Свойства: 
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Местеролон
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Фармакология
-
Применение вещества Местеролон
-
Противопоказания
-
Побочные действия вещества Местеролон
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Местеролон
Английское название
Mesterolone
Латинское название
Mesterolonum (род. Mesteroloni)
Химическое название
(1альфа,5альфа,17бета)-17-Гидрокси-1-метил-андростан-3-он
Брутто формула
C20H32O2
Фармакологическая группа вещества Местеролон
Нозологическая классификация
Код CAS
1424-00-6
Фармакологическое действие
—
андрогенное.
Фармакология
Компенсирует дефицит тестостерона, стимулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, улучшает либидо и потенцию; проявляет анаболические свойства, увеличивает количество белков, накапливающихся в тканях, особенно в мышечной, ускоряет рост костей и скорость закрытия эпифизов, активирует эритропоэз.
Применение вещества Местеролон
Недостаточность функции половых желез у мужчин (заместительная терапия), снижение работоспособности, нарушение потенции (гипогонадизм), бесплодие (при олигоспермии и недостаточности клеток Лейдига); апластическая анемия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, рак предстательной железы, опухоли печени (в т.ч. и в анамнезе), детский возраст.
Побочные действия вещества Местеролон
В отдельных случаях — частая и продолжительная эрекция (проходит при снижении доз или отмене препарата).
Способ применения и дозы
Снижение работоспособности и нарушение потенции: по 75 мг, до заметного улучшения, затем по 25–50 мг ежедневно в течение многих месяцев.
Недоразвитие половых желез: для образования вторичных половых признаков по 1–2 табл. 3 раза в день многомесячно; в качестве поддерживающей терапии по 1 табл. 2–3 раза в день.
Мужское бесплодие (для улучшения качества и количества сперматозоидов) — по 1 табл. 2–3 раза в день в течение 1 цикла сперматогенеза (90 дней); после перерыва в течение нескольких недель — повторно.
Для повышения концентрации фруктозы в сперме, при постпубертатной недостаточности клеток Лейдига — по 1 табл. 2 раза в день; курс — несколько месяцев.
Апластическая анемия (для стимуляции эритропоэза) — по 2 табл. 3 раза в день.
Меры предосторожности
Рекомендуется регулярное исследование предстательной железы.
С осторожностью назначают юношам моложе 16 лет.
Химическое название
(1альфа,5альфа,17бета)-17-Гидрокси-1-метил-андростан-3-он
Химические свойства
Местеролон – андроген для перорального приема, производное дигидротестерона. Молекулярная масса составляет 304,5 грамм на моль.
В 70-х 80-х годах лекарство активно исследовалось, были попытки применения средства для лечения различных форм депрессии и сопутствующих расстройств у мужчин. Но широкого применения в данной области вещество не получило. В Украине лекарство разрешено к свободной продаже. В РФ входит в список сильно действующих веществ для целей статьи 234 и других статей Ук РФ, его оборот и продажа контролируется государством.
Фармакологическое действие
Андрогенное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество компенсирует недостаток тестостерона в организме. Местеролон проявляет относительно слабые андгоненные свойства, практически не обладает анаболической активностью. В связи с тем, что в строении молекулы вещества отсутствует 17-α-алкил группа, оно не токсично.
Лекарство стимулирует развитие половых органов у мужчин, вторичных половых признаков, положительно влияет на потенцию и либидо. Увеличивает интенсивность процесса накопления белков в мышечной ткани, ускоряет рост костей, положительно влияет на эритропоэз.
После приема внутрь хорошо усваивается, метаболизируется до 1α-метил-андростерона, метаболиты выводятся с помощью почек и с калом. В течение недели выводится до 93% лекарства, период полувыведения составляет сутки.
Показания к применению
Лекарство используется:
- в качестве заместительной терапии при недостаточности функции половых желез;
- для повышения работоспособности и потенции у мужчин;
- при олигоспермии, бесплодии, недостаточности клеток Лейдига;
- у пациентов с апластической анемией.
Противопоказания
Местеролон противопоказан к приему:
- при наличии аллергических реакций на вещество;
- пациентам с раком предстательной железой;
- при опухолях печени, в том числе в анамнезе;
- несовершеннолетним пациентам (с осторожность – от 16 лет).
Побочные действия
Чаще всего лекарство вызывает частую, продолжительную и нежелательную эрекцию. Рекомендуется снизить дозировку или отменить препарат.
В редких случаях Местеролон вызывает доброкачественные и злокачественные образования печени.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат применяют строго по рекомендации врача, соблюдая режим приема и дозировку.
Назначают по 25 мг средства, 1-3 раза в день. Продолжительность лечения составляет несколько месяцев.
Для лечения апластической анемии назначают 150 мг средства в сутки, распределяя на 3 приема.
Передозировка
При систематическом приеме больших доз лекарства возникает повышенное половое возбуждение, головокружение, отеки и задержка солей в организме, тошнота. Препарат рекомендуется отменить.
Взаимодействие
Местеролон не вступает в лекарственное взаимодействие с другими препаратами.
Условия продажи
Нужен рецепт от врача.
Условия хранения
Таблетки хранят в прохладном месте, вдали от детей.
Срок годности
5 лет.
Особые указания
Лекарство нельзя использовать, чтобы нарастить мышечную массу или повысить общую работоспособность и функциональность организма.
При длительном лечении необходимо периодически исследовать предстательную железу.
Если во время проведения терапии у пациента возникли боли в животе, увеличилась печень, появились признаки интраабдоминального кровотечения, необходимо проверить печень больного.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Местеролона)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги вещества: таблетки Провирон.
Отзывы
Отзывы о препарате встречаются в основном среди спортсменов, которые принимают его с целью ликвидации побочных эффектов от стероидов. Отзывы в основном положительные, многие отмечают рост либидо, отсутствие гинекомастии и задержки жидкости в организме.
Врачи же не рекомендуют принимать данное средство при бесплодии без их рекомендации. Чаще всего лечение эффективно, если у пациента понижен уровень тестостерона, в противном случае, Местеролон может даже снизить вероятность зачатия.
Цена, где купить
Купить Местеролон в аптеке можно только при наличии рецепта. Стоимость 20 таблеток по 50 мг составляет порядка 1000 рублей. В Украине лекарство стоит около 250 грн.
Провирон®
МНН: Местеролон
Производитель: Байер Веймар ГмбХ и Ко.КГ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Mesterolone
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015813
Информация о регистрации в РК:
14.05.2015 — 14.05.2020
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Провирон®
Международное непатентованное название
Местеролон
Лекарственная форма
Таблетки 25 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – местеролон 25 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон 25000, магния стеарат, метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (E216).
Описание
Таблетки, круглой формы, белого цвета с риской на одной стороне и гравировкой «АХ» внутри шестиугольника на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы. Андрогены. Производные 5-андростенона. Местеролон.
Код АТХ G03BB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема местеролон быстро и почти полностью абсорбируется в широком диапозоне доз от 25 до 100 мг. Максимальные уровни препарата в сыворотке составляют 3,1+1,1 нг/мл после 1,6 + 0,6 часов. Затем уровень препарата в сыворотке снижается с конечным периодом полувыведения 12-13 часов. 98% местеролона связывается с белками сыворотки. Связывание с альбумином составляет 40%, в то время как связывание с ГСПС (глобулин, связывающий половые стероиды) – 58%.
Местеролон быстро метаболизируется. Скорость метаболического клиренса в сыворотке составляет 4,4 + 1,6 мл · мин-1 · кг-1. Препарат не выводится почками в неизменном состоянии. Основным метаболитом является 1α-метил-андростерон, конъюгированная форма которого составляет 55-70% метаболитов, экскретируемых почками. Соотношение основного метаболита глюкуронида к его сульфату составляет около 12:1. Другим метаболитом, составляющим около 3% метаболитов, экскретируемых почками, является 1α-метил-5α-андростан-3α, 17β-диол. Метаболической конверсии в эстрогены или кортикостероиды не происходит.
Около 77 % дозы местеролона выводится в виде метаболитов с мочой и около 13% дозы с фекалиями.
В течение 7 дней экскретируется 90 % дозы, 50 % которой выводится почками в течение 24 часов.
Абсолютная биодоступность местеролона при приеме внутрь составляет около 3%.
Фармакодинамика
Провирон® является андрогенным препаратом для приема внутрь. Наличие С-1 метильной группы в структуре препарата обуславливает особые свойства данного стероида: в отличие от тестостерона и его производных, применяемых для андрогенной терапии, он не метаболизируется в эстроген.
Это различие в полной мере объясняет данные наблюдений, согласно которым в стандартной терапевтической дозе, применяемой у здоровых мужчин, Провирон® не вызывает значимого подавления высвобождения гонадотропинов из гипофиза. В этой связи Провирон® (1) не влияет на сперматогенез и (2) не оказывает влияния на выработку организмом собственного тестостерона, что отличает его от других андрогенов, которые замещают уровни тестостерона с подавлением выработки эндогенных андрогенов.
В отличие от других андрогенов для приема внутрь, отмечается хорошая переносимость Провирона® со стороны печени, что возможно связано с отсутствием алкильного замещения в положении С-17 стероидного ядра.
Показания к применению
— недостаточность андрогенов или мужское бесплодие, связанное с первичным или вторичным мужским гипогонадизмом.
Способ применения и дозы
Взрослые:
Начальная доза:
3 или 4 таблетки ежедневно в течение нескольких месяцев, а затем поддерживающая терапия: 2-3 таблетки (50-75мг) ежедневно.
Дети:
не рекомендуется детям.
Побочные действия
В отдельных случаях
— частые или очень продолжительные эрекции
Противопоказания
— рак предстательной железы (поскольку андрогены могут стимулировать рост существующей опухоли)
— опухоли печени в настоящее время или в анамнезе
— повышенная чувствительность к местеролону или к любому другому
компоненту препарата
Лекарственные взаимодействия
Не известны
Особые указания
Андрогены нельзя принимать здоровым лицам для укрепления мышц или повышения общей физической функциональной способности организма.
Во время лечения рекомендуется регулярное проведение исследований предстательной железы, в целях исключения рака предстательной железы.
Если в отдельных случаях будут иметь место частые или очень продолжительные эрекции, то следует сократить дозу или прекратить лечение во избежание осложнений в результате длительной эрекции.
В редких случаях на фоне применения веществ с гормональной активностью, в том числе входящих в состав препарата Провирон®, наблюдались доброкачественные, а еще реже – злокачественные опухоли в печени, которые в отдельных случаях могут проводить к жизнеугрожающим интраабдоминальным кровотечениям. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков интраабдоминального кровотечения, следует учитывать возможность наличия опухоли печени при дифференциальной диагностике.
Пациентам с наследственными нарушениями, такими как непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, следует учитывать количество лактозы, содержащейся в Провироне®.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Не известны
Передозировка
Симптомы: не сообщалось о каких-либо неблагоприятных эффектах вследствие передозировки, поэтому лечения обычно не требуется.
Лечение: если с момента передозировки прошло не более двух-трех часов, и передозировка была столь значительная, что назначение терапии представляется обоснованным, в таких случаях безопасным методом может являться промывание желудка.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги цветной алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 300 С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности препарата.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ
99427 Веймар, Германия
Владелец регистрационного удостоверения
Байер Фарма АГ, Берлин, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукта (товара)
ТОО «Байер КАЗ», ул. Тимирязева, 42, бизнес-центр «Экспо-Сити», пав. 15
050057 Алматы, Республика Казахстан
тел. +7 727 258 80 40, факс: +7 727 258 80 39, e-mail: kz.claims@bayer.com
| 138097561477976514_ru.doc | 54.5 кб |
| 451051851477977691_kz.doc | 61.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Фармакологическое действие
Андрогенное средство. Стимулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, активизирует либидо и потенцию, оказывает анаболическое действие.
Показания активного вещества
МЕСТЕРОЛОН
Психовегетативные нарушения, снижение работоспособности, нарушение потенции, пониженная функция половых желез, мужское бесплодие, апластическая анемия.
Режим дозирования
Применяют по 25 мг 1-3 раза/сут в течение нескольких месяцев. При апластической анемии — по 50 мг 3 раза/сут.
Побочное действие
Возможно: нежелательная частая или продолжительная эрекция.
Редко: доброкачественные или злокачественные изменения в печени.
Противопоказания к применению
Рак предстательной железы, опухоли печени (в т.ч. в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
Местеролон применяют только у мужчин.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при опухолях печени (в т.ч. в анамнезе).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Местеролон применяют только у мужчин.
Андрогены не предназначены для стимуляции роста мышечной ткани у здоровых лиц или для повышения их работоспособности.
В период применения рекомендуется регулярное ректальное исследование предстательной железы.
Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)
Входит в состав таких препаратов, как ПРОВИРОН. Подробнее о препаратах…
Фармакологическое действие
Андрогенное средство. Стимулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, активизирует либидо и потенцию, оказывает анаболическое действие.
Показания к применению
Психовегетативные нарушения, снижение работоспособности, нарушение потенции, пониженная функция половых желез, мужское бесплодие, апластическая анемия.
Реклама
Режим дозирования
Применяют по 25 мг 1-3 раза/сут в течение нескольких месяцев. При апластической анемии — по 50 мг 3 раза/сут.
Побочное действие
Возможно: нежелательная частая или продолжительная эрекция.
Редко: доброкачественные или злокачественные изменения в печени.
Особые указания
Местеролон применяют только у мужчин.
Андрогены не предназначены для стимуляции роста мышечной ткани у здоровых лиц или для повышения их работоспособности.
В период применения рекомендуется регулярное ректальное исследование предстательной железы.