Мисклерон инструкция по применению цена отзывы аналоги

При повышенном уровне холестерина диабетикам рекомендуется соблюдать специальную лечебную диету, заниматься спортом и вести правильный образ жизни. Но в тяжелых случаях, когда переход на грамотное питание не помогает, врач может назначить прием медикаментозных средств.

Большой популярностью пользуются таблетки Мисклерон, которые помогают избавиться от высоких показателей вредных липидов путем их выведения через кожные покровы и мочу. Также это лекарство используется при ожирении, так как препарат помогает без специальных диет буквально за неделю сбросить лишние килограммы и нормализовать вес.

Также гипохолестеринемическое лекарственное средство носит название Клофибрат, Атромидин, Атромид-С. Купить лекарство, имеющее положительные отзывы, можно в любой аптеке, предъявив рецепт, выписанный лечащим врачом.

Инструкция по применению препарата

Лекарство выпускается в форме капсул по 0.25 г. В продаже имеются упаковки по 50 и 250 штук, выбор делается в зависимости от длительности курса терапии. Цена препарата составляет 900 рублей.

Хранят препарат в прохладном месте, вдали от прямых солнечных лучей. Срок годности составляет не более пяти лет. Принимают медикаменты только по назначению врача, перед этим нужно изучить руководство по использованию, заниматься самолечением ни в коем случае не допускается.

Перед тем, как начать лечение таблетками, необходимо длительное время соблюдать лечебную диету с ограниченным употреблением жирной и сладкой пищи, а также регулярно подвергать организм физической нагрузке. Только в этом случае препарат оказывает лечебное воздействие на организм.

1. Если пациент уже соблюдает какую-либо диету или в ограниченном количестве употребляет поваренную соль, сахар или другие продукты, об этом важно сообщить доктору.
2. Так как холестерин является жизненно важным элементом и участвует в формировании клеток, Мисклерон не рекомендуется использовать при лечении детей младше двух лет. Хотя прямых противопоказаний для детского возраста у лекарства не имеется.
3. Таблетки принимают ежедневно в один и тот же временной период, это позволит отслеживать регулярность лечения.
4. В первое время у пациента может наблюдаться расстройство пищеварения, лекарство пьют после приема пищи или во время еды.

Дозировка выбирается индивидуально, ориентируясь на возраст, состояние пациента и наличие второстепенных болезней. Чтобы эффективно избавиться от повышенного уровня холестерина, таблетки принимают по следующей схеме:

• Взрослым показана доза по четыре капсулы в сутки, лекарство принимается трижды в день во время приема пищи.
• Детская дозировка определяется индивидуально, после проведения осмотра и сдачи необходимых анализов.

Во время лечения нельзя останавливать прием без указаний доктора, так как это может стать причиной повторного изменения показателей холестерина в крови диабетика.

Не рекомендуется дополнительно принимать какие-либо препараты, так как от этого снижается терапевтический эффект.

Принцип действия препарата

Мисклерон является антиатеросклеротическим лекарством, которое снижает высокую концентрацию холестерина и жиров в крови. Это предотвращает скопление липидов и образование атеросклеротических бляшек в кровеносных сосудах.

В молекулярный состав лекарства входит анион. Это вещество, попадая в кровь, вступает в конкуренцию с жирными кислотами и старается захватить группу альбумина.

За счет этого жировые элементы задерживают свой выход, в результате уменьшается выработка прерлипопротеидов и триглицеридов.

В том числе тормозится синтез вредного холестерина.

В первую очередь капсулы оказывают действие на печень, которая повышает окисление липидов и их синтез в кишечник, тормозит формирование липопротеидов. Таким образом, этот препарат наиболее эффективен при дополнительном наличии повышенного уровня триглицеридов.

Как показали клинические испытания, Мисклерон способен оказывать выраженный гиполипидемический эффект, если организм хорошо переносит данное лекарство. Положительной его особенностью считается тот факт, что таблетки понижают свертываемость крови.

Если принимать лекарственное средство каждый день по 2 г, показатели вредных липидов снижаются на 25 процентов, а уровень триглицеридов на 42 процента.

Эффективнее капсулы действуют на женский организм, чем на мужской.

Наличие побочных эффектов

Помимо оказания лечебного эффекта, лекарственное средство может неблагоприятно действовать на организм. Как показали исследования, препарат не только снижает частоту развития сердечных болезней, но и в некоторых случаях вызывает онкологические болезни, нарушает работу печени, провоцирует хронические воспалительные процессы в поджелудочной железе.

Также в желчных протоках и желчном пузыре могут образовываться камни. По этой причине запрещено заниматься самолечение. Лекарство назначает врач после изучения истории болезни и анализов.

Мисклерон нельзя использовать для лечения, если нарушено состояние почек или печени.  При проблемах с почками скапливающаяся жидкость не способна полноценно выйти из организма.

1. Если у пациента имеется аллергическая реакция на активное вещество лекарства, нужно об этом сразу же сообщать врачу. Также следует рассказать, какие продукты могут вызывать аллергию.
2. В том числе препарат не рекомендован женщинам во время беременности, так как это негативно скажется на развитии плода и может спровоцировать выкидыш.
3. Аналогично лекарственное средство может передаваться через молоко ребенку, поэтому от кормления грудью нужно на время терапии отказаться.
4. Доктор должен обязательно знать, какие таблетки принимаются пациентом дополнительно, чтобы он мог правильно подобрать необходимую дозировку.

Особенно важно оповестить врача о приеме антикоагулянтов, гипогликемических средств, гормонов щитовидной железы, гормональных противозачаточных средств, антиатеросклеротических препаратов.

Нужно сразу же обратиться за медицинской помощью, если во время лечения у пациента наблюдается аритмия, боль в области грудины или живота, тошнота, рвота, одышка, изжога, вздутие живота. Нередко возникает головная боль, повышается аппетит, увеличивается вес, болят мышцы, появляются судороги.

Опасными симптомами являются обнаружение крови в моче, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела, болезненные ощущения в боку или пояснице.

Иногда могут отекать голени и стопы.

Аналоги препарата

К лекарствам, имеющим аналогичное действие, относятся Гевилан, Регулип, Нормолип, Иполипид, Асклерон.

Данные медикаменты с активным веществом гемфиброзил не совместимы с Ловастатином и подобными препаратами группы статинов.

Сам по себе гемфиброзил является антиатеросклеротическим средством, которое снижает завышенный уровень общего холестерина в крови, не позволяет плохим липидам скапливаться в кровеносных сосудах и образовывать атеросклеротические бляшки.

О методах снижения холестерина расскажет эксперт в видео в этой статье.

Последние обсуждения:

Содержание

1. Стимуляторы тканевого дыхания
2. Ангиопротекторы
3. Препараты, способствующие рассасыванию
4. Антикоагулянты
5. Антиагреганты
6. Сосудорасширяющие препараты
7. Антисклеротические препараты
8. Стимулирующие препараты
9. Комплексы витаминов

Заболевания сетчатки и хориоидеи могут протекать в острой и хронической формах. К хроническим заболеваниям относят дистрофии и дегенерации (центральные и периферические), различной природы ангиоретинопатии, неактивные и субактивные фазы хориоретинитов.

Терапия указанных заболеваний сводится к регулярному приему назначенных офтальмологом препаратов. Как правило, рекомендуется дважды в год проходить комплексные курсы, которые включают до пяти наименований препаратов нескольких групп. Таким образом получается: 2 месяца лечение, после которого следует четырехмесячный перерыв. Один из ежегодных курсов терапии лучше совместить с местным лечением – субконъюнктивальными и парабульбарными инъекцими, а на второй ежегодный курс оставить местные инстилляции.

Препараты, назначаемые для ежегодных курсов лечения подразделяются на следующие группы: ретинопротекторы, ангиопротекторы, антикоагулянты, стимулирующие, рассасывающие, улучшающие микроциркуляцию, сосудорасширяющие, витамины и препараты, активирующие дыхание тканей. При этом, один препарат может обладать несколькими определенными свойствами и находиться в разных группах. А средства из одной группы могут совершенно различно действовать на организм. К примеру, препараты сосудорасширяющего действия иногда снижают артериальное давление, никак его не изменяют, а в некоторых случаях — повышают. В связи с этим схемы терапевтических курсов выстраиваются с учетом индивидуальных особенностей конкретного пациента. Во избежание полипрагмазии, всегда лучше подобрать 2 или 3 препарата, которые полностью подойдут пациенту и будут оказывать на его организм необходимое комплексное воздействие.

Стимуляторы тканевого дыхания

С этой целью применяют ферментный препарат Цитохром С, который вырабатывается из сердечной мышцы коров. Действующее вещество является участником акта тканевого дыхания, способно ускорять окислительные реакции. Известно как один из компонентов капель Катахром.

Препарат назначается в инъекциях в/м по 5 мл. Перед началом курса выполняется проба, кратность ежедневных инъекций – 1 или 2. Продолжительность лечения – до 20-ти дней.

Проба обязательна перед каждым лечебным курсом. С ее помощью определяется индивидуальная чувствительность пациента. В качестве теста 0,1 мл Цитохром С вводят внутрь кожи и в течение получаса наблюдают. При возникновении покраснения, зуда или аллергических высыпаний, говорят об индивидуальной непереносимости и назначение аннулируют.

Ангиопротекторы

Это вещества способствующие нормализации проницаемости стенок сосудов, уменьшению отека сосудистой ткани, ускорению процессов обмена в сосудистой стенки. Ангиопротекторным действием в полной мере обладают: витамин Р, противовоспалительные нестероидные препараты, а также приведенные ниже медицинские средства.

Доксиум, главное вещество которого – особая форма кальция добезилат, необходимый для укрепления стенок сосудов. Этот препарат нужен для повышения сопротивляемости капилляров, улучшения микроциркуляции крови, стимуляции в лимфатических сосудах дренажной функции. Он разжижает кровь и незначительно уменьшает агрегацию тромбоцитов, что благотворно отражается на состоянии ткани сетчатки. Не оказывает какого-либо влияния на микроаневризмы и не проникает значимо через гематоэнцефалический барьер.

Таблетированная форма препарата назначается из расчета 0,75-1,0 г в сутки, что составляет 3-4 таблетки, которые пьют после еды. Курс приема довольно длителен и может продолжаться год или полтора.

Среди негативных моментов приема препарата, специалисты отмечают явления диспепсии и кожные высыпания аллергического характера. Это является поводом для снижения дозы или полной его отмены. Не назначается во время беременности.

Аскорбиновая кислота – препарат для нормализации проницаемости капиллярной стенки, улучшения окислительно-восстановительных реакций, регуляции углеводного обмена. Кроме того, аскорбиновая кислота способствует снижению в крови уровня холестерина, ускорению тканевой регенерации, а также стимуляции выработки стероидных гормонов. Такое свойство препарата очень важно при необходимости курса терапии стероидами.

Назначается в инъекциях или в таблетках. Дозировка для таблеток: 0,05-0,1 г до 5 раз ежедневно, при в/м введении 5% раствора — 2,0 мл № 20-30. Возможны и внутривенные инъекции в той же дозе, правда нужно учитывать, что в случае тромбозов, тромбофлебитов или при повышенной свертываемости крови, они противопоказаны.

Флавоноид Рутин — препарат уменьшающий ломкость и проницаемость капилляров, (в комбинации с аскорбиновой кислотой особенно). Вместе с ней является участником окислительно-восстановительных реакций, замедляет действие гиалуронидазы.

Суточная доза Рутина, как правило составляет 0,1 г, назначается в комплексе с аскорбиновой кислотой. Массово производятся таблетки Аскорутин, включающие рутин с аскорбиновой кислотой и глюкозой. Терапевтический курс предполагает их прием по 4 штуки в день. Не имеет противопоказаний или побочных действий.

Троксевазин (венорутон) – препарат близкого к рутину действия. Регулирует проницаемость капилляров, борется с отеками и воспалением тканей. В капсулах, назначают по одной во время еды, курсом на 2-4 недели.

Диваскан – препарат гемостатик, снижающий проницаемость микрососудов. Выпускается в таблетках, которые назначают по одной трижды в день. Пациентам с диабетической ретинопатией или внутриглазными кровоизлияниями рекомендуется принимать без перерывов не менее двух лет.

Дицинон (этамзилат) – вещество, повышающее в капиллярной стенке содержание большой молекулярной массы мукополисахаридов, что увеличивает их устойчивость и нормализует проницаемость. Препарат обладает свойством улучшать микроциркуляцию, нормализует адгезию тромбоцитов, оказывает гемостатическое действие, не способствуя образованию тромбов.

Назначается перорально или в/м. Суточная доза в таблетках составляет 1,5-2,0 г, длительность приема 2-3 месяца. В/м инъекции назначаются на 10-14 дней, их можно сочетать с п/б введением этого препарата в дозе 0,5 мл.

Для предупреждения возникновения кровотечений при хирургических вмешательствах, Дицинон вводят внутримышечно до операции и после нее при опасности послеоперационного кровотечения.

Препарат назначают с осторожностью больным с тромбозами и эмболиями. Побочных действий нет.

Продектин (пармидин) является препаратом-ангиопротектором, действие которого направлено на восстановление микроциркуляции. Он способствует снижению агрегации тромбоцитов, активирует фибриногенез, улучшает состояние сосудистого эндотелия. Продектин имеет выраженное антисклеротическое действие, ускоряет исчезновение признаков интоксикации.

Его прием составляет 4 таблетки ежедневно (1,0 г), курсом до 6 месяцев.

Среди побочных действий отмечают тошноту, изредка кожные аллергические высыпания, головную боль. При снижении дозировки или отмене препарата все явления проходят. Противопоказанием для назначения являются болезни печени.

Эмоксипин способствует снижению вязкости крови, уменьшению проницаемости стенок сосудов, рассасыванию кровоизлияний. Он является ретинопротектором и антиоксидантом, защищает сетчатку от негативного действия яркого света (лазеркоагуляция, солнечные ожоги). Его назначают при кровоизлияниях, ретинопатиях, осложненной миопии, дистрофиях сетчатки, тромбозах ее вен, световых или лучевых ожогах глаз, глаукоме. Также он является компонентом комплексного лечения при лазеркоагуляции.

Назначают по одной инъекции в глаз (субконъюктивально, ретробульбарно, парабульбарно) 1% раствора в дозировке 0,5 мл ежесуточно 10-15 дней. Курс лечения при необходимости продлевают до 30 дней и повторяют несколько раз в год. Иногда препарат применяют в виде глазных капель.

Его побочным действием могут быть: зуд, жжение, болезненность, относящиеся к аллергическим реакциям. Они снимаются применением кортикостероидов. Иногда при инъекциях наблюдается уплотнение тканей орбиты, в последствие рассасывающееся самостоятельно.

Препараты, способствующие рассасыванию

Химотрипсин – средство способствующее расщеплению сгустков крови, экссудатов, фибрина. Назначается в виде в/м инъекций по 5-10 мг на физрастворе, длительностью 20-30 дней.

Фибринолизин – препарат с высокой активностью в отношении свежей крови, поэтому если кровоизлияние произошло недавно, с него и начинают лечение. Назначается в виде п/б инъекций в комплексе с фибринолизином и гепарином на 10-15 дней. Если необходимо, после этого может применяться химотрипсин. Если кровоизлияние произошло давно вводить Фибринолизин нецелесообразно.

Еще один препарат этой группы, Лидаза, при недавних кровоизлияниях противопоказана. А при давнем кровоизлиянии способна спровоцировать его вновь, поэтому также противопоказана.

Антикоагулянты

Гепарин, как активное вещество оказывает многокомпонентное действие: рассасывающее, липотропное, антикоагулянтное. Назначается в виде в/м инъекций по следующей схеме: первые 4 дня по 4 ежедневные инъекции, следующие 4 дня — по 3 инъекции, далее, 4 дня по 2 инъекции и еще 4 дня по 1 инъекции.

Дозировка составляет до 5000 ЕД. В больших дозах препарат не применяется так как возможны осложнения.

Препараты йода назначаются с целью повышения фибринолитической активности крови. Кроме того, они снижают содержание в ней b-липидов и холестерина. Назначают внутрь по 5-10 капель в молоке дважды или трижды в день, либо в форме драже дозировкой по 0,0005 г. Курс лечения составляет не менее одного месяца, проводится с перерывами многие годы.

Антиагреганты

Курантил – препарат замедляющий агрегацию тромбоцитов, что препятствует образованию в сосудах тромбов. Он обладает сосудорасширяющим действием, несколько снижает артериальное давление, уменьшает периферическое сопротивление, способствует улучшению мозгового кровообращения.

Назначается как антиагрегант для предотвращения возникновения тромбозов после операций и при тромбах центральной вены сетчатки. Антиагрегационная активность Курантила близка к ацетилсалициловой кислоте. Однако данный препарат переносится лучше, не имеет ульцерогенных свойств.

Курантил назначают внутрь по 25 мг трижды в сутки длительный период.

Существуют побочные явления приема препарата, хотя они очень редки. К ним относят: покраснение лица из-за сосудорасширяющего действия (кратковременное), учащение пульса, аллергическая сыпь. Не назначается при распространенном атеросклерозе коронарных артерий.

Ацетилсалициловая кислота – противовоспалительный препарат с антитромботическим действием и способностью тормозить агрегацию тромбоцитов. Препарат применяется при тромбозах сосудов сетчатки для предупреждения образования сгустков.

Назначают внутрь по 0,125 г или 1/4 таблетки после еды один раз в день. Применяется длительно.

Тиклид (тиклопедин) обладает способностью подавлять агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, активирует синтез простациклина и простагландинов Е1 и D2, улучшает микроциркуляцию. Применяется при ретинопатиях — диабетической и посттромботической.

Тиклид принимают внутрь по 0,25 г вместе с едой дважды в день длительно (до 6 месяцев и дольше) под контролем состава крови и функции печени.

При приеме может возникать понос и боли в эпигастрии. Также возможны явления геморрагий, лейкопения, агранулоцитоз.

Препарат не назначают одновременно с антикоагулянтами или антиагрегантами. Он противопоказан при повышенном риске кровотечения, инсульте, обострении язвы желудка, болезнях печени, беременности и лактации.

Сосудорасширяющие препараты

Циннаризин (стугерон) обладает спазмолитическим действием, уменьшает реакцию кровеносных сосудов на сосудосуживающие вещества. Препарат улучшает микроциркуляцию, разжижает кровь, повышает тканевую устойчивость к гипоксии. Также циннаризин имеет противогистаминные свойства; снижает возбудимость вестибулярного аппарата, тем самым подавляя нистагм. Существенно не влияет на системное АД.

Препарат принимают внутрь после еды по 2 таблетки дважды в сутки. Длительность курса лечения может варьироваться от нескольких недель до нескольких месяцев.

Среди побочных действий препарата стоит отметить сухость во рту, сонливость, возможны расстройства ЖКТ. Циннаризин усиливает действие алкоголя и седативных препаратов. Противопоказаний нет.

Сермион – препарат со спазмолитической активностью в отношении сосудов сетчатки. Применяется при диабетической ретинопатии, дистрофиях роговицы, ишемических поражениях зрительного нерва.

Принимают внутрь до еды трижды в день по 10 мг. Лечение длительное – несколько месяцев.

При возникновении таких явлений как гипотензия, расстройства ЖКТ, головокружение, сонливость либо нарушения сна, кожный зуд, покраснение лица или кожи верхней половины тела, дозировку необходимо уменьшить или отменить препарат.

Кавинтон (винпоцетин) – препарат с сосудорасширяющими свойствами и прямым релаксирующим воздействием на гладкие мышцы. Он улучшает кровоток, способствует утилизации глюкозы, разжижает кровь, снижает агрегацию тромбоцитов, в небольшой степени снижает уровень АД.

Назначается внутрь 2 таблетки после еды дважды в день. Курс приема – 60 дней.

Не назначается пациентам с тяжелой ишемий и аритмиями сердца, беременностью. Противопоказан при низком тонусе сосудов и лабильном АД.

Никотиновая кислота – препарат обладает антипеллагрическим действием, нормализует в крови уровень холестерина, влияет на жировой и углеводный обмен, расширяет сосуды, тормозит симпатическую и возбуждает парасимпатическую нервные системы.

Препарат принимают в таблетках дважды или трижды в день по 0,02-0,05 г. кроме того, его могут назначить в инъекциях по 1-2 мл в/м 10-15 дней.

При офтальмологических патологиях никотиновая кислота, как самостоятельный препарат практически не назначается. Однако, она очень часто входит в состав применяемых комплексов: Ксантинола никотинат, Никоверин, Никошпан.

Нигексин препарат с сосудорасширяющим действием без снижения уровня АД. Назначают курсом до 6 недель по 0,25 г трижды в день.

Компламин – обладает сосудорасширяющим действием на периферические сосуды, улучшает периферическое кровообращение и микроциркуляцию в сосудах сетчатки.

Таблетки принимают не разжевывая после еды, 2-3 штуки за раз. Пациентам с острым инфарктом миокарда, тяжелой сердечной недостаточностью и кровотечениями, Компламин не назначается. При приеме следует соблюдать осторожность людям с язвой желудка и лабильным АД.

Трентал (агапурин, пентоксифиллин) препарат с расширяющим сосуды свойством, за счет чего происходит улучшение снабжения кислородом тканей глаз. Он улучшает микроциркуляцию крови и ее реологические свойства, разжижает кровь и влияет на эластичность эритроцитов.

Принимают в форме таблеток, которые пью не разжевывая после еды. Суточная доза составляет 4 таблетки (0,4 г.).

Прием препарата может сопровождаться побочными эффектами: тошнотой, покраснением лица, головокруженем.

У пациентов с недавно произошедшими кровоизлияниями в сетчатку, массивным кровотечением, тяжелым склерозом сосудов, инфарктом, препарат не применяется.

Антисклеротические препараты

Мисклерон имеет свойство снижать уровень липидов и мочевой кислоты в крови, увеличивать ее вязкость и фибринолитическую активность, уменьшать агрегацию тромбоцитов. Благодаря этому, он широко применяется при диабетической ретинопатии, а также иных состояниях, протекающих с гиперлипидемией.

Препарат рекомендуется принимать трижды в день по 2 капсулы во время или после еды. Курсы лечения обычно составляют 20-30 дней, после чего следует равный перерыв, в год целесообразно пройти 4-6 таких курсов.

Прием Мисклерона может сопровождаться: расстройствами ЖКТ, кожным зудом, мышечной слабостью и болями, увеличением массы тела из-за задержки воды. Длительное применение данного препарата может стать причиной возникновения внутрипеченочного холестаза и желчнокаменной болезни. Поэтому многие страны Европы отказались от его производства.

Препарат нельзя принимать людям с заболеваниями печени и почек, а также при беременности и в период лактации. С осторожностью назначается диабетикам.

Метионин – препарат содержащий незаменимые аминокислоты. Его липотропное действие направлено на удаление избытка жира из печени. Кроме того, у него есть свойство активации гормонов, витаминов и ферментов, обезвреживания токсичных веществ. Метионин применяется при токсических поражениях печени, назначается при сахарном диабете, атеросклерозе (для снижение уровня холестерина крови и повышение содержания фосфолипидов).

Его принимают по 2 таблетки (0,5 г) перед едой 3-4 раза ежедневно, длительностью от 10-ти дней до месяца. Иногда, курс лечения бывает более продолжительным: 10 дней приема таблеток, 10 дней отдыха.

Неприятными последствиями лечения Метионином является возникающая рвота, что требует его отмены.

Стимулирующие препараты

ФиБС представляет собой биогенный стимулятор, производящийся из отгона грязи лиманов. Назначается в терапии блефаритов, конъюнктивитов, кератитов, миопии, помутнения стекловидного тела.

Вводится в виде подкожных инъекций по 1 мл, курс лечения — 30 уколов.

АТФ — вещество, регулирующее энергетический обмен клеточных реакций, в основном при синтезе РНК и ДНК. Благодаря его действию купируются процессы альтерации и экссудации, стимулируется окислительно-восстановительные реакции. Субконъюнктивальное введение АТФ дает его накопление в тканях глаза без возникновения осложнений.

Назначается в субконъюнктивально по 0,2 мл или внутримышечно по 1-2 мл. Курс лечения: 15 субконюнктивальных инъекций или 25 внутримышечных.

Торфот является производным отгона торфа. Показания к его применению, дозировка и курс лечения, аналогичны препарату ФиБС.

Экстракт алоэ – препарат весьма эффективный при лечении ряда заболеваний глаз: блефарит, конъюнктивит, кератит, увеит, прогрессирующая миопия, помутнение стекловидного тела и пр.

Назначается в виде подкожных инъекций в дозировке 1 мл.

Не показан пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистые заболеваниями, гипертонией, острыми расстройствами ЖКТ, тяжелыми болезнями почек. А также пожилым людям.

Комплексы витаминов

Это медикаментозные препараты, включающие витамины, аминокислоты, полезные глазам макро- и микроэлементы. Их прием благоприятно отражается на процессах метаболизма и улучшает функциональные способности соединительной ткани, активизируя механизмы сопротивляемости неблагоприятным внешним факторам и процессам старения. Эти препараты стимулируют репарацию и регенерацию, пополняют запасы полезных веществ, ускоряют процессы энергетического обмена на клеточном и молекулярном уровнях, защищают ткани от окислительного воздействия свободных радикалов.

Аевит представляет собой масляный раствор с витаминами Е и А. Токоферол или витамин Е – незаменимый участник окислительных реакций, напрямую влияет на липидный и углеводный обмены, снижает проницаемость сосудистой стенки, активизирует кровообращение на местном уровне. Ретинол, известный, как витамин А участвует во всех видах обмена веществ и окислительных реакций. Его роль в зрительной функции просто огромна, так как без него невозможно производство зрительного пурпура. Прием этих витаминов в комплексе взаимно усиливает действие друг друга.

Комплекс Аевит выпускается в капсулах, которые назначаются по 1 штуке дважды в день вместе с едой, курсом 1 или 1,5 месяца.

Препарат с осторожностью назначается беременным женщинам, людям с холециститом и тиреотоксикозом, а также пациентам с высокой проницаемостью сосудов.

Пангексавит необходим при заболеваниях глаз, сопровождающихся снижением остроты зрения. Его принимают трижды в день по 1 таблетке.

Гептавит рекомендован пациентам с тапеторетинальной абиотрофией, кератомаляцией, кератитом, ксерофтальмией и пр. Его нужно принимать дважды в день по таблетке после еды. Курс приема – не менее 20 — 30 дней.

Декамевит способен активировать процессы обмена веществ, повышать иммунитет и улучшать общее состояние у лиц пожилого возраста. Также его назначают при применении антибактериальных средств, при нервном и физическом истощении, после тяжелых болезней.

Принимают во время еды по таблетке дважды в день, не менее 20 дней.

Гексавит – профилактический препарат, повышающий защитные силы организма при инфекционных и воспалительных заболеваниях, длительном приеме антибактериальных средств. Кроме того, он необходим людям, чей труд требует высокой остроты зрения и предполагает длительные зрительные нагрузки.

Его принимают после еды трижды в день по 1 драже.

Существуют и иные поливитаминные комплексы, которые не имеют специальных офтальмологических показаний, однако они положительно воздействуют на весь организм и глаза, в том числе.

Тауфон – раствор серосодержащей аминокислоты. Это соединение синтезируется организмом при превращении цистеина. Тауфон на местном уровне улучшает процессы перехода энергии, стимулируетпроцессы восстановления и репарации, в случае травматических поражений глазных тканей и дистрофий сетчатки. Способствует снижению уровня внутриглазное давление при заболевании глаукомой. Действующее вещество глазных капель является одним из составляющих парных желчных кислот, которые способствуют эмульгированию жиров.

Препарат может назначаться как в форме глазных капель, так и в инъекциях. При назначении субконъюнктивальных или парабульбарных инъекций, их выполняют 4% раствором Тауфона в дозировке 0,3 мл. Как правило, на курс лечения достаточно 10 уколов.

Если препарат назначен в виде глазных капель, то его инстиллируют от 2 до 4 раз в день по 2-3 капли. Терапия продолжается не менее 3 месяцев.

В некоторых случаях может быть назначено форсированное лечение. Тогда инстилляции капель выполняют в течение часа каждые 15 минут (всего 5 капель). Такая терапия проводится в течение месяца дважды в день (специалисты считают, что подобный метод доставки препарата с успехом заменяет инъекции, ведь препарат способен проникать очень глубоко, достигая даже стекловидного тела и сетчатки).

Аналоги и заменители

Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав

Что это за лекарство и для чего нужно: Если вы страдаете Ожирением, то самое время принимать лекарство, о котором ниже пойдет речь. Оно способствует выведению лишних липидов через кожу и мочу, то есть вместе с жидкостью. Также высвобождается лишняя вода из организма. Все, что вам нужно будет знать о препарате, описано в данной статье.
По-другому лекарство еще называют Атромидин или Клофибрат. Благодаря данному препарату можно получить существенный эффект в похудении. За неделю можно сбросить до десяти килограммов лишнего веса. При этом никакие диеты не нужны. Средство является гипохолестеринемическим. Оно оказывает фармакологическое действие, являясь не просто биодобавкой, а именно лекарством.

Показания (от чего помогает? для чего нужен?)
Показанием к применению может стать такое заболевание, как Атеросклероз, а также подобные болезни, которые сопровождаются гиперхолестеринемией, другими словами – нарушением обмена липидов. То есть возможны проблемы с перераспределением жиров, их выводом, в результате чего образуются излишки холестерина и ожирение как следствие.

Противопоказания
Мисклерон нельзя применять при проблемах с почками и печенью. Также не рекомендуется принимать беременным, так как может плохо отразиться на здоровье будущего малыша. К тому же, требуется много обработки жидкости, поэтому если есть проблемы с почками, то выйти жидкость из организма вместе с липидами не сможет.

Способ применения (дозировка)
Принимать лекарство следует только после еды. Трижды в день по две или, при запущенном случае, три капсулы. Определенного курса нет. Важно следовать рекомендациям лечащего врача.

Особые указания (предостережения)
Нельзя совмещать с сульфонилмочевинами, так как возможно проявление Гипогликемии с риском комы и летального исхода. Если принимаете антикоагулянты, то проконсультируйтесь с лечащим врачом, так как возможно усиление их действия.

Побочные действия
Побочными действиями может служить сыпь, а также, как следствие, Зуд. Возможны диспепсические проявления. Поэтому из-за непереносимости препарата от него, возможно, придется воздержаться.

Форма выпуска
Выпускаются капсулы по 0,25 грамма. В каждой упаковке находится 50 штук. Хранить следует в прохладном месте, чтобы не было эффекта таяния оболочки. Срок годности достигает 5 лет. Поставка проходит прямо из Венгрии, где оно и производится.

Иплерон — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-005308

Торговое наименование препарата

Иплерон®

Международное непатентованное наименование

Эплеренон

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество:

Эплеренон 25 мг; 50 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат 35,70 мг, 71,40 мг

Целлюлоза микрокристаллическая (интрагранулярная) 6,38 мг, 12,75 мг

Целлюлоза микрокристаллическая (экстрагранулярная) 9,00 мг, 18,00 мг

Кроскармеллоза натрия 4,25 мг, 8,50 мг,

Гипромеллоза 2,55 мг, 5,10 мг Магния стеарат 0,43 мг, 0,85 мг Натрия лаурилсульфат 0,85 мг, 1,70 мг Тальк 0,85 мг, 1,70 мг

Оболочка: Опадрай желтый 15В220000 (гипромеллоза 2,44 мг, 4,88 мг; полисорбат 80 — 0,04 мг, 0,08 мг, макрогол 0,31 мг, 0,62 мг; титана диоксид 0,94 мг, 1,89 мг; краситель железа оксид желтый 0,10 мг, 0,19 мг)

Описание

Дозировка 25 мг:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до светло-коричневого цвета, с гравировкой «E9RN» на одной стороне и «25» на другой стороне.

Дозировка 50 мг:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до светло-коричневого цвета, с гравировкой «E9RN» на одной стороне и «50» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретическое калийсберегающее средство

Код АТХ

C03DA04

Фармакодинамика:

Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека, в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных с альдостероном — ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции артериального давления (АД) и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение концентрации ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

Применение эплеренона у пациентов после инфаркта миокарда с признаками сердечной недостаточности

Эффективность эплеренона изучали в двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании у 6632 больных с острым инфарктом миокарда (ИМ), дисфункцией левого желудочка (ЛЖ) (фракция выброса (ФВ) < 40%) и с клиническими признаками сердечной недостаточности. В течение 3-14 дней (в среднем 7 дней) после острого инфаркта миокарда больным назначали эплеренон или плацебо в дополнение к стандартной терапии. Лечение начинали с дозы 25 мг один раз в сутки, к концу 4 недели увеличивали до 50 мг один раз в сутки, если концентрация калия в сыворотке крови оставалась менее 5,0 ммоль/л. Во время исследования пациенты получали стандартную терапию с применением ацетилсалициловой кислоты (92%), ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (90%), бета-адреноблокаторов (83%), нитратов (72%), «петлевых» диуретиков (66%) или ингибиторов ГМГ КоА-редуктазы (60%). Первичной конечной точкой в исследовании была общая смертность, а комбинированной конечной точкой — смертность или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний.

Общая смертность в группах эплеренона и плацебо составила соответственно 14,4 и 16,7%, а комбинированную конечную точку смертности или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний отмечали соответственно у 26,7 и 30,0% пациентов.

Таким образом, по данным исследования, в результате терапии эплереноном риск общей смертности был снижен на 15% (относительный риск 0,85; 95% ДИ, 0,75-0,96; р = 0,008) по сравнению с плацебо, главным образом за счет снижения смертности в результате сердечно-сосудистых заболеваний. Риск летального исхода или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний при применении эплеренона был снижен на 13% (относительный риск 0,87; 95% ДИ, 0,79-0,95; р = 0,002).

Снижение абсолютного риска для двух конечных точек — общей смертности и смертности/госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний — составило 2,3 и 3,3% соответственно.

Клиническая эффективность была продемонстрирована, главным образом, при применении эплеренона у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась.

Снижение или стабилизацию функционального класса (ФК) хронической сердечной недостаточности (ХСН) в группе эплеренона отмечали значительно чаще, чем в группе плацебо. Частота гиперкалиемии в группах эплеренона и плацебо составила 3,4% и 2,0% (р < 0,001), гипокалиемии — 0,5% и 1,5% (р < 0,001) соответственно.

Электрокардиография

В исследованиях по изучению динамики ЭКГ у здоровых добровольцев существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений (ЧСС), длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69%, после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток.

Максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 2 часа. С_mах и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно — в дозе более 100 мг.

Равновесная концентрация достигается в течение 2 дней.

Абсорбция не зависит от одновременного приема препарата с пищей.

Распределение

Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не связывается избирательно с эритроцитами.

Биотрансформация

Биотрансформация эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы.

Выведение

Менее 5% от дозы эплеренона выводится в неизменном виде с мочой и калом. После приема однократной пероральной дозы радиоактивномеченного препарата примерно 32% от дозы выводится с калом и приблизительно 67% выводится с мочей.

Период полувыведения эплеренона составляет около 3-5 часов. Кажущийся плазменный клиренс составляет около 10 л/час.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Возраст, пол и раса: фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг один раз в сутки изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет), мужчин и женщин.

Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин.

В равновесном состоянии у пожилых пациентов С_mах и AUC были соответственно на 22% и 45% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет).

Почечная недостаточность

Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе.

По сравнению с пациентами контрольной группы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью выявили увеличение равновесных С_mах и AUC на 38% и 24% соответственно, а у пациентов, находящихся на гемодиализе — их снижение на 26% и 3%. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Печеночная недостаточность

Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с умеренным нарушением функции печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные С_mах и AUC эплеренона были увеличены на 3,6% и 42% соответственно.

Поскольку исследования у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились его применение в этой группе пациентов не показано.

Сердечная недостаточность

Фармакокинетика эплеренона в дозе 50 мг была исследована у пациентов с сердечной недостаточностью (класс II-IV по классификации NYHA). Равновесные показатели С_mах и AUC у пациентов с сердечной недостаточностью были соответственно на 38 и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу.

Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

Показания:

— Инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности, и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после инфаркта миокарда.

— Хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности, и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA, при дисфункции левого желудочка (фракция выброса ≤ 35%).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата;

— концентрация калия в сыворотке крови пациента в начале лечения, более 5,0 ммоль/л;

— клинически значимая гиперкалиемия

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) < 30 мл/мин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA);

— тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью);

— одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, например, итраконазола. кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона;

— лактазная недостаточность, непереносимость лактозы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

— Сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия;

— пожилой возраст;

— нарушение функции почек (КК<50 мл/мин);

— одновременное применение эплеренона и :

• ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРАII);
• мощных индукторов изофермента CYP3A4;
• препаратов, содержащих литий;
• циклоспорина или такролимуса;
• дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном.

Беременность и лактация:

Сведения о применении препарата у беременных пациенток отсутствуют. Препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.

Сведения о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком у кормящих пациенток отсутствуют. Однако в доклинических исследованиях показано, что эплеренон и/или его метаболиты присутствуют в грудном молоке крыс.

Поскольку нежелательные эффекты эплеренона у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, не изучены, решение о прекращении грудного вскармливания или отмене лекарственного препарата должно быть принято в зависимости от важности этого препарата для матери.

Репродуктивная функция

В доклинических исследованиях также было показано, что в дозах до 300 мг/кг воздействия эплеренона на фертильность половозрелых особей крыс не обнаружено. Клинические данные о воздействии на репродуктивную функцию у человека отсутствуют.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от времени приема пищи.

Прием пищи не влияет на всасывание эплеренона.

Для индивидуального подбора дозы могут быть использованы дозировки 25 и 50 мг.

До начала терапии препаратом Иплерон®, в течение первой недели и через 1 месяц после начала терапии или при изменении дозы препарата, следует определить концентрацию калия в сыворотке крови пациента. В дальнейшем необходимо периодически контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Инфаркт миокарда

Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. табл. 1). Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг один раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность II функционального класса по классификации NYHA

Лечение также, следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки, далее дозу подбирают индивидуально, увеличивая ее до 50 мг один раз в сутки, предпочтительно в течении 4 недель, с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. табл. 1).

Лечение эплереноном не следует начинать у пациентов с концентрацией калия в сыворотке крови >5,0 ммоль/л.

Таблица 1. Подбор дозы после начала терапии.

После временного прекращения приема препарата в связи с повышением концентрации калия в сыворотке крови до или более 6,0 ммоль/л, терапию препаратом можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда концентрация калия в сыворотке крови составит < 5,0 ммоль/л.

Прием препарата в особых группах пациентов

Пожилые пациенты

Коррекции начальной дозы у пожилых пациентов не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пожилых пациентов повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов, с легкой степенью нарушения функции почек, коррекции начальной дозы не требуется. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови и корректировать дозу согласно Таблице 1.

У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек (КК 30-60 мл/мин) следует начинать терапию с дозы 25 мг через день с последующей коррекцией дозы в зависимости от концентрации калия в сыворотке крови (Таблица 1).

Пациенты с сердечной недостаточностью

Отсутствует опыт применения эплеренона у пациентов с хронической сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда и КК < 50 мл/мин. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

У пациентов с КК < 50 мл/мин применение эплеренона в дозе выше 25 мг один раз в сутки не исследовалось (также см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с легкими и умеренными с нарушениями функции печени коррекции начальной дозы не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови, особенно у пожилых пациентов (см. раздел «Особые указания»).

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени применение препарата Иплерон® противопоказано.

Сопутствующая терапия

При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4, например, эритромицина, саквинавира, амиодарона, дилтиазема, верапамила — лечение можно начать с дозы 25 мг один раз в сутки, при этом доза последнего не должна превышать 25 мг один раз в сутки (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Побочные эффекты:

Ниже перечислены нежелательные явления, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых сопоставима с частотой нежелательных и серьезных нежелательных явлений в группе плацебо.

Нежелательные явления перечислены в соответствии с системно-органным классом и абсолютной частотой их возникновения.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 <1,000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценена по имеющимся данным).

Системно-органный класс	Частота	Нежелательные эффекты
Инфекционные и паразитарные заболевания	Часто	Инфекции
Нечасто	Пиелонефрит, фарингит
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	Нечасто	Эозинофилия
Нарушения со стороны эндокринной системы	Нечасто	Гипотиреоз
Нарушения со стороны обмена веществ и питания	Часто	Гипонатриемия (см. разделы 4.3 и 4.4)
Нечасто	Гипонатриемия, обезвоживание, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия
Нарушения психики	Нечасто	Нарушение сна
Нарушение со стороны нервной системы	Часто	Головокружение, обморок
Нечасто	Головная боль, гипестезия
Нарушения со стороны сердца	Часто	Инфаркт миокарда.
Нечасто	Левожелудочковая недостаточность, фибрилляция предсердий, тахикардия
Нарушения со стороны сосудов	Часто	Выраженное снижение артериального давления
Нечасто	Артериальный тромбоз конечностей, ортостатическая гипотензия
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	Часто	Кашель
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта	Часто	Диарея, тошнота, запор
Нечасто	Рвота, метеоризм
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Часто	Кожная сыпь, кожный зуд
Нечасто	Гипергидроз
Неизвестно	Ангионевротический отек
Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани	Часто	Мышечные спазмы, боль
Нечасто	Боль в спине
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей	Часто	Почечная недостаточность (см. разделы 4.3 и 4.4)
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей	Нечасто	Холецистит
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы	Нечасто	Гинекомастия
Осложнения общего характера и реакции в месте введения	Нечасто	Астения, недомогание
Лабораторные и инструментальные данные	Часто	Повышение концентрации мочевины в сыворотке крови
Нечасто	Повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, снижение концентрации рецептора эпидермального фактора роста в сыворотке крови, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови

Передозировка:

Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть артериальная гипотензия и/или гиперкалиемия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. При появлении симптоматической гипотензии необходимо назначить поддерживающую терапию. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия.

Взаимодействие:

Фармакодинамические взаимодействия

Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия (см. раздел «Противопоказания»), Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты гипотензивных средств и других диуретиков.

Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Следует избегать одновременного назначения эплеренона и препаратов лития. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови.

Циклоспорин, такролимус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у пациентов группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

Триметоприм: одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых людей.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: при применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует тщательно контролировать уровень калия сыворотки крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в том числе у пожилых людей.

Альфа1-адреноблокаторы (празозин, алфузозин): при одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем, рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: при одновременном применении этих средств с эплереноном, может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.

Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости.

Фармакокинетические взаимодействия

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.

Дигоксин: AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% ДИ: 4% — 30%). Необходимо соблюдать осторожность при применении дигоксина, в дозах близких к максимальным терапевтическим.

Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Субстраты изофермента CYP3A4: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было.

Ингибиторы изофермента CYP3A4

— мощные ингибиторы изофермента CYP3A4: при применении эплеренона со средствами, ингибирующими изофермент CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Мощный ингибитор изофермента CYP3A4 (кетоконазол 200 мг два раза в сутки) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано (см. раздел «Противопоказания»);

— слабые и умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4: одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98% до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»),

Индукторы изофермента CYP3A4

Одновременный прием препаратов, содержащих Зверобой продырявленный (St John’s Wort, мощный индуктор изофермента CYP3A4) с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%. При применении более мощных индукторов изофермента CYP3A4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов изофермента CYP3A4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих Зверобой продырявленный) не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»).

Антациды: на основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.

Особые указания:

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Эффекты эплеренона на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами — не изучались. В рекомендуемых дозах 25 мг и 50 мг эплеренон не вызывает головокружения, обморочные состояния и нарушение когнитивной функции, но при управлении автотранспортом или использовании другой техники следует принимать во внимание, что во время лечения может развиться головокружение.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг и 50 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/Ал.

По три блистера или шесть блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Синтон Испания С.Л., Pol. Ind. Les Salines. Carrer Castello, 1 08830 Sant Boi de Llobregat, Spain, Испания

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «ЕСКО ФАРМА»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

Состав лекарства Сермион немного отличается в зависимости от количества активного вещества в составе и от формы выпуска препарата.

В 1 таблетке препарата Сермион содержится 5 мг / 10 мг / 30 мг действующего вещества ницерголина и вспомогательные компоненты: дигидрат гидрофосфата кальция, натрия карбоксиметилцеллюлоза, стеарат магния, МКЦ. Оболочка таблеток состоит из: талька, сахарозы, смолы сандарака, карбоната магния, карнаубского воска, канифоли, смолы акации, диоксида титана (Е171), сансета желтого (Е110).

Лиофилизат в виде порошка или белой пористой массы для приготовления инъекционных растворов. Также приложен растворитель – бесцветная прозрачная жидкость. Действующее вещество — 4 мл ницерголина. Вспомогательные вещества: винная кислота и моногидрат лактозы. Состав растворителя: хлорид бензалкония, хлорид натрия, вода для инъекций (до 4 мл).

Форма выпуска

• Таблетки по 5 мг: выпуклые круглые таблетки с оранжевой оболочкой в блистерах по 15 шт. В картонной пачке содержится 2 блистера.
• Таблетки по 10 мг: выпуклые круглые таблетки с белой оболочкой в блистерах по 25 шт. В картонной пачке содержится 2 блистера.
• Таблетки по 30 мг: двояковыпуклые круглые таблетки с желтой оболочкой в блистерах по 15 шт. В картонной пачке содержится 2 блистера.
• Лиофилизат для приготовления инъекционных растворов содержится в стеклянных бесцветных флаконах. Также в комплекте идут ампулы с растворителем. В одной картонной пачке содержится 4 флакона лиофилизата и 4 ампулы с растворителем.

Фармакологическое действие

Лекарство улучшает периферическое и мозговое кровообращения, а также является альфа-адреноблокатором. Основное действующее вещество препарата ницерголин — является производным эрголина и улучшает гемодинамические и метаболические процессы, протекающие в головном мозге.

Препарат понижает агрегацию тромбоцитов, а также улучшает реологию крови, помимо этого он ускоряет кровоток в нижних и верхних конечностях. Улучшение кровотока обусловлено альфа 1-адреноблокирующим действием.

Сермион напрямую воздействует на системы церебральных нейротрансмиттеров – допаминергическую, норадренрергическую и ацетилхолинергическую, что благоприятно отражается на когнитивных процессах. При длительном применении препарата у пациентов наблюдалось уменьшение выраженности связанных с деменцией поведенческих нарушений, а также улучшалась когнитивная функция организма.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание (для таблеток)

Попадая в организм человека, ницерголин абсорбируется очень быстро и практически без остатка. Скорость и степень всасываемости ницерголина практически не зависит ни от лекарственной формы, ни от приема пищи. При применении дозировки до 60 мг фармакокинетика ницерголина носит линейный характер, не меняясь в зависимости от возраста принимающего препарат.

Распределение и метаболизм

Вещество ницерголин связывается более чем на 90% с белками плазмы, при этом степень его сродства к сывороточному альбумину меньше, чем к α-кислоте гликопротеина. Ницерголин, а также его метаболиты могут распространяться в клетках крови.

Главными продуктами метаболизма вещества ницерголин являются: 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, результат деметилирования, происходящего под действием изофермента CYP2D6) и 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт, образованный в результате гидролиза).

При внутривенном введении ницерголина или приеме его вовнутрь соотношение значений AUC для MDL и MMDL указывает на явный метаболизм во время «первого прохождения» через печень. При приеме 30 мг препарата Cmax MMDL (21±14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) были достигнуты через 1 и 4 часа соответственно, после чего концентрация MDL понижалась с периодом полураспада в 13-20 часов. Также в ходе исследований было подтверждено отсутствие накопления иных метаболитов в крови (в том числе и MMDL).

Выведение

Вещество ницерголин выводится из организма в виде метаболитов по большей части с мочой (около 80%), а также с калом (примерно 10-20% от общей дозы).

Фармакокинетика, проявляющаяся при особых клинических случаях

Те пациенты, которые страдали от почечной недостаточности тяжелой степени, выделяли продуктов метаболизма вместе с мочой значительно меньше, чем пациенты, у которых наблюдалась нормальная функция почек.

Показания к применению Сермиона

Препарат показан при:

• хронических и острых церебральных сосудистых и метаболических нарушениях (произошедших вследствие артериальной гипертензии, атеросклероза, эмболии или тромбоза сосудов головного мозга, включая сосудистую деменцию, острое транзиторное нарушение кровообращения мозга, а также головную боль, которая вызвана вазоспазмом);
• хронических и острых сосудистых и метаболических нарушениях (функциональных и органических артериопатиях конечностей, синдромах, которые проявились в результате нарушения периферического кровотока, а также болезни Рейно);
• как дополнительное средство во время лечения гипертонического криза.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• нарушении ортостатической регуляции;
• перенесенном в недавнем времени инфаркте миокарда;
• выраженной брадикардии;
• острых кровотечениях;
• повышенной чувствительности к тем веществам, которые содержатся в составе препарата.

Препарат следует принимать с осторожностью в случае, если в анамнезе наблюдается подагра или гиперурикемия и/или если препарат приходится сочетать с лекарствами, нарушающими выведение мочевой кислоты и/или метаболизм.

Помимо вышеперечисленного, показания к применению Сермиона в таблетках имеют дополнительные ограничения:

• возраст пациента младше 18 лет;
• периоды беременности и лактации;
• дефицит в организме изомальтазы/сахаразы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, а также непереносимость фруктозы.

Побочные эффекты

Для нервной системы: изредка проявляется бессонница или сонливость.

Для сердечно-сосудистой системы: изредка проявляется выраженное понижение артериального давления (особенно при парентеральном введении препарата), жар, головокружение.

Для обмена веществ: может произойти увеличение концентрации в крови мочевой кислоты. Данный эффект не имеет зависимости от дозировок или продолжительности курса лечения.

Прочие побочные действия: изредка проявляются кожные высыпания и диспептические явления.

Как правило, побочные эффекты препарата выражены умеренно.

Инструкция по применению Сермиона (Способ и дозировка)

Таблетки Сермион

Препарат назначается внутрь.

При постинсультных состояниях, когнитивных сосудистых нарушениях и хронических нарушениях кровообращения головного мозга таблетки Сермион следует принимать трижды в сутки по 10 мг. Минимальный курс лечения – 3 месяца, поскольку терапевтический эффект от применения препарата проявляется постепенно.

При сосудистой деменции лекарство Сермион нужно принимать дважды в сутки по 30 мг. Рекомендуется консультироваться с врачом каждые 6 месяцев на предмет целесообразности продолжения курса лечения.

При ишемическом инсульте, вызванном тромбозом, атеросклерозом и эмболией церебральных сосудов, острых, а также преходящих нарушениях кровообращения головного мозга (при гипертонических церебральных кризах и транзисторных ишемических атаках) — курс лечения лучше всего начинать с парентерального введения препарата Ницерголин, после чего принимать Сермион внутрь.

При нарушениях периферического кровообращения лекарство следует принимать три раза в сутки по 10 мг за раз на протяжении длительного времени (несколько месяцев).

Пациентам, у которых наблюдается нарушение функции почек (уровень сывороточного креатинина превышает 2 мг/дл) нужно принимать в меньшей терапевтической дозировке препарат Сермион.

Инструкция по применению лиофилизата Сермион

Внутримышечно: вводится по 2-4 мл препарата дважды в сутки (2-4 мг).

Внутривенно: препарат вводится медленно в дозировке 4-8 мг в 100 мл 5-10% раствора декстрозы или 0,9% раствора хлорида натрия. В такой дозировке уколы препаратом можно производить до нескольких раз на день.

Внутриартериально: в течение 2-х минут вводится 4 мг препарата в 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Рекомендуется использовать восстановленный раствор сразу же после его приготовления.

Длительность терапии, дозировка, а также способ введения препарата в организм зависят от заболевания. Иногда лучше начинать лечение с парентерального введения препарата, а после этого перейти на прием внутрь с целью поддерживающего лечения.

Пациенты, у которых наблюдается нарушение функции почек (уровень сывороточного креатинина превышает 2 мг/дл) препарат Сермион нужно принимать в меньшей терапевтической дозировке.

Передозировка

Симптомом передозировки препаратом является выраженное преходящее понижение артериального давления.

Как правило, особое лечение в случаях передозировки Сермионом не требуется, достаточно просто прилечь на несколько минут. Крайне редко может произойти нарушение кровоснабжения сердца и головного мозга. В этом случае рекомендуется ввести симпатомиметические средства, постоянно контролируя артериальное давление.

Взаимодействие

Принимая Сермион вместе с антихолинолитическими и антигипертензивными средствами, действие последних может быть усилено.

Если принимать препарат одновременно с холестирамином или невсасывающимися антацидами, то всасывание Сермиона происходит медленнее.

Метаболизм лекарства производится при непосредственном участии фермента CYP 2D6, поэтому возможно его взаимодействие с иными препаратами, которые биотрансформируются также при помощи этого фермента (Рисперидон, Ринидин, а также прочие антипсихотики).

Условия продажи

Препарат доступен для покупки в аптеках только при наличии рецепта.

Условия хранения

Хранить вне доступности от детей при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Обычно Сермион, употребляемый в терапевтических дозах, не оказывает влияния на артериальное давление. Однако те пациенты, у которых наблюдается артериальная гипертензия, могут ощутить постепенное понижение артериального давления, вызванное действием  препарата.

В случае, если применение препарата производится парентерально, пациентам рекомендуется прилечь на несколько минут сразу после инъекции, потому что возможно появление артериальной гипотензии. Особенно это касается тех пациентов, которые только начали курс лечения препаратом.

Действие препарата проявляется постепенно, поэтому Сермион нужно принимать на протяжении длительного времени. В течение всего курса лечения врач должен периодически производить оценку эффекта лечения, а также целесообразность того, чтобы лечение было продолжено и в дальнейшем.

Влияние на способность управления механизмами и вождение автотранспортом не изучалось. Поэтому, несмотря на свойство препарата улучшать концентрацию внимания, пациентам рекомендуется соблюдать крайнюю осторожность при вождении или управлении механизмами, особенно учитывая характер, присущий основному заболеванию.

Аналоги Сермиона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Серголин
• Ницерголин
• Ницериум

Стоит отметить, что цена аналогов значительно ниже.

При беременности и лактации

Исследования препарата Сермион при беременности не проводились, поэтому его следует принимать только под контролем врача по строгим показаниям к применению.

Во время приема этого лекарства следует воздержаться от вскармливания детей грудью, поскольку ницерголин и продукты, которые образуются в результате метаболизма, выделяются вместе с грудным молоком.

Отзывы о Сермионе

В сети можно найти немало отзывов о препарате Сермион, при этом практически все из них носят положительный характер. Пациенты, принимающие препарат, говорят о его высокой эффективности. У них было нормализовано давление, постепенно происходило уменьшение количества приступов мигрени, а также переставала болеть голова. Многие отзывы о Сермионе содержат в себе сообщения пациентов о повышение концентрации внимания и улучшении когнитивных функций организма.

Форум содержит также предостережения пациентов, принимавших таблетки о том, что данное лекарство следует принимать продолжительное время, поскольку оно начинает действовать только по мере его накопления  в организме. В связи с этим появлялись немногочисленные отзывы пациентов о Сермионе в негативном контексте – принимавшие препарат, не дождавшись эффекта, бросали курс лечения.

Также есть предостережения о том, что этот препарат не подходит для детей. Его нельзя принимать тем детям и подросткам, чей возраст не достиг 18 лет.

Цена Сермиона, где купить

В зависимости от наценки аптек и формы выпуска препарата, цена таблеток Сермион может сильно отличаться:

• таблетки 5 мг стоят около 550 рублей за 30 шт. в упаковке;
• таблетки 10 мг можно найти по цене около 700 рублей за упаковку, в которой содержится 50 таблеток;
• стоимость таблеток 30 мг составляет около 1200 рублей за упаковку 30 шт.;
• цена Сермиона в ампулах — около 2100 рублей за упаковку.