Мексилек лекфарм инструкция по применению цена

Ингибитор свободно-радикальных процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca²⁺-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.

Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Мексилек-Лекфарм — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-004800

Торговое наименование препарата:

Мексилек-Лекфарм

Международное непатентованное или группировочное наименование:

этилметил гидроксипиридина сукцинат

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав:

1 мл раствора содержит:

действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат — 50 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание: Прозрачный от бесцветного до слегка желтоватого или коричневатого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Антиоксидантное средство

Код ATX: N07XX.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антиоксидантный препарат. Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками).

Механизм действия препарата Мексилек-Лекфарм обусловлен его антитоксическим, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение «липид-белок», уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Препарат Мексилек-Лекфарм модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляный, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Препарат Мексилек-Лекфарм повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания А ГФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат Мексилек-Лекфарм улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает его коллатеральное кровоснабжение. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Препарат Мексилек-Лекфарм улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Препарат Мексилек-Лекфарм способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей невропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика

Всасывание

Время достижения максимальной концентрации Тмах — 0,45-0,5 ч. Смах при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл.

Распределение

После внутримышечного введения этилметилгидроксипиридина сукцинат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме составляет 0,7-1,3 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки. После введения 3-й выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.

Выведение

Выводится из организма почками в основном в глюкуронконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде.

Показания к применению

В составе комплексной терапии:

— острый инфаркт миокарда с первых суток;

— острые нарушения мозгового кровообращения;

— черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговой травмы;

— дисциркуляторная энцефалопатия;

—синдром вегетативной дистонии;

тревожные состояния при невротических и неврозоподобных расстройствах;

— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза у пациентов пожилого возраста;

— первичная открытоугольная глаукома различных стадий; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием

неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

— острая интоксикация антипсихотическими средствами.

Противопоказания

— Острое нарушение функции печени.

— Острое нарушение функции почек.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

— Детский возраст до 18 лет.

— Беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Аллергические заболевания в анамнезе, артериальная гипертензия.

Применение при беременности и период грудного вскармливания

Применение препарата Мексилек-Лекфарм противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

Препарат Мексилек-Лекфарм вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) струйно или капельно. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида. Струйно вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно — со скоростью 40-60 капель/мин.

Режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При лечении острого нарушения мозгового кровообращения препарат применяют в составе комплексной терапии в первые 10-14 дней в/в капельно в дозе 200-500 мг 2-4 раза в сутки, а затем — в/м по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2-х недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговой травмы препарат применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат применяют в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней, а затем — в/м по 100-250 мг в сутки в течение последующих 2-х недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат вводят в/м в суточной дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда препарат вводят в/в или в/м в течение 14 дней на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, b-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить в/в, а в последующие 9 суток — в/м. В/в введение проводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на 0,9% растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное в/в струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 мин.

Введение препарата (внутривенное и внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки через каждые 8 час. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная не должна превышать 800 мг, разовая 250 мг.

В комплексной терапии открытоугольной глаукомы различных стадий препарат вводят в/м в суточной дозе 100-300 мг в сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме препарат вводят в/в капельно или в/м в дозе 200-500 мг 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200-500 мг в сутки в течение 7-14 дней.

При синдроме вегетативной дистонии и неврозоподобных расстройствах препарат вводят в/м в суточной дозе 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Со стороны нервной системы: нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Со стороны сосудов: кратковременное повышение артериального давления. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (могут быть связаны с чрезмерно высокой скоростью введения).

Со стороны желудочно-кишечного такта: сухость и «металлический» привкус во рту, тошнота, метеоризм, диарея.

Прочие: ощущение «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах.

Передозировка

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость); при в/в введении — незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение артериального давления.

Лечение: как правило, не требуется, поскольку симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При повышении артериального давления — гипотензивные препараты под контролем артериального давления.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств (леводопа), противосудорожных средств (карбамазепин), нитратов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой, при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. Под влиянием этилметилгид-роксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, противосудорожных средств, что может потребовать корректировки дозы соответствующих препаратов.

Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с отсутствием данных о применении препарата в педиатрии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл.

По 2 мл препарата помещают в ампулы из бесцветного стекла I-го гидролитического класса с кольцом излома. 5 или 10 ампул помещают в ячейковую упаковку. По 1 или 2 ячейковые упаковки по 5 ампул или 1 ячейковую упаковку по 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Отпуск из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Совместное общество с ограниченной ответственностью «Лекфарм» (СООО «Лекфарм»), Республика Беларусь, 223141, Минская область, г. Ло-гойск, ул. Минская, д. 2а/4.

Тел/факс: +375 1774 53 801; e-mail: office@lekpharm.by.

Претензии по качеству препарата направлять по адресу:

Совместное общество с ограниченной ответственностью «Лекфарм» (СООО «Лекфарм»), Республика Беларусь, 223141, Минская область, г. Ло-гойск, ул. Минская, д. 2а/4.

Тел/факс: +375 1774 53 801; e-mail: office@lekpharm.by.

Директор СООО «Лекфарм»,

Республика Беларусь А.В. Потапович

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.