Мажептил® (Majeptil) инструкция по применению
💊 Состав препарата Мажептил®
✅ Применение препарата Мажептил®
⚠️ Срок действия регистрационного удостоверения данного продукта истёк 29.12.11
Описание активных компонентов препарата
Мажептил®
(Majeptil)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N05AB08
(Тиопроперазин)
Лекарственная форма
| Мажептил® |
Таб., покр. оболочкой, 10 мг: 20 шт. рег. №: П N014904/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мажептил®
Таблетки, покрытые оболочкой бледно-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «RPR 04» — на другой.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал пшеничный, кремния диоксид коллоидный гидратированный, желатин, натрия гентизат, аскорбиновая кислота, магния стеарат.
Состав оболочки: зеин, бутил ацеторицинолеат.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Антипсихотическое действие, по-видимому, обусловлено блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает слабое противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический — с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает слабой альфа-адреноблокирующей активностью. Антихолинергическая активность, седативное и гипотензивное действие также выражены слабо. Оказывает экстрапирамидное действие.
Фармакокинетика
Клинические данные по фармакокинетике тиопроперазина ограничены.
Фенотиазины имеют высокое связывание с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.
Показания активных веществ препарата
Мажептил®
Шизофрения (в особенности гебефреническая и непрерывно протекающая кататоническая формы), хронические галлюцинаторные психозы, маниакальный синдром, приступы полиморфного бреда.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь начальная доза — 5 мг/сут, затем дозу постепенно увеличивают на 5 мг каждые 2-3 дня. При необходимости суточная доза может достигать 30-40 мг, в тяжелых случаях — до 90 мг/сут. При в/м введении доза составляет 50% от дозы для приема внутрь.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: акинезии или гиперкинезии в сочетании с повышенным или нормальным мышечным тонусом, апатия, тревожные реакции, колебания настроения, головокружение; при длительном лечении возможна поздняя дискинезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; редко — холестатическая желтуха.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, импотенция, фригидность, аменорея.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — олигурия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — нарушения сердечного ритма.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — агранулоцитоз.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (возможно значительное), повышенное потоотделение.
Дерматологические реакции: бледность кожных покровов, фотосенсибилизация.
Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, задержка мочи.
Противопоказания к применению
Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, выраженное угнетение ЦНС, токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, заболевания предстательной железы, паркинсонизм, повышенная чувствительность к тиопроперазину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований применения тиопроперазина при беременности у человека не проводилось.
Данные о выделении тиопроперазина с грудным молоком отсутствуют. Следует иметь в виду, что фенотиазины проникают в грудное молоко и могут вызывать сонливость у ребенка и повышать риск развития дистонии и поздней дискинезии. Учитывая это, при необходимости применения тиопроперазина в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С особой осторожностью применяют фенотиазины при нарушениях функции печени.
Применение у детей
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных реакций. С особой осторожностью применяют фенотиазины при хронических заболеваниях органов дыхания у детей.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста (вследствие повышения риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).
Особые указания
С осторожностью применяют при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда, у пациентов пожилого возраста (вследствие повышения риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
С особой осторожностью применяют фенотиазины при патологических изменениях картины крови, нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания, эпилептических припадках, рвоте.
В период лечения необходимо строго контролировать состояние пациентов с эпилепсией, проводить ЭЭГ, поскольку тиопроперазин понижает порог судорожной готовности. В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, тиопроперазин следует немедленно отменить.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных реакций. С особой осторожностью применяют фенотиазины при хронических заболеваниях органов дыхания у детей.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При необходимости применения у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует иметь в виду, что тиопроперазин может вызывать сонливость, особенно в начале лечения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО повышается риск развития ЗНС.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; с препаратами для лечения гипертиреоза — повышается риск развития агранулоцитоза; со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, — возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с антихолинергическими средствами — возможно усиление их антихолинергических эффектов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.
При одновременном применении возможно подавление действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина.
При одновременном применении антациды, противопаркинсонические средства, препараты лития нарушают всасывание фенотиазинов.
При одновременном применении возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Описание препарата Мажептил® (раствор для инъекций, 10 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 1999 году
Дата согласования: 31.07.1999
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 таблетка содержит тиопроперазина мезилата 10 мг; в блистере 10 шт., в картонной коробке 2 блистера.
1 мл раствора для инъекций — тиопроперазина 10 мг; в ампулах по 1 мл, картонной коробке 10 и 50 ампул.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
нейролептическое, антипсихотическое, противорвотное.
Блокирует синаптическую передачу в различных отделах головного мозга, избирательно угнетает хеморецепторные пусковые (триггерные) зоны рвотного центра.
Блокирует синаптическую передачу в различных отделах головного мозга, избирательно угнетает хеморецепторные пусковые (триггерные) зоны рвотного центра.
Показания
Шизофрения (особенно гебефреническая и непрерывно протекающая кататоническая формы), хронические галлюцинаторные психозы, маниакальный синдром, приступы полиморфного бреда.
Противопоказания
Токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, аденома простаты, паркинсонизм.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременным следует избегать длительного применения препарата и, если возможно, снизить дозировку в конце беременности. После родов необходимо наблюдение за неврологической симптоматикой и пищеварительной системой новорожденных.
Способ применения и дозы
Внутрь. Начальная доза — 5 мг/сут с последующим увеличением на 5 мг каждые 2–3 дня; при необходимости суточная доза может достигать 30–40 мг. Доза для в/м введения не должна превышать 50% от оральной дозы.
Побочные действия
Сочетание акинезии или гиперкинезии с повышенным или нормальным мышечным тонусом; поздняя дискинезия, апатия, тревожные реакции, колебания настроения, тошнота, рвота, диарея, олигурия, нарушения сердечного ритма, бледность, приливы крови, слезо- и слюнотечение, потливость, головокружение, сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочи, импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, холестатическая желтуха, фотосенсибилизация, агранулоцитоз (крайне редко).
Меры предосторожности
При появлении гипертермии следует немедленно прекратить лечение. Водителям транспорта и лицам, работающим с механизмами, необходимо иметь в виду, что препарат может вызывать сонливость (особенно в начале лечения). Тщательное наблюдение необходимо при лечении эпилепсии (снижается судорожный порог). Осторожность требуется при лечении пожилых больных (ввиду их повышенной чувствительности), при тяжелых формах сердечно-сосудистых заболеваний, почечной и печеночной недостаточности. Следует избегать сочетания с приемом алкоголя, леводопы и гуанетидина. Осторожность требуется при совместном приеме с гипотензивными средствами, морфином, антигистаминными препаратами, барбитуратами, транквилизаторами, атропином.
Условия хранения
В прохладном, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Мажептил инструкция по применению
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
При развитии гипертермии лечение тиопроперазином немедленно прекращают. При развитии поздней дискинезии прием антихолинергических противопаркинсонических средств противопоказан, т.к. возможно ухудшение состояния. Водителям транспорта и лицам, работающим с механизмами, необходимо иметь в виду, что препарат может вызывать сонливость (особенно в начале терапии).
Применение Мажептил при беременности и кормлении
Во время беременности следует избегать длительного применения и снизить дозировку перед родами; необходимо наблюдение за неврологической симптоматикой и пищеварительной системой новорожденных.
Передозировка
Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, понижение АД, коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: симптоматическое: ИВЛ, введение плазмозамещающих жидкостей, центральных холиноблокаторов. Специфического антидота нет.
Взаимодействие
Усиливает гепато- и нефротоксичность лекарственных средств, изменяет эффекты (не рекомендуется комбинировать) леводопы, гуанетидина, гипотензивных препаратов, морфина, антигистаминных препаратов, барбитуратов, транквилизаторов, антихолинергических средств, в т.ч. атропина и алкоголя.
Побочные действия Мажептил
Со стороны нервной системы и органов чувств: сочетание акинезии или гиперкинезии с повышенным или нормальным мышечным тонусом, поздняя дискинезия (при длительном лечении), акатизия, окулогирные кризы, сонливость, бессонница, апатия, тревога, колебания настроения, бледность, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушения сердечного ритма, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, запор.
Прочие: олигоурия, задержка мочи, приливы крови, слезо- и слюнотечение, парез аккомодации, потливость, импотенция, фригидность, нарушения менструального цикла, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, холестатическая желтуха, себорея, сальность лица, фотосенсибилизация, аллергические реакции.
Ограничения к применению
Заболевания печени, почек и сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации, эпилепсия (снижается судорожный порог), пожилой возраст (ввиду повышенной чувствительности), детский возраст.
Мажептил противопоказания
Гиперчувствительность, токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, паркинсонизм, органические поражения ЦНС.
Показания к применению Мажептил
Шизофрения (особенно гебефреническая и непрерывно протекающая кататоническая формы), хронические галлюцинаторные психозы, маниакальный синдром, приступы полиморфного бреда.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антипсихотическое, нейролептическое. Блокирует постсинаптические дофаминовые D2-рецепторы в мезолимбической системе мозга, в тубероинфундибулярных дофаминовых путях, снижает продукцию цАМФ; способствует высвобождению пролактина и развитию гиперпролактинемии; избирательно угнетает хеморецепторные пусковые (триггерные) зоны рвотного центра. Экранирование D2-рецепторов в полинейрональных синапсах головного мозга вызывает купирование продуктивной симптоматики психозов: бреда и галлюцинаций. Выраженное антипсихотическое действие сопровождается стимулирующим (растормаживающим) эффектом, проявляющимся двигательной гиперактивностью. Оказывает слабое противорвотное, антихолинергическое, седативное, антиадренергическое, гипотензивное действие. Воздействует на нигростриарные пути, вызывая возникновение явлений паркинсонизма (с преобладанием гиперкинетических и дискинетических расстройств). При продолжительном использовании может развиваться гиперчувствительность дофаминовых рецепторов, приводящая к симптомам медленной дискинезии с хореоатетоидными движениями.
Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. Циркулирует в сосудистом русле в связанной с белками форме (92–99%). Хорошо растворяется в липидах и легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Характеризуется большим объемом распределения, однако биодоступность после приема внутрь — лишь 25–35% (эффект «первого прохождения» через печень). Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками, а также с желчью.
Характеристика
Пиперазиновое производное фенотиазина.
Химическое название Мажептил
N,N-Диметил-10-[3-(4-метил-1-пиперазинил)пропил]-10H-фенотиазин-2-сульфонамид (в виде метансульфоната)
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.