Описание препарата Метокард® (таблетки, 100 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2006 году
Дата согласования: 14.07.2006
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Таблетки | 1 табл. |
| метопролола тартрат | 50 мг |
| 100 мг | |
| вспомогательные вещества: лактоза; ПВП; магния стеарат; КМЦ; рисовый крахмал |
в контурных ячейковых упаковках по 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.
Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, препятствует действию эндогенных катехоламинов, угнетает активность ренин-ангиотензиновой системы.
Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, препятствует действию эндогенных катехоламинов, угнетает активность ренин-ангиотензиновой системы.
Фармакодинамика
Уменьшает минутный объем и работу сердца. Угнетает центральную симпатическую импульсацию. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.
Фармакокинетика
Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax и Tmax при приеме Метокард 100 мг или Метокард ретард составляют 99,4±33 нг/мг и 1,58±0,55 ч, либо 152,9±72,8 нг/мл и 2,75±0,87 ч. Связывание с белками — 11–12%. Метаболизируется в печени, T1/2 — 3,5 ч. Экскретируется в основном почками (95%). Проходит через плаценту.
Показания
Артериальная гипертензия, стенокардия (профилактика приступов), нарушения сердечного ритма, в том числе наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия (кроме Метокард ретард).
Противопоказания
Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, острая сердечная недостаточность, синоаурикулярная блокада, брадикардия, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, кардиогенный шок, поздние стадии и тяжелые нарушения периферического кровообращения, одновременное назначение ингибиторов МАО, внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) или др. антиаритмических средств (дизопирамид), кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно во время беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия — по 50 мг 2 раза в сутки; при необходимости через неделю дозу повышают до 200 мг/сут (2 табл. по 100 мг). В случае отсутствия положительного терапевтического результата возможно применение препарата в комбинации с другими антигипертензивными или диуретическими средствами.
Стенокардия — 50–100 мг 2–3 раза в сутки, при необходимости возможно увеличение дозы до 400 мг/сут.
При нарушениях ритма сердца — по 50 мг 2–3 раза в сутки.
При лечении пациентов пожилого возраста следует соблюдать осторожность (в основном корректировки дозы не требуется).
Максимальная доза — 400 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, кошмарные сновидения, бессонница, депрессия, кратковременная амнезия, дезориентация, парестезия; нарушение зрения, сухость глаз, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, гипотензия, нарушение AV проводимости, недостаточность кровообращения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, удушье.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, изжога, метеоризм, боль в желудке, рвота, запор/диарея.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, псориатические изменения кожи.
Прочие: болезнь Пейрони, миалгия, алопеция.
Взаимодействие
Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, кардиодепрессивный эффект наркозных и антиаритмических средств, депримирующий — алкоголя. Циметидин повышает концентрацию в крови, рифампицин — понижает. Сердечные гликозиды увеличивают вероятность развития брадикардии, резерпин, верапамил и др. антагонисты кальция — нарушений ритма сердца и гипотензии, производные эрготамина — расстройств периферического кровообращения.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости введение атропина сульфата (1–2 мг в/в), изопреналина сульфата (в/в медленно).
Меры предосторожности
С осторожностью применяют при сахарном диабете, нарушении периферического кровообращения, в том числе синдроме Рейно, феохромоцитоме, тяжелых нарушениях функции почек и печени, бронхиальной астме, обструктивном бронхите, гипертиреозе, продолжительном голодании, ацидозе, у пациентов в пожилом возрасте. Следует воздержаться от применения Метокарда ретард в педиатрической практике (безопасность и эффективность не определены). Необходимо отменить за 48–72 ч до родов (возможно развитие брадикардии и гипотензии у новорожденного). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Товары из категории — Лекарства для сердца и сосудов
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 63
Форма выпуска, состав и упаковка
Метокард выпускается в форме таблеток. Покрытие: пленочная оболочка. Согласно инструкции в состав препарата входит:
• metoprolol succinate;
• гидроксипропилметилцеллюлоза;
• крахмал, добываемый из рисовых зерен;
• поливинилпирролидон;
• полисорб;
• химическое соединение, соль магния и стеариновой кислоты;
• искусственный, водорастворимый, термопластичный полимер;
• полиэтиленгликоль;
• амфотерный оксид четырехвалентного титана;
• пищевая добавка Е172.
Метокард купить можно в нашей интернет-аптеке. Средняя цена Метокард составляет 200 рублей. Пользовательские отзывы препарата Метокард, говорят о высокой эффективности во время лечения. На нашем сайте можно найти аналоги Метокард. Метокард в Москве отпускается по рецепту. При покупке на других ресурсах уточняйте наличие и способ доставки.
Фармакологическое действие
Метокард широко распределяется по всему организму с указанным объемом распределения от 3,2 до 5,6 л/кг. Препарат приблизительно на 10-12% связан с сывороточным альбумином. Metoprolol tartrate умеренно жирорастворим, он более растворим в липидах, чем атенолол, но менее растворим в липидах, чем пропранолол или бетаксолол. Metoprolol tartrate проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом 78% концентрации в плазме распределяется в спинномозговой жидкости. Он также проникает через плаценту и концентрируется в грудном молоке, Равновесие в плаценте достигается через 4-5 часов после дозирования.
Пораженные цитохрома P450 изоферменты и переносчики лекарств: CYP2D6.
Метопролол метаболизируется преимущественно CYP2D6. По сравнению с обширными метаболизаторами, плохие метаболизаторы CYP2D6 демонстрируют более длительный период полувыведения (от 7 до 9 часов против 3 до 4 часов), и больший процент препарата выводится с мочой в неизмененном виде (от 30% до 40% против менее чем 10%).
Metoprolol tartrate быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако предполагаемая пероральная биодоступность составляет всего около 50% из-за значительного эффекта первого прохождения. Предсистемный метаболизм насыщается, что приводит к непропорциональному увеличению воздействия при увеличении дозы. Значительный эффект бета-блокады (измеряемый по уменьшению частоты сердечных сокращений при физической нагрузке) возникает в течение 60 минут после введения. Продолжительность варьируется и зависит от дозы, 50% снижение максимальной частоты сердечных сокращений после однократного приема 20, 50 и 100 мг происходит через 3,3, 5 и 6,4 часа соответственно. Однако антигипертензивные эффекты, по-видимому, не связаны напрямую с концентрацией в плазме, полный терапевтический эффект обычно проявляется после 1 недели терапии.
Поглощение быстрое и полное. В устойчивом состоянии биодоступность составляет приблизительно 77% от соответствующей дозы таблеток немедленного высвобождения, но бета блокада сопоставима в течение 24-часового интервала дозирования. Пиковые концентрации metoprolol tartrateа в сыворотке составляют примерно от одной четверти до половины тех, которые достигаются с помощью таблеток с немедленным высвобождением, и наблюдается значительно более низкая вариация от пика до минимума.
В устойчивом состоянии биодоступность снижается на 25% относительно соответствующей дозы таблеток немедленного высвобождения. Пиковые концентрации в плазме, достигаемые через 10 часов после введения капсулы, снижаются в среднем на 50-75% по сравнению с соответствующей дозой таблеток немедленного высвобождения. Воздействие (Cmax и AUC) капсулы с пролонгированным высвобождением аналогично действию таблетки с пролонгированным высвобождением. Администрация с высоким содержанием жиров, калорийной едой не оказывает существенного влияния на всасывание. При введении в голодных условиях путем разбрызгивания содержимого на яблочном пюре Tmax, Cmax и AUC не претерпели значительных изменений.
После в/в инфузии в течение 10 минут максимальная бета-блокада наступает через 20 минут. Концентрация в плазме, достигаемая после внутривенного введения, примерно в 2,5 раза выше, чем при использовании пероральной таблетки с немедленным высвобождением.
Показания
Метокард имеет показания в лечебных курсах для улучшения состояния при:
• поражений сердечной мышцы, вызванным острым нарушением ее кровоснабжения из-за тромбоза;
• дискомфорта и боли за грудиной, которые возникают вследствие острого недостатка кровоснабжения миокарда;
• синдрома повышения систолического АД;
• функциональных нарушений сердечной функциональности.
Противопоказания
Метокард имеет ряд противопоказания:
• индивидуальная непереносимость любого компонента препарата;
• AV блокады тяжелых форм;
• серьезные поражения сердечной системы;
• грудное вскармливание;
• одновременный прием блокаторов кальция.
Способ применения и дозы
Применение пероральной дозировки (обычные таблетки): 50 мг метокард перорально два раза в день (от 25 до 50 мг перорально два раза в день). Дозу можно титровать с еженедельными интервалами, пока не будет получен оптимальный клинический ответ или пока не произойдет заметное замедление сердечного ритма. Обычный эффективный диапазон доз составляет от 100 до 400 мг/день в 2 приема. В гериатрической больных используйте более низкие начальные дозы.
Пероральная дозировка (пролонг релиз таблетки, капсулы): первоначально 100 мг лекарства один раз в день. При необходимости титруйте дозу еженедельно до 400 мг один раз в день. Мониторинг симптомов стенокардии и частоты сердечных сокращений для руководства титрования дозы. При переходе от метопролола с немедленным высвобождением, дозировка может быть преобразована в такую же общую суточную дозу препаратов с пролонгированным высвобождением. Чтобы прекратить лечение, постепенно уменьшайте дозу в течение 1-2 недель. В гериатрической больных используйте более низкие начальные дозы.
Для нестабильной стенокардии: руководства по клинической практике рекомендуют 5 мг медленным в/в болюсом каждые 5 минут для общей начальной дозы 15 мг. Затем дать метопролол перорально. Более консервативный режим (например, пациенты с ХОБЛ в анамнезе) заключается в снижении внутривенных доз до 1-2,5 мг. В соответствии с практическими рекомендациями, внутривенная доза может быть зарезервирована для пациентов с высоким риском и исключена из режима у пациентов со средним и низким риском. В гериатрической больных используйте более низкие начальные дозы.
Пероральная дозировка (обычные таблетки): в руководствах по клинической практике рекомендуется принимать от 25 до 50 мг перорально каждые 6 часов, начиная с 1-2 часов после 3 внутривенных болюсных доз в течение 15 минут. Более консервативный режим (например, пациенты с ХОБЛ в анамнезе) должен давать 12,5 мг ПО каждые 6 часов. В гериатрической больных используйте более низкие начальные дозы.
Побочные действия
Метокард имеет ряд побочных эффектов:
• зуд;
• головокружение;
• обморок;
• боль в животе;
• тошнота;
• метеоризм;
• ксеростомия;
• пироз (изжога);
• снижение либидо;
• депрессия;
• сердцебиение;
• боль в груди;
• периферические отеки;
• периферическая вазоконстрикция;
• фиброз полового члена;
• импотенция;
• путаница сознания;
• затуманенное зрение;
• запор;
• одышка;
• хрипы;
• амнезия;
• галлюцинации;
• повышенные печеночные ферменты;
• гепатит;
• желтуха;
• сахарный диабет;
• агранулоцитоз;
• тромботическая тромбоцитопеническая пурпура;
• некроз тканей;
• забрюшинный фиброз;
• симптомы волчанки;
• гипотония;
• гипогликемия;
• гипергликемия;
• тромбоцитопения;
• гипертриглицеридемия;
• псориаз;
• синусовая тахикардия;
• гипертония;
• сонливость;
• ксерофтальмия;
• увеличение веса;
• скелетно-мышечная боль;
• артралгия;
• диафорез;
• тремор;
• головокружение;
• усталость;
• диарея;
• сыпь;
• бессонница;
• парестезии;
• шум в ушах;
• кошмары;
• головная боль;
• тревога;
• рвота;
• ринит;
• пурпура;
• ксероз;
• сердечная недостаточность;
• брадикардия;
• AV блок;
• бронхоспазм;
• инсульт;
• нарушения зрения;
• ларингоспазм;
• алопеция;
• светочувствительность;
• гипергидроз;
• дисгевзия;
Передозировка
В случае передозировки срочно обратиться к врачу с описанием возникших реакций.
Лекарственное взаимодействие
Монитор для увеличения побочных реакций метокард, включая брадикардию и гипотонию во время совместного назначения. Уменьшение дозировки для метопролола может потребоваться на основе ответа. Одновременное использование может увеличить воздействие метопролола. Метопролол является субстратом CYP2D6. Абиратерон является умеренным ингибитором CYP2D6. В присутствии другого умеренного ингибитора CYP2D6 AUC метопролола увеличивался в 3,29 раза без влияния на сердечно-сосудистую реакцию на метопролол.
Метопролол значительно метаболизируется изоферментами CYP2D6, а ингибиторы CYP2D6, такие как пропоксифен, теоретически могут нарушать метаболизм метопролола. Клиницисты должны быть готовы к преувеличенным эффектам бета-блокатора, если метопролол назначается с пропоксифеном.
Алемтузумаб может вызвать гипотонию. Тщательный мониторинг артериального давления и гипотензивных симптомов рекомендуется особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца и у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.
Мониторинг сердечного ритма у пациентов, получающих сопутствующий клонидин и агентов, которые, как известно, влияют на функцию синусового узла или AV узловой проводимости (например, бета-блокаторы). О тяжелой брадикардии, приводящей к госпитализации и введению кардиостимулятора, сообщалось во время комбинированной терапии с клонидином и другими симпатолитическими средствами. Одновременный прием клонидина с бета-адреноблокаторами может также вызвать аддитивную гипотензию. Бета-блокаторы не следует заменять клонидином при внесении изменений в антигипертензивную терапию пациента, поскольку введение бета-блокаторов во время отмены клонидина может усиливать отмену клонидина, что может привести к гипертоническому кризу. Если бета-адреноблокатор должен заменить клонидин, клонидин должен постепенно сужаться, а бета-адреноблокатор должен постепенно увеличиваться в течение нескольких дней, чтобы избежать вероятности гипертонии с отскоком. Введение бета-адреноблокаторов во время отмены клонидина может вызвать сильное повышение кровяного давления в результате непоправимой альфа-стимуляции.
Особые указания
Резкое прекращение действия любого бета-адренергического блокирующего агента, включая метопролол, может привести к развитию ишемии миокарда, инфаркта миокарда, желудочковых аритмий или тяжелой гипертонии, особенно у пациентов с ранее существовавшим заболеванием сердца. Даже у пациентов с гипертонической болезнью без явной ИБС целесообразно снижать дозу метопролола, поскольку ИБС часто встречается и часто не распознается.
Сроки и условия хранения
Хранить в темном месте. Не подвергать чрезмерной влаге.
Цены на Метокард в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 63 руб.
Сертификаты и лицензии
Состав
1 таблетка содержит Активный ингредиент: Метопролола тартрат 50 мг или 100 мг Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал рисовый
Описание
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, имеют делительную риску.
Фармакодинамика
Метокард относится к кардиоселективным блокаторам ? – адренорецепторов, не обладающих внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах ?1 – адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сопротивление в начале применения ? – адреноблокаторов (в первые 24 часа после перорального приема) – увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности ? – адренорецепторов и устранения стимуляции ?2 –адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении – снижается. Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлен снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антиангиальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Артериальное давление снижается через 15 минут, максимально – через 2 часа и снижение продолжается в течение 6 часов, диастолическое артериальное давление изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета- адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие ?2 – адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа ? – адренорецепторов.
Фармакокинетика
Метопролол быстро и почти полностью (95%) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч). Биодоступность составляет 50 % при первом приеме и возрастает до 70 % при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20 – 40 %. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы в среднем 10 %. Препарат проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5 % препарата выводится в неизменном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе.
Показания к применению
• Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), в том числе гиперкинетический тип, тахикардия • ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика-комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии • нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия) • гепертиреоз (комплексная терапия) • профилактика приступов мигрени.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета- блокаторам • кардиогенный шок • антриовентрикулярная (АV) блокада II – III степени • синоатриальная (SA) блокада • синдром слабости синусового узла • выраженная брадикардия • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации • стенокардия Принцметала • артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда – систолическое АД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд./мин • период лактации (см. «Беременность и период лактации») • одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное внутривенное введение верапамила (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью (см. также «Особые указания) – сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, феохромацитома, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности назначают с учетом соотношения польза/ риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения. Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим МЕТОКАРД, следует прекратить кормление грудью.
Побочные действия
Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности больного. Обычно они незначительные и исчезают после отмены препарата. Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся хромотой» и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные сновидения», спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость. Со стороны органов чувств: редко – снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, головокружение, иногда потеря сознания). Редко – снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса, нарушение функции печени. Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах – утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипотиреоз. Лабораторные показатели: редко – тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных ферментов», крайне редко – гипербилирубинемия. Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-блокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению артериального давления. Средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, этрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект. Отмечается усиление угнетающего действия на центральную нервную систему – с эталоном суммация кардиодепрессивного эффекта – со средствами для общей анестезии увеличение риска нарушений периферического кровообращения – с алкалоидами спорыньи. При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта с инсулином – повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления). При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение артериального давления (особая осторожность необходима при сочетании с празозином) увеличение выраженности урежения частоты сердечных сокращений и угнетение атриовентрикулярной проводимости – при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодарон), резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»). Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) – повышают концентрацию в плазме. Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов. При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь одновременно с принятием пищи или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью. Артериальная гипертензия Начальная суточная доза составляет 50 – 100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100 – 200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг. Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени 100 – 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Вторичная профилактика инфаркта миокарда 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией 100 мг в сутки в два приема (утром и вечером). У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют. При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.
Передозировка
Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение артериального давления, аритмия, желудочковая экстасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке – кардиогенный шок, потеря сознания, кома, антриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин – 2 час после приема препарата. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств симптоматическая терапия: при выраженном снижении артериального давления – больной должен находиться в положении Тренделенбурга в случае чрезмерного снижения артериального давления, брадикардии и сердечной недостаточности – в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы – до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5 – 2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта – допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер, возможно, назначение 1 – 10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета-2-адренорецепторов. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа
Особые указания
Контроль за больными, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность. При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации. Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышения артериального давления). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета- адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета-2-адреностимуляторы при феохромацитоме – альфа-адреноблокаторы. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется. Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета- адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии. У пожилых пациентов – рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазм, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек. Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию. Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.
Форма выпуска
Таблетки 50 мг и 100 мг. По 10 таблеток в блистер из фольги AL/PVC. 3 блистера вместе с Инструкцией по применению помещают в картонную пачку
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29 Тел. (495) 702 95 06 факс (495) 702 95 03