Состав
В 1 таблетке содержится 10 мг активного вещества мезапам. В качестве дополнительных компонентов выступают: моногидрат лактозы, крахмал, стеарат кальция.
Форма выпуска
Выпускается в таблетках.
Фармакологическое действие
Транквилизатор.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действующий компонент – медазепам. Лекарственный препарат обладает противоэпилептическим, анксиолитическим и миорелаксирующим эффектами. Активный компонент принадлежит к группе бензодиазепинов. Инструкция по применению Мезапама содержит указание на слабо выраженное тимолептическое воздействие медикамента.
Медазепам взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами активирующей формации ствола мозга (восходящий отдел) и лимбической системы. Лекарственное средство устраняет психоневротическое напряжение, чувство тревоги, страза, повышенную суетливость, двигательное возбуждение.
Медикамент стабилизирует работу вегетативной нервной системы, восстанавливает эмоциональное равновесие и адекватную оценку собственного заболевания. Типичные бензодиазепиновые транквилизаторы обладают наиболее выраженным снотворным, успокаивающим и миорелаксирующим действием.
Показания к применению Мезапама
При раздражительности, возбуждении, неврозах, нервном напряжении назначают Мезапам. Инструкция по применению рекомендует медикамент при абстинентном синдроме у лиц, страдающих алкоголизмом, при климактерическом синдроме и для профилактики мигрени.
Показания к применению Мезапама в педиатрии: повышенная возбудимость, психическая лабильность, «школьные» неврозы.
Противопоказания
Беременность, миастения, непереносимость медазепама, «ночное» апноэ, патология печеночной системы и почек, различные формы зависимости (наркотическая, алкогольная), грудное вскармливание.
При органической патологии нервной системы, мозжечковой атаксии, внутриглазной гипертензии, при спинальной атаксии, дыхательной недостаточности, беременности таблетки Мезапам назначают с осторожностью.
Побочные действия
Пищеварительный тракт: повышение билирубина, АЛТ, АСТ, диспепсические расстройства, сухость во рту.
Нервная система: оглушенность, головные боли, парез аккомодации, головокружение, упадок сил, атаксия, спутанность сознания, агрессивность, потеря ориентации, дизартрия, депрессия, антероградная амнезия, расторможенность.
Сердечно-сосудистая система: падение кровяного давления, учащенное сердцебиение.
Дыхательная система: у пациентов с ХОБЛ при лечении высоких доз регистрируется альвеолярная гиповентиляция; при повреждении головного мозга и обструкции дыхательных путей отмечается угнетение дыхательного центра.
Мезапам, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимают 2-3 раза в сутки, начиная с минимальной дозировки 5 мг; постепенно количество медикамента доводят до показателя 30 мг/сутки. В редких случаях допускается прием 40 мг медазепама в сутки. В условиях амбулаторного лечения рекомендуется следующая схема: 5 мг утром и в 12:66, 10 мг – в вечернее время. В условиях стационарного лечения максимальная суточная доза может быть увеличена до 60-70 мг. Длительность лечения – не более 60 дней. Через месяц можно провести повторный курс.
Передозировка
Неправильное дозирование медикамента, а именно прием больших доз медазепама, может привести к тахикардии, атаксии, каталепсии, угнетению дыхания, гипотонии мышечной ткани, падению кровяного давления. Требуется назначение энтеросорбентов, проведение общих мероприятий, направленных на стабилизацию состояния и восстановление основных жизненных функций пациента. Гемодиализ и форсированный диурез признаны неэффективными.
Взаимодействие
Усиленное взаимодействие наблюдается при лечении антидепрессантами, снотворными препаратами, барбитуратами, центральными миорелаксантами, медикаментами для общей анестезии, наркотическими анальгетиками, при приеме алкоголя. Результат одновременной терапии бета-адреноблокаторами, антикоагулянтами, гипотензивными средствами центрального воздействия непредсказуемы.
Мезапам усиливает действие фенитоина (возможно замедление метаболических процессов), снижает эффективность леводопы. Пероральные контрацептивы замедляют метаболизм Мезапама, что может привести к увеличению длительности и повышению эффективности медикамента. Циметидин удлиняет период действия и усиливает выраженность фармакологического эффекта медазепама.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В темном недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию. Включен в 3 перечень наркотических и психотропных веществ России.
Срок годности
Не более пяти лет.
Особые указания
Возможно нарушение памяти и внимания, снижение обучаемости в период лечения. Недопустим прием этанолсодержаших напитков. Мезапам влияет на управление автотранспортным средством. Рекомендуется постепенная отмена медикамента при лечении абстинентного синдрома.
Длительная терапия может привести к формированию медикаментозной зависимости от медозепама.
Аналоги Мезапама
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами можно назвать: Рудотель, Нобритем. Заменитель Мезапама может быть рекомендован только лечащим врачом, недопустим самостоятельный прием аналога без согласования с доктором.
Отзывы о Мезапаме
Отзывы свидетельствуют о хорошей переносимости медикамента при соблюдении предписаний врача и режима дозирования. Пользователи медицинских форумов рассказывают о единичных случаях развития медикаментозной зависимости, задержки мочеиспускания, снижении потенции, парадоксальных реакциях, боли за грудиной, аллергических реакций, дисменореи.
Цена Мезапама, где купить
Цена на Мезапам зависит от региона (в среднем – 150 рублей). Где купить Мезапам в Москве: в любой аптечной сети, предъявив рецептурный врачебный бланк.
Мезапам (Mezapam)
💊 Состав препарата Мезапам
✅ Применение препарата Мезапам
Описание активных компонентов препарата
Мезапам
(Mezapam)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.29
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Мезапам |
Таб. 10 мг: 50 шт. рег. №: ЛС-002377 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мезапам
50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэпилептическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом. Седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых транквилизаторов, поэтому медазепам относят к группе так называемых «дневных» транквилизаторов.
Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола головного мозга, способствует открытию хлорных каналов, что ведет к усилению тормозного влияния GABA в ЦНС.
Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее влияние на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэпилептическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных анксиолитических средств производных бензодиазепина.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция составляет 49-75%. Cmax достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы — 99.8%. Метаболизируется путем гидроксилирования, N-деметилирования, окисления с образованием активных метаболитов: десметилмедазепам (нордиазепам), диазепам, десметилдиазепам, оксазепам (7.1% дозы).
Нордиазепам имеет длительный T1/2, накапливается в организме и оказывает выраженное седативное действие. Метаболиты, связанные с глюкуроновой кислотой, выводятся почками (63-85%) и через кишечник (15-37%). T1/2 — 20-176 ч. После завершения приема еще в течение 3-14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме (имеют длительный T1/2).
Показания активных веществ препарата
Мезапам
Неврозы, психопатия с тревогой, возбуждение, нервное напряжение, раздражительность, нейроциркуляторная дистония, мигрень (профилактика приступов), климактерический синдром, хронический алкоголизм (абстинентный синдром). «Школьные» неврозы, психическая лабильность и чрезмерная возбудимость у детей.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь. Взрослым в начале лечения — по 5 мг 2-3 раза/сут, затем дозу постепенно повышают до 30 мг/сут. В амбулаторных условиях рекомендуются дозы по 5 мг утром и днем и 10 мг вечером. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Лицам пожилого возраста и подросткам — по 10-20 мг/сут; детям 10 лет и старше — в дозе 2 мг/кг/сут. Длительность применения зависит от показаний и индивидуальной реакции пациента на лечение.
Максимальные суточные дозы: для взрослых при амбулаторном лечении — 40 мг, в условиях стационара — 60 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны сонливость, чувство легкой усталости, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, парез аккомодации.
У пожилых пациентов и детей более вероятны потеря ориентации, отсутствие торможения, агрессивность, повышенная мышечная утомляемость. У пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью возможна атаксия.
Со стороны эндокринной системы: снижение либидо, снижение потенции, нарушения менструального цикла.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с ХОБЛ при приеме в высоких дозах).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.
Прочие: задержка мочи, спазм голосовых связок, боли в грудной клетке, синдром отмены, парадоксальные реакции, лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Миастения, острые заболевания печени и почек, ночное апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость, I триместр беременности, период лактации, детский возраст до 10 лет, повышенная чувствительность к медазепаму.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение во II и III триместрах беременности возможно только по строгим показаниям.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при острых заболеваниях печени. С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при острых заболеваниях почек. С осторожностью применяют при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 10 лет.
У детей старше 10 лет медазепам применяют по строгим показаниям.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют при почечной и/или печеночной недостаточности, спинальной и мозжечковой атаксии, внутриглазной гипертензии, органических поражениях ЦНС, при дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, при тяжелом общем состоянии, при беременности.
Медазепам следует применять по возможности кратковременно, т.к. при длительном применении, особенно в высоких дозах, имеется опасность формирования лекарственной зависимости. Физическая зависимость наступает редко, однако при чрезмерном превышении дозы наблюдалось развитие толерантности и психической зависимости. Для предотвращения развития абстинентного синдрома медазепам следует отменять постепенно.
При лечении бензодиазепинами установлено наличие торможения способности к обучению, процессов запоминания.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
У детей медазепам применяют по строгим показаниям.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения медазепама не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза, миорелаксантами, этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия, бета-адреноблокаторами, антикоагулянтами результаты лекарственного взаимодействия непредсказуемы.
При одновременном применении с циметидином возможно увеличение интенсивности и длительности действия медазепама, барбитураты и фенитоин могут уменьшать его эффективность.
Пероральные контрацептивы могут ингибировать метаболизм медазепама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия.
Уменьшает эффективность леводопы, усиливает действие фенитоина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Средствадля лечениязаболеваний сердца.
Адренергические и допаминергические средства. Код АТС СО 1C А.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика
Фенилэфрин – α1-адреномиметик, незначительно влияет на β-адренорецепторы сердца. Не является катехоламином, поскольку содержит только одну гидроксильную группу в ароматическом ядре. В терапевтических дозах без стимулирующего действия на центральную нервную систему (или с незначительно выраженным). Фенилэфрин действует преимущественно на сердечно-сосудистую систему. Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином не так резко повышает артериальное давление, но действует более продолжительно, поскольку менее подвержен воздействию катехол-о-метилтрансферазы. В организме человека сердечный выброс немного снижается и значительно увеличивается периферическое сопротивление. После внутривенного введения действие начинается сразу и длится 5-20 минут. При подкожном и внутримышечном введении эффект развивается через 10-15 минут и продолжается примерно до 1 или 2 часов соответственно.
Фармакокинетика
Фенилэфрин при парентеральном введении быстро поступает в ткани организма. Объем распределения после однократного приема составляет 340 литров. Фенилэфрин метаболизируется в печени с участием моноаминоксидазы до неактивных метаболитов, экскретируется преимущественно с мочой. Период полураспада составляет около трех часов. Степень связывания с белками плазмы до конца не установлена. Отсутствуют данные об особенностях фармакокинетики в специальных группах населения
Для лечения гипотензивных состояний (индуцированных лекарственными средствами), в том числе, острой сосудистой недостаточности, индуцированной приемом лекарственных средств или возникшей во время спинальной анестезии, шоковых состояний (в т. ч. травматического, токсического), в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии.
Лекарственное средство вводят внутривенно, подкожно, внутримышечно.
При остром снижении артериального давления лекарственное средство вводят, как правило, внутривенно в дозах 0,1-0,3-0,5 мл 1 % раствора в 20 мл 5 % раствора глюкозы, или в таких же объемах изотонического раствора натрия хлорида. Введение осуществляют медленно, при необходимости введение повторяют. Интервал между повторными внутривенными введениями должен составлять не менее 15 минут. При внутривенном капельном введении 1 мл 1 % раствора Мезатона в 500 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора хлорида натрия. Начальная скорость введения составляет от 100 мкг до 180 мкг в минуту, в дальнейшем скорость инфузии снижается до 30-60 мкг в минуту. Подкожно и внутримышечно взрослым вводят в дозах от 2 до 5 мг с последующими дозами от 1 до 10 мг, если это необходимо.
К местным анестетикам (на 10 мл раствора анестетика) прибавляют 0,3-0,5 мл 1 % раствора Мезатона.
Высшие дозы для взрослых: внутривенно — разовая 0,005 г, суточная 0,025 г; подкожно и внутримышечно — разовая 0,01 г, суточная 0,05 г.
Лекарственное средство не применяется у детей. Данные об особенностях дозирования у пациентов с нарушенной функцией печени или почек отсутствуют, так как фармакокинетика у данных категорий пациентов не изучалась. Лечение пожилых людей следует проводить с осторожностью (см. разделы «Меры предосторожности», «Побочное действие»).
У лиц с нарушениями функции печени и почек коррекции дозы лекарственного средства не требуется.
Нарушения со стороны сердца: приступы стенокардии, тахикардия, брадикардия, желудочковая аритмия (особенно при применении в высоких дозах).
Нарушения со стороны сосудов: кровоизлияние в мозг, повышение или понижение артериального давления, бледность кожи лица.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, раздражительность, чувство страха, беспокойство или психотические расстройства, слабость, тремор, судороги, спутанность сознания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диспепсические явления, гиперсаливация.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: диспноэ, отек легких.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, зуд. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: потливость, бледность кожи, чувство покалывания или «ползания мурашек», при попадании фенилэфрина в подкожные ткани во время инъекции возможен некроз кожи.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: мышечная слабость. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, задержка мочи.
Риск токсичности фенилэфрина увеличивается при применении у пожилых людей.
Гиперчувствительность ко всем активным и вспомогательным компонентамлекарственного средства;
применение у пациентов, принимающих ингибиторы моноаминоксидазы, или в течение 14 дней после их отмены;
артериальная гипертензия любой степени тяжести, гипертрофическая кардиомиопатия, фибрилляция желудочков, острый инфаркт миокарда, выраженные расстройства периферического кровообращения в том числе, окклюзионные заболевания сосудов (из-за риска ишемической гангрены или тромбоза сосудов);
тиретоксикоз, феохромоцитома;
закрытоугольная глаукома;
галотановый или циклопропановый наркоз;
возраст до 18 лет;
беременность и кормление грудью (см. раздел «Беременность и лактация»).
Симптомы передозировки включают головную боль, тошноту, рвоту, повышение артериального давления и рефлекторную брадикардию, нарушения сердечного ритма, такие как желудочковая экстрасистолия и короткие эпизоды пароксизмальной желудочковой тахикардии, параноидальный психоз, галлюцинации, спутанность сознания.
Лечение: внутривенно вводит α-адреноблокаторы короткого действия (фентоламин). При нарушении сердечного ритма вводят β-адреноблокаторы (пропранолол).
Во время проведения лечения необходимо постоянно контролировать артериальное давление. Фенилэфрин следует назначать с осторожностью пациентам с такими заболеваниями и симптомами, как:
сахарный диабет;
проявления гипертиреоза (см. также раздел «Противопоказания»);
хроническая сердечная недостаточность, стенокардия (фенилэфрин может провоцировать у пациентов с ишемической болезнью приступ стенокардии или усугубить течение заболевания);
незначительные расстройства периферического кровообращения;
брадикардия;
неполная блокада сердца;
тахикардия
аритмия (см. также раздел «Противопоказания»); аневризмы;
выраженный стеноз устья аорты; метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия.
Фенилэфрин может привести к снижению сердечного выброса. Поэтому следует соблюдать повышенную осторожность при назначении пациентам с выраженным атеросклерозом, у пожилых людей и у пациентов с нарушениями мозгового или коронарного кровообращения. У пациентов со сниженным сердечным выбросом или ишемической болезнью сердца обязательным является постоянный контроль жизненно-важных функций, титрование дозы при приближении артериального давления к нижней границе целевого диапазона. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или кардиогенным шоком фенилэфрин может усилить проявления сердечной недостаточности в результате индуцирования вазоконстрикции (увеличение постнагрузки). Особое внимание должно быть уделено риску экстравазации, так как попадание фенилэфрина в подкожные ткани во время инъекции может вызвать некроз кожи.
В период лечения следует контролировать ЭКГ, МОК, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.
У пациентов с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое давление на уровне, ниже привычного на 30-40 мм рт. ст.
Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза или гиперкапнии.
Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.
Для предотвращения повторного снижения АД после отмены лекарственного средства дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если систолическое АД снижается до 70-80 мм рт. ст.
Следует иметь в виду, что использование во время лечения вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам на фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может повлечь стойкое повышение АД в послеродовом периоде.
С возрастом количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину, снижается.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований на людях и животных о влиянии лекарственного средства на беременных не проведено. Информация о способности лекарственного средства поступать в грудное молоко отсутствует. Назначение фенилэфрина в конце беременности или во время родов может привести к гипоксии плода и возникновению брадикардии. Исходя из этого, не следует применять лекарственное средство в период беременности и лактации, за исключением случаев крайней необходимости, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения лекарственного средства в период грудное вскармливание прерывают.
Влияние на способность управлять транспортом и работать с потенциально опасными механизмами
Исследования влияния не проводились. Во время лечения пациент не должен управлять транспортом, работать с потенциально опасными механизмами и выполнять работу, требующую концентрации внимания.
Сосудосуживающий эффект Мезатона ослабляется при совместном действии с аминазином и другими фенотиазиновыми производными.
При совместном применении с фуразолидоном Мезатон может вызвать гипертонический криз, вследствие быстрого высвобождения норадреналина.
Мезатон уменьшает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных лекарственных средств.
Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов МАО в предшествующие 2-3 нед. дозы симпатомиметиков должны быть снижены.
Окситоцин, производные алкалоидов спорыньи (эргометрин, эрготамин, метилэргометрин), трициклические антидепрессанты, метилфенидат, оц-адреномиметики могут усилить вазопрессорный эффект и аритмогенность Мезатона.
Доксапрам, бромокриптин, каберголин, линезолид также повышают риск вазоконстрикции и/или гипертонического криза. Совместное применение с сердечными гликозидами или хинидином повышает риск развития аритмии.
β-адреноблокаторы уменшают кардиостимулирующую активность лекарственного средства. Применение лекарственного средства на фоне предварительного приема резерпина может вызвать развитие гипертонического криза вследствие исчерпания запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и повышения чувствительности к адреномиметикам. Ингаляционные анестетики (в т. ч. хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко увеличивают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.
Мезатон снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут уменьшать прессорный эффект Мезатона и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).
Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффективность лекарственного средства и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).
Применение Мезатона во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессин, эрготамин, эргометрин, метилэргометрин), может вызвать стойкое повышение артериального давления в послеродовом периоде.
Условия и срок хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.
Запрещается применять лекарственное средство после окончания срока годности.
По 1 мл в ампулы стеклянные из стекла 1 класса гидролитической стойкости. По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению и скарификатором или диском режущим керамическим в пачке. По 10 ампул в блистере из пленки поливинилхлоридной или пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, по 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению и скарификатором или диском режущим керамическим в пачке. При наличии на ампуле кольца или точки излома скарификатор или диск режущий керамический в пачку не вкладывают.
Производитель
ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье».
Заявитель
ООО «Опытный завод «ГНЦЛС».
Адрес
Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
(ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье»)
Украина, 61057, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.
(ООО «Опытный завод «ГНЦЛС»)
Мезатон® (раствор для инъекций, 10 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-004206
Дата последнего изменения: 21.03.2017
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Фармако-терапевтическая группа
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Список кодов МКБ-10
- A48.3 Синдром токсического шока
- I95 Гипотензия
- I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
- J30.0 Вазомоторный ринит
- J30.4 Аллергический ринит неуточненный
- R57.9 Шок неуточненный
- T79.4 Травматический шок
- Z100.0* Анестезиология и премедикация
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Действующее вещество:
Фенилэфрина гидрохлорид – 10 мг
Вспомогательные вещества:
Глицерол (глицерин дистиллированный) – 60 мг; вода для инъекций – до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения быстро всасывается в системный кровоток. Объем распределения после однократного введения составляет 340 л. Связь с белками плазмы крови низкая. Практически полностью метаболизируется в печени моноаминоксидазой (без участия катехол-о-метилтрансферазы). Конечный период полувыведения составляет около 3 часов. Выводится почками в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Фенилэфрин — альфа1-адреностимулятор, незначительно влияющий на бета-адренорецепторы сердца; не является катехоламином, поскольку содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре. Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (АД) (с возможной рефлекторной брадикардией), но действует продолжительнее, поскольку меньше склонен к действию катехол-о-метилтрансферазы.
Не вызывает увеличения минутного объема крови.
После внутривенного введения действие препарата развивается сразу и продолжается в течение 5–20 мин. При подкожном и внутримышечном введении действие препарата начинается через 10–15 мин и продолжается в течение 1–2 ч после введения.
Фармако-терапевтическая группа
Показания
- Острая артериальная гипотензия;
- Сосудистая недостаточность при передозировке вазодилататорами;
- Шок (травматический, токсический);
- Как вазоконстриктор при проведении местной анестезии.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- Заболевания, сопровождающиеся обструкцией выносящего тракта левого желудочка (тяжелый аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия);
- Феохромоцитома;
- Артериальная гипертензия любой степени тяжести;
- Фибрилляция желудочков;
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- Порфирия;
- Тиреотоксикоз;
- Закрытоугольная глаукома;
- Острый инфаркт миокарда;
- Применение одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 14 дней после прекращения терапии ингибиторами МАО;
- Галотановый или циклопропановый наркоз;
- Беременность и период грудного вскармливания;
- Возраст до 18 лет.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца (особенно после недавно перенесенного инфаркта миокарда), стенокардия, тромбоз коронарный, брыжеечных и других висцеральных или периферических сосудов, сахарный диабет, легочная гипертензия, желудочковые аритмии, окклюзивные заболевания сосудов: артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам при отморожении, диабетический эндартериит, дисфункция щитовидной железы, метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, пожилой возраст, нарушения функции почек и/или печени, применение у пациентов с заболеваниями предстательной железы, у которых существует повышенный риск задержки мочи.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований применения препарата во время беременности и в период грудного вскармливания не проводилось.
У животных на поздних сроках беременности фенилэфрин вызывал задержку роста плода и стимулировал ранее начало родов.
Применение препарата Мезатон во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Данные о выделении фенилэфрина в грудное молоко отсутствуют.
При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Мезатон вводят внутривенно, подкожно или внутримышечно.
При коллапсе разовая доза при внутривенном введении составляет 0,1–0,5 мл 1% раствора препарата Мезатон.
При внутривенном введении разовую дозу разводят в 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят струйно медленно. При необходимости (если систолическое АД снижается до 70–80 мм рт. ст.) введение повторяют. Интервал между повторными внутривенными введениями препарата должен составлять не менее 15 минут.
Препарат разрешается вводить внутривенно капельно, для чего 1 мл 1% раствора препарата Мезатон разводят в 250–500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Начальная скорость введения составляет 180 мкг в минуту; в дальнейшем скорость введения уменьшают до 30–60 мкг в минуту.
При внутримышечном и подкожном введении разовая доза составляет 0,3–1,0 мл 1% раствора препарата Мезатон.
При местной анестезии добавляют по 0,3–0,5 мл 1% раствора препарата Мезатон на 10 мл раствора анестетика.
После продолжительной внутривенной инфузии дозу препарата необходимо уменьшать постепенно для предотвращения развития синдрома «отмены» (повторного снижения АД).
Высшие дозы при внутримышечном и подкожном введении: разовая — 10 мг, суточная — 50 мг. Высшая доза при внутривенном введении: разовая — 5 мг, суточная — 25 мг.
Несовместимость
Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.
Побочные действия
По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>10% назначений); часто (>1% и <10%); нечасто (>0,1% и <1%); редко (>0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — повышение или снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия, желудочковые аритмии (особенно при применении в высоких дозах), стенокардия, частота неизвестна — отек легких, остановка сердца.
Со стороны центральной нервной системы: очень редко — бессонница, нервозность, тремор, тревога, повышенная возбудимость, спутанность сознания, раздражительность и головная боль, головокружение, кровоизлияние в мозг, парестезия, слабость.
Со стороны органа зрения: очень редко — боль в глазах, мидриаз.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, задержка мочи.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, частота неизвестна — повышенное слюноотделение.
Со стороны дыхательной системы: редко — диспноэ.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница.
Прочие: бледность кожи лица, ощущение покалывания и похолодания конечностей, повышенное потоотделение, гипергликемия.
В отдельных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях.
Взаимодействие
Фенилэфрин снижает антигипертензивный эффект диуретиков и гипотензивных средств, бета-адреноблокаторов (риск развития артериальной гипертензии и нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы).
Нейролептики, производные фенотиазида снижают гипертензивный эффект препарата. Ингибиторы МАО, окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреномиметики усиливают прессорный эффект и аритмогенное действие фенилэфрина.
Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность препарата. Применение препарата на фоне предшествующего применения резерпина может вызвать развитие гипертонического криза вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и повышение чувствительности к адреномиметикам. Ингаляционные анестетики (в том числе хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелых предсердных и желудочковых аритмий (в т.ч. фибрилляции желудочков), поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам. Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.
Фенилэфрин снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снижать прессорный эффект Мезатона и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).
Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффективность препарата и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).
Прессорный эффект фенилэфрина гидрохлорида повышается у пациентов, получающих трициклические антидепрессанты.
Фенилэфрин при одновременном применении с дигоксином или другими сердечными гликозидами повышает риск развития нарушений сердечного ритма и инфаркта миокарда. Применение препарата Мезатон во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может стать причиной стойкого повышения АД в послеродовом периоде.
Передозировка
Симптомы: головная боль, значительное повышение артериального давления, рефлекторная брадикардия, желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях. При значительной передозировке могут возникать спутанность сознания, галлюцинации и судороги.
Лечение: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов короткого действия (фентоламин в дозе 5–60 мг внутривенно в течение 10–30 минут) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях сердечного ритма).
Особые указания
Во время лечения следует контролировать показатели электрокардиограммы, АД, минутного объема крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.
У пациентов с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое АД на уровне, ниже обычного на 30–40 мм рт. ст. Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.
Перед началом или во время терапии шока обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.
Препарат применяют с осторожностью при артериальной гипертензии в малом круге кровообращения, гиповолемии, желудочковой аритмии.
В пожилом возрасте снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 10 мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 C .
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Дата обновления: 19.06.2023
Заказ в аптеках
Выбор региона:
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
Прочитайте все отзывы и оставьте свой
Торговое наименование:
Мезапам
Международное непатентованное название:
Медазепам
Химическое название: 7-Хлор-2,3-Дигидро-1-метил-5-фенил-1H-1,4-бензодиазепин
Лекарственная форма:
таблетки.
В 1 таблетке препарата содержится активное вещество мезапам – 10 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 69 мг, крахмал картофельный – 20 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) – 1 мг.
Описание: Таблетки светло-желтого цвета плоскоцилиндрической формы.
Фармакотерапевтическая группа:
Анксиолитическое средство (транквилизатор).
Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Код АТХ: [N05ВА03]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мезапам – «дневное» анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов, оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэлиптическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом.
Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола мозга, способствует открытию Сl -каналов, что ведет к усилению тормозных влияний ГАМК в центральной нервной системе. Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее воздействие на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэлиптическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых анксиолитических лекарственных средств (транквилизаторов).
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция – 49-75 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации – 1-2 ч. Связь с белками плазмы – 99,8 %. Метаболизируется путем гидроксилирования, N-деметилирования, окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепам (нордиазепам), диазепам, диметилдиазепам, оксазепам (7,1 % дозы). Нордиазепам имеет длительный период полувыведения (Т1/2), накапливается в организме и оказывает выраженное седативное действие. Выведение метаболитов, связанных с глюкуроновой кислотой, почками (63-85 %) и через кишечник (15-37 %). Т1/2 – 20-176 ч. После завершения приема еще в течение 3-14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме (имеют длительный Т1/2).
Показания для применения:
Невротические и неврозоподобные расстройства; психосоматические и вегетативные расстройства, алкогольный абстинентный синдром (в комплексной терапии). У детей – психическая лабильность, чрезмерная возбудимость.
Противопоказания для применения:
Гиперчувствительность, миастения, острые заболевания печени и почек, «ночное» апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость, детский возраст (до 10 лет), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, спинальная и мозжечковая атаксия, внутриглазная гипертензия, органические поражения центральной нервной системы, дыхательная недостаточность, пожилой возраст, общая тяжесть состояния.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед приемом пищи, дозы подбирают индивидуально, при невротических и неврозоподобных расстройствах 2-3 раза в день, начальная разовая доза 10 мг, начальная суточная доза – 20 мг, постепенно повышая дозу до 30 мг/сут (при необходимости – до 40 мг/сут); при психосоматических и вегетативных расстройствах от 20 до 40 мг в сутки (в среднем 30 мг: по 1 таблетке 3 раза в день). При лечении алкогольного абстинентного синдрома назначают 30 мг/сут в течение 1-2 нед. Для взрослых средняя разовая доза составляет 10-20 мг. Средняя суточная доза – 30-40 мг. Максимальная суточная доза для взрослых – 40 мг (в амбулаторных условиях) и 60-70 мг (в условиях стационара).
Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально, в среднем не более 2 мес, повторный курс – после перерыва (не менее 3 нед). Лицам пожилого возраста и подросткам назначают 10-20 мг/сут.
Меры предосторожности при применении:
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
В период лечения может вызывать затруднение запоминания и обучения, следует воздержаться от употребления этанола.
При лечении и профилактике развития абстинентного синдрома отмену производят постепенно.
Назначают на короткое время, при длительном применении возможно формирование лекарственной зависимости (при чрезмерном повышении дозы – развитие толерантности и психической зависимости).
Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке:
Симптомы: чувство усталости, каталепсия, атаксия, тахикардия, снижение артериального давления, гипотония мышц; в тяжелых случаях – кома, судороги, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и слабительных, внутривенное вливание жидкости, контроль частоты дыхания, числа сердечных сокращений, артериального давления и температуры тела, общие меры, направленные на поддержание основных жизненно важных функций организма, и подготовка всех условий, необходимых . для оказания неотложной помощи при возможном развитии обструкции дыхательных путей. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.
Возможные побочные действия при применении лекарственного препарата:
Мезапам обычно хорошо переносится.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль (первая реакция на приём, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, атаксия (у пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью), парез аккомодации; у пожилых пациентов и детей – потеря ориентации в пространстве, расторможенность, агрессивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспептические явления, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с хронической обструктивной болезнью легких при приеме в высоких дозах).
Прочие: снижение потенции и/или либидо, дисменорея, задержка мочи, спазм голосовых связок (при временной остановке дыхания), боли в грудной клетке, синдром «отмены», парадоксальные реакции, лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), аллергические реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении происходит взаимное усиление действий этанола, наркотических анальгетиков, лекарственных средств для общей анестезии, миорелаксантов центрального действия, барбитуратов, снотворных, антидепрессантов.
При одновременном приеме гипотензивных лекарственных средств центрального действия и бета-адреноблокаторов возможно чрезмерное усиление седативного и гипотензивного действия.
При совместном применении с антикоагулянтами происходит снижение активности антикоагулянтов непрямого действия.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) усиливают и удлиняют эффект, индукторы (барбитураты и фенитоин) ослабляют.
Пероральные контрацептивы могут задерживать метаболизм мезапама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия.
Снижает действие леводопы, усиливает действие фенитоина (торможение последнего).
Возможность и особенность медицинского применения лекарственного препарата беременными женщинами и женщинами в период грудного вскармливания:
Применение Мезапама при беременности (I триместр) и в период лактации противопоказано. При необходимости применения в период кормления грудью следует прекратить кормление.
Сведения о возможном влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Срок годности:
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Форма выпуска:
Таблетки по 10 мг. 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 50 таблеток в банке светозащитного стекла или полимерной банке вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Наименование, адрес предприятия-производителя лекарственного препарата и адрес производства лекарственного препарата:
ОАО «Органика», Россия, 654034, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3