
Со стороны половых органов и грудной железы: частота неизвестна — нарушение эякуляции, гинекомастия (феминизация), олигоспермия, приапизм, доброкачественная гиперплазия предстательной железы2.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — кожный зуд, акне.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — увеличение массы тела; частота неизвестна — задержка жидкости.
Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции печени.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — полицитемия.
Со стороны сосудов: частота неизвестна — артериальная гипертензия (повышение АД).
Нарушения психики: частота неизвестна — депрессия, нервозность, изменение настроения, изменение либидо.
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — снижение концентрации ЛПВП, ЛПНП и триглицеридов3, увеличение ПСА; часто — увеличение содержания гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — воспаление и боль в месте инъекции, зуд, гиперемия.
1 Прогрессирование доклинических стадий рака предстательной железы
2 Рост предстательной железы (до эугонадного состояния)
3 Снижение концентраций ХС-ЛПНП, ХС-ЛПВП и триглицеридов в сыворотке крови
Дети
У мальчиков в препубертатном периоде, принимающих андрогены, отмечались следующие нежелательные эффекты (см. раздел «Особые указания»): преждевременное половое созревание, увеличение частоты эрекции, увеличение полового члена и преждевременное закрытие эпифизов.
После прекращения терапии препаратом Сустанон®-250 нежелательные реакции сохраняются еще определенное время.
Возможные названия товара
- Сустанон-250 р-р для в/м введ.масляный амп.1мл №1
- СУСТАНОН 250 МГ АМП. 1 МЛ №1
- СУСТАНОН-250 1МЛ N1 АМП Р-Р Д/ИН/МАСЛ
- СУСТАНОН 250 Р-Р В/М ВВЕД. МАСЛ. АМП. 1 МЛ. Х1
- Сустанон-250 р-р для в/м инъекций амп. 1мл №1
- СУСТАНОН (ПКУ) МАСЛ. Р-Р В/М. 250МГ 1МЛ АМП. Х1 Б М (R)
- (Sustanon-250) Сустанон-250 р-р для в/м введ.масляный амп.1мл №1