Мидокалм таблетки инструкция по применению цена в украине - Самые разные инструкции по применению

действующее вещество : толперизон гидрохлорид

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг или 150 мг толперизон гидрохлорида

Вспомогательные вещества:

ядро : кислота лимонная моногидрат, кремния диоксид коллоидный кислота стеариновая тальк целлюлоза микрокристаллическая крахмал кукурузный лактоза;

оболочка: кремния диоксид коллоидный титана диоксид (Е 171) лактоза; макрогол 6000; гипромеллоза.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Миорелаксанты центрального действия.

Код АТС М0ЗВ Х04.

Симптоматическое лечение мышечного спазма у взрослых после перенесенного инсульта.

Гиперчувствительность к действующему веществу или сходного с ним по химическому составу еперизону, или к любой из вспомогательных веществ.
Миастения гравис.
Период кормления грудью.

Препарат следует принимать после еды, запивая 1 стаканом воды. Недостаточный прием пищи может снизить биодоступность толперизон.

Взрослые в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости по 150-450 мг в сутки в 3 приема.

Пациенты с нарушениями функции почек

Опыт применения препарата пациентам с поражением почек ограничен, у таких больных отмечалась более высокая частота побочных эффектов. В связи с этим при умеренном поражении почек рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначать толперизон не рекомендуется.

Пациенты с нарушениями функции печени

Опыт применения препарата пациентам с поражением печени ограничен, у таких больных отмечалась более высокая частота нежелательных явлений. В связи с этим при умеренном поражении печени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначать толперизон не рекомендуется.

Профиль безопасности таблеток, содержащих толперизон, основанный на данных о более чем 12000 пациентов. В соответствии с этими данными наиболее часто возникали такие побочные реакции, как нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки, системные нарушения, нарушения со стороны нервной и пищеварительной систем.

По данным постмаркетингового наблюдения, примерно 50-60% случаев побочных реакций, ассоциированных с приемом толперизон, составляют реакции гиперчувствительности. Большинство этих реакций были несерьезными и проходили самостоятельно. Реакции гиперчувствительности, представляли угрозу для жизни, возникали в отдельных случаях.

Побочные реакции приведены по классам систем органов, согласно Медицинского словаря регуляторной деятельности MedDRA, с использованием определений частоты MedDRA: нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестной частоты (нельзя оценить по имеющимся данным).

Классы систем органов	нечасто (≥1 / 1000, <1/100)	редко (≥1 / 10000, <1/1 000)	Очень редко (<1/10 000)
Со стороны системы крови и лимфатической системы			анемия Лимфаденопатия
Со стороны иммунной системы		реакция гиперчувствительности анафилактическая реакция	анафилактический шок
Нарушение питания и обмена веществ	анорексия		полидипсия
психические расстройства	бессонница нарушение сна	снижение активности депрессия	спутанность сознания
Со стороны нервной системы	Головная боль головокружение сонливость	нарушение внимания тремор судороги гипестезия парестезии Летаргия (повышенная сонливость)
Со стороны органов зрения		нарушение зрения
Со стороны органов слуха и равновесия		Шум в ушах вертиго
Со стороны сердца		стенокардия тахикардия учащенное сердцебиение Снижение артериального давления	брадикардия
Классы систем органов	нечасто (≥1 / 1000, <1/100)	редко (≥1 / 10000, <1/1 000)	Очень редко (<1/10 000)
Со стороны сосудистой системы	гипотония	гиперемия кожи
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения		затруднение дыхания носовое кровотечение учащенное дыхание
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Ощущение дискомфорта в животе диарея Сухость слизистой оболочки полости рта диспепсия тошнота	Боли в эпигастрии запор метеоризм рвота
Со стороны печени и желчевыводящих путей		Повреждение печени легкой степени
Со стороны кожи и подкожной клетчатки		аллергический дерматит гипергидроз зуд крапивница сыпь
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани	мышечная слабость миалгия Боли в конечностях	Ощущение дискомфорта в конечностях	остеопения
Со стороны почек и мочевыводящих путей		энурез протеинурия
Общие нарушения и осложнения в месте введения	астения дискомфорт повышенная утомляемость	ощущение опьянения ощущение жара раздражительность жажда	Ощущение дискомфорта в груди
лабораторные показатели		Снижение артериального давления Повышение концентрации билирубина в крови Изменение активности печеночных ферментов Снижение количества тромбоцитов лейкоцитоз	Повышение концентрации креатинина в крови

Данные о передозировке Мидокалмом ограничены. Мидокалм обладает широким терапевтическим индексом. Согласно данным, доза 600 мг, принятая внутрь, могла не вызывать симптомов интоксикации у детей.

Раздражительность наблюдалась в тех случаях, когда детям давали внутрь 300-600 мг в сутки. В ходе доклинических исследований острой токсичности введение высоких доз вызывало атаксию, тонико-клонические судороги, затруднение и остановку дыхания.

Для толперизон не существует специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

По данным исследований на животных, толперизон не оказывает тератогенного действия.

Применение препарата в I триместре беременности противопоказано.

Ввиду отсутствия значимых клинических данных применения препарата Мидокалм не следует применять во время беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода / ребенка.

Поскольку неизвестно, проникает толперизон в грудное молоко, применение Мидокалма в период кормления грудью противопоказано.

Безопасность и эффективность толперизон для детей не изучены.

реакции гиперчувствительности

В постмаркетинговый период при применении толперизон наиболее часто наблюдались побочные реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций в тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами аллергических реакций могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, гипотензия или одышка.

У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск аллергических реакций при приеме толперизон более высокий.

Необходимо рекомендовать пациентам быть внимательными к своему состоянию для выявления возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизон и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизон повторно назначать нельзя.

Препарат содержит лактоза. В случае непереносимости лактозы, дефиците лактазы саами (Lapp lactase deficiency) или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Учитывая возможность развития таких симптомов, как головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость, зрения следует с осторожностью применять при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, показали, что одновременное назначение толперизон повышает концентрации в плазме крови препаратов, преимущественно метаболизируются цитохромом CYP2D6, в частности концентрации тиоридазина, тольтеродина, венлафаксина, атомоксетин, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназин.

В исследованиях in vitro в микросомах печени и гепатоцитах человека значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не выявлено.

Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP2D6 и / или другими препаратами экспозиция толперизон расти не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизон.

При приеме толперизон натощак биодоступность снижается, поэтому при назначении препарата рекомендуется учитывать связь с приемом пищи.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизон.

Толперизон потенцирует эффекты нифлуминовои кислоты, поэтому при одновременном приеме с толперизон дозу нифлуминовой кислоты, так же как и других НПВП, целесообразно уменьшить.

Фармакологические. Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизон полностью не выяснен.

Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Наиболее значимым эффектом толперизон является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Вероятно, этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути обусловливает терапевтическое пользу толперизон.

Химическая структура толперизон схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он оказывает мембраностабилизирующее действие и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доведен угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующей действия толперизон может также тормозить выброс медиатора.

В довершение ко всему толперизон имеет некоторые слабо выраженные свойства альфа-адренергических антагонистов и оказывает антимускаринову действие.

Клиническая эффективность и безопасность

Доказана эффективность толперизон в лечении мышечного спазма после перенесенного инсульта.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, в котором принимали участие 120 пациентов с мышечным спазмом после инсульта, при лечении толперизон наблюдалось высоко достоверное уменьшение спастичности по шкале Ашворта, что было основным целевым показателем. Согласно общей оценки эффективности врача и исследователей, толперизон превосходил плацебо (p <0,001). Среднее улучшение по шкале Ашворта составило 32% в общей популяции пациентов, которым было назначено лечение (intention-to-treat, ITT), и 42% в подгруппе пациентов, получавших толперизон в дозе 300-450 мг / сут. При оценке показателей функциональных тестов эффективность толперизон также была выше, чем эффективность плацебо, однако различия были статистически незначимыми.

В рандомизированном двойном слепом сравнительном исследовании, в которое вошло 48 пациентов с поражением головного мозга, эффективность толперизон по индексу Бартеля была сравнима с эффективностью баклофена. В то же время толперизон превосходил баклофен в улучшении по Шкале оценки моторной функции Ривермид (Rivermead Motor Assessment Scale, RMAS).

Данные об эффективности толперизон при повышенном мышечном тонусе у пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, отличными от мышечного спазма после инсульта, противоречивы. В некоторых исследованиях отмечены положительные результаты по показателям некоторых тестов, в то время как в других исследованиях преимуществ толперизон при таких заболеваниях не выявлено.

Профиль безопасности толперизон основан на данных клинических исследований с участием пациентов с повышением мышечного тонуса различной этиологии, а также на данных спонтанных сообщений о побочных эффектах.

Фармакокинетика. После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа после приема. В связи со значительно выраженным метаболизмом первого прохождения биодоступность толперизон составляет примерно 20%. Жирная пища увеличивает биодоступность после приема внутрь примерно на 100%, а максимальную концентрацию в плазме — примерно на 45% по сравнению с приемом натощак. Время достижения максимальной концентрации при этом увеличивается примерно на 30 минут.

Толперизон интенсивно метаболизируется печенью и почками.

Препарат почти полностью выводится почками (более 99%) в виде метаболитов.

Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Период полувыведения толперизон после внутривенного введения составляет около 1,5 часа, после приема внутрь — примерно 2,5 часа.

Доклинические данные по безопасности

На основании данных доклинических исследований по изучению фармакологической безопасности, токсичности повторного применения, генотоксичности, токсического воздействия на репродуктивную функцию, не было отмечено специфического риска для людей.

Эффекты в ходе доклинических исследований наблюдались только при приеме в дозах, значительно превышающих максимально допустимые дозы для человека, указывает на малую значимость для клинического применения.

У крыс и кроликов наблюдались эмбриотоксические изменения при пероральном введении препарата в дозе 500 мг / кг массы тела и 250 мг / кг массы тела соответственно. Однако эти дозы многократно превышающих рекомендуемые терапевтические дозы для человека.

Мидокалм, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг

белые или почти белые двояковыпуклые таблетки, покрытые слегка глянцевой оболочкой, с гравировкой «50» на одной стороне

Мидокалм, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг

белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с характерным запахом, с гравировкой «150» с одной стороны.

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 ° C.

10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 50 мг или 150 мг в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

Источник

Производитель

Гедеон Рихтер АО Венгрия

Страна происхождения

Венгрия

Состав

діюча речовина: толперизону гідрохлорид;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 50 мг або 150 мг толперизону гідрохлориду;

допоміжні речовини:

ядро: кислота лимонна, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; кислота стеаринова; тальк; целюлоза мікрокристалічна; крохмаль кукурудзяний; лактоза моногідрат;

оболонка: кремнію діоксид колоїдний безводний; титану діоксид (Е 171); лактоза моногідрат; макрогол 6000; гіпромелоза.

Форма выпуска

10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 50 мг или по 150 мг в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Мидокалм, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг:

белые или почти белые двояковыпуклые таблетки, покрытые слегка глянцевой пленочной оболочкой, с гравировкой «50» с одной стороны;

Мидокалм, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг:

Действующее вещество

ТОЛЬПЕРИЗОН

Фармакодинамика

Толперизон є міорелаксантом центральної дії. Механізм дії толперизону повністю не з’ясований.

Він володіє високою афінністю до нервової тканини, досягаючи найбільших концентрацій у стовбурі головного мозку, спинному мозку та периферичній нервовій системі.

Найбільш значущим ефектом толперизону є його гальмівна дія на спинномозковий рефлекторний шлях. Ймовірно, цей ефект спільно з інгібуючою дією на спадні провідні шляхи обумовлює терапевтичну користь толперизону.

Хімічна структура толперизону схожа зі структурою лідокаїну. Як і лідокаїн, він чинить мембраностабілізуючу дію та знижує електричну збудливість рухових нейронів і первинних аферентних волокон. Толперизон дозозалежно гальмує активність потенціал-залежних натрієвих каналів. Відповідно, знижується амплітуда і частота потенціалу дії.

Був доведений пригнічувальний ефект на потенціалзалежні кальцієві канали. Передбачається, що на додаток до його мембраностабілізуючої дії толперизон може також гальмувати викид медіатору.

На довершення до всього толперизон має деякі слабко виражені властивості альфа-адренергічних антагоністів і чинить антимускаринову дію.

Клінічна ефективність і безпека

Доведено ефективність толперизону в лікуванні м’язового спазму після перенесеного інсульту.

У рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні, в якому брали участь 120 пацієнтів із м’язовим спазмом після інсульту, при лікуванні толперизоном спостерігалося високо достовірне зменшення спастичності за шкалою Ашворта, що було основним цільовим показником. Відповідно до загальної оцінки ефективності лікаря і дослідників, толперизон перевершував плацебо (p <0,001). Середнє поліпшення за шкалою Ашворта становило 32 % у загальній популяції пацієнтів, яким було призначено лікування (intention-to-treat, ITT), і 42 % у підгрупі пацієнтів, які отримували толперизон в дозі 300-450 мг/добу. При оцінці показників функціональних тестів ефективність толперизону також була вище, ніж ефективність плацебо, однак відмінності були статистично незначущими.

У рандомізованому подвійному сліпому порівняльному дослідженні, в яке увійшло 48 пацієнтів з ураженням головного мозку, ефективність толперизону за індексом Бартеля була порівнянна з ефективністю баклофену. У той же час толперизон перевершував баклофен у поліпшенні за Шкалою оцінки моторної функції Рівермід (Rivermead Motor Assessment Scale, RMAS).

Дані про ефективність толперизону при підвищеному м’язовому тонусі у пацієнтів із захворюваннями опорно-рухового апарату, відмінними від м’язового спазму після інсульту, суперечливі. У деяких дослідженнях відзначені позитивні результати за показниками деяких тестів, у той час як в інших дослідженнях переваг толперизону при таких захворюваннях не виявлено.

Профіль безпеки толперизону заснований на даних клінічних досліджень за участю пацієнтів з підвищенням м’язового тонусу різної етіології, а також на даних спонтанних повідомлень про небажані реакції.

Фармакокинетика

Після прийому всередину толперизон добре всмоктується в тонкому кишечнику. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 0,5-1,5 години після прийому. У зв’язку зі значно вираженим метаболізмом першого проходження біодоступність толперизону становить приблизно 20 %. Жирна їжа збільшує біодоступність препарату після прийому всередину приблизно на 100 %, а максимальну концентрацію в плазмі — приблизно на 45 % порівняно з прийомом натщесерце. Час досягнення максимальної концентрації при цьому збільшується приблизно на 30 хвилин.

Толперизон інтенсивно метаболізується печінкою і нирками.

Препарат майже повністю виводиться нирками (більше ніж 99 %) у вигляді метаболітів.

Фармакологічна активність метаболітів невідома.

Період напіввиведення толперизону після внутрішньовенного введення становить близько 1,5 години, після прийому всередину — приблизно 2,5 години.

Доклінічні дані з безпеки

На підставі даних доклінічних досліджень по вивченню фармакологічної безпеки, токсичності повторного застосування, генотоксичності, токсичного впливу на репродуктивну функцію, не було відзначено специфічного ризику для людей.

Ефекти в ході доклінічних досліджень спостерігалися тільки при прийомі в дозах, які значно перевищують максимально допустимі дози для людини, що вказує на малу значимість для клінічного застосування.

У щурів і кроликів спостерігались ембріотоксичні зміни при пероральному введенні препарату в дозах 500 мг/кг маси тіла і 250 мг/кг маси тіла відповідно. Однак ці дози багаторазово перевищують рекомендовані терапевтичні дози для людини.

Показания

Симптоматическое лечение мышечного спазма у взрослых после перенесенного инсульта.

Противопоказания

— Гиперчувствительность к действующему веществу или сходного с ней по химическому составу еперизону, или к любой из вспомогательных веществ.

— Миастения гравис.

— Период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокінетичні дослідження лікарських взаємодій з декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, продемонстрували, що одночасне призначення толперизону підвищує концентрації в плазмі крові препаратів, які переважно метаболізуються цитохромом CYP2D6, зокрема концентрації тіоридазину, толтеродину, венлафаксину, атомоксетину, дезипраміну, декстрометорфану, метопрололу, небівололу, перфеназину.

У дослідженнях in vitro в мікросомах печінки і гепатоцитах людини значущого інгібування або індукції інших ізоферментів CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не виявлено.

Очікується, що при одночасному прийомі з іншими субстратами CYP2D6 та/або іншими препаратами експозиція толперизону зростати не буде, що обумовлено різноманітністю шляхів метаболізму толперизону.

При прийомі толперизону натщесерце його біодоступність знижується, тому при призначенні препарату рекомендується враховувати зв’язок з прийомом їжі.

Хоча толперизон є препаратом центральної дії, ймовірність розвитку седативного ефекту при його застосуванні мала. У разі одночасного призначення з іншими міорелаксантами центральної дії необхідно розглянути питання про зниження дози толперизону.

Толперизон потенціює ефекти ніфлумінової кислоти, тому при одночасному прийомі з толперизоном дозу ніфлуміновой кислоти, так само як і інших НПЗП, доцільно зменшити.

Способы применения

Препарат слід приймати після їди, запиваючи 1 склянкою води. Недостатній прийом їжі може знизити біодоступність толперизону.

Дорослі: залежно від індивідуальної потреби й переносимості по 150-450 мг на добу за 3 прийоми.

Пацієнти з порушеннями функцій нирок

Досвід застосування препарату пацієнтам з ураженням нирок обмежений, у таких хворих відзначалася більш висока частота небажаних ефектів. У зв’язку з цим при помірному ураженні нирок рекомендується індивідуальне титрування дози з ретельним спостереженням за станом пацієнта і контролем функції нирок. При тяжкому ураженні нирок призначати толперизон не рекомендується.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки

Досвід застосування препарату пацієнтам з ураженням печінки обмежений, у таких хворих відзначалася більш висока частота небажаних явищ. У зв’язку з цим при помірному ураженні печінки рекомендується індивідуальне титрування дози з ретельним спостереженням за станом пацієнта і контролем функції печінки. При тяжкому ураженні печінки призначати толперизон не рекомендується.

Передозировка

Дані щодо передозування Мідокалмом обмежені. Мідокалм має широкий терапевтичний індекс. Згідно з даними, доза 600 мг, прийнята внутрішньо, могла не спричиняти симптомів інтоксикації у дітей.

Дратівливість спостерігалася в тих випадках, коли дітям давали внутрішньо 300-600 мг на добу. У ході доклінічних досліджень гострої токсичності введення високих доз спричиняло атаксію, тоніко-клонічні судоми, утруднення і зупинку дихання.

Для толперизону не існує специфічного антидоту. У разі передозування рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування.

Побочные действия

Профіль безпеки таблеток, що містять толперизон, заснований на даних стосовно більш ніж 12000 пацієнтів. У відповідності з цими даними найбільш часто виникали такі побічні реакції, як порушення з боку шкіри і підшкірної клітковини, системні порушення, порушення з боку нервової і травної систем.

За даними постмаркетингового спостереження, приблизно 50-60 % випадків побічних реакцій, асоційованих з прийомом толперизону, становлять реакції гіперчутливості. Більшість цих реакцій були несерйозними і проходили самостійно. Реакції гіперчутливості, що становили загрозу для життя, виникали в поодиноких випадках.

Побічні реакції наведені за класами систем органів, відповідно до Медичного словника регуляторної діяльності MedDRA, з використанням визначень частоти MedDRA: нечасто (? 1/1000, < 1/100), рідко (? 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), невідомої частоти (не можна оцінити за наявними даними).

Класи систем органів
Нечасто

(?1/1 000, <1/100)
Рідко

(?1/10 000, <1/1 000)
Дуже рідко

(<1/10 000)

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи

Анемія Лімфаденопатія

Порушення з боку імунної системи

Реакція гіперчутливості

Анафілактична реакція
Анафілактичний шок

Порушення харчування та обміну речовин

Анорексія

Полідипсія

Психічні розлади
Безсоння

Порушення сну
Зниження активності

Депресія
Сплутаність свідомості

Порушення з боку нервової системи
Головний біль

Запаморочення

Сонливість
Порушення уваги

Тремор

Судоми

Гіпестезія

Парестезія

Летаргія (підвищена сонливість)

Порушення з боку органів зору

Порушення зору

Порушення з боку органів слуху та рівноваги

Шум у вухах

Вертиго

Порушення з боку серця

Стенокардія

Тахікардія

Прискорене серцебиття

Зниження артеріального тиску
Брадикардія

Класи систем органів
Нечасто

(?1/1 000, <1/100)
Рідко

(?1/10 000, <1/1 000)
Дуже рідко

(<1/10 000)

Порушення з боку судинної системи
Гіпотонія
Гіперемія шкіри

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння

Утруднення дихання

Носова кровотеча

Прискорене дихання

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
Відчуття дискомфорту в животі

Діарея

Сухість слизової оболонки порожнини рота

Диспепсія

Нудота
Болі в епігастрії

Запор

Метеоризм

Блювання

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів

Пошкодження печінки легкого ступеня

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини

Алергічний дерматит

Гіпергідроз

Свербіж

Кропив’янка

Висип

Порушення з боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини
М’язова слабкість

Міалгія

Болі в кінцівках
Відчуття дискомфорту в кінцівках

Остеопенія

Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів

Енурез

Протеїнурія

Загальні порушення і ускладнення в місці введення
Астенія

Дискомфорт

Підвищена стомлюваність
Відчуття сп’яніння

Відчуття жару

Дратівливість

Спрага
Відчуття дискомфорту в грудях

Лабораторні показники

Зниження артеріального тиску

Підвищення концентрації білірубіну в крові

Зміна активності печінкових ферментів

Зниження кількості тромбоцитів

Лейкоцитоз
Підвищення концентрації креатиніну в крові

Особые условия

Застосування в період вагітності або годування груддю. За даними досліджень на тваринах, толперизон не чинить тератогенної дії.

Застосування препарат у І триместрі вагітності протипоказане.

Зважаючи на відсутність значущих клінічних даних застосування препарату, Мідокалм не слід застосовувати під час вагітності (особливо в І триместрі), за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода/дитини.

Оскільки невідомо, чи проникає толперизон в грудне молоко, застосування Мідокалму в період годування груддю протипоказане.

Діти. Безпека та ефективність толперизону для дітей не вивчені.

Особливості застосування.

Реакції гіперчутливості

У постмаркетинговий період при застосуванні толперизону найбільш часто спостерігалися побічні реакції гіперчутливості. Їх вираженість варіює від легких шкірних реакцій до тяжких системних реакцій, включаючи анафілактичний шок. Симптомами реакцій гіперчутливості можуть бути еритема, висип, кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, тахікардія, гіпотензія або задишка.

У жінок з гіперчутливістю до інших препаратів або алергічними станами в анамнезі ризик реакцій гіперчутливості при прийомі толперизону більш високий.

Необхідно рекомендувати пацієнтам бути уважними до свого стану для виявлення можливих симптомів алергії. Пацієнти повинні бути інформовані про те, що при появі симптомів алергії слід припинити прийом толперизону і негайно звернутися за медичною допомогою.

Після епізоду гіперчутливості до толперізону повторно призначати препарат не можна.

Препарат містить лактози моногідрат. У разі непереносимості лактози, дефіциті лактази саамі (Lapp lactase deficiency) або мальабсорбції глюкози-галактози не слід застосовувати цей препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Враховуючи можливість розвитку таких симптомів, як запаморочення, сонливість, порушення уваги, епілепсія, нечіткість, зору слід з обережністю застосовувати препарат при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Категорія відпуску. За рецептом.

Особые условия хранения

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30 °C.

Синоним

ТОЛЬПЕРИЗОН, МИДОКАЛМ, ТОЛПЕРИЛ-ЗДОРОВЬЕ

Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.

Источник

Инструкция мидокалм (Mydocalm) 150 мг таблетки

Состав

действующее вещество мидокалм: толперизон гидрохлорид
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 50 мг или 150 мг толперизон гидрохлорида
вспомогательные вещества мидокалм:
ядро мидокалм: кислота лимонная моногидрат, кремния диоксид коллоидный кислота стеариновая тальк целлюлоза микрокристаллическая крахмал кукурузный лактоза
оболочка мидокалм: кремния диоксид коллоидный титана диоксид (Е 171) лактоза макрогол 6000 гипромеллоза.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Миорелаксанты центрального действия.
Код АТС М0ЗВ Х04.

Показания

Симптоматическое лечение мышечного спазма у взрослых после перенесенного инсульта.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или сходного с ним по химическому составу еперизону, или к любой из вспомогательных веществ.
Миастения гравис.
Период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Препарат мидокалм следует принимать после еды, запивая 1 стаканом воды. Недостаточный прием пищи может снизить биодоступность толперизона.

Взрослые в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости по 150-450 мг мидокалм в сутки в 3 приема.

Пациенты с нарушениями функции почек

Опыт применения препарата мидокалм пациентам с поражением почек ограничен, у таких больных отмечалась более высокая частота побочных эффектов. В связи с этим при умеренном поражении почек рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначать мидокалм не рекомендуется.

Пациенты с нарушениями функции печени

Опыт применения препарата мидокалм пациентам с поражением печени ограничен, у таких больных отмечалась более высокая частота нежелательных явлений. В связи с этим при умеренном поражении печени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначать мидокалм не рекомендуется.

Побочные реакции

Профиль безопасности таблеток мидокалм, содержащих толперизон, основанный на данных о более чем 12000 пациентов. В соответствии с этими данными наиболее часто возникали такие побочные реакции, как нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки, системные нарушения, нарушения со стороны нервной и пищеварительной систем.

По данным постмаркетингового наблюдения, примерно 50-60% случаев побочных реакций, ассоциированных с приемом мидокалм, составляют реакции гиперчувствительности. Большинство этих реакций были несерьезными и проходили самостоятельно. Реакции гиперчувствительности, представляли угрозу для жизни, возникали в отдельных случаях.

Побочные реакции приведены по классам систем органов, согласно Медицинского словаря регуляторной деятельности MedDRA, с использованием определений частоты MedDRA: нечасто (&ge 1/1000, < 1/100), редко (&ge 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестной частоты (нельзя оценить по имеющимся данным).

Классы систем органов	Нечасто (&ge 1 / 1000, < 1/100)	Редко (&ge 1 / 10000, < 1/1 000)	Очень редко (< 1/10 000)
Со стороны системы крови и лимфатической системы			Анемия Лимфаденопатия
Со стороны иммунной системы		Реакция гиперчувствительности Анафилактическая реакция	Анафилактический шок
Нарушение питания и обмена веществ	Анорексия		Полидипсия
Психические расстройства	Бессонница Нарушение сна	Снижение активности Депрессия	Спутанность сознания
Со стороны нервной системы	Головная боль Головокружение Сонливость	Нарушение внимания Тремор Судороги Гипестезия Парестезии Летаргия (повышенная сонливость)
Со стороны органов зрения		Нарушение зрения
Со стороны органов слуха и равновесия		Шум в ушах Вертиго
Со стороны сердца		Стенокардия Тахикардия Учащенное сердцебиение Снижение артериального давления	Брадикардия
Классы систем органов	Нечасто (&ge 1 / 1000, < 1/100)	Редко (&ge 1 / 10000, < 1/1 000)	Очень редко (< 1/10 000)
Со стороны сосудистой системы	Гипотония	Гиперемия кожи
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения		Затруднение дыхания Носовое кровотечение Учащенное дыхание
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Ощущение дискомфорта в животе Диарея Сухость слизистой оболочки полости рта Диспепсия Тошнота	Боли в эпигастрии Запор Метеоризм Рвота
Со стороны печени и желчевыводящих путей		Повреждение печени легкой степени
Со стороны кожи и подкожной клетчатки		Аллергический дерматит Гипергидроз Зуд Крапивница Сыпь
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани	Мышечная слабость Миалгия Боли в конечностях	Ощущение дискомфорта в конечностях	Остеопения
Со стороны почек и мочевыводящих путей		Энурез Протеинурия
Общие нарушения и осложнения в месте введения	Астения Дискомфорт Повышенная утомляемость	Ощущение опьянения Ощущение жара Раздражительность Жажда	Ощущение дискомфорта в груди
Лабораторные показатели		Снижение артериального давления Повышение концентрации билирубина в крови Изменение активности печеночных ферментов Снижение количества тромбоцитов Лейкоцитоз	Повышение концентрации креатинина в крови

Передозировка

Для мидокалм не существует специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью

По данным исследований на животных, мидокалм не оказывает тератогенного действия.
Применение препарата мидокалм в I триместре беременности противопоказано.
Ввиду отсутствия значимых клинических данных применения препарата Мидокалм не следует применять во время беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода / ребенка.
Поскольку неизвестно, проникает мидокалм в грудное молоко, применение Мидокалма в период кормления грудью противопоказано.

Дети

Безопасность и эффективность мидокалм для детей не изучены.

Особенности применения

Реакции гиперчувствительности

В постмаркетинговый период при применении мидокалм наиболее часто наблюдались побочные реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций в тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами аллергических реакций могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, гипотензия или одышка.

У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск аллергических реакций при приеме мидокалм более высокий.

После эпизода гиперчувствительности к мидокалм повторно назначать нельзя.

Препарат мидокалм содержит лактоза. В случае непереносимости лактозы, дефиците лактазы саами (Lapp lactase deficiency) или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять препарат мидокалм.

Способность влиять мидокалм на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, показали, что одновременное назначение мидокалм повышает концентрации в плазме крови препаратов, преимущественно метаболизируются цитохромом CYP2D6, в частности концентрации тиоридазина, тольтеродина, венлафаксина, атомоксетин, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназин.

Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP2D6 и / или другими препаратами экспозиция мидокалм расти не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизон.

При приеме мидокалм натощак биодоступность снижается, поэтому при назначении препарата мидокалм рекомендуется учитывать связь с приемом пищи.

Хотя мидокалм является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизон.

мидокалм потенцирует эффекты нифлуминовои кислоты, поэтому при одновременном приеме с толперизон дозу нифлуминовой кислоты, так же как и других НПВП, целесообразно уменьшить.

Фармакологические свойства

Фармакологические. мидокалм является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизон полностью не выяснен.

Наиболее значимым эффектом мидокалм является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Вероятно, этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути обусловливает терапевтическое пользу толперизон.

Химическая структура мидокалм схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он оказывает мембраностабилизирующее действие и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

В довершение ко всему мидокалм имеет некоторые слабо выраженные свойства альфа-адренергических антагонистов и оказывает антимускаринову действие.

Клиническая эффективность и безопасность

Доказана эффективность мидокалм в лечении мышечного спазма после перенесенного инсульта.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, в котором принимали участие 120 пациентов с мышечным спазмом после инсульта, при лечении толперизон наблюдалось высоко достоверное уменьшение спастичности по шкале Ашворта, что было основным целевым показателем. Согласно общей оценки эффективности врача и исследователей, мидокалмпревосходил плацебо (p < 0,001). Среднее улучшение по шкале Ашворта составило 32% в общей популяции пациентов, которым было назначено лечение (intention-to-treat, ITT), и 42% в подгруппе пациентов, получавших толперизон в дозе 300-450 мг / сут. При оценке показателей функциональных тестов эффективность толперизон также была выше, чем эффективность плацебо, однако различия были статистически незначимыми.

В рандомизированном двойном слепом сравнительном исследовании, в которое вошло 48 пациентов с поражением головного мозга, эффективность мидокалм по индексу Бартеля была сравнима с эффективностью баклофена. В то же время толперизон превосходил баклофен в улучшении по Шкале оценки моторной функции Ривермид (Rivermead Motor Assessment Scale, RMAS).

Данные об эффективности мидокалм при повышенном мышечном тонусе у пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, отличными от мышечного спазма после инсульта, противоречивы. В некоторых исследованиях отмечены положительные результаты по показателям некоторых тестов, в то время как в других исследованиях преимуществ толперизон при таких заболеваниях не выявлено.

Профиль безопасности мидокалм основан на данных клинических исследований с участием пациентов с повышением мышечного тонуса различной этиологии, а также на данных спонтанных сообщений о побочных эффектах.

мидокалм интенсивно метаболизируется печенью и почками.

Препарат мидокалм почти полностью выводится почками (более 99%) в виде метаболитов.

Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Период полувыведения мидокалм после внутривенного введения составляет около 1,5 часа, после приема внутрь — примерно 2,5 часа.

Доклинические данные по безопасности

У крыс и кроликов наблюдались эмбриотоксические изменения при пероральном введении препарата мидокалм в дозе 500 мг/кг массы тела и 250 мг/кг массы тела соответственно. Однако эти дозы многократно превышающих рекомендуемые терапевтические дозы для человека.

Фармакологические свойства

Основные физико-химические свойства

Мидокалм, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг

Белые или почти белые двояковыпуклые таблетки, покрытые слегка глянцевой оболочкой, с гравировкой « 50» на одной стороне

Мидокалм, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с характерным запахом, с гравировкой « 150» с одной стороны.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить мидокалм в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30° C.

Упаковка

10 таблеток мидокалм, покрытых пленочной оболочкой, 50 мг или 150 мг в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Источник

Кому можно

Беременным

только во II и III триместрах беременности по назначению врача

Аллергикам

с осторожностью

Водителям

с осторожностью

Торговое название	Мидокалм
Действующие вещества	Толперизон
Количество действующего вещества	150 мг
Форма выпуска	таблетки для внутреннего применения
Количество в упаковке	30 таблеток (3 блистера по 10 шт.)
Первичная упаковка	блистер
Способ применения	Оральные
Взаимодействие с едой	После
Температура хранения	от 15°C до 30°C
Чувствительность к свету	Не чувствительный
Признак	Импортный
Происхождение	Химический
Рыночный статус	Оригинал
Производитель	ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Страна производства	Венгрия
Заявитель	Гедеон Рихтер
Условия отпуска	По рецепту
Код АТС	M Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы M03 Средства устраняющие спазмы мышц M03B Миорелаксанты с центральным механизмом действия M03BX Прочие миорелаксанты центрального действия M03BX04 Тольперизон

Скачать сертификат соответствия

Таблетки «Мидокалм» применяются для симптоматического лечения мышечного спазма у взрослых после перенесенного инсульта.

Состав

Действующее вещество — толперизона гидрохлорид (одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 150 мг толперизона гидрохлорида).

Вспомогательные вещества:

ядро: кислота лимонная, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; кислота стеариновая; тальк; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; лактоза;
оболочка: кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), лактоза моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.

Противопоказания

гиперчувствительность к действующему веществу или подобного ему по химическому составу эперизону, или к любому из вспомогательных веществ;
миастения гравис;
период кормления грудью.

Способ применения

Препарат следует принимать после еды, запивая одним стаканом воды. Недостаточный прием пищи может снизить биодоступность толперизона.

Взрослые: в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости — по 150-450 мг в сутки в 3 приема.

Особенности применения

Беременные

По данным исследований на животных, толперизон не оказывает тератогенного действия. Ввиду отсутствия значимых клинических данных по применению этого препарата, «Мидокалм» не следует применять во время беременности.

Поскольку неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко, применение препарата «Мидокалм» в период кормления грудью противопоказано.

Дети

Безопасность и эффективность применения толперизона детям не изучены.

Водители

Учитывая возможность развития таких симптомов, как головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения, следует с осторожностью применять препарат при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Передозировка

Данные о передозировке толперизона недостаточны.

Симптомы при передозировке в основном могут включать сонливость, проявления со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, артериальная гипертензия, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях сообщалось о судорогах и коме.

Для толперизона не существует специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение.

Побочные эффекты

Профиль безопасности таблеток, которые содержат толперизон, основан на данных более чем 12000 пациентов. В соответствии с этими данными наиболее часто возникали такие побочные реакции, как нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки, системные нарушения, нарушения со стороны нервной и пищеварительной систем.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C, в недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года.

Описание товара заверено производителем Гедеон Рихтер.

Редакторская группа

Дата создания: 03.07.2023
Дата обновления: 15.07.2023

Автор

Рецензент

Обратите внимание!

Описание препарата Мидокалм табл. п/о 150мг №30 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Часто задаваемые вопросы

Сколько стоит Мидокалм табл. п/о 150мг №30?

Цены на Мидокалм табл. п/о 150мг №30 начинаются от 128.00 грн. — пластина / 10 шт.

Можно ли давать это лекарство детям?

Нельзя. Детальнее необходимо проконсультироваться с вашим лечащим врачом.

Какие условия хранения у таблеток Мидокалм (Гедеон Рихтер)?

Согласно с инструкцией температура хранения Мидокалм (Гедеон Рихтер) составляет от 15°C до 30°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Какие аналоги у таблеток Мидокалм №10?

Какая страна производства у Мидокалм (Гедеон Рихтер)?

Страна производитель у Мидокалм (Гедеон Рихтер) — Венгрия.

Источник

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы.

Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Мидокалм таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг 30 шт инструкция на украинском

Форма выпуска	Описание
Коды АТХ	Клинико-фармакологические группы / Групповая принадлежность
Действующее вещество	Фармако-терапевтическая группа
Условия хранения	Срок годности
Фармакологическое действие	Показания
Способ применения, курс и дозировка	Передозировка
Лекарственное взаимодействие	Применение при беременности и кормлении грудью
Побочное действие	Противопоказания к применению
Особые указания	Применение при нарушениях функции почек
Применение при нарушениях функции печени	Условия реализации
Применение у детей	Нозология (коды МКБ)
Владелец регистрационного удостоверения	Произведено
Владелец товарного знака	Видео по теме

Форма випускутаб., покр. плівковою оболонкою, 50 мг: 30 шт. таб., покр. плівковою оболонкою, 150 мг: 30 шт.
Опис

Таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням «150» на одній стороні, зі слабким характерним запахом; таблетки на зламі білого або майже білого кольору.

	1 таб.
толперизону гідрохлорид	150 мг

Допоміжні речовини : лимонної кислоти моногідрат, кремнію діоксид колоїдний, стеаринова кислота, тальк, мікрокристалічна целюлоза тип 102, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат.

Склад плівкової оболонки: кремнію діоксид колоїдний, титану діоксид (E171), моногідрат лактози, макрогол 6000, гіпромелоза.

10 шт. — блістери (3) — пачки картонні.

Коди АТХ

M03BX04 Tolperisone

Клініко-фармакологічні групи / Групова приналежність

Міорелаксант центральної дії

Діюча речовина

толперизону гідрохлорид

Фармако-терапевтична група

Міорелаксант центральної дії

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.

Термін придатності

Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Фармакологічна дія

Толперизон є міорелаксантом центральної дії. Точний механізм дії повністю не з’ясований. Толперизон має високу афінність до нервової тканини, досягаючи найбільших концентрацій у стовбурі головного мозку, спинному мозку та периферичній нервовій системі. Основний ефект толперізону опосередкований гальмуванням спинальних рефлекторних дуг. Ймовірно, цей ефект спільно з усуненням полегшення проведення збудження по низхідних шляхах забезпечує терапевтичну дію толперизону.

Хімічна структура толперизону схожа на структуру лідокаїну. Подібно до лідокаїну, він має мембраностабілізуючу дію і знижує електричну збудливість рухових нейронів та первинних аферентних волокон. Толперизон дозозалежно гальмує активність потенціалзалежних натрієвих каналів. Відповідно, знижується амплітуда та частота потенціалу дії.

Було доведено пригнічуючий ефект на потенціалзалежні кальцієві канали.

Передбачається, що на додаток до його мембраностабілізуючої дії толперизон може гальмувати викид медіатора. Толперизон має деякі слабкі властивості альфа-адренергічних антагоністів та антимускаринову дію.

Показання

симптоматичне лікування спастичності у дорослих, обумовленої інсультом;

Спосіб застосування, курс та дозування

Препарат приймають внутрішньо після їжі, не розжовуючи, запиваючи склянкою води. Біодоступність толперизону знижується при прийомі натще.

Доза препарату підбирається виходячи з індивідуальної потреби пацієнта та переносимості препарату.

Рекомендована добова доза в залежності від індивідуальної потреби та переносимості препарату пацієнтом становить 150-450 мг, розділена на 3 прийоми.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Досвід застосування толперизону у пацієнтів з нирковою недостатністю обмежений, у цієї категорії пацієнтів частіше виникали небажані реакції. Тому у пацієнтів з порушеннями функції нирок середнього ступеня необхідно проводити підбір дози толперизону із ретельним наглядом за станом здоров’я пацієнта та контролем функції нирок. При тяжкому ураженні нирок призначення толперизону не рекомендується.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Досвід застосування толперизону у пацієнтів із печінковою недостатністю обмежений, у цієї категорії пацієнтів частіше виникали небажані реакції. Тому у пацієнтів з порушеннями функції печінки середнього ступеня необхідно проводити добір дози толперизону з ретельним наглядом за станом здоров’я пацієнта та контролем функції печінки. При тяжкому ураженні печінки призначення толперизону не рекомендується.

Передозування

Симптоми передозування найчастіше включають: сонливість, шлунково-кишкові порушення (нудота, блювання, біль в епігастрії), тахікардія, підвищення артеріального тиску, брадикінезія та вертиго. У важких випадках судоми та кома.

Лікування: специфічного антидоту немає, рекомендована симптоматична терапія.

Лікарська взаємодія

У фармакокінетичних дослідженнях лікарської взаємодії встановлено, що спільний прийом толперизону з субстратом ізоферменту CYP2D6 декстраметорфаном сприяє збільшенню концентрації в крові засобів, які метаболізуються переважно ізоферментом CYP2D6, наприклад, тіоридазину, толтеродину, венлафаксину,

У дослідженнях in vitro на мікросомах печінки людини та гепатоцитах людини виражене інгібування або індукція інших ізоферментів (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не підтверджено.

Підвищення експозиції толперизону не очікується після одночасного введення субстратів ізоферменту CYP2D6 та/або інших препаратів через різноманітність метаболічних шляхів толперизону.

Біодоступність толперизону знижується при прийомі натще, тому застосування препарату рекомендується після їди.

Хоча толперизон впливає на ЦНС, його потенційний седативний ефект низький. У разі сумісного прийому з іншими міорелаксантами центральної дії слід оцінити необхідність зниження дози толперизону.

Толперизон посилює дію ніфлумової кислоти, тому слід зменшити дозу ніфлумової кислоти або іншого НПЗЗ у разі одночасного застосування з толперизоном.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенної дії толперизону. Через відсутність значних клінічних даних толперизон не слід застосовувати при вагітності, за винятком випадків, коли очікувана користь виправдовує потенційний ризик для плода.

Оскільки дані про виділення толперизону з грудним молоком відсутні, застосування препарату у період грудного вигодовування протипоказане.

Побічна дія

Профіль безпеки толперизону оцінювався за даними постмаркетингового застосування більш ніж 12000 пацієнтів.

Відповідно до цих даних найбільш частими були порушення з боку шкіри та підшкірних тканин, загальні розлади, порушення з боку нервової системи та ШКТ.

При постмаркетинговій застосуванні реакції гіперчутливості склали 50-60% всіх побічних реакцій. Більшість побічних реакцій були серйозними і проходили самостійно. Життєзагрозливі реакції гіперчутливості реєструвалися дуже рідко.

Побічні реакції наведені нижче відповідно до класифікації MedDRA та частоти: нечасто (від ≥1/1000 до <1/100); рідко (від ≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (неможливо оцінити на підставі наявних даних).

З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – анемія, лімфаденопатія.

З боку імунної системи: рідко – реакція гіперчутливості, анафілактична реакція; дуже рідко – анафілактичний шок; частота невідома – ангіоневротичний набряк, включаючи набряк особи, губ.

З боку обміну речовин: нечасто – анорексія; дуже рідко – полідипсія.

Порушення психіки: нечасто – безсоння, порушення сну; рідко – зниження активності, депресія; дуже рідко – сплутаність свідомості.

З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – порушення уваги, тремор, епілепсія, гіпестезія, парестезія, летаргія.

З боку органу зору: рідко – нечіткість зору.

З боку органу слуху та лабіринтні порушення: рідко – шум у вухах, вертиго.

З боку серця: рідко – стенокардія, тахікардія, відчуття серцебиття; дуже рідко – брадикардія.

З боку судин: нечасто – артеріальна гіпотензія; рідко – припливи.

З боку дихальної системи: рідко – задишка, носова кровотеча, прискорене дихання.

З боку травної системи: нечасто – дискомфорт у животі, діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота; рідко – біль в епігастральній ділянці, запор, метеоризм, блювання.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – печінкова недостатність легкого ступеня.

З боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – алергічний дерматит, підвищена пітливість, свербіж, кропив’янка, висипання.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: рідко – енурез, протеїнурія.

З боку кістково-м’язової системи: нечасто – м’язова слабкість, міалгія, біль у кінцівках; рідко – дискомфорт у кінцівках; дуже рідко – остеопіння.

Загальні реакції: нечасто – астенія, дискомфорт, втома; рідко – почуття сп’яніння, почуття жару, дратівливість, спрага; дуже рідко – дискомфорт у грудній клітці.

Лабораторні та інструментальні дані: рідко – зниження артеріального тиску, гіпербілірубінемія, зміна активності печінкових ферментів, тромбоцитопенія, лейкоцитоз; дуже рідко – збільшення концентрації креатиніну у плазмі крові.

Протипоказання до застосування

гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату або хімічно подібного епірезону; міастенія gravis; вагітність; період грудного вигодовування; дитячий вік до 18 років;

З обережністю: препарат слід застосовувати з обережністю у жінок, пацієнтів з гіперчутливістю до лідокаїну та/або інших препаратів або з алергією в анамнезі (див. розділ «Особливі вказівки»), у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю (див. розділ «Режим дозування» «).

Якщо у пацієнта є якийсь із перелічених вище станів/захворювань, перед прийомом препарату слід обов’язково проконсультуватися з лікарем.

особливі вказівки

Найчастішими небажаними реакціями при застосуванні толперизону у післяреєстраційному періоді були реакції гіперчутливості. Їхня вираженість варіює від легких шкірних реакцій до важких системних реакцій, включаючи анафілактичний шок. Симптомами реакцій гіперчутливості можуть бути еритема, висипання, кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, тахікардія, артеріальна гіпотензія або задишка.

Жінки та пацієнти з підвищеною чутливістю до інших препаратів або з алергією в анамнезі можуть бути схильні до більш високого ризику гіперчутливості до толперизону.

У разі відомої гіперчутливості до лідокаїну при застосуванні толперизону слід дотримуватись підвищеної обережності через можливі перехресні реакції.

Необхідно рекомендувати пацієнтам мати настороженість щодо можливих симптомів алергії. Пацієнти повинні бути обізнані, що при появі симптомів алергії слід припинити прийом толперизону і негайно звернутися за медичною допомогою.

Після епізоду гіперчутливості до толперизону повторно призначати препарат не можна.

Препарат Мідокалм містить лактози моногідрат. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, недостатністю лактази та глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід приймати Мідокалм®.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

Толперизон не впливає на здатність до керування транспортними засобами та механізмами. Пацієнтам, які мають запаморочення, сонливість, порушення уваги, епілепсію, нечіткість зору або м’язову слабкість під час прийому толперизону, слід проконсультуватися з лікарем.

Застосування при порушеннях функції нирок

З обережністю слід застосовувати препарат при нирковій недостатності.

Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю слід застосовувати препарат при печінковій недостатності.

Умови реалізації

Препарат відпускається за рецептом.

Застосування у дітей

Протипоказане застосування у дитячому віці до 18 років.

Нозологія (коди МКЛ)G81.1 Спастична геміплегія G82.1 Спастична параплегія G82.4 Спастична тетраплегія I69 Наслідки цереброваскулярних хвороб M53.9 Дорсопатія неуточнена M79.1 Міалгія M79.7 Фіброміалгія (в т.ч.
Власник реєстраційного посвідчення

GEDEON RICHTER Plc. (Угорщина)

Вироблено

GEDEON RICHTER Plc. (Угорщина)

Власник товарного знаку

GEDEON RICHTER Plc. (Угорщина)

Відео на цю тему

Дополнительная информация по товару

Страна производства (на момент написания) Россия.
В нашей онлайн-аптеке можно 24/7 заказать Мидокалм таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг 30 шт с доставкой в любой город или село Украины. Купить Мидокалм таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг 30 шт можно как по предоплате так и с оплатой при получении. Заказывая товар у нас, Вы получите его в Киеве, Виннице, Кропивницком (Кировограде), Полтаве, Харькове, Днепре, Луганске, Ровно, Херсоне, Донецке, Луцке, Симферополе, Хмельницком, Житомире, Львове, Сумах, Черкассах, Запорожье, Николаеве, Тернополье, Чернигове, Ивано-Франковске, Одессе, Ужгороде, Черновцах и в любом другом городе. Среди всего ассортимента у нас еще есть такой товар со смежным действием. Хотите приобрести Мидокалм таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг 30 шт быстро? Не проблема, мы отправляем товары в этот же день или на следующий рабочий день после Вашего заказа. Всех благ и крепкого Вам здоровья!
Обращаем Ваше внимание на то, что у этого товара, также, есть такие аналоги: Толперизон-OBL Толперизон таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг 30 шт., Толизор капсулы 150 мг 30 шт., Толперизон-OBL Толперизон таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт., Толперизон таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг 30 шт., Мидокалм таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт..

Источник