Метолазон
Metolazone
Фармакологическое действие
Метолазон — тиазидный диуретик. Подавляет реабсорбцию натрия в дистальных канальцах, вызывая повышенное выведение воды и ионов натрия, калия и водорода.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
Биодоступность составляет около 40–65 %. Начало действия: диурез, ~60 минут. Продолжительность действия: ≥24 часов.
Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) — 8 часов.
Связь с белками плазмы — 95 %.
Биотрансформация и выведение
Метолазон метаболизируется незначительно. 70–95 % выводится в неизменённом виде с мочой за счёт клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.
Период полувыведения (T½) — 20 часов.
Элиминация — с мочой (80 %), с желчью (10 %).
Показания
Мягкая и умеренная артериальная гипертония, отёки при сердечной недостаточности, нефротическом синдроме и состояниях пониженной функции почек.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к метолазону;
- анурия;
- печёночная кома или прекома.
С осторожностью
- Сахарный диабет,
- гиперхолестеринемия,
- гиперурикемия,
- подагра,
- гипотония,
- системная красная волчанка,
- перенесённая симпатэктомия,
- заболеваниях печени.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — B.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения метолазона при беременности у человека не проведено. Метолазон проникает через плацентарный барьер.
Исследования на животных не выявили доказательств тератогенности.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Применение метолазона у беременных женщин противопоказано, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения метолазона в период грудного вскармливания не проведено.
Метолазон выделяется с грудным молоком. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Перорально (внутрь).
Дети
200–400 мкг/кг/сут в 1–2 приёма.
Взрослые
Отёки: 5–20 мг 1 раз в сутки.
Артериальная гипертония: 2,5–5 мг 1 раз в сутки.
Побочные действия
Как правило хорошо переносится, большинство нежелательных реакций, о которых сообщалось, были лёгкими и преходящими.
Частота не встречаемости нежелательных реакций не определена: боль в груди, депрессия, головокружение, сонливость, электролитные нарушения, глюкозурия, приступы подагры, головная боль, гемоконцентрация, гепатотоксичность, гиперурикемия, гипохлоремический алкалоз, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипофосфатемия, гипергликемия, гиперкальциемия, снижение либидо, повышенный азот мочевины крови, суставная боль, лейкопения, некротический ангиит, невропатия, ноктурия, ортостатическая гипотензия, сердцебиение, панкреатит, беспокойство, синдром Стивенса-Джонсона, обморок, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, венозный тромбоз.
Передозировка
Симптомы: затруднённое дыхание, головокружение, сонливость, обморок, раздражение ЖКТ, летаргия, ведущая к коме.
Взаимодействие
При совместном применении метолазона с аймалином повышается риск возникновения холестаза.
Алфузозин может усиливать гипотензивное действие препаратов, снижающих артериальное давление.
При сочетанном применении тиазидные диуретики могут повышать вероятность аллергических реакций или реакций гиперчувствительности на аллопуринол и могут увеличивать сывороточную концентрацию оксипуринола, активного метаболита аллопуринола.
Препараты, снижающие артериальное давление, может усиливать гипотензивный эффект амифостина.
Совместное применение метолазона с аминолевулиновой кислотой может усиливать фотосенсибилизирующий эффект аминолевулиновой кислоты.
При совместном использовании с амфетаминами возможно снижение антигипертензивного эффекта метолазона.
Тиазидные диуретики могут усиливать гипотензивный и нефротоксический эффект ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента.
Антихолинергетики могут повышать сывороточную концентрацию тиазидных диуретиков.
При одновременном применении тиазидные диуретики могут снижать терапевтический эффект противодиабетических средств.
Барбитураты могут усиливать гипотензивное действие препаратов, снижающих артериальное давление.
При одновременном применении бенперидола с антигипертензивными препаратами, усиливается действие антигипертензивных препаратов.
Бета2-агонисты могут усиливать гипокалиемическое действие тиазидных диуретиков.
Бригатиниб может уменьшать антигипертензивное действие и усиливать брадикардический эффект антигипертензивных средств.
Метолазон может усиливать брадикардиальный эффект препаратов, вызывающих брадикардию.
Бримонидин может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных препаратов.
Препараты, снижающие артериальное давление, могут усиливать гипотензивный эффект бромперидола. Бромперидол может уменьшать антигипертензивное действие средств, снижающих артериальное давление.
Фотосенсибилизирующие средства могут усиливать фотосенсибилизирующий эффект вертепорфина.
Тиазидные диуретики могут усиливать гиперкальциемический эффект аналогов витамина D.
Тиазидные диуретики могут снижать выведение солей кальция. Одновременный приём с солями кальция может привести к метаболическому алкалозу.
Одновременное назначение карбамазепина с диуретиками может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.
За счёт гипокалиемического и гипомагниемического действия тиазидные диуретики могут усиливать неблагоприятные/токсические эффекты сердечных гликозидов.
Кортикостероиды могут усиливать гипокалиемический эффект тиазидных диуретиков.
Тиазидные диуретики могут усиливать неблагоприятные/токсические эффекты циклофосфамида (возможно потенциирование гранулоцитопении).
Декскетопрофен может увеличить выраженность токсичных проявлений сульфаниламидов.
При одновременном применении дексметилфенидат может снизить терапевтический эффект антигипертензивных средств.
Одновременное назначение диацереина может усиливать терапевтический эффект диуретиков и может увеличиваться риск возникновения обезвоживания или гипокалиемии.
Диазоксид может усиливать антигипертензивное действие средств, снижающих артериальное давление.
Тиазидные диуретики могут усиливать неблагоприятное/токсическое действие диазоксида.
Тиазидные диуретики могут усиливать гипокалиемическое действие дихлорфенамида.
Тиазидные диуретики могут усиливать могут повышать плазменную концентрацию дофетилида и усиливать его эффект по удлинению интервала QT.
Антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивное действие дулоксетина.
Тиазидные диуретики могут усиливать аритмогенный эффект фексинидазола.
Лекарственные средства растительного происхождения, обладающие гипертензивными свойствами, могут снижать антигипертензивный эффект гипотензивных средств.
Лекарственные средства растительного происхождения, обладающие гипотензивными свойствами, могут усиливать гипотензивный эффект средств, снижающих артериальное давление.
Ипраглифлозин может усиливать эффекты диуретиков, а также увеличивать риски, связанные с их применением, например, риск дегидратации и артериальной гипотензии.
Йохимбин может снижать антигипертензивный эффект гипотензивных лекарственных средств.
Секвестранты желчных кислот могут уменьшить абсорбцию тиазидных диуретиков и снизить диуретический ответ.
Тиазидные диуретики могут усиливать аритмогенное действие ивабрадина.
Антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивное действие леводопы.
Тиазидные диуретики могут усиливать неблагоприятное/токсическое действие левосульпирида.
Не рекомендуется одновременное применение тиазидных диуретиков с солодкой из-за риска развития гипокалиемии.
Тиазидные диуретики могут снижать выведение лития.
При одновременном применении лорметазепам может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств.
Тиазидные диуретики могут усиливать выраженность нежелательных реакций мекамиламина.
Тиазидные диуретики снижают эффективность метенамина.
Метилфенидат может снизить гипотензивное действие антигипертензивных препаратов.
При одновременном назначении молсидомина с гипотензивными средствами усиливается гипотензивный эффект.
Тиазидные диуретики могут усиливать гипотензивное действие и QTc эффект мышьяка триоксида.
Нафтопидил может усиливать гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов.
Ницерголин усиливает действие гипотензивных средств.
При одновременном применении никорандил может потенцировать эффекты антигипертензивных средств.
Антигипертензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект нитропруссида.
Тиазидные диуретики могут усиливать нефротоксический эффект НПВП. НПВП могут снижать терапевтический эффект тиазидных диуретиков.
При одновременном применении обинутузумаб может усиливать эффекты антигипертензивных средств.
Опиоидные агонисты могут усиливать выраженность нежелательных реакций и снижать терапевтический эффект диуретиков.
Тиазидные диуретики могут увеличить риск возникновения гипонатриемии при сочетанном применении с окскарбазепином.
Аналоги простациклина могут усиливать действие гипотензивных средств.
Фотосенсибилизирующие средства могут усиливать фотосенсибилизирующий эффект порфимера.
Совместное назначение с пентоксифиллином может усиливать действие гипотензивных средств.
Тиазидные диуретики могут увеличивать плазменную концентрацию и усиливать гипокалиемический эффект топирамата.
Тиазидные диуретики могут усиливать гиперкальциемический эффект торемифена.
Ингибиторы фосфодиэстеразы 5 могут усиливать действие гипотензивных средств.
Сочетание промазина с гипотензивными препаратами может привести к выраженной ортостатической гипотензии.
Ребоксетин может усиливать гипокалиемическое действие тиазидных диуретиков.
Антигипертензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект фолкодина.
Хинаголид может усиливать действие гипотензивных средств.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина могут усиливать гипонатремический эффект тиазидных диуретиков.
Диуретики могут усиливать нефротоксический эффект фосфатов натрия и повышать риск возникновения острой фосфатной нефропатии.
Этанол может усиливать ортостатический гипотензивный эффект тиазидных диуретиков.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Спортивная медицина
Метолазон может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.
Метолазон относится к классу S5 «Диуретики и маскирующие агенты» запрещённого списка WADA.
⚠ Запрещённые вещества не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.
ПРИМЕЧАНИЕ: обнаружение в пробе спортсмена в любое время или в соревновательный период, в зависимости от ситуации, любого количества субстанций, разрешённых к применению при соблюдении порогового уровня концентрации, например: формотерола, сальбутамола, катина, эфедрина, метилэфедрина и псевдоэфедрина, в сочетании с диуретиком или маскирующим агентом, будет считаться неблагоприятным результатом анализа (AAF), если только у спортсмена нет одобренного разрешения на терапевтическое использование (ТИ) этой субстанции в дополнение к разрешению на терапевтическое использование диуретика.
Глоссарий
| Термин | Описание |
|---|---|
| WADA | Всемирное антидопинговое агентство |
Классификация
-
АТХ
C03BA08
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
B
(нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)
Информация о действующем веществе Метолазон предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Метолазон, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Состав
Главный функциональный элемент – метолазон.
Другие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, цвет Е 127 (в виде 15% алюминиевого лака).
Форма выпуска
Выпуск медикамента осуществляется в таблетках, которые помещены в упаковки по 50 штук.
Фармакодинамика препарата
Метолазон является хиназолиновым диуретиком, по свойствам схожим с тиазидными диуретиками.
Действие метолазона обусловлено вмешательством в механизм реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Метолазон в первую очередь ингибирует реабсорбцию натрия в месте разведения коры и в меньшей степени в проксимальных извитых канальцах. Ионы натрия и хлора выводятся из организма примерно в эквивалентных количествах. Повышенная доставка натрия к дистальным канальцевым обменным участкам приводит к увеличению экскреции калия. Метолазон не ингибирует карбоангидразу. Механизм антигипертензивного действия метолазона до конца не изучен, но предполагается, что он связан с его салуретическими и мочегонными свойствами.
Показания к применению
Зароксолин используется для лечения высокого кровяного давления (гипертензии) отдельно или, при более тяжелых формах, в сочетании с другими антигипертензивными препаратами.
Препарат показан также как мочегонное средство во всех случаях задержки жидкости в организме (водно-солевая задержка).
Противопоказания
В список абсолютных ограничений включены:
- тяжелое заболевание печени или почек;
- низкий уровень калия в крови;
- высокий уровень мочевой кислоты в крови;
- заболевание, вызывающее недостаточную выработку гормонов надпочечниками (болезнь Аддисона);
- аллергия на один из ингредиентов.
Побочные действия
Во время лечения Зароксолином иногда сообщалось о следующем: головная боль, анорексия, рвота, дискомфорт в животе, мышечные судороги, головокружение, высокий уровень мочевой кислоты и азота, особенно у пациентов с нарушение функции почек.
Медикаментозные взаимодействия
При приеме перечисленных ниже лекарств врачу необходимо рассмотреть необходимость корректировки дозы Zaroxolyn или следующих веществ:
- диуретики;
- другие лекарства для снижения артериального давления;
- барбитураты и опиоидные анальгетики;
- циклоспорин;
- каптоприл;
- кортикостероиды и аденокортикотропный гормон (АКТГ);
- литий;
- миорелаксанты;
- НПВС;
- симпатомиметики;
- лекарства от диабета;
- препараты для разжижения крови.
Применение и дозы
Высокое кровяное давление: рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг или 5 мг в день утром.
Отек из-за скопления жидкости, вызванный сердечной недостаточностью: рекомендуемая начальная доза составляет 5–10 мг 1 раз в сутки утром.
Отек из-за скопления жидкости, вызванный почечной недостаточностью: рекомендуемая начальная доза составляет 5-20 мг один раз в день утром.
Когда желаемый лечебный эффект будет достигнут, врач рассмотрит возможность снижения дозы до минимального поддерживающего уровня (2,5 или 5 мг через день). Начальная продолжительность лечения максимальной дозой может варьировать от нескольких дней (при лечении отеков вследствие скопления жидкости) до 3-4 недель (при лечении повышенного артериального давления).
Передозировка
В случае интоксикации может возникнуть обезвоживание и падение содержания солей в крови (электролитное истощение). Терапия симптоматическая.
Особые указания
При приеме препарата особая осторожность необходима лицам, у которых диагностированы:
- подагра или высокий уровень азота и мочевой кислоты в крови;
- диабет;
- дисбаланс электролитов.
Применение у беременных и лактирующих женщин
Не прописывают.
Вождение автотранспорта и управление механизмами
Не влияет.
Условия продажи
По наличию рецепта от врача.
Рекомендации по хранению
Место хранения должно быть защищено от прямых солнечных лучей и влаги. Температурные значения – до 25 С.
Состав
Основное действующее вещество – метолазон.
Прочие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, цвет Е 127 (в виде 15% алюминиевого лака).
Форма выпуска
Препарат имеет форму таблеток, помещенных в упаковки по 50 штук.
Фармакологическое действие
Метолазон представляет собой хиназолиновый диуретик с общими характеристиками, аналогичными тиазидным диуретикам. Его действие заключается в нарушении почечного канальцевого механизма реабсорбции электролитов. Зароксолин подавляет реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте разбавителя и в меньшей степени в проксимальном извитом канальце. Ионы натрия и хлора выводятся из организма почти в равных количествах. Повышенная нагрузка натрия в дистальном канальце приводит к увеличению выведения калия. Зароксолин не ингибирует карбоангидразу. Также было продемонстрировано увеличение экскреции ионов фосфата и ионов магния.
Диуретический эффект обычно начинается в течение одного часа после приема, достигает пика активности примерно через 2 часа и длится примерно 24 часа или более, также в зависимости от дозировки. Зароксолин аналогичен тиазидам, но может вызывать диурез даже у пациентов с клубочковым фильтратом менее 20 мл / мин.
Фармакокинетика
Метолазон медленно и не полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. У нормальных субъектов среднее поглощенное количество составляет 65%; у сердечных больных эта доля снижается до 40%. Около 95% препарата связывается с эритроцитами и в меньшей степени с белками плазмы. Период полувыведения составляет 8-10 часов в цельной крови и 4-5 часов в плазме. Примерно 70-80% абсорбированного количества выводится с мочой, в основном в неизмененном виде; остаток выводится через желчные пути.
Показания к применению
Зароксолин показан при лечении гипертонии отдельно или, в более тяжелых формах, в сочетании с другими гипотензивными препаратами.
Препарат также показан как мочегонное средство во всех случаях задержки солевого раствора.
Противопоказания
К строгим ограничениям относятся:
- аллергия на составляющие вещества;
- тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
- рефрактерная гипокалиемия, симптоматическая гиперурикемия, болезнь Аддисона.
Побочные действия
Во время лечения Зароксолином иногда наблюдались головная боль, анорексия, рвота, дискомфорт в животе, мышечные спазмы и головокружение. Гиперурикемия и азотемия наблюдались в основном у пациентов с нарушением функции почек.
Совместимость с другими медикаментами
Комбинация Зароксолина со следующими препаратами требует особых мер предосторожности или корректировки дозировки:
Диуретики: повышенный риск гипокалиемии; прием метолазона с фуросемидом вызывает обильный диурез, за которым необходимо тщательно следить.
Другие гипотензивные средства: усиление гипотензивного эффекта; Требуется адекватный мониторинг артериального давления, особенно на начальном этапе, чтобы оперативно изменить дозы, если это показано.
Барбитураты и опиоидные анальгетики: усиление гипотензивного эффекта.
Циклоспорин: повышение сывороточного креатинина при сочетании с метолазоном.
Каптоприл: ухудшение функции почек, которое улучшается при отмене метолазона.
Дигиталис: повышенная токсичность с риском серьезных аритмий, особенно в случае гипокалиемии
Кортикостероиды и АКТГ: повышенный риск гипокалиемии и задержки солевого раствора.
Литий: выведение лития снижается с увеличением его концентрации в плазме и повышением риска токсичности.
Нервно-мышечные блокаторы: усиление нервно-мышечного блокирующего действия с угнетением дыхания вплоть до апноэ; поэтому прием Зароксолина необходимо прекратить как минимум за 3 дня до операции.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): повышенный риск нефротоксичности НПВП. НПВП могут ослаблять антигипертензивный эффект Зароксолина.
Симпатомиметики: метолазон может снижать реакцию на норэпинефрин, не снижая, однако, его эффективности в качестве средства давления.
Противодиабетические средства: снижение гипогликемического эффекта. Следует учитывать необходимость увеличения дозы гипогликемических средств.
Антикоагулянты: при приеме варфарина наблюдалось увеличение времени кровотечения. Зароксолин, как и тиазидные диуретики, может изменять гипопротромбинемический ответ, поэтому необходимо корректировать дозу. Алкоголь может усиливать гипотензивный эффект метолазона.
Применение и дозы
Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг (эквивалент половины таблетки) или 5 мг в день утром.
Отек сердечной недостаточности: 5-10 мг 1 раз в сутки утром.
Отеки при почечной недостаточности: 5-20 мг 1 раз в сутки утром.
После достижения желаемого терапевтического эффекта обычно целесообразно снизить дозу до минимальных уровней поддерживающего лечения (2,5 или 5 мг через день).
Продолжительность лечения с использованием высшей дозировки может варьироваться от нескольких дней при отечных состояниях до 3-4 недель при лечении гипертонических состояний.
Передозировка
В случае отравления существует риск обезвоживания и истощения электролитов. Лечение должно быть направлено на восполнение запасов воды и коррекцию электролитного дисбаланса.
Особые указания
Как и в случае с другими диуретиками, более высокие дозы могут вызывать заметные изменения в плазме калия, мочевой кислоты, глюкозы и липидов.
Все пациенты, принимающие Зароксолин, должны находиться под наблюдением для выявления клинических признаков дисбаланса водно-солевого баланса (гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз).
На фоне лечения могут возникать дефицит хлоридов и гипохлоремический алкалоз. Синдром гипосалина может возникать у пациентов с выраженным отеком, связанным с сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью; этому могут способствовать теплый климат и диета с пониженным содержанием соли. Выраженный диурез может привести к острой гипотензии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение противопоказано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению врача.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.
Состав
Главный функциональный элемент – метолазон.
Другие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, цвет Е 127 (в виде 15% алюминиевого лака).
Форма выпуска
Выпуск медикамента осуществляется в таблетках, которые помещены в упаковки по 50 штук.
Фармакодинамика препарата
Метолазон является хиназолиновым диуретиком, по свойствам схожим с тиазидными диуретиками.
Действие метолазона обусловлено вмешательством в механизм реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Метолазон в первую очередь ингибирует реабсорбцию натрия в месте разведения коры и в меньшей степени в проксимальных извитых канальцах. Ионы натрия и хлора выводятся из организма примерно в эквивалентных количествах. Повышенная доставка натрия к дистальным канальцевым обменным участкам приводит к увеличению экскреции калия. Метолазон не ингибирует карбоангидразу. Механизм антигипертензивного действия метолазона до конца не изучен, но предполагается, что он связан с его салуретическими и мочегонными свойствами.
Показания к применению
Зароксолин используется для лечения высокого кровяного давления (гипертензии) отдельно или, при более тяжелых формах, в сочетании с другими антигипертензивными препаратами.
Препарат показан также как мочегонное средство во всех случаях задержки жидкости в организме (водно-солевая задержка).
Противопоказания
В список абсолютных ограничений включены:
- тяжелое заболевание печени или почек;
- низкий уровень калия в крови;
- высокий уровень мочевой кислоты в крови;
- заболевание, вызывающее недостаточную выработку гормонов надпочечниками (болезнь Аддисона);
- аллергия на один из ингредиентов.
Побочные действия
Во время лечения Зароксолином иногда сообщалось о следующем: головная боль, анорексия, рвота, дискомфорт в животе, мышечные судороги, головокружение, высокий уровень мочевой кислоты и азота, особенно у пациентов с нарушение функции почек.
Медикаментозные взаимодействия
При приеме перечисленных ниже лекарств врачу необходимо рассмотреть необходимость корректировки дозы Zaroxolyn или следующих веществ:
- диуретики;
- другие лекарства для снижения артериального давления;
- барбитураты и опиоидные анальгетики;
- циклоспорин;
- каптоприл;
- кортикостероиды и аденокортикотропный гормон (АКТГ);
- литий;
- миорелаксанты;
- НПВС;
- симпатомиметики;
- лекарства от диабета;
- препараты для разжижения крови.
Применение и дозы
Высокое кровяное давление: рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг или 5 мг в день утром.
Отек из-за скопления жидкости, вызванный сердечной недостаточностью: рекомендуемая начальная доза составляет 5–10 мг 1 раз в сутки утром.
Отек из-за скопления жидкости, вызванный почечной недостаточностью: рекомендуемая начальная доза составляет 5-20 мг один раз в день утром.
Когда желаемый лечебный эффект будет достигнут, врач рассмотрит возможность снижения дозы до минимального поддерживающего уровня (2,5 или 5 мг через день). Начальная продолжительность лечения максимальной дозой может варьировать от нескольких дней (при лечении отеков вследствие скопления жидкости) до 3-4 недель (при лечении повышенного артериального давления).
Передозировка
В случае интоксикации может возникнуть обезвоживание и падение содержания солей в крови (электролитное истощение). Терапия симптоматическая.
Особые указания
При приеме препарата особая осторожность необходима лицам, у которых диагностированы:
- подагра или высокий уровень азота и мочевой кислоты в крови;
- диабет;
- дисбаланс электролитов.
Применение у беременных и лактирующих женщин
Не прописывают.
Вождение автотранспорта и управление механизмами
Не влияет.
Условия продажи
По наличию рецепта от врача.
Рекомендации по хранению
Место хранения должно быть защищено от прямых солнечных лучей и влаги. Температурные значения – до 25 С.
Москва
Москва: ближние регионы
Москва: дальние регионы
Санкт-Петербург
Анапа
Белгород
Воронеж
Екатеринбург
Иркутск
Казань
Краснодар
Красноярск
Курск
Липецк
Нижний Новгород
Новосибирск
Пенза
Пермь
Ростов на Дону
Самара
Саратов
Тула
Тюмень
Уфа
Хабаровск
Челябинск
Энгельс
Другие регионы РФ
Доставка по Москве осуществляется курьером.
Стоимость доставки:
—
БЕСПЛАТНО!
(для заявок на сумму более 3000 руб);
—
200 р.
(для заявок на сумму менее 3000 руб).
Сделать заказ и получить консультацию можно по телефону: 8 (495) 120-28-79
Адрес: 119530, Москва, Очаковское ш., 34
Состав
Основное действующее вещество – метолазон.
Прочие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, цвет Е 127 (в виде 15% алюминиевого лака).
Форма выпуска
Препарат имеет форму таблеток, помещенных в упаковки по 50 штук.
Фармакологическое действие
Метолазон представляет собой хиназолиновый диуретик с общими характеристиками, аналогичными тиазидным диуретикам. Его действие заключается в нарушении почечного канальцевого механизма реабсорбции электролитов. Зароксолин подавляет реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте разбавителя и в меньшей степени в проксимальном извитом канальце. Ионы натрия и хлора выводятся из организма почти в равных количествах. Повышенная нагрузка натрия в дистальном канальце приводит к увеличению выведения калия. Зароксолин не ингибирует карбоангидразу. Также было продемонстрировано увеличение экскреции ионов фосфата и ионов магния.
Диуретический эффект обычно начинается в течение одного часа после приема, достигает пика активности примерно через 2 часа и длится примерно 24 часа или более, также в зависимости от дозировки. Зароксолин аналогичен тиазидам, но может вызывать диурез даже у пациентов с клубочковым фильтратом менее 20 мл / мин.
Фармакокинетика
Метолазон медленно и не полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. У нормальных субъектов среднее поглощенное количество составляет 65%; у сердечных больных эта доля снижается до 40%. Около 95% препарата связывается с эритроцитами и в меньшей степени с белками плазмы. Период полувыведения составляет 8-10 часов в цельной крови и 4-5 часов в плазме. Примерно 70-80% абсорбированного количества выводится с мочой, в основном в неизмененном виде; остаток выводится через желчные пути.
Показания к применению
Зароксолин показан при лечении гипертонии отдельно или, в более тяжелых формах, в сочетании с другими гипотензивными препаратами.
Препарат также показан как мочегонное средство во всех случаях задержки солевого раствора.
Противопоказания
К строгим ограничениям относятся:
- аллергия на составляющие вещества;
- тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
- рефрактерная гипокалиемия, симптоматическая гиперурикемия, болезнь Аддисона.
Побочные действия
Во время лечения Зароксолином иногда наблюдались головная боль, анорексия, рвота, дискомфорт в животе, мышечные спазмы и головокружение. Гиперурикемия и азотемия наблюдались в основном у пациентов с нарушением функции почек.
Совместимость с другими медикаментами
Комбинация Зароксолина со следующими препаратами требует особых мер предосторожности или корректировки дозировки:
Диуретики: повышенный риск гипокалиемии; прием метолазона с фуросемидом вызывает обильный диурез, за которым необходимо тщательно следить.
Другие гипотензивные средства: усиление гипотензивного эффекта; Требуется адекватный мониторинг артериального давления, особенно на начальном этапе, чтобы оперативно изменить дозы, если это показано.
Барбитураты и опиоидные анальгетики: усиление гипотензивного эффекта.
Циклоспорин: повышение сывороточного креатинина при сочетании с метолазоном.
Каптоприл: ухудшение функции почек, которое улучшается при отмене метолазона.
Дигиталис: повышенная токсичность с риском серьезных аритмий, особенно в случае гипокалиемии
Кортикостероиды и АКТГ: повышенный риск гипокалиемии и задержки солевого раствора.
Литий: выведение лития снижается с увеличением его концентрации в плазме и повышением риска токсичности.
Нервно-мышечные блокаторы: усиление нервно-мышечного блокирующего действия с угнетением дыхания вплоть до апноэ; поэтому прием Зароксолина необходимо прекратить как минимум за 3 дня до операции.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): повышенный риск нефротоксичности НПВП. НПВП могут ослаблять антигипертензивный эффект Зароксолина.
Симпатомиметики: метолазон может снижать реакцию на норэпинефрин, не снижая, однако, его эффективности в качестве средства давления.
Противодиабетические средства: снижение гипогликемического эффекта. Следует учитывать необходимость увеличения дозы гипогликемических средств.
Антикоагулянты: при приеме варфарина наблюдалось увеличение времени кровотечения. Зароксолин, как и тиазидные диуретики, может изменять гипопротромбинемический ответ, поэтому необходимо корректировать дозу. Алкоголь может усиливать гипотензивный эффект метолазона.
Применение и дозы
Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг (эквивалент половины таблетки) или 5 мг в день утром.
Отек сердечной недостаточности: 5-10 мг 1 раз в сутки утром.
Отеки при почечной недостаточности: 5-20 мг 1 раз в сутки утром.
После достижения желаемого терапевтического эффекта обычно целесообразно снизить дозу до минимальных уровней поддерживающего лечения (2,5 или 5 мг через день).
Продолжительность лечения с использованием высшей дозировки может варьироваться от нескольких дней при отечных состояниях до 3-4 недель при лечении гипертонических состояний.
Передозировка
В случае отравления существует риск обезвоживания и истощения электролитов. Лечение должно быть направлено на восполнение запасов воды и коррекцию электролитного дисбаланса.
Особые указания
Как и в случае с другими диуретиками, более высокие дозы могут вызывать заметные изменения в плазме калия, мочевой кислоты, глюкозы и липидов.
Все пациенты, принимающие Зароксолин, должны находиться под наблюдением для выявления клинических признаков дисбаланса водно-солевого баланса (гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз).
На фоне лечения могут возникать дефицит хлоридов и гипохлоремический алкалоз. Синдром гипосалина может возникать у пациентов с выраженным отеком, связанным с сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью; этому могут способствовать теплый климат и диета с пониженным содержанием соли. Выраженный диурез может привести к острой гипотензии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение противопоказано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению врача.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.
Метолазон
Metolazone
Фармакологическое действие
Метолазон — тиазидный диуретик. Подавляет реабсорбцию натрия в дистальных канальцах, вызывая повышенное выведение воды и ионов натрия, калия и водорода.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
Биодоступность составляет около 40–65 %. Начало действия: диурез, ~60 минут. Продолжительность действия: ≥24 часов.
Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) — 8 часов.
Связь с белками плазмы — 95 %.
Биотрансформация и выведение
Метолазон метаболизируется незначительно. 70–95 % выводится в неизменённом виде с мочой за счёт клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.
Период полувыведения (T½) — 20 часов.
Элиминация — с мочой (80 %), с желчью (10 %).
Показания
Мягкая и умеренная артериальная гипертония, отёки при сердечной недостаточности, нефротическом синдроме и состояниях пониженной функции почек.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к метолазону;
- анурия;
- печёночная кома или прекома.
С осторожностью
- Сахарный диабет,
- гиперхолестеринемия,
- гиперурикемия,
- подагра,
- гипотония,
- системная красная волчанка,
- перенесённая симпатэктомия,
- заболеваниях печени.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — B.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения метолазона при беременности у человека не проведено. Метолазон проникает через плацентарный барьер.
Исследования на животных не выявили доказательств тератогенности.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Применение метолазона у беременных женщин противопоказано, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения метолазона в период грудного вскармливания не проведено.
Метолазон выделяется с грудным молоком. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Перорально (внутрь).
Дети
200–400 мкг/кг/сут в 1–2 приёма.
Взрослые
Отёки: 5–20 мг 1 раз в сутки.
Артериальная гипертония: 2,5–5 мг 1 раз в сутки.
Побочные действия
Как правило хорошо переносится, большинство нежелательных реакций, о которых сообщалось, были лёгкими и преходящими.
Частота не встречаемости нежелательных реакций не определена: боль в груди, депрессия, головокружение, сонливость, электролитные нарушения, глюкозурия, приступы подагры, головная боль, гемоконцентрация, гепатотоксичность, гиперурикемия, гипохлоремический алкалоз, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипофосфатемия, гипергликемия, гиперкальциемия, снижение либидо, повышенный азот мочевины крови, суставная боль, лейкопения, некротический ангиит, невропатия, ноктурия, ортостатическая гипотензия, сердцебиение, панкреатит, беспокойство, синдром Стивенса-Джонсона, обморок, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, венозный тромбоз.
Передозировка
Симптомы: затруднённое дыхание, головокружение, сонливость, обморок, раздражение ЖКТ, летаргия, ведущая к коме.
Взаимодействие
При совместном применении метолазона с аймалином повышается риск возникновения холестаза.
Алфузозин может усиливать гипотензивное действие препаратов, снижающих артериальное давление.
При сочетанном применении тиазидные диуретики могут повышать вероятность аллергических реакций или реакций гиперчувствительности на аллопуринол и могут увеличивать сывороточную концентрацию оксипуринола, активного метаболита аллопуринола.
Препараты, снижающие артериальное давление, может усиливать гипотензивный эффект амифостина.
Совместное применение метолазона с аминолевулиновой кислотой может усиливать фотосенсибилизирующий эффект аминолевулиновой кислоты.
При совместном использовании с амфетаминами возможно снижение антигипертензивного эффекта метолазона.
Тиазидные диуретики могут усиливать гипотензивный и нефротоксический эффект ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента.
Антихолинергетики могут повышать сывороточную концентрацию тиазидных диуретиков.
При одновременном применении тиазидные диуретики могут снижать терапевтический эффект противодиабетических средств.
Барбитураты могут усиливать гипотензивное действие препаратов, снижающих артериальное давление.
При одновременном применении бенперидола с антигипертензивными препаратами, усиливается действие антигипертензивных препаратов.
Бета2-агонисты могут усиливать гипокалиемическое действие тиазидных диуретиков.
Бригатиниб может уменьшать антигипертензивное действие и усиливать брадикардический эффект антигипертензивных средств.
Метолазон может усиливать брадикардиальный эффект препаратов, вызывающих брадикардию.
Бримонидин может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных препаратов.
Препараты, снижающие артериальное давление, могут усиливать гипотензивный эффект бромперидола. Бромперидол может уменьшать антигипертензивное действие средств, снижающих артериальное давление.
Фотосенсибилизирующие средства могут усиливать фотосенсибилизирующий эффект вертепорфина.
Тиазидные диуретики могут усиливать гиперкальциемический эффект аналогов витамина D.
Тиазидные диуретики могут снижать выведение солей кальция. Одновременный приём с солями кальция может привести к метаболическому алкалозу.
Одновременное назначение карбамазепина с диуретиками может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.
За счёт гипокалиемического и гипомагниемического действия тиазидные диуретики могут усиливать неблагоприятные/токсические эффекты сердечных гликозидов.
Кортикостероиды могут усиливать гипокалиемический эффект тиазидных диуретиков.
Тиазидные диуретики могут усиливать неблагоприятные/токсические эффекты циклофосфамида (возможно потенциирование гранулоцитопении).
Декскетопрофен может увеличить выраженность токсичных проявлений сульфаниламидов.
При одновременном применении дексметилфенидат может снизить терапевтический эффект антигипертензивных средств.
Одновременное назначение диацереина может усиливать терапевтический эффект диуретиков и может увеличиваться риск возникновения обезвоживания или гипокалиемии.
Диазоксид может усиливать антигипертензивное действие средств, снижающих артериальное давление.
Тиазидные диуретики могут усиливать неблагоприятное/токсическое действие диазоксида.
Тиазидные диуретики могут усиливать гипокалиемическое действие дихлорфенамида.
Тиазидные диуретики могут усиливать могут повышать плазменную концентрацию дофетилида и усиливать его эффект по удлинению интервала QT.
Антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивное действие дулоксетина.
Тиазидные диуретики могут усиливать аритмогенный эффект фексинидазола.
Лекарственные средства растительного происхождения, обладающие гипертензивными свойствами, могут снижать антигипертензивный эффект гипотензивных средств.
Лекарственные средства растительного происхождения, обладающие гипотензивными свойствами, могут усиливать гипотензивный эффект средств, снижающих артериальное давление.
Ипраглифлозин может усиливать эффекты диуретиков, а также увеличивать риски, связанные с их применением, например, риск дегидратации и артериальной гипотензии.
Йохимбин может снижать антигипертензивный эффект гипотензивных лекарственных средств.
Секвестранты желчных кислот могут уменьшить абсорбцию тиазидных диуретиков и снизить диуретический ответ.
Тиазидные диуретики могут усиливать аритмогенное действие ивабрадина.
Антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивное действие леводопы.
Тиазидные диуретики могут усиливать неблагоприятное/токсическое действие левосульпирида.
Не рекомендуется одновременное применение тиазидных диуретиков с солодкой из-за риска развития гипокалиемии.
Тиазидные диуретики могут снижать выведение лития.
При одновременном применении лорметазепам может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств.
Тиазидные диуретики могут усиливать выраженность нежелательных реакций мекамиламина.
Тиазидные диуретики снижают эффективность метенамина.
Метилфенидат может снизить гипотензивное действие антигипертензивных препаратов.
При одновременном назначении молсидомина с гипотензивными средствами усиливается гипотензивный эффект.
Тиазидные диуретики могут усиливать гипотензивное действие и QTc эффект мышьяка триоксида.
Нафтопидил может усиливать гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов.
Ницерголин усиливает действие гипотензивных средств.
При одновременном применении никорандил может потенцировать эффекты антигипертензивных средств.
Антигипертензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект нитропруссида.
Тиазидные диуретики могут усиливать нефротоксический эффект НПВП. НПВП могут снижать терапевтический эффект тиазидных диуретиков.
При одновременном применении обинутузумаб может усиливать эффекты антигипертензивных средств.
Опиоидные агонисты могут усиливать выраженность нежелательных реакций и снижать терапевтический эффект диуретиков.
Тиазидные диуретики могут увеличить риск возникновения гипонатриемии при сочетанном применении с окскарбазепином.
Аналоги простациклина могут усиливать действие гипотензивных средств.
Фотосенсибилизирующие средства могут усиливать фотосенсибилизирующий эффект порфимера.
Совместное назначение с пентоксифиллином может усиливать действие гипотензивных средств.
Тиазидные диуретики могут увеличивать плазменную концентрацию и усиливать гипокалиемический эффект топирамата.
Тиазидные диуретики могут усиливать гиперкальциемический эффект торемифена.
Ингибиторы фосфодиэстеразы 5 могут усиливать действие гипотензивных средств.
Сочетание промазина с гипотензивными препаратами может привести к выраженной ортостатической гипотензии.
Ребоксетин может усиливать гипокалиемическое действие тиазидных диуретиков.
Антигипертензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект фолкодина.
Хинаголид может усиливать действие гипотензивных средств.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина могут усиливать гипонатремический эффект тиазидных диуретиков.
Диуретики могут усиливать нефротоксический эффект фосфатов натрия и повышать риск возникновения острой фосфатной нефропатии.
Этанол может усиливать ортостатический гипотензивный эффект тиазидных диуретиков.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Спортивная медицина
Метолазон может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.
Метолазон относится к классу S5 «Диуретики и маскирующие агенты» запрещённого списка WADA.
⚠ Запрещённые вещества не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.
ПРИМЕЧАНИЕ: обнаружение в пробе спортсмена в любое время или в соревновательный период, в зависимости от ситуации, любого количества субстанций, разрешённых к применению при соблюдении порогового уровня концентрации, например: формотерола, сальбутамола, катина, эфедрина, метилэфедрина и псевдоэфедрина, в сочетании с диуретиком или маскирующим агентом, будет считаться неблагоприятным результатом анализа (AAF), если только у спортсмена нет одобренного разрешения на терапевтическое использование (ТИ) этой субстанции в дополнение к разрешению на терапевтическое использование диуретика.
Глоссарий
| Термин | Описание |
|---|---|
| WADA | Всемирное антидопинговое агентство |
Классификация
-
АТХ
C03BA08
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
B
(нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)
Информация о действующем веществе Метолазон предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Метолазон, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
При оформлении заказа у нас, Вы можете:
- 💰 Купить Зароксолин (Метолазон) таблетки 10мг №50 в интернет-аптеке в Москве по самой выгодной цене!
- 🚚 Выбрать доставку в удобную Вам аптеку, заказывая Таблетки в Аптека Медика.
- 🙋 Получить экспертную консультацию наших специалистов!
Зароксолин (метолазон) — мочегонное гипотензивное средство, хиназолиновый диуретик, который по своим свойствам в целом аналогичен тиазидным диуретикам. Действие Зароксолина является результатом вмешательства в почечный канальцевый механизм реабсорбции электролитов.
Показания. Лекарственное средство Зароксолин назначается для лечения отеков, сопровождающих застойную сердечную недостаточность, и отеков, сопровождающих почечные заболевания, включая нефротический синдром, и состояния пониженной функции почек. Также Зароксолин может использоваться для лечения эссенциальной гипертензии легкой и средней степени тяжести, отдельно или в комбинации с другими гипотензивными препаратами другого класса.
Применение. Эффективная дозировка Зароксолина должна быть индивидуализирована в зависимости от показаний и реакции пациента. Терапию Зароксолином следует титровать, чтобы получить начальный терапевтический ответ и определить минимальную возможную дозу для поддержания желаемого терапевтического ответа.
Противопоказания. Zaroxolyn противопоказан при анурии, печеночной коме или прекоме, а также в случаях известной аллергии и гиперчувствительности к составу.
При каких симптомах и болезнях применяют препарат Зароксолин?
Гипертония, высокое кровяное давление, артериальная гипертензия, повышенное давление
ВАЖНО: Перед приемом препарата — необходимо обязательно посоветоваться с Вашим лечащим доктором!
Москва
Санкт-Петербург
Анапа
Белгород
Воронеж
Екатеринбург
Иркутск
Казань
Краснодар
Красноярск
Курск
Липецк
Нижний Новгород
Новороссийск
Новосибирск
Омск
Пенза
Пермь
Ростов-на-Дону
Самара
Саратов
Тула
Тюмень
Уфа
Хабаровск
Челябинск
Энгельс
Другой город?
г. Москва, ул. Большая Очаковская 47 А стр. 1, БЦ Очаково
Заказывайте по телефону: +7 (495) 215-23-90
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Стоимость доставки курьером — БЕСПЛАТНО!
(по перечисленным выше городам)
Примерная дата доставки 24.04.2023.
Стоимость доставки почтой:
— 450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
— 300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
г. Санкт-Петербург, ул. Маршала Казакова, 35АЛ
Заказывайте по телефону: +7 (812) 643-43-68
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Стоимость доставки курьером — БЕСПЛАТНО!
(по перечисленным выше городам)
Примерная дата доставки 24.04.2023.
Стоимость доставки почтой:
— 450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
— 300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
г. Анапа, Объездная ул., 5
Заказывайте по телефону: +7 (861) 730-23-44
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Стоимость доставки курьером — БЕСПЛАТНО!
(по перечисленным выше городам)
Примерная дата доставки 24.04.2023.
Стоимость доставки почтой:
— 450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
— 300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
г. Белгород, бул. Юности, 5Б
Заказывайте по телефону: +7 (472) 242-13-79
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Стоимость доставки курьером — БЕСПЛАТНО!
(по перечисленным выше городам)
Примерная дата доставки 24.04.2023.
Стоимость доставки почтой:
— 450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
— 300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
г. Воронеж, ул. Кольцовская, 35, ТЦ Галерея Чижова
Заказывайте по телефону: +7 (473) 211-31-90
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Стоимость доставки курьером — БЕСПЛАТНО!
(по перечисленным выше городам)
Примерная дата доставки 24.04.2023.
Стоимость доставки почтой:
— 450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
— 300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
г. Екатеринбург, Нагорная ул., 12
Заказывайте по телефону: +7 (343) 288-54-37
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Стоимость доставки курьером — БЕСПЛАТНО!
(по перечисленным выше городам)
Примерная дата доставки 24.04.2023.
Стоимость доставки почтой:
— 450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
— 300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
г. Иркутск,
ул. Свердлова, 36, ТЦ Сезон
Заказывайте по телефону: +7 (395) 248-37-51
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Стоимость доставки курьером — БЕСПЛАТНО!
(по перечисленным выше городам)
Примерная дата доставки 24.04.2023.
Стоимость доставки почтой:
— 450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
— 300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
г. Казань, ул. Павлюхина, 91, ТЦ KazanMall
Заказывайте по телефону: +7 (843) 500-56-10
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Стоимость доставки курьером — БЕСПЛАТНО!
(по перечисленным выше городам)
Примерная дата доставки 24.04.2023.
Стоимость доставки почтой:
— 450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
— 300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
г. Краснодар, ул. В. Головатого, 313, ТЦ Галерея Краснодар
Заказывайте по телефону: +7 (861) 206-02-65
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Стоимость доставки курьером — БЕСПЛАТНО!
(по перечисленным выше городам)
Примерная дата доставки 24.04.2023.
Стоимость доставки почтой:
— 450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
— 300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
г. Красноярск, ул. Дубровинского, 110
Заказывайте по телефону: +7 (391) 228-74-05
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Стоимость доставки курьером — БЕСПЛАТНО!
(по перечисленным выше городам)
Примерная дата доставки 24.04.2023.
Стоимость доставки почтой:
— 450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
— 300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
г. Курск, ул. Дзержинского, 9А
Заказывайте по телефону: +7 (471) 225-02-36
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Стоимость доставки курьером — БЕСПЛАТНО!
(по перечисленным выше городам)
Примерная дата доставки 24.04.2023.
Стоимость доставки почтой:
— 450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
— 300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
г. Липецк, ул. Валентины Терешковой, 35Б, ТЦ Малибу
Заказывайте по телефону: +7 (474) 257-72-93
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Стоимость доставки курьером — БЕСПЛАТНО!
(по перечисленным выше городам)
Примерная дата доставки 24.04.2023.
Стоимость доставки почтой:
— 450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
— 300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
г. Нижний Новгород, ул. Родионова, 187, ТЦ Фантастика
Заказывайте по телефону: +7 (831) 266-71-13
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Стоимость доставки курьером — БЕСПЛАТНО!
(по перечисленным выше городам)
Примерная дата доставки 24.04.2023.
Стоимость доставки почтой:
— 450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
— 300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
г. Новороссийск, ул. Губернского, 2А
Заказывайте по телефону: +7 (861) 730-23-44
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Стоимость доставки курьером — БЕСПЛАТНО!
(по перечисленным выше городам)
Примерная дата доставки 24.04.2023.
Стоимость доставки почтой:
— 450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
— 300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
г. Новосибирск, ул. Шевченко, 15
Заказывайте по телефону: +7 (383) 207-57-68
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Стоимость доставки курьером — БЕСПЛАТНО!
(по перечисленным выше городам)
Примерная дата доставки 24.04.2023.
Стоимость доставки почтой:
— 450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
— 300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
г. Омск,
27-я Северная ул., 48
Заказывайте по телефону: +7 (381) 269-88-93
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Стоимость доставки курьером — БЕСПЛАТНО!
(по перечисленным выше городам)
Примерная дата доставки 24.04.2023.
Стоимость доставки почтой:
— 450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
— 300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
г. Пенза, просп. Строителей, 1В, ТЦ Коллаж
Заказывайте по телефону: +7 (841) 223-48-16
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Стоимость доставки курьером — БЕСПЛАТНО!
(по перечисленным выше городам)
Примерная дата доставки 24.04.2023.
Стоимость доставки почтой:
— 450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
— 300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
г. Пермь, ул. Куйбышева, 37, ТЦ Алмаз
Заказывайте по телефону: +7 (342) 292-16-90
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Стоимость доставки курьером — БЕСПЛАТНО!
(по перечисленным выше городам)
Примерная дата доставки 24.04.2023.
Стоимость доставки почтой:
— 450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
— 300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
г. Ростов-на-Дону, просп. Михаила Нагибина, 32/2
Заказывайте по телефону: +7 (863) 320-27-95
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Стоимость доставки курьером — БЕСПЛАТНО!
(по перечисленным выше городам)
Примерная дата доставки 24.04.2023.
Стоимость доставки почтой:
— 450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
— 300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
г. Самара, ул. 22 Партсъезда, 207
Заказывайте по телефону: +7 (846) 300-45-92
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Стоимость доставки курьером — БЕСПЛАТНО!
(по перечисленным выше городам)
Примерная дата доставки 24.04.2023.
Стоимость доставки почтой:
— 450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
— 300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
г. Саратов, ул. Зарубина, 167, ТЦ Триумф Молл
Заказывайте по телефону: +7 (845) 275-93-80
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Стоимость доставки курьером — БЕСПЛАТНО!
(по перечисленным выше городам)
Примерная дата доставки 24.04.2023.
Стоимость доставки почтой:
— 450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
— 300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
г. Тула, ул. Революции, 1
Заказывайте по телефону: +7 (487) 252-08-94
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Стоимость доставки курьером — БЕСПЛАТНО!
(по перечисленным выше городам)
Примерная дата доставки 24.04.2023.
Стоимость доставки почтой:
— 450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
— 300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
г. Тюмень, ул. Лунёва, 12
Заказывайте по телефону: +7 (345) 257-90-81
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Стоимость доставки курьером — БЕСПЛАТНО!
(по перечисленным выше городам)
Примерная дата доставки 24.04.2023.
Стоимость доставки почтой:
— 450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
— 300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
г. Уфа, Бакалинская ул., 27, ТЦ Ultra
Заказывайте по телефону: +7 (347) 200-96-09
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Стоимость доставки курьером — БЕСПЛАТНО!
(по перечисленным выше городам)
Примерная дата доставки 24.04.2023.
Стоимость доставки почтой:
— 450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
— 300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
г. Хабаровск, ул. Фрунзе, 22
Заказывайте по телефону: +7 (421) 290-39-20
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Стоимость доставки курьером — БЕСПЛАТНО!
(по перечисленным выше городам)
Примерная дата доставки 24.04.2023.
Стоимость доставки почтой:
— 450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
— 300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
г. Челябинск, БЦ Greenplex, Российская ул., 110, корп. 2
Заказывайте по телефону: +7 (351) 700-70-43
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Стоимость доставки курьером — БЕСПЛАТНО!
(по перечисленным выше городам)
Примерная дата доставки 24.04.2023.
Стоимость доставки почтой:
— 450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
— 300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
г. Энгельс, площадь Ленина, 4, ТЦ Лазурный
Заказывайте по телефону: +7 (800) 100-66-07
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
Стоимость доставки курьером — БЕСПЛАТНО!
(по перечисленным выше городам)
Примерная дата доставки 24.04.2023.
Стоимость доставки почтой:
— 450 р. (для заявок на сумму менее 3000 руб)
— 300 р. (для заявок на сумму более 3000 руб)
Звоните прямо сейчас: +7 (800) 100-66-07
Мы работаем со ВСЕМИ городами России!
Позвоните нам, и мы поможем Вам получить нужный препарат прямо в Вашем городе!
Инструкция по применению Зароксолин (Метолазон) таблетки 10мг №50
Форма выпуска и состав
Фармакологическое действие
Показания к применению
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные эффекты
Противопоказания
Особенные предупреждения
Срок годности и условия хранения
Категория отпуска
Форма выпуска и состав
Таблетки, 50 штук в упаковке.
1 таблетка содержит 10 мг метолазона.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.
Фармакологическое действие
Зароксолин — кардиологический препарат, который применяется при сердечно-сосудистых заболеваниях. Метолазон является мочегонным средством, по действию подобным тиазидным диуретикам. Диуретический эффект чаще всего начинается в течение часа, а примерно через 2 часа достигает пика активности. Длится он около 24 часов.
Показания к применению
Препарат Зароксолин применяется в лечении гипертонии и используется как мочегонное средство.
Способ применения и дозы
При гипертонии начальная доза препарата Зароксолин составляет 5 мг в день, через 2 недели можно принимать ту же дозу через день. При почечной недостаточности требуется 5-20 мг в несколько приемов. При сердечной недостаточности — 5-10 мг.
Передозировка
При передозировке возможны обезвоживание, сильное головокружение или сонливость, сухость во рту, жажду, мышечную слабость, ощущение легкого вождения или обморок. Лечение симптоматическое.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Зароксолин не рекомендуется для приема при беременности и лактации.
Побочные эффекты
При применении препарата Зароксолин возможны учащенное сердцебиение, головокружение, головная боль, сонливость, беспокойство, бессонница, желудочно-кишечные расстройства, кожная сыпь.
Противопоказания
Зароксолин противопоказан при гиперчувствительности или аллергической реакции к действующему или вспомогательному веществу препарата, печеночной или почечной недостаточности, высоком уровне холестерина, диабете, нарушении функции головного мозга из-за болезни печени, низком количестве магния в крови, отсутствии образования мочи, остром воспалении поджелудочной железы, падении артериального давления, при беременности и лактации, детям до 18 лет.
Особенные предупреждения
Перед началом приема Зароксолина сообщите врачу об уже используемых медикаментах, пищевых добавках, аллергических реакциях, существующих заболеваниях и текущем состоянии здоровья.
Зароксолин следует использовать с осторожностью при сахарном диабете, дисбалансе жидкости или электролитов, гиперхолестеринемии, гиперурикемии или подагре, низком кровяном давлении, системной красной волчанке, предшествующей симпатэктомии, болезнях печени, почечной недостаточности.
Во время лечения не следует употреблять алкоголь.
Срок годности и условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и солнца месте при комнатной температуре.
Срок годности — 4 года.
Категория отпуска
По рецепту.
Добавьте отзыв об этом препарате:
В упаковке: 50 таблеток
Производитель: Teofarma S.r.l. (страна: Италия)
Действующее вещество: Метолазон
Срок годности: до 03.2025
Рецептурность: По рецепту
Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Зароксолин (Метолазон) 10мг. Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.
Метолазон — это мочегонное средство, увеличивает количество произведенной мочи, что заставляет организм избавляться от лишней жидкости. Этот препарат используется для лечения высокого кровяного давления. Снижения высокого кровяного давления помогает предотвратить инсульты, инфаркты и проблемы с почками. Зароксолин также уменьшает отек / задержку жидкости, что может быть следствием таких состояний, как застойная сердечная недостаточность или заболевание почек. Это может помочь улучшить такие симптомы, как проблемы с дыханием.
Зароксолин предназначен для лечения задержки соли и воды, включая:
- отеки, которые сопровождают застойную сердечную недостаточность;
- отеки, сопутствующие заболевания почек, включая нефротический синдром и состояния пониженной функции почек.
Препарат также предназначен для лечения гипертонии, отдельно или в комбинации с другими гипотензивными препаратами другого класса.
Эффективную дозировку таблеток Зароксолин следует индивидуализировать в соответствии с показаниями и реакциями пациента. Рекомендуется единовременная суточная доза. Терапию таблетками Метолазон следует титровать, чтобы получить начальный терапевтический ответ и определить минимальную дозу, возможную для поддержания желаемого терапевтического ответа.
Обычные суточные схемы дозирования:
- отеки сердечной недостаточности — от 5 до 20 мг один раз в день;
- отеки почечной болезни — от 5 до 20 мг один раз в день;
- эссенциальная гипертензия легкой и средней степени — от 2,5 до 5 мг один раз в день.
Прежде чем купить Зароксолин (Метолазон) 10мг в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Доставка по России
Стоимость доставки курьером: Бесплатно!
Стоимость доставки почтой: 300 руб.
Ориентировочная дата доставки: 24.04.2023
Доставка осуществляется в следующие города:
Москва
Санкт-Петербург
Анапа
Белгород
Воронеж
Екатеринбург
Иркутск
Казань
Краснодар
Красноярск
Курск
Липецк
Нижний Новгород
Новороссийск
Новосибирск
Омск
Пенза
Пермь
Ростов-на-Дону
Самара
Саратов
Тула
Тюмень
Уфа
Хабаровск
Челябинск
Энгельс
Другой город?
г. Москва, Ленинградский пр-т, 39 (м. Аэропорт), индекс: 125167
Заказывайте по телефону: +7 499 501-1163
Лахтинский просп., 85В, Санкт-Петербург
Заказывайте по телефону: +7 812 448-4720
ул. Горького, 45, Анапа
Заказывайте по телефону: +7 861 730-5116
Белгород, ул. Щорса, 64, индекс: 308501
Заказывайте по телефону: +7 472 220-5486
ул. Остужева, 66А, Воронеж
Заказывайте по телефону: +7 473 211-3280
Екатеринбург, ул. Куйбышева, 44, оф.101
Заказывайте по телефону: +7 343 351-7477
Верхняя наб., 10, Иркутск
Заказывайте по телефону: +7 395 256-2410
Петербургская ул., 9, Казань
Заказывайте по телефону: +7 843 558-5863
Краснодар, ул. Уральская, 98/11, индекс: 350059
Заказывайте по телефону: +7 861 206-0204
ул. Академика Вавилова, 1, стр. 39, Красноярск
Заказывайте по телефону: +7 391 989-1186
Курск, ул. Ленина, 30, индекс: 305000
Заказывайте по телефону: +7 471 225-0173
ул. Петра Смородина, 13А, Липецк
Заказывайте по телефону: +7 474 256-3461
Московское ш., 12, Нижний Новгород
Заказывайте по телефону: +7 831 288-3463
ул. Героев Десантников, 22, Новороссийск
Заказывайте по телефону: +7 861 730-5116
Геодезическая ул., 4/1, Новосибирск
Заказывайте по телефону: +7 383 383-5594
Кемеровская ул., 15, Омск
Заказывайте по телефону: +7 381 290-5458
ул. Плеханова, 19, Пенза
Заказывайте по телефону: +7 841 223-4874
ул. Героев Хасана, 105, Пермь
Заказывайте по телефону: +7 342 248-4763
ул. Малиновского, 25, Ростов-на-Дону
Заказывайте по телефону: +7 863 303-2563
просп. Кирова, 147, Самара
Заказывайте по телефону: +7 846 212-9516
ул. Танкистов, 1, Саратов
Заказывайте по телефону: +7 845 239-8183
Советская ул., 11/1, Тула
Заказывайте по телефону: +7 487 252-6088
ул. Максима Горького, 70, Тюмень
Заказывайте по телефону: +7 345 257-9932
Рубежная ул., 174, Уфа
Заказывайте по телефону: +7 347 201-0163
ул. Суворова, 25, Хабаровск
Заказывайте по телефону: +7 421 295-0963
Молдавская ул., 16, Челябинск
Заказывайте по телефону: +7 351 242-0518
ул. Маяковского, 29, Энгельс
Заказывайте по телефону: 8 800 333-5482
Не нашли свой город? Не беда, мы доставляем почтой по всей России!
Просто позвоните 8 800 333-5482
(Бесплатно с любых телефонов) и мы поможем получить препарат в Вашем городе!
Зароксолин таблетки (Метолазон) 10мг №50
3 950 руб.
— 14%
Вы экономите: 1890 руб. !!!
* Отправка заявки НЕ обязывает Вас покупать у нас лекарство. Мы перезвоним, ответим на Ваши вопросы — а Вы решите, оформить заказ или отказаться.
Бронирование действует в течение 24 часов с момента оформления заказа
Заказать в 1 клик
Напишите и отправьте свой телефон мы Вам перезвоним, проконсультируем и сами полностью оформим заказ!
Метализе® (Metalyse®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Метализе®
💊 Состав препарата Метализе®
✅ Применение препарата Метализе®
📅 Условия хранения Метализе®
⏳ Срок годности Метализе®
Описание лекарственного препарата
Метализе®
(Metalyse®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014
года, дата обновления: 2021.10.25
Код ATX:
B01AD11
(Тенектеплаза)
Лекарственные формы
| Метализе® |
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 30 мг (6 тыс.ЕД): фл. 1 шт. в компл. с растворителем рег. №: П N016055/01 |
|
|
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 40 мг (8 тыс.ЕД): фл. 1 шт. в компл. с растворителем рег. №: П N016055/01 |
||
|
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 50 мг (10 тыс.ЕД): фл. 1 шт. в компл. с растворителем рег. №: П N016055/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метализе®
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или бледно-желтой массы, почти без запаха.
Вспомогательные вещества: аргинин — 313.2 мг, фосфорная кислота 85% — 98.4 мг (до рН 7.3), полисорбат 20 — 2.4 мг.
Растворитель: вода д/и — 6 мл.
Остаточные следы: гентамицин (используется в процессе производства).
Флаконы бесцветного стекла тип I (1) с пластмассовой защитной крышкой серого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером — пачки картонные.
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или бледно-желтой массы, почти без запаха.
Вспомогательные вещества: аргинин — 417.6 мг, фосфорная кислота 85% — 131.2 мг (до рН 7.3), полисорбат 20 — 3.2 мг.
Растворитель: вода д/и — 8 мл.
Остаточные следы: гентамицин (используется в процессе производства).
Флаконы бесцветного стекла тип I (1) с пластмассовой защитной крышкой желто-зеленого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером — пачки картонные.
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или бледно-желтой массы, почти без запаха.
Вспомогательные вещества: аргинин — 522 мг, фосфорная кислота 85% — 164 мг (до рН 7.3), полисорбат 20 — 4 мг.
Растворитель: вода д/и — 10 мл.
Остаточные следы: гентамицин (используется в процессе производства).
Флаконы бесцветного стекла тип I (1) с пластмассовой защитной крышкой красного цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером — пачки картонные.
* активность тенектеплазы измеряется в единицах действия (ЕД), рассчитанных с использованием специального стандарта активности тенектеплазы и несовместимых с единицами измерения других тромболитических средств.
Фармакологическое действие
Фибринолитический препарат, рекомбинантный активатор плазминогена, генетически модифицированный.
Тенектеплаза — рекомбинантный фибрин-специфический активатор плазминогена, является производным естественного тканевого активатора плазминогена, модифицированного в трех участках.
Тенектеплаза связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, который разрушает фибриновую основу тромба. В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I.
После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление α2-антиплазмина (ингибитор плазмина в жидкой фазе) с последующим повышением концентрации системного плазмина, что соответствует предполагаемому эффекту активации плазминогена. В сравнительных исследованиях у пациентов, получавших максимальные дозы тенектеплазы (10 000 ЕД, эквивалентно 50 мг), отмечено снижение концентрации фибриногена менее чем на 15%, а концентрации плазминогена — менее чем на 25%, а применение альтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%. Через 30 дней после начала применения Метализе® антитела к тенектеплазе не были выявлены.
Ангиографические данные показывают, что однократное в/в введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, вследствие тромбоза которой развился острый инфаркт миокарда. Этот эффект является дозозависимым.
Применение тенектеплазы снижает уровень смертности от инфаркта миокарда (на 6.2% через 30 дней). При применении тенектеплазы частота кровотечений (исключая внутричерепные) составляет 26.4% (ниже, чем при использовании альтеплазы — 28.9%, p=0.0003). Снижение риска кровотечений, вероятно, связано с более высокой специфичностью тенектеплазы в отношении фибрина, а также с подбором режима терапии в зависимости от массы тела пациентов. Поэтому потребность в трансфузионной терапии при использовании тенектеплазы существенно ниже (4.3% в группе тенектеплазы и 5.5% в группе альтеплазы). Частота внутричерепных кровоизлияний составила 0.93% в группе тенектеплазы и 0.94% в группе альтеплазы. В случаях, когда лечение было начато позже чем через 6 ч после появления симптомов инфаркта миокарда, применение тенектеплазы (по сравнению с альтеплазой) имело преимущества по показателям 30-дневной смертности (4.3% в группе тенектеплазы и 9.6% в группе альтеплазы), частоты инсульта (0.4% и 3.3% соответственно) и частоты внутричерепных кровоизлияний (0% и 1.7% соответственно).
Фармакокинетика
Метаболизм и выведение
Тенектеплаза выводится из кровотока путем связывания с рецепторами в печени и деградации с образованием небольших пептидов.
После однократной инъекции тенектеплазы у пациентов с острым инфарктом миокарда отмечено двухфазное выведение антигена тенектеплазы из плазмы крови. При использовании препарата в терапевтических дозах в зависимости от характера выведения тенектеплазы от введенной дозы не наблюдается.
Начальный T1/2 составляет 24±5.5 мин (среднее значение ± стандартное отклонение), что в 5 раз больше T1/2 естественного тканевого активатора плазминогена. Конечный T1/2 составляет 129±87 мин; плазменный клиренс — 119±49 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При повышенной массе тела наблюдается умеренное увеличение показателя клиренса плазмы, с увеличением возраста отмечается уменьшение этого показателя. У женщин показатели клиренса плазмы обычно ниже, чем у мужчин, что может объясняться более низкой массой тела у женщин.
Тенектеплаза выводится с желчью, поэтому предполагается, что при нарушениях функции почек не отмечается изменений фармакокинетики.
Исследования фармакокинетики при нарушениях функции печени не проводились.
Показания препарата
Метализе®
- тромболитическая терапия острого инфаркта миокарда.
Режим дозирования
Препарат предназначен для тромболитической терапии острого инфаркта миокарда. Терапия должна быть начата как можно ранее после выявления симптомов.
Доза Метализе® рассчитывается в зависимости от массы тела, максимальная доза не должна превышать 10 000 ЕД (50 мг тенектеплазы). Объем раствора для введения необходимой дозы рассчитывается по таблице:
Необходимая доза препарата вводится путем быстрой однократной в/в инъекции в течение 5-10 сек.
Установленный ранее катетер для в/в введения только 0.9% раствора натрия хлорида может быть использован для введения Метализе®.
После введения Метализе® катетер необходимо промыть перед дальнейшим его использованием для введения других лекарственных средств.
Препарат Метализе® нельзя смешивать с другими лекарственными средствами (даже с гепарином) ни во флаконе для инфузии, ни в общей системе для в/в введения.
Вспомогательная терапия:
Вспомогательная антитромботическая терапия показана у пациентов с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST согласно текущим российским и международным рекомендациям.
Метализе® не совместим с раствором декстрозы.
Приготовление раствора для в/в введения
Для растворения Метализе® необходимо добавить полный объем воды для инъекций, содержащийся в прилагаемом шприце, во флакон с порошком.
- Убедитесь, что флакон имеет объем, достаточный для приготовления раствора препарата в соответствии с массой тела пациента.
- Проверьте целостность крышки флакона.
- Откройте защитную крышку флакона.
- Удалите защитный колпачок со шприца. Затем сразу же навинтите прилагаемый шприц на адаптер для флакона и проткните острием адаптера пробку флакона в центре.
- Медленно нажимая на поршень шприца, добавьте во флакон воду для инъекций, избегайте появления пены.
- Растворите порошок, осторожно вращая флакон.
- Приготовленный раствор должен быть прозрачным, бесцветным или бледно-желтого цвета. Для введения может быть использован только прозрачный раствор, не содержащий видимых частиц.
- Непосредственно перед применением переверните флакон с присоединенным к нему шприцем таким образом, чтобы шприц находился внизу.
- Наберите в шприц необходимый объем приготовленного раствора, рассчитанный в зависимости от массы тела пациента.
- Отсоедините шприц от адаптера флакона.
- Метализе® следует вводить в/в в течение 5-10 сек. Для введения Метализе® не следует использовать катетер, через который проводилось введение декстрозы.
- Неиспользованный раствор должен быть уничтожен.
- Разведение препарата можно также осуществлять с помощью прилагаемой иглы.
Побочное действие
Наиболее часто встречающимся побочным эффектом, связанным с применением Метализе®, является кровотечение. Кровотечение в любом месте/полости тела может привести к жизнеугрожающей ситуации, инвалидности или смерти.
Типы кровотечений, связанных с тромболитической терапией, могут быть разделены на две большие группы:
- наружное кровотечение (как правило, из мест пункций кровеносных сосудов);
- внутренние кровотечения: в любой части или полости тела.
Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, включающие сыпь, крапивницу, бронхоспазм, отек гортани.
Со стороны нервной системы: внутричерепное кровоизлияние (кровоизлияние в мозг, мозговая гематома, геморрагический инсульт, геморрагическая трансформация инсульта, внутричерепная гематома, субарахноидальное кровотечение). С внутричерепными кровоизлияниями могут быть связаны следующие неврологические синдромы: сонливость, афазия, гемипарез, судороги.
Со стороны органа зрения: внутриглазное кровоизлияние.
Со стороны сердца: реперфузионные аритмии (асистолия, идиовентрикулярная тахиаритмия, аритмия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий, AV-блокада от I степени до полной блокады, брадикардия, тахикардия, желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия). Реперфузионные аритмии могут привести к остановке сердца, угрожать жизни и потребовать применения общепринятой антиаритмической терапии; перикардиальное кровотечение.
Сосудистые нарушения: кровотечение, эмболии.
Со стороны органов дыхания: носовое кровотечение, легочное кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечное кровотечение (желудочное кровотечение, кровотечение из язвы желудка, кровотечение из прямой кишки, кровавая рвота, мелена, кровотечение из ротовой полости), тошнота, рвота, кровотечение в забрюшинное пространство (забрюшинная гематома).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: экхимозы.
Со стороны мочеполовой системы: урогенитальные кровотечения (гематурия, кровотечения из мочевыводящих путей).
Нарушения общего характера и реакции в месте введения препарата: наружные кровотечения, обычно из мест пункций или из поврежденных кровеносных сосудов.
Реакции, выявленные при специальных исследованиях: снижение АД, повышение температуры тела.
Повреждения, токсические явления и осложнения вследствие процедур, связанных с применением препарата: жировая эмболия, которая может привести к соответствующим последствиям со стороны затронутых внутренних органов.
Хирургические и терапевтические процедуры: необходимость в переливании крови.
Противопоказания к применению
- заболевания, сопровождающиеся значительными кровотечениями в течение последних 6 мес, геморрагический диатез;
- одновременный прием пероральных антикоагулянтов (МНО > 1.3);
- заболевания ЦНС в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге);
- тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;
- крупные оперативные вмешательства, биопсия паренхиматозного органа или значительная травма в течение последних 2 мес (в т.ч. травма в сочетании с острым инфарктом миокарда в настоящее время), недавно перенесенные черепно-мозговые травмы;
- длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (>2 мин) в течение последних 2 недель;
- тяжелое нарушение функции печени, в т.ч. печеночная недостаточность, цирроз, портальная гипертензия (в т.ч. с варикозным расширением вен пищевода) и активный гепатит;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов;
- новообразование с повышенным риском развития кровотечения;
- острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит;
- острый панкреатит;
- повышенная чувствительность к тенектеплазе, гентамицину (остаточные следы от процесса производства) или к любому вспомогательному веществу;
- геморрагический инсульт или инсульт неизвестной этиологии в анамнезе;
- ишемический инсульт или транзиторная ишемическая атака (ТИА) в течение последних 6 месяцев.
С осторожностью
В следующих случаях при назначении Метализе® следует тщательно оценить степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения:
- систолическое АД>160 мм рт. ст.;
- недавно перенесенное кровотечение из ЖКТ или мочеполовых путей (в течение последних 10 дней);
- недавно выполненная в/м инъекция (в течение последних 2 дней);
- пожилой возраст (старше 75 лет);
- низкая масса тела (< 60 кг);
- цереброваскулярные заболевания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Опыт применения Метализе® при беременности отсутствует. Нет данных о выведении тенектеплазы с грудным молоком.
При необходимости назначения препарата в случае развития острого инфаркта миокарда при беременности или в период лактации (грудного вскармливания) следует соотнести предполагаемую пользу для матери и степень возможного риска для плода или ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, в т.ч. печеночной недостаточности, циррозе, портальной гипертензии (в т.ч. с варикозным расширением вен пищевода) и активном гепатите.
Применение у пожилых пациентов
В пожилом возрасте (старше 75 лет) при назначении Метализе® следует тщательно оценить степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения.
Особые указания
Назначение Метализе® должен проводить специалист, имеющий опыт проведения тромболитической терапии и возможность контроля ее эффективности. Это не исключает возможность применения Метализе® на догоспитальном этапе. Как и другие тромболитические средства, введение Метализе® рекомендуется проводить в условиях, когда имеется в наличии стандартное реанимационное оборудование и лекарственные средства.
Первичное чрескожное коронарное вмешательство (ЧКВ)
Если запланировано ЧКВ в соответствии с действующими рекомендациями (стандартами лечения), не следует предварительно применять Метализе® в полной дозе совместно с однократным болюсом в дозе до 4000 ME нефракционированного гепарина, вводимых в промежутке времени 60-180 мин до первичного ЧКВ у пациентов с обширным инфарктом миокарда.
Кровотечение
Наиболее частым осложнением, связанным с применением Метализе®, является кровотечение. Одновременное использование гепарина может способствовать возникновению кровотечения. После растворения фибрина в результате применения Метализе®, возможно возникновение кровотечения в местах недавно выполненных пункций и инъекций. Поэтому тромболитическое лечение требует тщательного наблюдения за зонами возможного возникновения кровотечения (включая место введения катетера, артериальных и венозных пункций, разрезов и инъекций). Следует избегать применения жестких катетеров, в/м инъекций и необоснованных манипуляций во время лечения Метализе®.
В случае возникновения серьезного кровотечения, в особенности внутричерепного кровоизлияния, одновременное введение гепарина должно быть немедленно прекращено. Возможно назначение протамина сульфата, если гепарин был назначен в течение 4 ч до возникновения кровотечения. Когда консервативная терапия неэффективна, может быть показано введение трансфузионных препаратов. Трансфузионное введение криопреципитата, свежей замороженной плазмы и тромбоцитов может быть назначено в соответствии с клиническими и лабораторными показателями, определяемыми повторно после каждого введения. Инфузию криопреципитата желательно проводить до достижения концентрации фибриногена около 1 г/л. Возможно также применение антифибринолитических средств.
Аритмии
Коронарный тромболизис может сопровождаться возникновением аритмии, связанной с реперфузией. Реперфузионные аритмии могут привести к остановке сердца, угрожать жизни и потребовать применения общепринятой антиаритмической терапии.
Антагонисты гликопротеина IIb/IIIa
Сопутствующее применение антагонистов гликопротеина IIb/IIIa увеличивает риск кровотечения.
Тромбоэмболия
Применение Метализе® может сопровождаться увеличением риска тромбоэмболических осложнений у пациентов с тромбозом левых отделов сердца, в т.ч. при митральном стенозе или фибрилляции предсердий.
Гиперчувствительность
Образование антител к молекуле тенектеплазы после лечения не выявлено. Однако опыт повторного применения Метализе® отсутствует. Анафилактоидные реакции, связанные с применением Метализе® наблюдались редко и могли быть причиной гиперчувствительности к тенектеплазе, гентамицину (следовые количества, используется в процессе производства) или к любому другому вспомогательному веществу. В случае проявления анафилактоидной реакции, введение инъекции должно быть прекращено.
Приготовленный раствор
Приготовленный раствор остается стабильным в течение 24 ч при температуре 2-8°С и в течение 8 ч при температуре 30°С. С микробиологической точки зрения раствор следует использовать сразу после приготовления. Если раствор был приготовлен заранее и не введен, срок и условия его хранения до использования переходят под ответственность специалиста, назначающего препарат; срок хранения обычно не превышает 24 ч при температуре 2-8°С и 8 ч при температуре 30°С. Неполностью использованный раствор необходимо уничтожить.
Передозировка
Симптомы: при передозировке препарата возможно увеличение риска развития кровотечения.
Лечение: в случае продолжительного значительного кровотечения может потребоваться переливание крови.
Лекарственное взаимодействие
Нет данных о наличии клинически значимого взаимодействия Метализе® с другими препаратами, часто применяемыми у пациентов с острым инфарктом миокарда.
Лекарственные препараты, изменяющие коагуляционные свойства крови, а также препараты, влияющие на функцию тромбоцитов, могут увеличивать риск развития кровотечения, если они используются до, одновременно или после назначения Метализе®.
Фармацевтическое взаимодействие
Препарат несовместим с растворами декстрозы.
Инъекционный раствор Метализе® не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.
Условия хранения препарата Метализе®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Метализе®
Срок годности лиофилизата — 2 года. Срок годности растворителя — 3 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНЕШНЛ ГМБХ
(Германия)
|
|
ООО «Берингер Ингельхайм» |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код