Меманейрин (Memaneurin) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Меманейрин
💊 Состав препарата Меманейрин
✅ Применение препарата Меманейрин
📅 Условия хранения Меманейрин
⏳ Срок годности Меманейрин
Описание лекарственного препарата
Меманейрин
(Memaneurin)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023
года, дата обновления: 2022.12.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ГРОТЕКС ООО
(Россия)
Лекарственная форма
| Меманейрин |
Капли д/приема внутрь 10 мг/1 мл: фл. 50 мл 1 шт. рег. №: ЛП-000660 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Меманейрин
Капли для приема внутрь в виде прозрачного, бесцветного или слегка желтоватого раствора.
Вспомогательные вещества: калия сорбат — 2 мг, сорбитол — 70 мг, вода очищенная — до 1 мл.
50 мл — флаконы темного стекла (1) c пробкой-капельницей — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Производное адамантана. Являясь неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.
Фармакокинетика
Всасывание
Прием пищи не влияет на всасывание мемантина. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается. Мемантин обладает абсолютной биодоступностью, равной примерно 100%. Cmax в плазме крови достигается в течение 2-6 ч.
Распределение
Суточная доза 20 мг создает Css мемантина в плазме крови в пределах 70-150 нг/мл с большими индивидуальными вариациями. При назначении суточной дозы 5-30 мг было рассчитано соотношение средней концентрации в спинномозговой жидкости к концентрации в плазме, равное 0.52. Vd равен около 10 л/кг. Приблизительно 45% мемантина связывается с белками плазмы.
При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.
Линейность. В диапазоне доз 10-40 мг у здоровых добровольцев выявлена линейность фармакокинетики.
Метаболизм
В организме около 80% циркулирующих родственных мемантину соединений присутствуют в виде родоначальников класса. Основные метаболиты: N-3,5-диметилглудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не активен в отношении NMDA-рецепторов. В условиях in vitro метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома Р450, не выявлено.
Выведение
В исследовании при приеме внутрь меченого 14С-мемантина более 84% дозы выводилось в течение 20 суток, более 99% выводилось почками. Мемантин выводится моноэкспоненциально с Т1/2 60-100 ч. Мемантин выводится с мочой, причем 57-82% выводится в неизменном виде. У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м2, часть которого обусловлена канальцевой секрецией.
Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи (pH 7-9). Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением диеты, например, при переходе с продуктов животного происхождения на вегетарианскую диету или из-за чрезмерного применения щелочных желудочных буферов.
Фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимосвязь
При приеме мемантина в дозе 20 мг/сут концентрация в спинномозговой жидкости равна значению ki (константе ингибирования), которое в лобных отделах головного мозга составляет 0.5 мкмоль/л.
Показания препарата
Меманейрин
- деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.
Режим дозирования
Препарат следует принимать внутрь, 1 раз/сут, всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи.
Назначают по следующей схеме:
- 1-я неделя (1-7 день): суточная доза — 5 мг (12 капель);
- 2-я неделя (8-14 день): суточная доза — 10 мг (24 капли);
- 3-я неделя (15-21 день): суточная доза — 15 мг (36 капель);
- начиная с 4-й недели: суточная доза — 20 мг (48 капель).
Максимальная суточная доза составляет 20 мг/сут.
Рекомендуемая поддерживающая доза — 20 мг/сут (48 капель).
Длительность лечения определяется выраженностью ответа пациента на терапию и переносимостью препарата.
При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время. Не следует принимать удвоенную дозу препарата после пропуска приема очередной дозы.
При неоднократном пропуске приема необходимой дозы препарата пациенту необходимо обратиться к врачу с целью адекватной коррекции терапии.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции дозы не требуется.
Безопасность и эффективность мемантина у детей и подростков в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены.
У пациентов с легким нарушением функции почек (КК 50-80 мл/мин) изменение дозы не требуется. Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг (24 капли). В дальнейшем, при хорошей переносимости препарата как минимум в течение 7 дней лечения, дозу можно увеличить до 20 мг/сут (48 капель) по стандартной схеме. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 5-29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг (24 капли).
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.
Побочное действие
Частота развития нежелательных реакций классифицирована согласно клиническим проявлениям и частоте развития: очень часто (более 1/10 назначений), часто (более 1/100, но менее 1/10 назначений), нечасто (более 1/1000, но менее 1/100 назначений), редко (более 1/10000, но менее 1/1000 назначений), очень редко (менее 1/10000 назначений),
частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не предоставляется возможным).
Инфекции и инвазии: нечасто — грибковые инфекции.
Со стороны иммунной системы: часто — повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Психические нарушения: часто — сонливость; нечасто — спутанность сознания, галлюцинации1; частота неизвестна — психотические реакции.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, нарушение равновесия; нечасто — нарушение походки; очень редко — судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД; нечасто — сердечная недостаточность, венозный тромбоз/тромбоэмболия.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка.
Со стороны ЖКТ: часто — запор; нечасто — тошнота, рвота; частота неизвестна — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — нарушение функциональных проб печени; частота неизвестна — гепатит.
Прочие: часто — головная боль; нечасто — утомляемость.
Имеются отдельные сообщения о возникновении следующих нежелательных реакций при применении препарата в клинической практике (данные, полученные после появления препарата в продаже): агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гепатит, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.
При болезни Альцгеймера у пациентов могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки суицида.
1 Галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к мемантину и другим компонентам препарата;
- печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
- тиреотоксикоз;
- эпилепсия (в анамнезе);
- одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан);
- наличие факторов, повышающих pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных буферов растворов);
- тяжелые инфекции мочевыводящих путей (вызванные Proteus spp.);
- инфаркт миокарда (в анемнезе);
- сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью);
- предрасположенность к развитию судорог;
- почечный канальцевый ацидоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Нет данных о применении мемантина у беременных женщин. Препарат Меманейрин противопоказан к применению у беременных женщин. Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах аналогичных терапевтическим у человека.
Сведений о выведении мемантина с грудным молоком нет. Однако, учитывая липофильность мемантина, выделение возможно. При необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Клинические данные о влиянии на фертильность отсутствуют.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности (класс С по классификации Чайлд-Пью).
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции дозы не требуется.
Особые указания
Больным пожилого возраста предпочтительно назначать мемантин в форме капель для приема внутрь.
Для пациентов с нарушениями функции глотания (дисфагия) мемантин назначают в форме капель для приема внутрь.
Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии. Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно нежелательные реакции (в основном связанные с ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.
Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Из большинства клинических исследований пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией были исключены. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Передозировка
Симптомы
При относительно больших передозировках (200 мг однократно и 105 мг/сут в течение 3 дней) отмечались следующие симптомы: утомляемость, слабость и/или диарея или симптомы отсутствовали.
В случаях передозировки в дозе 140 мг однократно или в случае приема неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны ЦНС (спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки) и/или со стороны пищеварительной системы (рвота, диарея).
В самом тяжелом случае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, при этом наблюдались побочные реакции со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений.
В другом случае тяжелой передозировки (400 мг), пациент так же выжил и выздоровел. Описаны побочные реакции со стороны ЦНС: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, судорожная готовность, сонливость, ступор и потеря сознания.
Лечение
В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Следует воспользоваться стандартными лечебными мероприятиями для выведения активного вещества из желудка, например, промывание желудка, прием активированного угля; подкисление мочи, возможно проведение форсированного диуреза.
Лекарственное взаимодействие
Леводопа, агонисты допаминовых рецепторов и м-холиноблокирующие средства
При одновременном применении с препаратами леводопы, агонистами допаминовых рецепторов и м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.
Барбитураты и нейролептики
При одновременном применении мемантина с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.
Дантролен и баклофен
При совместном применении мемантин может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
Амантадин, кетамин, фенитоин и декстрометорфан
Следует избегать одновременного назначение с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза.
Циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин
Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином.
Гидрохлоротиазид
Возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином. Мемантин может увеличить экскрецию гидрохлоротиазида.
Непрямые антикоагулянты
Возможно повышение МНО у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин).
Антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы МАО
Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.
Глибенкламид, метформин, донепезил, галантамин
Фармакокинетическое взаимодействие мемантина с глибенкламидом, метформином, донепезилом, галантамином отсутствует.
В условиях in vitro мемантин не ингибирует изоферменты CYP1A2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1,3А, флавинсодержащую монооксидазу, эпоксидгидролазу или сульфатирование.
Условия хранения препарата Меманейрин
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Меманейрин
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ГРОТЕКС ООО
(Россия)
|
|
195279 Санкт-Петербург, Индустриальный пр-т, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Акатинол Мемантин
(МЕРЦ ФАРМА, Россия)
Акатинол Мемантин
(MERZ PHARMA, Германия)
Ауранекс
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)
Земотин®
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Марукса
(КРКА-РУС, Россия)
Меманталь®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Мемантин
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)
Мемантин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Мемантин
(ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРОЕКТЫ, Россия)
Мемантин
(АТОЛЛ, Россия)
Все аналоги
Меманейрин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-000660
Торговое наименование препарата
Меманейрин
Международное непатентованное наименование
Мемантин
Лекарственная форма
капли для приема внутрь
Состав
На 1 мл (24 капли):
Активный компонент
Мемантина гидрохлорид — 10,0 мг.
Вспомогательные вещества
Калия сорбат — 2,0 мг.
Сорбитол — 70,0 мг.
Вода очищенная — до 1 мл.
Описание
Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксант центрального действия. Препарат, применяемый для лечения деменции
Код АТХ
N06DX01
Фармакодинамика:
Фармакологическое действие
Мемантин — препарат, улучшающий мозговой метаболизм, применяемый для лечения деменции; оказывает миорелаксирующий эффект. Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим, нейропротективным и психостимулирующим действием.
Фармакодинамика
Являясь неконкурентным антагонистом, N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса, улучшает когнитивные процессы, память и способность к обучению, повышает повседневную активность.
Фармакокинетика:
Всасывание и распределение
После приема внутрь мемантин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается в течение 2-6 ч.
При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.
Выведение
Элиминация протекает двухфазно. T1/2 составляет в среднем в первой фазе 4-9 ч, во второй фазе — 40-65 ч. Выводится преимущественно почками (75-90%).
Показания:
Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.
Противопоказания:
Выраженные нарушения функции почек и печени; беременность; грудное вскармливание, повышенная чувствительность к препарату, дети до 18 лет ( в связи с недостаточностью данных).
С осторожностью:
С осторожностью назначают препарат при тиреотоксикозе, эпилепсии, судорогах ( в том числе в анамнезе), инфаркте миокарда, сердечной недостаточности.
Беременность и лактация:
Меманейрин противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения Меманейрина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, показано, что Меманейрин не обладает эмбриотоксическим и тератогенным действием.
Способ применения и дозы:
Устанавливают индивидуально. Начинать лечение рекомендуют с назначения минимально эффективных доз.
Суточную дозу равномерно делят на несколько приемов в течение дня. Препарат следует принимать во время еды, последнюю дозу рекомендуют принимать до ужина.
Взрослым назначают препарат
в течение 1-й недели терапии в дозе до 5 мг/сут (12 капель),
в течение 2-й недели — в дозе до 10 мг/сут (24 капли),
в течение 3-й недели — по 15-20 мг/сут (36-48 капель).
При необходимости возможно дальнейшее еженедельное повышение дозы на 10 мг до достижения суточной дозы 30 мг (72 капли).
Ориентировочное значение поддерживающей дозы — 10-20 мг/сут (24-48 капель).
Побочные эффекты:
Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определенных систем органов) и по частоте встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до < 1/10), не часто (≥1/1,000 до < 1/100), редко (≥1/10,000 до < 1/1,000), очень редко (< 1/10,000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).
|
Со стороны организма в целом — общие побочные реакции |
Часто |
Головная боль |
|
Редко |
Утомляемость |
|
|
Инфекции |
Редко |
Грибковые инфекции |
|
Психические нарушения |
Часто |
Сонливость |
|
Не часто |
Депрессия |
|
|
Редко |
Спутанность сознания, галлюцинации1 |
|
|
Частота не установлена |
Психогические реакции, суицидальные мысли, попытки суицида2 |
|
|
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы |
Не часто |
Сердечная недостаточность |
|
Редко |
Гипертензия, венозный тромбоз/тромбоэмболия |
|
|
Нарушения дыхательной системы |
Часто |
Одышка |
|
Желудочно-кишечные нарушения |
Часто |
Запор |
|
Редко |
Тошнота, рвота |
|
|
Частота не установлена |
Панкреатит2 |
|
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
Часто |
Повышенные показатели печеночных проб |
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Часто |
Реакции гиперчувствительности |
|
Часто |
Нарушение равновесия, головокружение |
|
|
Редко |
Нарушение походки |
|
|
Очень редко |
Судороги |
1Галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции
2Имеются отдельные сообщения о возникновении этих побочных реакций при применении препарата в клинической практике (данные, полученные после появления препарата в продаже).
Нежелательная реакция
Агранулоцитоз, лейкопения (включая нейгропению), панцитопения, тром- боцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гепатит, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса- Джонса.
Передозировка:
Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Взаимодействие:
При одновременном применении с препаратами L-допы, агонистами допамина, антихолинергическими средствами действие последних может усиливаться. При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться. При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного назначение с амантадином, кетамином и дексаметофаном. Возможно повышение в плазме уровней циметидина, прокаинамида, киниди-на, кинина и никотина при одновременном приеме с мемантином. Возможно снижение уровня гидрохлортиазида при одновременном приеме с мемантином.
Особые указания:
Больным пожилого возраста предпочтительно назначать препарат в виде капель.
Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю.
Для пациентов с нарушениями функции почек режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической эффективности, под контролем функции почек во время лечения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Форма выпуска/дозировка:
Капли для приема внутрь 10 мг/мл.
Упаковка:
По 50, 100 мл во флаконах темного стекла с пробками-капельницами полиэтиленовыми и крышками навинчиваемыми пластмассовыми с контролем первого вскрытия или без него в индивидуальной пачке из картона с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше +25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ЗАО «БИОЛОГИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ И СИСТЕМЫ» (ЗАО «БИС»), 142290, Московская обл., Пущино, ул. Институтская, д. 3, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «БИС»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
2020 / Производитель: ЗАО «Биологические исследования и системы»
142290, Московская обл., г. Пущино, ул. Институтская, д. 3
Тел/факс: (495) 971-57-18, (4967) 73-41-28
ИНФОРМАЦИЯ, ПРЕДОСТАВЛЕННАЯ НА ДАННОМ ВЕБ-САЙТЕ, ПРЕДНАЗНАЧЕНА ИСКЛЮЧИТЕЛЬНО ДЛЯ СОТРУДНИКОВ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ
*Меманейрин® — капли для приема внутрь, единственный в России мемантин в форме капель
**Для пациентов с нарушением акта глотания: дисфагия и пресбифагия, удобен прием в каплях, для врача есть возможность удобной титрации дозы препарата
***Мемантин – препарат, улучшающий мозговой метаболизм, применяемый для лечения деменции; оказывает миорелаксирующий эффект.
Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим, нейропротективным и психостимулирующим действием.
Мемаксин (капли)
МНН: Мемантин
Производитель: Абди Ибрахим Илач Санайи ве Тиджарет Аноним Ширкети
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Memantine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№016201
Информация о регистрации в РК:
02.09.2015 — 02.09.2020
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Мемаксин
Международное непатентованное название
Мемантин
Лекарственная форма
Капли оральные, 10 мг/г
Состав
Один грамм содержит
активное вещество: мемантин гидрохлорид 10 мг
вспомогательные вещества: калия сорбат, сорбитол (70 % раствор) (Е 420), вода очищенная.
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор без посторонних частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Препараты для лечения деменции. Другие препараты для лечения деменции. Мемантин.
Код АТХ N06DX01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
Мемантин обладает абсолютной биодоступностью, приближающейся к 100%. tmax составляет 3-8 часов. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию мемантина.
Распределение
Прием мемантина в суточной дозе 20 мг приводит к достижению устойчивой концентрации препарата в плазме крови в пределах 70-150 нг/мл (0,5-1 µмоль). Отношение активного ингредиента, обнаруженного в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ), к содержанию в сыворотке крови после приема препарата в суточной дозе 5-30 мг, составляет 0,52. Объем распределения – приблизительно 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
После приема внутрь около 80% мемантина определяется в крови в неизменном виде. Основные метаболиты – N-3,5-диметил-глюдантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5 диметил-адамантан. Данные метаболиты не проявляют NMDA-антагонистической активности. В исследованиях in vitro не установлено взаимодействий, катализированных цитохромом Р 450.
В исследованиях с использованием назначаемого внутрь 14С-мемантина в среднем 84% дозы элиминируется в течение 20 дней, более 99% выводится почками.
Элиминация
Т1/2 составляет в среднем 60-100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (CLtot) составляет 170 мл/мин/1,73 м2, где часть общего почечного клиренса осуществляется путем канальцевой секреции. В почечном механизме также участвует канальцевая реабсорбция, возможно, опосредованная катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина при ощелачивании мочи (уровень рН от 7 до 9) может быть снижена. Такое ощелачивание мочи может быть следствием резких изменений характера питания, например, переходом на вегетарианскую диету, приемом высоких доз буферных антацидов.
Линейность
Исследования у добровольцев продемонстрировали линейную фармакокинетику в диапазоне доз 10-40 мг.
Фармакодинамика
Мемаксин – являясь неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, блокирует патологическое увеличение содержания глутамата, которое может приводить к нейронной дисфункции.
Мемаксин оказывает патогенетическое действие на дегенеративные процессы в центральной и периферической нервной системе, повышает выделение биогенных аминов и ингибирует их обратное поглощение, чем улучшает процесс передачи нервного импульса, а так же влияет на процессы ионного транспорта в мембране нейронов и оказывает нейропротективное действие.
Показания к применению
-
болезнь Альцгеймера средней и тяжелой формы
Способ применения и дозы
Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции альцгеймеровского типа. Терапия должна начинаться, если у пациента есть лицо, которое регулярно будет контролировать прием лекарственного препарата пациентом.
Диагностику следует производить в соответствии с текущими руководствами. Переносимость и дозировку мемантина следует регулярно пересматривать, предпочтительно в пределах трех месяцев после начала лечения. Затем клиническую пользу мемантина и переносимость лечения пациентом следует регулярно пересматривать в соответствии с текущими клиническими руководствами.
Поддерживающее лечение можно продолжать до тех пор, пока терапевтический эффект благоприятен, и пациент переносит лечение мемантином. Прекращение приема мемантина следует рассмотреть при свидетельстве того, что терапевтического эффекта больше нет, или, если пациент не переносит лечение.
Взрослые:
Титрование дозы
Максимальная ежедневная доза составляет 20 мг в сутки. Для снижения риска возникновения нежелательных эффектов, поддерживающую дозу следует достигать титрованием в сторону повышения, 5 мг, в течение недели, в течение первых 3 недель, следующим образом:
Неделя 1 (день 1-7):
Пациенту следует принимать 0,5 мл раствора (5 мг), т.е. эквивалент одному нажатию дозирующее устройства, в сутки, в течение 7 дней.
Неделя 2 (день 8-14):
Пациенту следует принимать 1,0 мл раствора (10 мг), т.е. эквивалент двум нажатиям дозирующее устройства, в сутки, в течение 7 дней.
Неделя 3 (день 15-21):
Пациенту следует принимать 1,5 мл раствора (15 мг), т.е. эквивалент трем нажатиям дозирующее устройства, в сутки, в течение 7 дней.
с недели 4 и далее: Пациенту следует принимать 2,0 мл раствора (20 мг), эквивалент четырем нажатиям дозирующее устройства, в сутки,
Поддерживающая доза:
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.
Корректировка дозы для пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) не требуется. Для пациентов с нарушением функции почек средней степени (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) дневная доза должна составлять 10 мг в день. Если лечение хорошо переносится в течение как минимум 7 дней, дозу следует повысить до 20 мг/день по стандартной схеме титрации. Для пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточная доза должна составлять 10 мг в день.
Корректировка дозы для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени (А и В по шкале Чайлд-Пью) не требуется. Данных по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому не рекомендуется применение Мемаксина у таких пациентов.
Рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в день по описанной выше схеме.
Инструкции по использованию:
Перед первым использованием дозирующее устройство должно быть установлено на флакон с лекарством. Закручивающаяся крышка флакона должна быть откручена движениями против часовой стрелки и удалена (Рисунок 1).
Рис. 1.
Дозирующее устройство извлекается из пластикового пакета (Рисунок 2) и помещается на горлышко флакона с введением пластиковой трубки внутрь флакона. Затем дозирующее устройство плотно закрепляется на флаконе посредством закручивания по часовой стрелке (Рисунок 3). Дозирующее устройство должно устанавливаться однократно перед началом использования и более не удаляться.
(Рис. 2,3)
Дозирующее устройство имеет 2 позиции и легко переключается против часовой стрелки (открытое положение) и по часовой стрелке (закрытое положение). Если дозирующее устройство находится в закрытом положении на него не следует нажимать. Содержащийся раствор может быть распределен только из открытого положения. Для этого головка дозирующего устройства должна быть повернута в направлении стрелки до ощущения сопротивления (Рисунок 4). Дозирующее устройство готово к использованию.
Рис.4
При первом использовании дозирующее устройство впрыскивает лишь приблизительное количество требуемой дозы. В силу этого необходимо подготовить устройство для введения правильной дозы посредством 5-кратного нажима на головку дозирующего устройства и слива полученного препарата во вне (Рисунок 5).
Полученный препарат должен быть уничтожен соответствующим образом. Впоследствии на головку дозирующего устройства производится полный нажим, после чего выделяется точная доза препарата (1 нажатие эквивалентно 0,5 мл раствора для приема внутрь и 5 мг активного вещества – мемантина гидрохлорида).
Рис. 6.
lx =
Правильное использование дозирующего насоса: Флакон в вертикальном положении должен быть помещен на плоскую, горизонтальную поверхность, например, на поверхность стола. Стакан с небольшим количеством воды должен удерживаться перед носиком дозирующего устройства, а нажим на головку дозирующего устройство должен производиться с усилием, но в спокойной и твердой манере (не чересчур медленно) до упора (Рисунки 7,8).
Рис .7,8
После этого головка дозирующего устройства отпускается, и дозирующее устройство готово для отмеривания следующей дозы. Данное дозирующее устройство может использоваться только с раствором мемантина гидрохлорида в прилагаемом флаконе, но не с другими субстанциями или емкостями.
Побочные действия
Часто
— головокружение, головная боль, сонливость
— артериальная гипертензия
— одышка
— запоры
Нечасто
— грибковые инфекции
— спутанность сознания, беспокойство, повышенная возбудимость, бессонница, утомляемость, галлюцинации (галлюцинации, в основном, наблюдались у пациентов с тяжелым течением болезни Альцгеймера)
— нарушение походки
— повышение внутриглазного давления
— сердечная недостаточность, венозные тромбозы/тромбоэмболии
— нарушение функции органов дыхательной системы, грудной клетки и средостения
— рвота
Очень редко
— судорожные припадки
Частота неизвестна
— психотические реакции Альцгеймера
— панкреатит
В пост-маркетинговом периоде сообщалось единичных случаях депрессии, суицидальные мысли и самоубийства, эти события были зарегистрированы у пациентов, получавших мемантин.
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
-
выраженные нарушения функции почек
-
выраженные нарушения функции печени
-
беременность и период лактации
-
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Мемаксин усиливает действие леводопы, антихолинергических средств, агонистов допаминергических рецепторов. Мемаксин редуцирует действие барбитуратов и нейролептиков. С осторожностью Мемаксин следует применять у пациентов с эпилепсией, наличием судорог в анамнезе, или наличием факторов, предрасполагающих к эпилепсии.
Следует избегать одновременного приема антагонистов N-метил–D- аспартата (NMDA), таких как амантадин, а также кетамина, декстрометорфан, фентитоина.
При совместном применении Мемаксин может изменить действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
Другие действующие вещества, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, использующие ту же систему транспорта катионов в почках, что и амантадин, также могут взаимодействовать с мемантином, создавая потенциальный риск повышения концентраций в плазме.
Существует вероятность снижения уровня гидрохлоротиазида в сыворотке при одновременном приеме с мемантином.
В пострегистрационном применении препарата зарегистрировано несколько изолированных случаев повышения международного нормализированного отношения (INR) у пациентов, одновременно принимающих варфарин. Хотя причинно-следственной связи установлено не было, рекомендуется
тщательный контроль протромбинового времени или INR у пациентов, одновременно принимающих оральные антикоагулянты.
Клиренс может уменьшаться при одновременном применении ингибиторов карбоангидразы и бикарбоната натрия.
Мемантин не ингибирует CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавин монооксигеназу, эпоксигидролазу или сульфатирование in vitrо.
Нет данных о лекарственном взаимодействии мемантина с глибуридом/ метформином, галантамином, донепезилом.
Особые указания
Лечение можно назначаться и контролироваться врачом, имеющего опыт диагностики и лечения деменции Альцгеймера. Начинать лечение следует только при наличии рядом с пациентом ухаживающего лица, регулярно контролирующего прием медицинского препарата пациентом. Необходимо проводить регулярный анализ клинической пользы от применения Мемаксина и переносимости лечения пациентом в соответствии с клиническими стандартами, в течение трех месяцев от начала лечения. Поддерживающая терапия может быть продолжена при наличии благоприятного терапевтического эффекта и хорошей переносимости пациентом Мемаксина. Следует рассмотреть необходимость прекращения лечения Мемаксином при отсутствии благоприятного терапевтического эффекта или в случае, если пациент не переносит лечение.
Необходимо установить тщательное наблюдение за пациентом при следующих обстоятельствах: резкие перемены в питании, например, переход с мясоедства на вегетарианство, или потребление большого количества буферных антацидов, при почечном канальциевом ацидозе, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных бактериями Protheus, у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда, при некомпенсированной застойной сердечной недостаточности (NYHA III-IV) или контролируемой гипертензии. Так как каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит 6.0 мг кроскармеллозы натрия, это условие необходимо учитывать у пациентов, находящихся на диете с контролем натрия.
Для пациентов с нарушениями функции почек режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической эффективности, под контролем функции почек во время лечения. Пациентам пожилого возраста предпочтительно назначать препарат в виде капель. Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю.
Мемаксин, капли для приема внутрь 10 мг/г, содержат сорбитол. В связи с этим данная лекарственная форма не рекомендуется к приему лицами с наследственной непереносимостью фруктозы.
Мемаксин, капли для приема внутрь 10 мг/г, содержат сорбат калия. Это должно учитываться при назначении препарата лицам с минимальной почечной недостаточностью или находящимся на диете с контролируемым содержанием калия.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами
Болезнь Альцгеймера средней и тяжелой степени обычно негативно влияет на способность управления автомобилем и работу с механизмами, поэтому пациенты должны быть особенно осторожны.
Передозировка
Симптомы: утомляемость, слабость, беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, проконвульсивность, сонливость, ступор, спутанность сознания, потеря сознания, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации и нарушение походки, рвота и диарея, возможно развитие комы.
Лечение: В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Специального антидота при интоксикации или передозировке нет. Промывание желудка, активированный уголь для предотвращения потенциальной рециркуляции в кишечнике и печени, окисление мочи, форсированный диурез.
При появлении признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы следует проводить симптоматическую терапию с осторожностью.
Форма выпуска и упаковка
По 100 г препарата разливают во флаконы из коричневого стекла.
На флаконы наклеивают этикетки.
По 1 флакону вместе с дозирующим насосом и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25˚ С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
После первого вскрытия флакона 3 месяца.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«AБДИ ИБРАХИМ Илач Санайи ве Тиджарет Аноним Шеркити», Турция
Владелец регистрационного удостоверения
«AБДИ ИБРАХИМ Илач Санайи ве Тиджарет Аноним Шеркити», Турция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан,
г. Алматы, ул. Джандосова 184 «г»,
тел. +7 727 309 74 07, факс +7 727 309 74 14,
e-mail: info@aigp.kz
| 540221561477976410_ru.doc | 104 кб |
| 657393671477977611_kz.doc | 123.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Клинико-фармакологическая группа
Блокатор глутаматных NMDA-рецепторов. Препарат, применяемый для лечения деменции
Форма выпуска, состав и упаковка
| Капли для приема внутрь | 1 мл |
| мемантина гидрохлорид | 10 мг |
50 мл — флаконы темного стекла (1) с крышкой-пипеткой — пачки картонные.
100 мл — флаконы темного стекла (1) с крышкой-пипеткой — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат, улучшающий мозговой метаболизм, применяемый для лечения деменции. Препарат оказывает миорелаксирующий эффект. Мемантин является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Препарат улучшает когнитивные процессы, память и способность к обучению, повышает повседневную активность.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь мемантин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается в течение 2-6 ч.
При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.
Выведение
Элиминация протекает двухфазно. T1/2 составляет в среднем в первой фазе 4-9 ч, во второй фазе — 40-65 ч. Выводится преимущественно почками (75-90%).
Показания
— деменция альцгеймеровского типа;
— сосудистая деменция;
— смешанная деменция всех степеней тяжести;
— снижение памяти, способности к концентрации внимания и способности к обучению;
— церебральный и спинальный спастический синдром, например вследствие повреждений мозга в раннем детском возрасте, черепно-мозговой травмы, рассеянного склероза, параплегии, инсульта.
Противопоказания
— выраженные нарушения функции почек;
— лактация (грудное вскармливание);
— беременность;
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью назначают препарат при тиреотоксикозе, эпилепсии.
Дозировка
Устанавливают индивидуально. Начинать лечение рекомендуют с назначения минимально эффективных доз.
Взрослым при синдроме деменции назначают препарат в течение 1-й недели терапии в дозе до 5 мг/сут, в течение 2-й недели — в дозе до 10 мг/сут, в течение 3-й недели — по 15-20 мг/сут. При необходимости возможно дальнейшее еженедельное повышение дозы на 10 мг до достижения суточной дозы 30 мг.
При спастическом синдроме, обусловленном патологией со стороны ЦНС, назначают в течение 1-й недели лечения в суточной дозе 10 мг, в течение 2-й недели — 20 мг, в течение 3-й недели — 20-30 мг. При необходимости возможно дальнейшее повышение дозы на 10 мг еженедельно до достижения суточной дозы 60 мг.
Ориентировочная величина поддерживающей дозы — 10-20 мг/сут.
Дозу для детей старше 1 года устанавливают из расчета 500 мкг/кг/сут.
Суточную дозу равномерно делят на несколько приемов в течение дня. Препарат следует принимать во время еды, последнюю дозу рекомендуют принимать до ужина.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение, чувство усталости, беспокойство, повышенная возбудимость.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Акатинола Мемантина с барбитуратами, нейролептиками, антихолинергическими средствами действие последних может усиливаться.
При совместном применении мемантин может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или батрафена.
Особые указания
Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю.
При совместном применении Акатинол Мемантин может изменить действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
Беременность и лактация
Акатинол Мемантин противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения Акатинола Мемантина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Дозу для детей старше 1 года устанавливают из расчета 500 мкг/кг/сут.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.
Описание препарата АКАТИНОЛ МЕМАНТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.