Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Входит в состав препаратов:
список
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Является производным пиразолона. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.
Фармакокинетика
После приема внутрь метамизол натрия быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием активного метаболита 4-метил-амино-антипирина, который после всасывания метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты.
После в/в введения метамизол натрия быстро становится недоступным для определения.
Метаболиты метамизола натрия не связываются с белками плазмы. Наибольшая часть дозы выводится с мочой в форме метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком.
Показания активного вещества
МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ
Болевой синдром различного генеза (почечная и желчная колика, невралгия, миалгия; при травмах, ожогах, после операций; головная боль, зубная боль, меналгии). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Режим дозирования
Применяют внутрь, в/м и в/в медленно. Дозу, способ и схему применения, длительность применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, лекарственной формы и возраста пациента.
При приеме внутрь разовая доза для взрослых и подростков старше 15 лет составляет 250-500 мг. Максимальная разовая доза — 1000 мг. Кратность приема — 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 2000 мг.
При в/м или в/в введении разовая доза для взрослых и подростков старше 15 лет составляет 500-1000 мг. Максимальная разовая доза — 1000 мг. Максимальная суточная доза — 2000 мг, кратность введения 2-3 раза/сут.
Детям в возрасте 3-12 мес (масса тела 5-9 кг) метамизол натрия вводят только в/м в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела; кратность — 2-3 раза/сут.
Продолжительность применения — 1-5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и 1-3 дня в качестве жаропонижающего средства.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — изолированная артериальная гипотензия. После приема метамизола натрия возможно изолированное транзиторное снижение АД (возможно фармакологически обусловленное и не сопровождающееся другими проявлениями анафилактических/анафилактоидных реакций); в редких случаях снижение АД может быть очень резко выраженным; при лихорадке также возможно дозозависимое резкое снижение АД без других признаков реакции гиперчувствительности; частота неизвестна — синдром Коуниса (аллергический коронарный синдром, проявляется клиническими и лабораторными признаками стенокардии, вызванной медиаторами воспаления).
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические/анафилактоидные реакции; очень редко — анальгетическая бронхиальная астма; частота неизвестна — анафилактический шок. Анафилактические или анафилактоидные реакции в очень редких случаях могут быть тяжелыми и угрожающими жизни. Они могут возникать даже в том случае, если ранее пациент принимал метамизол натрия много раз без каких-либо осложнений. Такие реакции могут развиться немедленно или через несколько часов после приема метамизола натрия, как правило, в течение 1 ч. В более легких случаях они проявляются в виде кожных симптомов и симптомов со стороны слизистых оболочек (зуд, жжение, гиперемия, крапивница, отек) или в виде одышки или жалоб со стороны ЖКТ. В тяжелых случаях эти реакции переходят в генерализованную крапивницу, тяжелый ангионевротический отек (особенно с вовлечением гортани), тяжелый бронхоспазм, нарушение ритма сердца, резкое снижение АД (которому иногда предшествует повышение АД) и с развитием циркуляторного шока. У лиц с синдромом анальгетической бронхиальной астмы при непереносимости анальгезирующих препаратов эти реакции обычно проявляются в виде приступов бронхиальной астмы.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — фиксированный лекарственный дерматит; редко — кожная сыпь; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко — лейкопения; очень редко — агранулоцитоз, включая случаи с летальным исходом и тромбоцитопения; частота неизвестна — апластическая анемия, панцитопения, включая случаи с летальным исходом. Эти реакции являются иммунологическими реакциями по своей природе. Они могут возникать даже в том случае, если пациент принимал метамизол натрия много раз без каких-либо осложнений. Типичными симптомами агранулоцитоза являются поражения слизистых оболочек (ротовой полости и глотки, аноректальной области и половых органов), боль в горле, лихорадка. Однако при применении антибиотиков эти явления могут быть слабо выраженными. Иногда, но не всегда отмечается небольшое увеличение лимфатических узлов или селезенки. СОЭ значительно увеличивается, содержание гранулоцитов резко снижено или они не определяются. Как правило, показатели гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов остаются нормальными, но возможны и отклонения. Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках. Если отмечается неожиданное ухудшение общего состояния, лихорадка не спадает или появляются новые или болезненные изъязвления на слизистых оболочках, особенно во рту, носу или горле, тактика лечения предполагает немедленную отмену метамизола натрия, не дожидаясь результатов лабораторных исследований. При развитии панцитопении метамизол натрия следует отменить и контролировать общий анализ крови до возвращения его показателей к норме.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — у пациентов с нарушенной функцией почек возможно острое ухудшение почечной функции (острая почечная недостаточность), в некоторых случаях с олигурией, анурией или протеинурией.
Общие реакции: нечасто — возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в моче метаболита — рубазоновой кислоты; очень редко — флебит.
Местные реакции: при в/м введении — инфильтраты в месте введения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона, а также к пиразолидинам, например, фенилбутазону (включая пациентов, перенесших агранулоцитоз вследствие применения этих препаратов); анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница-ангионевротический отек), т.е. пациенты с бронхоспазмом или другими формами анафилактоидных реакций (например, крапивница, ринит, ангионевротический отек) в ответ на применение салицилатов, парацетамола или НПВС, таких как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен; нарушение костномозгового кроветворения (например, после цитостатической терапии) или заболевания органов кроветворения; наследственный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолиз); острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития приступов порфирии); беременность (для парентерального применения — I и III триместр), период грудного вскармливания; детский возраст — различные возрастные категории в зависимости от лекарственной формы и способа введения; для парентерального применения — острая почечная или печеночная недостаточность.
С осторожностью: артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), снижение ОЦК, нестабильность гемодинамики (инфаркт миокарда, множественная травма, начинающийся шок), начинающаяся сердечная недостаточность, высокая лихорадка (повышенный риск резкого снижения АД). Заболевания, при которых значительное снижение АД может обладать повышенной опасностью (пациенты с тяжелой ИБС и стенозом артерий головного мозга). Хроническое злоупотребление алкоголем. При повышенном риске развития тяжелых анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов с бронхиальной астмой, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуситом, хронической крапивницей и другие виды атопии (аллергических заболеваний, в развитии которых значительная роль принадлежит наследственной предрасположенности к сенсибилизации: поллинозы. аллергический ринит и т. п.), непереносимость алкоголя (реакция даже на незначительные количества определенных алкогольных напитков с такими симптомами как зуд, слезотечение и выраженное покраснение лица). Для парентерального применения — II триместр беременности. Для приема внутрь — выраженные нарушения функции печени и почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия); боли неясной этиологии, особенно в области живота (перед применением необходимо проконсультироваться с врачом).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан для приема внутрь при беременности. Противопоказан для парентерального применения в I и III триместрах беременности. С осторожностью применять парентерально во II триместре беременности.
Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан для парентерального применения при острой печеночной недостаточности недостаточности.
С осторожностью следует применять при выраженных нарушениях функции печени (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан для парентерального применения при острой почечной недостаточности.
С осторожностью следует применять при выраженных нарушениях функции почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия).
Применение у детей
Противопоказан для приема внутрь для детей и подростков в возрасте до 15 лет.
Противопоказан для парентерального применения у детей в возрасте до 3 мес или массой тела менее 5 кг.
Противопоказан для в/в применения у детей в возрасте от 3 до 12 мес.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста. У данной категории пациентов следует избегать применения в высоких дозах.
Особые указания
При лечении больных, получающих цитостатические средства, а также детей в возрасте до 5 лет, лечение метамизолом натрия должно проводиться только под наблюдением врача.
При выборе способа применения метамизола натрия следует учитывать, что парентеральное введение связано с более высоким риском возникновения анафилактических/анафилактоидных реакций.
Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия может быть обусловлен следующими состояниями: анальгетическая бронхиальная астма, особенно с сопутствующим полипозным риносинуситом; хроническая крапивница; непереносимость алкоголя (повышенная чувствительность к алкоголю), на фоне которой даже при приеме незначительного количества некоторых алкогольных напитков у пациентов возникают чиханье, слезотечение и выраженное покраснение лица, непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленном синдроме аспириновой астмы.
Перед применением метамизола натрия необходимо провести тщательный опрос пациента. При выявлении риска развития анафилактических реакций прием возможен только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы к возможному риску применения метамизола натрия. В случае применения метамизола натрия у таких пациентов необходимо строгое медицинское наблюдение за их состоянием, необходимо иметь средства для оказания им неотложной помощи в случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций. У предрасположенных пациентов может возникать анафилактический шок, поэтому пациентам с астмой или атопией метамизол натрия следует назначать с осторожностью. Пациенты, у которых в ответ на применение метамизола натрия возникают анафилактоидные реакции, также подтверждены риску их развития в ответ на применение других ненаркотических анальгетиков/НПВП. Пациенты, у которых в ответ на применение метамизола натрия возникают анафилактические или другие иммуноопосредованные реакции (например, агранулоцитоз), также подвержены риску их развития на применение других пиразолонов и пиразолидинов.
На фоне применения метамизола натрия были описаны угрожающие жизни кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). При появлении симптомов ССД и ТЭН, в т.ч. прогрессирующей кожной сыпи, часто с пузырями или поражением слизистой оболочки, лечение метамизолом натрия следует немедленно прекратить, и в последующем не проводить у данной категории пациентов. Пациенты должны быть осведомлены о симптомах данных заболеваний. У них следует тщательно контролировать кожные реакции, особенно в течение первых недель лечения.
При длительном применении (более 7 сут) необходимо контролировать картину периферической крови. На фоне приеме метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза. Он возникает очень редко, длится не менее недели, не зависит от дозы, может быть тяжелым, угрожать жизни и, в отдельных случаях, приводить к летальному исходу. В связи с чем, при выявлении симптомов, таких как немотивированный подъем температуры, озноб, боли в горле, затрудненное глотание, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ротовой полости, вагинит или проктит, снижение количества нейтрофилов в периферической крови менее 1500/мм3 необходимо немедленно обратиться к врачу и отменить метамизол натрия.
В случае развития панцитопении лечение следует немедленно прекратить, необходимо контролировать показатели развернутого анализа крови вплоть до их нормализации.
Все пациенты должны быть осведомлены о том, что патологические изменения со стороны крови могут сопровождаться появлением таких симптомов как общее недомогание, инфекции, стойкая лихорадка, образование гематом, кровотечения, бледность на фоне приема метамизола натрия, что требует немедленного обращения к врачу.
Метамизол натрия может вызывать изолированные гипотензивные реакции. Эти реакции могут носить дозозависимый характер. Риск таких реакций также повышен при предшествующей артериальной гипотензии, снижении ОЦК или дегидратации, нестабильной гемодинамике или остром нарушении кровообращения (например, у пациентов с инфарктом миокарда или травмой), у пациентов с лихорадкой. В связи с этим, у таких пациентов следует проводить подробную диагностику и устанавливать за ними тщательное наблюдение. В целях снижения риска гипотензивных реакций могут потребоваться превентивные меры (стабилизация гемодинамики).
У пациентов, у которых снижения АД следует избегать любой ценой (например, при тяжелой ИБС или значимом стенозе церебральных артерий), метамизол натрия допускается применять при тщательном наблюдении за гемодинамическими параметрами.
Недопустимо использование метамизола натрия для снятия острых болей в животе до выяснения их причины.
У пациентов с нарушением функции почек или печени рекомендуется избегать приема метамизола натрия в высоких дозах из-за снижения скорости его выведения. Необходимо учитывать содержание натрия в средстве лицам, находящимся на диете с низким содержанием питания.
В/в введение следует осуществлять очень медленно (не более 1 мл/мин), чтобы при первых признаках анафилактических/анафилактоидных реакций можно было бы прекратить введение, а также для минимизации возникновения отдельных гипотензивных реакций.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Учитывая профиль нежелательных реакций метамизола натрия, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами, а также при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Метамизол натрия может вызывать снижение концентрации циклоспорина в плазме, поэтому при их одновременном применении следует контролировать концентрацию циклоспорина.
При одновременном применении метамизола натрия с хлорпромазином возможно развитие тяжелой гипотермии.
Одновременное применение метамизола натрия и метотрексата или других миелотоксичных средств может усиливать гематотоксичность последнего, особенно у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении усиливается активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, ГКС, индометацина вследствие их вытеснения из связи с белками крови под влиянием метамизола натрия.
Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.
Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.
Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.
При одновременном применении метамизола натрия тиамазол повышает риск развития лейкопении.
Кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливает эффекты метамизола натрия.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) метамизол натрия может уменьшать влияние АСК на
агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих АСК в качестве антиагрегантного средства.
При одновременном применении метамизол натрия может снижать концентрацию бупропиона в крови.
Известно, что производные пиразолона могут взаимодействовать с непрямыми антикоагулянтами, каптоприлом, литием и триамтереном, а также влиять на эффективность гипотензивных средств и диуретиков.
Ввиду повышенного риска развития анафилактических/анафилактоидных реакций во время лечения метамизолом натрия не следует применять рентгенконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия
Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)
Входит в состав таких препаратов, как АНАЛЬГИН,
АНАЛЬГИН-ДАРНИЦА,
АНАЛЬДИМ,
АНДИПАЛ-В,
БРАЛ и др. Подробнее о препаратах…
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Является производным пиразолона. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.
Фармакокинетика
После приема внутрь метамизол натрия быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием активного метаболита 4-метил-амино-антипирина, который после всасывания метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. После в/в введения метамизол натрия быстро становится недоступным для определения.
Метаболиты метамизола натрия не связываются с белками плазмы. Наибольшая часть дозы выводится с мочой в форме метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком.
Показания к применению
Болевой синдром различного генеза (почечная и желчная колика, невралгия, миалгия; при травмах, ожогах, после операций; головная боль, зубная боль, меналгии). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Реклама
Режим дозирования
Внутрь или ректально взрослым назначают по 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 3 г. Разовые дозы для детей в возрасте 2-3 лет составляют 50-100 мг; 4-5 лет — 100-200 мг; 6-7 лет — 200 мг; 8-14 лет — 250-300 мг; кратность приема — 2-3 раза/сут.
В/м или в/в медленно взрослым — 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 2 г. У детей парентерально применяют в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела.
Побочное действие
Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке; редко — анафилактический шок.
Со стороны системы кроветворения: редко, при длительном применении — лейкопения, агранулоцитоз.
Местные реакции: при в/м введении — инфильтраты в месте введения.
Противопоказания к применению
Выраженные нарушения функции почек и/или печени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, повышенная чувствительность к производным пиразолона.
Применение у детей
С осторожностью применять у детей в первые 3 месяца жизни.
Разовые дозы для детей в возрасте 2-3 лет составляют 50-100 мг; 4-5 лет — 100-200 мг; 6-7 лет — 200 мг; 8-14 лет — 250-300 мг; кратность приема — 2-3 раза/сут.
Особые указания
При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.
Метамизол натрия применяют в комбинации с питофеноном и фенпивериния бромидом в качестве анальгетического средства со спазмолитическим действием.
С осторожностью применять у детей в первые 3 месяца жизни.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с анальгетиками-антипиретиками, с НПВС возможно взаимное усиление токсических эффектов.
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно уменьшение эффективности метамизола натрия.
При одновременном применении усиливается активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, ГКС, индометацина вследствие их вытеснения из связи с белками крови под влиянием метамизола натрия.
При одновременном применении с производными фенотиазина возможна выраженная гипертермия; с седативными средствами, анксиолитиками — усиливается анальгезирующее действие метамизола натрия; с трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом — нарушается метаболизм метамизола натрия и повышается его токсичность; с кофеином — усиливается действие метамизола натрия; с циклоспорином — уменьшается концентрация циклоспорина в плазме крови.
При применении метамизола натрия в комбинации с питофенона гидрохлоридом (оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление) и с фенпивериния бромидом (м-холиноблокатор) происходит взаимное усиление их фармакологического действия, что сопровождается уменьшением болевого синдрома, расслаблением гладких мышц и снижением повышенной температуры тела.
МНН: Метамизол натрия
Производитель: Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metamizole sodium
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№121895
Информация о регистрации в РК:
05.02.2021 — бессрочно
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Анальгин
Международное непатентованное название
Метамизол
натрия
Лекарственная
форма, дозировка
Таблетки
500 мг
Фармакотерапевтическая группа
Нервная
система. Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Пиразолоны.
Метамизол натрия.
Код АТХ
N02BB02
Показания к применению
-
Сильная
острая боль после травмы или хирургического вмешательства. -
Колики.
-
Боль
при опухолевых заболеваниях. -
Другие
острые или хронические сильные боли, когда другие терапевтические
меры не показаны. -
Высокая
температура, которая не купируется другими способами.
Перечень
сведений, необходимых до начала
применения
Противопоказания
-
Гиперчувствительность
к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ
препарата. -
Повышенная
чувствительность к другим пиразолонам (например, феназону,
пропифеназону) или к пиразолидинам (например, фенилбутазону,
оксифенбутазону), включая, например, агранулоцитоз в анамнезе,
развившийся после применения одного из этих препаратов. -
Угнетение
функции костного мозга (например, после терапии цитостатиками) или
заболевания кроветворной системы. -
Пациенты
с бронхоспазмом или другими анафилактоидными реакциями (например,
крапивницей, ринитом, ангионевротическим отеком) на обезболивающие
препараты: салицилаты, парацетамол, диклофенак, ибупрофен,
индометацин, напроксен. -
Острая
перемежающаяся порфирия (риск возникновения приступов порфирии). -
Врожденный
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолиза). -
Пациенты
с гипотонией или с нестабильной гемодинамикой. -
Третий
триместр беременности.
Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами
-
Метамизол
может вызывать снижение концентрации циклоспорина в плазме крови,
поэтому при их одновременном применении следует контролировать
концентрацию циклоспорина. -
Одновременное
применение метамизола и метотрексата может усиливать
гематотоксичность последнего, особенно у пациентов пожилого
возраста. В связи с этим следует избегать одновременного применения
этих средств. -
При
одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (аспирином)
метамизол может уменьшать влияние ацетилсалициловой кислоты на
агрегацию тромбоцитов. В связи с этим данную комбинацию следует
применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих низкие
дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве антиагрегантного средства. -
Метамизол
может снизить концентрацию бупропиона и увеличить содержание его
активных метаболитов в крови.
В связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при
одновременном применении метамизола и бупропиона.
Влияние
на результаты лабораторных анализов:
-
Метамизол
может оказывать влияние на результаты лабораторных анализов с
использованием реакции Триндера/похожих на реакцию Триндера
(например, тесты для измерения уровня креатинина, триглицеридов,
холестерина ЛПВП и мочевой кислоты в сыворотке крови.
Специальные
предупреждения
Агранулоцитоз
Метамизол-индуцированный
агранулоцитоз является иммуноаллергическим
заболеванием, которое продолжается не менее одной недели. Эти реакции
очень редки и могут быть серьезными или даже привести к летальному
исходу. Они не зависят от дозы и могут произойти в любое время во
время лечения.
Необходимо
проинформировать пациента о прекращении лечения и немедленном
обращении к врачу в случае появления следующих признаков или
симптомов, которые могут быть вызваны нейтропенией: лихорадка,
переохлаждение, боль в горле, язвы в полости рта.
В
случае нейтропении (<1500 нейтрофилов/мм3)
лечение следует немедленно прекратить и контролировать общий анализ
крови до возвращения его показателей к норме.
Панцитопения
При
развитии панцитопении терапию следует отменить и контролировать общий
анализ крови до возвращения его показателей к норме.
Все
пациенты должны быть осведомлены о том, что патологические изменения
со стороны крови могут сопровождаться появлением таких симптомов как
общее недомогание, инфекции, стойкая лихорадка, образование гематом,
кровотечения, бледность на фоне приема метамизола, что требует
немедленного обращения к врачу.
Анафилактический
шок
У
предрасположенных пациентов может возникать анафилактический шок. В
связи с этим пациентам с астмой или атопией метамизол следует
назначать с осторожностью (см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты,
у которых в ответ на применение метамизола возникают анафилактоидные
реакции, также подтверждены риску их развития в ответ на применение
других ненаркотических обезболивающих средств.
Пациенты,
у которых в ответ на применение метамизола возникают анафилактические
или аллергические реакции (например, агранулоцитоз), также подвержены
риску развития подобных реакций при применении других пиразолонов и
пиразолидинов.
Анафилактические/анафилактоидные
реакции
Следующим
пациентам следует соблюдать особую осторожность, поскольку они
подвержены особому риску развития тяжелых анафилактоидных реакций
после применения метамизола (см. раздел «Противопоказания»):
-
Пациенты
с бронхоспазмом или другими формами анафилактоидных реакций
(например, крапивница, ринит, ангионевротический отек), возникающих
после применения обезболивающих средств (например, салицилаты,
парацетамол, диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен). -
Пациенты
с анальгетической бронхиальной астмой, особенно с сопутствующим
полипозным риносинуситом. -
Пациенты
с хронической крапивницей. -
Пациенты
с непереносимостью алкоголя, то есть с повышенной чувствительностью
к алкоголю при приеме незначительного количества некоторых
алкогольных напитков. Симптомами непереносимости алкоголя являются
выраженное покраснение лица, чиханье и слезотечение. Непереносимость
алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленном синдроме
аспириновой астмы. -
Пациенты
с непереносимостью красителей (например, тартразин) и консервантов
(например бензоаты).
Перед
применением метамизола натрия необходимо провести тщательный опрос
пациента. При выявлении риска развития анафилактических реакций прием
возможен только после тщательной оценки отношения пользы и риска
применения метамизола. В случае применения метамизола у таких
пациентов необходимо строгое медицинское наблюдение за их состоянием,
необходимо иметь средства для оказания им неотложной помощи в случае
развития анафилактических/анафилактоидных реакций.
Изолированные
гипотензивные реакции
Применение
метамизола может вызывать изолированные гипотензивные реакции (см.
раздел «Описание
нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении
ЛП и меры, которые следует принять в этом случае»).
Эти реакции могут носить дозозависимый характер.
Во
избежание серьезных гипотензивных реакций такого характера
необходимо:
-
восстановить
гемодинамику пациентов с предшествующей гипотонией с дефицитом
объема, обезвоживанием или дегидратацией, нестабильным артериальным
давлением или с начинающейся недостаточностью кровообращения. -
уделять
особое внимание пациентам с высокой температурой.
У
подобных пациентов требуется тщательный контроль при применении
метамизола, его применение должно осуществляться под строгим
медицинским наблюдением.
Для
снижения риска гипотензивных реакций могут потребоваться превентивные
меры, такие как стабилизация кровообращения. Указания для пациентов
с гипотонией или недостаточностью кровообращения (см. раздел
«Противопоказания»).
Тяжелые
кожные реакции
На
фоне применения метамизола сообщалось о возникновении угрожающих
жизни кожных реакциях, таких как синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и
токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). При появлении симптомов ССД
и ТЭН, в том числе прогрессирующей кожной сыпи, часто с пузырями или
поражением слизистой оболочки, лечение метамизолом натрия следует
немедленно прекратить, и в последующем не проводить у данной
категории пациентов.
Пациенты
должны быть осведомлены о симптомах данных заболеваний. У них следует
тщательно контролировать кожные реакции, особенно в течение первых
недель лечения.
У
пациентов, у которых снижения кровяного давления следует избегать
любой ценой, например, при тяжелой ишемической болезни сердца или
соответствующим стенозом мозговых артерий, метамизол натрия
допускается применять при тщательном наблюдении за гемодинамическими
параметрами.
У
пациентов с нарушением функции почек или печени рекомендуется
избегать приема метамизола в высоких дозах из-за снижения скорости
его выведения.
Если
после применения производных пиразола, таких как Анальгин, возникает
или не прекращается лихорадка, а также если во время лечения
появляются болезненные изъязвления на коже или слизистых оболочках во
рту или горле, то необходимо немедленно прекратить прием
лекарственного средства Анальгин и не принимать никаких других
обезболивающих или жаропонижающих средств. Обычно это занимает от 2
до 3 недель, в течение которых рекомендуется применять антибиотики
широкого спектра действия и антимикотики.
Возможно
окрашивание мочи в красный цвет. Оно не несет опасности и возникает
из-за выделения безвредного метаболита — рубазоновой кислоты.
Во
время беременности и в период лактации
Беременность
Достаточные
данные о применении метамизола во время беременности отсутствуют.
Согласно
опубликованным данным по беременным женщинам, которые принимали
метамизол в течение первого триместра беременности, не было выявлено
никаких признаков тератогенного или эмбриотоксического действия. В
некоторых случаях прием разовых доз метамизола в течение первого и
второго триместров может быть приемлемым при отсутствии других
вариантов лечения. Однако применение метамизола в течение первого и
второго триместров обычно не рекомендуется. Поскольку применение в
третьем триместре связано с фетотоксичностью (почечная
недостаточность и сужение артериального протока), использование
метамизола в третьем триместре беременности противопоказано. В случае
непреднамеренного применения метамизола в течение третьего триместра
следует проверить амниотическую жидкость и артериальный канал с
помощью ультразвукового исследования и эхокардиографии.
Метамизол
проникает через плацентарный барьер.
Период
лактации
Продукты
распада метамизола в большом количестве выводятся с грудным молоком,
поэтому нельзя исключать риск для вскармливаемого грудью ребенка. В
частности, следует избегать многократного применения метамизола во
время кормления грудью. В случае разового применения метамизола
матерям рекомендуется собрать грудное молоко и утилизировать его в
течение 48 часов после применения.
Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами
Не
сообщалось о неблагоприятном воздействии на способность
концентрироваться и реагировать после применения рекомендуемых доз.
Напротив, при высоких дозах необходимо учитывать, что препарат может
оказать неблагоприятное воздействие на способность концентрироваться
и реагировать, и что это представляет риск в ситуациях, когда эти
способности имеют важное значение, например, при управлении
транспортными средствами или работе с механизмами. Употребление
алкоголя может еще больше увеличить этот риск.
Рекомендации
по применению
Режим
дозирования
Дозировка
зависит от интенсивности боли или лихорадки и индивидуальной
чувствительности пациента к метамизолу натрия. Должна быть выбрана
минимальная доза, которая с успехом контролирует боль и/или
лихорадку.
Взрослые
и подростки в возрасте 15 лет и старше (>53 кг) могут принимать до
1000 мг метамизола в виде разовой дозы до 4 раз в сутки с интервалом
от 6 до 8 часов, что соответствует максимальной суточной дозе 4000
мг.
До
наступления эффекта обычно проходит от 30 до 60 минут после
перорального приема.
В
следующей таблице приведены рекомендуемые разовые дозы и максимальные
суточные дозы в зависимости от массы тела и возраста:
|
Масса |
Разовая |
Максимальная |
|||
|
кг |
возраст |
таблетки |
мг |
таблетки |
мг |
|
>53 |
≥15 |
1-2 |
500-1000 |
8 |
4000 |
Дети
Прием
Анальгина противопоказан детям в возрасте до 15 лет из-за
фиксированного количества 500 мг метамизола в одной таблетке.
Доступны другие лекарственные формы/концентрации, которые можно
правильно вводить детям младшего возраста.
Пожилые
пациенты, больные и пациенты со сниженным клиренсом креатинина
Дозу
следует снизить у пожилых пациентов, больных пациентов и пациентов с
пониженным клиренсом креатинина, так как выведение продуктов
метаболизма метамизола может занять больше времени.
Печеночная
и почечная недостаточность
Следует
избегать приема нескольких высоких доз, поскольку при почечной или
печеночной недостаточности скорость выведения продуктов метаболизма
снижается. Нет необходимости в уменьшении дозы при использовании
препарата в течение короткого времени. На сегодняшний день
отсутствует опыт длительного применения метамизола у пациентов с
тяжелой печеночной и почечной недостаточностью.
Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы:
В
случаях острой передозировки сообщалось о следующих реакциях:
снижение функции почек, острая почечная недостаточность (например, от
интерстициального нефрита) и, реже, симптомы со стороны центральной
нервной системы (головокружение, сонливость, кома, судороги), резкое
снижение артериального давления (иногда прогрессирующее до шока),
нарушения ритма сердца (тахикардия).
При
очень высоких дозах выделение безвредного метаболита (рубазоновой
кислоты) может вызвать окрашивание мочи в красный цвет.
Лечение:
Для
метамизола специфического антидота не известно.
Сразу
же после попадания внутрь можно попытаться ограничить системную
абсорбцию активных компонентов с помощью первых мер детоксикации
(например, промывание желудка) или путем уменьшения абсорбции
(например, прием активированного угля). Основной метаболит
(4-N-метиламиноантипирин) может быть выведен путем гемодиализа,
гемофильтрации, перфузии крови или фильтрации плазмы крови.
Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата
Препарат
применяют по назначению врача.
Описание
нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении
ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Категория
частоты: Определяется для каждого вида нежелательной реакции в
соответствии с частотой, зарегистрированной на основе данных
клинических исследований: Очень часто (≥1/10), Часто (≥1/100 до
<1/10), Нечасто (≥1/1000 до <1/100), Редко (≥1/10000 до
<1/1000), Очень редко (<1/10000), Частота неизвестна (на
основании имеющихся данных частоту встречаемости нежелательных
реакций оценить невозможно).
Нарушения
со стороны сердца
Частота
неизвестна: синдром Коуниса.
Нарушения
со стороны иммунной системы
Редко:
анафилактические/анафилактоидные реакции.
Очень
редко: анальгетическая бронхиальная астма.
Частота
неизвестна: анафилактический шок.
Метамизол
может вызывать анафилактический шок и
анафилактические/анафилактоидные реакции, которые могут быть
серьезными и опасными для жизни или даже смертельными.
Эти
реакции могут возникнуть у пациентов, которые ранее получали
метамизол натрия много раз без каких-либо осложнений.
Эти
реакции могут начаться сразу после приема метамизола или спустя
несколько часов. Как правило, они возникают в течение первого часа
после приема.
Как
правило, слабые анафилактические и анафилактоидные реакции возникают
на коже и слизистых оболочках и проявляются в виде зуда, крапивницы,
сыпи, отека, ожогов, одышки и, реже, в нарушениях работы
желудочно-кишечного тракта.
Эти
слабые реакции могут прогрессировать до более тяжелых форм, таких как
генерализованная крапивница, тяжелый ангионевротический отек (в том
числе в гортани), тяжелый бронхоспазм, сердечная аритмия, резкое
снижение кровяного давления (иногда ему предшествует повышение
давления), а также сердечно-сосудистый шок.
Реакции
непереносимости у пациентов с синдромом астмы, вызванным
обезболивающими средствами, обычно принимают форму приступов астмы.
Нарушения
со стороны кожи и подкожных тканей
Помимо
поражений кожи и слизистых оболочек, связанными с указанными выше
анафилактическими и анафилактоидными реакциями, могут возникнуть
следующие нарушения:
Нечасто:
фиксированный лекарственный дерматит.
Редко:
кожная сыпь.
Частота
неизвестна: синдром
Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла.
Нарушения
со стороны крови и лимфатической системы
Редко:
лейкопения.
Очень
редко: агранулоцитоз, включая случаи, которые могут привести к
летальному исходу, тромбоцитопения.
Частота
неизвестна: апластическая анемия, панцитопения, включая случаи,
которые могут привести к летальному исходу.
Эти
реакции считаются иммунологическими и даже могут возникать у
пациентов, которые ранее получали метамизол натрия много раз без
каких-либо осложнений.
Клиническими
симптомами агранулоцитоза являются:
-
воспалительные
поражения слизистой оболочки, такие как язвы на слизистой оболочке
полости рта, глотки, половых органов или аноректальной области; -
лихорадка,
непредсказуемо стойкая и рецидивирующая, вызывающая сепсис; -
озноб;
-
ангина;
-
резкое
увеличение скорости седиментации при слабой или отсутствующей
лимфаденопатии; -
отсутствие
спленомегалии; -
показатели
гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов в норме.
После
прекращения лечения лейкоциты обычно самопроизвольно
восстанавливаются в течение 2-3 недель.
В
этот период необходимо принимать антибиотики широкого спектра
действия и антимикотики.
Внимание:
типичные симптомы агранулоцитоза могут быть незначительными у
пациентов, получающих антибиотики.
Клиническими
симптомами тромбоцитопении являются:
повышенная
склонность к кровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых
оболочках.
Нарушения
со стороны сосудов
Нечасто:
изолированные гипотензивные реакции.
Иногда
после приема препарата могут возникать преходящие и изолированные
гипотензивные реакции, не сопровождаемые другими признаками
анафилактической/анафилактоидной реакции; в очень редких случаях эта
реакция проявляется в виде критического резкого снижения кровяного
давления.
Нарушения
со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень
редко: нарушение функции почек.
Частота
неизвестна: интерстициальный нефрит.
В
очень редких случаях, особенно у пациентов с заболеваниями почек в
анамнезе, может наблюдаться острое ухудшение почечной функции (острая
почечная недостаточность), в некоторых случаях олигурия, анурия или
протеинурия.
Общие
расстройства
Нечасто:
возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия
метаболита рубазоновой кислоты в низкой концентрации.
Нарушения
со стороны желудочно-кишечного тракта
Частота
неизвестна: желудочно-кишечное кровотечение.
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов
РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитета
медицинского и фармацевтического контроля Министерства
здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав
лекарственного препарата
Одна
таблетка содержит:
активное
вещество —
метамизол натрия 500.0 мг,
вспомогательные
вещества:
сахароза, тальк, крахмал картофельный, кальция стеарат.
Описание
внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки
белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета,
плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Форма выпуска и упаковка
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По
10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с
полиэтиленовым покрытием.
Контурные
упаковки с равным количеством инструкций по медицинскому применению
на казахском и русском языках помещают в групповую коробку из
картона.
Срок хранения
5
лет
Не применять
по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить
в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
Без
рецепта.
Сведения
о производителе
ОАО
«Ирбитский химико-фармацевтический завод», Россия
623856,
Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, 172
Тел./факс:
(34355) 3-60-90
e—mail:
info@ihfz.ru
Держатель
регистрационного удостоверения
ОАО
«Ирбитский химико-фармацевтический завод», Россия
623856,
Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, 172
Тел./факс:
(34355) 3-60-90
e—mail:
info@ihfz.ru
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей
и ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
ИП
Утегенова Б.А.
050022,
Казахстан, г. Алматы, ул. Мауленова, 123 «А», кв. 7
Тел.:
+77017076181, электронная почта: b.utegenova_ip@mail.ru
| Аналгин_каз.docx | 0.06 кб |
| Аналгин_рус.docx | 0.04 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Анальгин — Микроген — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N001942/01
Торговое наименование препарата
Анальгин
Международное непатентованное наименование
Метамизол натрия
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Действующее вещество:
Метамизол натрия — 0,5 г.
Вспомогательное вещество:
Вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее ненаркотическое средство
Фармакодинамика:
Метамизол натрия является производным пиразолона, неселективно блокирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Обладает обезболивающим, жаропонижающим, а также некоторым спазмолитическим (в отношении гладкой мускулатуры и желчевыводящих путей) действием.
Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч.
При внутривенном введении максимальный эффект развивается через 20-40 мин.
Фармакокинетика:
После внутривенного введения период полувыведения для метамизола натрия составляет 14 минут. Главный метаболит — 4N-метиламиноантипирин (МАА). Другие метаболиты: 4N-аминоантипирин (АА), 4N-ацетиламиноантипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипи-рин (ФАА), последние два не обладают фармакологической активностью.
Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления неизвестна. При краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли.
Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола натрия проникают в грудное молоко.
Связь с белками плазмы МАА составляет 58 %, АА — 48 %, ФАА — 18 % и ААА — 14 %. После однократного приема внутрь 85 % дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов, из них 3±1 % — МАА, 6±3 % — АА, 26±8 % — ААА и 23±4 % — ФАА. Почечный клиренс после однократного приема 1 г метамизола натрия внутрь для МАА равен 5±2 мл/мин, АА — 38±13 мл/мин, ААА — 61 ±8 мл/мин и ФАА — 49±5 мл/мин. Соответствующие периоды полувыведения из плазмы для МАА — 2,7±0,5 ч, АА — 3,7±1,3 ч, ААА — 9,5±1,5 ч и ФАА — 11,2±1,5 ч.
При введении высоких доз метамизола натрия через почки может выделяться метаболитрубазоновая кислота, способная окрашивать мочу в красный цвет. Преимущественно выводится почками. Примерно 96 % выводится почками в виде метаболитов. В терапевтических дозах проникает в грудное молоко.
Пожилые пациенты, пациенты с циррозом печени
У пожилых пациентов AUC (величина площади под кривой «концентрация-время») повышается в 2-3 раза. У пациентов с циррозом печени периоды полувыведения МАА и ФАА при однократном приеме препарата увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как периоды полувыведения АА и ААА не следуют той же закономерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.
Пациенты с нарушением функции почек
Согласно имеющимся данным при почечной недостаточности скорость выведения некоторых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.
Показания:
— Тяжелый острый или хронический болевой синдром при травмах и послеоперационном болевом синдроме, при коликах, при онкологических заболеваниях и других состояниях, где противопоказаны другие терапевтические меры.
— Лихорадка, устойчивая к другим методам лечения.
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к метамизолу натрия и другим пиразолонам (феназон, пропифеназон) или к пиразолидинам (фенилбутазон, оксифенбутазон), включая, например, указания анамнеза на развитие агранулоцитоза при приеме одного из этих препаратов.
— Нарушения костномозгового кроветворения (например, после лечения цитостатиками) или заболевания гемопоэтической системы.
— Указания анамнеза на бронхоспазм или другие анафилактические реакции (например, крапивницу, ринит, ангионевротический отек) при приеме анальгезирующих препаратов, таких как салицилаты, парацетамол, диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен.
— Наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (риск развития гемолиза).
— Острая печеночная и/или почечная недостаточность.
— Острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития приступов порфирии).
— Беременность.
— Период грудного вскармливания.
— Новорожденные в возрасте до 3-х месяцев или с массой тела менее 5 кг.
— Дети в возрасте от 3 до 12 месяцев (противопоказание только для внутривенного введения).
— Артериальная гипотензия, нестабильность гемодинамики (противопоказание только для внутривенного введения).
С осторожностью:
— Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), нестабильность гемодинамики (инфаркт миокарда, множественная травма, начинающийся шок), снижение объема циркулирующей крови, начинающаяся сердечная недостаточность, высокая лихорадка (повышение температуры тела до 39-41°С) (повышенный риск резкого снижения артериального давления).
— Заболевания, при которых значительное снижение артериального давления может представлять повышенную опасность (пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца и выраженным стенозом артерий головного мозга).
— Бронхиальная астма, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуси-том; хроническая крапивница и другие виды атопии (аллергических заболеваний, в развитии которых значительная роль принадлежит наследственной предрасположенности к сенсибилизации: поллинозы, аллергический ринит и т. п.) (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).
— Алкоголизм, длительное злоупотребление алкоголем и непереносимость алкоголя (реакции на алкоголь в виде зуда, слезотечения и выраженного покраснения лица) (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).
— Непереносимость красителей (например, тартразина) или консервантов (например, бензоатов) (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).
— Тяжелые нарушения функции печени и почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия).
Беременность и лактация:
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Беременность
Метамизол натрия проникает через плацентарный барьер. Данные о применении метамизола натрия во время беременности ограничены. По результатам доклинических исследований тератогенное действие метамизола натрия у крыс и кроликов не обнаружено, в высоких дозах наблюдалась фетотоксичность. Поскольку адекватных данных о применении у людей нет, метамизол натрия противопоказано применять в первом триместре беременности. Во втором триместре беременности метамизол натрия может применяться, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Несмотря на то, что метамизол натрия слабо ингибирует синтез простагландинов, нельзя исключить возможность преждевременного (внутриутробного) закрытия артериального (Боталлова) протока, а также перинатальных осложнений, обусловленных нарушением агрегации тромбоцитов у матери или новорожденного. Поэтому метамизол натрия противопоказан в третьем триместре беременности.
Период грудного вскармливания
Метаболиты метамизола натрия проникают в грудное молоко. В случае применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью должно быть прекращено как минимум на 48 часов.
Способ применения и дозы:
Парентеральное введение препарата показано только при невозможности его приема внутрь.
Перед введением раствор рекомендуется нагреть до температуры тела.
Взрослые и подростки 15 лет и старше
Взрослым и подросткам 15 лет и старше препарат вводят внутримышечно или внутривенно по 1-2 мл 0,5 г/мл раствора 2-3 раза в сутки, но не более 2 г в сутки. Максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 2 г.
Дети и новорожденные
Препарат нельзя назначать в возрасте до 3-х месяцев или при массе тела менее 5 кг.
Детям препарат вводят из расчета 0,1-0,2 мл 0,5 г/мл раствора на каждые 10 кг массы тела ребенка 2-3 раза в сутки. Детям в возрасте от 3 до 12 месяцев препарат вводят только внутримышечно (масса тела ребенка от 5 до 9 кг), курс не более 3-х дней.
Дозы более 1 г следует вводить внутривенно. Внутривенное введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении пациента «лежа», под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и дыхания, чтобы при первых признаках развития анафилакгической/анафилактоидной реакции прекратить введение препарата, а также для минимизации риска снижения артериального давления. Так как возможный гипотензивный эффект является дозозависимым, препарат в дозах более 2 мл (1 г) должен вводиться с особой осторожностью.
При слишком быстром введении препарата может наблюдаться очень резкое снижение артериального давления и шок. При необходимости проводят противошоковую терапию.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам необходимо применять меньшие дозировки в связи с возможным снижением выведения метаболитов метамизола натрия из организма.
Тяжелое общее состояние и нарушение клиренса креатинина
Пациентам в тяжелом состоянии и при нарушении клиренса креатинина необходимо применять меньшие дозы в связи со снижением скорости выведения метаболитов метамизола натрия.
Почечная или печеночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени или почек скорость выведения препарата замедлена, поэтому необходимо избегать многократного применения препарата, опыт длительного применения отсутствует. При краткосрочной терапии коррекции дозы не требуется.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения при болевом синдроме составляет 1-5 дней, при лихорадочном синдроме — 1-3 дня.
Побочные эффекты:
Побочные эффекты классифицированы в соответствии с рекомендациями Всемирной Организации Здравоохранения следующим образом: очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 %, < 10 %); нечасто (≥ 0,1 %, < 1 %); редко (≥ 0,01 %, < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся данным невозможно оценить частоту развития побочных эффектов).
Нарушения со стороны сердца
Частота неизвестна: синдром Коуниса (аллергический коронарный синдром, проявляется клиническими и лабораторными признаками стенокардии, вызванной медиаторами воспаления).
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: анафилактические или анафилактоидные реакции.
Очень редко: анальгетическая бронхиальная астма.
Частота неизвестна: анафилактический шок.
Метамизол натрия может вызывать анафилактические или анафилактоидные реакции, которые в очень редких случаях могут быть тяжелыми и угрожающими жизни. Они могут возникать даже в случае, если ранее препарат применялся много раз без каких-либо осложнений.
Такие лекарственные реакции могут развиться во время инъекции метамизола натрия или через несколько часов после его введения, однако обычно они наблюдаются в течение одного часа после введения препарата.
В более легких случаях они проявляются в виде кожных симптомов и симптомов со стороны слизистых оболочек (зуд, жжение, гиперемия, крапивница, отек), одышки или жалоб со стороны желудочно-кишечного тракта. В тяжелых случаях эти реакции переходят в генерализованную крапивницу, тяжелый ангионевротический отек (особенно с вовлечением гортани), тяжелый бронхоспазм, нарушение ритма сердца, резкое снижение артериального давления (которому иногда предшествует повышение артериального давления) и развитие циркуляторного шока.
У лиц с синдромом анальгетической бронхиальной астмы при непереносимости анальгезирующих препаратов эти реакции обычно проявляются в виде приступов бронхиальной астмы.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: фиксированный лекарственный дерматит.
Редко: кожная сыпь.
Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: лейкопения.
Очень редко: агранулоцитоз (включая случаи с летальным исходом), тромбоцитопения. Частота неизвестна: апластическая анемия, панцитопения (включая случаи с летальным исходом).
Эти реакции являются иммунологическими по своей природе. Они могут возникать даже в случае, если ранее препарат применялся много раз без каких-либо осложнений. Типичными симптомами агранулоцитоза являются поражения слизистых оболочек (полости рта и глотки, аноректальной области и половых органов), боль в горле, лихорадка. Однако при применении антибиотиков эти явления могут быть слабо выраженными. Иногда, но не всегда, отмечается небольшое увеличение лимфатических узлов или селезенки. Скорость оседания эритроцитов значительно увеличивается. Содержание гранулоцитов резко снижено или не определяется. Как правило, показатели гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов остаются нормальными, но могут встречаться и отклонения. Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках.
Если отмечается неожиданное ухудшение общего состояния, лихорадка не спадает или появляются новые или болезненные изъязвления на слизистых оболочках, особенно во рту, носу или горле, необходимо немедленно отменить препарат, не дожидаясь результатов лабораторных исследований.
При развитии панцитопении препарат следует отменить и контролировать общий анализ крови до возвращения его показателей к норме (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: изолированная артериальная гипотензия.
После введения препарата возможно изолированное транзиторное снижение артериального давления (возможно, фармакологически обусловленное и не сопровождающееся другими проявлениями анафилактических/анафилактоидных реакций).
Редко: резко выраженное снижение артериального давления.
При лихорадке также возможно дозозависимое резкое снижение артериального давления без других признаков реакции гиперчувствительности.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: нарушение функции почек.
Частота неизвестна: интерстициальный нефрит.
В очень редких случаях у пациентов с нарушенной функцией почек возможно острое ухудшение почечной функции (острая почечная недостаточность), в некоторых случаях с олигурией, анурией, протеинурией.
Общие расстройства
Нечасто: возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в моче метаболита — рубазоновой кислоты.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, снижение функции почек/острая почечная недостаточность с олигурией (например, вследствие развития интерстициального нефрита), более редко — симптомы со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость, шум в ушах, бред, нарушение сознания, кома, судороги) и резкое снижение артериального давления (иногда прогрессирующее до шока), а также нарушения сердечного ритма (тахикардия), гипотермия, одышка, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая печеночная недостаточность, паралич дыхательных мышц.
После приема высоких доз выведение через почки нетоксичного метаболита (рубазоновой кислоты) может вызвать красное окрашивание мочи.
Лечение: симптоматическое.
Специфического антидота для метамизола натрия не существует.
В условиях лечебного учреждения — проведение форсированного диуреза, гемодиализа, гемофильтрации, гемоперфузии или фильтрации плазмы.
При развитии судорожного синдрома — внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.
Взаимодействие:
С циклоспорином
Метамизол натрия может снижать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови, поэтому при их совместном применении следует контролировать концентрации циклоспорина.
С другими иенаркотическими анальгезирующими средствами
Одновременное применение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгезирующими средствами может привести к взаимному усилению токсических эффектов.
С трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом
Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.
С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторами микросомальпых ферментов печени
Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.
С седативными средствами и транквилизаторами
Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. При одновременном применении метамизола натрия и хлорпромазина может развиться тяжелая гипотермия.
С лекарственными средствами, имеющими высокую связь с белками плазмы
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, усиливает их действие.
С миелотоксическими лекарственными средствами
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия.
С метотрексатом
Добавление метамизола натрия к лечению метотрексатом может усиливать гематотоксическое действие метотрексата, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому данной комбинации следует избегать.
С тиамазолом и сарколизином
Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении.
С кодеином, блокаторами H2-гистаминовых рецепторов и пропранололом
Кодеин, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливают эффекты метамизола натрия.
С рентгеноконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями и пенициллином
Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).
С ацетилсалициловой кислотой
При совместном применении метамизол натрия может уменьшать влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для кардиопротекции (профилактики тромбообразования).
С бупропионом
Метамизол натрия может снижать концентрацию бупропиона в крови, что следует принимать во внимание при одновременном применении метамизола натрия и бупропиона.
Особые указания:
Лечение метамизолом натрия пациентов, получающих цитостатические лекарственные средства, и детей до 5 лет должно проводиться только под наблюдением врача.
Анафилактические/анафилактоидные реакции
При выборе способа введения препарата следует учитывать, что парентеральное применение связано с более высоким риском возникновения анафилактических/анафилактоидных реакций.
Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия обуславливают следующие состояния:
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
— хроническая крапивница;
— непереносимость алкоголя (повышенная чувствительность к алкоголю), на фоне которой даже при приеме незначительного количества некоторых алкогольных напитков у пациентов возникают чихание, слезотечение и выраженное покраснение лица.
Непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленном синдроме аспириновой астмы;
— непереносимость или повышенная чувствительность к красителям (например, к тартразину) или к консервантам (например, к бензоатам).
Перед применением метамизола натрия необходимо провести тщательный опрос пациента. В случае выявления риска развития анафилактоидной реакции прием может быть возможен только после определения соотношения риск/польза.
В случае применения метамизола натрия у пациентов с повышенным риском развития реакций гиперчувствительности необходим строгий медицинский контроль их состояния и наличие средств для оказания им неотложной помощи в случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций.
У предрасположенных пациентов может возникнуть анафилактический шок, поэтому пациентам с астмой или атопией метамизол натрия следует назначать с осторожностью.
Тяжелые кожные реакции
На фоне применения метамизола натрия были описаны угрожающие жизни кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). При появлении симптомов ССД или ТЭН (таких как прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражением слизистой оболочки) лечение метамизолом натрия следует немедленно прекратить, его не следует начинать повторно. Пациенты должны быть осведомлены о симптомах данных заболеваний. У них следует тщательно контролировать кожные реакции, особенно в течение первых недель лечения.
Агранулоцитоз
При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. В любое время на фоне лечения метамизолом натрия возможно развитие агранулоцитоза. Он возникает очень редко, длится не менее недели, не зависит от дозы, может быть тяжелым, угрожать жизни и даже привести к летальному исходу.
В связи с этим при появлении симптомов, возможно связанных с нейтропенией (лихорадки, озноба, боли в горле, затрудненного глотания, стоматита, эрозивно-язвенных поражений ротовой полости, вагинита или проктита, снижения количества нейтрофилов в периферической крови менее 1500/мм3), необходимо прекратить лечение препаратом и обратиться к врачу.
Панцитопения
В случае панцитопении лечение следует немедленно прекратить, необходимо контролировать показатели развернутого анализа крови вплоть до их нормализации.
Все пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов патологического изменения крови (например, общего недомогания, инфекций, стойкой лихорадки, образования гематом, кровотечения, бледности) на фоне приема метамизола натрия следует немедленно обратиться за медицинской помощью.
Гипотензивные реакции
Введение метамизола натрия может вызывать отдельные гипотензивные реакции. Данные реакции, возможно, зависят от дозы препарата и чаще возникают после парентерального введения. Во избежание развития тяжелых гипотензивных реакций необходимо придерживаться следующих рекомендаций:
— внутривенное введение препарата следует осуществлять медленно;
— пациентам с имеющейся гипотензией, снижением объема циркулирующей крови, дегидратацией, нестабильностью гемодинамики или с начальной стадией недостаточности кровообращения требуется нормализация гемодинамики;
— при лечении пациентов с высокой температурой тела следует соблюдать осторожность.
У данных пациентов возможность применения препарата должна быть тщательно оценена. При введении препарата необходимо пристальное медицинское наблюдение. Для снижения риска гипотензивных реакций может потребоваться осуществление профилактических мероприятий (стабилизация гемодинамики).
Метамизол натрия следует использовать только при тщательном контроле гемодинамики пациентов, у которых следует избегать снижения артериального давления, например, пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, которые кровоснабжают головной мозг.
Острая боль в животе
Недопустимо использование препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения их причины).
Нарушение функции печени и почек
У пациентов с нарушением функции печени или почек рекомендуется избегать применения метамизола натрия в высоких дозах из-за снижения скорости выведения препарата.
Правила введения препарата
Внутривенное введение метамизола натрия следует осуществлять очень медленно (не более 1 мл в минуту), чтобы при первых признаках анафилактических/анафилактоидных реакций инъекцию можно было бы прекратить, а также для того, чтобы минимизировать риск возникновения отдельных гипотензивных реакций.
При внутримышечном введении необходимо использовать иглу для внутримышечного введения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Во время лечения следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакции.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г/мл.
Упаковка:
В ампулах по 2 мл.
По 10 ампул с инструкцией по применению, скарификатором ампульным в пачке или коробке из картона.
При упаковке ампул, имеющих кольцо излома или точку для вскрытия, скарификатор ампульный не вкладывают.
По 5 ампул в кассетной контурной упаковке. По 2 кассетные контурные упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Федеральное государственное унитарное предприятие «Научно-производственное объединение по медицинским иммунобиологическим препаратам «Микроген» Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГУП «НПО «Микроген» Минздрава России), 634040, Томская область, г. Томск, ул. Ивановского, д.8, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ФГУП «НПО «Микроген» Минздрава России
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
 |
Международное непатентованное название? Метамизол натрия |
 |
Состав Метамизол натрия субстанцияДействующее вещество — Метамизол натрия. |
 |
Анальгезирующее ненаркотическое средство |
 |
ПроизводителиШандонг Ксинхуа Фармасьютикал(Китай) |
 |
Показания к применению Метамизол натрия субстанцияАртралгии, ревматизм, хорея, боли: головная, зубная, менструальная, невралгия, ишиалгия, миалгия, при коликах (почечная, печеночная, кишечная), инфаркте легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты, тромбозе магистральных сосудов, воспалительных процессах (плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит), травмах, ожогах, декомпрессионной болезни, опоясывающем лишае, опухолях, орхите, панкреатите, перитоните, перфорации пищевода, пневмотораксе, посттрансфузионных осложнениях, приапизме; лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях (простатит), укусах насекомых (комары, пчелы, оводы и др.). |
 |
Противопоказания Метамизол натрия субстанцияГиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения функции печени или почек, простагландиновая бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают). |
 |
Фармакологическое действиеПротивовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее. Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых простагландинов, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч. |
 |
Побочное действие Метамизол натрия субстанцияГранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (в т.ч. синдромы Стивенса — Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок). |
 |
ПередозировкаСимптомы: гипотермия, выраженная гипотензия, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушения сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности.Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля и проведение форсированного диуреза, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. |
 |
Взаимодействие Метамизол натрия субстанцияЭффект усиливают барбитураты, кодеин, гистаминовые H2-блокаторы, анаприлин (замедляет инактивацию). Сарколизин и мерказолил увеличивают вероятность развития лейкопении. Повышает гипогликемическую активность пероральных противодиабетических препаратов (высвобождает из связи с белками крови), седативную — алкоголя, снижает концентрацию циклоспорина в плазме. |
 |
Особые указанияНеобходим врачебный контроль.Не рекомендуется регулярный длительный прием вследствие миелотоксичности. Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем систолического артериального давления ниже 100 мм рт.ст., с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе. При применении метамизола возможно красное окрашивание мочи за счет выделения метаболита. |
 |
Условия храненияСписок Б. В сухом защищенном от света месте. |