МНН: Эсциталопрам
Производитель: «Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.»
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Escitalopram
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№023585
Информация о регистрации в РК:
28.03.2018 — 28.03.2023
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Медолапрам
Международное непатентованное название
Эсциталопрам
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг и 20 мг.
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: эсциталопрам (в виде эсциталопрама оксалата) 10 мг (12,775) или 20 мг (25,550).
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат.
состав оболочки: Опадри белый YS-1-7003 (гипромеллоза 3 сР (E464), гипромеллоза 6 сР (E464), титана диоксид (Е 171), макрогол 400, полисорбат 80 (Е433))
Описание
Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с разделительной риской на одной стороне (для дозировок 10 мг и 20 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Эсциталопрам.
Код АТХ N06AB10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 80%. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет около 4 часов после многократного применения. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.
Метаболизируется в печени до деметилированных и дидеметилированных метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.
Период полувыведения (T½) после многократного применения составляет около 30 часов. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками; большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов.
Фармакодинамика
Медолапрам — антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы.
Не взаимодействует или обладает очень слабой способностью связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-НТ1A-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2- и β-адренергические рецепторы, гистаминовые Н1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы. Медолапрам также не связывается или имеет низкую степень связывания с различными ионными каналами мембраны, включая Na+, K+, Cl- и Ca2+ каналы.
Показания к применению
— большое депрессивное расстройство;
— панические расстройства с или без агорафобии;
— социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
— генерализованное тревожное расстройство;
— обсессивно-компульсивное расстройство.
Способ применения и дозы
Медолапрам назначают внутрь один раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.
Большое депрессивное расстройство
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг в сутки. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
Панические расстройства с или без агорафобии
В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг в сутки, которая затем увеличивается до 10 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг в сутки. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия)
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг в сутки или увеличена до максимальной – 20 мг в сутки. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
Генерализованное тревожное расстройство
Рекомендуемая начальная доза — 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг в сутки. Допускается длительное назначение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг в сутки.
Обсессивно-компульсивное расстройство
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной – 20 мг в сутки. Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг в сутки) и более низкую максимальную дозу (10 мг в сутки).
Сниженная функция почек
При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) следует назначать с осторожностью.
Сниженная функция печени
Рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.
Сниженная активность изофермента CYP2C19
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.
Прекращение лечения
При прекращении лечения Медолапрамом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание возникновения синдрома отмены.
Побочные действия
Побочные эффекты наиболее часто возникают на первой или второй неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии. Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить частоту не представляется возможным).
Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ: частота неизвестна — неадекватная секреция антидиуретического гормона (АДГ).
Со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение аппетита, повышение аппетита, повышение массы тела; нечасто — снижение массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, анорексия.
Психические расстройства: часто — тревога, возбужденное состояние, нарушение сна, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); нечасто — бруксизм, волнение, робость, острое тревожное состояние с реакцией паники, спутанное сознание; редко — агрессивность, деперсонализация, галлюцинация; частота неизвестна — мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор; нечасто — искажение вкусовых ощущений, расстройство сна, синкопе; редко — серотониновый синдром; частота неизвестна — дискинезия, нарушение движений, спазм мышц, психомоторное возбуждение/акатизия.
Со стороны органа зрения: нечасто — мидриаз, зрительное расстройство.
Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто — тиннитус.
Со стороны сердца: нечасто — тахикардия; редко — брадикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT (на электрокардиограмме).
Со стороны сосудов: частота неизвестна — ортостатическая гипотензия.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки, средостения: часто — синусит, зевота; нечасто — эпистаксис.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота; часто — диарея, запор, рвота, сухость полости рта; нечасто — желудочно-кишечное кровотечение (в том числе кровоизлияние прямой кишки).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит, печеночная проба.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенная потливость; нечасто — крапивница, алопеция, высыпание, зуд; частота неизвестна — экхимоз, ангионевротический отек.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — задержка мочи.
Со стороны половых органов и молочной железы: часто — нарушение эякуляции, импотенция (у мужчин); нечасто — метроррагия, меноррагия (у женщин); частота неизвестна — галакторея, приапизм (у мужчин).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — усталость, пирексия; нечасто — отечность.
Противопоказания
— гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата;
— одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
— детский и подростковый возраст до 18 лет.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном приеме с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных нежелательных реакций.
Совместное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (в том числе с трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Одновременный прием с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.
Одновременное назначение Медолапрама и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Эсциталопрам усиливает эффект триптофана и препаратов лития; лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови). Повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.
Препараты, метаболизирующиеся с участием системы CYP2С19 (в том числе омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в том числе флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), увеличивают концентрацию эсциталопрама.
Одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
Особые указания
Медолапрам следует назначать только через 2 недели после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 часа после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2-х недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Прекращение лечения СИОЗС (особенно резкое) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, нарушения чувствительности (в том числе парестезии и поражения электрическим током), нарушения сна (в том числе бессонница, сонливость), волнение или тревоги, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потливость, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная неустойчивость, раздражительность, и нарушения зрения являются наиболее частыми реакциями. Как правило, эти симптомы могут быть от легкой формы до умеренной, однако у некоторых пациентов они могут протекать тяжело и/или продолжительное время. Поэтому, когда лечение эсциталопрамом больше не требуется, рекомендуется постепенно уменьшать дозы.
Следует отменить препарат в случае развития эпилептических припадков или их учащения при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.
При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.
Медолапрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.
Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.
Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.
При развитии серотонинового синдрома препарат следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.
C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям.
Беременность и кормление грудью
Применение Медолапрама при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск осложнений для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST, зубца T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхания, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.
Лечение: специфического антидота нет. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, включающую промывание желудка, адекватную оксигенацию, контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из алюминия-ПВХ/ПЭ/ПВДХ.
По 1, 2, 4 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A.Ш.», ТУРЦИЯ
(Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул)
Держатель регистрационного удостоверения
«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A.Ш.», ТУРЦИЯ
(Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул).
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции РК, Алматы, Турксибский район, пр. Суюнбая, 222 б Тел/факс: 8(727) 2529090 www.worldmedicine.kz
Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства ТОО «TROKA-S PHARMA», Алматы, пр.Суюнбая, 222б Сотовый тел +7 701 786 33 98, (24-часовой доступ). e-mail: pvpharma@worldmedicine.kz
| Медолапрам_табл_10мг_20мг_рус.doc | 0.07 кб |
| Медолапрам_таб_каз.docx | 0.04 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Торговое название
Медолапрам
Международное непатентованное название
Эсциталопрам
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг и 20 мг.
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество эсциталопрам (в виде эсциталопрама оксалата) 10 мг (12,775) или 20 мг (25,550).
вспомогательные вещества целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат.
состав оболочки Опадри белый YS-1-7003 (гипромеллоза 3 сР (E464), гипромеллоза 6 сР (E464), титана диоксид (Е 171), макрогол 400, полисорбат 80 (Е433))
Описание
Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с разделительной риской на одной стороне (для дозировок 10 мг и 20 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Эсциталопрам.
Код АТХ N06AB10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 80%. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет около 4 часов после многократного применения. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.
Метаболизируется в печени до деметилированных и дидеметилированных метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.
Период полувыведения (T½) после многократного применения составляет около 30 часов. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками; большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов.
Фармакодинамика
Медолапрам — антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы.
Не взаимодействует или обладает очень слабой способностью связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-НТ1A-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2- и β-адренергические рецепторы, гистаминовые Н1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы. Медолапрам также не связывается или имеет низкую степень связывания с различными ионными каналами мембраны, включая Na+, K+, Cl- и Ca2+ каналы.
Показания
к применению
— большое депрессивное расстройство;
— панические расстройства с или без агорафобии;
— социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
— генерализованное тревожное расстройство;
— обсессивно-компульсивное расстройство.
Способ применения и дозы
Медолапрам назначают внутрь один раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.
Большое депрессивное расстройство
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг в сутки. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
Панические расстройства с или без агорафобии
В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг в сутки, которая затем увеличивается до 10 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг в сутки. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия)
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг в сутки или увеличена до максимальной – 20 мг в сутки. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
Генерализованное тревожное расстройство
Рекомендуемая начальная доза — 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг в сутки. Допускается длительное назначение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг в сутки.
Обсессивно-компульсивное расстройство
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной – 20 мг в сутки. Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг в сутки) и более низкую максимальную дозу (10 мг в сутки).
Сниженная функция почек
При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) следует назначать с осторожностью.
Сниженная функция печени
Рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.
Сниженная активность изофермента CYP2C19
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.
Прекращение лечения
При прекращении лечения Медолапрамом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание возникновения синдрома отмены.
Побочные действия
Побочные эффекты
наиболее часто возникают на первой или второй неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии. Определение частоты побочных реакций очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить частоту не представляется возможным).
Со стороны системы кроветворения частота неизвестна — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы редко — анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ частота неизвестна — неадекватная секреция антидиуретического гормона (АДГ).
Со стороны обмена веществ и питания часто — снижение аппетита, повышение аппетита, повышение массы тела; нечасто — снижение массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, анорексия.
Психические расстройства часто — тревога, возбужденное состояние, нарушение сна, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); нечасто — бруксизм, волнение, робость, острое тревожное состояние с реакцией паники, спутанное сознание; редко — агрессивность, деперсонализация, галлюцинация; частота неизвестна — мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение.
Со стороны нервной системы очень часто — головная боль; часто — бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор; нечасто — искажение вкусовых ощущений, расстройство сна, синкопе; редко — серотониновый синдром; частота неизвестна — дискинезия, нарушение движений, спазм мышц, психомоторное возбуждение/акатизия.
Со стороны органа зрения нечасто — мидриаз, зрительное расстройство.
Со стороны органа слуха и равновесия нечасто — тиннитус.
Со стороны сердца нечасто — тахикардия; редко — брадикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT (на электрокардиограмме).
Со стороны сосудов частота неизвестна — ортостатическая гипотензия.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки, средостения часто — синусит, зевота; нечасто — эпистаксис.
Со стороны желудочно-кишечного тракта очень часто — тошнота; часто — диарея, запор, рвота, сухость полости рта; нечасто — желудочно-кишечное кровотечение (в том числе кровоизлияние прямой кишки).
Со стороны печени и желчевыводящих путей частота неизвестна — гепатит, печеночная проба.
Со стороны кожи и подкожных тканей часто — повышенная потливость; нечасто — крапивница, алопеция, высыпание, зуд; частота неизвестна — экхимоз, ангионевротический отек.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани часто — артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей частота неизвестна — задержка мочи.
Со стороны половых органов и молочной железы часто — нарушение эякуляции, импотенция (у мужчин); нечасто — метроррагия, меноррагия (у женщин); частота неизвестна — галакторея, приапизм (у мужчин).
Общие расстройства и нарушения в месте введения часто — усталость, пирексия; нечасто — отечность.
Противопоказания
— гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата;
— одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
— детский и подростковый возраст до 18 лет.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном приеме с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных нежелательных реакций.
Совместное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (в том числе с трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Одновременный прием с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.
Одновременное назначение Медолапрама и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Эсциталопрам усиливает эффект триптофана и препаратов лития; лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови). Повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.
Препараты, метаболизирующиеся с участием системы CYP2С19 (в том числе омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в том числе флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), увеличивают концентрацию эсциталопрама.
Одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
Особые указания
Медолапрам следует назначать только через 2 недели после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 часа после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2-х недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Прекращение лечения СИОЗС (особенно резкое) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, нарушения чувствительности (в том числе парестезии и поражения электрическим током), нарушения сна (в том числе бессонница, сонливость), волнение или тревоги, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потливость, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная неустойчивость, раздражительность, и нарушения зрения являются наиболее частыми реакциями. Как правило, эти симптомы могут быть от легкой формы до умеренной, однако у некоторых пациентов они могут протекать тяжело и/или продолжительное время. Поэтому, когда лечение эсциталопрамом больше не требуется, рекомендуется постепенно уменьшать дозы.
Следует отменить препарат в случае развития эпилептических припадков или их учащения при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.
При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.
Медолапрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.
Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.
Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.
При развитии серотонинового синдрома препарат следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.
C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям.
Беременность и кормление грудью
Применение Медолапрама при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск осложнений для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST, зубца T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхания, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.
Лечение специфического антидота нет. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, включающую промывание желудка, адекватную оксигенацию, контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Форма выпуска
и упаковка
По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из алюминия-ПВХ/ПЭ/ПВДХ.
По 1, 2, 4 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
из аптек
По рецепту
Обратите внимание!
Информация предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принимать решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Сайт pharmaclick.uz не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте pharmaclick.uz.
Подробная информация о лекарстве
Фармокологическое действие
Лекарственное взаимодействие
При беременности и кормлении
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг N28 (2х14) (блистеры)
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 14 таблеток в блистере.
1, 2, 4 или 6 блистеров вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.
СОСТАВ
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
Активное вещество: эсциталопрам (в форме эсциталопрама оксалата) 10 мг или 20 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки ОпадриÒ белый YS-1-7003: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, полисорбат 80.
Описание: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета с разделительной риской на одной стороне.
Фармокологическое действие
Медолапрам — антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы.
Не взаимодействует или обладает очень слабой способностью связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-НТ1A-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2- и β-адренергические рецепторы, гистаминовые Н1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы. Медолапрам также не связывается или имеет низкую степень связывания с различными ионными каналами мембраны, включая Na+, K+, Cl- и Ca2+ каналы.
Фармакокинетика
Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 80%. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет около 4 часов после многократного применения. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.
Метаболизируется в печени до деметилированных и дидеметилированных метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.
Период полувыведения (T½) после многократного применения составляет около 30 часов. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками; большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов.
Побочные действия
Побочные эффекты наиболее часто возникают на первой или второй неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто — тошнота, снижение аппетита, диарея, запоры; редко — нарушения вкусовых ощущений; возможны — рвота, сухость во рту, изменение лабораторных показателей функции печени.
Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: наиболее часто — бессонница или сонливость, головокружение, слабость; возможны — расстройства зрения, судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность.
Со стороны обмена веществ: наиболее часто — повышенная потливость, гипертермия; возможно — гипонатриемия.
Со стороны половой системы: наиболее часто — снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: возможно — недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ), галакторея.
Аллергические реакции: возможно — анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Дерматологические реакции: возможно — кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура.
Прочие: наиболее часто — синуситы; возможно — артралгия, миалгия, задержка мочи.
При резкой отмене препарата после длительного применения возможны реакции отмены — головокружение, головные боли и тошнота. Выраженность данных реакций незначительна, а продолжительность ограничена.
Особые условия
Медолапрам следует назначать только через 2 недели после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 часа после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2-х недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Следует отменить препарат в случае развития эпилептических припадков или их учащения при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.
При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.
Медолапрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.
Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.
Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.
При развитии серотонинового синдрома препарат следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.
C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ:
В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
— большое депрессивное расстройство;
— панические расстройства с или без агорафобии;
— социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
— генерализованное тревожное расстройство;
— обсессивно-компульсивное расстройство.
Противопоказания
— гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата;
— одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
— детский и подростковый возраст до 18 лет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных нежелательных реакций.
Совместное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (в т.ч. с трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Одновременный прием с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.
Одновременное назначение Медолапрама и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Усиливает эффект триптофана и препаратов лития; лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови). Повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.
Препараты, метаболизирующиеся с участием системы CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), увеличивают концентрацию эсциталопрама.
Одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
При беременности и кормлении
Применение Медолапрама при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск осложнений для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей
Медолапрам противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения).
Дозировка
Медолапрам назначают внутрь один раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.
Большое депрессивное расстройство
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг в сутки. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
Панические расстройства с или без агорафобии
В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг в сутки, которая затем увеличивается до 10 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг в сутки. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия)
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг в сутки или увеличена до максимальной – 20 мг в сутки. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
Генерализованное тревожное расстройство
Рекомендуемая начальная доза — 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг в сутки. Допускается длительное назначение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг в сутки.
Обсессивно-компульсивное расстройство
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной – 20 мг в сутки. Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг в сутки) и более низкую максимальную дозу (10 мг в сутки).
Сниженная функция почек
При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) следует назначать с осторожностью.
Сниженная функция печени
Рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.
Сниженная активность изофермента CYP2C19
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.
Прекращение лечения
При прекращении лечения Медолапрамом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание возникновения синдрома «отмены».
Передозировка
Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST, зубца T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхания, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.
Лечение: специфического антидота нет. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, включающую промывание желудка, адекватную оксигенацию, контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Особые условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.
Подробная информация о препарате
Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 14 таблеток в блистере.
1, 2, 4 или 6 блистеров вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.
СОСТАВ
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
Активное вещество: эсциталопрам (в форме эсциталопрама оксалата) 10 мг или 20 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки ОпадриÒ белый YS-1-7003: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, полисорбат 80.
Описание: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета с разделительной риской на одной стороне.
Медолапрам — антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы.
Не взаимодействует или обладает очень слабой способностью связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-НТ1A-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2- и β-адренергические рецепторы, гистаминовые Н1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы. Медолапрам также не связывается или имеет низкую степень связывания с различными ионными каналами мембраны, включая Na+, K+, Cl- и Ca2+ каналы.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг N28 (2х14) (блистеры)
Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 80%. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет около 4 часов после многократного применения. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.
Метаболизируется в печени до деметилированных и дидеметилированных метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.
Период полувыведения (T½) после многократного применения составляет около 30 часов. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками; большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов.
Побочные эффекты наиболее часто возникают на первой или второй неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто — тошнота, снижение аппетита, диарея, запоры; редко — нарушения вкусовых ощущений; возможны — рвота, сухость во рту, изменение лабораторных показателей функции печени.
Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: наиболее часто — бессонница или сонливость, головокружение, слабость; возможны — расстройства зрения, судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность.
Со стороны обмена веществ: наиболее часто — повышенная потливость, гипертермия; возможно — гипонатриемия.
Со стороны половой системы: наиболее часто — снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: возможно — недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ), галакторея.
Аллергические реакции: возможно — анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Дерматологические реакции: возможно — кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура.
Прочие: наиболее часто — синуситы; возможно — артралгия, миалгия, задержка мочи.
При резкой отмене препарата после длительного применения возможны реакции отмены — головокружение, головные боли и тошнота. Выраженность данных реакций незначительна, а продолжительность ограничена.
Медолапрам следует назначать только через 2 недели после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 часа после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2-х недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Следует отменить препарат в случае развития эпилептических припадков или их учащения при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.
При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.
Медолапрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.
Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.
Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.
При развитии серотонинового синдрома препарат следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.
C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ:
В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
— большое депрессивное расстройство;
— панические расстройства с или без агорафобии;
— социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
— генерализованное тревожное расстройство;
— обсессивно-компульсивное расстройство.
— гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата;
— одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
— детский и подростковый возраст до 18 лет.
При одновременном приеме с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных нежелательных реакций.
Совместное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (в т.ч. с трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Одновременный прием с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.
Одновременное назначение Медолапрама и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Усиливает эффект триптофана и препаратов лития; лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови). Повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.
Препараты, метаболизирующиеся с участием системы CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), увеличивают концентрацию эсциталопрама.
Одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.
Медолапрам назначают внутрь один раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.
Большое депрессивное расстройство
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг в сутки. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
Панические расстройства с или без агорафобии
В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг в сутки, которая затем увеличивается до 10 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг в сутки. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия)
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг в сутки или увеличена до максимальной – 20 мг в сутки. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
Генерализованное тревожное расстройство
Рекомендуемая начальная доза — 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг в сутки. Допускается длительное назначение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг в сутки.
Обсессивно-компульсивное расстройство
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной – 20 мг в сутки. Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг в сутки) и более низкую максимальную дозу (10 мг в сутки).
Сниженная функция почек
При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) следует назначать с осторожностью.
Сниженная функция печени
Рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.
Сниженная активность изофермента CYP2C19
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.
Прекращение лечения
При прекращении лечения Медолапрамом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание возникновения синдрома «отмены».
Медолапрам противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения).
Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST, зубца T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхания, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.
Лечение: специфического антидота нет. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, включающую промывание желудка, адекватную оксигенацию, контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Применение Медолапрама при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск осложнений для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
СОСТАВ
Эсциталопрам 10 мг
ПОКАЗАНИЯ , СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Медолапрам назначают внутрь один раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.
|
Показания |
Рекомендуемая доза |
Продолжительность терапии |
|
Большое депрессивное расстройство |
10 – 20 мг |
min 6 месяцев |
|
Панические расстройства с или без агорафобии |
5 -10 мг, mах — 20 мг |
несколько месяцев |
|
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия) |
10 мг, потом 5 мг или 20 мг |
min 12 недель, для предотвращения рецидивов 6 месяцев |
|
Генерализованное тревожное расстройство |
10 мг, mах 20 мг |
6 месяцев и дольше |
|
Обсессивно-компульсивное расстройство |
10 мг, mах 20 мг |
6 месяцев, для предотвращения рецидивов 6 месяцев |
|
Как вспомогательное средство при сопутствующей патологии |
5- 10 мг |
min от 3 месяцев до 1 года |
|
Рекомендуемая доза |
||
|
Пожилые пациенты (> 65 лет) -5-10 мг |
Хронические заболевания печени -5-10 мг |
При выраженной почечной недостаточности (КК <30 мл/мин) осторожно |
Дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание возникновения синдрома «отмены».
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки №28
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы.
Практически не связывается с серотониновыми 5-НТ-рецепторами, дофаминовыми D1— и D2-рецепторами, α1-, α2— и β-адренергическими рецепторами, гистаминовыми Н1, мускариновыми холинергическими, бензодиазепиновыми и опиатными рецепторми.
Фармакокинетика
Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность около 80%. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.
Метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Период полувыведения (Т1/2) после многократного применения составляет около 30 часов. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками; большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО); детский и подростковый возраст до 18 лет.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Чаще бывают на 1-2 неделе лечения и затем возникают реже.
Могут быть тошнота, снижение аппетита, диарея, запоры; бессонница или сонливость, головокружение, слабость, другие побочные эффекты встречаются реже, чем при лечении другими антидепрессантами, т.к. эсциталопрам является наиболее селективным из класса СИОЗС.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Совместное применение с серотонинергическими лекарственными средствами может привести к развитию серотонинового синдрома.
Одновременный прием с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.
Одновременное назначение Медолапрама и препаратов, содержащих зверобой, может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Усиливает эффект триптофана и препаратов лития; лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови). Повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.
Одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Медолапрам следует назначать только через 2 недели после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 часа после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама. С осторожностью применять при: почечной недостаточности (КК<30 мм/мин), фармакологически неконтролируемой эпилепсии, гипомании, мании, СД, пожилом возрасте, циррозе печени, склонности к кровотечениям, при одновременном применении с ЛС, снижающими порог судорожной готовности, вызывающими гипонатриемию, метаболизирующимися с участием СYP2C19, алкоголизме. Не рекомендуется применять у беременных и кормящих.