ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.При диабете
Автор статьи
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 1197876, рег. номер 30353
Все авторы
Содержание статьи
- Метформин: механизм действия
- Метформин: при инсулинорезистентности
- Метформин: противопоказания
- Метформин: побочные действия
- Метформин: дозировка
- Можно ли метформин здоровому человеку?
- Метформин: польза и вред
- Метформин и Редуксин Форте
- Сиофор или Метформин: что лучше при диабете?
- Глюкофаж лонг или Метформин: что лучше?
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
В 2020 году в России у 5,1 миллиона человек был диагностирован сахарный диабет. Это составляет почти 3,5 тысячи диабетиков на 100 тысяч населения. И распространенность диабета увеличивается с каждым годом.
Сахарный диабет (СД) возникает из-за нарушения работы эндокринной системы и считается неизлечимым заболеванием. Но своевременно поставленный диагноз и правильный подбор медикаментозной терапии позволяют поддерживать качество жизни диабетиков на уровне здорового человека. Подчеркнем, что прием препаратов при диабете должен быть пожизненным.
В статье рассказываем о популярном препарате Метформин, который назначают для лечения сахарного диабета 2 типа. Узнаем, как действует лекарство в организме, в каких случаях его нельзя принимать, какие у него побочные действия и какими аналогами можно заменить.
Метформин: механизм действия
Сахарный диабет 2 типа встречается у 90% диабетиков. И чаще им болеют люди старше 40 лет с избыточной массой тела. В отличие от СД 1 типа, инсулин у таких больных вырабатывается, но чувствительность клеток организма к нему снижена. Глюкоза без инсулина не может попасть в клетки для утилизации и накапливается в крови, откладывается в виде гликогена в печени и мышцах и превращается в жир.
Как Метформин снижает уровень глюкозы в крови:
- повышает чувствительность рецепторов клеток к инсулину
- улучшает поступление глюкозы в клетки
- подавляет выработку глюкозы из углеводов
- стимулирует синтез гликогена из глюкозы
- угнетает всасывание глюкозы в кишечнике
Сахарный диабет 2 типа можно предупредить. Для этого важно контролировать свой вес и холестерин, соблюдать диету и физическую активность.
Метформин: при инсулинорезистентности
Итак, инсулин помогает глюкозе проникать в клетки, где она утилизируется с высвобождением энергии. Когда снижается чувствительность рецепторов клеток к инсулину, то возникает инсулинорезистентность. Поджелудочная железа начинает вырабатывать все больше и больше инсулина, что приводит к «износу» и продукция инсулина падает. Мало инсулина — много глюкозы в крови. Если не корректировать восприимчивость к инсулину, то постепенно будет развиваться и прогрессировать сахарный диабет 2 типа.
Для подтверждения инсулинорезистентности необходим комплекс анализов, на основании которых врач подбирает медикаментозную терапию. Метформин улучшает реакцию организма на инсулин, поэтому его часто назначают при инсулинорезистентности.
Метформин: противопоказания
У препарата есть ряд противопоказаний:
- гиперчувствительность к компонентам препарата
- диабетический кетоацидоз, прекома, кома при недостатке инсулина
- лактоацидоз (повышение уровня молочной кислоты в крови)
- тяжелые формы почечной и печеночной недостаточности
- хронический алкоголизм
- выраженные симптомы заболеваний сердца и легких, которые могут привести к гипоксии (острый инфаркт миокарда, сердечная и легочная недостаточность)
- обширные операции и травмы, при которых показано введение инсулина
- беременность
- детский возраст до 10 лет
- соблюдение низкокалорийной диеты до 1000 ккал в сутки
- диагностические процедуры с введением контрастного йода
Метформин: побочные действия
Метформин вызывает побочные эффекты, но не у всех пациентов. Немедленно следует прекратить прием Метформина и обратиться к врачу при симптомах лактоацидоза: рвота, боль в животе, слабость, одышка, тахикардия, снижение температуры тела.
Другие возможные негативные реакции:
- тошнота, рвота, диарея, боль в животе, потеря аппетита
- нарушение вкуса
- дефицит витамина В12
Метформин: дозировка
Врач может назначить Метформин в виде монотерапии, в комбинации с другими противодиабетическими препаратами или инсулином. Дозу подбирает и меняет лечащий врач исходя из уровня сахара в плазме крови. Поэтому важно регулярно посещать врача, особенно детям, подросткам и пожилым людям.
Препарат выпускают в таблетках с дозировками 500, 850 и 1000 мг. У некоторых производителей есть Метформин Лонг в таблетках с пролонгированным высвобождением, например, Метформин Канон с дозировками 500, 750 и 1000 мг. Метформин или Метформин лонг — что лучше, решает врач с учетом индивидуальных особенностей пациента.
Можно ли метформин здоровому человеку?
Провизорам и врачам часто задают вопрос «Как принимать Метформин для похудения, если нет сахарного диабета?».
Согласно инструкции Метформин имеет показания для лечения и профилактики СД 2 типа. Особенно у пациентов с ожирением, предиабетом и факторами риска и которым не помогают диеты и физические нагрузки. Препарат оказывает благоприятное действие на липидный обмен, приводит к снижению общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Принимать здоровому человеку препарат, который влияет на эндокринную систему, не только бессмысленно, но и опасно. Врачи не рекомендуют принимать Метформин при ожирении без показаний.
Метформин: польза и вред
Подытожим, от чего помогает Метформин и чем опасно его применение. Польза препарата заключается в том, что он увеличивает чувствительность клеток организма к инсулину и нормализует уровень глюкозы в крови. Он защищает пациентов с сахарным диабетом от развития осложнений, снижает аппетит, нормализует липидный обмен, помогает сдерживать лишний вес и не вызывает гипогликемии.
Но Метформин нельзя назвать абсолютно безопасным средством. Он может вызвать такое опасное осложнение, как лактоацидоз. Это повышение молочной кислоты крови, к которому может привести передозировка Метформином, нарушения функции печени и почек, недоедание. При лактоацидозе высок риск комы, отека мозга и летального исхода, особенно при отсутствии медицинской помощи в ближайшие часы.
Кроме этого, длительный прием препарата в больших дозах снижает уровень витамина В12 в организме. Цианокобаламин (В12) играет важную роль в кроветворении. Его уровень необходимо постоянно контролировать и при дефиците восполнять для профилактики анемии.
Метформин и алкоголь: совместимость
Во время приема Метформина следует отказаться от употребления спиртных напитков и даже лекарств, содержащих этанол. Алкоголь увеличивает риск развития лактоацидоза.
Метформин и Редуксин Форте
Одновременное применение Метформина и сибутрамина повышает эффективность терапии у пациентов с ожирением. Посредством регуляции аппетита, снижения чувства голода, повышения расхода энергии и регуляции липидного и углеводного обменов Редуксин Форте уменьшает массу тела человека и восстанавливает метаболическое здоровье.
Сиофор или Метформин: что лучше при диабете?
Оба препарата содержат одно и то же действующее вещество: метформина гидрохлорид. Показания к применению, побочные эффекты, противопоказания, дозировки у аналогов идентичны. Разница в странах-производителях и цене. Препараты взаимозаменяемы, и пациент может выбрать любой из них, исходя из своих предпочтений.
Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».
Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK
Глюкофаж лонг или Метформин: что лучше?
Глюкофаж Лонг содержит то же действующее вещество, что и Метформин. Основное отличие заключается в технологии изготовления: в таблетках Глюкофаж Лонг всасывание метформина замедлено по сравнению с обычными таблетками Метформина. Их принимают всего 1 раз в сутки во время ужина. Метформин принимают 2-3 раза в день. По удобству применения лучше Глюкофаж лонг, но таблетки с замедленным высвобождением может назначить только врач по показаниям.
Краткое содержание
- Метформин повышает чувствительность клеток к инсулину, увеличивает «расход» глюкозы и нормализует ее уровень в крови.
- Метформин улучшает реакцию организма на инсулин, поэтому его часто назначают при инсулинорезистентности.
- Основными противопоказаниями для лечения Метформином являются лактоацидоз, тяжелые нарушения работы почек и печени, беременность, детский возраст до 10 лет, болезни сердца и органов дыхания.
- Препарат может повышать содержание молочной кислоты в крови, вызывать тошноту, рвоту, диарею, боль в животе, потерю вкуса и аппетита, а также дефицит витамина В12.
- Метформин выпускают в таблетках по 500, 850, 1000 мг и форме пролонгированных таблеток по 500, 750 и 1000 мг.
- Метформин не следует принимать здоровым людям. Это может быть опасно для их здоровья.
- Метформин нормализует уровень сахара в крови, но имеет серьезные побочные эффекты: лактоацидоз и дефицит Витамина В12.
- Сиофор и Метформин взаимозаменяемы, Глюкофаж Лонг удобно принимать один раз в день по назначению врача.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Метформин
(Metformin)
0.042 ‰
Выбор описания
Лек. форма | Дозировка |
---|---|
таблетки, покрытые пленочной оболочкой |
500 мг 850 мг 1000 мг |
таблетки |
500 мг 850 мг 1000 мг |
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Метформин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-000779/08
Дата последнего изменения: 18.06.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой
Состав
Каждая
таблетка, покрытая пленочной оболочкой 500 мг, содержит:
Ядро
таблетки: метформина
гидрохлорид субстанция-гранулы 540,00 мг
Действующее вещество:
Метформина
гидрохлорид — 500,00 мг;
Вспомогательные вещества:
Повидон
К-30 — 19,90 мг; макрогол 6000 — 4,90 мг; сорбитол — 10,30 мг;
магния стеарат — 4,90 мг.
Оболочка:
Опадрай Y-1-7000:
Гипромеллоза
— 3,00 мг; макрогол 400 — 0,40 мг; титана диоксид — 1,60 мг;
парафин твердый — q.s. (<0,4 мг).
Каждая
таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 850 мг, содержит:
Ядро
таблетки: метформина
гидрохлорид субстанция-гранулы — 918,00 мг
Действующее вещество:
Метформина
гидрохлорид — 850,00 мг;
Вспомогательные вещества:
Повидон
К-30 — 34,00 мг; макрогол 6000 — 8,30 мг; сорбитол — 17,40 мг;
магния стеарат — 8,30 мг.
Оболочка:
Опадрай Y-1-7000:
Гипромеллоза
— 10,80 мг; макрогол 400 — 1,30 мг; титана диоксид — 5,90 мг;
парафин твердый — q.s. (<1,6 мг).
Описание лекарственной формы
Дозировка
500 мг:
От
белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. На изломе ядро от
белого до светло-желтого цвета.
Дозировка
850 мг:
От
белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. На изломе ядро от
белого до светло-желтого цвета.
Фармакокинетика
Абсорбция
После
приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно
полно. Доля невсосавшегося метформина, обнаруженного в кале, составляет 20–30%.
Процесс
всасывания метформина характеризуется насыщаемостью.
Предполагается,
что фармакокинетика его всасывания нелинейна. Максимальная концентрация (Cmax)
(примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме крови достигается через
2,5 ч. При применении в рекомендуемых дозах равновесная концентрация
метформина в плазме крови достигается в течение 24–48 ч и, как правило, не
превышает 1 мкг/мл.
Абсолютная
биодоступность у здоровых добровольцев составляет 50–60%. При одновременном
приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Распределение
Метформин
быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Cmax
в крови ниже Cmax
в плазме крови и достигается примерно за то же время. Метформин проникает в
эритроциты. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичный компартмент
распределения метформина. Средний объем распределения составляет 63–276 л.
Метаболизм и выведение
Подвергается
метаболизму в очень слабой степени, метаболитов в организме не обнаружено.
Выводится преимущественно почками в неизменном виде. Клиренс метформина у
здоровых добровольцев составляет более 400 мл/мин (в 4 раза
больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной
канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 ч.
Нарушение функции почек
При
нарушении функции почек клиренс метформина уменьшается пропорционально клиренсу
креатинина, соответственно, период полувыведения увеличивается, концентрация
метформина в плазме крови повышается, повышается риск его кумуляции.
Дети
При
однократном применении в дозе 500 мг
у детей фармакокинетические параметры метформина были сходны с таковыми у
здоровых взрослых.
При
многократном применении в дозе 500 мг 2 раза
в сутки в течение 7 дней
у детей Cmax
и площадь по кривой «концентрация-время» (AUC0–t) метформина были
снижены примерно на 33% и 40% соответственно, по сравнению со взрослыми
пациентами с сахарным диабетом, которые получали метформин в дозе 500 мг
2 раза
в сутки в течение 14 дней.
Поскольку доза метформина подбирается индивидуально на основании показателей
гликемического контроля, полученные данные имеют ограниченную клиническую
значимость.
Фармакодинамика
Метформин
снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от
производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает
гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических
рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в
печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Метформин стимулирует
синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную
емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Кроме
того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание
общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
На
фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо
умеренно снижается.
Показания
Сахарный
диабет 2 типа,
особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических
нагрузок:
—
У взрослых в
качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими
средствами, или с инсулином;
—
У детей с
10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
—
Диабетический
кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
—
Почечная
недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее
60 мл/мин);
—
Острые
состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация
(при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;
—
Клинически
выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут
приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная
недостаточность, острый инфаркт миокарда);
—
Обширные хирургические
операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел
«Особые указания»);
—
Печеночная
недостаточность, нарушение функции печени;
—
Хронический
алкоголизм, острое отравление алкоголем;
—
Беременность;
—
Лактоацидоз (в
т. ч.
и в анамнезе);
—
Применение в
течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения
радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего
контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными
средствами»);
—
Соблюдение
низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
—
Детский возраст
до 10 лет.
С осторожностью
Применять
препарат у лиц старше 60 лет,
выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития
у них лактоацидоза; в период грудного вскармливания; детский возраст от 10 до
12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ограниченное
количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных
женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.
При
планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне
приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия.
Необходимо
поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к
норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.
Метформин
выводится с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном
вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с
ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью
не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с
учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения
побочных эффектов у ребенка.
Способ применения и дозы
Таблетки
следует принимать внутрь, проглатывать целиком, не разжевывая, во время или
непосредственно после еды, запивая достаточным количеством воды.
Взрослые:
монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными
гипогликемическими средствами:
Обычная
начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2–3 раза
в сутки после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное
увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.
Поддерживающая
доза препарата обычно составляет 1500–2000 мг/сут. Для уменьшения побочных
явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить
на 2–3 приема.
Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на три приема.
Медленное
увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.
В
случае планирования перехода с приема другого гипогликемического средства:
необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Метформин
в дозе, указанной выше.
Комбинация
с инсулином:
Для
достижения лучшего контроля глюкозы в крови Метформин и инсулин можно применять
в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин
500 мг или 850 мг составляет одну таблетку 2–3 раза
в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации
глюкозы в крови.
Дети и подростки:
у детей с 10‑летнего возраста препарат Метформин может применяться как в
монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет
500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи.
Через 10–15 дней
дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови.
Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2–3 приема.
Пациенты пожилого возраста:
из-за возможного снижения функции почек дозу Метформина необходимо подбирать
под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию
креатинина в сыворотке крови не менее 2–4 раз
в год). Длительность лечения определяет врач. Не рекомендуется прерывание
приема препарата без указания лечащего врача.
Побочные действия
Частота
побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:
Очень
частые: ≥1/10
Частые:
≥1/100, <1/10
Нечастые:
≥1/1000, <1/100
Редкие:
≥1/10000, <1/1000
Очень
редкие: <1/10000
Неизвестные:
не могут оцениваться при имеющихся данных.
Побочное
действие представлено в порядке снижения значимости.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Очень редко:
лактоацидоз (см. «Особые указания»).
При
длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В.
При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой
этиологии.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: нарушение
вкуса.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто:
тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.
Наиболее
часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев
спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать
метформин 2 или 3 раза в день во время или после приема пищи. Медленное
увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Очень редко:
кожные реакции, такие как эритема, зуд, сыпь.
Нарушения, со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко:
нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина эти
нежелательные явления полностью исчезают.
Опубликованные
данные, постмаркетинговые данные, а так же контролируемые клинические
исследования в ограниченной детской популяции в возрастной группе
10–16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести
схожи с таковыми у взрослых пациентов.
Взаимодействие
Противопоказанные
комбинации
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства:
на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом
радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных
средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение метформином необходимо
отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время
рентгенологического исследования с применением йодсодержащих
рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при
условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Нерекомендуемые
комбинации
Алкоголь:
при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза,
особенно в случае:
—
недостаточного
питания, соблюдения низкокалорийной диеты;
—
печеночной
недостаточности.
Во
время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных
средств, содержащих этанол.
Комбинации,
требующие осторожности
Даназол: не
рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического
действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения
приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем
концентрации глюкозы в крови.
Хлорпромазин:
при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает концентрацию глюкозы в
крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после
прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем
концентрации глюкозы в крови.
Глюкокортикостероиды (ГКС)
системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают
концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после
прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем
концентрации глюкозы в крови.
Диуретики:
одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию
лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не
следует назначать метформин, если КК ниже 60 мл/мин.
Назначаемые в виде инъекций бета2‑адреномиметики:
повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции бета2‑адренорецепторов.
В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При
необходимости рекомендуется назначение инсулина.
При
одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может
потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в
начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в
процессе лечения и после его прекращения.
Гипотензивные лекарственные средства за исключением
ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента,
могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует
скорректировать дозу метформина.
При
одновременном применении метформина с производными
сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно
развитие гипогликемии.
Нифедипин
повышает абсорбцию и Cmax
метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид,
дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен,
триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с
метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению
его Cmax.
Гипогликемическое
действие метформина могут снижать фенотиазиды, глюкагон, эстрогены, пероральные
контрацептивы, фенитоин, симпатомиметики, никотиновая кислота, изониазид,
блокаторы «медленных» кальциевых каналов, левотироксин натрия.
Одновременное
применение с циметидином снижает
скорость выведения метформина, что может приводить к развитию лактоацидоза.
У
здоровых добровольцев при одновременном применении метформина и пропранолола, а также при применении
метформина и ибупрофена не
наблюдалось изменения их фармакокинетических показателей.
Метформин
может снижать действие антикоагулянтов непрямого действия.
Субстраты транспортера органических катионов 1 и 2 (ОСТ1 и
ОСТ2)
Метформин
является субстратом органических катионов ОСТ1 и ОСТ2.
При
совместном применении с метформином:
—
ингибиторы ОСТ1
(такие как верапамил) могут снизить гипогликемическое действие метформина.
—
индукторы ОСТ1
(такие как рифампицин) могут увеличить всасывание метформина в
желудочно-кишечном тракте и усилить его гипогликемическое действие.
—
ингибиторы ОСТ2
(такие как циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб,
изавуконазол) могут снизить выведение метформина почками и привести к
увеличению его концентрации в плазме крови.
—
ингибиторы ОСТ1
и ОСТ2 (такие как кризотиниб, олапариб) могут снизить гипогликемическое
действие метформина.
Передозировка
Симптомы:
при применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей
максимальную суточную дозу) гипогликемии не наблюдалось, однако отмечалось
развитие лактоацидоза.
Значительная
передозировка метформина или сопряженные факторы риска могут привести к
развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»).
Лечение: в случае
появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно
прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию
лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из
организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также
симптоматическое лечение.
Особые указания
Лактоацидоз
Лактоацидоз
является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного
лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина.
Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали, в основном, у пациентов с
сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.
Следует
учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный
сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная
недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией, что может
помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.
Следует
учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков,
таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами,
болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической
одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими
лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее
7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные
анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз
необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Хирургические операции
Применение
метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых
хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч
после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана
нормальной.
Функция почек
Поскольку
метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем,
необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной
функцией почек, и 2–4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов
с КК на нижней границе нормы. Следует проявлять особую осторожность при
возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном
применении гипотензивных препаратов, диуретиков или нестероидных
противовоспалительных препаратов.
Дети и подростки
Диагноз
сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения
препаратом Метформин.
В
ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что
метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако, в виду отсутствия
долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния
метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания.
Клинический
опыт применения метформина у детей в возрасте от 10 до 12 лет ограничен,
поэтому у детей в указанной возрастной группе необходим наиболее тщательный
контроль.
Другие меры предосторожности:
Пациентам
рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в
течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать
соблюдать низкокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).
Рекомендуется
регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного
диабета.
Метформин
при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять
осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими
гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или
репаглинидом).
Применение
препарата у пациентов с предиабетом рекомендовано при наличии дополнительных
факторов риска развития явного сахарного диабета 2 типа, к которым
относятся: возраст менее 60 лет, индекс массы тела >30 кг/м2,
гестационный сахарный диабет в анамнезе, семейный анамнез сахарного диабета у
родственников первой линии родства, повышенная концентрация триглицеридов,
сниженная концентрация холестерина ЛПВП, артериальная гипертензия.
Влияние на фертильность
Метформин
не влиял на фертильность самцов или самок крыс при применении в дозах, втрое
превышающих максимальную рекомендованную суточную дозу для человека.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами
Монотерапия
препаратом Метформин не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность
управлять транспортными средствами и механизмами.
Тем
не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении
метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производными
сульфонилмочевины, репаглинидом, инсулином), при которой ухудшается способность
к управлению транспортными средствами и занятиям другими потенциально опасными
видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных
реакций.
Форма выпуска
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой 500 мг, 850 мг.
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой. По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с
инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
При
температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Хранить
в оригинальной упаковке.
Срок годности
3
года. Не использовать после истечения срока годности.
Дата обновления: 03.07.2023
Заказ в аптеках
Выбор региона:
Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
---|---|---|
Метформин, таблетки, |
||
140.00 |
|
|
140.00 |
||
Метформин, таблетки, |
||
129.00 |
|
|
149.00 |
||
Метформин, таблетки, |
||
62.00 |
|
|
95.00 |
||
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
159.50 |
|
|
178.00 |
||
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
153.00 |
|
|
169.00 |
||
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
84.00 |
|
|
90.00 |
||
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
87.00 |
|
|
102.00 |
||
Метформин, таблетки, |
||
78.00 |
|
|
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
67.90 |
|
|
Метформин, таблетки, |
||
164.00 |
|
|
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
160.80 |
|
|
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
87.00 |
|
|
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
134.30 |
|
|
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
100.00 |
|
|
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
181.00 |
|
|
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
172.00 |
|
|
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
89.00 |
|
|
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
95.00 |
|
|
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
149.00 |
|
|
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
172.00 |
|
|
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
53.00 |
|
|
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
137.00 |
|
|
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
164.00 |
|
|
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
165.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
Прочитайте все отзывы и оставьте свой
Метформин (Metformin)
💊 Состав препарата Метформин
✅ Применение препарата Метформин
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.При диабете
Автор статьи
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 1197876, рег. номер 30353
Все авторы
Содержание статьи
- Метформин: механизм действия
- Метформин: при инсулинорезистентности
- Метформин: противопоказания
- Метформин: побочные действия
- Метформин: дозировка
- Можно ли метформин здоровому человеку?
- Метформин: польза и вред
- Метформин и Редуксин Форте
- Сиофор или Метформин: что лучше при диабете?
- Глюкофаж лонг или Метформин: что лучше?
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
В 2020 году в России у 5,1 миллиона человек был диагностирован сахарный диабет. Это составляет почти 3,5 тысячи диабетиков на 100 тысяч населения. И распространенность диабета увеличивается с каждым годом.
Сахарный диабет (СД) возникает из-за нарушения работы эндокринной системы и считается неизлечимым заболеванием. Но своевременно поставленный диагноз и правильный подбор медикаментозной терапии позволяют поддерживать качество жизни диабетиков на уровне здорового человека. Подчеркнем, что прием препаратов при диабете должен быть пожизненным.
В статье рассказываем о популярном препарате Метформин, который назначают для лечения сахарного диабета 2 типа. Узнаем, как действует лекарство в организме, в каких случаях его нельзя принимать, какие у него побочные действия и какими аналогами можно заменить.
Метформин: механизм действия
Сахарный диабет 2 типа встречается у 90% диабетиков. И чаще им болеют люди старше 40 лет с избыточной массой тела. В отличие от СД 1 типа, инсулин у таких больных вырабатывается, но чувствительность клеток организма к нему снижена. Глюкоза без инсулина не может попасть в клетки для утилизации и накапливается в крови, откладывается в виде гликогена в печени и мышцах и превращается в жир.
Как Метформин снижает уровень глюкозы в крови:
- повышает чувствительность рецепторов клеток к инсулину
- улучшает поступление глюкозы в клетки
- подавляет выработку глюкозы из углеводов
- стимулирует синтез гликогена из глюкозы
- угнетает всасывание глюкозы в кишечнике
Сахарный диабет 2 типа можно предупредить. Для этого важно контролировать свой вес и холестерин, соблюдать диету и физическую активность.
Метформин: при инсулинорезистентности
Итак, инсулин помогает глюкозе проникать в клетки, где она утилизируется с высвобождением энергии. Когда снижается чувствительность рецепторов клеток к инсулину, то возникает инсулинорезистентность. Поджелудочная железа начинает вырабатывать все больше и больше инсулина, что приводит к «износу» и продукция инсулина падает. Мало инсулина — много глюкозы в крови. Если не корректировать восприимчивость к инсулину, то постепенно будет развиваться и прогрессировать сахарный диабет 2 типа.
Для подтверждения инсулинорезистентности необходим комплекс анализов, на основании которых врач подбирает медикаментозную терапию. Метформин улучшает реакцию организма на инсулин, поэтому его часто назначают при инсулинорезистентности.
Метформин: противопоказания
У препарата есть ряд противопоказаний:
- гиперчувствительность к компонентам препарата
- диабетический кетоацидоз, прекома, кома при недостатке инсулина
- лактоацидоз (повышение уровня молочной кислоты в крови)
- тяжелые формы почечной и печеночной недостаточности
- хронический алкоголизм
- выраженные симптомы заболеваний сердца и легких, которые могут привести к гипоксии (острый инфаркт миокарда, сердечная и легочная недостаточность)
- обширные операции и травмы, при которых показано введение инсулина
- беременность
- детский возраст до 10 лет
- соблюдение низкокалорийной диеты до 1000 ккал в сутки
- диагностические процедуры с введением контрастного йода
Метформин: побочные действия
Метформин вызывает побочные эффекты, но не у всех пациентов. Немедленно следует прекратить прием Метформина и обратиться к врачу при симптомах лактоацидоза: рвота, боль в животе, слабость, одышка, тахикардия, снижение температуры тела.
Другие возможные негативные реакции:
- тошнота, рвота, диарея, боль в животе, потеря аппетита
- нарушение вкуса
- дефицит витамина В12
Метформин: дозировка
Врач может назначить Метформин в виде монотерапии, в комбинации с другими противодиабетическими препаратами или инсулином. Дозу подбирает и меняет лечащий врач исходя из уровня сахара в плазме крови. Поэтому важно регулярно посещать врача, особенно детям, подросткам и пожилым людям.
Препарат выпускают в таблетках с дозировками 500, 850 и 1000 мг. У некоторых производителей есть Метформин Лонг в таблетках с пролонгированным высвобождением, например, Метформин Канон с дозировками 500, 750 и 1000 мг. Метформин или Метформин лонг — что лучше, решает врач с учетом индивидуальных особенностей пациента.
Можно ли метформин здоровому человеку?
Провизорам и врачам часто задают вопрос «Как принимать Метформин для похудения, если нет сахарного диабета?».
Согласно инструкции Метформин имеет показания для лечения и профилактики СД 2 типа. Особенно у пациентов с ожирением, предиабетом и факторами риска и которым не помогают диеты и физические нагрузки. Препарат оказывает благоприятное действие на липидный обмен, приводит к снижению общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Принимать здоровому человеку препарат, который влияет на эндокринную систему, не только бессмысленно, но и опасно. Врачи не рекомендуют принимать Метформин при ожирении без показаний.
Метформин: польза и вред
Подытожим, от чего помогает Метформин и чем опасно его применение. Польза препарата заключается в том, что он увеличивает чувствительность клеток организма к инсулину и нормализует уровень глюкозы в крови. Он защищает пациентов с сахарным диабетом от развития осложнений, снижает аппетит, нормализует липидный обмен, помогает сдерживать лишний вес и не вызывает гипогликемии.
Но Метформин нельзя назвать абсолютно безопасным средством. Он может вызвать такое опасное осложнение, как лактоацидоз. Это повышение молочной кислоты крови, к которому может привести передозировка Метформином, нарушения функции печени и почек, недоедание. При лактоацидозе высок риск комы, отека мозга и летального исхода, особенно при отсутствии медицинской помощи в ближайшие часы.
Кроме этого, длительный прием препарата в больших дозах снижает уровень витамина В12 в организме. Цианокобаламин (В12) играет важную роль в кроветворении. Его уровень необходимо постоянно контролировать и при дефиците восполнять для профилактики анемии.
Метформин и алкоголь: совместимость
Во время приема Метформина следует отказаться от употребления спиртных напитков и даже лекарств, содержащих этанол. Алкоголь увеличивает риск развития лактоацидоза.
Метформин и Редуксин Форте
Одновременное применение Метформина и сибутрамина повышает эффективность терапии у пациентов с ожирением. Посредством регуляции аппетита, снижения чувства голода, повышения расхода энергии и регуляции липидного и углеводного обменов Редуксин Форте уменьшает массу тела человека и восстанавливает метаболическое здоровье.
Сиофор или Метформин: что лучше при диабете?
Оба препарата содержат одно и то же действующее вещество: метформина гидрохлорид. Показания к применению, побочные эффекты, противопоказания, дозировки у аналогов идентичны. Разница в странах-производителях и цене. Препараты взаимозаменяемы, и пациент может выбрать любой из них, исходя из своих предпочтений.
Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».
Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK
Глюкофаж лонг или Метформин: что лучше?
Глюкофаж Лонг содержит то же действующее вещество, что и Метформин. Основное отличие заключается в технологии изготовления: в таблетках Глюкофаж Лонг всасывание метформина замедлено по сравнению с обычными таблетками Метформина. Их принимают всего 1 раз в сутки во время ужина. Метформин принимают 2-3 раза в день. По удобству применения лучше Глюкофаж лонг, но таблетки с замедленным высвобождением может назначить только врач по показаниям.
Краткое содержание
- Метформин повышает чувствительность клеток к инсулину, увеличивает «расход» глюкозы и нормализует ее уровень в крови.
- Метформин улучшает реакцию организма на инсулин, поэтому его часто назначают при инсулинорезистентности.
- Основными противопоказаниями для лечения Метформином являются лактоацидоз, тяжелые нарушения работы почек и печени, беременность, детский возраст до 10 лет, болезни сердца и органов дыхания.
- Препарат может повышать содержание молочной кислоты в крови, вызывать тошноту, рвоту, диарею, боль в животе, потерю вкуса и аппетита, а также дефицит витамина В12.
- Метформин выпускают в таблетках по 500, 850, 1000 мг и форме пролонгированных таблеток по 500, 750 и 1000 мг.
- Метформин не следует принимать здоровым людям. Это может быть опасно для их здоровья.
- Метформин нормализует уровень сахара в крови, но имеет серьезные побочные эффекты: лактоацидоз и дефицит Витамина В12.
- Сиофор и Метформин взаимозаменяемы, Глюкофаж Лонг удобно принимать один раз в день по назначению врача.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Метформин
(Metformin)
0.042 ‰
Выбор описания
Лек. форма | Дозировка |
---|---|
таблетки, покрытые пленочной оболочкой |
500 мг 850 мг 1000 мг |
таблетки |
500 мг 850 мг 1000 мг |
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Метформин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-000779/08
Дата последнего изменения: 18.06.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой
Состав
Каждая
таблетка, покрытая пленочной оболочкой 500 мг, содержит:
Ядро
таблетки: метформина
гидрохлорид субстанция-гранулы 540,00 мг
Действующее вещество:
Метформина
гидрохлорид — 500,00 мг;
Вспомогательные вещества:
Повидон
К-30 — 19,90 мг; макрогол 6000 — 4,90 мг; сорбитол — 10,30 мг;
магния стеарат — 4,90 мг.
Оболочка:
Опадрай Y-1-7000:
Гипромеллоза
— 3,00 мг; макрогол 400 — 0,40 мг; титана диоксид — 1,60 мг;
парафин твердый — q.s. (<0,4 мг).
Каждая
таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 850 мг, содержит:
Ядро
таблетки: метформина
гидрохлорид субстанция-гранулы — 918,00 мг
Действующее вещество:
Метформина
гидрохлорид — 850,00 мг;
Вспомогательные вещества:
Повидон
К-30 — 34,00 мг; макрогол 6000 — 8,30 мг; сорбитол — 17,40 мг;
магния стеарат — 8,30 мг.
Оболочка:
Опадрай Y-1-7000:
Гипромеллоза
— 10,80 мг; макрогол 400 — 1,30 мг; титана диоксид — 5,90 мг;
парафин твердый — q.s. (<1,6 мг).
Описание лекарственной формы
Дозировка
500 мг:
От
белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. На изломе ядро от
белого до светло-желтого цвета.
Дозировка
850 мг:
От
белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. На изломе ядро от
белого до светло-желтого цвета.
Фармакокинетика
Абсорбция
После
приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно
полно. Доля невсосавшегося метформина, обнаруженного в кале, составляет 20–30%.
Процесс
всасывания метформина характеризуется насыщаемостью.
Предполагается,
что фармакокинетика его всасывания нелинейна. Максимальная концентрация (Cmax)
(примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме крови достигается через
2,5 ч. При применении в рекомендуемых дозах равновесная концентрация
метформина в плазме крови достигается в течение 24–48 ч и, как правило, не
превышает 1 мкг/мл.
Абсолютная
биодоступность у здоровых добровольцев составляет 50–60%. При одновременном
приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Распределение
Метформин
быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Cmax
в крови ниже Cmax
в плазме крови и достигается примерно за то же время. Метформин проникает в
эритроциты. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичный компартмент
распределения метформина. Средний объем распределения составляет 63–276 л.
Метаболизм и выведение
Подвергается
метаболизму в очень слабой степени, метаболитов в организме не обнаружено.
Выводится преимущественно почками в неизменном виде. Клиренс метформина у
здоровых добровольцев составляет более 400 мл/мин (в 4 раза
больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной
канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 ч.
Нарушение функции почек
При
нарушении функции почек клиренс метформина уменьшается пропорционально клиренсу
креатинина, соответственно, период полувыведения увеличивается, концентрация
метформина в плазме крови повышается, повышается риск его кумуляции.
Дети
При
однократном применении в дозе 500 мг
у детей фармакокинетические параметры метформина были сходны с таковыми у
здоровых взрослых.
При
многократном применении в дозе 500 мг 2 раза
в сутки в течение 7 дней
у детей Cmax
и площадь по кривой «концентрация-время» (AUC0–t) метформина были
снижены примерно на 33% и 40% соответственно, по сравнению со взрослыми
пациентами с сахарным диабетом, которые получали метформин в дозе 500 мг
2 раза
в сутки в течение 14 дней.
Поскольку доза метформина подбирается индивидуально на основании показателей
гликемического контроля, полученные данные имеют ограниченную клиническую
значимость.
Фармакодинамика
Метформин
снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от
производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает
гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических
рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в
печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Метформин стимулирует
синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную
емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Кроме
того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание
общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
На
фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо
умеренно снижается.
Показания
Сахарный
диабет 2 типа,
особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических
нагрузок:
—
У взрослых в
качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими
средствами, или с инсулином;
—
У детей с
10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
—
Диабетический
кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
—
Почечная
недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее
60 мл/мин);
—
Острые
состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация
(при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;
—
Клинически
выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут
приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная
недостаточность, острый инфаркт миокарда);
—
Обширные хирургические
операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел
«Особые указания»);
—
Печеночная
недостаточность, нарушение функции печени;
—
Хронический
алкоголизм, острое отравление алкоголем;
—
Беременность;
—
Лактоацидоз (в
т. ч.
и в анамнезе);
—
Применение в
течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения
радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего
контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными
средствами»);
—
Соблюдение
низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
—
Детский возраст
до 10 лет.
С осторожностью
Применять
препарат у лиц старше 60 лет,
выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития
у них лактоацидоза; в период грудного вскармливания; детский возраст от 10 до
12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ограниченное
количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных
женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.
При
планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне
приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия.
Необходимо
поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к
норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.
Метформин
выводится с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном
вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с
ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью
не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с
учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения
побочных эффектов у ребенка.
Способ применения и дозы
Таблетки
следует принимать внутрь, проглатывать целиком, не разжевывая, во время или
непосредственно после еды, запивая достаточным количеством воды.
Взрослые:
монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными
гипогликемическими средствами:
Обычная
начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2–3 раза
в сутки после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное
увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.
Поддерживающая
доза препарата обычно составляет 1500–2000 мг/сут. Для уменьшения побочных
явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить
на 2–3 приема.
Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на три приема.
Медленное
увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.
В
случае планирования перехода с приема другого гипогликемического средства:
необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Метформин
в дозе, указанной выше.
Комбинация
с инсулином:
Для
достижения лучшего контроля глюкозы в крови Метформин и инсулин можно применять
в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин
500 мг или 850 мг составляет одну таблетку 2–3 раза
в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации
глюкозы в крови.
Дети и подростки:
у детей с 10‑летнего возраста препарат Метформин может применяться как в
монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет
500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи.
Через 10–15 дней
дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови.
Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2–3 приема.
Пациенты пожилого возраста:
из-за возможного снижения функции почек дозу Метформина необходимо подбирать
под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию
креатинина в сыворотке крови не менее 2–4 раз
в год). Длительность лечения определяет врач. Не рекомендуется прерывание
приема препарата без указания лечащего врача.
Побочные действия
Частота
побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:
Очень
частые: ≥1/10
Частые:
≥1/100, <1/10
Нечастые:
≥1/1000, <1/100
Редкие:
≥1/10000, <1/1000
Очень
редкие: <1/10000
Неизвестные:
не могут оцениваться при имеющихся данных.
Побочное
действие представлено в порядке снижения значимости.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Очень редко:
лактоацидоз (см. «Особые указания»).
При
длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В.
При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой
этиологии.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: нарушение
вкуса.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто:
тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.
Наиболее
часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев
спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать
метформин 2 или 3 раза в день во время или после приема пищи. Медленное
увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Очень редко:
кожные реакции, такие как эритема, зуд, сыпь.
Нарушения, со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко:
нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина эти
нежелательные явления полностью исчезают.
Опубликованные
данные, постмаркетинговые данные, а так же контролируемые клинические
исследования в ограниченной детской популяции в возрастной группе
10–16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести
схожи с таковыми у взрослых пациентов.
Взаимодействие
Противопоказанные
комбинации
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства:
на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом
радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных
средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение метформином необходимо
отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время
рентгенологического исследования с применением йодсодержащих
рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при
условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Нерекомендуемые
комбинации
Алкоголь:
при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза,
особенно в случае:
—
недостаточного
питания, соблюдения низкокалорийной диеты;
—
печеночной
недостаточности.
Во
время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных
средств, содержащих этанол.
Комбинации,
требующие осторожности
Даназол: не
рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического
действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения
приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем
концентрации глюкозы в крови.
Хлорпромазин:
при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает концентрацию глюкозы в
крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после
прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем
концентрации глюкозы в крови.
Глюкокортикостероиды (ГКС)
системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают
концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после
прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем
концентрации глюкозы в крови.
Диуретики:
одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию
лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не
следует назначать метформин, если КК ниже 60 мл/мин.
Назначаемые в виде инъекций бета2‑адреномиметики:
повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции бета2‑адренорецепторов.
В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При
необходимости рекомендуется назначение инсулина.
При
одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может
потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в
начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в
процессе лечения и после его прекращения.
Гипотензивные лекарственные средства за исключением
ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента,
могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует
скорректировать дозу метформина.
При
одновременном применении метформина с производными
сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно
развитие гипогликемии.
Нифедипин
повышает абсорбцию и Cmax
метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид,
дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен,
триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с
метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению
его Cmax.
Гипогликемическое
действие метформина могут снижать фенотиазиды, глюкагон, эстрогены, пероральные
контрацептивы, фенитоин, симпатомиметики, никотиновая кислота, изониазид,
блокаторы «медленных» кальциевых каналов, левотироксин натрия.
Одновременное
применение с циметидином снижает
скорость выведения метформина, что может приводить к развитию лактоацидоза.
У
здоровых добровольцев при одновременном применении метформина и пропранолола, а также при применении
метформина и ибупрофена не
наблюдалось изменения их фармакокинетических показателей.
Метформин
может снижать действие антикоагулянтов непрямого действия.
Субстраты транспортера органических катионов 1 и 2 (ОСТ1 и
ОСТ2)
Метформин
является субстратом органических катионов ОСТ1 и ОСТ2.
При
совместном применении с метформином:
—
ингибиторы ОСТ1
(такие как верапамил) могут снизить гипогликемическое действие метформина.
—
индукторы ОСТ1
(такие как рифампицин) могут увеличить всасывание метформина в
желудочно-кишечном тракте и усилить его гипогликемическое действие.
—
ингибиторы ОСТ2
(такие как циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб,
изавуконазол) могут снизить выведение метформина почками и привести к
увеличению его концентрации в плазме крови.
—
ингибиторы ОСТ1
и ОСТ2 (такие как кризотиниб, олапариб) могут снизить гипогликемическое
действие метформина.
Передозировка
Симптомы:
при применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей
максимальную суточную дозу) гипогликемии не наблюдалось, однако отмечалось
развитие лактоацидоза.
Значительная
передозировка метформина или сопряженные факторы риска могут привести к
развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»).
Лечение: в случае
появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно
прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию
лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из
организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также
симптоматическое лечение.
Особые указания
Лактоацидоз
Лактоацидоз
является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного
лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина.
Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали, в основном, у пациентов с
сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.
Следует
учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный
сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная
недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией, что может
помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.
Следует
учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков,
таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами,
болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической
одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими
лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее
7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные
анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз
необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Хирургические операции
Применение
метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых
хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч
после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана
нормальной.
Функция почек
Поскольку
метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем,
необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной
функцией почек, и 2–4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов
с КК на нижней границе нормы. Следует проявлять особую осторожность при
возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном
применении гипотензивных препаратов, диуретиков или нестероидных
противовоспалительных препаратов.
Дети и подростки
Диагноз
сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения
препаратом Метформин.
В
ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что
метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако, в виду отсутствия
долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния
метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания.
Клинический
опыт применения метформина у детей в возрасте от 10 до 12 лет ограничен,
поэтому у детей в указанной возрастной группе необходим наиболее тщательный
контроль.
Другие меры предосторожности:
Пациентам
рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в
течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать
соблюдать низкокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).
Рекомендуется
регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного
диабета.
Метформин
при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять
осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими
гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или
репаглинидом).
Применение
препарата у пациентов с предиабетом рекомендовано при наличии дополнительных
факторов риска развития явного сахарного диабета 2 типа, к которым
относятся: возраст менее 60 лет, индекс массы тела >30 кг/м2,
гестационный сахарный диабет в анамнезе, семейный анамнез сахарного диабета у
родственников первой линии родства, повышенная концентрация триглицеридов,
сниженная концентрация холестерина ЛПВП, артериальная гипертензия.
Влияние на фертильность
Метформин
не влиял на фертильность самцов или самок крыс при применении в дозах, втрое
превышающих максимальную рекомендованную суточную дозу для человека.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами
Монотерапия
препаратом Метформин не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность
управлять транспортными средствами и механизмами.
Тем
не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении
метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производными
сульфонилмочевины, репаглинидом, инсулином), при которой ухудшается способность
к управлению транспортными средствами и занятиям другими потенциально опасными
видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных
реакций.
Форма выпуска
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой 500 мг, 850 мг.
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой. По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с
инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
При
температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Хранить
в оригинальной упаковке.
Срок годности
3
года. Не использовать после истечения срока годности.
Дата обновления: 03.07.2023
Заказ в аптеках
Выбор региона:
Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
---|---|---|
Метформин, таблетки, |
||
140.00 |
|
|
140.00 |
||
Метформин, таблетки, |
||
129.00 |
|
|
149.00 |
||
Метформин, таблетки, |
||
62.00 |
|
|
95.00 |
||
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
159.50 |
|
|
178.00 |
||
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
153.00 |
|
|
169.00 |
||
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
84.00 |
|
|
90.00 |
||
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
87.00 |
|
|
102.00 |
||
Метформин, таблетки, |
||
78.00 |
|
|
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
67.90 |
|
|
Метформин, таблетки, |
||
164.00 |
|
|
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
160.80 |
|
|
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
87.00 |
|
|
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
134.30 |
|
|
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
100.00 |
|
|
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
181.00 |
|
|
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
172.00 |
|
|
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
89.00 |
|
|
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
95.00 |
|
|
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
149.00 |
|
|
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
172.00 |
|
|
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
53.00 |
|
|
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
137.00 |
|
|
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
164.00 |
|
|
Метформин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
165.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
Прочитайте все отзывы и оставьте свой
Метформин (Metformin)
💊 Состав препарата Метформин
✅ Применение препарата Метформин
Описание активных компонентов препарата
Метформин
(Metformin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Метформин |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 10, 30, 60, 100 или 120 шт. рег. №: ЛП-003848 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метформин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: внешний — розового цвета, внутренний — белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: повидон (К-30) — 36 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ-М) — 12 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 6 мг, кальция стеарат — 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 18 мг, титана диоксид — 2.88 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 3.6 мг, магния гидросиликат (тальк) — 1.44 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 4.032 мг, краситель азорубин (кислотный красный 2 С) — 0.048 мг.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (20) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (24) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Фармакокинетика
После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.
Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.
При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.
Показания активных веществ препарата
Метформин
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых — в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше — в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, во время или после приема пищи.
Доза и кратность приема зависят от схемы терапии, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта в животе; в единичных случаях — нарушение показателей функции печени, гепатит (исчезают после прекращения лечения).
Со стороны обмена веществ: очень редко — лактат-ацидоз (требуется прекращение лечения).
Со стороны системы кроветворения: очень редко — нарушение всасывания витамина B12.
Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.
Противопоказания к применению
Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК<60 мл/мин); обезвоживание организма, тяжелая инфекция, гипогликемический шок, которые могут привести к нарушению функции почек; клинически выраженные симптомы острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность); применение контрастных йодсодержащих веществ для внутрисосудистого введения (в т.ч. при проведении в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ); острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм; повышенная чувствительность к метформину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения метформина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Метформин проникает через плацентарный барьер.
Метформин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, при этом концентрация метформина в грудном молоке может составлять 1/3 от концентрации в плазме матери. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
В доклинических исследованиях показано, что метформин не оказывает тератогенного действия в дозах, которые в 2-3 раза превышают терапевтические дозы, применяющиеся у человека. Метформин не обладает мутагенным потенциалом, не оказывает влияния на фертильность.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у пожилых пациентов
Не рекомендуется применять метформин у пациентов старше 60 лет, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза.
Особые указания
Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации.
Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.
С осторожностью следует применять метформин у пациентов пожилого возраста и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. У пациентов старческого возраста часто наблюдается бессимптомное нарушение функции почек. Особая осторожность требуется, если нарушение функции почек спровоцировано приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также НПВС.
Если во время лечения у пациента появились мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, то следует иметь в виду, что эти симптомы могут свидетельствовать о начале развития лактацидоза.
В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.
При применении метформина в виде монотерапии в соответствии с режимом дозирования гипогликемия, как правило, не возникает. Однако при комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины имеется риск развития гипогликемии. В таких случаях необходим особо тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя из-за риска развития лактат-ацидоза.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.
При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, даназолом, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.
У пациентов, получающих метформин, применение йодсодержащих контрастных веществ с целью проведения диагностических исследований (в т.ч. в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ) повышает риск развития острого нарушения функции почек и лактат-ацидоза. Данные комбинации противопоказаны.
Бета2-адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.
Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза.
Одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.
Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза.
Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Глюкофаж®
(MERCK SANTE, Франция)
Глюкофаж® Лонг
(MERCK SANTE, Франция)
Диаформин® ОД
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Мерифатин
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Мерифатин МВ
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Метадиен
(WOCKHARDT, Индия)
Метфорвел
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Метформин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Метформин
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Метформин
(РАФАРМА, Россия)
Все аналоги
Благодаря высокой эффективности и безопасности применения метформин до сих пор является основным лекарством, назначаемым людям с диабетом 2 типа.
Метформин, который используется в медицине более 50 лет, является единственным веществом из группы бигуанидов, используемых в настоящее время. Благодаря разнонаправленному действию препарат эффективно снижает гликемию (уровень глюкозы в крови) и положительно влияет на состояние сосудов.
Как действует метформин?
Механизм действия метформина, несмотря на его длительное применение, полностью не выяснен. Тем не менее, текущее состояние знаний указывает на его разнонаправленное действие в снижении уровня глюкозы в крови.
Наиболее важные доказанные эффекты метформина включают:
- угнетение глюконеогенеза (синтеза глюкозы) в гепатоцитах (клетках печени);
- повышение активности переносчиков глюкозы GLUT-4, которые обеспечивают транспортировку глюкозы из крови в клетку;
- ингибирование всасывания глюкозы в средней части тонкого кишечника.
Кроме того, метформин повышает чувствительность скелетных мышц к инсулину, что дополнительно позволяет поддерживать уровень глюкозы на правильном уровне.
Метформин благотворно влияет на сосуды
Благодаря широкому спектру действия метформин оказывает благотворное влияние на состояние кровеносных сосудов в дополнение к его влиянию на уровень глюкозы в крови. Препарат подавляет экспрессию провоспалительных генов в эндотелии кровеносных сосудов и подавляет выработку свободных радикалов, что снижает риск повреждения кровеносных сосудов.
Более того, метформин помогает поддерживать правильный липидный профиль плазмы, снижая концентрацию холестерина, липопротеинов ЛПНП (так называемый плохой холестерин) и триглицеридов, а также увеличивая концентрацию липопротеинов ЛПВП (так называемый хороший холестерин), что снижает риск развития атеросклероза.
Как используется метформин?
Метфомин из-за его длительного присутствия в наборах лекарств для людей с диабетом 2 типа в настоящее время используется во многих терапевтических дозах в пероральных препаратах в форме таблеток с покрытием и таблеток с пролонгированным высвобождением.
Кроме того, в связи с тем, что препарат является основой пероральной фармакотерапии сахарного диабета 2 типа, в настоящее время существуют лекарственные средства сложного состава, в которых сочетается метформин, в том числе, с лекарствами нового поколения (например, действующими на инкретин).
Как правило, таблетки метформина, покрытые пленочной оболочкой, принимают в разделенных дозах 2 или 3 раза в день во время еды или после нее. Лечение начинают с более низких доз, которые постепенно увеличивают. Однако следует помнить, что дозу и частоту приема препарата подбирает эндокринолог.
Эффективность метформина при лечении диабета
Метформин показал свою эффективность как у людей с диабетом 2 типа, так и у людей с нарушенной толерантностью к глюкозе, у которых после приема этого лекарства наблюдается задержка развития диабета.
Более того, после применения метформина, помимо эффекта нормализации уровня глюкозы в крови, было обнаружено снижение риска диабетических осложнений и риска сердечного приступа и смертности от диабета. Важной особенностью метформина также является низкий риск гипогликемии.
Метформин – дополнительное действие
Научные отчеты также показывают, что использование метформина не увеличивает массу тела. Также есть данные, что метформин снижает риск развития рака. Исследования в этой области ведутся во многих исследовательских центрах. Также стоит отметить, что метформин используется женщинами с синдромом поликистозных яичников, где он улучшает частоту овуляции и увеличивает процент беременности.
Кроме того, из-за его действия на кровеносные сосуды снижается артериальное давление.
Побочные эффекты метформина
Наиболее опасный побочный эффект, возникающий при употреблении метформина, – риск метаболического ацидоза, связанного со снижением pH крови и увеличением количества лактата.
Метаболический ацидоз – серьезная клиническая проблема, проявляющаяся мышечными спазмами, расстройствами пищеварения, болями в животе, одышкой и понижением температуры тела. Возникновение метаболического ацидоза требует прекращения лечения метформином и госпитализации, поскольку нелеченый ацидоз может привести к коме и, как следствие, смерти.
Другие побочные эффекты включают:
- нарушение вкуса;
- желудочно-кишечные расстройства: диарея, рвота;
- гепатит;
- кожные аллергические реакции.
Противопоказания к применению метформина
Метформин не следует применять пациентам, у которых диагностирована:
- непереносимость метформина или вспомогательных веществ;
- почечная и печеночная недостаточность;
- хронические желудочно-кишечные расстройства;
- кетоацидоз.
В настоящее время метформин является основой фармакотерапии сахарного диабета 2. Его популярность обусловлена не только относительно невысокой ценой терапии, но, прежде всего, его высокой эффективностью и безопасностью.
Таблетки, покрытые оболочкой, с двояковыпуклой поверхностью, зеленого цвета; таблетки дозировкой 500 мг и 1000 мг — с риской, дозировкой 850 мг – без риски.
Каждая таблетка содержит: действующего вещества – метформина гидрохлорида – 500 мг или 850 мг, или 1000 мг; вспомогательные вещества – крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), повидон, кроскармелоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II (содержит: спирт поливиниловый, макрогол 3350, тальк, титана диоксид E 171, индигокармин Е 132, желтый хинолиновый Е 104).
Лекарственные средства для лечения сахарного диабета. Средства для снижения уровня глюкозы в крови, кроме инсулина.
Код АТХ: А10ВА02.
Фармакодинамика
Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи.
Гипогликемический эффект метформина может реализовываться посредством трех механизмов:
— снижения выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
— улучшения захвата и утилизации периферической глюкозы в мышцах за счет увеличения чувствительности к инсулину;
— задержки всасывания глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).
Независимо от своего действия на гликемию метформин вызывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов.
Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность натощак составляет 50 – 60 %.
Максимальная концентрация (Cmax) достигается примерно через 2,5 ч, прием с пищей снижает Cmax на 40 % и замедляет ее достижение на 35 мин. Концентрация в плазме не превышает 1 мкг/ мл.
Объем распределения (Vd) составляет 296 – 1012 л. Связь с белками плазмы незначительная, способен накапливаться в эритроцитах.
Период полувыведения (Т½) около 6,5 ч (начальный Т½ от 1,7 до 3 ч, терминальный – от 9 до 17 ч). Почечный клиренс составляет более 400 мл/мин.
Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) и через кишечник (до 30 %).
При почечной недостаточности клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина. Т½ удлиняется, появляется риск кумуляции лекарственного средства и концентрация метформина в плазме повышается.
Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у больных, страдающих ожирением:
— как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином для лечения взрослых.
— как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей старше 10 лет.
Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.
Взрослые. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 2 – 3 раза в сутки во время или после еды. Через 10 – 15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Постепенное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема.
При лечении высокими дозами применяют препарат Метформин, таблетки покрытые оболочкой 1000 мг.
В случае перехода к лечению препаратом препарат Метформин, таблетки покрытые оболочкой необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.
Комбинированная терапия в сочетании с инсулином.
Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 2 – 3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови.
Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с инсулином.
Дети. Метформин назначают детям старше 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата Метформин 1 раз в сутки во время или после еды. Через 10 – 15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.
Постепенное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг в сутки, разделенная на 2 – 3 приема.
У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно.
Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000 и <1/100), редко (> 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны нервной системы.
Часто: нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительного тракта.
Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, метеоризм. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ рекомендуется медленное увеличение дозировки и применения препарата 2 – 3 раза в сутки во время или после еды.
Со стороны системы крови.
Очень редко: мегалобластная анемия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Очень редко: кожная сыпь, эритема, зуд, крапивница.
Обмен веществ.
Очень редко: лактоацидоз.
При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Наблюдается при назначении метформина пациентам с мегалобластной анемией.
Со стороны гепатобилиарной системы.
Очень редко: нарушение показателей функции печени или гепатиты, которые полностью исчезают после отмены метформина.
Аллергические реакции: очень редко: эритема, зуд, кожная сыпь.
В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или временно отменить.
— гиперчувствительность к метформину и другим бигуанидам;
— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
— хроническая почечная недостаточность (при уровне сывороточного креатинина более 1,5 мг/дл у мужчин и 1,4 мг/дл у женщин или клиренсе креа-тинина менее 60 мл/мин);
— нарушения функции печени (недостаточность функции печени выше II степени по Чайлд-Пью);
— состояния, которые могут способствовать развитию лактоацидоза, в.т.ч. хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, нарушение дыхания, острое нарушение мозгового кровообращения, дегидратация, употребление с алкоголем;
— лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
— гипокалорийная диета (менее 1000 ккал/сут);
— беременность и период лактации;
— детский возраст до 10 лет;
— лекарственное средство не назначается за 2 суток перед хирургическими операциями, радиоизотопными, рентгенологическими исследованиями с введе-нием контрастных лекарственных средств и в течение 2 суток после их проведения;
— острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: обезвоживание организма; лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания; клиническое выражение проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания);
— острая алкогольная интоксикация, алкоголизм;
— серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
— не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжёлую физическую нагрузку.
Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат кумуляции метформина. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью тяжелой степени. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо регулируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.
Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, ацидозною одышкой, болями в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. Лабораторными признаками развития лактоацидоза являются повышение уровня лактата сыворотки более 5 ммоль/л, снижение рН крови на фоне электролитных нарушений и увеличение отношения лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз, необходимо прекратить применение лекарственного средства и немедленно госпитализировать пациента.
Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения метформином необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек и у пациентов пожилого возраста. Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. При проведении радиологических исследований с применением рентгеноконтрастных средств необходимо прекратить применение Метформина за 48 часов до проведения исследования и не возобновлять ранее, чем через 48 часов после рентгенологического исследования и оценки функции почек.
Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение метформина за 48 часов до планового хирургического вмешательства, и не возобновлять ранее, чем через 48 часов после проведения операции и оценки функции почек.
Дети. По результатам клинических исследований не выявлено действия метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных относительно действия метформина на рост и половое созревание при дли-тельном применении лекарственного средства, поэтому следует с особой осторожностью применять препарат у детей в период полового созревания, особенно в возрасте от 10 до 12 лет.
Пациентам необходимо соблюдать диету и контролировать лабораторные показатели. При совместном применении метформина с инсулином или производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия.
При сочетании лекарственного средства с другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, инсулина) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и к другим потенциально опасным видам деятельности, требующим повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
При планировании или возникновении беременности Метформин следует отменить и назначить инсулинотерапию. Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае возникновения беременности. За матерью и ребенком следует установить наблюдение.
Неизвестно, выделяется ли метформин с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Симптомы: гипогликемия при применении метформина в дозах до 85 г/сут не наблюдается, однако развивается лактоацидоз. Ранними симптомами являются выраженная слабость, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гипотермия, снижение артериального давления, рефлекторная брадиаритмия, боли в мышцах, в дальнейшем возможно учащение дыхания, головокружение, нарушение и потеря сознания и развитие комы.
Лечение: при появлении признаков лактоацидоза лечение метформином необходимо прекратить, больного срочно госпитализировать, определить концентрацию лактата. Гемодиализ наиболее эффективен для выведения из организма лактата и метформина. При необходимости проводят симптоматическую терапию (внутривенно гидрокарбонат натрия, гипотонический раствор хлорида натрия).
Несовместим с этанолом, петлевыми диуретиками, йодсодержащими рентгенконтрастными средствами, поскольку повышает риск лактоацидоза, особенно в случаях голодания или низкокалорийной диеты. Во время применения метформина следует избегать употребления алкогольных напитков и содержащих спирт лекарственных веществ. При проведении рентгенологического исследования лекарственное средство необходимо отменить за 48 ч и не возобновлять в течение 2 суток после проведения исследования.
С осторожностью назначать в сочетании с непрямыми антикоагулянтами и циметидином. Производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, ингибиторы моноаминоксидазы, окситетрациклин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, клофибрат, циклофосфамид и салицилаты усиливают действие метформина.
При одновременном применении с глюкокортикостероидами, инъекционными бета-адреномиметиками, комбинированными оральными контрацептивами, даназолом, эпинефрином, глюкагоном, тиреоидными гормонами, производными фенотиазина (хлорпромазином), никотиновой кислоты, тиазидными диуретиками возможно уменьшение действия метформина.
Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax, замедляет выведение.
Катионные вещества (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин) конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60 %.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10х3).
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Лекарственное средство не применять после окончания срока годности.
По рецепту.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.