Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Метамизол натрия
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Метамизол натрия
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Метамизол натрия
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
-
Торговые названия с действующим веществом Метамизол натрия
Структурная формула
Русское название
Метамизол натрия
Английское название
Metamizole sodium
Латинское название
Metamizolum natrium (род. Metamizoli natrii)
Химическое название
Натриевая соль [(2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1H-пиразол- 4-ил)метиламино]метансульфоновой кислоты (и в виде моногидрата)
Брутто формула
C13H16N3O4SNa
Фармакологическая группа вещества Метамизол натрия
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
G25.5 Другие виды хореи
-
J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
-
J11 Грипп, вирус не идентифицирован
-
K08.8.0* Боль зубная
-
M25.5 Боль в суставе
-
M35.3 Ревматическая полимиалгия
-
M54.3 Ишиас
-
M79.1 Миалгия
-
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
-
N23 Почечная колика неуточненная
-
N94.0 Боли в середине менструального цикла
-
R07.2 Боль в области сердца
-
R50 Лихорадка неясного происхождения
-
R51 Головная боль
-
R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
-
R52.0 Острая боль
-
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
68-89-3
Фармакологическое действие
—
анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Характеристика
Производное пиразолона. Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический порошок, в присутствии влаги быстро разлагается. Легко растворим в воде (1:1,5), водный раствор имеет pH 6–7,5. Трудно растворим в этаноле (1:60–1:80), практически нерастворим в эфире, хлороформе, ацетоне.
Фармакология
Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.
При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита — неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50–60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.
Действие развивается через 20–40 мин и достигает максимума через 2 ч.
Применение вещества Метамизол натрия
Артралгия, ревматизм, хорея, боль: головная, зубная, менструальная, невралгия, ишиалгия, миалгия, при коликах (почечная, печеночная, кишечная), инфаркте легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты, тромбозе магистральных сосудов, воспалительных процессах (плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит), травмах, ожогах, декомпрессионной болезни, опоясывающем лишае, опухолях, орхите, панкреатите, перитоните, перфорации пищевода, пневмотораксе, посттрансфузионных осложнениях, приапизме; лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях (простатит), укусах насекомых (в т.ч. комары, пчелы, оводы).
Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения функции печени или почек, простагландиновая бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — не определена.
Побочные действия вещества Метамизол натрия
Гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (в т.ч. синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок).
Взаимодействие
Эффект усиливают барбитураты, кодеин, кофеин, H2-антигистаминные средства, пропранолол (замедляет инактивацию). Сарколизин и тиамазол увеличивают вероятность развития лейкопении. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм и повышают токсичность. Одновременное применение с другими анальгетиками-антипиретиками, НПВС может привести к взаимному усилению токсических эффектов, с хлорпромазином или другими производными фенотиазина — к развитию выраженной гипертермии. Миелотоксичные ЛС усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия. Фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие.
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками крови, повышает активность пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, ГК, индометацина. Усиливает седативный эффект алкоголя. Снижает концентрацию циклоспорина в плазме. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия. Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими ЛС в одном шприце.
Передозировка
Симптомы: гипотермия, выраженная гипотензия, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности.
Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля и проведение форсированного диуреза, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы
В/м, в/в, ректально. В/м или в/в (при сильных болях) — по 1–2 мл 50% или 25% раствора 2–3 раза/день, максимальная суточная доза 2 г; детям вводят по 0,1–0,5 мл. Внутрь, после еды, или ректально по 250–500 мг 2–3 раза/день, максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 3 г. Обычная доза для детей 2–3 лет — 50–100 мг, 4–5 лет — 100–200 мг, 6–7 лет — 200 мг, 8–14 лет — 250–300 мг 2–3 раза/день.
Меры предосторожности
Необходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в т.ч. с летальным исходом, особенно при парентеральном введении). Не рекомендуется регулярный длительный прием вследствие миелотоксичности. Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем сАД ниже 100 мм рт. ст., с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.
Особые указания
При применении метамизола натрия возможно красное окрашивание мочи за счет выделения метаболита.
Торговые названия с действующим веществом Метамизол натрия
Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
---|---|
Анальгин |
от 44.00 до 184.20 |
Анальгин Авексима |
от 35.00 до 78.00 |
Анальгин-ЛекТ |
41.00 |
Анальгин-Ультра |
от 70.00 до 70.00 |
Анальгин-ЭкстраКап® |
от 49.00 до 67.00 |
Баралгин® М |
от 864.00 до 864.00 |
Метамалгин |
250.00 |
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.АнтибиотикиАнтибиотики в капсулахАнтибиотики в таблеткахМази с антибиотикомТаблеткиХламидиоз
Содержание статьи
- Метронидазол это антибиотик или нет
- От чего помогает Метронидазол
- Как принимать Метронидазол
- Побочные эффекты Метронидазола
- Метронидазол при беременности
- Метронидазол и алкоголь
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Только в Европе в 25 000 случаев в год антибиотики не работают. Люди погибают. Это обусловлено развитием устойчивости микроорганизмов к часто назначаемым препаратам. Но пока есть метронидазол — противопротозойное средство с антибактериальным эффектом, который реже других препаратов вызывает резистентность.
Расскажем, от чего он помогает, какие имеет побочные эффекты и противопоказания, а также сравним с аналогами.
Метронидазол это антибиотик или нет
Препарат обладает противомикробным действием, поэтому специалистам часто задают вопрос: «Метронидазол — это антибиотик или нет?». Да, Метронидазол относится к антибиотикам. Однако в первую очередь его используют как противопротозойное средство. Он на 99% эффективен против трихомонад, амеб и лямблий.
В состав Метронидазола входит одноименное действующее вещество. Его механизм действия заключается в блокировке ДНК микроорганизмов, из-за чего они погибают. Устойчивость бактерий и простейших к нему развивается намного реже, чем к другим антибиотикам. Например, у бактерий C. difficile резистентность к метронидазолу составляет 1%, а к ципрофлоксацину — 95%.
Вам может быть интересно: Антибиотики широкого спектра действия для детей и взрослых
От чего помогает Метронидазол
Перечислим обширные показания к применению Метронидазола:
- инфекции, вызванные простейшими (протозойные инфекции): трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит, амебиаз
- инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония
- инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей
- сепсис
- гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori, колит
- алкоголизм
- профилактика послеоперационных осложнений
- лучевая терапия больных с опухолями
Часто назначают лечение Метронидазолом:
- при воспалении придатков матки
- при цистите у женщин (как последствие трихомониаза)
- при лямблиозе среднетяжелого течения без осложнений
- при диарее, если она вызвана бактериями, чувствительными к препарату
- мужчинам при уретрите, спровоцированном возбудителем трихомонадой
Как принимать Метронидазол
Метронидазол выпускается в следующих лекарственных формах и дозировках:
- таблетки 0,25 г, 0,5 г
- раствор для инфузий 0,5%
- вагинальные суппозитории 0,5 г
- гель для наружного применения 1%
Таблетки Метронидазола принимают до или после еды, запивая достаточным количеством воды.
Схемы приема для таблеток и других форм зависят от диагноза и состояния тяжести заболевания, дозировку и длительность лечения подбирает врач.
Побочные эффекты Метронидазола
При назначении препарата Метронидазол врач должен предупредить пациента о возможных побочных действиях и учесть противопоказания.
Чаще других встречаются такие побочные, как:
- диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, металлический привкус во рту, сухость во рту
- головокружение, нарушение координации движений
- аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа
- кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Метронидазол при беременности
Лекарство проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Данных о влиянии на развитие плода и ребенка нет. В связи с этим запрещается применять Метронидазол во время беременности и в период грудного вскармливания.
Метронидазол и алкоголь
Метронидазол несовместим со спиртными напитками — при одновременном приеме развивается острая интоксикация организма. Возможные последствия после «коктейля» алкоголя и Метронидазола: покраснение лица и тела, повышение артериального давления, дрожь, рвота. В некоторых случаях возможен смертельный исход.
Рассмотрим аналоги препарата Метронидазол.
- Трихопол. В составе то же самое действующее вещество — Метронидазол. Производится в Польше в виде таблеток по 0,25 г для внутреннего применения и в виде вагинальных таблеток по 0,5 г. Показания и противопоказания препаратов идентичны. Отличия только в формах выпуска и производителях субстанций. Оба препарата являются дженериками оригинального метронидазола — Флагила.
- Выбирать, что лучше Метронидазол или Трихопол, необходимо с учетом заболевания и прописанной врачом схемы лечения. Эффективность препаратов одинаковая.
- Тинидазол — противопротозойное средство, как и Метронидазол. Обладает аналогичным механизмом действия. Тинидазол принимают 1 раз в сутки до трех дней. Метронидазол — 2-3 раза в сутки до 7 дней в зависимости от показаний.
- Разница между Тинидазолом и Метронидазолом: первый используется в основном для лечения инфекций, вызванных простейшими, и не используется при бактериальных инфекциях. При бактериальном вагинозе препаратом выбора является Метронидазол.
- Орнидазол. Действующее вещество — орнидазол, тоже антипротозойное средство. Разница с Метронидазолом заключается в большей эффективности Орнидазола при трихомониазе, в удобстве применения коротким курсом и в кратности приема — 2 раза в сутки 3-5 дней. У Орнидазола профиль безопасности выше. Он применяется у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, во втором и третьем триместре беременности под наблюдением врача. В отличие от Метронидазола, совместим с алкоголем.
Рассмотрев Метронидазол, узнали, что этот препарат относится к противопротозойным средствам с антибактериальной активностью. Эта группа лекарств помогает избавиться от трихомониаза, лямблиоза, амебиаза, бактериальных вагинозов, применяется для профилактики инфекций при операциях. Во время лечения Метронидазолом нельзя употреблять алкоголь. В том числе с осторожностью принимать спиртосодержащие лекарства.
Метронидазол — рецептурный препарат. По сравнению с аналогами обладает более широким спектром показаний и разнообразием лекарственных форм. Уступает им в удобстве применения и безопасности, так как может вызывать больше «побочек».
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Также вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Метизол инструкция по применению
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
При слишком раннем прекращении лечения возможен рецидив. Нежелательно проводить лечение при невозможности регулярного врачебного контроля. Больным со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, тиамазол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавливание трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ, просвета трахеи).
В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови. Если во время лечения препаратом внезапно появляется боль в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза), следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. При появлении во время лечения п/к кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости следует отменить препарат.
В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
Применение Метизол при беременности и кормлении
Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с возможным влиянием тиамазола на плод, при беременности препарат должен назначаться после полной оценки пользы и риска его применения в минимально эффективной дозе без дополнительного приема левотироксина. Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженный вес при рождении.
В период лактации лечение тиреотоксикоза тиамазолом при необходимости может быть продолжено. Так как тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Поэтому при необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания тиамазол должен приниматься в низких дозах (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина.
Взаимодействие
Эффект повышают препараты лития, бета-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон. При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксичными ЛС повышается риск развития лейкопении. Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении. Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Тиамазол + йодсодержащие рентгеноконтрастные средства
При назначении тиамазола после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.
Источники информации
База данных РЛС
www.rxlist.com
grls.rosminzdrav.ru
Дополнительная информация
У пациентов, принимающих тиамазол по поводу тиреотоксикоза, после нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов, аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона.
Побочные действия Метизол
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, нарушение функции печени, гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): подавление миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения).
Со стороны нервной системы и органов чувств: парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение, неврит, полиневрит, нарушение вкуса.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи.
Прочие: лихорадка, инсулиновый аутоиммунный синдром, генерализованная лимфаденопатия, сиаладенопатия, алопеция, волчаночноподобный синдром, периартериит, боль в суставах, мышцах, гиперпигментация кожи, отеки, увеличение массы тела; редко — нефрит; субклинический и клинический гипотиреоз (при приеме высоких доз).
Ограничения к применению
Кожные аллергические реакции на производные тиомочевины в анамнезе, зоб очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), печеночная недостаточность.
Метизол противопоказания
Гиперчувствительность к тиамазолу и производным тиомочевины, агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии тиамазолом, выраженная лейкопения или гранулоцитопения, в т.ч. лекарственно индуцированная; холестаз перед началом лечения.
Показания к применению Метизол
Тиреотоксикоз, подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза, для предварительного и промежуточного лечения дополнительно к радиойодтерапии, послеоперационные рецидивы тиреотоксикоза, узловой зоб.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антитиреоидное. Блокирует пероксидазу и угнетает процессы йодирования тиронина с образованием трийод- и тетрайодтиронина, снижает инкрецию тироксина. Понижается основной обмен, ускоряется выведение из щитовидной железы йодидов, повышается реципрокная активация синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Cmax в плазме достигается в течение 0,4–1,2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Концентрируется в ткани щитовидной железы. Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. Т1/2 — около 3–6 ч, при печеночной недостаточности увеличивается. Выводится почками (70% в течение 24 ч, причем 7–12% — в неизмененном виде) и с желчью. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы.
Характеристика
Антитиреоидное средство. Белый или желтоватый кристаллический порошок со слабым специфическим запахом и горьким вкусом. Легко растворим в воде и спирте.
Химическое название Метизол
1,3-Дигидро-1-метил-2H-имидазол-2-тион (оксо-форма)
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.