Метадоксил инъекции инструкция по применению

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

Описание лекарственной формы

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется из ЖКТ, имеет высокую биодоступность (60–80%). Связывание с белками плазмы — 50%. Метаболизируется в печени до активных метаболитов — пиридина и пирролидон карбоксилата. Т_1/2 при приеме внутрь или парентеральном введении составляет 40–60 мин. 45–50% препарата выводится с мочой в течение 24 ч, 35–50% препарата выводится с калом в течение 96 ч.

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в период беременности и лактации не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Аллергические реакции. У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, возможно развитие бронхоспазма при применении раствора для инъекций.

Взаимодействие

При совместном применении снижает эффективность леводопы.

Производитель

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Метадоксил для инъекций — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N015489/02

Торговое наименование препарата

Метадоксил

Международное непатентованное наименование

Метадоксин

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Каждая ампула (5 мл) содержит:

Активное вещество: Метадоксин (пиридоксин L-2 пирролидон 5-карбоксилат) 300 мг.

Неактивные ингредиенты: натрия метабисульфит, натрия эдетат, метил-р-гидроксибензоат, вода для инъекций.

Описание

Ампулы желтого стекла, содержащие прозрачную бесцветную или со слабым желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Средство лечения алкоголизма

Код АТХ

N07BB

Фармакодинамика:

Гепатопротекторное действие метадоксина обусловлено мембраностабилизирующим эффектом и основано на способности восстановливать соотношение насыщенных и ненасыщенных свободных жирных кислот. В результате этого повышается устойчивость гепатоцитов к действию перекисного окисления липидов, которое возникает при воздействии различных токсических агентов. Дезинтоксикационный эффект метадоксина обусловлен активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме этанола -алкогольдегидрогеназы и ацетальдегиддегидрогеназы, что ускоряет процесс выведения этанола и ацетальдегида из организма, а следовательно, снижается их токсическое воздействие.

Метадоксин предотвращает накопление триглицеридов в гепатоцитах, а также препятствует образованию фибронектина и коллагена, что значительно замедляет процесс формирования цирроза печени.

Препарат снижает психические и соматические проявления похмельного синдрома, уменьшает время купирования абстинентного синдрома.

Метадоксин активирует холинергическую и ГАМК-эргическую нейротрансмиттерные системы, улучшает функции мышления и короткой памяти, препятствует возникновению двигательного возбуждения, которое вызывается этанолом.

Метадоксин оказывает неспецифическое антидепрессивное и анксиолитическое действие, снижает влечение к алкоголю.

Фармакокинетика:

Препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и имеет высокую биодоступность (60-80%). Связь с белками плазмы — 50%. Метаболизируется в печени до активных метаболитов — пиридина и пирролидона карбоксилата. Период полувыведения (Т_1/2) при приеме внутрь или парентеральном введении составляет 40 — 60 минут. 45 — 50% препарата выводится с мочой в течение 24 часов, 35 — 50% препарата выводится с калом в течение 96 часов.

Показания:

— Острая алкогольная интоксикация;

— алкогольный абстинентный синдром;

— хронический алкоголизм;

— комплексная терапия заболеваний печени, особенно алкогольной этиологии.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата;

— период лактации;

— период беременности.

С осторожностью:

Применять с осторожностью при болезни Паркинсона, если одновременно применяется леводопа, т.к. метадоксин снижает эффективность лекарства.

В ампулах раствора для инъекций содержится метабисульфит натрия. Это вещество может вызвать у предрасположенных людей, особенно страдающих бронхиальной астмой, аллергические реакции или усиление приступов астмы.

Беременность и лактация:

Применение препарата в период беременности и лактации не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

Острая алкогольная интоксикация: 300-600 мг (5-10 мл) внутримышечно или 300-900 мг (5-15 мл) внутривенно, в зависимости от степени интоксикации. При внутривенном введении необходимую дозу препарата разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводят капельно в течение 1,5 часа.

Комплексная терапия заболеваний печени и хронического алкоголизма: 1 таблетка 2 раза в день (1000 мг) за 15-30 мин перед приёмом пищи, дозу можно увеличить до 3 таблеток (1500 мг) в день. Курс терапии должен быть не менее 90 дней.

Алкогольный абстинентный синдром: 900 мг (15 мл) в виде внутривенной инфузии (см. выше) один раз в день в течение 3-7 дней в зависимости от состояния пациента.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции. У пациентов, страдающих бронхиальной астмой возможно развитие бронхоспазма (при применении лекарственной формы — раствор для инъекций).

Передозировка:

Не известны.

Взаимодействие:

При совместном применении снижает эффективность леводопы.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг|5 мл.

Упаковка:

По 5 мл в ампулах из желтого стекла (тип I) с кольцом разлома.

По 5 или 10 ампул в поддоне из ПВХ.

2 поддона по 5 ампул или 1 поддон с 10 ампулами вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в месте, недоступном для детей.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Доппель Фармацеутици С.р.л., Via Volturno 48, Quinto De’Stampi, 20089, Rozzano (MI), Italy, Италия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Лаборатори Балдачи С.п.А.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метадоксил

Состав

• 1 таблетка препарата Метадоксил включает 500 мг метадоксина. Дополнительные вещества: стеарат магния, МКЦ.
• 5 мл раствора для инъекционного введения включает 300 мг метадоксина. Дополнительные вещества: вода, метабисульфит натрия, метил-p-гидроксибензоат, эдетат натрия.

Форма выпуска

• Белые таблетки двояковыпуклые круглой формы с засечкой на одной стороне и названием лекарства на другой стороне. 10 штук в блистере, 3 или 1 блистер в бумажной пачке.
• Прозрачный бесцветный раствор. 5 мл раствора в стеклянной ампуле, 5/10 ампул в ПВХ-поддоне, 2/1 ПВХ-поддон в бумажной пачке.

Фармакологическое действие

Гепатопротективное, дезинтоксикационное, антиалкогольное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Гепатопротекторное действие лекарства основано на способности регулировать соотношение жирных ненасыщенных и насыщенных кислот. Это повышает устойчивость клеток печени к воздействию перекисного окисления молекул жиров токсическими агентами.

Дезинтоксикационное действие обусловлено индукцией энзимов печени, участвующих в трансформации этанола, что понижает его токсический эффект.

Метадоксин также предотвращает повышение содержания триглицеридов в гепатоцитах, тормозит образование фибронектина и коллагена в них, что заметно замедляет процессы развития цирроза печени. Улучшает мыслительную деятельность и работу короткой памяти, стимулирует нейротрансмиттерные GABA-ергическую и холинергическую системы, останавливает возникновение моторного возбуждения, которое провоцируется этанолом.

Ускоряет купирование симптомов абстинентного синдрома, сглаживает его соматические и психические проявления.

Метадоксин имеет анксиолитическое и неспецифическое антидепрессивное действие.

Фармакокинетика

После перорального приема активно абсорбируется в кишечнике и имеет биодоступность равную 65-80%.

Реагирование с белками крови составляет 50%.

Трансформируется в печени до активных производных – карбоксилата пирролидона и пиридина. Время полувыведения составляет 45-55 минут. Примерно половина препарата выводится почками в течение суток, еще 35-45% выводится кишечником в течение четырех суток.

Показания к применению

Показания к применению таблеток:

• болезни печени, преимущественно алкогольной этиологии, в составе комплексного лечения;
• хронический алкоголизм.

Показания к применению раствора:

• абстинентный синдром алкогольного генеза;
• острое алкогольное отравление.

Противопоказания

• беременность и лактация;
• гиперчувствительность к составляющим препарата.

Рекомендуется с осторожностью применять лекарство при болезни Паркинсона в случае, если совместно применяется Леводопа, так как метадоксин ослабляет его действие.

В растворе препарата присутствует метабисульфит натрия, способный вызывать у предрасположенных лиц аллергические реакции или увеличение силы и частоты приступов астмы у страдающих бронхиальной астмой.

Побочные действия

Не исключено развитие аллергических реакций, появление бронхоспазма у лиц с бронхиальной астмой.

Инструкция по применению Метадоксила (Способ и дозировка)

Таблетки Метадоксил, инструкция по применению

Таблетки принимают по 1 штуке дважды в день перорально за 25-30 минут до приема еды. При необходимости дозировку разрешено увеличить до 3 таблеток в день.

Продолжительность терапии составляет обычно не менее 3 месяцев.

Раствор Метадоксил, инструкция по применению

При терапии острого алкогольного отравления в зависимости от тяжести интоксикации вводят 300-600 мг (1-2 ампулы) препарата внутримышечно или 300-900 мг (1-3 ампулы) препарата внутривенно. При внутривенном способе введения нужную дозу препарата растворяют в 500 мл физраствора или раствора 5% глюкозы и вводят на протяжении 90 минут капельно.

При лечении алкогольного абстинентного синдрома вводят внутривенно инфузионно 900 мг (3 ампулы) препарата раз в сутки на протяжении 4-7 дней в зависимости от тяжести состояния больного.

Передозировка

Нет данных о произошедших случаях передозировки препаратом.

Взаимодействие

При одновременном использовании препарат понижает эффективность Леводопы.

Условия продажи

Только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в темноте при температуре до 25 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

Влияние на способность пациента управлять автотранспортом отсутствует.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Метадоксила: Адепресс, Антабус, Атаракс, Баклосан, Гидроксизин, Биотредин, Вивитрол, Деманол, Гаммалон, Диазепам, Кокарбоксилаза, Зорекс, Колме, Лидевин, Ксанакс, Лимонтар, Мебикар, Луцетам, Мебикс, Ноотобрил, Напотон, Оксазепам, ПикогаМ, Орвагил, Сибазон, Тазепам, Сонапакс, Тетурам, Топрал, Флоксэт, Тиаприд, Унитиол, Элениум.

При беременности и лактации

Не рекомендуется использование препарата в указанные периоды.

Отзывы о Метадоксиле

Отзывы о Метадоксиле на форумах указывают на хороший эффект препарата при лечении алкоголизма. В отношении эффективности лечения абстинентного синдрома оценки препарата пациентами расходятся. Случаи неэффективности или развития побочных явлений редки.

Цена Метадоксила, где купить

Цена Метадоксила в таблетках №30 в России составляет 1350-1430 рулей. Купить подобную упаковку на Украине обойдется в 1000-1600 гривен.

Средняя цена 10 ампул раствора в России приближается к 1250 рублям.

Следует отметить, что в некоторых случаях нежелательные явления сложно отличить от симптомов основного заболевания.

Нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (1/10), часто (от 1/100 до <1 /10), нечасто (от 1/1000 до <1/100), редко (от 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения явлений невозможно определить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: аллергические реакции (гиперчувствительность).

Нарушения со стороны центральной нервной системы и органов чувств

Очень редко: периферическая нейропатия (потеря чувствительности, чувство покалывания, слабость в руках и ногах); головокружение, дезориентация.

Со стороны пищеварительной системы

Очень редко: тошнота, диарея, рвота.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки

Очень редко: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд.

Прочие

Очень редко: снижение аппетита.

Торговое название: Метадоксил

Международное непатентованное наименование: метадоксин

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Действующее вещество: метадоксин 300 мг

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит 5 мг, динатрия эдетат 0,1 мг, метилпарагидроксибензоат 2,5 мг, вода для инъекций до 5 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

средство лечения алкоголизма

Код: N07BB

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат Метадоксил снижает уровень алкоголя в крови и продолжительность его пагубного воздействия на ткани, таким образом облегчая метаболизм и усиливая выведение алкоголя и его токсичного метаболита ацетальдегида с мочой. Он оказывает защитное действие на клетки, препятствует изменениям, связанным с нарушением окислительно-восстановительного баланса, способствует окислению избыточного количества НАДН и поддерживает высокие концентрации глутатиона, защищая мембраны от повреждения вследствие перекисного окисления липидов. Метадоксин также препятствует снижению уровня АТФ в печени и головном мозге, стимулируя его синтез de novo. Кроме того, он также воздействует на нейромедиаторы, усиливая высвобождение ГАМК и ацетилхолина. Было также установлено, что метадоксин обладает противорвотным свойством.

Клиническая фармакология

Лечение метадоксином при острой алкогольной интоксикации продемонстрировало эффективное и быстрое воздействие на компонент острой алкогольной интоксикации, отвечающей за усиление мышечной активности. При хроническом алкоголизме при отсутствии воздержания от употребления алкоголя отмечается статистически значимая тенденция к нормализации биохимических показателей сыворотки крови, таких как γ-GT (основного маркера, подвергающегося изменениям при хроническом алкоголизме), билирубина и ACT. Также была установлена более быстрая кинетика выведения алкоголя из крови на кривой алкоголемической нагрузки у здоровых добровольцев наряду со значениями, близкими с пограничными уровнями орнитин-карбамил-трансферазы (ОКТ), фермента, концентрации которого, главным образом в печени, оказывают пагубное воздействие на митохондриальный комплекс, являющийся генератором химической энергии.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы 50 %. Метаболизируется в печени до активных метаболитов — пиридоксина и пирролидона карбоксилата.

Период полувыведения (Т1/2) составляет 40-60 мин.

45-50 % препарата выводится почками в течение 24 часов, 35-50 % препарата выводится через кишечник в течение 96 часов.

Показания для применения

Острая алкогольная интоксикация и хронический алкоголизм.

Противопоказания для применения

Гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

Меры предосторожности при применении

Применять при болезни Паркинсона, если одновременно применяется леводопа, т.к. метадоксин снижает терапевтическую эффективность данного препарата.

Препарат содержит натрия дисульфит, который может вызывать аллергические реакции и тяжелые приступы астмы у восприимчивых пациентов, в частности, страдающих астмой, а также метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (возможно, замедленного типа) и в редких случаях бронхоспазм.

Метадоксил не рекомендуется у детей и подростков из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности в этой возрастной группе.

Применение во время беременности и грудного вскармливания:

Отсутствуют достаточные данные по применению метадоксина во время беременности, поэтому потенциальный риск применения препарата при беременности у человека не установлен. Препарат Метадоксил не рекомендуется применять во время беременности при отсутствии явных показаний.

Применение метадоксина противопоказано в период грудного вскармливания, поскольку он вызывает гипопролактинемию.

Способ применения и дозы:

Острая алкогольная интоксикация: 1-2 ампулы внутримышечно или внутривенно. Хронический алкоголизм: 1 ампула в день внутримышечно или внутривенно.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось.

В случае передозировки необходимо контролировать состояние пациента и принять поддерживающие меры наряду с симптоматическим лечением.

Побочное действие

Следует отметить, что в некоторых случаях нежелательные явления сложно отличить от симптомов основного заболевания.

Нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (1/10), часто (от 1/100 до <1 /10), нечасто (от 1/1000 до <1/100), редко (от 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения явлений невозможно определить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: аллергические реакции (гиперчувствительность).

Нарушения со стороны центральной нервной системы и органов чувств

Очень редко: периферическая нейропатия (потеря чувствительности, чувство

покалывания, слабость в руках и ногах); головокружение, дезориентация.

Со стороны пищеварительной системы

Очень редко: диарея, рвота.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки

Очень редко: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд.

Прочие

Очень редко: снижение аппетита.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При совместном применении снижается эффективность леводопы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: Не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Влияние на способность управления автотранспортом и механизмами

Не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/5 мл.

По 5 мл в ампулах из желтого стекла (тип I) с кольцом разлома.

По 5 или 10 ампул в поддоне из ПВХ.

2 поддона по 5 ампул или 1 поддон с 10 ампулами вместе с инструкцией по применению в
картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Владелец регистрационного удостоверения

Лаборатори Балдачи С.п.А., Италия.

Адрес: Виа Сан Микеле дельи Скальци 73, Пиза (PI).

Производитель

Доппель Фармачеутичи С.Р.Д., Италия.

Адрес производства:

Виа Вольтурно 48, Кинто Де Стампи 20089 Роццано (MI).

Организация принимающая претензии

ЗАО «Си Эс Си ЛТД»

115478, г. Москва, Каширское шоссе, 23, гостиница «Дом Ученых»

ФГБУ «РОНЦ им. Н.Н. Блохина» Минздрава России, 2 этаж, комната А.
тел. (499) 324 96 40, 324 76 36, 324 92 30,
факс: (499) 324 91 40, www.cscpharma.ru

Представитель

ЗАО «Си Эс Си ЛТД»