Минолексин 100 инструкция по применению взрослым

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения Минолексин®

Скачать инструкцию

Фармакокинетика

Приём пищи не оказывает существенного влияния на степень абсорбции миноциклина. Миноциклин имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую афинность в отношении связывания Са2+. Быстро всасывается из пищеварительного тракта пропорционально принятой дозе. Максимальная концентрация миноциклина в плазме крови (Сmax) после приема внутрь 200 мг составляет 3,5 мг/л и достигается (tmax) через 2-4 часа.

Связывание с белками крови составляет 75%, влияние различных заболеваний на этот параметр не исследовано.

Объём распределения составляет 0,7 л/кг. Миноциклин хорошо проникает в органы и ткани: через 30-45 минут после приёма внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в почках, селезёнке, тканях глаза, плевральной и асцитической жидкостях, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость (20-25% от уровня, определяемого в плазме). Проходит через плаценту, проникает в материнское молоко.

При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в ретикуло-эндотелиальной системе и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с Са2+. Подвергается кишечно-печёночной рециркуляции, 30-60% принятой дозы выводится с кишечным содержимым; 30% выделяется почками за 72 часа (из них 20-30% – в неизменённом виде), при тяжёлой хронической почечной недостаточности – только 1-5%. Период полувыведения (T1/2) миноциклина равен приблизительно 16 часам.

Гиперчувствительность к миноциклину, тетрациклинам и другим компонентам препарата, порфирия, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, лейкопения, беременность, грудное вскармливание, системная красная волчанка, детский возраст до 8 лет (период развития зубов), одновременный прием с изотретиноином, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Капсулы твердые желатиновые, №2, с корпусом и крышечкой желтого цвета; содержимое капсул — порошок желтого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102 — 73.5 мг, повидон К-17 – 8.75 мг, крахмал картофельный — 7 мг, магния стеарат – 1.75 мг, лактозы моногидрат — до массы содержимого капсулы 175 мг.

Состав твердой желатиновой капсулы: вода — 13%-16%, титана диоксид — 0.974%-2%, краситель хинолиновый желтый — 0.5833%-0.75%, краситель солнечный закат желтый (E110) — 0.0025%-0.0059%, желатин — до 100%.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.3

Капсулы твердые желатиновые, №0, с корпусом и крышечкой белого цвета; содержимое капсул — порошок желтого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102 — 147 мг, повидон К-17 – 17.5 мг, крахмал картофельный — 14 мг, магния стеарат – 3.5 мг, лактозы моногидрат — до массы содержимого капсулы 350 мг.

Состав твердой желатиновой капсулы: вода — 13%-16%, титана диоксид — 2%-2.1118%, желатин — до 100%.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Международное непатентованное название:

миноциклин

Торговое название:

Минолексин^®

Лекарственная форма:

капсулы

Состав:

Активное вещество: миноциклина гидрохлорид дигидрат (в пересчете на миноциклин) 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (73,5 мг/147,0 мг), повидон низкомолекулярный (8,75 мг/17,5 мг), крахмал картофельный (7,0 мг/14,0 мг), магния стеарат (1,75 мг/3,5 мг), лактозы моногидрат (до 175,0 мг/до 350,0 мг).
Капсулы твердые желатиновые:

для 50 мг: вода (13-16 %), краситель хинолиновый желтый (0,5833 % — 0,75 %), краситель солнечный закат желтый (Е110) (0,0025 % — 0,0059 %), титана диоксид (0,9740 % — 2,0 %), желатин (до 100 %).
для 100 мг: вода (13 — 16 %), титана диоксид (2,0 % — 2,1118 %), желатин (до 100%).

Описание:

Твердые желатиновые капсулы №2 с корпусом и крышечкой желтого цвета (для дозировки 50 мг), №0 с корпусом и крышечкой белого цвета (для дозировки 100 мг). Содержимое капсул — порошок желтого цвета.

Фармакологическая группа:

Антибиотик — тетрациклин.

Код ATX:

J01AA08

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик из группы тетрациклинов. Оказывает бактериостатическое действие на клетки чувствительных штаммов микроорганизмов за счет обратимого ингибирования синтеза белка на уровне 30S субъединиц рибосом. Обладает широким спектром антибактериальной активности.

Чувствительность микроорганизмов:

Аэробные грамположительные:
Некоторые из приведенных ниже микроорганизмов показали резистентность к миноциклину, поэтому перед применением рекомендуется провести лабораторные исследование чувствительности. Антибиотики группы тетрациклинов не рекомендуются для лечения стрептококковых и стафилококковых инфекций, если не показана чувствительность микроорганизмов к миноциклину.

Аэробные грамотрицательные:

Для указанных ниже микроорганизмов настоятельно рекомендуется проведение исследовании чувствительности к миноциклину:

• Acinetobacter species
• Enterobacter aerogenes
• Escherichia coli
• Haemophilus influenzae
• Klebsiella species
• Neisseria gonorrhoeae*
• Neisseria meningitidis *
• Shigella species

Дополнительно:

• Actinomyces species
• Borrelia recurrentis
• Chlamydia psittaci
• Chlamydia trachomatis
• Clostridium species
• Entamoeba species
• Fusobacterium nucleatum subspecies fusiforme
• Mycobacterium marinum
• Mycoplasma pneumoniae
• Propionibacterium acnes
• Rickettsiae
• Treponema pallidum subspecies pallidum
• Treponema pallidum subspecies pertenue
• Ureaplasma urealyticum

Фармакокинетика

Приём пищи не оказывает существенного влияния на степень абсорбции миноциклина. Миноциклин имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую афинность в отношении связывания Са²⁺. Быстро всасывается из пищеварительного тракта пропорционально принятой дозе. Максимальная концентрация миноциклина в плазме крови (С_mах) после приема внутрь 200 мг составляет 3,5 мг/л и достигается (t_max) через 2-4 часа. Связывание с белками крови составляет 75 %, влияние различных заболеваний на этот параметр не исследовано.

Объём распределения составляет 0,7 л/кг. Миноциклин хорошо проникает в органы и ткани: через 30 — 45 минут после приёма внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в почках, селезёнке, тканях глаза, плевральной и асцитической жидкостях, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость (20 — 25 % от уровня, определяемого в плазме). Проходит через плаценту, проникает в материнское молоко.

При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в ретикуло-эндотелиальной системе и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с Са²⁺ . Подвергается кишечнопечёночной рециркуляции, 30-60% принятой дозы выводится с кишечным содержимым; 30% выделяется почками за 72 часа (из них 20-30% — в неизменённом виде), при тяжёлой хронической почечной недостаточности — только 1-5%. Период полувыведения (T_1/2) миноциклина равен приблизительно 16 часам.

Показания к применению:

Миноциклина гидрохлорид применяется для лечения следующих заболеваний при условии чувствительности патогенных микроорганизмов:

В случае острого кишечного амебиаза допускается применение миноциклина в качестве дополнения к амебицидным препаратам.

При тяжелой форме угревой сыпи миноциклин может применяться в качестве дополнительной терапии.

Оральное применение миноциклина показано при бессимптомном носительстве Neisseria meningitidis для эрадикации менингококков из носоглотки.

Для предотвращения возникновения резистентности применение миноциклина рекомендуется в соответствии с результатами лабораторных исследований, включая серотипирование и определение чувствительности возбудителей. По этой же причине не рекомендуется использование миноциклина в профилактических целях в случае высокого риска заболевания менингококковым менингитом.

Оральное применение миноциклина не рекомендуется для лечения менингококковых инфекций.

Опыт клинического применения показывает эффективность миноциклина в лечении инфекций Mycobacterium marinum, однако, в настоящее время эти данные не подтверждены результатами контролируемых клинических исследований.

Противопоказания:

С осторожностью:

Нарушения функций печени и почек, одновременное применение с гепатотоксичными лекарственными препаратами.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды. Рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости (можно молоком) для уменьшения риска раздражения и язвообразования в пищеводе.

Начальная доза препарата Минолексин^® составляет 200 мг (2 капсулы по 100 мг или 4 капсулы по 50 мг), в дальнейшем принимают по 100 мг (1 капсула по 100 мг или 2 капсулы по 50 мг) каждые 12 часов (два раза в сутки).

Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг.

Инфекции мочеполовой системы и аногенитальной области, вызванные хламидиями и уреаплазмами: 100 мг (1 капсула по 100 мг или 2 капсулы по 50 мг) каждые 12 часов в течение 7-10 дней.

Воспалительные заболевания органов малого таза у женщин в острой стадии: 100 мг (1 капсула по 100 мг или 2 капсулы по 50 мг) каждые 12 ч, иногда в сочетании с цефалоспоринами.

Первичный сифилис у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам: 100 мг (1 капсула по 100 мг или 2 капсулы по 50 мг) два раза в сутки в течение 10-15 дней.

Гонорея: 100 мг (1 капсула по 100 мг или 2 капсулы по 50 мг) два раза в сутки в течение 4-5 дней, либо однократно 300 мг.

Неосложненные гонококковые инфекции (исключая уретриты и аноректальные инфекции) у мужчин: начальная доза — 200 мг (2 капсулы по 100 мг или 4 капсулы по 50 мг), поддерживающая — 100 мг (1 капсула по 100 мг или 2 капсулы по 50 мг) через каждые 12 часов в течение минимум 4-х дней с последующей микробиологической оценкой выздоровления через 2-3 дня после прекращения приема препарата.

Неосложненный гонококковый уретрит у мужчин: 100 мг (1 капсула по 100 мг или 2 капсулы по 50 мг) каждые 12 часов в течение 5 дней.

Угревая сыпь: 50 мг (1 капсула по 50 мг) в сутки, продолжительным курсом 6-12 нед.

На фоне приема препарата, из-за антианаболического эффекта, присущего препаратам группы тетрациклинов, может наблюдаться повышение уровня мочевины в плазме крови. У пациентов с нормальной функцией почек это не требует отмены препарата. У пациентов с выраженным нарушением функции почек может наблюдаться развитие азотемии, гиперфосфатемии и ацидоза. В этой ситуации необходим контроль уровня мочевины и креатинина в плазме крови, и максимальная суточная доза миноциклина не должна превышать 200 мг.

Фармакокинетика миноциклина у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 80 мл/мин) на данный момент изучена недостаточно для того, чтобы сделать вывод о необходимости коррекции дозы.

При нарушениях функции печени препарат применять с осторожностью. Детям старше 8 лет при инфекциях, вызванных чувствительными к миноциклину возбудителями: начальная доза — 4 мг/кг, затем 2 мг/кг каждые 12 часов.

Побочное действие:

Спектр нежелательных явлений, связанных с приемом миноциклина, не отличается от других тетрациклинов.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, стоматит, глоссит, дисфагия, гипоплазия зубной эмали, энтероколит, псевдомембранозный колит, панкреатит, воспалительные поражения (в т.ч. грибковые) в ротовой полости и аногенитальной области, гипербилирубинемия, холестаз, увеличение содержания «печеночных» ферментов, печеночная недостаточность, в том числе терминальная, гепатит, включая аутоиммунный.

Со стороны мочеполовой системы: кандидозный вульвовагинит, интерстициальный нефрит, дозозависимое повышение содержания мочевины в плазме крови.

Со стороны кожных покровов: облысение, узловатая эритема, пигментация ногтей, кожный зуд, токсический эпидермальный некроз, васкулит, макуло-папулезная и эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, баланит.

Со стороны дыхательных путей: одышка, бронхоспазм, обострения астмы, пневмония.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, ограничение подвижности и отеки суставов, изменение окраски костной ткани, мышечные боли (миалгия).

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротическая эдема, полиартралгия, анафилактические реакции (в т.ч. шок), анафилактоидная пурпура (Пурпура Шенлейна — Геноха), перикардит, обострения системной волчанки, инфильтрация легких, сопровождающаяся эозинофилией.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтроцитопения, панцитопения, эозинопения, эозинофилия.

Со стороны центральной нервной системы: судороги, головокружения, онемения (в т.ч. конечностей), заторможенность, вертиго, повышение внутричерепного давления у взрослых, головные боли.

Со стороны органов чувств: шум в ушах и нарушения слуха.

Со стороны обмена веществ: щитовидная железа: единичный случай возникновения злокачественного новообразования, изменение окраски (по результатам пато-морфологических исследований), нарушения функции.

Прочие: изменение окраски ротовой полости (язык, десна, нёбо), изменение окраски зубной эмали, лихорадка, окрас выделений (например, пота).

Передозировка

Симптомы: чаще всего наблюдаются головокружение, тошнота и рвота.

Лечение: Селективный антидот для миноциклина на данный момент неизвестен.

В случае передозировки необходимо прекратить прием препарата, обеспечить симптоматическое лечение и поддерживающую терапию. Гемо- и перитонеальный диализ выводят миноциклин в незначительных количествах.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Препараты группы тетрациклина снижают протромбиновую активность плазмы крови, что может вызвать необходимость снижения доз антикоагулянтов у пациентов, находящихся на противосвертывающей терапии.

В связи с тем, что бактериостатические препараты влияют на бактерицидное действие пенициллинов, следует избегать одновременного назначения препаратов групп пенициллинов и тетрациклинов.

Абсорбция тетрациклинов нарушается при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминий, кальций, магний или железосодержащими препаратами, что может привести к снижению эффективности антибиотикотерапии.

Отмечены случаи терминальной почечной токсичности при одновременном приеме метоксифрурана и препаратов группы тетрациклинов.

Одновременный прием антибиотиков группы тетрациклинов и оральных контрацептивов может привести к снижению эффективности контрацепции.

Следует избегать приема изотретиноина непосредственно перед, одновременно и непосредственно после приема миноциклина, поскольку оба препарата способны вызывать доброкачественное повышение внутричерепного давления;

Одновременный прием препаратов группы тетрациклинов с алкалоидами спорыньи и их производными увеличивает риск развития эрготизма.

Особые указания

При длительном применении миноциклина следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять концентрацию азота и мочевины в сыворотке.

При использовании противозачаточных препаратов с эстрогенами во время терапии миноциклином следует применять дополнительные средства контрацепции или их комбинации.

Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом.

При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших тетрациклины, следует учитывать возможность темно-коричневого окрашивания ткани в микропрепаратах.

На фоне приема препарата и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium dificile (псевдомембранозного колита). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения йонообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Во избежание развития резистентности, применять миноциклин следует только в соответствии с результатами исследования чувствительности патогенных микроорганизмов. Если исследование чувствительности микроорганизмов невозможно, следует принимать во внимание эпидемиологию и профиль чувствительности микроорганизмов в конкретном регионе.

В случае венерических заболеваний, при подозрении на сопутствующий сифилис, перед началом лечения необходимо провести исследования методом микроскопии в темном поле. Серологическую диагностику сыворотки крови рекомендуется проводить не реже одного раза в четыре месяца.

Необходима периодическая лабораторная диагностика функций организма, в том числе гематопоэтической и почечной функций, а также состояния печени.

Алгоритмы действия при возникновении некоторых побочных эффектов:

В случае развития суперинфекции прием миноциклина необходимо прекратить и назначить адекватную терапию.

В случае повышения внутричерепного давления прием миноциклина необходимо прекратить.

Диарея — часто встречающееся расстройство, связанное с приемом антибиотиков. В случае возникновения диареи во время лечения миноциклином необходимо срочно обратиться к врачу.

Антибиотики группы тетрациклина вызывают повышение чувствительности к прямому солнечному и ультрафиолетовому излучению. В случае возникновения эритем следует прекратить прием антибиотика.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами:
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с тем, что у миноциклина присутствует такой побочный эффект, как головокружение (см. раздел «Побочное действие»).

Форма выпуска:

Капсулы 50 мг и 100 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности:

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения:

В защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация принимающая претензии:

ОАО «АВВА РУС», Россия, 121614,
г. Москва, ул. Крылатские Холмы, д.30, корп. 9.

Адрес места производства:

ОАО «АВВА РУС», Россия, 610044,
Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д. 53а.

Действующее вещество

— миноциклина гидрохлорид (minocycline)

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Показания

Угревая сыпь, нокардиоз, лепра (в составе комбинированной терапии); инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к миноциклину возбудителями (в т.ч. пневмония, бронхит, эмпиема плевры, ангина, холецистит, пиелонефрит, кишечные инфекции, эндокардит, эндометрит, простатит, сифилис, гонорея, бруцеллез, риккетсиозы, гнойные инфекции мягких тканей, остеомиелит, трахома).

Противопоказания

Нарушение функции печени, детский возраст до 8 лет, повышенная чувствительность к тетрациклинам.

Дозировка

Побочные действия

Возможно: вестибулярные расстройства (головокружение, неустойчивость), пигментация кожи и слизистых оболочек, гепатотоксическое действие, тошнота, рвота, кандидоз.

Особые указания

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Миноциклин вызывает изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и нарушение роста костей скелета плода и ребенка, поэтому миноциклин не применяют у детей до 8 лет.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени.

Сертификаты