Метизол (Metizol)
💊 Состав препарата Метизол
✅ Применение препарата Метизол
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Метизол
(Metizol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.12
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Метизол |
Таб. 5 мг: 50 шт. рег. №: П N013841/01-2002 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метизол
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антитиреоидное средство. Блокирует фермент пероксидазу, участвующий в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Тиамазол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня ТЗ и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.
Тиамазол снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается. Cmax в плазме достигается в течение 0.4 — 1.2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. T1/2 составляет 3-6 ч. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы. Метаболизм осуществляется в почках и печени, выводится с мочой и с желчью. Почками в течение 24 ч выводится 70% тиамазола (7-12% в неизмененном виде).
Показания активных веществ препарата
Метизол
Тиреотоксикоз, подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза, подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом, терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода — в течение 4-6 мес). В исключительных случаях — длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение. Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и возраста пациента.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: нечасто — агранулоцитоз; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, генерализованная лимфаденопатия.
Со стороны обмена веществ: очень редко — аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС), с выраженным снижением концентрации глюкозы в плазме крови.
Со стороны нервной системы: редко — нарушения вкуса (дисгевзия, агевзия); очень редко — неврит, полиневропатия.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — острый отек слюнной железы.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — изолированные случаи холестатической желтухи или токсического гепатита.
Со стороны иммунной системы: очень часто — зуд, сыпь, крапивница; редко — лекарственная лихорадка; очень редко — тяжелые формы аллергических кожных реакций вплоть до генерализованного дерматита, лекарственно-индуцированная красная волчанка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тиамазолу; агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом, гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе), холестаз перед началом лечения; детский возраст до 3 лет. Терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином натрия при беременности.
С осторожностью: у пациентов с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Противопоказано применение тиамазола в комбинации с левотироксином натрия при беременности.
Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы во время беременности может приводить к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды, пороки развития плода. Гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами тиамазола, может привести к невынашиванию беременности.
Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с этим, при беременности тиамазол следует назначать в минимально эффективной дозе (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина натрия.
Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженный вес при рождении.
Тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери. Возможно развитие гипотиреоза у новорожденного. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности. Назначают тиамазол в минимально эффективной дозе под тщательным врачебным контролем.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет.
Особые указания
В период лечения тиамазолом необходим регулярный контроль картины периферической крови.
Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, тиамазол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, так как при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи.
Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета).
Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
Перед началом лечения пациента следует предупредить о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, болей в горле, воспаления слизистой оболочки рта, фурункулов, так как эти явления могут быть симптомами агранулоцитоза.
При появлении во время лечения тиамазолом подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена тиамазола.
В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.
В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием тиамазола, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
Лекарственное взаимодействие
При назначении тиамазола после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.
У пациентов с дефицитом йода в организме усиливается фармакологическое действие тиамазола, у пациентов с избытком йода (например, на фоне одновременного приема лекарственных препаратов, содержащих большие количества йода) — ослабляется.
У пациентов, принимающих тиамазол для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).
При одновременном применении препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола.
При одновременном применении тиамазола с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
При одновременном применении гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Описание препарата Метизол (таблетки, 5 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 1998 году
Дата согласования: 31.07.1998
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 таблетка содержит тиамазола 5 мг; в блистере 50 шт., в упаковке 2 блистера.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антитиреоидное.
Блокирует пероксидазу, нарушает йодирование гормонов щитовидной железы.
Блокирует пероксидазу, нарушает йодирование гормонов щитовидной железы.
Показания
Гипертиреоз (Базедова болезнь и др.), тиреотоксический криз, подготовка к тиреоидэктомии; терапия радиоактивным йодом.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гранулоцитопения, в т.ч. в анамнезе.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым — в начальной дозе по 15–30 мг 1 раз в сутки или по 15–60 мг 3 раза в сутки, для поддерживающей терапии — по 5–15 мг в сутки. Детям 4–18 лет — по 0,5–0,7 мг/кг массы тела 3 раза в сутки, для поддерживающей терапии — по 0,2–0,3 мг/кг в сутки; максимальная суточная доза — 3 мг/кг.
Побочные действия
Диспептические расстройства (в т.ч. нарушение вкуса), суставные, мышечные и головные боли, головокружение, отеки, аллергические кожные реакции.
Взаимодействие
Дефицит йода повышает эффект, избыток — ослабляет.
Меры предосторожности
Необходимо регулярно контролировать состав клеточных элементов крови. Крупные струмы щитовидной железы с сужением трахеи рекомендуется лечить кратковременно (вследствие возможного увеличения зоба при длительной терапии).
Условия хранения
В сухом месте, при температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 21.11.2018
Отзывы
Прочитайте все отзывы и оставьте свой
Метизолон инструкция по применению
Официальная инструкция лекарственного препарата Метизолон крем 15 г. Описание и применение Metizolon, аналоги и отзывы. Инструкция Метизолон крем утвержденная компанией производителем.
Состав
действующее вещество: methylprednisolone;
1 г препарата содержит МПА микронизированного 1 мг.
Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол (Е 320), изопропилмиристат, парафин белый мягкий, масло персиковое, глицерина моностеарат, спирт цетостеариловый, полиэтиленгликоля стеарат, натрия эдетат, глицерин, спирт бензиловый, вода очищенная.
Лекарственная форма
Крем для наружного применения.
Основные физико-химические свойства: непрозрачный крем белого цвета однородной консистенции со слабым запахом.
Фармакологическая группа
Кортикостероиды для применения в дерматологии.
Код АТХ D07A C14.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
МПА (6a-МПА) является негалогенозамищеною ГКС синтетической молекулой, которая характеризуется повышенной степенью диссоциации при реализации ее местного и системного действия.
6a-метиловая группа обладает потенцируя эффектом, а липофильные группы сложных эфиров обеспечивают лучшее проникновение через кожу.
Местный противовоспалительный эффект, подтвержденный фармакологическими и клинико-фармакологическими исследованиями, аналогично эффекта кортикостероидов мощной действия. Системное действие МПА при его местном применении, по данным исследований, выраженная незначительно.
Фармакокинетика.
- Действующее вещество препарата быстро проникает через кожу, но абсорбция является слабым (<1% дозы в течение 24 часов в неповрежденной коже, без окклюзии, 3% — с окклюзией).
- Чрескожная абсорбция в результате лечения с применением повышенных доз у пациентов, больных атопическим дерматитом и псориазом, составляет 2,5% у взрослых и 0,5-2% — у детей.
- На коже человека действующее вещество препарата способствует созданию (путем гидролиза) высокоактивного метаболита с повышенным аффинитетом к межклеточных рецепторов, немедленно инактивируется путем глюкуроновой конъюгации сразу после абсорбции. В организме человека после введения экскреция неактивных метаболитов в соотношении 1: 5 между выводом с мочой и калом. Период полувыведения составляет около 16 часов, а связывание с белками плазмы крови — 90%.
- Любая возможность аккумуляции исключена.
Клинические характеристики
Метизолон Показания
Атопический дерматит (нейродермит, эндогенная экзема) настоящая (истинная) экзема простой контактный дерматит и аллергический контактный дерматит Дисгидротическая экзема, детская экзема, себорейный дерматит (и экзема), в том числе на волосистой области головы; нумулярная экзема, дерматозы волосистой части головы воспалительного характера, сопровождающиеся зудом.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к МПА или к любому другому компоненту препарата;
— туберкулезные и сифилитические процессы в области нанесения препарата вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай), розацеа, периоральный дерматит, язвенные поражения кожи, обыкновенные угри, атрофический дерматит, кожные реакции после прививки в области нанесения препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
В связи с абсорбцией обработки больших участков кожи или лечение в течение длительного периода может вызвать взаимодействие, похожую на ту, что наблюдается при системной терапии. Однако до сих пор не было зафиксировано ни одного из таких видов взаимодействия.
В случае необходимости одновременного применения каких-либо других лекарственных средств следует проконсультироваться с врачом.
Особенности применения
При лечении патологического процесса на большом участке кожи продолжительность терапии должна быть четко определена врачом.
При бактериальных инфекционных процессах кожи и / или в случае грибкового поражения необходимо дополнительное специальное лечение с применением антибактериальных и / или противогрибковых препаратов.
Следует избегать попадания препарата в глаза и на глубокие открытые раны, на слизистые оболочки.
При применении МПА в виде гидрофобного крема на 60% поверхности тела под окклюзионной повязкой в течение 22 часов у здоровых взрослых людей наблюдалось снижение уровня кортизола в плазме крови и влияние на его суточный ритм. При нанесении на большую поверхность кожи (40-90% поверхности кожи) без использования окклюзии у детей (у новорожденных функцию окклюзионной повязки может выполнять подгузник) не наблюдалось нарушение функции коры надпочечников. Несмотря на это, при нанесении на большую поверхность кожи продолжительность лечения должна быть как можно меньше.
При нанесении ГКС для местного применения на большие площади тела или в течение длительного периода, особенно под окклюзионную повязку, значительно повышается риск возникновения побочных эффектов.
Если кожа чрезмерно пересыхает при длительном нанесении рекомендуется перейти на применение другой лекарственной формы МПА с высоким содержанием жиров.
Как и в случае системного применения кортикостероидов при их местном применении возможно возникновение глаукомы (например, после применения в высоких дозах или на большой поверхности в течение длительного периода, использовании окклюзионных повязок или нанесении на кожу вокруг глаз).
Прием препаратов, предназначенных для местного применения, в течение длительного периода может вызвать сенсибилизацию. В таком случае следует прекратить терапию и провести соответствующее лечение.
В состав препарата входит цетостеариловый спирт, бутилгидроксианизол, что может привести местные кожные реакции (например, контактный дерматит); бутилгидроксианизол может вызвать раздражение глаз и слизистых оболочек.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременным женщинам или кормящим грудью, не следует принимать этот препарат без необходимости и без тщательного контроля врача; следует избегать длительного применения или применения на большой поверхности тела.
В Ι триместре беременности следует избегать наружного применения препаратов, содержащих кортикостероиды. В течение беременности следует избегать обработки больших участков кожи, длительного применения препарата или его применения с окклюзионной повязкой.
Некоторые эпидемиологические исследования дают возможность подозревать наличие повышенного риска палатосхизису у новорожденных, матери которых получали лечение кортикостероидами в течение Ι триместра беременности. Палатосхизис очень редкой патологией. Если учитывать возможность тератогенного эффекта системных кортикостероидов, их влияние можно отнести к увеличению на 1-2 случая на 1000 женщин, которые получали указанное лечение во время беременности.
До сих пор нет достоверных данных относительно применения препарата беременным, однако следует ожидать минимальный риск, поскольку вероятность системного действия кортикостероидов для местного применения очень низкая.
Беременным женщинам препарат назначают только после проведения тщательной оценки соотношения польза / риск.
Исследования на животных показали, что МПА не проникает в грудное молоко. Однако неизвестно, проникает МПА в грудное молоко, поскольку кортикостероиды, которые вводились системным путем, присутствовали в грудном молоке женщины. Неизвестно, может ли местное применение препарата привести к системной абсорбции МПА в количестве, которое может быть обнаружена в грудном молоке человека. Поэтому необходимо с осторожностью назначать женщинам в период кормления грудью.
В период кормления грудью не следует наносить препарат на молочные железы. Особенно следует избегать длительного применения препарата, его нанесение на обширные участки кожи или его применения с окклюзионной повязкой.
Информации о влиянии МПА на фертильность нет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Не установлена.
Способ применения Метизолон и дозы
Обычно препарат следует наносить на пораженные участки кожи 1 раз в сутки тонким слоем, если врач не назначил иначе.
Формула препарата (1 г крема содержит 1 мг МПА), в связи с повышенным содержанием воды, обеспечивает истечение экссудата и, таким образом, особенно приспособленной для лечения мокнущих экзематозным элементов в острой фазе, а также участков кожи с мацерацией, покрытых или непокрытых волосами.
Продолжительность применения обычно не должна превышать 12 недель для взрослых, и 4 недели — для детей. Нет данных о безопасности применения препарата у детей в возрасте до 4 месяцев.
При применении препарата у детей в возрасте от 4 месяцев нет необходимости в коррекции дозы.
Дети
Нет данных о безопасности применения препарата у детей в возрасте до 4 месяцев.
При применении препарата у детей в возрасте от 4 месяцев нет необходимости в коррекции дозы.
Длительность применения для детей в обычных случаях не должна превышать 4 недели.
Передозировка
В случаях возникновения кожной атрофодермии, связанных с передозировкой в случае местного применения препарата, лечение следует прекратить. Как правило, симптомы регрессируют в течение 10-14 дней.
Побочные эффекты
Общие нарушения и реакции в месте нанесения: жжение и зуд в месте нанесения, сухость, эритема, везикулы, воспаление волосяных фолликулов (фолликулит), сыпь, парестезии в месте нанесения.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: пиодермия, кожные трещины, телеангиэктазии, истончение кожи (атрофия кожи), грибковые поражения, акне.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность к препарату.
Также при применении препарата в редких случаях могут наблюдаться такие побочные реакции как бактериальный целлюлит и инфекции кожи.
Как и в случае наружного применения других ГКС, могут наблюдаться такие побочные эффекты как появление стрий в месте нанесения, чрезмерный рост волос (гипертрихоз), периоральный дерматит, изменение цвета кожи, контактный дерматит и аллергические кожные реакции на любой из компонентов препарата.
В отдельных случаях возможно системное влияние кортикостероидов в связи с их абсорбцией.
В случае возникновения любых нежелательных реакций следует прекратить применение препарата и обязательно обратиться к врачу.
Срок годности Метизолон
2 года.
Условия хранения Метизолон
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 15 г в тубе в коробке.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».
Местонахождение производителя
Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22.
(Все стадии производства, контроль качества, выпуск серии).
Украина, 08301, Киевская обл., Г. Борисполь, ул. Шевченко, буд.100, лит. Б-II (корпус 4).
(Все стадии производства, выпуск серии).
Дальнейшая информация
Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Метизолон только по назначению
врача.
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.
Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.
Авторское право:
- https://zt.com.ua — ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье»
- http://www.drlz.com.ua — Государственный реестр ЛС Украины
| Тип данных | Сведения из реестра |
| Торговое наименование: | Метизолон |
| Производитель: | ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье» |
| Форма выпуска: | крем для наружного применения, 1 мг / г по 15 г в тубе; по 1 тубе в коробке из картона |
| Регистрационное удостоверение: | UA/12727/01/01 |
| Дата начала: | 08.11.2017 |
| Дата окончания: | неограниченный |
| МНН: | Methylprednisolone |
| Условия отпуска: | без рецепта |
| Состав: | 1 г препарата содержит МПА микронизированного 1 мг |
| Фармакологическая группа: | Кортикостероиды для применения в дерматологии. |
| Код АТХ: | D07AC14 |
| Заявитель: | ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье» |
| Страна заявителя: | Украина |
| Адрес заявителя: | Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22 |
| Тип ЛС: | Обычный |
| ЛС биологического происхождения: | Нет |
| ЛС растительного происхождения: | Нет |
| Гомеопатическое ЛС: | Нет |
| Тип МНН: | Моно |
| Досрочное прекращение | Нет |
| Код ATХ | Название группы |
| D | Дерматологические средства |
| D07 | Кортикостероиды для применения в дерматологии |
| D07A | Простые препараты кортикостероидов |
| D07AC | Активные кортикостероиды (группа iii) |
| D07AC14 |
Мпа
|
Метизол инструкция по применению
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
При слишком раннем прекращении лечения возможен рецидив. Нежелательно проводить лечение при невозможности регулярного врачебного контроля. Больным со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, тиамазол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавливание трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ, просвета трахеи).
В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови. Если во время лечения препаратом внезапно появляется боль в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза), следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. При появлении во время лечения п/к кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости следует отменить препарат.
В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
Применение Метизол при беременности и кормлении
Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с возможным влиянием тиамазола на плод, при беременности препарат должен назначаться после полной оценки пользы и риска его применения в минимально эффективной дозе без дополнительного приема левотироксина. Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженный вес при рождении.
В период лактации лечение тиреотоксикоза тиамазолом при необходимости может быть продолжено. Так как тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза. Поэтому при необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания тиамазол должен приниматься в низких дозах (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина.
Взаимодействие
Эффект повышают препараты лития, бета-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон. При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксичными ЛС повышается риск развития лейкопении. Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении. Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Тиамазол + йодсодержащие рентгеноконтрастные средства
При назначении тиамазола после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.
Источники информации
База данных РЛС
www.rxlist.com
grls.rosminzdrav.ru
Дополнительная информация
У пациентов, принимающих тиамазол по поводу тиреотоксикоза, после нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов, аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона.
Побочные действия Метизол
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, нарушение функции печени, гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): подавление миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения).
Со стороны нервной системы и органов чувств: парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение, неврит, полиневрит, нарушение вкуса.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи.
Прочие: лихорадка, инсулиновый аутоиммунный синдром, генерализованная лимфаденопатия, сиаладенопатия, алопеция, волчаночноподобный синдром, периартериит, боль в суставах, мышцах, гиперпигментация кожи, отеки, увеличение массы тела; редко — нефрит; субклинический и клинический гипотиреоз (при приеме высоких доз).
Ограничения к применению
Кожные аллергические реакции на производные тиомочевины в анамнезе, зоб очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), печеночная недостаточность.
Метизол противопоказания
Гиперчувствительность к тиамазолу и производным тиомочевины, агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии тиамазолом, выраженная лейкопения или гранулоцитопения, в т.ч. лекарственно индуцированная; холестаз перед началом лечения.
Показания к применению Метизол
Тиреотоксикоз, подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза, для предварительного и промежуточного лечения дополнительно к радиойодтерапии, послеоперационные рецидивы тиреотоксикоза, узловой зоб.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антитиреоидное. Блокирует пероксидазу и угнетает процессы йодирования тиронина с образованием трийод- и тетрайодтиронина, снижает инкрецию тироксина. Понижается основной обмен, ускоряется выведение из щитовидной железы йодидов, повышается реципрокная активация синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Cmax в плазме достигается в течение 0,4–1,2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Концентрируется в ткани щитовидной железы. Медленно метаболизируется в щитовидной железе, а также в почках и печени. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. Т1/2 — около 3–6 ч, при печеночной недостаточности увеличивается. Выводится почками (70% в течение 24 ч, причем 7–12% — в неизмененном виде) и с желчью. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы.
Характеристика
Антитиреоидное средство. Белый или желтоватый кристаллический порошок со слабым специфическим запахом и горьким вкусом. Легко растворим в воде и спирте.
Химическое название Метизол
1,3-Дигидро-1-метил-2H-имидазол-2-тион (оксо-форма)
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 5 мг: 50 шт.
Рег. №: 2275/97/98/02/08 от 25.02.2008 — Аннулированное
| Таблетки | 1 таб. |
| тиамазол | 5 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливидон, тальк, магния стеарат.
25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата МЕТИЗОЛ создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 18.04.2012 г.
Фармакологическое действие
Антитиреоидный препарат; нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокирует фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием монойодтиронина и дийодтиронииа, а затем трийодтиронина (Т3) и тетрайодтиронина, снижает внутреннюю секрецию Т4. Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы. Тирозол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня Т3 и Т4 в плазме крови и улучшению клинической картины. Т.е. действие Метизола проявляется обычно через несколько дней после исчерпания запасов гормонов щитовидной железы, образованных до его применения.
Скорость наступления эффекта зависит от исходной концентрации Т3 и Т4, но обычно концентрация гормонов нормализуется через 7 недели постоянного назначения препарата по 30 мг или через 4 нед при использовании дозы 40 мг. Через 5 дней после отмены концентрация гормонов может снова повышаться.
Тирозол не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь тиамазол быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается в течение 0.4-1.2 ч, и составляет приблизительно 0.54 мкг/мл и 1.18 мкг/мл при приеме в дозе 40 и 60 мг соответственно. Биодоступность тиамазола при приеме в дозе 10 мг составляет 93%.
Распределение и метаболизм
Максимальная концентрация препарата создается в костном мозге, ткани надпочечников, печени и селезенки. Практически не связывается с белками плазмы. Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком, способен оказывать неблагоприятное влияние на грудного ребенка (вызывать гипотиреоз и зоб). Кумулирует в щитовидной железе, где медленно биотрансформируется, в связи с чем на фармакокинетической кривой образуется плато концентрации.
Выведение
T1/2 составляет около 3 ч. Тиамазол выводится почками и с желчью. Почками в течение 24 ч выводится до 70% тиамазола, причем 7-12% в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается.
Фармакокинетические показатели препарата не зависят от функционального состояния щитовидной железы.
Показания к применению
Метизол применяется при лечении гипертиреоза. Может применяться в течение длительного времени для достижения ремиссии или для подготовки к лечению радиоактивным йодом или хирургического удаления щитовидной железы. Метизол применяется также при лечении тиреотоксического криза.
Реклама
Режим дозирования
У взрослых во время первого периода лечения, в зависимости от степени гипертиреоза, Метизол применяется 3 раза в течение суток (каждые 8 ч) в общей дозе:
— 15 мг/сут (3 таблетки в сут) в случае легкого гипертиреоза,
— 30-40 мг/сут (6-8 таблеток в сут) в случае умеренного гипертиреоза,
— 60 мг/сут (12 таблеток в сут) в тяжелых случаях гипертиреоза
При поддерживающем лечении обычно применяется 5-15 мг/сут (1-3 таблетки в сут) в один прием или в двух дозах.
У детей максимальная рекомендуемая доза Метизола составляет 6 таблеток в сут., т.е. 30 мг/сут. В начале лечения принимается обычно 0.4-0.7 мг/кг тиамазола в сут. в 3 дозах. При поддерживающем лечении применяется доза в 2 раза меньше. При лечении тиреотоксического криза применяется доза от 60 до 120 мг/сут (12-24 таблетки в сут) в разделенной дозе (каждые 4 ч).
Побочные действия
Большинство побочных эффектов, появляющихся после приема Метизола. связано с величиной дозы и проявляется в течение первых 4-8 недель лечения. К наиболее часто проявляющимся побочным эффектам при применении Метизола относятся:
— слабовыраженная лейкопения,
— кожные реакции, такие как сыпь, крапивница, экзантема или зуд кожи,
— субфебрильные состояния, проходящие во время лечения,
— боли и воспаления суставов.
Кроме того, набльодаются нарушения вкуса, головокружения и головные боли, тошнота и рвота, боли в подложечной области, чрезмерное выпадение волос, меланоз, ослабление силы мышц, увеличение слюнных или лимфатических желез.
К более редким, однако тяжелым побочным действиям, относятся;
— агранулоцитоз,
— апластическая анемия,
— эозинофилия и тромбоцитопения,
— холестатический гепатит с желтухой,
— нефротический синдром,
— гипогликемия и гипогликемическая кома,
— красная волчанка,
— воспаление периферических нервов.
Противопоказания к применению
— cверхчувствительность к препарату;
— выраженная лейкопения или агранулоцитоз;
— очень большие размеры зоба;
— наличие узлов в железе;
— загрудинное расположение зоба;
— беременность;
— лактация.
С осторожностью
Осторожно применять у больных с заболеваниями печени, лечащихся антикоагулянтами, сердечными гликозидами, а также аминофиллином.
Если во время лечения Метизолом появятся следующие симптомы:
— лихорадка, озноб, кашель и боль в горле;
— подкожные кровоизлияния или кровотечения неизвестного происхождения;
— сильная сыпь или зуд;
— упорная тошнота или рвота;
— желтушность кожи и/или склер;
— сильные боли в подложечной области;
— выраженная слабость;
необходимо немедленно обратиться к врачу и проинформировать его о появлении какого-либо из вышеуказанных симптомов.
В случае появления тошноты или рвоты, головокружения, слабого зуда кожи и суставных болей, следует проинформировать об этом врача во время очередного визита.
Перед приемом первой дозы, а также во время применения препарата Метизол необходимо регулярно контролировать клеточный состав крови.
Не менее, чем за 5 дней перед планируемым приемом радиоактивного йода в диагностических или терапевтических целях следует прервать прием Метизола.
Применение при беременности и кормлении грудью
Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поэтому при беременности (I триместр) препарат следует применять только в случаях крайней необходимости в минимально эффективной дозе и под строгим наблюдением врача.
Тиамазол в высоких дозах может вызвать образование зоба и гипотиреоз у плода.
Тератогенного действия тиамазола не наблюдалось.
Тиамазол выделяется с грудным молоком, где может достичь концентрации, соответствующей уровню в крови у матери. При необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не влияет.
Передозировка
Симптомы: нарушения менструального цикла, запор, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, лихорадка, артралгия, сухость или зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже — гепатит, нефротический синдром, эксфолиативный дерматит, невропатия, угнетение или стимуляция ЦНС (апатия, сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, миалгия. Хроническая передозировка тиамазолом приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза.
Лечение: отмена препарата. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены Метизола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Дополнительно показано промывание желудка и назначение активированного угля. Проводят симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Амиодарон — у лиц, лечащихся амиодароном, может возникнуть необходимость уменьшения дозы Метизола.
Йод и его соли — ослабляют действие, а недостаток йода усиливает действие Метизола.
У пациентов, лечащихся Метизолом по поводу гипертиреоза, после достижения эутироидного состояния, т.е. возврата концентрации гормонов щитовидной железы в сыворотке в пределы нормы, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксин и дигитоксин), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона.
Условия хранения препарата
Препарат хранить в оригинальной упаковке, сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре (15-25°С). Не применять лекарства по истечении срока годности. Препарат следует хранить в месте, недоступном для детей.