Бесцветный или слегка желтоватый прозрачный раствор
Действующие вещества: 5 мл
Этилметилгидроксипиридина сукцинат 250 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия метабисульфит 5 мг
Вода для инъекций до 5 мл
Прочие лекарственные средства, применяемые для лечения заболеваний нервной системы
Код АТС: N07XX
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Оказывает антиоксидантное, антигипоксантное, ноотропное, мембранопротекторное действие. Повышает устойчивость организма к кислородозависимым патологическим состояниям (шоку, гипоксии, ишемии, нарушению мозгового кровообращения). Обладает умеренным гиполипидемическим действием.
Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе, уменьшает вызванные гипоксией изменения физико-химических свойств клеточных мембран нервной ткани (уменьшает вязкость липидного бислоя, увеличивает текучесть мембраны и повышает соотношение липид-белок), что благоприятно сказывается на ее метаболической и биосинтетической активности. Ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Са-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновых, ГАМК, ацетилхолиновых), усиливая их способность связываться с рецепторами и улучшая транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Повышает содержание допамина в головном мозге. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза, способствует восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов в условиях гипоксии, увеличивает синтез АТФ и креатининфосфата.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации Тmax – 0,45-0,5 ч. Сmax при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Мексилэнд быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма.
В составе комплексной терапии пациентов со следующей патологией:
острые нарушения мозгового кровообращения;
черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
хроническая форма цереброваскулярного заболевания;
первичная открытоугольная глаукома различных стадий.
Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида. Струйно Мексилэнд вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно — со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения в составе комплексной терапии Мексилэнд применяют в первые 10-14 дней — внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм в составе комплексной терапии Мексилэнд применяют в течение 10-15 дней внутривенно капельно по 200- 500 мг 2-4 раза в сутки.
При хронической форме цереброваскулярного заболевания в составе комплексной терапии Мексилэнд следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем внутримышечно по 100-250 мг/сут на протяжении последующих 2 недель.
Для курсовой профилактики при хронической форме цереброваскулярного заболевания в составе комплексной терапии препарат вводят внутримышечно в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексилэнд вводят внутримышечно по 100-300 мг/сутки 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.
Лекарственное средство применяют сразу после вскрытия флакона. Флакон с лекарственным средством предназначен только для однократного применения. Остатки препарата необходимо уничтожить. Приготовленный для внутривенного введения раствор следует использовать немедленно.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость слизистой оболочки рта, металлический привкус во рту, метеоризм, диарея.
Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания), чувство тревоги, эмоциональная реактивность, головная боль, нарушения координации.
Нарушения со стороны сосудов: повышение артериального давления, снижение артериального давления.
Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивницу, отек Квинке, гиперемию, зуд кожи, возможны тяжелые реакции гиперчувствительности, бронхоспазм.
Прочие: аллергические реакции, дистальный гипергидроз, ощущение «разливающегося тепла» во всем теле, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, одышка, сердцебиение, тахикардия, тремор, гиперемия лица, ощущение неприятного запаха. Как правило, указанные явления связаны с чрезмерно высокой скоростью введения препарата.
При длительном применении препарата возможны слабость, периферические отеки, изменения в месте введения.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Индивидуальная повышенная чувствительность к лекарственному средству. Острая почечная и/или печеночная недостаточность, детский возраст до 18 лет, беременность, лактация.
Симптомы: нарушения сна (бессонница, сонливость); незначительное и кратковременное повышение артериального давления.
Лечение: как правило, не требуется, поскольку симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При необходимости показана симптоматическая терапия.
Пациентам с артериальным давлением более 180/100 мм рт, ст., кризовым течением артериальной гипертензии требуется предварительная коррекция артериальной гипертензий и седативная терапия, а также контроль артериального давления во время проведения терапии.
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.
Применение у детей. Безопасность и эффективность не установлены, лекарственное средство не следует назначать детям до 18 лет.
Применение во время беременности и в период лактации
Противопоказано применение лекарственного средства Мексилэнд во время беременности и в период лактации.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
В связи с возможными нежелательными реакциями со стороны нервной системы (сонливость, нарушения координации) во время лечения не рекомендовано вождение автотранспорта и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Одновременное применение лекарственного средства Мексилэнд с другими лекарственными средствами требует предварительной консультации врача и наблюдения врача в процессе лечения.
Условия и срок хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше . Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
По 5 мл во флаконы. По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
Информация о производителе
Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «Фармлэнд», Республика Беларусь
222603, Минская область, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124, к. 3
Тел./факс 8(017)2624994, тел. 8(01770)63939
Мексилэнд
Международное наименование
Aethylmethylhydroxypyridini succinas
Форма выпуска:
Раствор для внутривенного введения
Условия отпуска:
По рецепту
Дозировка и фасовка:
50 мг/мл — 5мл — №10
Наличие и цены на Мексилэнд в аптеках:
-
раствор для инъекций 5% 5мл N10
…
Показать аптеки
- Описание
- Инструкция
Инструкция и описание для Мексилэнд (Листок-вкладыш)
Общая характеристика. Бесцветный или слегка желтоватый прозрачный раствор
Фармакотерапевтическая группа. Прочие лекарственные средства, применяемые для лечения заболеваний нервной системы
Код АТС. NO7XX
Мексилейд повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения кровообращения головного мозга, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами – нейролептиками).
Состав
каждые 5 мл раствора содержат:
- этилметилгидроксипиридина сукцинат – 250 мг;
- воду для инъекций до 5 мл.
Показания к применению
Следует применять при следующих показаниях:
· острые нарушения мозгового кровообращения;
· дисциркуляторная энцефалопатия;
· вегето-сосудистая дистония;
· легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
· тревожные, невротические и неврозоподобные состояния;
· острая и хроническая ИБС (в составе комбинированной терапии);
· ангиопатия нижних конечностей при сахарном диабете II типа (в составе комбинированной терапии);
· период после химиотерапии (в составе комбинированной терапии);
· купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
· острая интоксикация антипсихотическими средствами;
· острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый панкреатит, перитонит) при комплексной терапии.
Способ применения
Раствор для инъекций вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Для приготовления раствора для инфузии препарат следует разводить изотоническим раствором натрия хлорида.
Дозы подбирают индивидуально в зависимости от патологии и тяжести состояния пациента. Начальная доза – 50–100 мг 3 раза/сут с постепенным повышением дозы до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза – 800 мг.
Струйно Мексилейд вводят медленно, в течение 5–7 минут, капельно – со скоростью 40–60 капель/мин.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексилейд применяют в комплексной терапии в первые 2–4 дня в/в капельно по 200–300 мг 1 раз/сут, затем в/м по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет 10–14 дней.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексилейд применяют в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза/сут в течение 14 дней, затем в/м по 100 мг/сут в течение последующих 14 дней.
Для проведения курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат назначают в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут в течение 10–14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста Мексилейд назначают в/м в дозе 100–300 мг/сут в течение 14–30 дней.
При лечении инфаркта миокарда на фоне традиционной терапии Мексилейд вводят в/м или в/в – 2–3 мг/кг массы тела 3 раза/сут. Суточная доза составляет 6–9 мг/кг массы тела. Препарат вводят в течение 14 сут. В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат назначают внутривенно, в последующие 9 суток – внутримышечно. После завершения парентерального введения препарата для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение этилметилгидроксипиридина сукцинат в виде капсул или таблеток – 0,100 г или 0,125 г 2–3 раза/сут в течение 2 мес.
Среди онкологических больных (напр., при раке молочной железы, лимфогранулематозе, раке шейки матки) по окончании первого курса химиотерапии этилметилгидроксипири-дина сукцинат назначают в/м в дозе 400 мг/сут в течение 10 дней с последующим переходом на капсулированные или таблеточные формы в дозе 300-375 мг/сут (3 капсул/таб) в течение 3 нед.
Среди пациентов, больных сахарным диабетом II типа с ангиопатией нижних конечностей, этилметилгидроксипиридина сукцинат назначают в/м и/или перорально. Доза препарата зависит от тяжести заболевания. В среднем в/м вводят 100 мг этилметилгидроксипиридина сукцината 1 раз/сут в течение 10 дней; затем переходят на пероральный прием – 1 капсула/таб (100-125 мг) 2–3 раза/сут в течение 1 месяца. При абстинентном алкогольном синдроме Мексилейд вводят в дозе 100–200 мг в/в капельно 1–2 раза/сут или в/м 2–3 раза/сут в течение 5–7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексилейд вводят в/в в дозе 50–300 мг/сут в течение 7–14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексилейд назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде.
Доза препарата зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексилейд назначают по 100 мг 3 раза/сут в/в капельно или в/м.
При некротическом панкреатите легкой формы тяжести Мексилейд назначают по 100– 200 мг 3 раза/сут в/в капельно и в/м.
При некротическом панкреатите средней формы тяжести – по 200 мг 3 раза/сут в/в капельно.
При некротическом панкреатите тяжелой форме – в дозе 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения, далее – по 300 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.
При крайне тяжелой форме некротического панкреатита начальная доза составляет 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния – по 300–400 мг 2 раза/сут в/в капельно с постепенным снижением суточной дозы.
Курсовую терапию препарата заканчивают постепенно только после устойчивого клинико-лабораторного эффекта.
Мексилэнд инструкция по применению
Официальная инструкция лекарственного препарата Мексилэнд раствор 5 мл. Описание и применение Meksilend, аналоги и отзывы. Инструкция Мексилэнд раствор утвержденная компанией производителем.
Общая характеристика
Международное непатентованное наименование
OTHER NERVOUS SYSTEM DRUGS.
Описание
Бесцветный или слегка желтоватый прозрачный раствор.
Состав лекарственного средства
Действующие вещества: 5 мл.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат 250 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия метабисульфит 5 мг.
Вода для инъекций до 5 мл.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие лекарственные средства, применяемые для лечения заболеваний нервной системы.
Код АТС: N07XX.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Оказывает антиоксидантное, антигипоксантное, ноотропное, мембранопротекторное действие. Повышает устойчивость организма к кислородозависимым патологическим состояниям (шоку, гипоксии, ишемии, нарушению мозгового кровообращения). Обладает умеренным гиполипидемическим действием.
Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе, уменьшает вызванные гипоксией изменения физико-химических свойств клеточных мембран нервной ткани (уменьшает вязкость липидного бислоя, увеличивает текучесть мембраны и повышает соотношение липид-белок), что благоприятно сказывается на ее метаболической и биосинтетической активности. Ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Са-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновых, ГАМК, ацетилхолиновых), усиливая их способность связываться с рецепторами и улучшая транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Повышает содержание допамина в головном мозге. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза, способствует восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов в условиях гипоксии, увеличивает синтез АТФ и креатининфосфата.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации Тmax — 0,45-0,5 ч. Сmax при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Мексилэнд быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма.
Мексилэнд Показания к применению
В составе комплексной терапии пациентов со следующей патологией:
острые нарушения мозгового кровообращения;
черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
хроническая форма цереброваскулярного заболевания;
первичная открытоугольная глаукома различных стадий.
Способ применения Мексилэнд и дозировка
Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида. Струйно Мексилэнд вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно — со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения в составе комплексной терапии Мексилэнд применяют в первые 10-14 дней — внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм в составе комплексной терапии Мексилэнд применяют в течение 10-15 дней внутривенно капельно по 200- 500 мг 2-4 раза в сутки.
При хронической форме цереброваскулярного заболевания в составе комплексной терапии Мексилэнд следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем внутримышечно по 100-250 мг/сут на протяжении последующих 2 недель.
Для курсовой профилактики при хронической форме цереброваскулярного заболевания в составе комплексной терапии препарат вводят внутримышечно в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексилэнд вводят внутримышечно по 100-300 мг/сутки 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.
Лекарственное средство применяют сразу после вскрытия флакона. Флакон с лекарственным средством предназначен только для однократного применения. Остатки препарата необходимо уничтожить. Приготовленный для внутривенного введения раствор следует использовать немедленно.
Побочные действия
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость слизистой оболочки рта, металлический привкус во рту, метеоризм, диарея.
Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания), чувство тревоги, эмоциональная реактивность, головная боль, нарушения координации.
Нарушения со стороны сосудов: повышение артериального давления, снижение артериального давления.
Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивницу, отек Квинке, гиперемию, зуд кожи, возможны тяжелые реакции гиперчувствительности, бронхоспазм.
Прочие: аллергические реакции, дистальный гипергидроз, ощущение «разливающегося тепла» во всем теле, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, одышка, сердцебиение, тахикардия, тремор, гиперемия лица, ощущение неприятного запаха. Как правило, указанные явления связаны с чрезмерно высокой скоростью введения препарата.
При длительном применении препарата возможны слабость, периферические отеки, изменения в месте введения.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания Мексилэнд
Индивидуальная повышенная чувствительность к лекарственному средству. Острая почечная и/или печеночная недостаточность, детский возраст до 18 лет, беременность, лактация.
Передозировка
Симптомы: нарушения сна (бессонница, сонливость); незначительное и кратковременное повышение артериального давления.
Лечение: как правило, не требуется, поскольку симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При необходимости показана симптоматическая терапия.
Меры предосторожности
Пациентам с артериальным давлением более 180/100 мм рт, ст., кризовым течением артериальной гипертензии требуется предварительная коррекция артериальной гипертензий и седативная терапия, а также контроль артериального давления во время проведения терапии.
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.
Дети
Безопасность и эффективность не установлены, лекарственное средство не следует назначать детям до 18 лет.
Применение в период беременности и кормления грудью
Противопоказано применение лекарственного средства Мексилэнд во время беременности и в период лактации.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом
В связи с возможными нежелательными реакциями со стороны нервной системы (сонливость, нарушения координации) во время лечения не рекомендовано вождение автотранспорта и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение лекарственного средства Мексилэнд с другими лекарственными средствами требует предварительной консультации врача и наблюдения врача в процессе лечения.
Условия и срок хранения Мексилэнд
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше . Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Упаковка
По 5 мл во флаконы. По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
Правила отпуска
По рецепту врача.
Информация о производителе
Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «Фармлэнд», Республика Беларусь.
222603, Минская область, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124, к. 3.
Тел./факс 8(017)2624994, тел. 8(01770)63939.
Дальнейшая информация
Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Мексилэнд только по назначению врача.
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.
Внимание! Эта инструкция по применению лекарственного средства является официальной инструкцией производителя СП ООО Фармлэнд.
Авторское право:
- https://pharmland.by — СП ООО Фармлэнд
- https://www.rceth.by — Государственный реестр ЛС Республики Беларусь
Тип данных | Сведения из реестра |
Торговое наименование: | Мексилэнд |
Форма выпуска: | раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50мг/мл во флаконах 5 мл в упаковке №10 |
Международное наименование: | OTHER NERVOUS SYSTEM DRUGS |
Производитель: | СП ООО Фармлэнд, Республика Беларусь |
Заявитель: | СП ООО Фармлэнд, Республика Беларусь |
Номер регистрации: | 17/12/2043 |
Дата регистрации: | 27.12.2017 |
Срок действия: | бессрочно |
Дата переоформления: | 01.01.2100 |
Тип: | Лекарственное средство |
Оригинальное: | генерик |
Состав лекарственного средства: | Ethylmethylhydroxypyridine succinate |
Код АТХ: | N07XX |
Производитель готовой лекарственной формы: | Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью Фармлэнд (СП ООО Фармлэнд), Республика Беларусь |
Производитель, осуществляющий фасовку/упаковку: | Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью Фармлэнд (СП ООО Фармлэнд), Республика Беларусь |
Контроль качества: | |
Выдача разрешения на выпуск лекарственного средства: | Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью Фармлэнд (СП ООО Фармлэнд), Республика Беларусь |
Другие участники производства: | |
Заявленная цена: | 57BYN |
Порядок отпуска: | по рецепту |
Список хранения: | |
Срок годности лекарства: | 2 года |
Нормативная документация: | ФСП РБ 1735-17 |
Дата утверждения нормативной документации: | 27 декабря 2017 г. 0:00 |
Срок действия нормативной документации: | |
Изменение в нормативной документации: | |
Номер разрешения НД: |
Код АТХ | Название группы |
N | Нервная система |
N07 | Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы |
N07X | Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы |
N07XX |
Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы
|
Мексилек-Лекфарм — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-004800
Торговое наименование препарата:
Мексилек-Лекфарм
Международное непатентованное или группировочное наименование:
этилметил гидроксипиридина сукцинат
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав:
1 мл раствора содержит:
действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат — 50 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций до 1,0 мл.
Описание: Прозрачный от бесцветного до слегка желтоватого или коричневатого цвета раствор.
Фармакотерапевтическая группа:
Антиоксидантное средство
Код ATX: N07XX.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антиоксидантный препарат. Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками).
Механизм действия препарата Мексилек-Лекфарм обусловлен его антитоксическим, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение «липид-белок», уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Препарат Мексилек-Лекфарм модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляный, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Препарат Мексилек-Лекфарм повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания А ГФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат Мексилек-Лекфарм улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает его коллатеральное кровоснабжение. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Препарат Мексилек-Лекфарм улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Препарат Мексилек-Лекфарм способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей невропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Фармакокинетика
Всасывание
Время достижения максимальной концентрации Тмах — 0,45-0,5 ч. Смах при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл.
Распределение
После внутримышечного введения этилметилгидроксипиридина сукцинат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме составляет 0,7-1,3 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки. После введения 3-й выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
Выведение
Выводится из организма почками в основном в глюкуронконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде.
Показания к применению
В составе комплексной терапии:
— острый инфаркт миокарда с первых суток;
— острые нарушения мозгового кровообращения;
— черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговой травмы;
— дисциркуляторная энцефалопатия;
—синдром вегетативной дистонии;
тревожные состояния при невротических и неврозоподобных расстройствах;
— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза у пациентов пожилого возраста;
— первичная открытоугольная глаукома различных стадий; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием
неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
— острая интоксикация антипсихотическими средствами.
Противопоказания
— Острое нарушение функции печени.
— Острое нарушение функции почек.
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
— Детский возраст до 18 лет.
— Беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью
Аллергические заболевания в анамнезе, артериальная гипертензия.
Применение при беременности и период грудного вскармливания
Применение препарата Мексилек-Лекфарм противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.
Препарат Мексилек-Лекфарм вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) струйно или капельно. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида. Струйно вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно — со скоростью 40-60 капель/мин.
Режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При лечении острого нарушения мозгового кровообращения препарат применяют в составе комплексной терапии в первые 10-14 дней в/в капельно в дозе 200-500 мг 2-4 раза в сутки, а затем — в/м по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2-х недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговой травмы препарат применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат применяют в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней, а затем — в/м по 100-250 мг в сутки в течение последующих 2-х недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат вводят в/м в суточной дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.
При остром инфаркте миокарда препарат вводят в/в или в/м в течение 14 дней на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, b-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить в/в, а в последующие 9 суток — в/м. В/в введение проводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на 0,9% растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное в/в струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 мин.
Введение препарата (внутривенное и внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки через каждые 8 час. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная не должна превышать 800 мг, разовая 250 мг.
В комплексной терапии открытоугольной глаукомы различных стадий препарат вводят в/м в суточной дозе 100-300 мг в сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме препарат вводят в/в капельно или в/м в дозе 200-500 мг 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200-500 мг в сутки в течение 7-14 дней.
При синдроме вегетативной дистонии и неврозоподобных расстройствах препарат вводят в/м в суточной дозе 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Со стороны нервной системы: нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Со стороны сосудов: кратковременное повышение артериального давления. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (могут быть связаны с чрезмерно высокой скоростью введения).
Со стороны желудочно-кишечного такта: сухость и «металлический» привкус во рту, тошнота, метеоризм, диарея.
Прочие: ощущение «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах.
Передозировка
Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость); при в/в введении — незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение артериального давления.
Лечение: как правило, не требуется, поскольку симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При повышении артериального давления — гипотензивные препараты под контролем артериального давления.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств (леводопа), противосудорожных средств (карбамазепин), нитратов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Особые указания
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой, при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. Под влиянием этилметилгид-роксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, противосудорожных средств, что может потребовать корректировки дозы соответствующих препаратов.
Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с отсутствием данных о применении препарата в педиатрии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл.
По 2 мл препарата помещают в ампулы из бесцветного стекла I-го гидролитического класса с кольцом излома. 5 или 10 ампул помещают в ячейковую упаковку. По 1 или 2 ячейковые упаковки по 5 ампул или 1 ячейковую упаковку по 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Совместное общество с ограниченной ответственностью «Лекфарм» (СООО «Лекфарм»), Республика Беларусь, 223141, Минская область, г. Ло-гойск, ул. Минская, д. 2а/4.
Тел/факс: +375 1774 53 801; e-mail: office@lekpharm.by.
Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
Совместное общество с ограниченной ответственностью «Лекфарм» (СООО «Лекфарм»), Республика Беларусь, 223141, Минская область, г. Ло-гойск, ул. Минская, д. 2а/4.
Тел/факс: +375 1774 53 801; e-mail: office@lekpharm.by.
Директор СООО «Лекфарм»,
Республика Беларусь А.В. Потапович
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)