Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Мепробамат
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Мепробамат
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Мепробамат
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
Структурная формула
Русское название
Мепробамат
Английское название
Meprobamate
Латинское название
Meprobamatum (род. Meprobamati)
Химическое название
2-Метил-2-пропил-1,3-пропандиола дикарбамат
Брутто формула
C9H18N2O4
Фармакологическая группа вещества Мепробамат
Нозологическая классификация
Код CAS
57-53-4
Фармакологическое действие
—
анксиолитическое, миорелаксирующее, седативное.
Характеристика
Анксиолитик небензодиазепиновой структуры. Белый кристаллический порошок с характерным запахом и горьким вкусом. Мало растворим в воде, легко растворим в спирте и ацетоне.
Фармакология
Оказывает угнетающее действие на различные отделы ЦНС, включая таламус и лимбическую систему. Миорелаксирующее действие обусловлено торможением передачи возбуждения в области вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса. Не оказывает выраженного влияния на вегетативный отдел нервной системы. Несколько снижает температуру тела.
Эффективен при нервно-психических заболеваниях, сопровождающихся раздражительностью, возбуждением, тревогой, нарушением сна, а также при психоневротических состояниях, связанных с тяжелыми соматическими заболеваниями. В качестве успокаивающего средства используют при нейроциркуляторной дистонии, начальных формах артериальной гипертензии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кожном зуде и др.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 из плазмы — 10 ч. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко (концентрация в грудном молоке в 2–4 раза превышает концентрацию в плазме крови матери). Экскретируется в основном почками (8–19% в неизмененном виде).
Применение вещества Мепробамат
Неврозы, тревожные расстройства, бессонница, климактерический и предменструальный синдромы.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным карбамата; алкоголизм, лекарственная зависимость, в т.ч. в анамнезе, эпилепсия, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, острая перемежающаяся порфирия, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 6 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (особенно в I триместре, т.к. повышает риск врожденных пороков развития при назначении в этот период). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Мепробамат
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, сонливость, головокружение, головная боль, бессонница, нарушение памяти и внимания, гипорефлексия, нервозность или беспокойство, нарушение координации движений, нечеткость зрения, эйфория, парадоксальная реакция (необычное возбуждение), ложное чувство благополучия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, аритмия, понижение АД, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: уменьшение слюноотделения, тошнота, рвота, диарея, диспептические явления.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница и др.
Возможно привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены.
Взаимодействие
Потенцирует эффекты алкоголя, анальгетиков, нейролептиков, средств для наркоза, снотворных и гипотензивных препаратов, периферических миорелаксантов.
Передозировка
Симптомы острой токсичности: выраженная спутанность сознания; тяжелое головокружение; одышка или медленное или затрудненное дыхание; замедленное сердцебиение; значительная слабость.
Симптомы хронической токсичности: длительное головокружение; смазанная речь; пошатывание.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Эффективен диурез (под контролем, во избежание дегидратации), в т.ч. осмотический диурез (с применением маннита), гемодиализ и перитонеальный диализ.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, взрослым — по 200–400 мг 2–4 раза в сутки; максимальная разовая доза для взрослых — 800 мг, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 3 г. При бессоннице — 200–600 мг за 30 мин до сна. Детям — по 100–200 мг 2–3 раза в сутки. Курс лечения — 1–2 мес.
Меры предосторожности
Пациентам пожилого возраста следует назначать меньшие дозы. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Отмену лечения проводят постепенно (во избежание развития синдрома отмены).
Уменьшение слюноотделения может привести к повышению риска развития пародонтоза, кандидоза полости рта, кариеса.
Особые указания
Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
Лекарство «Мепробамат» — анксиолитик небензодиазепиновой структуры. Этот препарат является транквилизатором. Основные свойства: седативное, миорелаксирующее, анксиолитическое. Форма выпуска — таблетки по 0,2 г, в упаковке по 20 штук.
Что это за препарат
Это лекарственное средство используется при лечении нервно-психических патологий. Также оно назначается при невротических состояниях, обусловленных соматическими болезнями. Показаниями к приему являются бессонница, повышенная тревожность, возбуждение и раздражительность.
Применение «Мепробамата» в качестве успокоительного допускается при:
- Гипертонии (в начальной стадии). Болезнь, характеризующаяся повышением артериального давления. При отсутствии своевременной помощи развиваются тяжелые последствия — инсульт, инфаркт, потеря трудоспособности, инвалидность.
- Нейроциркуляторной дистонии. В основе лежит нарушение нервной и эндокринной регуляции. Проявления — респираторные, вегетативные и сердечно-сосудистые расстройства. Провоцирует плохую переносимость физических нагрузок и стрессовых ситуаций.
Выраженного влияния на вегетативный отдел нервной системы средство не оказывает. Согласно инструкции, принимать «Мепробамат» нужно внутрь после приема пищи. Оптимальная суточная дозировка — 200–400 мг. Максимальная доза — 800 мг, при необходимости она увеличивается до 3 г. Подходящее количество при нарушениях сна — 200–600 мг за полчаса до отбоя.
Как формируется зависимость
Привыкание развивается из-за легкого прохождения вещества через гематоэнцефалический барьер. Постепенно потенцируется действие ГАМК, изменяется психическое состояние. Толерантность, развивающаяся при изменении активности рецепторов, часто «перекрещивается» с зависимостью от:
- снотворных медикаментов;
- опиатов;
- алкогольной продукции;
- барбитуратов.
Как воздействует
Наркотическое действие «Мепробамата» обуславливается увеличением количества и стимулированием выделения дофамина — гормона удовольствия. Интоксикационная картина очень напоминает симптоматику, возникающую при регулярном употреблении спиртосодержащей продукции.
Проявления:
- Нарушение координации движений. Мышечный тонус существенно снижается. Кожные покровы бледнеют, ослабляется реакция расширенных зрачков на свет. Движения больного беспорядочные и хаотичные, речь — дизартричная.
- Уменьшение тревожности. Притупляются реакции, внимание рассеивается. Дополнительные проявления — удовлетворение, безмятежность, расслабленность, спокойствие, умиротворенность. Одновременно снижается чувствительность к боли.
Когда наркотический эффект заканчивается, человек становится вялым и сонным. Стремительно дебютировавшее опьянение завершается глубоким продолжительным сном.
Передозировка и абстинентный синдром
Сознание глубоко угнетается, утрачивается произвольная и сохраняется рефлекторная деятельность. Далее пациент впадает в наркотическую кому — состояние, характеризующееся угнетением центральной нервной системы. Перед ее наступлением учащается пульс и снижается АД. Потом ухудшается тонус мышц, сужаются зрачки. По причине нехватки кислорода в крови кожные покровы начинают синеть.
На фоне привыкания к «Мепробамату» выявляются редуцированные двигательные нарушения. Настроение обычно приподнятое, состояние — возбудимое. Абстиненция формируется при многомесячном бесконтрольном увеличении дозировки. Основной признак синдрома — психические нарушения.
У большинства пациентов развивается депрессия. Она может быть:
Тревожной. Симптомы напоминают невроз или обсессивно-компульсивное расстройство. Сопровождаются сильным беспокойством, которое граничит с паникой. Человеку кажется, что приближается какая-то страшная катастрофа, которую он не может предотвратить.- Тоскливой. Характерный признак — мучительная тоска, невозможность испытывать радость. Больному кажется, что он попал в безысходную, тупиковую ситуацию. Будущее видится ему невероятно мрачным.
- Дисфорической. Настроение болезненно-пониженное. Наркоман взвинчен, раздражен. Окружающие вызывают у него немотивированную неприязнь.
- Астенической. Также называется неврастенической меланхолией. Нарастающая тревожность сочетается с пугающими «картинками» и мыслями.
У зависимого от «Мепробамата» возникают инсомнические расстройства. Это выражается в частых пробуждениях. Интервалы между ними постоянно увеличиваются.
Больной не спит, а скорее дремлет — его сон поверхностный, нервный. Многим снятся мрачные тоскливые сны. В них они часто блуждают по темному лесу или пытаются найти выход из тесного коридора. При развитии тревожной депрессии возможны сюжеты о войнах, терактах, землетрясениях, наводнениях.
Также в сновидениях могут присутствовать элементы фантастики — зависимым кажется, что они убегают от страшных чудовищ или маньяков. Многим снится ад, при пробуждении они пребывают в уверенности, что действительно там побывали. Часто после этого творческие и мнительные личности, склонные к неврозам, сочетающимся с обсессиями и компульсиями, решают «завязать» с приемом психоактивных веществ.
Нередки случаи сонного паралича. Он характеризуется ощущением сдавленности грудной клетки — больному кажется, что у него на груди кто-то сидит. Иногда присутствуют зрительные или слуховые галлюцинации.
Тяжелые реакции
На фоне приема «Мепробамата» развиваются соматоневрологические нарушения. Голова кружится и болит. Человека мутит и рвет, аппетит исчезает.
Дополнительно отмечаются:
- Тахипноэ. Дыхание учащенное и очень неглубокое. Вдохов совершается больше, чем обычно. Руки дрожат. Характер тремора — мелкоразмашистый. Ноги, верхние конечности и лицо несильно подергиваются.
- Гипергидроз. Зависимый обильно потеет. Выделяют диффузное и очаговое потоотделение.
- Атаксия. Расстройство моторики, выражающееся в нарушенной согласованности движений различных мышц (только если отсутствует мышечная слабость).
Фотореакция постоянно расширенных зрачков ослабляется, постепенно (при отведении глазных яблок кнаружи) формируется горизонтальный нистагм, при котором глаз отклоняется в правую или левую сторону.
Пациенту то очень жарко, то, наоборот, — слишком холодно. Выявляются гиперестезии — зубы реагируют на холодную и горячую пищу, а также на механические и химические раздражители. Нередко наблюдаются парестезии — жжение, покалывание, пощипывание кожи.
В 5–10% случаев при прекращении приема «Мепробамата» отмечаются судороги. Средняя продолжительность абстиненции — 13–21 день. Если употребление многолетнее, обнаруживаются устойчивые изменения личности.
В 8–15% случаев диагностируется психоорганический синдром — психическая беспомощность, которая сочетается с ухудшением памяти и сообразительности. Различные возможности адаптации, например, трудоспособность, снижаются. Воля ослабевает. Морально-нравственные принципы нивелируются, в характере присутствуют черствость, грубость, циничность.
Лицо — маскообразное, мимика крайне бедная. При утрате всяческой критики формируется торможение всех видов психической деятельности — брадипсихия.
Что происходит потом
Главным последствием длительного злоупотребления «Мепробаматом» является развитие сосудистой гипотонии, ожирения или хронической бессонницы. Зависимый попадает в травмоопасные ситуации, нередко получает тяжелые ушибы, а иногда — переломы.
У части больных прогрессирует токсическое поражение печени — гепатит. Многие страдают продолжительной депрессией, сочетающейся с суицидальными мыслями или селфхармом.
Литература:
- Стратегия и тактика выбора методов лечения в психиатрической практике (роль и место психофармакотерапии). Давыдов А. Т., Агишев В. Г. — Обзоры по клинической фармакологии и лекарственной терапии — 2004 — №12.
- Препараты-психолептики в терапии тревожных расстройств. Казова Анастасия — Ремедиум. Журнал о российском рынке лекарств и медицинской технике — 2016 — №5.
- Эффективность и безопасность применения лекарственных средств: значение и возможности клинической фармакологии. Журавлева М.В., Кукес В.Г., Прокофьев А.Б., Архипов В.В., Олефир Ю.В., и др. — Ведомости Научного центра экспертизы средств медицинского применения — 2015 — №9.
Мепробамат
Meprobamate
Фармакологическое действие
Мепробамат — анксиолитик небензодиазепиновой структуры, оказывает анксиолитический и миорелаксирующий эффекты, политропное угнетающее действие на различные отделы центральной нервной системы, включая таламус и лимбическую систему. Миорелаксирующее действие обусловлено торможением передачи возбуждения в области вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса. Не оказывает выраженного влияния на вегетативный отдел нервной системы. Несколько снижает температуру тела. Он также является метаболитом миорелаксанта центрального действия — карисопродола.
Эффективен при нервно-психических заболеваниях, сопровождающихся раздражительностью, возбуждением, тревогой, нарушением сна, а также при психоневротических состояниях, связанных с тяжёлыми соматическими заболеваниями. В качестве успокаивающего средства используют при нейроциркуляторной дистонии, начальных формах артериальной гипертензии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кожном зуде и др.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T½) — 10 часов. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (концентрация в грудном молоке в 2–4 раза превышает концентрацию в плазме крови матери). Выводится в основном почками (8–19 % в неизменённом виде).
Показания
- Неврозы;
- тревожность;
- нервное напряжение;
- бессонница, климакс;
- предменструальный синдром;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, кожный зуд.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к мепробамату и другим производным карбамата;
- алкоголизм;
- склонность к лекарственной зависимости, в том числе в анамнезе;
- эпилепсия;
- миастения, печёночная и/или почечная недостаточность;
- острая перемежающаяся порфирия;
- беременность (особенно I триместр);
- лактация (кормление грудью);
- возраст до 3 лет.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — D.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения мепробамата при беременности не проведено.
Мепробамат проникает через плаценту и увеличивает риск развития у плода врождённых (особенно в I триместре).
В период лечения мепробаматом пациенты репродуктивного возраста должны пользоваться надёжными методами контрацепции.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Если мепробамат применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.
Применение мепробамата у беременных женщин противопоказано, особенно в I триместре.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения мепробамата в период грудного вскармливания не проведено.
Мепробамат проникает в грудное молоко.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь (после еды) в таблетках в дозе 0,2–0,4 г на приём 2–3 раза в день. Суточная доза при необходимости может быть увеличена до 2–3 г. При бессоннице принимают 0,2–0,4–0,6 г перед сном.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,8 г, суточная 3 г.
Детям препарат назначают в меньших дозах: в возрасте 3–8 лет — по 0,1–0,2 г 2–3 раза в день, 8–14 лет — по 0,2 г 2–3 раза в день. Курс лечения продолжается в среднем 1–2 месяца. Во избежание развития синдрома «отмены» прекращают лечение постепенно.
Побочные действия
Со стороны нервной системы
Слабость, сонливость, головная боль, головокружение, бессонница, нарушение памяти и внимания, гипорефлексия, тревожность, парадоксальное возбуждение, парестезии, атаксия, нарушения зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Брадикардия, аритмии, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы
Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Аллергические реакции
Кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема и эксфолиативный дерматит.
Со стороны органов кроветворения
Лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, апластическая анемия.
Прочие
Привыкание, лекарственная зависимость, синдром «отмены», угнетение дыхательного центра.
Передозировка
Симптомы острой токсичности
Выраженная спутанность сознания; тяжёлое головокружение; одышка или медленное или затруднённое дыхание; замедленное сердцебиение; значительная слабость.
Симптомы хронической токсичности
Длительное головокружение; смазанная речь; пошатывание.
Лечение
Промывание желудка, симптоматическая терапия. Эффективен диурез (под контролем, во избежание дегидратации), в том числе осмотический диурез (с применением маннита), гемодиализ и перитонеальный диализ.
Взаимодействие
Усиливает эффекты алкоголя, анальгетиков, антипсихотических средств (нейролептиков), препаратов для общей анестезии, снотворных и гипотензивных лекарственных средств, периферических миорелаксантов.
Особые указания
Пациентам пожилого возраста следует назначать меньшие дозы.
Отмену лечения проводят постепенно (во избежание развития синдрома отмены).
Вызываемое снижение слюноотделения может привести к повышению риска развития пародонтоза, кандидоза и кариеса.
Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
N05BC01
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
D
(риск доказан)
Информация о действующем веществе Мепробамат предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Мепробамат, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Транквилизатор, оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему, снимает эмоциональную напряженность, тревогу.
Нервно-психические заболевания, особенно сопровождающиеся чувством страха, тревоги, напряженности, невротические состояния, декомпенсация психопатий.
Внутрь по 0,2-0,4 г 2-3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 2-3 г/сутки. При бессоннице принимают 0,2-0,4-0,6 г перед сном. Высшая разовая доза для взрослых — 0,8 г, суточная — Зг.
В отдельных случаях кожные высыпания, диспепсические явления (расстройства пищеварения), сонливость. Возможно привыкание (ослабление или отсутствие эффекта при длительном повторном применении препарата).
Работа, требующая быстрой психической и двигательной реакции, эпилепсия.
Таблетки по 0,2 г, в упаковке по 20 штук.
Список Б. В сухом, прохладном месте.
Мепротан, Андаксин, Седанил, Анеурал, Биобамат, Экванил, Гадексил, Гармонии, Мепавлон, Мепробан, Мепроспан, Милтоун, Нефентин, Панкалма, Пертранквил, Прокалмадиол, Кванил, Рестенил, Седазил, Седрал, Тензонал, Транквил, Транквилан, Транквилин, Транквизан и др.
Мепробамат входит также в состав комбинированного препарата коритрат.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Мепробамат» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 33566.
Мепробамат
Инструкция по применению
Международное наименование
Мепробамат (Meprobamate)
Групповая принадлежность
Описание действующего вещества (МНН)
Лекарственная форма
Таблетки
Фармакологическое действие
Анксиолитик, точный механизм действия которого неизвестен, оказывает анксиолитический и миорелаксирующий эффекты, политропное угнетающее действие на различные отделы ЦНС, включая таламус и лимбическую систему. Механизм миорелаксирующего действия связан с тормозным влиянием на вставочные нейроны боковых рогов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса. Несколько снижает температуру тела, практически не влияет на вегетативный отдел нервной системы.
Показания
Неврозы, тревожность, нервное напряжение, бессонница, климакс, предменструальный синдром, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, кожный зуд.
Противопоказания
Гиперчувствительность, алкоголизм, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, эпилепсия, склонность к лекарственной зависимости, порфирия, беременность, период лактации (необходимо прерывать кормление на протяжении всего курса лечения), детский возраст (до 3 лет).
Побочные действия
Со стороны нервной системы: слабость, сонливость, головная боль, головокружение, бессонница, нарушение памяти и внимания, гипорефлексия, тревожность, парадоксальное возбуждение, парестезии, атаксия, нарушения зрения.
Со стороны ССС: брадикардия, аритмии, снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема и эксфолиативный дерматит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, апластическая анемия.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, синдром «отмены», угнетение дыхательного центра.
Применение и дозировка
Внутрь, после еды, взрослым – по 200-400 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 3 г. При бессоннице – по 200-600 мг за 30 мин до сна. Детям: от 3 до 8 лет – 100-200 мг 2-3 раза в сутки, от 8 до 14 лет – 200 мг 2-3 раза в сутки. Курс лечения – 1-2 мес. Во избежание развития синдрома «отмены» прекращают лечение постепенно.
Особые указания
Вызываемое снижение слюноотделения может привести к повышению риска развития пародонтоза, кандидоза и кариеса.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Усиливает эффекты этанола, анальгетиков, антипсихотических ЛС (нейролептиков), ЛС для общей анестезии, снотворных и гипотензивных ЛС, периферических миорелаксантов.