Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Метамизол натрия
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Метамизол натрия
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Метамизол натрия
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
-
Торговые названия с действующим веществом Метамизол натрия
Структурная формула
Русское название
Метамизол натрия
Английское название
Metamizole sodium
Латинское название
Metamizolum natrium (род. Metamizoli natrii)
Химическое название
Натриевая соль [(2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1H-пиразол- 4-ил)метиламино]метансульфоновой кислоты (и в виде моногидрата)
Брутто формула
C13H16N3O4SNa
Фармакологическая группа вещества Метамизол натрия
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
G25.5 Другие виды хореи
-
J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
-
J11 Грипп, вирус не идентифицирован
-
K08.8.0* Боль зубная
-
M25.5 Боль в суставе
-
M35.3 Ревматическая полимиалгия
-
M54.3 Ишиас
-
M79.1 Миалгия
-
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
-
N23 Почечная колика неуточненная
-
N94.0 Боли в середине менструального цикла
-
R07.2 Боль в области сердца
-
R50 Лихорадка неясного происхождения
-
R51 Головная боль
-
R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
-
R52.0 Острая боль
-
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
68-89-3
Фармакологическое действие
—
анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Характеристика
Производное пиразолона. Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический порошок, в присутствии влаги быстро разлагается. Легко растворим в воде (1:1,5), водный раствор имеет pH 6–7,5. Трудно растворим в этаноле (1:60–1:80), практически нерастворим в эфире, хлороформе, ацетоне.
Фармакология
Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.
При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита — неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50–60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.
Действие развивается через 20–40 мин и достигает максимума через 2 ч.
Применение вещества Метамизол натрия
Артралгия, ревматизм, хорея, боль: головная, зубная, менструальная, невралгия, ишиалгия, миалгия, при коликах (почечная, печеночная, кишечная), инфаркте легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты, тромбозе магистральных сосудов, воспалительных процессах (плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит), травмах, ожогах, декомпрессионной болезни, опоясывающем лишае, опухолях, орхите, панкреатите, перитоните, перфорации пищевода, пневмотораксе, посттрансфузионных осложнениях, приапизме; лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях (простатит), укусах насекомых (в т.ч. комары, пчелы, оводы).
Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения функции печени или почек, простагландиновая бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — не определена.
Побочные действия вещества Метамизол натрия
Гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (в т.ч. синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок).
Взаимодействие
Эффект усиливают барбитураты, кодеин, кофеин, H2-антигистаминные средства, пропранолол (замедляет инактивацию). Сарколизин и тиамазол увеличивают вероятность развития лейкопении. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм и повышают токсичность. Одновременное применение с другими анальгетиками-антипиретиками, НПВС может привести к взаимному усилению токсических эффектов, с хлорпромазином или другими производными фенотиазина — к развитию выраженной гипертермии. Миелотоксичные ЛС усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия. Фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие.
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками крови, повышает активность пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ГК, индометацина. Усиливает седативный эффект алкоголя. Снижает концентрацию циклоспорина в плазме. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия. Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими ЛС в одном шприце.
Передозировка
Симптомы: гипотермия, выраженная гипотензия, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности.
Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля и проведение форсированного диуреза, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы
В/м, в/в, ректально. В/м или в/в (при сильных болях) — по 1–2 мл 50% или 25% раствора 2–3 раза/день, максимальная суточная доза 2 г; детям вводят по 0,1–0,5 мл. Внутрь, после еды, или ректально по 250–500 мг 2–3 раза/день, максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 3 г. Обычная доза для детей 2–3 лет — 50–100 мг, 4–5 лет — 100–200 мг, 6–7 лет — 200 мг, 8–14 лет — 250–300 мг 2–3 раза/день.
Меры предосторожности
Необходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в т.ч. с летальным исходом, особенно при парентеральном введении). Не рекомендуется регулярный длительный прием вследствие миелотоксичности. Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем сАД ниже 100 мм рт. ст., с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.
Особые указания
При применении метамизола натрия возможно красное окрашивание мочи за счет выделения метаболита.
Торговые названия с действующим веществом Метамизол натрия
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Анальгин |
от 44.00 до 184.20 |
| Анальгин Авексима |
от 35.00 до 78.00 |
| Анальгин-ЛекТ |
41.00 |
| Анальгин-Ультра |
от 70.00 до 70.00 |
| Анальгин-ЭкстраКап® |
от 49.00 до 67.00 |
| Баралгин® М |
от 864.00 до 864.00 |
| Метамалгин |
250.00 |
Метопролол Зентива (Metoprolol Zentiva)
💊 Состав препарата Метопролол Зентива
✅ Применение препарата Метопролол Зентива
Описание активных компонентов препарата
Метопролол Зентива
(Metoprolol Zentiva)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C07AB02
(Метопролол)
Лекарственная форма
| Метопролол Зентива |
Таб. 100 мг: 20, 30, 50 или 60 шт. рег. №: П N013374/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метопролол Зентива
Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с фаской и риской на одной из сторон; допускается легкая мраморность.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид метилированный, повидон К25, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. Предупреждает развитие мигрени.
При применении в средних терапевтических дозах в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
Фармакокинетика
После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы низкое, около 5-10%. Vd составляет 5.6 л/кг. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени (в основном, при участии изофермента CYP2D6) с образованием 3 основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-адреноблокирующим эффектом. T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, около 5% от принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата
Метопролол Зентива
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза — 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.
Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза — 400 мг, при в/в введении разовая доза — 15-20 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком); редко — снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/ или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно); очень редко — усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости, гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость, часто — слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — парестезия, судороги, тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, импотенция/сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони; очень редко — амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.
Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; нечасто — бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности у предрасположенных пациентов), одышка; редко — ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запор или диарея; редко — сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — изменение вкуса.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны органа зрения: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны эндокринной системы: редко — гипергликемия (у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
Аллергические реакции: нечасто — крапивница.
Общие реакции: редко — боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Лабораторные данные: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим бета-адреноблокаторам; AV-блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора); сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и средствами, действующими на β-адренорецепторы; клинически значимая синусовая брадикардия; СССУ; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения, в т.ч. при угрозе гангрены; артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); пациенты с острым инфарктом миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, длительность интервала PQ более 0.24 сек или систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); для лечения суправентрикулярной тахикардии при систолическом АД менее 110 мм рт.ст.; в/в введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема; одновременный прием ингибиторов МАО; тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; ХОБЛ и бронхиальная астма легкого течения; сахарный диабет; тяжелая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.
Выделяется с грудным молоком. Противопоказано применение в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с дозы 50 мг/сут, т.к. резкое снижение АД или нарастающая брадикардия могут быть более выражены.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.
На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.
Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.
За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.
При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.
При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.
При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.
При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.
При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.
При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.
При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.
При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.
При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.
При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.
При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.
Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.
Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.
При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.
При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Беталок®
(ASTRAZENECA, Швеция)
Беталок® ЗОК
(ASTRAZENECA, Швеция)
Метокард®
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)
Метокор Адифарм
(ADIPHARM, Болгария)
Метопролол
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Метопролол
(ОЗОН, Россия)
Метопролол
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Метопролол
(БИОХИМИК, Россия)
Метопролол
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Метопролол
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Все аналоги
Действующее вещество: метформина гидрохлорид
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит метформина гидрохлорида 500 мг, 850 мг или 1000 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, повидон, магния стеарат, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
-
таблетки 500 мг белого цвета двояковыпуклые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с фаской с обеих сторон. С одной стороны нанесена V-образная распределительная линия;
-
таблетки 850 мг белого цвета продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с фаской, суженные в центре и с распределительными линиями с обеих сторон;
-
таблетки 1000 мг белого цвета продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с фаской, выпуклые с одной стороны, суженные в центре с другой стороны, с распределительными линиями с обеих сторон.
Пероральные гипогликемические средства, за исключением инсулинов. Бигуаниды. Код АТХ А10В А02.
Фармакологические.
Метформин — бигуанид с антигипергликемический эффектом. Снижает уровень глюкозы в плазме крови как натощак, так и после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта, опосредованного этим механизмом.
Метформин действует тремя путями:
- приводит к снижению выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
- улучшает чувствительность к инсулину в мышцах, что приводит к улучшению периферического захвата и утилизации глюкозы
- задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазы. Увеличивает транспортную способность всех известных типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).
Независимо от своего действия на уровень глюкозы в крови, метформин проявляет положительный эффект на метаболизм липидов. Метформин снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
В ходе клинических исследований при применении метформина масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно снижалась.
Фармакокинетика.
Всасывания. После приема метформина время достижения максимальной концентрации (Т max ) составляет около 2,5 часа. Биодоступность таблеток 500 мг или 800 мг составляет примерно 50-60%. После приема внутрь фракция невсосавшейся и выводится с калом, составляет 20-30%.
После приема внутрь абсорбция метформина является насыщаемая и неполной.
Предполагается, что фармакокинетика абсорбции метформина является нелинейной. При применении в рекомендованных дозах метформина и режимов дозирования стабильные концентрации в плазме крови достигается в течение 24-48 часов и составляют менее 1 мкг / мл. По данным исследований максимальные уровни метформина в плазме крови (С mах ) не превышают 5 мкг / мл даже при применении максимальных доз.
При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и слегка замедляется.
По данным исследований после перорального применения дозы 850 мг наблюдается снижение максимальной концентрации в плазме крови на 40%, уменьшение AUC — на 25% и увеличение на 35 минут времени достижения максимальной концентрации в плазме крови. Клиническая значимость этих изменений неизвестна.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается через то же время. Эритроциты, вероятнее всего, представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено.
Вывод. Почечный клиренс метформина составляет> 400 мл / мин. Это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема период полувыведения составляет примерно 6,5 часа. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина и поэтому период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.
Сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии и режима физических нагрузок, особенно у больных с избыточной массой тела:
- в качестве монотерапии или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином для лечения взрослых.
- в качестве монотерапии или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей в возрасте от 10 лет и подростков.
Для уменьшения осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа и избыточной массой тела как препарат первой линии при неэффективности диетотерапии.
- Повышенная чувствительность к метформина или к любому другому компоненту препарата;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая кома;
- почечная недостаточность умеренного (стадия ИИИb) и тяжелой степени или нарушение функции почек (клиренс креатинина <45 мл / мин или СКФ <45 мл / мин / 1,73 м 2 );
- острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как: обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок
- заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии тканей (особенно острые заболевания или обострения хронической болезни) декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок
- печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.
Комбинации, не рекомендуется применять.
Алкоголь. Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактатацидоза, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении метформином следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества. Внутривенное применение йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ может привести к почечной недостаточности и, как следствие, кумуляции метформина и повышение риска развития лактоацидоза.
Пациентам с СКФ> 60 мл / мин / 1,73 м 2 применение метформина следует прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования, только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек (см . раздел «Особенности применения»).
Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (СКФ 45 — 60 мл / мин / 1,73 м 2 ) применение метформина следует прекратить за 48 часов до введения йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения исследования, только после повторной оценки функции почек и подтверждение отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек.
Комбинации, следует применять с осторожностью.
Лекарственные средства, оказывающие гипергликемизирующее действие (ГКС системного и местного действия, симпатомиметики) . Необходимо чаще контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой совместной терапии необходимо корректировать дозу препарата.
Диуретики, особенно петлевые диуретики, могут повышать риск развития лактоацидоза вследствие возможного снижения функции почек.
Лактоацидоз очень редким, но тяжелым метаболическим осложнением (высокий уровень летальности при отсутствии неотложного лечения), что может возникнуть как результат кумуляции метформина. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом с почечной недостаточностью или резким ухудшением функции почек. Необходимо проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в случае обезвоживания (сильная диарея или рвота), или в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП (НПВС). В случае возникновения указанных обострений необходимо временно прекратить применение метформина.
Следует учитывать другие факторы риска во избежание развития лактатацидоза: плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией (декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда) (см. «Противопоказания»).
Лактоацидоз может проявляться в виде мышечных судорог, нарушение пищеварения, боли в животе и тяжелой астении. Пациентам следует немедленно сообщить врачу о возникновении таких реакций, особенно, если раньше пациенты хорошо переносили применение метформина. В таких случаях необходимо временно прекратить применение метформина до выяснения ситуации. Терапию метформином следует возобновлять после оценки соотношения польза / риск в индивидуальных случаях и оценки функции почек.
Диагностика . Лактоацидоз характеризуется ацидозною одышкой, болью в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. Диагностические показатели лабораторное снижение рН крови, повышение концентрации в сыворотке крови лактата выше 5 ммоль / л, увеличение анионного промежутка и соотношение лактат / пируват. В случае развития лактатацидоза необходимо немедленно госпитализировать пациента (см. Раздел «Передозировка»). Врач должен предупредить пациентов о риске развития и симптомы лактоацидоза.
Почечная недостаточность . Поскольку метформин выводится почками, перед началом и регулярно во время лечения метформином необходимо проверять клиренс креатинина (можно оценить по уровню креатинина плазмы крови с помощью формулы Кокрофта-Голта) или СКФ:
- пациентам с нормальной функцией почек — не менее 1 раза в год;
- пациентам с клиренсом креатинина на нижней границе нормы и пациентам пожилого возраста — не менее 2-4 раз в год.
В случае, когда клиренс креатинина <45 мл / мин (СКФ <45 мл / мин / 1,73 м 2 ), применять метформин противопоказано (см. «Противопоказания»).
Снижение функции почек у пациентов пожилого возраста встречается часто и протекает бессимптомно. Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в случае обезвоживания или в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП (НПВС). В таких случаях также рекомендуется контролировать функцию почек перед началом лечения метформином.
Сердечная функция . Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин можно применять при регулярном мониторинге сердечной и почечной функции. Метформин противопоказан пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью (см. Раздел «Противопоказания»).
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства . Внутривенное применение рентгеноконтрастных средств для радиологических исследований может привести к почечной недостаточности, и, как следствие, привести к кумуляции метформина и повышение риска развития лактоацидоза. Пациентам с СКФ> 60 мл / мин / 1,73 м 2 применение метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования, только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек (см . раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (СКФ 45 — 60 мл / мин / 1,73 м 2 ) применение метформина следует прекратить за 48 часов до введения йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения исследования, только после повторной оценки функции почек и подтверждение отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Хирургические вмешательства . Необходимо прекратить применение метформина за 48 часов до планового хирургического вмешательства, которое проводят под общей, спинальной или перидуральной анестезией и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения операции или восстановления перорального питания и только если установлена нормальная функция почек.
Дети . До начала лечения метформином должен быть подтвержден диагноз сахарного диабета 2 типа. По результатам однолетних контролируемых клинических исследований не выявлено влияния метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных относительно действия метформина роста и половое созревание при более длительном применении метформина, поэтому рекомендуется внимательное наблюдение за этими параметрами у детей, которые лечатся метформином, особенно в период полового созревания.
Дети в возрасте от 10 до 12 лет. По результатам контролируемых клинических исследований 15 детей в возрасте от 10 до 12 лет эффективность и безопасность применения метформина у данной группы пациентов не отличались от таковой у детей старшего возраста и подростков. Препарат следует назначать с осторожностью детям в возрасте от 10 до 12 лет.
Другие меры предосторожности . Пациентам необходимо соблюдать диету, равномерного приема углеводов в течение суток. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать придерживаться низкокалорийной диеты. Необходимо регулярно контролировать показатели углеводного обмена пациентов.
Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии, однако следует соблюдать осторожность при одновременном применении метформина с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или меглитинидамы).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Есть ограниченные данные применения метформина беременным женщинам, не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не выявили негативного влияния на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и послеродовое развитие. В случае планирования беременности, а также в случае наступления беременности для лечения диабета рекомендуется применять метформин, а инсулин для поддержания уровня глюкозы крови максимально приближенным к нормальному, для уменьшения риска развития пороков плода.
Кормления грудью. Метформин выводится в грудное молоко, но у новорожденных / младенцев, находившихся на грудном вскармливании, побочные эффекты не наблюдалось. Однако, поскольку недостаточно данных о безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии метформином. Решение о прекращении кормления грудью необходимо принимать с учетом преимуществ грудного кормления и потенциального риска побочных эффектов для ребенка.
Фертильность . Метформин не влиял на фертильность животных при применении в дозах 600 мг / кг / сутки, что почти в 3 раза превышали максимальную рекомендованную суточную дозу для человека из расчета на площадь поверхности тела.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Монотерапия метформином не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, поскольку препарат не вызывает гипогликемии. Однако следует быть осторожным при применении метформина в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин или меглитиниды) из-за риска развития гипогликемии.
Взрослые
Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.
Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.
Через 10-15 дней дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.
Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
При лечении высокими дозами (2000-3000 мг в сутки) рекомендуется применять таблетки с дозировкой 1000 мг.
Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема.
В случае перехода с другой противодиабетического средства необходимо прекратить прием этого средства и назначить метформин как указано выше.
Комбинированная терапия в сочетании с инсулином .
Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина гидрохлорида 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина следует подбирать в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.
Дети
Монотерапия или комбинированная терапия совместно с инсулином.
Препарат применять детям в возрасте от 10 лет и подросткам. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.
Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг в сутки, разделенная на 2-3 приема.
У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. Раздел «Особенности применения»).
Пациенты с почечной недостаточностью. Метформин можно применять пациентам с умеренной почечной недостаточностью, стадия Ша (клиренс креатинина 45 — 59 мл / мин или СКФ 45 — 59 мл / мин / 1,73 м 2 ) только в случае отсутствия других условий, которые могут повысить риск развития лактоацидоза, с последующей корректировкой дозы: начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина гидрохлорида 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки и должна быть разделена на 2 приема. Следует проводить тщательный мониторинг функции почек (каждые 3 — 6 месяцев).
Если клиренс креатинина или СКФ снижается до <45 мл / мин или 45 мл / мин / 1,73 м 2 соответственно, необходимо немедленно прекратить применение метформина.
Препарат применять для лечения детей в возрасте от 10 лет.
При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительное превышение дозы метформина или сопутствующие факторы риска могут привести к возникновению лактатацидоза. Лактоацидоз является неотложным состоянием и его следует лечить в стационаре. Самым эффективным мероприятием для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.
Частыми нежелательными реакциями в начале лечения являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы в большинстве случаев проходят самостоятельно. Для предупреждения возникновения указанных побочных явлений рекомендуется медленное увеличение дозировки и применения суточной дозы в 2-3 приема.
Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:
очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100 и <1/10), нечасто ( > 1/1000 и <1/100), редко ( > 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).
В каждом системно-органном классе побочные реакции указаны в порядке убывания их клинического значения.
Нарушение обмена веществ.
Очень редко Лактоацидоз (см. Раздел «Особенности применения»).
При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В 12 , что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Рекомендуется учитывать такую возможную причину гиповитаминоза В 12 , если у пациента имеется мегалобластная анемия.
Со стороны нервной системы.
Часто нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительной системы .
Очень часто нарушения со стороны пищеварительной системы, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и в большинстве случаев спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны пищеварительной системы рекомендуется медленное увеличение дозировки и суточная доза препарата в 2-3 приема во время или после приема пищи.
Со стороны печени и желчевыводящих путей .
Очень редко: нарушение показателей функции печени или гепатиты, полностью исчезают после отмены метформина.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Очень редко кожные реакции, включающие эритема, зуд, крапивницу.
Не требует специальных условий хранения. Хранить в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
-
Таблетки 500 мг №30 (15 × 2), №120 (15 × 8): по 15 таблеток в блистере, по 2 или по 8 блистеров в картонной коробке.
-
Таблетки 850 мг №30 (15 × 2): по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке
-
№120 (20 × 6): по 20 таблеток в блистере, по 6 блистеров в картонной коробке.
-
Таблетки 1000 мг №30 (15 × 2): по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке
-
№120 (20 × 6): по 20 таблеток в блистере, по 6 блистеров в картонной коробке.
Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)
Входит в состав таких препаратов, как АНАЛЬГИН,
АНАЛЬГИН-ДАРНИЦА,
АНАЛЬДИМ,
АНДИПАЛ-В,
БРАЛ и др. Подробнее о препаратах…
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Является производным пиразолона. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.
Фармакокинетика
После приема внутрь метамизол натрия быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием активного метаболита 4-метил-амино-антипирина, который после всасывания метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. После в/в введения метамизол натрия быстро становится недоступным для определения.
Метаболиты метамизола натрия не связываются с белками плазмы. Наибольшая часть дозы выводится с мочой в форме метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком.
Показания к применению
Болевой синдром различного генеза (почечная и желчная колика, невралгия, миалгия; при травмах, ожогах, после операций; головная боль, зубная боль, меналгии). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Реклама
Режим дозирования
Внутрь или ректально взрослым назначают по 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 3 г. Разовые дозы для детей в возрасте 2-3 лет составляют 50-100 мг; 4-5 лет — 100-200 мг; 6-7 лет — 200 мг; 8-14 лет — 250-300 мг; кратность приема — 2-3 раза/сут.
В/м или в/в медленно взрослым — 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 2 г. У детей парентерально применяют в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела.
Побочное действие
Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке; редко — анафилактический шок.
Со стороны системы кроветворения: редко, при длительном применении — лейкопения, агранулоцитоз.
Местные реакции: при в/м введении — инфильтраты в месте введения.
Противопоказания к применению
Выраженные нарушения функции почек и/или печени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, повышенная чувствительность к производным пиразолона.
Применение у детей
С осторожностью применять у детей в первые 3 месяца жизни.
Разовые дозы для детей в возрасте 2-3 лет составляют 50-100 мг; 4-5 лет — 100-200 мг; 6-7 лет — 200 мг; 8-14 лет — 250-300 мг; кратность приема — 2-3 раза/сут.
Особые указания
При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.
Метамизол натрия применяют в комбинации с питофеноном и фенпивериния бромидом в качестве анальгетического средства со спазмолитическим действием.
С осторожностью применять у детей в первые 3 месяца жизни.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с анальгетиками-антипиретиками, с НПВС возможно взаимное усиление токсических эффектов.
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно уменьшение эффективности метамизола натрия.
При одновременном применении усиливается активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, ГКС, индометацина вследствие их вытеснения из связи с белками крови под влиянием метамизола натрия.
При одновременном применении с производными фенотиазина возможна выраженная гипертермия; с седативными средствами, анксиолитиками — усиливается анальгезирующее действие метамизола натрия; с трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом — нарушается метаболизм метамизола натрия и повышается его токсичность; с кофеином — усиливается действие метамизола натрия; с циклоспорином — уменьшается концентрация циклоспорина в плазме крови.
При применении метамизола натрия в комбинации с питофенона гидрохлоридом (оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление) и с фенпивериния бромидом (м-холиноблокатор) происходит взаимное усиление их фармакологического действия, что сопровождается уменьшением болевого синдрома, расслаблением гладких мышц и снижением повышенной температуры тела.
Химическое название
Натриевая соль ((2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1Н-пиразол-4-ил) метиламино) метансульфоновой кислоты. Входит в состав лекарственных средств в виде моногидрата.
Химические свойства
Метамизол натрия – это лекарственное средство, антипиретик, анальгетик, относится к группе пиразолонов. Вещество синтезировали еще в 1920 году. С 70-х годов из-за риска развития агранулоцитоза лекарство стали исключать из продажи в некоторых европейских странах, Швеции, Австралии, Японии. На данный момент средство отпускает строго по рецепту. В РФ его в 2009 году убрали из перечня Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Метамизол натрия находится в свободной продаже. Веществу был присвоен код ОКПД 24.42.13.673.
По своим физическим свойствам лекарство представляет собой белый или бело-желтый кристаллический порошок, который быстро разлагается при высокой влажности. Средство хорошо растворяется в воде, рН готового раствора – от 6 до 7,5. Плохо растворим в спирте, практически не растворим в ацетоне, эфире и хлороформе. Молекулярная масса Метамизола = 311,4 грамма на моль; Метамизола натрия – 333,3 грамм на моль. Химическое соединение выстукают в виде таблеток, свечей, капель и раствора для инъекций.
Фармакологическое действие
Жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
По механизму действия Метамизол натрия похож на прочие НПВП. Средство не селективно угнетает фермент циклооксигеназу, тормозит процессы образования медиаторов воспаления простагландинов из арахидоновой кислоты. Вещество затрудняет проведение проприо- и экстрарецептивных импульсов по пучкам Бурдаха и Голля, повышает порог возбудимости центра болевой чувствительности в таламусе, увеличивает степень теплоотдачи.
Противовоспалительный эффект от приема средства выражен незначительно, вещество практически не оказывает влияния на водно-солевой обмен, не задерживает воду и ионы натрия, не раздражает слизистую пищеварительного тракта. Метамизол натрия обладает некоторым спазмолитическим действием по отношению к желчным и мочевыводящим путям.
После перорального приема лекарства, эффект от него развивается в течение 20-30 минут, достигая своего максимума через 4 часа. Метамизол намного быстрее снижает температуру, чем парацетамол и ибупрофен, у лекарства наиболее выражен обезболивающий эффект. В ЖКТ вещество усваивается быстро и практически полностью. В кишечнике (на стенках) средство подвергается реакциям гидролиза, где образуется его активный метаболит. Чистый Метамизол после перорального приема в плазме крови отсутствует.
После внутривенного введения незначительная концентрация неизменного соединения обнаруживается в плазме крови. Степень связывания с белками плазмы крови составляет от 50 до 60%. Вещество также метаболизируется в печени. Выводится с помощью почек.
Показания к применению
Лекарство применяют:
- при артралгии, хорее, ревматизме, различного вида болях;
- для купирования зубной, головной, менструальной боли;
- при невралгии, миалгии, ишиалгии;
- у пациентов с почечной, печеночной и кишечной коликой;
- при инфаркте миокарда, инфаркте легкого, тромбозе магистральных сосудов;
- для лечения плеврита, люмбаго, пневмонии, миокардита;
- для устранения боли при ожогах, различных травмах, декомпрессионной болезни, опухоли;
- при орхите, опоясывающем лишае, перитоните, панкреатите;
- у пациентов с пневмотораксом и перфорацией пищевода;
- при приапизме, посттрансфузионных осложнениях;
- в составе комплексного лечения острых инфекций, урологических и гнойных заболеваний;
- при укусах пчел, комаров, оводов.
Противопоказания
Средство не рекомендуется к приему:
- при наличии аллергии на активный компонент;
- пациентам с агранулоцитозом (нейтропенией);
- при лактации;
- при заболеваниях печени и почек;
- больным наследственной гемолитической анемией, ассоциированной с недостатком фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- при анемии, лейкопении, аспириновой астме;
- беременным женщинам в первом триместре и в последнем.
Осторожность рекомендуют соблюдать:
- у новорожденных детей, в возрасте до 3 месяцев;
- при пиелонефрите, гломерулонефрите и других заболеваниях почек;
- пациентам, злоупотребляющим алкоголем;
- при внутривенном введении пациентам с низким АД;
- при нестабильном кровообращении (шок, инфаркт миокарда, множественные травмы).
Побочные действия
Могут проявиться следующие побочные реакции:
- олигурия, нарушение работы почек, протеинурия, анурия, нефрит;
- различные аллергические реакции, крапивница, отек Квинке;
- тромбоцитопения, агранулоцитоз, падение АД, лейкопения;
- синдром Лайелла, злокачественная экссудативная эритема, анафилактический шок, бронхоспастический синдром (редко);
- абсцесс, при внутримышечных инъекциях.
Метамизол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки или ректальные свечи назначают в дозировке от 250 до 500 мг, 2 или 3 раза в сутки. Максимальное количество Метамизола натрия, которое можно принять за день – 3 грамма, за один раз – 1 грамм.
Для детей необходимо скорректировать дозировку. Разовая доза = 50 или 100 мг для детей 2-3-летнего возраста; 100-200 мг – для детей от 4 до 5 лет и 200-300 мг – до 14 лет. Кратность приема такая же, как и для взрослых.
Внутривенно или внутримышечно лекарство вводят в дозировке 250-500 мг, 2-3 раза в день. Максимальная суточная дозировка составляет 2 грамма. Детям показано инъекционное ведение не более 10 мг на кг веса за раз.
Передозировка
При приеме или введении больших дозировок лекарства наблюдаются: гипотермия, сильное снижение АД, одышка, ощущение сердцебиения, тошнота, шум в ушах, рвота, сонливость и общая слабость, потеря сознания, судороги. Может развиться: острый агранулоцитоз, острая печеночная и почечная недостаточность, геморрагический синдром.
Рекомендуется промыть пострадавшему желудок, назначить солевые слабительные средства, энтеросорбенты. Также показана симптоматическая терапия, форсированный диурез, ощелачивание крови.
Взаимодействие
Сочетанный прием лекарства с анальгетиками-антипиретиками и нестероидными противовоспалительными средствами может привести к усилению токсичности препаратов.
При одновременном приеме с индукторами микросомальных ферментов печени может снизиться эффективность Метамизола.
Сочетанный прием с непрямыми антикоагулянтами, пероральными гипогликемическими средствами, глюкокортикостероидами, индометацином усиливает эффективность последних.
Фенотиазин может спровоцировать развитие выраженной гипертермии.
При сочетании лекарства с анксиолитиками и седативными препаратами усиливается его обезболивающее действие.
Одновременный прием Метамизола натрия и трициклических антидепрессантов, аллопуринола, пероральных контрацептивов нарушает процессы нормального метаболизма препаратов, повышает токсичность Метамизола.
Кофеин усиливает действие препарата.
Циклоспорин снижает плазменную концентрацию лекарственного средства.
Вещество можно сочетать с питофенона гидрохлоридом и фенпивериния бромидом. Происходит усиление фарм. действия всех препаратов, расслабление гладких мышц, нормализация температуры тела, уменьшение выраженности болевого синдрома.
Условия продажи
Рецепт не требуется.
Особые указания
Во время лечения лекарством моча может окрашиваться в красный цвет.
При проведении терапии рекомендуется следить за состоянием пациента, периферической картиной крови, частотой проявления аллергических реакций.
Нельзя злоупотреблять лекарством, так как оно обладает миелотоксичностью.
Не рекомендуется использовать Метамизол, чтобы устранить острую боль в животе до выяснения причин этой боли.
С осторожностью назначают пациентам с острыми патологиями сердечно-сосудистой системы.
Детям
Лекарство не назначают детям в возрасте до 3 месяцев. Во время лечения необходимо скорректировать дозировку в зависимости от веса или возраста ребенка.
При беременности и лактации
Во время беременности следует применять это лекарство с особой осторожностью. Не рекомендуется принимать Метамизол в первые 3 и последние 1,5 месяца беременности.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Метамизола натрия)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги (торговые названия) лекарства: Анальгин, Оптальгин, Анальгина раствор в ампулах, Анальгин-Ультра, Спаздользин для детей, Баралгин М, Анальгин Авексима и так далее.
Часто используют комбинацию Метамизол натрия + фенпивериния бромид + питофенон. Препараты такого рода считаются более эффективными. Торговые названия Метамизол натрия, питофенон, фенпивериния бромид: Спазмалгон, Спазмалин, Ревалгин, Баралгетас, Тринальгин, Пленалгин, Реналган, Спазмофарм, Спазган, Брал, Максиган, Бралангин, Спазматон и так далее.
Отзывы
Отзывы о данном лекарственном средстве в основном хорошие, особенно у врачей и пациентов, которые принимает его уже давно. Препараты на основе Метамизола натрия часто находятся в домашней аптечке. Пациенты отмечают, что побочные реакции от приема таблеток возникают редко; считают, что, если принимать средство эпизодически, то особого вреда от него не будет.
Цена, где купить
Стоимость 10 таблеток Анальгина, дозировкой по 500 мг составляет порядка 10-20 рублей.