действующее вещество: mianserin;
1 таблетка содержит миансерина гидрохлорид — 10 мг, 30 мг или 60 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, метилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, крахмал кукурузный, вода очищенная
пленочная оболочка: сепифилм 752 белый (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиоксил 40 стеарат, титана диоксид), макрогол 8000, вода очищенная.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки по 10 мг покрытые оболочкой, круглые таблетки белого цвета таблетки по 30 мг и 60 мг: покрытые оболочкой, двояковыпуклые, удлиненные с разрешением чертой таблетки белого цвета.
Антидепрессанты. Код АТХ N06A X03.
Фармакологические.
Миасер ® — антидепрессивный препарат, который относится к группе Пиперазина-азепинових соединений. В химической структуре миансерина (активного компонента препарата) отсутствует боковой цепочку, характерный для трициклических антидепрессантов, который вызывает антихолинергическую активность последних. Миансерин повышает центральную норадренергическую нейротрансмиссию путем альфа 2 -ауто рецепторной блокады и угнетения обратного захвата норадреналина. Препарат связывается с серотониновых рецепторов центральной нервной системы. Антидепрессивный эффект Миасеру ® подобен эффекту других современных антидепрессантов. Кроме того, препарат оказывает также выраженное анксиолитическое действие, что немаловажно при лечении больных с депрессией, ассоциированной с тревожностью. Седативный эффект Миасеру ® , связан с его влиянием на альфа 1 -адренорецепторы и гистаминовые Н 1 -рецепторы, является весомым основанием для применения препарата при нарушениях сна на фоне депрессий.
Миасер ® хорошо переносится пациентами, в том числе лицами пожилого возраста и больными сердечно-сосудистые заболевания. При применении в терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического активности и, соответственно, не нарушает функционирование сердечно-сосудистой системы.
При передозировке Миасер ® вызывает значительно меньше кардиотоксического эффектов по сравнению с трициклическими антидепрессантами. Препарат не взаимодействует с симпатомиметическими и антигипертензивными средствами, действие которых обусловлено воздействием бета-адренорецепторы (бетанидин) или альфа-адренорецепторы (клонидин, метилдопа).
Фармакокинетика.
При пероральном применении миансерин быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3:00 после приема препарата. Биодоступность составляет 20%. С белками плазмы крови миансерин связывается примерно на 95%. Период полувыведения миансерина составляет от 20 до 60 часов, поэтому применять препарат достаточно 1 раз в сутки. Стабильная концентрация миансерина в плазме крови достигается в течение 6 суток лечения. Миансерин метаболизируется и выводится с мочой и калом в течение 7-9 суток. Основные пути биотрансформации миансерина — деметилирования и окисления с последующей конъюгацией метаболитов.
Депрессивные состояния различного происхождения.
Маниакальные состояния, тяжелые нарушения функции печени.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Миасер ® способен усиливать угнетающее влияние алкоголя на центральную нервную систему, поэтому пациентам не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения.
Миансерин нельзя вводить одновременно с ингибиторами МАО (такими как моклобемид, транилципромин и линезолид и др.) И в течение двух недель после прекращения терапии ингибитором МАО. С другой стороны, должно пройти примерно две недели, прежде чем пациенты, получавшие лечение Миансерин, могут проходить терапию ингибиторами МАО.
Миансерин не влияет на действие таких лекарственных препаратов, как бетанидин, клонидин, метилдопа, гуанетидин или пропранолол (отдельно или в комбинации с гидралазином). Несмотря на этот факт, необходимо контролировать артериальное давление пациентов, получающих одновременно с Миасером ® гипотензивные препараты. Сопутствующее лечение противоэпилептическими препаратами, которые являются индукторами CYP3A4 (такими как фенитоин и карбамазепин), может привести к уменьшению уровня миансерина в плазме.
Следует рассмотреть вопрос о коррекции и дозы в начале или при прекращении сопутствующего лечения этими препаратами. Подобно другим антидепрессантам Миасер ® может влиять на метаболизм производных кумарина, таких как, например, варфарин. Поэтому пациенты, которые принимают такие лекарственные средства, нуждаются в постоянном наблюдении.
Риск удлинения интервала QT и / или желудочковых аритмий (в том числе желудочковой тахикардии типа «пируэт») увеличивается при одновременном назначении с другими лекарствами, которые вызывают удлинение интервала QT (например, некоторые антипсихотические средства и антибиотики). Всегда знакомьтесь с инструкцией по применению других препаратов, применяемых одновременно, чтобы узнать, влияют они на продолжительность интервала QT.
Сообщалось, что в процессе лечения Миасером ® возможно угнетение функции костного мозга, которое оказывалось гранулоцитопенией или агранулоцитозом. Эти реакции чаще всего возникали после 4-6 недель лечения и обычно были обратимы после прекращения терапии. Если у пациента возникает лихорадка, боль в горле, стоматит или другие признаки инфекции, необходимо прекратить лечение и получить результаты клинического анализа крови.
Подобно другим антидепрессантам, Миасер ® может усиливать гипоманиакальное состояние у предрасположенных лиц с биполярным депрессивным расстройством. В таком случае лечение Миасером ® следует прекратить.
При лечении больных сахарным диабетом, с сердечно-сосудистой патологией, почечной или печеночной недостаточностью необходимо соблюдать обычные меры предосторожности. А дозы препаратов, предназначенных по поводу сопутствующих заболеваний, должны постоянно корректироваться врачом.
В пострегистрационный период применения Миасеру ® сообщалось о случаях удлинения интервала QT и желудочковой аритмии (в том числе, случаи желудочковой тахикардии типа «пируэт»). Миасер ® с осторожностью назначают пациентам с факторами риска удлинения интервала QT / тахикардии типа «пируэт», в том числе с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, пациентам старше 65 лет, женщинам, пациентам со структурными сердечно-сосудистыми заболеваниями / дисфункцией левого желудочка (ЛЖ ), заболеваниями почек или печени, при применении лекарств, которые подавляют метаболизм Миасеру ® , а также при одновременном применении других препаратов, которые вызывают удлинение интервала QT. Перед началом лечения следует откорректировать имеющуюся гипокалиемии и гипомагнезиемии. Если интервал QT достигает ˃ 500 мс или увеличивается на ˃ 60 мс, рассматривают вопрос о прекращении лечения Миасером или уменьшения дозы лекарств.
Пациенты с закрытоугольной глаукомой, а также пациенты с подозреваемым гипертрофией предстательной железы должны также находиться под наблюдением врача, хотя антихолинергические побочные эффекты не связаны с приемом Миасеу ® .
При возникновении желтухи, лечение Миасером ® следует прекратить.
При развитии судорог, лечение Миасером ® также следует прекратить.
Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение
Депрессия, связанная с риском суицидальных мыслей и поступков. Этот риск сохраняется до наступления значительного ремиссии. Поскольку в первые несколько недель улучшение может не состояться, больные обязаны оставаться под непосредственным контролем до наступления такого улучшения. На основании общего клинического опыта, на ранних стадиях ремиссии риск суицидального поведения может увеличиться.
Больные с суицидальными поступками в анамнезе или пациенты с высоким риском суицидального поведения составляют группу риска суицидальных попыток, поэтому должны находиться под тщательным контролем во время лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами продемонстрировал повышение риска возникновения суицидального поведения при применении антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет. Тщательный мониторинг пациентов, в том числе тех, кто относится к группе высокого риска, должен сопровождать терапию антидепрессантами, особенно в начале лечения и после изменений дозы. Больных (и лиц, осуществляющих уход за больными) нужно предупредить о необходимости контролировать любое ухудшение клинического состояния, возникновения суицидального поведения или мыслей и необычных изменений поведения и немедленно обратиться за медицинской помощью при возникновении этих симптомов.
При вероятности суицида, особенно в начале лечения, пациенту следует давать только ограниченное количество таблеток Миасеру ® .
Ограниченные клинические данные не свидетельствуют о каком-либо нежелательное воздействие миансерина на развитие плода, а также показывают, что миансерин проникает в грудное молоко только в незначительном количестве. Однако при применении Миасер ® в период беременности или кормления грудью необходимо взвешивать пользу от его применения для матери и возможный риск для плода / новорожденного.
Миасер ® может влиять на психомоторные реакции в первые дни применения. Поэтому больным депрессией в течение курса лечения следует воздерживаться от управления автомобилем или работы с потенциально опасными механизмами.
Таблетки Миасер ® следует принимать внутрь, глотать не разжевывая, запивая водой.
Дозу препарата определяет врач индивидуально для каждого пациента.
Для взрослых рекомендуемая начальная доза Миасеру ® составляет 30 мг в сутки. Дозу можно постепенно повышать каждые 3-4 дня для достижения оптимального клинического эффекта. Как правило, эффективная суточная доза Миасеру ® составляет 60-90 мг, максимальная — 90 мг.
Лечение пациентов пожилого возраста начинают с дозы 30 мг в сутки. В дальнейшем дозу Миасеру ®можно постепенно повышать. Поддерживающая эффективная суточная доза препарата может быть несколько ниже, чем обычная доза для взрослых.
Суточную дозу Миасеру ® можно разделить на несколько приемов, но лучше принимать препарат за один прием вечером, учитывая его благоприятное влияние на ночной сон.
Лечение адекватными дозами Миасеру ® должно привести к ощутимым положительным результатам в течение 2-4 недель терапии. Если реакция недостаточна, суточную дозу можно повысить. Если в течение последующих 2-4 недель не наблюдается положительного эффекта, лечение Миасером ®следует прекратить.
После достигнутого клинического улучшения для поддержания положительного эффекта лечения Миасером ® следует продолжать еще в течение 4-6 месяцев.
Прекращение лечения редко вызывает синдром отмены.
Дети.
Опыт клинического применения миансерина детей отсутствует, поэтому препарат Миасер ® не следует назначать этой возрастной категории пациентов.
Симптомы значительного превышения рекомендованных доз Миасеру ® целом ограничиваются длительным седативным эффектом. Сердечные аритмии, судороги, выраженная артериальная гипотензия и угнетение дыхания развиваются редко.
Лечение. Специфического антидота нет. Рекомендуется промывание желудка с последующей симптоматической терапией и поддержанием основных жизненных функций организма.
У больных, страдающих депрессией, возникают симптомы, связанные непосредственно с самим заболеванием (сухость во рту, стойкий запор, нарушение аккомодации). Поэтому иногда тяжело определить, эти симптомы являются проявлением заболевания или побочными реакциями на лечение Миасером ® .
|
Классы систем органов |
Побочные реакции (частота неизвестна) |
|
Со стороны крови |
Патологические изменения крови, которые могут проявляться в виде нейтропении или агранулоцитоза (см. Раздел «Особенности применения») |
|
Со стороны метаболизма |
Увеличение массы тела |
|
Со стороны психики |
гипомания |
|
Со стороны нервной системы |
Седативный эффект, возникающий в начале лечения и уменьшается при продолжении лечения (Внимание! Снижение дозы обычно не приводит к снижению седативного эффекта, но может уменьшить эффективность антидепрессанта) судороги гиперкинезия Нейролептический злокачественный синдром |
|
Со стороны сердечно-сосудистой системы |
Брадикардия после приема начальной дозы Удлиненный интервал QT на ЭКГ Желудочная тахикардия типа «Пируэт» артериальная гипотензия |
|
Со стороны пищеварительной системы |
Повышение печеночных ферментов желтуха гепатит Отклонение от нормы показателей функции печени |
|
Со стороны кожи и подкожных тканей |
сыпь |
|
Со стороны костно-мышечной системы |
артралгия |
|
общие нарушения |
отек |
Сообщалось о случаях суицидального мышления и суицидального поведения во время терапии Миансерин или сразу после прекращения лечения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° C.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистерах; по 2 блистера в картонной пачке.
Состав
Миансерина гидрохлорид, гидрофосфат кальция, картофельный крахмал, диоксид кремния, метилцеллюлоза, полиэтиленглюколь, тальк.
Форма выпуска
Таблетки 30 мг в пленочной оболочке в блистере в картонной упаковке № 20.
Фармакологическое действие
Антидепрессивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат из группы пиперазино-азепиновых соединений, в структуре которых нет боковой цепочки, присутствующей у трициклических антидепрессантов. Препарат блокирует α2-адренорецепторы и нарушает процесс обратного захвата норадреналина. Миансерин связывается с серотониновыми рецепторами мозга. Имеет выраженный анксиолитический эффект, что имеет большое значение в терапии пациентов с депрессией, обусловленной тревожным состоянием. Седативный эффект связан с влиянием препарата на гистаминовые и α1-адренорецепторы, позволяет использовать его для лечения нарушений сна, развивающихся на фоне депрессий.
Препарат не имеет антихолинергической активности и практически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы, что позволяет назначать его пациентами пожилого возраста и больным, имеющим сердечно-сосудистые заболевания. В случаях даже выраженной передозировки кардиотоксические эффекты значительно меньше относительно действия трициклических антидепрессантов.
Фармакокинетика
Миансерин быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность препарата на уровне 20%, связываемость с белками крови высокая (95%). Cmax в крови достигается через три часа после приема препарата, а стабильная концентрация в крови достигается в течении шестидневного приема. T1/2 варьирует от 20 до 60 часов, достаточно принимать препарат 1 раз в сутки. Метаболизируется путем окисления и деметилирования, выводится на протяжении недели с мочой и калом.
Показания к применению
Депрессии различного происхождения.
Противопоказания
Выраженные нарушения функции печени, маниакальные состояния.
Побочные действия
Возможно появление сонливости в начальной стадии лечения препаратом. Редко – нарушения функции печени, процесса гемопоэза, появление периферических отеков, судорог, снижения АД, проявление гипоманиакального состояния, брадикардии, артралгии, гиперкинезии, возможно увеличение веса тела.
Миасер, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки Миасер следует глотать не разжевывая, один раз в день, запивая небольшим количеством воды. Для взрослых начальная рекомендованная доза препарата – 30 мг в день. При необходимости ее можно повышать постепенно (каждые 3 дня) до достижения необходимого клинического эффекта. Максимальная препарата не должна превышать 90 мг. В большинстве случаев эффективная суточная доза равна 60–90 мг. Эффективной поддерживающей суточной дозой должен быть прием препарата в количестве немного ниже принимаемой дозы. Суточную дозу лучше принимать в один прием, вечером, исходя из положительного влияния препарата на ночной сон пациента, но при необходимости ее можно распределить на 2-3 приема.
Эффект от лечения (монотерапия) при правильно подобранной дозе наступает после 2–4 недели приема препарата. Если эффективность недостаточная, дозу Миасера можно повысить. Если положительный эффект на протяжении последующего месяца не наблюдается, прием препарата необходимо прекратить и перейти на другие ЛС. После улучшения клинической картины для поддержания положительного эффекта прием препарата следует продолжить еще на протяжении течение 5-6 месяцев. Прекращать прием препарата следует не резко, а постепенно уменьшая дозу.
Передозировка
При длительном применении препарата в дозах, превышающих терапевтические, возможно развитие длительного седативного эффекта. Артериальная гипотензия, аритмии, угнетение дыхания и судороги развиваются крайне редко.
Взаимодействие
Во время лечения препаратом нельзя принимать алкоголь содержащие напитки, поскольку при этом угнетающее действие алкоголя на ЦНС значительно усиливается. Не следует принимать Миасер вместе с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после окончания приема этих препаратов. При одновременном приеме Миасера и антигипертензивных ЛС следует контролировать уровень АД. Миасер может оказывать влияние на метаболизм ЛС, являющихся производными кумарина.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
При температуре до 25°C.
Срок годности
3 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Отзывы о Миасере
Отзывы о препарате положительные. Препарат эффективен при депрессии, нарушения ночного сна.
- «… У меня была очень сильная бессонница на фоне депрессии. Постоянная тревога, страх, беспокойство, кошмары, отсутствие сна не купировали Триттико и Мелитор. По совету невролога я начал принимать Миасер. Эффект у меня наступил через 4 дня. Принимал по 1 таблетке в течение двух месяцев, с дальнейшим уменьшением дозы до 1/4 таблетки. Есть, как мне кажется, незначительное привыкание. Буду переходить на прием препаратов растительного происхождения».
Цена на Миасер, где купить
Цена варьирует в пределах 585 — 720 рублей за упаковку. Приобрести препарат можно по предварительному заказу в большинстве аптек Москвы и других городах.
Описание фармакологического действия
Миасер — антидепрессивный препарат, который относится к группе пиперазино-азепиновых соединений. В химической структуре миансерина (активного компонента препарата) отсутствует боковая цепочка, характерная для трициклических антидепрессантов, которая определяет антихолинергическую активность последних. Миансерин повышает центральную норадренергическую нейротрансмиссию путем блокады ?2-адренорецепторов и угнетения обратного нейронального захвата норадреналина. Препарат связывается с серотониновыми рецепторами ЦНС. Антидепрессивный эффект Миасера подобен эффекту других современных антидепрессантов. Кроме того, препарат оказывает также выраженное анксиолитическое действие, которое важно при лечении пациентов с депрессией, ассоциированной с тревогой. Седативный эффект Миасера, связанный с его влиянием на ?1-адренорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы, является весомым основанием для применения препарата при нарушениях сна на фоне депрессий.
Показания к применению
Депрессивные состояния различного генеза.
Форма выпуска
таблетки 30 мг, № 10, № 20
Фармакодинамика
Миасер — антидепрессивный препарат, который относится к группе пиперазино-азепиновых соединений. В химической структуре миансерина (активного компонента препарата) отсутствует боковая цепочка, характерная для трициклических антидепрессантов, которая определяет антихолинергическую активность последних. Миансерин повышает центральную норадренергическую нейротрансмиссию путем блокады ?2-адренорецепторов и угнетения обратного нейронального захвата норадреналина. Препарат связывается с серотониновыми рецепторами ЦНС. Антидепрессивный эффект Миасера подобен эффекту других современных антидепрессантов. Кроме того, препарат оказывает также выраженное анксиолитическое действие, которое важно при лечении пациентов с депрессией, ассоциированной с тревогой. Седативный эффект Миасера, связанный с его влиянием на ?1-адренорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы, является весомым основанием для применения препарата при нарушениях сна на фоне депрессий.
Миасер хорошо переносится пациентами, в том числе пожилого возраста и больными с сердечно-сосудистыми заболеваниями. При применении в терапевтических дозах препарат практически не оказывает антихолинергической активности и, соответственно, не возбуждает функцию сердечно-сосудистой системы.
При передозировке Миасер вызывает значительно меньше кардиотоксических эффектов по сравнению с трициклическими антидепрессантами. Препарат не взаимодействует с симпатомиметическими и антигипертензивными средствами, действие которых обусловлено влиянием на ?-адренорецепторы (бетанидин) или же ?-адренорецепторы (клонидин, метилдопа).
Фармакокинетика
При пероральном применении миансерин быстро всасывается. Cmax активного вещества в плазме крови наблюдается через 3 ч после приема препарата. Биодоступность составляет 20%. С белками плазмы крови миансерин связывается приблизительно на 95%. T1/2 миансерина составляет от 20 до 60 ч, поэтому применять препарат достаточно 1 раз в сутки. Стабильная концентрация миансерина в плазме крови достигается на протяжении 6 сут лечения препаратом. Миансерин метаболизируется и выводится с мочой и калом на протяжении 7–9 сут. Основные пути биотрансформации миансерина — деметилирование и окисление с дальнейшей конъюгацией метаболитов.
Использование во время беременности
Ограниченные клинические данные не содержат сообщений о любом нежелательном влиянии Миасера на развитие плода и новорожденного и свидетельствуют о том, что миансерин проникает в грудное молоко лишь в незначительном количестве. Однако при применении Миасера в период беременности и/или кормления грудью необходимо учитывать соотношение пользы от применения препарата и возможного риска для плода или новорожденного.
Противопоказания к применению
Маниакальные состояния, тяжелые нарушения функций печени.
Побочные действия
В начале лечения может наблюдаться сонливость (седативный эффект), которая в дальнейшем проходит. Снижение дозы, как правило, не приводит к уменьшению сонливости, однако может снизить антидепрессивную эффективность препарата. Поэтому для обеспечения оптимального антидепрессивного действия дозу Миасера не следует снижать.
В единичных случаях сообщалось о нарушении гемопоэза, агранулоцитозе, судорогах, гипоманиакальном состоянии, артериальной гипотензии, артралгии, периферических отеках, гинекомастии, нарушении функции печени, гиперкинезии, экзантеме, а также о возможном увеличении массы тела. В отдельных случаях после приема начальной дозы препарата наблюдалась брадикардия.
Частота и тяжесть соматических симптомов, вызванных депрессией (таких как сухость в рту и запор), при лечении Миасером обычно не возрастают.
Способ применения и дозы
Таблетки Миасер принимают внутрь, глотая, не разжевывая, запивая водой.
Дозу препарата определяет врач индивидуально для каждого пациента.
Для взрослых рекомендованная начальная доза Миасера составляет 30 мг/сут. Дозу препарата можно постепенно повышать каждые 3–4 дня до достижения оптимального клинического эффекта. Как правило, эффективная суточная доза Миасера составляет 60–90 мг, максимальная — 90 мг.
Лечение пациентов пожилого возраста начинают с дозы 30 мг/сут. Дальше дозу Миасера можно постепенно повышать. Поддерживающая эффективная суточная доза препарата может быть несколько ниже, чем обычная доза для взрослых.
Суточную дозу Миасера можно распределить на несколько приемов, но лучше принимать препарат в один прием вечером, учитывая его положительное влияние на ночной сон.
Лечение адекватными дозами Миасера обычно дает позитивный результат на протяжении 2–4 нед терапии. Если реакция недостаточная, суточную дозу препарата можно повысить. Если на протяжении дальнейших 2–4 нед не наблюдается положительного эффекта, лечение Миасером необходимо прекратить.
После достигнутого клинического улучшения для поддержания положительного эффекта лечение Миасером необходимо продолжить еще в течение 4–6 мес.
Прекращение лечения препаратом в отдельных случаях может стать причиной синдрома отмены.
Передозировка
Симптомы значительного превышения рекомендованных доз миансерина ограничиваются продолжительным седативным эффектом. Аритмии, судороги, выраженная артериальная гипотензия и угнетение дыхания развиваются редко.
Лечение. Специфического антидота нет. Рекомендовано промывание желудка с дальнейшей симптоматической терапией и поддержанием основных жизненных функций организма.
Взаимодействия с другими препаратами
Миасер способен усиливать угнетающее действие алкоголя на ЦНС, поэтому пациентам необходимо воздержаться от его употребления во время лечения препаратом.
Миасер не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО или на протяжении 2 нед после окончания курса лечения этими препаратами.
Миасер не влияет на действие таких лекарственных средств, как бетанидин, клонидин, метилдопа, гуанетидин и пропранолол (отдельно или в комбинации с гидралазином). Однако у пациентов, которые получают одновременно с Миасером антигипертензивные препараты, необходимо контролировать уровень АД.
Подобно другим антидепрессантам, Миасер может влиять на метаболизм производных кумарина (варфарин и др.). Поэтому пациенты, которые принимают такие препараты, нуждаются в постоянном наблюдении.
Особые указания при приеме
Подобно другим антидепрессантам, Миасер может усиливать гипоманиакальное состояние у лиц с биполярными депрессивными нарушениями. В таких случаях лечение препаратом необходимо прекратить.
При лечении Миасером больных сахарным диабетом, пациентов с сердечно-сосудистой патологией, почечной и/или печеночной недостаточностью необходимо соблюдать общепринятые предостерегающие меры. Дозы препаратов, предназначенные для лечения сопутствующих заболеваний, должны быть под постоянным контролем врача.
Пациенты с закрытоугольной глаукомой и/или симптомами, которые могут дать основание подозревать гипертрофию предстательной железы, должны находиться под наблюдением врача (хотя для Миасера антихолинергические побочные эффекты не характерны).
При возникновении признаков желтухи, как и при развитии судорог, лечение необходимо прекратить.
В процессе лечения возможно угнетение функции костного мозга, которое проявляется гранулоцитопенией или агранулоцитозом. Эти реакции чаще возникают после 4–6 нед лечения и обычно имеют обратимый характер после прекращения терапии. Такие побочные реакции у людей пожилого возраста наблюдаются чаще, чем у пациентов других возрастных групп. Если у пациента возникает лихорадка, боль в горле, стоматит или другие признаки инфекции, необходимо прекратить лечение и назначить клинический анализ крови.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Миасер может влиять на психомоторные реакции в первые дни приема. Поэтому больным депрессией на протяжении курса лечения препаратом необходимо воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими потенциально опасными механизмами.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации:
Состав:
- действующее вещество: mianserin;
- 1 таблетка содержит миансерина гидрохлорид — 10 мг или 30 мг, 60 мг;
- вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, метилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, крахмал кукурузный, вода очищенная;
- пленочная оболочка: сепифилм 752 белый (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиоксил 40 стеарат, титана диоксид), макрогол 8000, вода очищенная.
Лекарственная форма:
таблетки
Основные физико-химические свойства:
- таблетки по 10 мг покрытые оболочкой, двояковыпуклые круглые таблетки белого цвета;
- таблетки по 30 мг и 60 мг: покрытые оболочкой, двояковыпуклые, удлиненные с насечкой таблетки белого цвета.
Производитель:
Ривофарм СА, Швейцария
Местонахождение производителя:
Центро Инсема, 6928 Манно.
Фармакотерапевтическая группа:
Антидепрессанты
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.
Миасер® — антидепрессивный препарат, который относится к группе пиперазин-азепинових соединений. В химической структуре миансерина (активного компонента препарата) отсутствует боковая цепочка, характерная для трициклических антидепрессантов, который вызывает антихолинергическую активность последних. Миансерин повышает центральную норадренергическую нейротрансмиссию путем альфа2- ауто рецепторной блокады и угнетения обратного захвата норадреналина. Препарат связывается с серотониновыми рецепторами центральной нервной системы. Антидепрессивный эффект Миасера® подобен эффекту других современных антидепрессантов. Кроме того, препарат оказывает также выраженное анксиолитическое действие, что немаловажно при лечении пациентов с депрессией, ассоциированной с тревожностью. Седативный эффект Миасера®, связанный с его влиянием на альфа1-гистаминовые и Н1-рецепторы, что является веским основанием для применения препарата при нарушениях сна на фоне депрессий.
Миасер® хорошо переносится пациентами, в том числе лицами пожилого возраста и больными сердечно-сосудистыми заболеваниями. При применении в терапевтических дозах практически не проявляет антихолинергической активности и, соответственно, не нарушает функционирование сердечно-сосудистой системы.
При передозировке Миасер® вызывает значительно меньше кардиотоксического эффектов по сравнению с трициклическими антидепрессантами. Препарат не взаимодействует с симпатомиметическими и антигипертензивными средствами, действие которых обусловлено воздействием бета-адренорецепторы (бетанидин) или альфа-адренорецепторы (клонидин, метилдопа).
Фармакокинетика.
При пероральном применении миансерин быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа после применения препарата. Биодоступность составляет 20%. С белками плазмы крови миансерин связывается примерно на 95%. Период полувыведения миансерина составляет от 20 до 60 часов, поэтому применять препарат достаточно 1 раз в сутки. Стабильная концентрация миансерина в плазме крови достигается в течение 6 суток лечения. Миансерин метаболизируется и выводится с мочой и калом в течение 7-9 суток. Основные пути биотрансформации миансерина — деметилирования и окисления с последующей конъюгацией метаболитов.
Показания к применению:
Депрессивные состояния различного происхождения.
Противопоказания:
Маниакальные состояния, тяжелые нарушения функции печени; гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Надлежащие меры безопасности при применении:
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Особенности применения:
Предостережения.
Сообщалось, что в процессе лечения Миасером® возможно угнетение функции костного мозга, которое оказывалось гранулоцитопенией или агранулоцитозом. Эти реакции чаще всего возникали после 4-6 недель лечения и обычно были обратимы после прекращения терапии. Если у пациента возникает лихорадка, боль в горле, стоматит или другие признаки инфекции, необходимо прекратить лечение и получить результаты клинического анализа крови.
Подобно другим антидепрессантам, Миасер® может усиливать гипоманиакальное состояние у предрасположенных лиц с биполярным депрессивным расстройством. В таком случае лечение Миасером® следует прекратить.
При лечении больных сахарным диабетом, с сердечно-сосудистой патологией, почечной или печеночной недостаточностью необходимо соблюдать обычные меры предосторожности. А дозы препаратов, предназначенных по поводу сопутствующих заболеваний, должны постоянно корректироваться врачом.
Миансерин связан с гематологическими и печеночными реакциями, и пациенты нуждаются в тщательном наблюдении. Полный анализ крови рекомендуется проводить каждые 4 недели в течение первых 3 месяцев лечения; дальнейшее клинический мониторинг следует продолжать, а лечение следует прекращать и получать полный анализ крови, если развивается лихорадка, ангина, стоматит или другие признаки инфекции.
В пострегистрационный период применения Миасера® сообщали о случаях удлинения интервала QT и желудочковой аритмии (в том числе случаи желудочковой тахикардии типа «пируэт»). Миасер® с осторожностью назначать пациентам с факторами риска удлинения интервала QT/тахикардии типа «пируэт», в том числе с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, пациентам старше 65 лет, женщинам, пациентам со структурными сердечно-сосудистыми заболеваниями/дисфункцией левого желудочка (ЛЖ), заболеваниями почек или печени, при применении лекарств, которые подавляют метаболизм Миасеру®, а также при одновременном применении других препаратов, вызывающих удлинение интервала QT. Перед началом лечения следует откорректировать имеющуюся гипокалиемию и гипомагнезиемию. Если интервал QT достигает ˃ 500 мс или увеличивается на ˃ 60 мс, следует рассматривать вопрос о прекращении лечения Миасером или уменьшения дозы лекарств.
Всегда следует быть осторожным пациентам с недавно перенесенным инфарктом миокарда, блокировкой сердца или аритмией. Серьезные кардиотоксические эффекты проявляются редкими при терапевтическом дозировке, даже у пациентов с имеющимися сердечными заболеваниями, недавним инфарктом миокарда или сердечной недостаточностью.
Пациенты с закрытоугольной глаукомой, а также пациенты с подозреваемой гипертрофией предстательной железы должны также находиться под наблюдением врача, хотя антихолинергические побочные эффекты не связаны с приемом Миасера®.
При возникновении желтухи лечение Миасером® следует прекратить.
При развитии судорог лечение Миасером® также следует прекратить.
Если во время терапии Миансерин пациенту необходима операция, следует сообщить анестезиолога о лечении, которое проводится.
Всегда следует быть осторожным пациентам с феохромоцитомой.
Пациенты пожилого возраста менее подвержены возникновению побочных реакций, таких как возбуждение, спутанность сознания и постуральная гипотензия с Миансерин, чем с трициклическими или мостиков трициклическими препаратами, но все антидепрессантное терапию следует применять с осторожностью в этой группе пациентов.
Эпилепсия.
Как и в случае с трициклическими антидепрессантами, миансерин, как известно, снижает порог конвульсии, поэтому его следует применять с осторожностью или избегать, если это возможно, пациентам с эпилепсией и другими факторами предварительной утилизации, например, таких как поражение головного мозга различной этиологии, сопутствующее употребление нейролептиков, отказ от алкоголя или наркотиков с противосудорожными свойствами (например, бензодиазепины).
Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение.
Депрессия, связанная с риском суицидальных мыслей и поступков. Этот риск сохраняется до наступления значительного ремиссии. Поскольку в течение первых нескольких недель улучшение может не состояться, больные должны оставаться под непосредственным контролем до наступления такого улучшения. На основании общего клинического опыта, на ранних стадиях ремиссии риск суицидального поведения может увеличиться.
Больные с суицидальными поступками в анамнезе или пациенты с высоким риском суицидального поведения составляют группу риска суицидальных попыток, поэтому должны находиться под тщательным контролем во время лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами продемонстрировал повышение риска возникновения суицидального поведения при применении антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет. Тщательный мониторинг пациентов, в том числе тех, кто относится к группе высокого риска, должен сопровождать терапию антидепрессантами, особенно в начале лечения и после изменений дозы. Больных (и лиц, осуществляющих уход за больными) нужно предупредить о необходимости контролировать любые-которое ухудшение клинического состояния, возникновения суицидального поведения или мыслей и необычных изменений поведения и немедленно обратиться за медицинской помощью при возникновении этих симптомов.
При вероятности суицида, особенно в начале лечения, пациенту следует давать только ограниченное количество таблеток Миасера®.
Применение в период беременности или кормления грудью:
Ограниченные клинические данные не свидетельствуют о каких-либо нежелательных воздействий миансерина на развитие плода, а также показывают, что миансерин проникает в грудное молоко только в незначительном количестве. Однако при применении Миасер® в период беременности или кормления грудью необходимо взвешивать пользу от его применения для матери и возможный риск для плода/новорожденного.
Не рекомендуется использовать препарат в период беременности, если нет веских причин. Нет доказательств безопасности применения в период беременности. Исследования на животных не выявили опасности применения в период беременности.
Грудное вскармливание.
Миансерин противопоказан в период кормления грудью. Грудное вскармливание следует прекратить, если лечение миансерином считается необходимым.
Способность влиять на скорость реакции при управлении
автотранспортом:
Миасер® может влиять на психомоторные реакции в первые дни применения. Поэтому больным депрессией в течение курса лечения следует воздерживаться от управления автомобилем или работы с потенциально опасными механизмами.
Дети:
Опыт клинического применения миансерина детей отсутствует, поэтому препарат Миасер® не следует назначать этой возрастной категории пациентов.
Способ применения и дозы:
Таблетки Миасер® следует принимать внутрь, глотать не разжевывая, запивая водой.
Дозу препарата определяет врач индивидуально для каждого пациента.
Для взрослых рекомендуемая начальная доза Миасера® составляет 30 мг в сутки. Дозу можно постепенно повышать каждые 3-4 дня для достижения оптимального клинического эффекта. Как правило, эффективная суточная доза Миасера® составляет 60-90 мг, максимальная — 90 мг.
Применение миансерина ограничено пациентам в возрасте от 65 лет, которые:
- не реагируют на другие антидепрессанты;
- имеют глаукому;
- имеют гипертрофию простаты.
Лечение пациентов пожилого возраста начинать с дозы 30 мг в сутки. Ниже, чем нормальная поддерживающая доза может быть достаточной для получения удовлетворительного клинического эффекта.
Фармакокинетические исследования миансерина у пациента пожилого возраста свидетельствуют о более длительном периоде полувыведения и замедления метаболического клиренса. Эта информация предусматривает, что разовая ночная доза миансерина должна быть лучшей для разделенной дозы у пациентов пожилого возраста; кроме того, ниже, чем обычная поддерживающая доза может быть достаточной для получения удовлетворительного клинического эффекта.
В дальнейшем дозу Миасера® можно постепенно повышать. Поддерживающая эффективная суточная доза препарата может быть несколько ниже, чем обычная доза для взрослых.
Суточную дозу Миасера® можно разделить на несколько приемов, но лучше принимать препарат за один прием вечером, учитывая его благоприятное влияние на ночной сон.
Лечение адекватными дозами Миасера® должно привести к ощутимым положительным результатам в течение 2-4 недель терапии. Если реакция недостаточна, суточную дозу можно повысить. Если в течение последующих 2-4 недель не наблюдается положительного эффекта, лечение Миасером® следует прекратить.
После достигнутого клинического улучшения для поддержания положительного эффекта лечения Миасером® следует продолжать еще в течение 4-6 месяцев.
Прекращение лечения редко вызывает синдром отмены.
Передозировка:
Симптомы значительного превышения рекомендованных доз Миасера® вцелом ограничиваются длительным седативным эффектом. Сердечные аритмии, судороги, выраженная артериальная гипотензия и угнетение дыхания развиваются редко.
Лечение. Специфического антидота нет. Рекомендуется промывание желудка с последующей симптоматической терапией и поддержанием основных жизненных функций организма.
Побочные действия:
У пациентов, страдающих депрессией, возникают симптомы, связанные непосредственно с самим заболеванием (сухость во рту, стойкий запор, нарушение аккомодации). Поэтому иногда тяжело определить, эти симптомы являются проявлением заболевания или побочными реакциями на лечение Миасером®.
Сообщалось о случаях суицидального мышления и суицидального поведения во время терапии Миансерином или сразу после прекращения лечения.
Классы систем органов
Побочные реакции (частота неизвестна)
Со стороны системы крови
Патологичнеские изменения крови, которые могут проявляться в
виде гранулоцитопении или
агранулоцитоза1 (см. раздел «Особенности
использование»)
Со стороны метаболизма
Увеличение массы тела. Гипонатриемия2
Со стороны психики
Гипомания, суицидальные мысли, суицидальное
поведение3. Психотические проявления, включая
манию и параноидные бред, которые могут
усиливаться при терапии антидепрессантами.
Вмешательство в половую функцию у взрослых,
симптомы отмены у взрослых, симптомы отмены
(например, нервно-мышечная
раздражительность) у новорожденных, матери
которых в период беременности4 получали
трициклические или мостиковые трициклические
антидепрессанты.
Со стороны нервной системы
Седативный эффект, возникающий в начале
лечения и уменьшается при продолжении лечения
(Внимание! Снижение дозы обычно не приводит к
снижению седативного эффекта, но может
уменьшить эффективность антидепрессанта)
Судороги
Гиперкинезия
Нейролептический злокачественный синдром
Со стороны сердечно-
сосудистой системы
Брадикардия после приема начальной дозы
Удлиненный интервал QT на ЭКГ
Желудочнаятахикардия типа «Пируэт»
Артериальная гипотензия
Со стороны
гепатобилиарной системы
Повышение печеночных ферментов
Желтуха
Гепатит
Отклонение от нормы показателей функции
печени
Со стороны кожи и подкожных
тканей
Экзантема, потливость
Со стороны
костно-мышечной системы
Артралгия, полиартропатия, артрит
Со стороны репродуктивной
системы и молочных желез
Нарушение молочной железы (гинекомастия,
болезненность сосков и послеродовая лактация)
Общие
нарушения
Отек
1Эти реакции возникали чаще всего через 4-6 недель и, как правило, были оборотные после прекращения лечения. Полный анализ крови рекомендуется каждые четыре недели в течение первых трех месяцев лечения. Кроме того, следует продолжать мониторинг клинического состояния пациента, и если у пациента развивается лихорадка, ангина, стоматит или другие признаки инфекции, лечение следует прекратить и получить полный анализ крови. Эти побочные реакции наблюдались во всех возрастных группах, но, похоже, являются более распространенными у пожилых людей.
2Обычно у пожилых людей и, возможно, вследствие несоответствующей секреции АДГ, гипонатриемия была связана со всеми видами антидепрессантов и ее следует учитывать во всех пациентов, которые развивают сонливость, спутанность сознания или судороги во время приема антидепрессанта.
3Про случаи самоубийства и суицидального поведения сообщалось во время терапии Миансерином или в первое время после прекращения лечения.
4Если не сообщается о миансерине, эти побочные явления могут произойти при трицикликах и мостовых трицикликах.
Лекарственное взаимодействие:
Миасер® способен усиливать угнетающее влияние алкоголя на центральную нервную систему, поэтому пациентам не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения.
Миансерин нельзя вводить одновременно с ингибиторами МАО (такими как моклобемид, транилципромин и линезолид и др.) И в течение двух недель после прекращения терапии ингибитором МАО. С другой стороны, должно пройти примерно две недели, прежде чем пациенты, получавшие лечение Миансерином, могут проходить терапию ингибиторами МАО.
Миансерин не влияет на действие таких лекарственных препаратов как бетанидин, клонидин, метилдопа, гуанетидин или пропранолол (отдельно или в комбинации с гидралазином). Несмотря на этот факт, необходимо контролировать артериальное давление пациентов, получающих одновременно с Миасером® гипотензивные препараты. Сопутствующее лечение противоэпилептическими препаратами, которые являются индукторами CYP3A4 (такими как фенитоин и карбамазепин), может привести к уменьшению уровня миансерина в плазме крови.
Следует рассмотреть вопрос о коррекции и дозы в начале или при прекращении сопутствующего лечения этими препаратами. Подобно другим антидепрессантам Миасер® может влиять на метаболизм производных кумарина, таких как, например, варфарин. Поэтому пациенты, которые принимают такие лекарственные средства, нуждаются в постоянном наблюдении.
При назначении антидепрессантов вместе с атомоксетин может быть повышен риск возникновения судорог.
Может быть усилен гипотензивное действие, если миансерин принимать с диазоксидом, гидралазином или нитропрусидом.
Антигистаминные и антимускаринические средства могут иметь усиленный антимускариновий эффект, если принимать вместе с Миансерином, а антигистаминные препараты могут иметь седативное действие.
Миансерин может уменьшить действие сублингвальных нитратов из-за сухости во рту. Необходимо избегать одновременного применения миансерина с апраклонидином, бримонидином, сибутрамином или артеметером с люмефантрином.
Риск удлинения интервала QT и/или желудочковых аритмий (в том числе желудочковой тахикардии типа «пируэт») увеличивается при одновременном назначении с другими лекарствами, которые вызывают удлинение интервала QT (например, некоторые антипсихотические средства и антибиотики). Всегда следует ознакомиться с инструкцией по применению других препаратов, применяемых одновременно, чтобы узнать, влияют они на продолжительность интервала QT.
Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска / упаковка:
По 10 таблеток в блистерах; по 2 блистера в картонной пачке.
Категория отпуска:
По рецепту.
Фармакологическое действие:
Миасер вызывает блокаду альфа-2-адренорецепторов и угнетает обратный нейрональный захват норадреналина, благодаря чему увеличивает центральную норадренергическую нейротрансмиссию. Миасер связывается с серотониновыми рецепторами центральной нервной системы.
Также препарат Миасер обладает выраженным анксиолитическим эффектом. Седативное действие Миасера связано с его воздействием на Н1- гистаминовые рецепторы и альфа-1-адренорецепторы.
При использовании в терапевтических дозах Миасер практически не оказывает антихолинергической активности и, следовательно, не вызывает нарушения функции сердечно-сосудистой системы.
Состав:
1 таблетка содержит:
Миансерина гидрохлорида 30 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, крахмал картофельный, метилцеллюлоза, кремния диоксид колоидный безводный, магния стеарат, покрытие для нанесения оболочки Opadry II White (полиэтиленгликоль, спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (E171)).
Показания:
Препарат Миасер показан при депрессивных состояниях различного происхождения.
Способ применения и дозы:
Препарат Миасер принимают внутрь; таблетки глотают не разжевывая, запивают водой. Доза Миасера устанавливается лечащим врачом индивидуально. Рекомендованная начальная доза Миасера для взрослых составляет 30 мг/сутки. Дозу Миасера можно постепенно увеличивать каждые 3–4 дня до достижения оптимального клинического эффекта. Обычно эффективная суточная доза препарата Миасер составляет 60–90 мг; максимальная суточная доза составляет 90 мг.
Суточную дозу препарата Миасер можно распределить на несколько приемов, однако лучше получать данное средство в один прием вечером, учитывая его положительное воздействие на ночной сон.
Терапия адекватными дозами Миасера, как правило, дает положительный результат в течение 2–4 недель. Однако, если реакция недостаточная, можно повысить суточную дозу препарата. Если в течение последующих 2–4 недель не отмечается положительного эффекта, терапию препаратом Миасер требуется прекратить. После достижения клинического улучшения с целью поддержания положительного эффекта терапию препаратом Миасер требуется продолжить еще в течение 4–6 месяцев.
Как и другие антидепрессанты, препарат Миасер может усилить гипоманиакальное состояние у пациентов с биполярным аффективным расстройством. В подобных случаях применение данного препарата требуется прекратить.
Передозировка:
При значительном превышении рекомендованных доз Миасера отмечается продолжительный седативный эффект. В редких случаях развиваются аритмии, выраженная артериальная гипотензия, судороги, угнетение дыхания.
Побочные эффекты:
В начале терапии препаратом Миасер у пациентов может отмечаться сонливость. Также имеются единичные сообщения о случаях нарушения гемопоэза, функции печени, развития судорог, периферических отеков, артериальной гипотензии, гипоманиакального состояния, гинекомастии, артралгии, экзантемы, гиперкинезии. Также возможно увеличение массы тела.
В отдельных случаях после применения начальной дозы Миасера отмечалась брадикардия.
Противопоказания:
Миасер противопоказан при маниакальных состояниях, тяжелых нарушениях функций печени.
Опыт клинического применения препарата Миасер у детей отсутствует, в связи с этим его не следует назначать пациентам данной возрастной группы.
При использовании Миасера во время беременности или в период кормления грудью требуется учитывать соотношение пользы от применения данного средства и возможного негативного воздействия на организм плода или новорожденного.
Препарат Миасер может оказывать воздействие на психомоторные реакции. В связи с этим пациентам в течение всего курса лечения данным препаратом следует воздерживаться от потенциально опасных работ и управления транспортными средствами.
Взаимодействие с длугими лекарствами и алкоголем:
Не следует применять Миасер сочетано с ингибиторами МАО, а также на протяжении 2 недель после окончания курса лечения данными препаратами.
Миасер не оказывает воздействия на эффективность таких лекарственных препаратов, как клонидин, гуанетидин, бетанидин, метилдопа, пропранолол. Однако пациентам, которые принимают антигипертензивные препараты одновременно с Миасером, требуется регулярно проводить контроль артериального давления.
Подобно другим антидепрессантам, препарат Миасер может воздействовать на метаболизм производных кумарина (например, варфарина). Следовательно, пациентам, которые получают подобные средства, необходимо постоянное наблюдение.
Препарат Миасер не взаимодействует с антигипертензивными и симпатомиметическими средствами, эффект которых обусловлен взаимодействием с бета-адренорецепторами (бетанидин) или альфа-адренорецепторами (метилдопа, клонидин).
Запрещено употреблять алкогольсодержащие напитки на фоне применения Миасера, так как данный препарат способен усилить угнетающее воздействие алкоголя на ЦНС.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг; № 10, №20
Условия хранения:
Хранить препарат Миасер необходимо при температуре ниже 25°C. Беречь от детей.