Мексамин
(Mexaminum)
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Мексамин
-
Код CAS
Структурная формула
Русское название
Мексамин
Английское название
Mexamin
Латинское название
Mexaminum (род. Mexamini)
Химическое название
5-Метокситриптамина гидрохлорид
Брутто формула
C11H14N2O.HCl
Фармакологическая группа вещества Мексамин
Код CAS
66-83-1
Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с условиями использования файлов cookie.
Важной особенностью мексамина является его радиозашитная активность. В условиях эксперимента он понижает смертность животных, подвергшихся воздействию рентгеновского или гамма-облучения, а также протонов высоких энергий. В механизме радиозащитного действия важное значение имеет, по-видимому, вызываемая препаратом гипоксия (нехватка кислорода) в “критических” органах -костном мозге, селезенке и др., что, возможно, связано с сужением в этих органах кровеносных сосудов. У больных, подвергшихся рентгенотерапии по поводу злокачественных новообразований, предварительный прием внутрь мексамина уменьшает явления лучевой реакции.
Применяют для профилактики обшей лучевой реакции при лучевой терапии.
Назначают внутрь по 0,05 г (1 таблетка) за 30-40 мин перед каждым сеансом лучевой терапии. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0,1 г.
Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны легкая тошнота, головокружение, боли в эпигастральной области (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины), реже рвота. Побочные явления могут уменьшаться при применении кофеина. При плохой переносимости дальнейший прием препарата прекращают.
Противопоказан при выраженном склерозе сосудов сердца и мозга, сердечно-сосудистой недостаточности (ухудшении кровоснабжения органов и тканей вследствие снижения насосной функции сердца), бронхиальной астме, заболеваниях почек с нарушением их функции, при беременности.
Таблетки по 0,05 г (50 мг), покрытые оболочкой.
Список Б. Во флаконах темного стекла в сухом, защищенном от света месте.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Мексамин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 13245.
Мексамин
Mexamin
Фармакологическое действие
По строению и свойствам близок к серотонину. Оказывает седативное, вазоконстрикторное и радиопротекторное действие. Вызывает сужение периферических кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры внутренних органов. У больных, подвергшихся рентгенотерапии по поводу злокачественных новообразований, предварительный приём уменьшает проявления нежелательных реакций на облучение.
Показания
Лучевая терапия (профилактика общей лучевой реакции).
Противопоказания
Повышенная чувствительность, выраженный коронароатеросклероз и атеросклероз сосудов мозга, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность, беременность, грудное вскармливание.
Беременность и грудное вскармливание
Категория действия на плод по FDA — N.
Применение противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 50–100 мг за 30-–40 минут до сеанса лучевой терапии.
Побочные действия
Тошнота, головокружение, гастралгия, рвота.
Взаимодействие
Усиливает действие снотворных средств и анальгетиков.
Классификация
-
Фармакологическая группа
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Мексамин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Мексамин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Активное вещество — этилметилгидроксипиридина сукцинат — 50 мг
Вспомогательное вещество — вода для инъекций — до объема 1 мл
Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.
Фармакологическая группа
Антиоксидантное средство.
Код АТХ
— N07ХХ.
Фармакодинамика
Мексифин относится к группе соединений 3-оксипиридина и янтарной кислоты и оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, стресс-протективное, противосудорожное и анксиолитическое действие.
Мексифин действует как ингибитор свободных радикалов, тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов, восстанавливает нарушенные при различных патологиях структуру и функции мембран, оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальцийнезависимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолиндиэстеразу), ионные каналы, рецепторные комплексы, в том числе бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый; улучшает транспорт нейромедиаторов, синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга. Повышает содержание в головном мозге дофамина.
Механизм действия мексифина обусловлен его способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза. Он снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, увеличивая содержание АТФ и креатинфосфата; способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран.
Мексифин улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение мозга, корригирует нарушения в регуляторной и микроциркуляторной системах, подавляя констрикцию артериол и прекапилляров; улучшает реологические свойства крови, уменьшая агрегацию тромбоцитов, стабилизируя мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), предотвращая гемолиз; улучшает деятельность иммунной системы. Мексифин оказывает антиатерогенное действие, вызывая регрессию атеросклеротических изменений в артериях, снижая уровень холестерина и липопротеидов низкой плотности, восстанавливая липидный гомеостаз.
Мексифин повышает работоспособность и резистентность организма к воздействию различных экстремальных повреждающих факторов при кислородозависимых патологических состояниях (шок, стресс, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, физические и умственные перегрузки), интоксикации алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками).
Фармакокинетика
При однократном и курсовом применении мексифина максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,45 -0,5 часа. При введении в дозе 400 — 500 мг Сmах в плазме крови — 3,5 — 4 мкг/мл. При внутримышечном введении препарата определяется в плазме крови на протяжении 4-х часов. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Выводится из организма с мочой в основном в виде глюкуронконъюгатов и в незначительных количествах в неизменном виде.
- острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии);
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- вегето-сосудистая дистония;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- острая интоксикация антипсихотическими средствами.
Острые нарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Детский возраст, беременность, грудное вскармливание — в связи с недостаточной изученностью действия препарата у данных категорий больных.
Способ применения и дозировка
Мексифин назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. Продолжительность лечения и режим дозирования зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Начинают лечение с дозы 50 — 100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида.
Струйно мексифин вводят медленно в течение 5-7 минут; капельно — со скоростью 60 капель в минуту.
Острые нарушения мозгового кровообращения: в составе комбинированной терапии внутривенно капельно по 200-3 00мг в первые 2- 4 дня, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Длительность курса -10-14 суток.
Дисциркуляторная энцефалопатия (фаза декомпенсации): внутривенно струйно или капельно по 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, затем внутримышечно по 100мг в сутки на протяжении последующих 14 дней.
Профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
Легкие когнитивные нарушения у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах: внутримышечно по 100 — 300 мг в сутки в течение 14-30 суток. Алкогольный абстинентный синдром: по 100 — 200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1 -2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
Острая интоксикация нейролептиками: внутривенно 50-300 мг в сутки в течение 7—14 дней в зависимости от тяжести состояния.
При невротических расстройствах и вегето-сосудистой дистонии препарат назначают внутримышечно в дозе 50 — 400 мг в сутки в течение 14 дней.
Возможно появление индивидуальных побочных реакций: тошнота и сухость во рту; сонливость; возможны аллергические реакции.
Потенцирует действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных и противопаркинсонических средств. Препарат уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
В начале лечения препаратом необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В настоящее время выпускается ряд лекарственных препаратов с аналогичным действующим веществом этилметшгидроксипиридина сущинат, что следует учитывать при проведении терапии других заболеваний, при лечении которых могут использоваться лекарственные препараты с данным веществом.
При передозировке возможно развитие сонливости.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл. Ампулы 2мл или 5мл. 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
По рецепту.
Предприятие-производитель
Федеральное государственное унитарное предприятие Научно-производственный центр «ФАРМЗАЩИТА» по лицензии ООО «БрендФарма». Юридический адрес и адрес производства: 141400, Московская обл., г.Химки, Вашутинское шоссе, д. 11
Организация, принимающая претензии
ООО «БрендФарма», 127521, Москва, Марьиной Рощи 17-й пр. д. 13.стр.1
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе — белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 65 мг, кальция стеарат — 6.7 мг, коповидон — 14 мг, кремния диоксид коллоидный — 20 мг, кроскармеллоза натрия — 20 мг, магния лактата дигидрат — 315.9 мг, магния стеарат — 6.7 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) — 13.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 53.3 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай белый — 20 мг (гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 6.75 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 6.75 мг, тальк — 4 мг, титана диоксид — 2.5 мг).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
МексиВ 6 — комбинированный препарат.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат — ингибитор свободно-радикальных процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Антиоксидантный препарат, регулирующий метаболические процессы в миокарде и сосудистой стенке.
Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, оказывает влияние на физико-химические свойства мембраны, повышает содержание полярных фракций липидов (фосфатидилсерина и фосфотидилинозита и др.) в мембране, уменьшает отношение холестерол/фосфолипиды, уменьшает вязкость липидного слоя и увеличивает текучесть мембраны,
активирует энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшает энергетический обмен в клетке и, таким образом, защищает аппарат клеток и структуру их мембран.
Вызываемое препаратом изменение функциональной активности биологической мембраны приводит к конформационным изменениям белковых макромолекул синаптических мембран, вследствие чего он оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов, ионных каналов и рецепторных комплексов, в частности, бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый, усиливая их способности к связыванию с лигандами, повышая активность нейромедиаторов и активацию синаптических процессов.
Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, уменьшая проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка (ЛЖ), а также электрической нестабильности миокарда.
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), креатинфосфата и других макроэргов. Увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности.
У больных стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, снижает частоту развития острой коронарной недостаточности.
Пиридоксин, поступая в организм, фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, трансаминирование и рацемизацию аминокислот, а также ферментативное превращение серосодержащих и гидроксилированных аминокислот. Участвует в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Пиридоксин участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и других аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена.
Фармакокинетика
Этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции — 0,08-1 ч). Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) при приеме внутрь — 0,46-0,5 ч. Максимальная концентрация (Cmax) при приеме внутрь — 50-100 нг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме при приеме внутрь — 4,9-5,2 ч.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й -выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
T1/2 при приеме внутрь — 4,7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема этилметилгидроксипиридина сукцината. Показатели выведения с мочой неизмененного этилметилгидроксипиридина сукцината и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Пиридоксин всасывается быстро на всем протяжении тонкой кишки.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксаль фосфат и пиридоксаминофосфат).
Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше — в мышцах и центральной нервной системе (ЦНС). Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком.
Период полувыведения (T1/2) — 15-20 дней. Выводится почками (при внутривенном введении — с желчью 2%), а также в ходе гемодиализа.
Показания препарата
МексиВ 6®
В составе комбинированной терапии:
- дисциркуляторной энцефалопатии;
- синдрома вегетативной дистонии;
- тревожных состояний при невротических и неврозоподобных состояниях;
- абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- ишемической болезни сердца (профилактика приступов);
- состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
- астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
- воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Режим дозирования
Внутрь, по 1 таблетке 3 раза в сутки; начальная доза по 1-2 таблетке 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза 6 таб./сутки.
Длительность лечения — 2-8 недель. При необходимости возможно проведение повторных курсов.
Побочное действие
Тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции, гиперсекреция хлористоводородной кислоты, онемение, появление чувства сдавления в конечностях — симптом «чулок» и «перчаток», снижение лактации (иногда это используют как лечебный эффект).
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность;
- острая печеночная и/или почечная недостаточность;
- беременность;
- лактация;
- детский возраст.
С осторожностью
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при острой печеночной недостаточности
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при острой почечной недостаточности
Применение у детей
Противопоказан детям
Особые указания
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седации. Лечение, как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице — нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.
Пиридоксин
Прием высоких доз пиридоксина в течение короткого промежутка времени (в дозе более 1 г в сутки) может привести к кратковременному появлению нейротоксических эффектов.
При приеме пиридоксина в дозе, превышающей 150 мг/кг массы тела, рекомендуется вызвать рвоту и принять активированный уголь. Провокация рвоты наиболее эффективна в течение первых 30 минут после приема препарата. Может потребоваться принятие экстренных мер.
Лекарственное взаимодействие
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических лекарственных средств (леводопа), нитратов. Уменьшает токсические эффекты этанола.
Пиридоксин
Усиливает действие диуретиков; ослабляет активность леводопы, хорошо сочетается с сердечными гликозидами (пиридоксин способствует повышению синтеза сократительных белков в миокарде), с глутаминовой кислотой и калия и магния аспарагинатом (повышается устойчивость к гипоксии).
Пиридоксин фармацевтически несовместим с тиамином и цианокобаламином. Изониазид, пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина.
Условия хранения препарата МексиВ 6®
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата МексиВ 6®
Условия реализации
По рецепту.