Методонол таблетки инструкция по применению

• Услуга
• Стоимость услуги

• Консультация психолога для подбора реабилитационной программы
• Бесплатнозаказать услугу

• Группы поддержки для близких зависимых
• Бесплатнозаказать услугу

• Вебинары для родственников зависимых
• Бесплатнозаказать услугу

• Консультация психолога очно или по Skype
• 3 000 р.заказать услугу

• Интервенционная сессия
• 12 000 р.заказать услугу

• Социальная реабилитация алкозависимых
• от 20 000 р./месзаказать услугу

• Базовая соц-псих программа реабилитации
• от 50 000 р./месзаказать услугу

• Стандартная соц-псих программа реабилитации
• от 100 000 р./месзаказать услугу

• Премиум / Комфорт программа реабилитации
• от 150 000 р./месзаказать услугу

• VIP программа реабилитации
• от 500 000 р./месзаказать услугу

• Амбулаторная реабилитация (очно/онлайн)
• от 70 000 р./месзаказать услугу

• Реабилитация возрастных алкозависимых
• от 100 000 р./месзаказать услугу

• Подростковая социально-психолого-педагогическая реабилитация
• от 100 000 р./месзаказать услугу

• Реабилитация Болгария, Черногория, Израиль
• от 300 000 р./месзаказать услугу

• Медико-социальная реабилитация (14-21-28)
• от 200 000 р.заказать услугу

• Трансферное сопровождение
• договорнаязаказать услугу

• Школа для созависимых
• уточнитьзаказать услугу

• Услуга
• Стоимость услуги

• Нарколог на дом
• от 4 500 р.заказать услугу

• Кодирование от алкоголизма
• от 5 000 р.заказать услугу

• Кодирование Вивитролом
• от 26 000 р.заказать услугу

• Подшивание Налтрексоном
• от 35 000 р.заказать услугу

• Кодирование Эспераль
• от 15 000 р.заказать услугу

• Кодирование Торпедо
• от 5 500 р.заказать услугу

• Двойной блок
• от 8 000 р.заказать услугу

• Классический гипноз
• от 13 000 р.заказать услугу

• Эриксоновский гипноз
• от 8 000 р.заказать услугу

• Тетлонг на 3 мес
• от 10 500 р.заказать услугу

• Кодирование Эспераль гель
• от 15 000 р.заказать услугу

• Наркопсихотерапия сеанс
• от 5 000 р.заказать услугу

• Дуплет — экспресс вывод и кодировка
• от 13 500 р.заказать услугу

• Госпитализация в стационар
• от 5 000 р.заказать услугу

• Вывод из запоя в стационаре
• от 2 000 р./сутки заказать услугу

• Реабилитация от алкоголизма с гарантией
• от 25 000 р./мес.заказать услугу

• Реабилитация от наркомании с гарантией
• от 25 000 р./мес.заказать услугу

Действующее вещество – Метадона гидрохлорид – 5 мг/мл, вспомогательные вещества: сахароза – 400 мг/мл, глицерин – 100 мг/мл, натрия бензоат – 0,5 мг/мл, кислота лимонная моногидрат – 1,0 мг/мл, лимонный ароматизатор (этиловый спирт, вода, эфирное масло лимона) – 1,5 мг/мл, вода очищенная до 1 мл.

Прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета сиропообразный раствор с запахом лимона.

Средства, используемые при опиоидной зависимости.
Код АТХ – N07BC02

Метадон является синтетическим анальгетическим опиоидным агонистом, действующим на μ-рецепторы, с фармакологической активностью, качественно подобной морфину.
Эффектами приема метадона, эффективного и при пероральном применении, являются быстрое наступление анальгезии, пролонгированная активность в качестве супрессора синдрома отмены у физически зависимых лиц, а также тенденция вызывать значительные продолжительные эффекты после повторного приема.
Прекращение приема препарата вызывает синдром отмены, качественно подобный морфину, отличаясь более постепенным началом, несколько большей продолжительностью и менее серьезными симптомами.
Пероральное применение вызывает постепенное начало действия, снижение максимальных концентраций и более длительный период анальгетического эффекта по сравнению с морфином.
Фармакокинетика: Абсорбция: Метадон быстро всасывается при применении внутрь (благодаря действию, опосредованному р-гликопротеином) и определяется в плазме в пределах 30 мин после применения, достигая максимальной концентрации в крови спустя 3-4 часа (с анальгетическим эффектом, начинающимся через 45 минут после применения. Анальгетический эффект начинается через 15 минут после подкожного или внутримышечного введения).
Около 85% метадона в плазме связывается с протеинами: in vitro 44% связывается с альбумином, 17% с гамма-глобулинами, поэтому при сравнения данных для всех протеинов следует, что часть препарата также связывается с альфа-глобулинами и бета-глобулинами.
Метадон распределяется в тканях, проникает через плаценту и секретируется в грудное молоко.
Метаболизм: Метадон в основном метаболизируется в печени (с помощью CYP3A4).
Элиминация: Метадон и его печеночные метаболиты (в основном, продукты Н-деметилирования и циклизации) выводятся с мочой и желчью.
Фармакокинетика показывает высокую межиндивидуальную вариабельность и различия при однократном и повторном приеме.
Период полувыведения может значительно варьировать (от 15 до 60 часов), обуславливая необходимость точного дозирования.
У лиц с отсутствием толерантности кажущийся средний период полувыведение после однократной дозы составляет около 15 часов, в то время как после длительного применения кажущийся период полувыведение составляет 22 часа.
Доклинические данные:
Для рацемического метадона гидрохлорида определены следующие ЛД50: крысы (п/о) ЛД50 95 мг/кг; мыши (в/в) 32 мг/кг; собаки (в/в) 29 мг/кг.
Назначение метадона гидрохлорида в период беременности может вызывать нарушения центральной нервной системы и роста новорожденных.
В частности, после внутрибрюшинного введения беременным крысам между 1 и 22 днем гестации общая минимальная доза, при которой наблюдались токсические эффекты у новорожденных, составляла 135 мг/кг.

— Сильные болевые синдромы у пациентов, которые больше не отвечают на последовательное применение анальгетиков, нестероидных и стероидных противовоспалительных препаратов, слабых опиоидов.
— Лечение наркотической зависимости.
Детоксикацию и поддерживающее лечение необходимо проводить под медицинским наблюдением.
Если метадон назначается для лечения героиновой зависимости на срок более трех недель, процедура переходит от лечения острого абстинентного синдрома к заместительной поддерживающей терапии.

Только для взрослых. Препарат предназначен исключительно для перорального приема. Больные, которые принимают Метадона гидрохлорид Молтени, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением и получать надлежащую психологическую и социальную поддержку.
При болевом синдроме
Эффективная обезболивающая доза подбирается в соответствии с интенсивностью боли и ответом пациента на применение препарата.Обычная доза для взрослых составляет 5-20 мг один раз в сутки в соответствии с медицинскими показаниями.
В отдельных случаях у пациентов с чрезвычайно интенсивной болью или у пациентов с толерантностью к обезболивающему действию наркотиков может возникать необходимость превышения обычной рекомендуемой дозы.
Лечение опиоидной зависимости
Препарат необходимо применять на ежедневно в строгом соответствии с протоколом лечения и рекомендациями врача. Один лечебный цикл составляет не более чем 21 день и не может быть повторен ранее 4 недель после завершения предыдущего цикла.
Начальная разовая доза составляет от 15 до 20 мг метадона, обычно является достаточной для устранения синдрома отмены. Доза может быть увеличена, если симптомы отмены не устранены или диагностируются повторно. Когда пациент физически зависим от высоких доз опиоидов, может возникнуть необходимость в превышении этих уровней: обычно адекватной является доза 40 мг в сутки, в один или два приема. Прием препарата продолжаться в течение 2-3 дней, затем доза препарата постепенно уменьшается. Уменьшение дозы определяется индивидуально. У госпитализированных пациентов, ежедневное снижение на 20% общей дозы обычно переносится хорошо. Для амбулаторных пациентов должен снижение дозы должно проходить медленнее.
Если метадон назначается на срок более, чем трех недель, то такая процедура уже не считается детоксикацией или лечением острого синдрома отмены, а обозначается как заместительная поддерживающая терапия, даже если ее конечной целью является полная отмена препарата.
У больных с доказанной стабильной опиоидной зависимостью, можно применять поддерживающее лечение, если предыдущие многоплановые разносторонние вмешательства не дали положительных результатов.
Такое лечение подходит пациентам с доказанной опиоидной зависимостью и ВИЧ-инфицированных пациентов с ослабленной иммунной системой или у больных СПИДом, если врач считает, что иной тип программы терапии с меньшей вероятностью приведет к прекращению применения опиоидов.
В случае успеха заместительная терапия может устранять тягу, т.е. непреодолимую потребность в поиске и употреблении героина, а также снижать тревожность наркозависимого.
У лиц с тяжелой героиновой зависимостью, известных в лечебном центре, нет необходимости проводить проверки с помощью системного налоксонового теста, но, разумеется, важно контролировать наличие морфина в биологических жидкостях.
Анализ мочи на наличия наркотиков и психотропных веществ является неотъемлемой частью лечения с использованием метадона. Также необходим контроль в отношении злоупотребления алкоголем.
Если тест на наличие в моче опиоидных веществ окажется положительным, данный случай подлежит обязательной переоценке. В каждом отдельном случае дозировка определяется врачом, чтобы предупредить потребность в героине, учитывая психофизическое состояние и соответствующие патологические изменения у данного лица.
При поддерживающей терапии пациенты получают постоянную дозу метадона в течение многих лет; другим же пациентам дозу приходится периодически увеличивать или уменьшать. В любом случае доза должна быть такой, чтобы эффект приема продолжался не менее 24 часов. В качестве примера следует отметить, что большинство пациентов принимает препарат в дозе от 50 до 120 мг в сутки в зависимости от степени переносимости и способности метаболизировать препарат.

— Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата
— Длительный (выраженный) запор и/или диарея,
— Органические поражения сердца
— Тяжелая форма почечной и/или печеночной недостаточности
— Некомпенсированный диабет
— Порфирия
— Лактация
— Артериальная гипотензия
— Внутричерепная гипертензия
— Черепно-мозговая травма
— Приступ бронхиальной астмы
— Хроническая обструктивная болезнь легких
— Дыхательная недостаточность
— Синдром «легочное сердце»
— Гиповолемия
— Прием метадона противопоказан в период беременности в связи с возможными побочными эффектами, которые негативно влияют на развитие плода, кроме случаев, указанных в разделе «Беременность и лактация».
— Метадон не показан для акушерского обезболивания.
Поскольку препарат Метадона гидрохлорид Молтени оказывает длительное действие, метадон увеличивает вероятность угнетения дыхания у новорожденных.
— Метадон не рекомендуется применять как обезболивающее средство для детей, поскольку имеющегося задокументированного клинического опыта недостаточно для решения вопроса, касающегося схемы дозирования, приемлемой для пациентов детского возраста.
— Метадона гидрохлорид Молтени противопоказан для лечения наркоманов, которые зависимы от слабых опиатов (петидин, кодеин).

Основные риски, связанные с использованием метадона – это угнетение дыхания, а также, в меньшей степени, недостаточностью кровоснабжения, остановка дыхания, шок и остановка сердца.
Самые распространенные негативные реакции связаны с ощущением пустоты в голове, головокружением, заторможенностью, тошнотой, рвотой, повышенным потоотделением и ортостатической гипотензией. Некоторые из этих эффектов, чаще всего у амбулаторных больных, можно уменьшить, если положить пациентов горизонтально.

Другие побочные эффекты – это:
Центральная нервная система: эйфория, дисфория, слабость, головная боль, бессонница, возбудимость, дезориентация и расстройства зрения, спутанность сознания, судорожные приступы, серотониновый синдром.
Пищеварительная система: сухость во рту, глоссит, ксеростомия, анорексия, боль в животе, запоры, спазмы желчного пузыря и/или желчевыводящих путей.
Эндокринная система: надпочечниковая недостаточность.
Сердечно-сосудистая система: аритмия, брадикардия, экстрасистолия, тахикардия, мерцание и трепетание желудочков, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», увеличение интервала QT, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, флебит, обмороки.
Мочевыделительная и репродуктивная системы: задержка мочи и затрудненное мочеиспускание, антидиуретический эффект, снижение диуреза, снижение либидо и/или импотенция, аменорея, уменьшение подвижности и отклонения в морфологии сперматозоидов.
Иммунная система: зуд, крапивница, другие реакции кожи, отек, геморрагическая крапивница наблюдается редко.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях:
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «риск-польза» лекарственного средства. Медицинским сотрудникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства и неэффективности лекарственных средств в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», сайт rceth.by.

Симптомы: передозировка метадона характеризуется угнетением дыхания (снижение частоты дыхания и/или жизненной емкости легких, дыхание Чейна-Стокса, цианоз), сильной сонливостью, прогрессирующей до ступора или комы, заметным миозом, снижением тонуса скелетной мускулатуры, холодными липкими кожными покровами, иногда брадикардией и гипотензией.
При тяжелой передозировке, особенно внутривенной, может наблюдаться апное, кардиоваскулярный коллапс, остановка сердца и смерть.

Лечение: В качестве первичных мер – поддержание проходимости дыхательных путей с целью увеличения притока кислорода и установления адекватного респираторного обмена.
Лицам с отсутствием толерантности, особенно детям, по ошибке принявшим большую дозу метадона, могут назначаться эффективные антагонисты наркотических анальгетиков, которые помогают справиться с угнетением дыхания, потенциально угрожающим летальным исходом.
Следует иметь в виду, что метадон – депрессант длительного действия (36-48 часов), в то время как используемые для лечения передозировки антагонисты имеют более короткое действие (1-3 часа). Поэтому пациент должен находиться длительное время под наблюдением, чтобы можно было вовремя обнаружить повторное угнетение дыхания и, при необходимости, снова назначить антагонисты наркотических анальгетиков. Если установлен точный диагноз, и угнетение дыхание вызвано исключительно передозировкой метадона, применение других стимуляторов дыхания не показано.
Не следует назначать антагонисты метадона в отсутствие клинически значимого угнетения дыхательной или сердечно-сосудистой системы. Препаратами выбора для купирования симптомов интоксикации являются внутривенные антагонисты наркотических анальгетиков (налоксон, налорфин и леваллорфан).
Необходимо неоднократное введение этих препаратов до тех пор, пока состояние пациента не станет удовлетворительным. При использовании налоксона риск дальнейшего угнетения дыхания менее вероятен.
Кислород, внутривенное введение жидкости, гидратация и другие поддерживающие меры применяют по показаниям.

Зависимость
Использование Метадон может вызвать зависимость, подобную зависимости от морфия. После повторных назначений может возникнуть психическая зависимость, физическая зависимость и толерантность, поэтому метадон следует назначать и выписывать с такой же осмотрительностью, которой придерживаются при назначении морфина.

Взаимодействие с другими депрессантами центральной нервной системы
Метадон должен использоваться осмотрительно и в уменьшенных дозах пациентами, которые одновременно получают другие наркотические обезболивающие лекарства. Общие анестетики, фенотиазины, другие транквилизаторы, снотворные, успокоительные, трициклические антидепрессанты, а также другие медикаменты, которые подавляют деятельность центральной нервной системы, в том числе алкоголь. Могут возникнуть депрессия, состояние глубокого беспокойства или кома.
Метадон не имеет действия против страха, ибо симптомы беспокойства, тревоги, которые появляются во время курса лечения, не должны лечиться за счет увеличения дозы метадона. Действие метадона во время курса лечения ограничивается контролем симптомов, вызванных наркотиками, без особых проявлений влияния на состояние тревоги.

Серотониновый синдром
При одновременном применении Метадона и серотонинергических лекарственных препаратов даже в рекомендуемых дозах может возникнуть серотониновый синдром. Пациентов нужно информировать о том, что необходимо немедленно обратиться к врачу, если развились такие симптомы, как возбуждение, галлюцинации, учащенное сердцебиение, лихорадка, повышенное потоотделение, озноб или тремор, мышечные подергивания (мышечные судороги) или ригидность (скованность), нарушение координации, тошнота, рвота или понос. Симптомы, как правило, развиваются в течение от нескольких часов до нескольких дней от начала одновременной терапии метадоном с серотонинергическими препаратами. Однако, симптомы могут развиваться и позднее особенно после увеличения дозы препаратов.
При подозрении на серотониновый синдром, специалисту необходимо прекратить применение метадона и/или одновременно принимаемых лекарственных средств.
Если показано одновременное применение метадона и серотонинергических препаратов, необходимо тщательно наблюдать за пациентами, особенно в начале терапии и при повышении дозы.

Надпочечниковая недостаточность
Необходимо информировать пациентов о том, что следует обратиться к врачу, если выявлены симптомы надпочечниковой недостаточности, такие как тошнота, рвота потеря аппетита, усталость, слабость, головокружение или низкое кровяное давление. При подозрении на надпочечниковую недостаточность, специалистам необходимо провести диагностическое тестирование. В случае необходимости, при положительном результате исследования, необходимо назначить лечение кортикостероидами и отменить метадон.

Снижение уровня половых гормонов
Необходимо информировать пациентов о том, что следует обратиться к врачу, если появились симптомы как снижение либидо, импотенция, эректильная дисфункция, отсутствие менструации или бесплодие. Специалисту необходимо выполнить оценку уровня половых гормонов.

Травмы черепа и повышенное внутричерепное давление
Угнетающий эффект метадона на органы дыхания, а также его способность повышать давление спинномозговой жидкости могут значительно возрастать при повышении внутричерепного давления, кроме этого, наркотики вызывают побочные эффекты, которые могут маскировать неврологические симптомы пациентов с черепными повреждениями (см. «Противопоказания»).

Астма и другие респираторные состояния
У пациентов, страдающих острыми астматическими приступами, а также у больных ХОБЛ или у больных с «легочным » сердцем и лиц со значительно пониженным дыхательным резервом течение возможного развития дыхательной недостаточности, гипоксии или гиперкапнии, даже обычные терапевтические дозы наркотиков могут ухудшить респираторную деятельность и увеличить сопротивление поступления воздуха вплоть до остановки дыхания (см. раздел «Противопоказания»).

Острые заболевания органов брюшной полости
Использование метадона или других наркотиков может помешать установлению правильного диагноза или надлежащего лечения больным с симптомами «острого живота».

Гипотензивный эффект
Назначение метадона может стать причиной значительной артериальной гипотензии у гиповолемичных больных или если он принимает метадона гидрохлорид Молтени одновременно с такими лекарственными препаратами, как феноциазины или некоторые анестетики.

Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения Метадона гидрохлорида Молтени у больных в возрасте до 18 лет не исследовалась.

Применение лицами пожилого возраста
Необходимо тщательно подбирать дозу препарата, начиная со сравнительно низких доз, поскольку у лиц пожилого возраста имеют место те или иные нарушения работы печени, почек и сердечно-сосудистой системы.

Применение лицами с почечной недостаточностью
Данные о безопасности применения Метадона гидрохлорида наличии почечной недостаточности отсутствуют.

Применение лицами с нарушениями функционирования печени
Данных о применении Метадона гидрохлорида Молтени при нарушении функционального состояния печени недостаточно. Однако, следует иметь в виду, что метадон метаболизируется в печени. Поэтому при нарушениях функции печени появляется риск накопления метадона.

Применение в амбулаторных условиях
Метадон может вызвать ортостатическую гипотензию, что необходимо учитывать при применении препарата в амбулаторной практике.

Использование антагонистов наркотических анальгетиков
У лиц с физической наркозависимостью применение обычных доз антагонистов наркотических анальгетиков может вызывать острый синдром отмены. Его тяжесть зависит от степени физической зависимости и дозы назначенного антагониста. У таких лиц следует избегать применения антагонистов наркотических анальгетиков. При необходимости их применения для лечения тяжелого угнетения дыхания у пациентов с физической зависимостью антагонист должен назначаться с чрезвычайной осторожностью и постепенно, используя пониженные дозы.

Больные особой группы риска
Метадон должен назначаться осторожно, начальная доза должна быть уменьшена для лиц пожилого возраста и ослабленных пациентов, а также у больных, страдающих гипотиреозом, болезнью Аддисона, гипертрофией простаты, стриктурой уретры.
Во время лечения с применением метадона наблюдалось удлинение интервала QT, мерцание и трепетание желудочков типа «перуэт», в частности при назначении больших доз (> 100 мг/сутки). Метадон назначают осторожно пациентам с удлиненным QT интервалом (при гипертрофии сердца), вместе с параллельным лечением медицинскими препаратами, которые могут увеличить продолжительность интервала QT (при одновременном применении диуретиков), при гипокалиемии и гипомагниемии. Применение метадона больными с нарушением сердечной проводимости в анамнезе или с риском нарушения ритма возможно только при тщательном мониторинге состояния больного.

Важная информация о некоторых вспомогательных веществах
Пациентам с редкими наследственными нарушениями в виде непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы/галактозы и недостаточности сахаразы-изомальтазы не следует принимать данный препарат.
Сахароза – может повредить зубы;
— пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать количество сахарозы в суточной дозе (при приеме высоких доз метадона).
Глицерин – может вызывать головную боль, расстройство желудка и диарею (понос)

Метадон противопоказан при беременности из-за возможного воздействия на развитие плода, а также во время грудного вскармливания.
Кроме того, если имеет место очевидная неспособность беременной наркозависимой пациентки прекратить употребление героина, врач может принять решение о начале заместительной поддерживающей терапии метадоном.
Такое лечение должно продолжаться до окончания беременности с использованием постоянной дозы, чтобы избежать возможных симптомов абстиненции у матери и плода.
В случае необходимости можно увеличить дозу метадона на последних этапах беременности, для того чтобы поддерживать концентрацию препарата на достаточном уровне и, таким образом, предотвратить возможный отказ от терапии.
Однако, как и при любой другой терапии лекарственными препаратами, аспекты риска и пользы, которые они влекут за собой, должны быть тщательно оценены.
Снижение дозы в случае необходимости следует проводить очень медленно во избежание появления симптомов отмены.
Возможное прекращение лечения требует контроля специалиста-акушера, его нельзя проводить до 14 и после 32 недель беременности, чтобы исключить риск, соответственно, аборта и преждевременных родов.

Фармакокинетические взаимодействия
Ингибиторы гликопротеина Р. Метадон является субстратом Р-гликопротеина, поэтому все препараты, подавляющие активность последнего (хинидин, верапамил), могут увеличивать концентрацию метадона в сыворотке крови.

Индукторы изофермента CYP3A4. Метадон метаболизируется изоэнзимом CYP3A4. Индукторы этого изофермента (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, невирапин, рифампицин, эфавиренц, ампренавир, спиронолактон, дексаметазон, зверобой продырявленный и кокаин) могут стимулировать печеночный метаболизм, этот эффект может быть более выраженным, если индуктор назначают после начала терапии метадоном. Имеются сообщения о развитии симптомов отмены, связанных с подобным взаимодействием, что вызывало необходимость увеличения дозы метадона.
Эфавиренз стимулирует метаболизм метадона посредством цитохрома Р4503А4. Через три недели лечения эфавирензом средние показатели максимальной концентрации метадона и AUC снижались на 48% и 57% соответственно. Ряд данных указывает на то, что при добавлении эфавиренза к метадоновой терапии у пациента может развиться синдром отмены, который обычно начинается спустя две недели от начала лечения эфавирензом и может продолжаться до 28 дней. По этой причине может возникнуть необходимость корректировки дозирования метадона.
При прекращении терапии с применением индукторов CYP3A4 дозу метадона необходимо снизить.

Ингибиторы изофермента CYP3A4.
Поскольку метадон метаболизируется изоэнзимом CYP3A4, то экскреция метадона уменьшается при одновременном назначении препаратов, ингибирующих CYP3A4, таких как блокаторы кальциевых каналов, каннабиноиды, кларитромицин, делавирдин, эритромицин, телитромицин, ципрофлоксацин, циметидин, грейпфрутовый сок, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (флувоксамин, флуоксетин), противогрибковые препараты (флуконазол, итраконазол), кетоконазол, нефазодон. Так сопутствующее лечение флувоксамином показало увеличение соотношения на 40-100% между концентрацией в плазме и дозой метадона. Если эти препараты применяются на фоне поддерживающей терапии метадоном, то возможен риск передозировки.
Метадон снижает AUC и С_max диданозина и ставудина, уменьшая биодоступность этих препаратов. Кроме того, метадон может замедлять всасывание и усиливать пресистемный метаболизм данных препаратов.
Метадон увеличивает концентрацию зидовудина в плазме крови как при пероральном, так и при внутривенном применении, а также вызывает увеличение AUC зидовудина при пероральном приеме в большей степени, чем при внутривенном применении. Эти эффекты вызваны ингибированием глюкуронизации зидовудина и снижением его почечного клиренса. При лечении метадоном следует контролировать пациентов на предмет возможной токсичности зидовудина, когда может потребоваться уменьшение дозы зидовудина. У пациентов, которые одновременно принимают эти два препарата, могут развиться типичные проявления отмены опиоидов (головная боль, боль в мышцах, утомляемость и раздражительность). Антиретровирусные ингибиторы протеазы могут тормозить метаболизм метадона в различной степени, но наиболее выраженная реакция происходят при приеме ритонавира, в то время как взаимодействие с абакавиром, как правило, не требует коррекции дозы.
У больных, принимающих метадон одновременно с препаратами, ухудшающими сердечную проводимость или электролитный баланс, могут возникать нарушения сердечной деятельности. В такой ситуации целесообразен контроль электрокардиограммы.
Метадон является слабым основанием. Подкислители мочи (хлорид аммония) могут повысить почечный клиренс метадона. В этих случаях следует увеличить дозу метадона.

Фармакодинамические взаимодействия
Опиоидные антагонисты (налоксон и налтрексон) оказывают фармакологическое действие, противоположное действию метадона. Эти лекарства могут блокировать действия метадона и вызвать синдром отмены. Агонисты/антагонисты (буторфанол, налбуфин, пентазоцин) могут частично блокировать обезболивание, угнетение дыхания и расстройства центральной нервной системы (ЦНС) вызванные применением метадона. При одновременном применении могут возникать и усиливаться неврологические, респираторные и гипотензивные эффекты. Аддитивный или антагонистический эффекты зависят от дозы метадона и возникают чаще, когда доза метадона низкая или умеренная. Данные препараты могут вызвать синдром отмены у пациентов, проходящих курс длительной терапии. Лекарственные средства, которые оказывают угнетающее действие на ЦНС другие наркотические анальгетики, общие анестетики, фенотиазины, другие транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и иные средства, подавляющие центральную нервную систему, включая алкоголь), могут вызвать усиление дыхательной недостаточности, гипотензию и глубокую седацию и кому, что может потребовать уменьшение дозы одного или обеих препаратов.
Параллельное использование метадона и лекарств против диареи (дифеноксилат и лоперамид) может вызвать сильный запор и повысить угнетающее действие на ЦНС. Опиоидные анальгетики в сочетании с антимускариновыми лекарствами могут стать причиной сильного запора или паралитической непроходимости кишечника, особенно при длительном применении.
Октреотид, как синтетический аналог соматостатина, может уменьшить обезболивающий эффект метадона и морфина, поэтому при снижении или полной потере эффективности контроля над болью необходимо учитывать применение октреотида.
Сообщалось о случаях серотонинового синдрома, потенциально опасного для жизни состояния, при одновременном применении Метадона гидрохлорида с серотонинергическими препаратами. Серотонинергические препараты включают селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН), трициклические антидепрессанты (ТЦА), триптаны, антагонисты 5-НТ3-рецепторов, лекарственные средства, которые влияют на серотонинергическую систему нейротрансмиттеров (например, миртазапин, тразодон, трамадол) и лекарства, которые ослабляют метаболизм серотонина (включая ингибиторы МАО, как тех, которые предназначены для лечения психических расстройств, так и других, таких как линезолид и внутривенный метиленовый синий).
Осторожность должна быть соблюдена при одновременном применении метадона и ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), а для предотвращения тяжелых реакций должен быть выполнятся тест на чувствительность в течение нескольких часов, при этом состояние больного должно тщательно контролироваться.

Метадон влияет на психомоторные функции. Пациент, применяющий метадон не должен управлять автомобилем или использовать механизмы в течение последних 6 месяцев после прекращения приема препарата. Восстановление способности пациента управлять автомобилем или иными механизмами определяется индивидуально врачом.
Содержание алкоголя (около 2,3%) должно быть учтено, особенно если применяются большие объемы препарата.

Хранить при температуре не выше +25°С, в плотно закрытой оригинальной упаковке для защиты от света.
Хранить в местах недоступных детям.

3 года. Раствор должен быть использован в течение 12 месяцев после первого вскрытия упаковки. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Флакон из PVC объемом 1000 мл с полипропиленовым нарезным колпачком с герметизирующей прокладкой с верхним язычком.
Флакон снабжен мерным устройством для приема 1-2-3-4-5-6 мл раствора.

Производитель
Л. Молтени и К. Дей Фрателли Алитти Сочиета ди Езерчицио С.п.А.
Страда Статале 67, лок. Гранатиери, 50018 Скандиччи, Флоренция, Италия

Метадон-ЗН инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Метадон-ЗН таблетки 5 мг, 10 мг, 25 мг, 40 мг. Описание и применение Metadon-ZN, аналоги и отзывы. Инструкция Метадон-ЗН таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: methadone;

1 таблетка содержит метадона гидрохлорида 5 мг, 10 мг, 25 мг или 40 мг.

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая крахмал кукурузный; магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

— таблетки 5 мг и 10 мг белого или почти белого цвета круглой цилиндрической формы с плоской поверхностью и фасками;

— таблетки 25 мг белого или почти белого цвета круглой цилиндрической формы с плоской поверхностью, фасками и риской с одной стороны;

— таблетки 40 мг белого или почти белого цвета круглой цилиндрической формы с выпуклыми поверхностями, фасками и риской с одной стороны.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при опиатной зависимости.

Код АТХ N07B C02.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Метадон является синтетическим производным дифенилгептану и по химической структуре существенно отличается от морфина и героина. Однако основные фармакологические свойства этих наркотических средств сходны: они вызывают угнетение дыхательного центра, повышение тонуса гладкой мускулатуры, запор и другие симптомы, характерные для действия опиоидов.

Метадон обладает специфическими свойствами парциального агониста μ- и k-рецепторов опиоидергичнои системы головного мозга. Обезболивающее активность препарата реализуется путем угнетения межнейронной передачи болевых импульсов на спинальном и супраспинальных уровнях центральной нервной системы (ЦНС). Кроме аналгезии, метадон способен вызывать выраженные психотропные эффекты, в частности ощущение эйфории и надреального психического комфорта.

Специфические фармакотерапевтические эффекты метадона основываются на двух основных механизмах. Во-первых, метадон как агонист опиатных рецепторов тормозит клинические проявления симптомов абстиненции у больных опиоидной наркомании. Во-вторых, длительное применение метадона может привести к развитию перекрестной толерантности, что приведет к уменьшению выраженности специфических психотропных эффектов у пациентов, зависимых от инъекционных наркотиков (героин, морфин и другие).

Действие метадона начинается через 30-60 минут после приема внутрь и быстро достигает своего максимума. Продолжительность действия препарата в среднем составляет 6-8 часов, однако у пациентов с физической зависимостью от опиоидов может увеличиваться до 22-48 часов.

Повторное применение препарата приводит к кумуляции эффектов и развития пролонгированного седативного действия.

Фармакокинетика. Степень всасывания метадона при пероральном применении достигает 92%. Препарат быстро распределяется в тканях организма. Метаболизм происходит в печени, где метадон подлежит N-деметилированию. Из организма метадон и его метаболиты выводятся почками или билиарным путем. При применении доз, превышающих 160 мг в сутки, основным путем выведения становится почечная элиминация, при этом до 60% метадона выделяется в неизмененном виде. При длительном применении препарата период его полувыведения колеблется в широких пределах — от 13 до 47 часов. Замедленный клиренс и наличие эффекта кумуляции обусловленные связыванием метадона с белками крови и тканей организма.

Метадон-ЗН Показания

— Для детоксикации при лечении опиатной зависимости (героиновая зависимость и зависимость от других морфиноподобный наркотиков), а также для поддерживающего лечения больных опиатной наркоманией;

— болевой синдром: от умеренного до сильного, не купируется ненаркотическими анальгетиками (для таблеток 5 мг, 10 мг).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к метадона гидрохлорида или к любому другому компоненту лекарственного средства
• угнетение дыхания (при отсутствии необходимого реанимационного оборудования);
• период обострения бронхиальной астмы
• накопление в крови избытка углекислоты;
• диарея, ассоциированная с псевдомембранозным колитом, вызванным цефалоспоринами, линкомицином, клиндамицином, пенициллинами;
• диарея, вызванная отравлением;
• кишечная непроходимость;
• одновременное применение с ингибиторами МАО (МАО), а также в течение 2 нед после их отмены;
• повышенное внутричерепное давление, травмы головы.

Метадон-ЗН противопоказано назначать лицам, зависимым от «легких» наркотических средств (например, кодеин, петидин и подобные агонисты опиатных рецепторов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антагонисты опиатов, смешанные агонисты / антагонисты, частичные агонисты. Больные с героиновой наркоманией или больные, получающие поддерживающую метадоновую терапию, могут почувствовать появление синдрома отмены при приеме антагонистов опиатов или препаратов, относящихся к смешанных агонистов / антагонистов. Между применением бупренорфина и метадона должно пройти не менее 20 часов.

Антигипертензивные средства , в частности клонидин, празозин, резерпин и урапидила, могут усиливать эффект метадона.

Антагонисты Н2-рецепторов гистамина , такие как циметидин, могут снижать уровень белка, который связывается с метадоном, вследствие чего повышается уровень опиатов в крови.

Противоретровирусные препараты. Невирапин может снижать концентрацию Метадона-ЗН за счет повышения метаболизма последнего в печени. При одновременном применении Метадон-ЗН и невирапина наблюдалось развитие синдрома отмены. Если невирапин предназначен больным, получающим Метадон-ЗН, необходимо тщательное наблюдение для выявления синдрома отмены, и при необходимости следует откорректировать дозу Метадона-ЗН.

Одновременное применение эфавиренза и Метадона-ЗН у ВИЧ-инфицированных больных приводит к снижению концентрации Метадона-ЗН в плазме крови и появления признаков синдрома отмены. Может потребоваться повышение дозы Метадона-ЗН.

При применении ритонавира и ритонавира / лопинавира одновременно с Метадоном-ЗН отмечается снижение концентрации Метадона-ЗН в плазме крови, хотя синдром отмены при этом наблюдается не всегда. Однако применение этих препаратов в сочетании с Метадоном-ЗН требует осторожности.

Применение Метадона-ЗН приводит к увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для зидовудина, что может приводить к токсическим эффектам.

Применение Метадона-ЗН приводит к уменьшению AUC для диданозина и ставудина, для диданозину этот эффект более выражен. При этом распределение Метадона-ЗН существенно не меняется.

Препараты, которые индуцируют преобразовательные ферменты системы цитохрома Р450. Применение рифампицина больными, достигли стабилизации при поддерживающей терапии Метадоном-ЗН, приводит к значительному снижению содержания Метадона-ЗН в сыворотке крови при появлении признаков синдрома отмены.

Прием фенитоина (250 мг 2 раза в сутки в первый день, а затем по 300 мг 1 раз в сутки в течение 3-4 дней) больными, которым проводилась метадоновая терапия приводит к снижению концентрации Метадона-ЗН и развития синдрома отмены. Эти явления проходят после отмены фенитоина. Параметры фармакокинетики Метадона-ЗН после отмены фенитоина почти полностью возвращаются к исходному уровню.

Назначение метадона вместе с другими индукторами CYP3A4 (например, зверобой, фенобарбитал, карбамазепин) может приводить к появлению симптомов отмены.

Ингибиторы цитохрома Р450. Применение препаратов, ингибирующих активность изоэнзима 3А4 цитохрома Р450, может привести к снижению клиренса Метадона-ЗН. В результате отмечается усиление или пролонгирование эффектов опиатов. При назначении препаратов, являющихся ингибиторами изоэнзима, таких как противогрибковые агенты (в т. Ч. Кетоконазол), макролидные антибиотики (в т. Ч. Эритромицин), может возникнуть необходимость в коррекции дозы Метадона-ЗН. Применение некоторых селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, сертралин, флувоксамин) вместе с Метадоном-ЗН может привести к повышению содержания Метадона-ЗН в плазме крови и к появлению токсических явлений.

Повторное пероральное применение вориконазола приводит к повышению максимальной концентрации в плазме крови и AUC для фармакологически активного энантиомера Метадона-ЗН (R-метадон) у больных, получающих поддерживающие дозы Метадона-ЗН (30-100 мг 1 раз в сутки). Повышение концентрации Метадона-ЗН в плазме крови может приводить к развитию токсических явлений, связанных с увеличением продолжительности интервала QT. Может потребоваться и снижение дозы Метадона-ЗН.

Другие препараты. Применение меперидина в терапевтических дозах больным, принимающим или принимали в течение последних 14 дней ингибиторы МАО, может приводить к тяжелым побочным реакциям. Хотя для Метадона-ЗН такие реакции не были описаны, при необходимости применения Метадона-ЗН больным, принимающим ингибиторы МАО, необходимо сделать пробу на чувствительность, при которой в течение нескольких часов больным дают малые дозы, постепенно их повышая и регистрируя при этом состояние больного . Применение ингибиторов МАО необходимо прекратить не менее чем за 14 дней до начала заместительной терапии. Иначе это может привести к развитию угрожающего жизни угнетающего или возбуждающего эффекта на ЦНС, дыхания и кровообращение.

Ингибиторы протеаз. Применение Метадона-ЗН вместе с агенеразою (ампренавиром) приводит к снижению максимальной концентрации в плазме крови (С max) и AUC для R-метадона соответственно на

25% и 13%. При одновременном применении Метадона-ЗН и агенеразы (ампренавира) необходимо тщательное наблюдение за больными, чтобы не допустить снижения фактической дозы Метадона-ЗН, особенно если при этом еще применяют и ритонавир. Применение Метадона-ЗН и агенеразы (ампренавира) приводит к снижению показателей AUC, Сmax и минимальной концентрации в плазме крови (С min) для агенеразы (ампренавира) на 30%, 27% и 25% соответственно.

При одновременном применении вирацепту (нелфинавира) с Метадоном-ЗН отмечено изменения содержания Метадона-ЗН в плазме крови. Может потребоваться повышение дозы Метадона-ЗН.

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. При одновременном применении Метадона-ЗН с рескриптором (делавирдин) может потребоваться снижение дозы Метадона-ЗН.

Дезипрамин. При одновременном применении с Метадоном-ЗН повышается содержание дезипрамина в плазме крови.

Потенциально аритмогенные агенты. Особую осторожность следует проявлять при применении агентов, которые могут увеличивать продолжительность интервала QT, при совместном применении их с Метадоном-ЗН. Такими агентами могут быть антиаритмические препараты классов I и III, некоторые нейролептики и трициклические антидепрессанты, блокаторы кальциевых каналов. Осторожность следует проявлять также при совместном с Метадоном-ЗН применении препаратов, нарушающих электролитный баланс, что также может способствовать удлинению интервала QT (гипомагниемия, гипокалиемия). К таким агентам относятся диуретики, слабительные, изредка минералокортикоиды.

Взаимодействие с другими агентами, подавляющие деятельность ЦНС. Метадон-ЗН следует применять с осторожностью больным, которым назначены одновременно другие наркотические анальгетики, средства общей анестезии, фенотиазины, другие транквилизаторы, седативные и снотворные препараты, трициклические антидепрессанты и другие препараты, которые подавляют деятельность ЦНС, включая алкоголь, так как такое сочетание может привести к угнетению дыхания, артериальной гипотензии, глубокого седативного эффекта и даже комы.

Взаимодействие с серотонинергическими препаратами. Серотонинергической синдром может возникать при одновременном применении метадона с петидином, ингибиторами МАО (МАО) и серотонинергическими препаратами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина (ИЗЗСиН) и трициклические антидепрессанты. Симптомы серотонинергического синдрома могут включать изменения психического состояния, вегетативную нестабильность, нервно-мышечные нарушения и / или желудочно-кишечные симптомы.

Особенности применения

Если после прекращения приема препарата необходимо снова восстановить его прием, то начальная доза должна быть низкой, ее следует повышать медленно, чтобы избежать серьезных токсических явлений и угнетение дыхания.

Метадон-ЗН предназначен только для перорального применения. Препарат нельзя использовать для инъекций.

При применении Метадона-ЗН возможно развитие зависимости по Морфина типу. Многократное применение Метадона-ЗН может привести к психологической и физической зависимости, а также к развитию толерантности. Поэтому при применении Метадона-ЗН следует проявлять такую ​​же осторожность, как и при применении морфина.

При внезапном переходе с других опиатов на Метадон-ЗН существует значительный риск угнетения дыхания, поэтому переход на применение Метадона-ЗН следует проводить с осторожностью.

Неполная перекрестная толерантность между метадоном и другими опиатами. При толерантности к другим опиатам возможна частичная толерантность к Метадона-ЗН, особенно у больных, чувствительных к другим агонистов μ-опиатных рецепторов. В случае такой толерантности сложно определить дозу Метадона-ЗН. Известны летальные случаи при переходе на Метадон-ЗН после длительного применения других опиатных антагонистов.

Высокая степень опиатной толерантности не снимает вопрос о возможности токсических явлений при применении Метадона-ЗН.

Взаимодействие с алкоголем и наркотиками. Метадон-ЗН оказывает аддитивное действие при одновременном применении с алкоголем, другими опиатными наркотиками, оказывают депрессивное действие на ЦНС. Известны летальные случаи при применении Метадона-ЗН лицами, злоупотребляющими бензодиазепинами.

Тревожные состояния. Поскольку Метадон-ЗН, который применяли лица с толерантностью к нему в постоянных поддерживающих дозах, не является транквилизатором, у больных, получающих поддерживающую терапию с применением Метадона-ЗН, развиваются тревожные состояния в ответ на стресс и жизненные проблемы. Врач не должен путать эти симптомы с абстинентным симптомами и не должен пытаться лечить такие состояния путем повышения дозы Метадона-ЗН. Действие Метадона-ЗН при проведении поддерживающей терапии ограничена контролем опиатных симптомов и не распространяется на снятие тревожных состояний.

Травмы головы и повышенное внутричерепное давление. При травмах головы угнетение дыхания и повышение давления спинномозговой жидкости, которые могут быть вызваны Метадоном-ЗН, оказываются гораздо сильнее. Такая же опасность существует и в случае других внутричерепных патологий или при повышении внутричерепного давления, наблюдался у больных ранее. Побочные эффекты опиатов могут маскировать настоящий клиническое состояние больных с травмами головы.

Бронхиальная астма и другие нарушения дыхания. Главная опасность при применении Метадона-ЗН заключается в возможном подавлении дыхания. Эта проблема имеет особое значение для больных пожилого возраста, у ослабленных лиц, а также при гипоксии или гиперкапнии, когда даже умеренные терапевтические дозы могут значительно уменьшить легочную вентиляцию.

Поэтому Метадон-ЗН следует назначать с крайней осторожностью при состояниях, сопровождающихся гипоксией, гиперкапнией или пониженным дыхательным резервом как при бронхиальной астме, хронических обструктивных заболеваниях легких, при выраженной избыточной массе тела, при синдроме апноэ во сне, микседеме, кифосколиозе, угнетении деятельности ЦНС при коме. У этих больных даже обычные терапевтические дозы Метадона-ЗН могут вызвать угнетение дыхательного центра при одновременном повышении сопротивления дыхательных путей, что может привести к остановке дыхания. В таких случаях рекомендуется применять неопиатного анальгетики, а в случае их недостаточной эффективности применения Метадона-ЗН возможно лишь при обеспечении надлежащего надзора за больным.

Гипотензивное действие. Применение Метадона-ЗН может привести к выраженной артериальной гипотензии у лиц, у которых нарушена способность к поддержке артериального давления из-за снижения объема крови или при одновременном применении таких препаратов, как фенотиазины или некоторые анестетики.

Применение в амбулаторных условиях. Применение Метадона-ЗН может нарушать умственную и физическую способность, способность работать с источниками повышенной опасности (управление автомобилем, работа с оборудованием). Метадон-ЗН, как и другие опиоиды, может вызвать ортостатической гипотензии в амбулаторных больных.

Применение при острой боли. В случае физической травмы, при послеоперационных болях или в других случаях острой боли у больных, получающих поддерживающие дозы Метадона-ЗН, эти малые дозы не будут эффективными для аналгезии. В таких случаях необходимо назначить анальгетики, включая опиаты, показаны для снятия аналогичного болевого синдрома у других больных. Поскольку Метадон-ЗН индуцирует толерантность к опиатам, могут потребоваться более высокие дозы этих препаратов.

Риск рецидива у наркозависимых, которые получают поддерживающую терапию метадоном. Внезапное прекращение приема опиатов может привести к развитию синдрома отмены. При этом возникает риск возврата к самостоятельному употреблению наркотиков пациентом, следует иметь в виду, оценивая соотношение риск / польза при назначении поддерживающей метадоновой терапии.

Толерантность и физическая зависимость. Толерантность проявляется в том, что для поддержания определенного эффекта, например анальгетического, нужны возрастающие дозы опиатов. Физическая зависимость проявляется в виде синдрома отмены после внезапного прекращения приема препарата или при применении его антагониста. И толерантность, и физическая зависимость могут иметь место при длительной терапии опиоидными препаратами.

При внезапном прекращении терапии Метадоном-ЗН в физически зависимых пациентов может развиться абстинентный синдром. И абстинентный синдром, и синдром отмены характеризуются следующими признаками: беспокойство, повышенное слезоотделение, ринорея, повышенная потливость, ощущение холода, зевота, миалгия, мидриаз. Могут развиться и другие симптомы: раздражительность, боль в спине, боль в суставах, слабость, желудочные колики, бессонница, тошнота, анорексия, рвота, диарея, повышение артериального давления, повышение частоты сердечных сокращений, рост частоты дыхания.

Обычно, при длительном применении Метадона-ЗН внезапное прекращение приема препарата не рекомендуется.

Особенности применения больным отдельных категорий. Некоторым категориям больных Метадон-ЗН следует назначать с осторожностью и при низкой начальной дозе (больные пожилого возраста, ослабленные больные, больные с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, при гипотиреозе, аддисоновой болезни, гипертрофии предстательной железы, стриктуры уретры). Следует также иметь в виду, что применение Метадона-ЗН может привести к угнетению дыхания.

Метадон-ЗН следует назначать в первую очередь тем больным, у которых польза опиатной аналгезии перевешивает известный риск, связанный с применением этого препарата (нарушение сердечной проводимости, угнетение дыхания, изменение психического статуса, постуральная гипотензия).

С особой осторожностью применяют больным острым алкоголизм, судорожные расстройства; с осторожностью применяют больным с недостаточностью адреногидрокортикоидив, с гиперплазией простаты, артериальной гипотонией, воспалительными или обструктивными заболеваниями кишечника, миастенией гравис.

Также следует с осторожностью применять препарат больным с ишемической болезнью сердца; при наличии мгновенной сердечной смерти в семейном анамнезе при одновременном применении препаратов, которые удлиняют интервал QT.

Применение у лиц пожилого возраста. Обычно, необходимо тщательно подбирать дозу препарата, начиная со сравнительно низких доз с учетом того, что во многих лиц пожилого возраста имеют место нарушения работы печени, почек и сердечно-сосудистой системы.

Применение лицам с почечной недостаточностью. Данные о безопасности применения Метадона-ЗН при наличии почечной недостаточности отсутствуют.

Применение лицам с нарушениями функции печени. Данных о применении Метадона-ЗН лицам с нарушениями функции печени недостаточно, однако следует учитывать, что Метадон-ЗН метаболизируется в печени. Поэтому при нарушениях функции печени появляется риск накопления Метадона-ЗН.

Влияние на сердечную проводимость. Метадон-ЗН является ингибитором калиевых каналов сердца и увеличивает интервал QT. При применении Метадона-ЗН отмечали случаи серьезной аритмии (мерцание и трепетание желудочков). Чаще всего эти случаи отмечали при применении высоких доз Метадона-ЗН (более 200 мг в сутки). В большинстве случаев такие осложнения наступали при многократном применении высоких суточных доз для снятия боли, хотя известны случаи, когда осложнения развивались при применении поддерживающей терапии зависимым от опиатов лицам.

В случаях повышенного риска увеличения продолжительности интервала QT Метадон-ЗН следует применять с осторожностью (при гипертрофии сердца, при одновременном применении диуретиков, при гипокалиемии и гипомагниемии). Применение Метадона-ЗН больным с нарушениями проводимости в анамнезе или с риском нарушения ритма возможно лишь при тщательном мониторинге состояния таких больных. В некоторых случаях увеличение продолжительности интервала QT при применении Метадона-ЗН отмечено и у больных, у которых в анамнезе нарушений функционирования сердца не отмечено, особенно при применении высоких доз препарата. При увеличении продолжительности интервала QT в процессе применения Метадона-ЗН необходимо попытаться устранить известные факторы риска, в частности обратить внимание на сопутствующие препараты, которые могут влиять на сердечную деятельность, на препараты, которые могут изменить электролитный баланс, а также на препараты, которые могут ингибировать метаболизм Метадона-ЗН. При назначении Метадона-ЗН для снятия боли необходимо учитывать риск удлинения интервала QT и нарушение сердечного ритма. Такой риск необходимо сравнить с возможными преимуществами лечения для устранения болевого синдрома, а также учитывать наличие альтернативных средств терапии.

Лечение Метадоном-ЗН с целью аналгезии при острых или хронических болях стоит начинать только в том случае, если потенциальный благоприятный анальгетический или паллиативный эффект превышает риск опасных для жизни осложнений, возможных при применении высоких доз этого препарата.

При применении Метадона-ЗН необходим индивидуальный подход в сопоставлении возможной пользы от лечения и потенциального риска с учетом как анамнеза, так и данных клинического обследования больного. При выявлении факторов риска необходим тщательный мониторинг статуса сердечно-сосудистой системы, включая анализ продолжительности интервала QT и возникновения аритмий.

Недостаточность надпочечников. Опиоидные анальгетики могут вызвать обратную недостаточность надпочечников, требует контроля и заместительной терапии ГКС. Симптомами надпочечниковой недостаточности могут быть, в частности, тошнота, рвота, потеря аппетита, усталость, слабость, головокружение или низкое артериальное давление.

Снижение уровня половых гормонов и повышение уровня пролактина. Длительное применение опиоидных анальгетиков может быть связано со снижением уровня половых гормонов и повышением уровня пролактина. Симптомы включают снижение либидо, импотенцию или аменорею.

Гипогликемия. Гипогликемия наблюдается при передозировке или увеличении дозы метадона.
Рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови при увеличении дозы
(см. Разделы «Передозировка» и «Побочные реакции»).

Вспомогательные вещества. Из-за содержания лактозы лекарственное средство не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Если у пациента установлено непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Метадон-ЗН проникает в слюну, грудное молоко, амниотическую жидкость и плазму пуповинной крови.

беременность

Метадон можно применять в период беременности только в случаях, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

У беременных женщин значительно ниже концентрации метадона в плазме крови, пониженный период полувыведения и повышенный клиренс метадона по сравнению с состоянием после родов, поэтому применение препарата в период беременности может привести к синдрому отмены в некоторых пациенток. Может потребоваться повышение дозы, сокращение времени между приемами доз или разделение дозы на несколько приемов.

При назначении препарата беременную женщину необходимо проинформировать о возможных последствиях применения препарата как для него самого, так и для ребенка. Применение Метадона-ЗН беременным следует проводить под тщательным контролем.

Младенцы, родившиеся у женщин, применявших опиаты за четыре недели до родов, могут быть зависимыми от этих препаратов. Поэтому необходимо внимательно наблюдать за такими детьми как минимум две недели для выявления возможных симптомов синдрома отмены (раздражительность, судороги, отсутствие аппетита, диарея, пронзительный плач).

Роды и рождение

Как и в случае с другими опиоидами, применения Метадона-ЗН незадолго до родов может привести к угнетению дыхания младенца, особенно при применении высоких доз, так Метадон-ЗН не рекомендуется для анальгезии в акушерстве. Наркотические лекарственные средства со смешанными свойствами агонистов и антагонистов не следует применять для обезболивания при родах пациенткам, которые длительное время применяют Метадон-ЗН, поскольку применение этих препаратов может спровоцировать острый синдром отмены.

Период кормления грудью

Метадон-ЗН проникает в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется назначать кормящим грудью. Необходимо взвесить риск серьезных неблагоприятных реакций у младенцев и пользу лечения для матери, а также отказаться или от грудного кормления, или от приема Метадона-ЗН.

Метадон выделяется в грудное молоко при низких плазменных уровнях.
Решение рекомендовать кормления грудью должно учитывать консультации врачей, а также следует учитывать, применяет женщина стабильную поддерживающую дозу метадона; также следует учитывать любое дальнейшее употребление запрещенных веществ.
Если было рекомендовано кормления грудью, доза метадона должна быть как можно меньше.
Женщины, которые кормят грудью, должны быть проинформированы и внимательно следить за младенцем относительно появления признаков седации и затруднение дыхания и немедленно обратиться за медицинской помощью, если эти признаки проявляются. Хотя количество метадона, который выделяется с грудным молоком, недостаточна для полного подавления симптомов отмены у детей, которых кормят грудью, она может ослабить выраженность неонатального абстинентного синдрома. Матерям, которые принимают Метадон-ЗН, рекомендуется отлучать ребенка от грудного кормления постепенно для предотвращения развития абстинентного синдрома у новорожденных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Применение Метадона-ЗН может нарушать умственную и физическую способность работать с источниками повышенной опасности (управление автомобилем, работа с оборудованием).

Способ применения Метадон-ЗН и дозы

Препарат применяют только в специализированных учреждениях. Больные, принимающие препарат, должны находиться под тщательным наблюдением врача и получать надлежащую психологическую и социальную поддержку.

Начальная доза для кратковременной детоксикации

Доза подбирается с учетом индивидуальной клинической картины и субъективного самочувствия каждого пациента в зависимости от интенсивности симптомов синдрома отмены. Общим принципом является постепенное корректировки дозы для установления минимально достаточной поддерживающей дозы.

В начале терапии средняя суточная доза составляет 20 мг метадона гидрохлорида для пациентов с неопределенным или неизвестным порогом наркотической зависимости и 40 мг метадона гидрохлорида для пациентов с известным порогом наркотической зависимости и длительным сроком употребления наркотиков. В исключительных случаях начальную суточную дозу можно повысить до 100 мг.

Первую дозу пациент должен принять утром. В отдельных случаях для предотвращения синдрома отмены возможно назначение дополнительного количества препарата вечером первого дня. В любом случае доза всегда должна быть достаточной для того, чтобы симптомы синдрома отмены не превышали приемлемого уровня.

При наличии таких симптомов дозу следует постепенно повышать на 10-20 мг. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 120 мг в сутки.

Пациентам необходимо помнить, что препарат действует в течение длительного времени, поскольку метадон накапливается в тканях.

Изменение вида терапии

При переводе пациента с левометадону на метадона гидрохлорид расчет дозы проводится с учетом соотношения 1: 2 (левометадон: метадона гидрохлорид), то есть 5 мг левометадону по эффективности соответствует 10 мг метадона гидрохлорида. В некоторых случаях такая замена может потребовать дополнительного коррекции дозы последнего.

поддерживающая терапия

При проведении поддерживающего лечения препарат следует титровать до дозы, при которой опиатные симптомы не проявляются в течение 24 часов, снижается потребность в наркотическом средстве, блокируются или ослабляются эйфорические эффекты опиатов, а также когда пациент не чувствителен к седативного действия метадона. В большинстве случаев клиническая стабильность достигается при суточной дозе 80-120 мг.

Отмена терапии после периода поддерживающего лечения

Отличие заместительной терапии следует проводить медленно, с постепенным уменьшением суточной дозы в течение нескольких недель или месяцев. Существуют существенные различия в схемах уменьшения дозы метадона для пациентов, которые выбрали отличие терапии метадоном под контролем. В общем подтверждено, что снижать дозу следует менее чем на 10% от установленной поддерживающей дозы, снижать дозу нужно через 10-14 дней. Пациента необходимо проинформировать о высоком риске проявлений наркозависимости после прекращения поддерживающего лечения метадоном.

болевой синдром

Дозу препарата необходимо тщательно подбирать в зависимости от выраженности болевых ощущений и реакции больного на препарат. Начинать лечение и титрования дозы метадона безопаснее с малой начальной дозы с постепенным коррекцией дозы.

Обычно для снятия сильной боли метадон не следует применять больным, не принимали других опиатных препаратов.

Обычно взрослым назначают внутрь в дозе 2,5-10 мг каждые 4:00 в течение первых 3-5 дней дозу медленно титруют до достижения соответствующего эффекта, далее применяют фиксированную дозу каждые 8-12 часов в зависимости от состояния больного и его ответы на лечения.

Больным пожилого возраста препарат следует применять 1 раз в сутки.

Для применения дозы 2,5 мг следует назначать метадона гидрохлорид в лекарственной форме с соответствующим дозировкой.

Способ применения и длительность терапии

Таблетки следует принимать, запивая достаточным количеством жидкости (1 стакан воды).

Следует сообщить пациенту, что пероральный прием препарата является единственным эффективным и безопасным способом его применения.

Длительность терапии зависит от успешности заместительной терапии и субъективного самочувствия пациента с учетом общих принципов заместительной терапии. Целью терапии является отказ пациента от применения наркотических средств. Продолжительность терапии может колебаться от кратковременного курса (например, в качестве замены наркотических веществ на период пребывания зависимой от наркотических средств лица в стационаре) к долгосрочной терапии.

Дети

Безопасность и эффективность применения Метадона-ЗН детям исследовались.

Передозировка

Клинические проявления . При значительной передозировке Метадона-ЗН происходит угнетение дыхания (снижение частоты дыхания и / или уменьшения дыхательного объема, дыхание Чейн-Стокса, цианоз), развивается ступорозного или коматозное состояние, зрачки сужаются, развивается мышечная слабость, кожа становится холодной и липкой , иногда развивается брадикардия и артериальная гипотензия. Были сообщения о гипогликемии.

Лечение. Особое внимание стоит уделить восстановлению адекватного дыхания, при необходимости применяют управляемое дыхание. В случае передозировки у лиц, не имеющих толерантности к препарату, можно применять эффективные антагонисты для противодействия потенциально летальному подавлению дыхательного центра.

Следует учитывать, что Метадон-ЗН является препаратом длительного действия (36-48 часов), в то время как его антагонисты действуют только в течение 1-3 часов.

Таким образом, необходимо внимательно наблюдать за пациентом. В случае необходимости применения антагонистов следует повторить. Если врач уверен, что угнетение дыхания действительно является следствием только передозировки Метадона-ЗН, применение стимуляторов дыхания не показано.

Не следует применять антагонисты опиатов при отсутствии клинически значимого угнетения дыхания и сердечной деятельности. При наличии физической зависимости от опиатов применения антагонистов опиатов может способствовать развитию острого синдрома отмены. Выраженность синдрома зависит от степени физической зависимости и дозы применяемого антагониста. В случае выраженного угнетения дыхания у физически зависимых больных применение таких антагонистов следует проводить очень осторожно, причем при титровании применяют дозы антагониста меньше, чем обычно (10-20% от рекомендуемой дозы).

При признаках интоксикации можно применять внутривенные инъекции налоксона или налмефен. Поскольку период полураспада налоксона в организме меньше, чем в метадона, может потребоваться несколько инъекций налоксона, пока состояние не стабилизируется. Можно применять также внутривенные инфузии налоксона.

Кислород, инфузионная введение растворов, сосудосуживающие препараты и другие средства терапии можно применять по показаниям.

Внимание. Применение антагонистов опиатов в обычных дозах лицам с физической зависимостью от опиатов может спровоцировать острый синдром отмены. Без особой необходимости следует избегать применения антагонистов опиатов в физически зависимых лиц.

Побочные эффекты

Отмена героина.

В начале заместительной терапии часто наблюдаются симптомы синдрома отмены, такие как тревожность, анорексия, спонтанные судорожные навязчивые движения, «гусиная кожа» , депрессия, диарея, рвота, лихорадка, зевота, потеря массы тела, тошнота, чихание, расширение зрачков, раздражительность , ринорея, физическая боль, головокружение, повышенное слезоотделение, чрезмерная потливость, кишечные спазмы, тахикардия, тремор, беспокойство, желудочные колики, непроизвольные подергивания мышц, изменение озноба на приливы жара. Частота и степень тяжести побочных явлений постепенно уменьшаются в течение нескольких недель.

Начальная доза.

Необходимо уделить особое внимание индивидуальному подбору начальной дозы. Слишком высокие дозы начальном периоде могут вызвать побочные явления.

Наиболее опасными побочными реакциями при применении метадона является угнетение дыхания и артериальная гипотензия.

Зарегистрировано летальный исход.

Чаще всего наблюдаются такие побочные реакции, как головокружение, седативный эффект, тошнота, рвота, усиленное потоотделение. В таких случаях можно снизить дозу метадона.

Применение лицам с нарушениями функции печени.

При длительной поддерживающей метадоновой терапии отмечается постепенное ослабление побочных явлений в течение нескольких недель, хотя при этом остаются такие побочные явления как повышенное потоотделение и запор.

Другие побочные реакции, которые регистрируются при применении метадона .

Со стороны крови: кровотечение, оборотная тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны психики: эйфория, состояние угнетения, галлюцинации, дисфория, судорожные припадки.

Со стороны нервной системы: сонливость, седативный эффект, спутанность сознания, обморок, нарушение ориентации, головная боль, усталость, бессонница, возбуждение.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения (дизопия).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, брадикардия, отеки, артериальная и ортостатическая гипотензия, остановка сердца, нарушения кровообращения, шок, инверсия зубца Т, аритмия, экстрасистолия, трепетание и мерцание / фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, бигеминия, обмороки, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, флебит.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, остановка дыхания, отек легких, ухудшение течения бронхиальной астмы.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, запор, боль в животе, анорексия, глоссит.

Со стороны пищеварительной системы: спазм желчевыводящих путей.

Со стороны кожи и подкожных тканей: чрезмерная потливость, крапивница, кожные высыпания, зуд, покраснение, приливы.

Со стороны мочеполовой системы: задержка и нарушение мочеиспускания, аменорея, снижение либидо и / или потенции.

Другие: гипокалиемия, гипомагниемия, гипогликемия, уменьшение или увеличение массы тела, астения, слабость, развитие толерантности.

Метадон-ЗН является агонистом μ-рецепторов опиатов, поэтому при применении препарата может развиться зависимость такого же типа, как и при применении морфина.

Срок годности Метадон-ЗН

5 лет.

Условия хранения Метадон-ЗН

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки 5 мг, 10 мг и 25 мг по 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в коробке.

Таблетки 40 мг по 10 таблеток в блистере, по 5 или 10 блистеров в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Местонахождение производителя

Украина, 61002, Харьковская обл., Город Харьков, улица Куликовская, дом 41.

Метадон-ЗН и Алкоголь?