Химическое название
п-Хлор-N-(2-морфолиноэтил)бензамид
Химические свойства
Моклобемид по химическому строению и фарм. свойствам похож на Бефол, однако содержит этильную группу в боковой цепи (у бефола – пропильная группа).
Вещество – антидепрессант, ингибитор МАО А-типа.
Это кристаллический порошок, белого или белого с желтовато-кремовым оттенком цвета. Он очень хорошо растворяется в спирте и воде.
Молекулярная масса химического соединения составляет 268,7 грамм на моль.
Фармакологическое действие
Антидепрессивное, психостимулирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия препарата основан на избирательном и обратимом ингибировании моноаминоксидазы типа А. Средство тормозит процессы метаболизма Дофамина, Норадреналина и в наибольшей степени – серотонина. В результате чего, данные нейромедиаторы накапливаются в синаптической щели. Чтобы обеспечить необходимый антидепрессивный эффект желательно, чтобы происходило угнетение выработки МАО на приблизительно 70%. Моклобемид значительно улучшает настроение, повышает активность пациента. Симптомы депрессии уменьшаются, средство устраняет заторможенность, дисфорию, улучшает концентрацию внимания. Во время терапии препаратами на основе вещества исчезают симптомы социофобии, нормализуется сон.
Лекарство практически полностью и достаточно быстро усваивается, попадает в кровоток из пищеварительного тракта. Максимальная плазменная концентрация вещества достигается в течение часа. Его биологическая доступность – от 40 до 80%. Метаболизм средства протекает с участием изоферментов CYP2C19 и CYP2D6. При систематическом приеме средства, его равновесная концентрация устанавливается в течение 7 дней от начала лечения.
Моклобемид связывается сделками плазмы крови на 50%. Преодолевает различные тканевые барьеры. Выводится через почки, в основном в виде метаболитов. Период полувыведения составляет от 1 до 4 часов.
Показания к применению
Средство назначают:
- для лечения социофобии;
- при шизофрении и маниакально-депрессивном психозе;
- алкоголикам (хроническим);
- при сенильной, реактивной, инволюционной, невротической депрессии.
Противопоказания
Моклобемид противопоказан к применению:
- у пациентов, которые находятся в острых состояниях, при спутанности сознания, ажитации, психомоторном возбуждении;
- при феохромоцитоме;
- беременным женщинам;
- во время кормления грудью;
- у детей;
- при аллергии на действующее вещество.
Побочные действия
Во время лечения препаратом возникают следующие побочные реакции:
- головные боли, ажитация, головокружение, бессонница, тревожность;
- парестезии, спутанность сознания, повышенная раздражительность, нарушения остроты зрения;
- тошнота, изжога, сухость слизистой ротовой полости;
- тяжесть в желудке, запор, понос;
- высыпания на коже, крапивница, приливы и прочие кожные аллергические реакции;
- потливость.
Моклобемид, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Схема лечения зависит от заболевания и назначается для каждого пациента в индивидуальном порядке.
Таблетированная форма лекарства принимается внутрь, после приема пищи.
Суточная дозировка от 0,3 до 0,6 грамм. Прием осуществляется 2-3 раза в день. Начинают лечение с 300 мг, затем дозировку постепенно увеличивают. Увеличение суточной дозировки можно начинать через 7 дней после начала приема.
После того, как желаемый клинический эффект был достигнут, количество лекарства, принимаемое в течение дня можно снизить. Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.
Передозировка
Данные о передозировке Моклобемидом отсутствуют.
Взаимодействие
Не рекомендуется сочетать лекарство с препаратами, которые повышают уровень серотонина в крови, может развиться серотониновый синдром (кломипрамин, Флуоксетин, циталопрам).
Лекарство усиливает эффекты от приема агонистов опиоидных рецепторов и симпатомиметиков.
При сочетанном приеме данного вещества с декстрометорфаном и кломипрамином могут усилиться побочные реакции со стороны центральной нервной системы.
Под влиянием Циметидина замедляется биотрансформация данного лекарственного средства.
Сочетание вещества с декстропропоксифеном приводит к развитию умеренной ажитации.
Золмитриптан повышает концентрацию препарата в плазме крови и удлиняет AUC золмитриптана.
Сочетание препарата с леводопой может усилить головные боли, вызвать бессонницу, тошноту.
Одновременный прием моклобемида и селегина проводит к повышению чувствительности к тирамину.
Под действием Циметидина замедляется метаболизм лекарства.
Условия продажи
Чтобы приобрести препараты на основе данного средства необходимо иметь рецепт от лечащего врача.
Условия хранения
Препараты хранят в сухом месте, без доступа прямых солнечных лучей и температуре не выше 25 градусов Цельсия. Лекарство необходимо прятать от маленьких детей.
Срок годности
5 лет.
Особые указания
Средство не рекомендуется использовать у больных шизофренией и с шизоаффективными расстройствами, при тиреотоксикозе, феохромоцитоме.
На начальных этапах лечения, если у пациента имеются суицидальные наклонности, необходимо проводить контроль состояния больного в течение первых 7 дней.
После приема этого вещества нельзя управлять автомобилем и выполнять сложные, требующие высокой концентрации внимания, опасные виды деятельности.
При беременности и лактации
Строго контролируемые исследования безопасности приема средства у беременных и кормящих женщин не проводились. Лекарство не назначают во время беременности.
С грудным молоком выделяется около одной тридцатой от принятой дозы.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Торговое название данного лекарственного средства – Аурорикс.
Отзывы
Моклобемид чаще всего принимают пациенты с депрессией и социофобией. Некоторые из них очень довольны результатами, которые были достигнуты во время терапии данным препаратом, а некоторым его эффект показался недостаточно сильным. Также лекарство часто назначают в составе комплексной терапии.
Жалуются больные чаще всего на головную боль либо на снижение сексуальной активности.
- “… Принимают этот препарат по 450 мг в день. Сонливости нет, апатии тоже, мне кажется он больше серотониновый. Особой мотивации пока что не заметил. Хотя, в целом, мое состояние улучшилось”;
- “… Принимал его какое-то время. Либидо не глушил, хорошо работал в качестве антидепрессанта. Жаль, что его сейчас сложно достать”;
- “… Долго лечилась им от социофобии, около трех лет. Стало лучше, социализация пошла нормальная. Сейчас препарат уже не пью 2 года, но хуже мне не стало”.
Цена Моклобемида , где купить
Приобрести препарат в аптеках РФ невозможно. Препараты на основе Моклобемида можно заказать на некоторых сайтах через интернет.
Цена лекарства в Украине составляет примерно 800 грн за 30 таблеток по 300 мг.
Фармакологическое действие
Антидепрессант, избирательный ингибитор МАО типа А. Ингибирует главным образом метаболизм серотонина, а также норэпинефрина и допамина в мозге, повышает их содержание в ЦНС.
В клинических условиях проявляет умеренные тимоаналептические и отчетливые психостимулирующие свойства: улучшает настроение, увеличивает психическую и двигательную активность, повышает способность к концентрации внимания. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна. По эффективности при типичных эндогенных депрессиях несколько уступает трициклическим антидепрессантам. Клинический эффект моклобемида развивается к концу 1-й недели лечения, обычно уже в первые дни приема отмечается выраженное активирующее действие. Оптимальный антидепрессивный эффект наблюдается при угнетении МАО на 60-80%.
Фармакокинетика
После приема внутрь моклобемид полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь.
Моклобемид широко распределяется в организме. Vd составляет около 1.2 л/кг. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 50%.
Практически полностью метаболизируется в организме. Метаболизм происходит главным образом путем окисления при участии изофермента CYP2C9. При одной и той же дозе моклобемида у лиц с замедленным метаболизмом значения Cmax в плазме крови и AUC могут быть в 1.5 раза выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.
T1/2 составляет 1-4 ч. Плазменный клиренс — около 20-50 л/ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде.
Показания активного вещества
МОКЛОБЕМИД
Депрессия различной этиологии, социофобия.
Режим дозирования
Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, ответа на терапию.
Побочное действие
Со стороны психики: нарушения сна, ажитация, тревога; в отдельных случаях — спутанность сознания, случаи возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения во время терапии или вскоре после ее отмены.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога, диарея, запор, ощущение тяжести в желудке.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны лабораторных показателей: редко — повышение активности печеночных ферментов.
Прочие: гипергидроз, приливы, нарушение зрения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к моклобемиду; острые состояния, сопровождающиеся спутанностью сознания, состояния ажитации, возбуждение, феохромоцитома; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида при беременности у человека не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.
Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях — приблизительно 1/30 материнской дозы.
Применение при нарушениях функции печени
При тяжелых нарушениях обмена в печени, вызванных ее заболеванием или применением препаратов, подавляющих активность полифункциональной микросомальной монооксигеназы (например, циметидина), суточную дозу моклобемида следует снизить.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с тиреотоксикозом.
Как и при использовании других антидепрессантов, лечение может обострить симптомы шизофрении у больных шизофреническими или шизоаффективными психозами с симптомами депрессии. Таким больным следует, по возможности, продолжать терапию нейролептиками.
Известно, что суицидальные мысли, нанесение самоповреждений и суицид (суицидальное поведение) характерны для состояний при которых показано применение моклобемида, тем не менее нельзя исключить увеличения риска развития подобных явлений у пациентов, получающих антидепрессанты.
Депрессия связана с увеличением риска возникновения суицидальных мыслей, нанесения самоповреждений, самоубийств (суицидального поведения). Этот риск сохраняется до достижения стойкой ремиссии заболевания.
Поскольку возможно отсутствие положительной динамики заболевания в течение нескольких первых недель лечения и более, следует проводить тщательный контроль за состоянием пациентов вплоть до достижения положительного эффекта терапии. На основании обширных клинических данных известно о возможном увеличении риска суицида на ранних этапах выздоровления.
Другие психические расстройства, при которых показано применение моклобемида, также могут быть ассоциированы с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти нарушения могут сопутствовать большой депрессии. Таким образом, меры предосторожности, которые следует соблюдать при лечении пациентов с большой депрессией, также распространяются и на пациентов, страдающих другими психическими расстройствами.
Пациенты (а также ухаживающие за ними лица) должны быть предупреждены о необходимости тщательного наблюдения. При любом ухудшении клинического состояния, появлении суицидальных мыслей, признаках суицидального поведения, а также при любом необычном изменении поведения следует немедленно обратиться к врачу.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения рекомендуется воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием селегилина противопоказан.
При одновременном применении с препаратами, повышающими уровень серотонина, существует вероятность развития серотонинового синдрома.
В экспериментальных исследованиях моклобемид потенцировал эффекты агонистов опиоидных рецепторов.
При одновременном применении с декстропропоксифеном возможно развитие умеренной ажитации; с золмитриптаном — повышение Cmax в плазме крови и AUC золмитриптана; с кломипрамином — описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой — возможны головная боль, тошнота, бессонница; с суматриптаном — повышение биодоступности суматриптана; с флуоксетином, циталопрамом — возможно развитие серотонинового синдрома.
При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм моклобемида.
Системное действие симпатомиметиков и ибупрофена может усиливаться и продлеваться при одновременном лечении моклобемидом.
Действующее вещество, группа
Моклобемид (Moclobemide), Антидепрессант
Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой
Противопоказания
Гиперчувствительность; острые состояния, сопровождающиеся «спутанностью» сознания; возбуждение, ажитация, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст.
C осторожностью. Тиреотоксикоз.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, сразу после еды. Начальная доза — 300 мг/сут за 3 приема. При тяжелых депрессивных состояниях и неэффективности терапии через 7 дней суточная доза может быть увеличена до 600 мг. При получении эффекта доза может быть уменьшена до 150 мг/сут. При заболевании печени или приеме ЛС, являющихся ингибиторами микросомальных ферментов, дозу препарата следует снизить на 30-50% от средней терапевтической.
Социофобии: по 600 мг/сут в 2 приема, начальная доза — 300 мг/сут, с 4 дня дозу увеличивают до 600 мг/сут. Прием по 300 мг/сут более 3 дней не рекомендуется.
Фармакологическое действие
Антидепрессант, избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норэпинефрина и дофамина, повышает их содержание в ЦНС.
Обладая антидепрессивным действием, повышает настроение и концентрацию внимания, устраняет повышенную утомляемость, дисфорию, нервное истощение, психомоторную заторможенность, улучшает сон.
Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60-80%. Действие проявляется к концу 1 нед лечения. Не оказывает отрицательного влияния на скорость реакции.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тревожность, возбуждение, ажитация, бессонница, страх, нечеткость зрительного восприятия, парестезии, редко — спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога, запоры или диарея, ощущение тяжести в желудке.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: гипергидроз.
Особые указания
У больных шизофренией лечение может вызвать усугубление течения заболевания (назначение возможно только под прикрытием антипсихотических ЛС). На фоне тиреотоксикозаили феохромоцитомы, а также у больных с исходно повышенным АД (особенно получающих с пищей большое количество тирамина) возможно существенное повышение АД.
Взаимодействие
Прием усиливает и удлиняет действие адреностимуляторов, опиатов и ибупрофена.
Лечение усиливает сосудосуживающий эффект тирамина, содержащегося в пищевых продуктах, что (по возможности) требует исключения его из рациона.
Не рекомендуется сочетать с кломипрамином (увеличивается вероятность тяжелых реакций со стороны ЦНС).
Лечение трициклическими и др. антидепрессантами может быть начато сразу после отмены препарата.
Не изменяет фармакодинамику и фармакокинетику непрямых антикоагулянтов, дигоксина и этанола.
Циметидин и др. ингибиторы микросомального окисления замедляют метаболизм.
Декстрометорфан повышает риск развития тяжелых побочных эффектов со стороны ЦНС.
Одновременный прием селегилина противопоказан.