Моксимак инструкция по применению цена

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Противомикробные препараты — производные хинолона. Фторхинолоны. Моксифлоксацин.

Код АТХ J01MA14

Моксимак показан для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами у пациентов 18 лет и старше.

При следующих показаниях моксифлоксацин необходимо применять только в случае, когда использование других антибактериальных препаратов, обычно рекомендуемых для лечения таких инфекций, неуместно:

— острый бактериальный синусит

— обострение хронической обструктивной болезни легких, в том числе бронхита)

При следующих показаниях моксифлоксацин необходимо применять только в случае, когда использование антибактериальных препаратов, обычно рекомендуемых для начального лечения таких инфекций, неуместно либо неэффективно:

— внебольничная пневмония, за исключением тяжелых случаев;

— воспалительное заболевание органов малого таза от легкой до средней степени тяжести (инфекции верхних отделов женских половых путей, включая сальпингит и эндометрит), не осложненное тубоовариальным или тазовым абсцессом.

Моксимак не рекомендуется для применения в качестве монотерапии воспалительного заболевания органов малого таза от легкой до средней степени тяжести, и должен применяться в комбинации с другим соответствующим антибактериальным препаратом (например, цефалоспорином) вследствие повышения устойчивости Neisseria gonorrhoea к моксифлоксацину, кроме случаев, когда устойчивость исключена.

Моксимак можно также применять для завершения курса лечения пациентов с улучшением на фоне начальной терапии моксифлоксацином для внутривенного введения при следующих показаниях:

— внебольничная пневмония

— осложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки

Моксимак не следует применять в качестве начальной терапии при любой инфекции кожи и подкожной клетчатки или тяжелой внебольничной пневмонии.

Следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных препаратов.

— гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому из вспомогательных веществ;

— пациенты с заболеваниями и нарушениями со стороны сухожилий, обусловленными лечением хинолонами, в анамнезе

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— пациенты с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, общим дефицитом лактазы Lapp или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы

— пациенты с нарушением функции печени (класс С по Чайлд-Пью) и с уровнем трансаминаз, превышающим верхнюю границу нормы в 5 раз (ввиду ограниченных клинических данных)

— с врожденным или подтвержденным удлинением интервала QT;

— с электролитными нарушениями, например, нелеченной гипокалиемией;

— с клинически значимой брадикардией;

— с клинически значимой сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса левого желудочка;

— с симптоматической аритмией в анамнезе.

Моксимак, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг не следует применять совместно с другими препаратами, удлиняющими интервал QT.

Использования моксифлоксацина следует избегать у пациентов, в анамнезе которых имелись серьезные нежелательные реакции при приеме лекарственных препаратов, относящихся к классу хинолонов или фторхинолонов. Лечение таких пациентов моксифлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных методов лечения и после проведения тщательной оценки соотношения польза/риск.

Оценка преимущества лечения моксифлоксацином, особенно при инфекциях с низкой степенью тяжести, должна быть соотнесена с информацией, содержащейся в разделе «специальные предупреждения».

Удлинение интервала QTс и возможные клинические состояния, связанные с удлинением интервала QTс

При применении препарата Моксимак у некоторых пациентов может

отмечаться удлинение интервала QT. При анализе электрокардиограмм (ЭКГ), полученных в программе клинических исследований, удлинение интервала QT на фоне моксифлоксацина составляло 6 мсек ± 26 мсек, что на 1,4% превышает исходный показатель. Учитывая, что женщины имеют тенденцию к удлинению интервала QT в большей степени, чем мужчины, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также подвержены к действию препаратов, удлиняющих интервал QT.

Моксимак следует применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты, которые могут снижать уровень калия в крови. Моксимак следует применять с осторожностью у пациентов с текущими, предрасполагающими к аритмиям состояниями (особенно у женщин и пожилых пациентов), такими как острая ишемия миокарда или удлинение интервала QT, поскольку это может приводить к повышению риска желудочковых аритмий (включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт») и остановки сердца.

Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу.

При появлении признаков аритмии сердца следует прекратить прием препарата и выполнить электрокардиографическое исследование.

Гиперчувствительность/аллергические реакции

Показано, что уже после первого применения фторхинолонов, в том числе моксифлоксацина, может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции. Анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока, даже после первого приема препарата. При клинических проявлениях тяжелых реакций гиперчувствительности прием препарата Моксимак следует отменить и начать соответствующее лечение (в том числе, лечение шока).

Тяжелые нарушения функции печени

При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях развития молниеносного гепатита, потенциально приводящего к жизнеугрожающей печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом. При появлении признаков и симптомов печеночной недостаточности, таких как быстро развивающая астения в сочетании с желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией, пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу, перед тем как продолжить лечение.

При появлении признаков дисфункции печени необходимо провести исследование показателей функции печени.

Тяжелые кожные реакции

При применении моксифлоксацина сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях, включая токсический эпидермальный некролиз (также известный как синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона и острый генерализованный экзантематозный пустулез, которые могут быть жизнеугрожающими или смертельными. При назначении препарата пациентам следует сообщить о признаках и симптомах серьезных кожных реакций, а также проводить тщательное наблюдение за ними. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, моксифлоксацин следует немедленно отменить и рассмотреть возможность альтернативной терапии. Если при применении моксифлоксацина у пациента развилась серьезная реакция, такая как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла или острый генерализованный экзантематозный пустулез, лечение моксифлоксацином у данного пациента не следует когда-либо возобновлять.

Пациенты с судорожной готовностью

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с риском развития судорог. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС или другими факторами риска, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающих порог судорожной готовности. При развитии судорог следует отменить лечение моксифлоксацином и провести соответствующие лечебные мероприятия.

Длительные, инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные нежелательные реакции

У пациентов, получающих хинолоны и фторхинолоны, независимо от их возраста и ранее существовавших факторов риска, были зарегистрированы очень редкие случаи длительных (на протяжении месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных нежелательных реакций, затрагивающих различные, иногда несколько систем организма (опорно-двигательный аппарат, нервная и психическая системы, органы чувств). При появлении у пациента первых признаков или симптомов любой серьезной нежелательной реакции необходимо немедленно прекратить прием моксифлоксацина и рекомендовать обратиться к своему врачу за консультацией.

Периферическая нейропатия

При применении хинолонов, и фторхинолонов, сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсомоторной полинейропатии, приводящих к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости. При развитии у пациентов, находящихся на лечении моксифлоксацином, симптомов нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, для предотвращения развития потенциально необратимых состояний следует незамедлительно проконсультироваться с врачом, перед тем как продолжить лечение.

Психические реакции

Психические реакции могут появиться даже после первого приема препаратов фторхинолонового ряда, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или членовредительства, таких как попытка суицида.

При развитии у пациента данных реакций необходимо прекратить лечение препаратом Моксимак и принять соответствующие меры. Рекомендовано соблюдать осторожность при использовании препарата у пациентов с психозом или с психическим заболеванием в анамнезе.

Антибиотик-ассоциированная диарея, в том числе колит

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития антибиотик-ассоциированной диареи (ААД) и антибиотик-ассоциированного колита (ААК), в том числе псевдомембранозного колита и диареи, обусловленной Clostridium difficile, и может варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов, у которых развивается тяжелая диарея во время или после применения моксифлоксацина.

При подозрении или подтверждении диагноза ААД или AAК, необходимо прекратить лечение антибактериальными препаратами, включая моксифлоксацин, и немедленно начать соответствующие терапевтические меры. Кроме того, необходимо принять соответствующие меры по борьбе с инфекцией, чтобы снизить риск передачи инфекции. Пациентам с тяжелой диареей противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Пациенты с миастенией гравис

Моксимак следует использовать с осторожностью у пациентов с миастенией гравис, поскольку препарат может обострять симптомы данного заболевания.

Воспаление/разрыв сухожилий

На фоне терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином, возможно воспаление и риск разрыва сухожилия, иногда двустороннего, могут возникнуть уже в течение 48 часов после начала лечения, особенно у пожилых людей, пациентов с заболеваниями почек, пациентов после трансплантации органов и у пациентов, принимающих кортикостероиды. При первых симптомах боли или воспаления следует прекратить прием моксифлоксацина, разгрузить пораженную(-ые) конечность(-и) и немедленно обратиться к врачу, чтобы начать соответствующее лечение (например, иммобилизацию) пострадавшего сухожилия. Воспаление и разрыв сухожилий возможны даже через несколько месяцев после завершения терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином.

Аневризма и расслоение аорты

Эпидемиологические исследования сообщают о повышенном риске аневризмы и расслоения аорты после приема фторхинолонов, особенно у пожилых людей.

Следовательно, моксифлоксацин следует применять только после тщательной оценки польза/риск и после рассмотрения других вариантов терапии у пациентов, с отягощенным семейным анамнезом, то есть имеющих генетическую предрасположенность к заболеванию аневризма, у пациентов, которым уже установлен диагноз аневризма аорты и/или расслоение аорты, или в присутствии других факторов риска или состояний, предрасполагающих к аневризме и расслоению аорты (например, Синдром Марфана, васкулярный синдром Элерса-Данлоса, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, гипертензия, известный атеросклероз).

В случае внезапной боли в животе, груди или спине, пациентам следует немедленно проконсультироваться с врачом скорой помощи.

Пациенты с нарушением функции почек

Моксифлоксацин следует использовать с осторожностью у пожилых пациентов с заболеваниями почек, если они не способны поддерживать адекватное потребление жидкости, поскольку обезвоживание увеличивает риск развития почечной недостаточности.

Нарушения зрения

При ухудшении зрения или каких-либо других нарушениях со стороны глаз следует немедленно обратиться к офтальмологу.

Нарушения уровня глюкозы в крови

Прием моксифлоксацина, как и других фторхинолонов, может вызывать колебания уровня сахара в крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию. При лечении препаратом Моксимак нарушения уровня глюкозы в крови в основном возникают у пожилых пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения оральными гипогликемическими препаратами (например, сульфонилмочевины) или инсулином. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. Пациентам с сахарным диабетом рекомендуется тщательно контролировать уровень сахара в крови.

Профилактика реакций фоточувствительности

При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако в исследованиях показан низкий риск развития реакций фоточувствительности при применении моксифлоксацина. Тем не менее, пациенты, получающие препарат, должны избегать ультрафиолетового облучения и распространенных и/или сильных солнечных лучей.

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, или имеющие заболевание в семейном анамнезе, склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Поэтому у этих пациентов моксифлоксацин следует использовать с осторожностью.

Пациенты с воспалительными заболеваниями органов малого таза

Пациенты с осложненным воспалительным заболеванием органов малого таза (например, связанным с тубоовариальным или тазовым абсцессом), для которых требуется проведение внутривенной терапии, не рекомендуется прием Моксимак таблетки, покрытые оболочкой 400 мг для приема внутрь.

Воспалительные заболевания органов малого таза могут вызываться фторхинолон-резистентной Neisseria gonorrhoeae.
Поэтому если нельзя исключить резистентность Neisseria gonorrhoeae к моксифлоксацину, дополнительно к эмпирической терапии Моксимак следует назначить соответствующий антибиотик (например, цефалоспорин).

Если улучшение не достигнуто после 3 дней лечения препаратом, необходимо пересмотреть терапию.

Пациенты с осложненными инфекциями кожи и подкожной клетчатки

Клиническая эффективность моксифлоксацина для внутривенного введения при лечении тяжелых ожоговых инфекций, фасциитов и инфицированной диабетической стопы с остеомиелитом не установлена.

Влияние на биологические тесты

При лечении моксифлоксацином возможно взаимодействие с бактериологическим тестом на виды Mycobacterium вследствие подавления роста микобактерий, что может привести к ложно-отрицательному результату в образцах, полученных у пациентов, получающих моксифлоксацин.

Пациенты с инфекциями, вызванными метициллин-резистентным золотистым стафилококком (МРЗС).

Моксимак не рекомендуется для лечения инфекции, вызванной МРЗС. В случае подозрения или подтверждения указанной инфекции, лечение следует начать с применения соответствующего антибактериального препарата.

Информация о некоторых вспомогательных веществах

Данный лекарственный препарат содержит натрий в количестве менее 1 ммоль (23 мг) в одной таблетке, т.е. «практически не содержит натрия».

Моксимак содержит небольшое количество лактозы. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы могут испытывать симптомы непереносимости.

Аддитивный эффект моксифлоксацина на удлинение интервала QT и других лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT, не может быть исключен, что может привести к повышенному риску развития желудочковых аритмий, в том числе полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». В этой связи, назначение моксифлоксацина с любым из перечисленных ниже препаратов противопоказано:
— антиаритмические препараты IA класса (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)

— антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)

— антипсихотические средства (например, фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд)

— трициклические антидепрессанты

— некоторые противомикробные препараты (саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, противомалярийные средства, в частности, галофантрин)

— некоторые антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин)

— другие препараты (цизаприд, винкамин для внутривенного введения, бепридил, дифеманил).

Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих лекарственные средства, которые могут снижать уровень калия (например, петлевые и тиазидные диуретики, слабительные и клизмы (в высоких дозах), кортикостероиды, амфотерицин В) или препараты, ассоциирующиеся с клинически значимой брадикардией.

Следует соблюдать перерыв около 6 часов между приемом препаратов, содержащих двухвалентные или трехвалентные катионы (например, магний- или алюминий-содержащие антациды, таблетки диданозина, сукральфат и средства, содержащие железо или цинк) и моксифлоксацина.

Одновременное применение активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг приводило к выраженному торможению всасывания и снижению системной биодоступности препарата более чем на 80%. Поэтому совместное использование этих двух препаратов не рекомендуется (за исключением случаев передозировки).

При повторном приеме моксифлоксацина здоровыми лицами максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%, без изменений со стороны площади под кривой «концентрация-время» (AUC) или минимальной концентрации дигоксина. Для применения дигоксина не требуется специальных мер предосторожности.

При сахарном диабете, одновременное применение моксифлоксацина внутрь и глибенкламида приводило к снижению пиковой концентрации глибенкламида в плазме крови приблизительно на 21%. Комбинация моксифлоксацина и глибенкламида теоретически может приводить к легкой, транзиторной гипергликемии. Однако наблюдаемые фармакокинетические изменения не приводили к изменениям фармакодинамических параметров (глюкоза в крови, инсулин). Следовательно, клинически значимого взаимодействия между моксифлоксацином и глибенкламидом не наблюдалось.

Изменение МНО (международного нормализованного отношения)

Сообщалось о большом количестве случаев увеличения активности перорального антикоагулянта у пациентов, получавших антибактериальные средства, особенно фторхинолоны, макролиды, тетрациклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины. По-видимому, факторами риска являются инфекционные и воспалительные процессы, возраст и общее состояние пациента. В таких условиях сложно установить, что явилось причиной изменения МНО – инфекция или лечение. В качестве меры предосторожности необходимо проводить частый контроль МНО, и при необходимости корректировать дозу перорального антикоагулянта.

В клинических исследованиях показано отсутствие взаимодействия при одновременном применении моксифлоксацина со следующими препаратами: ранитидин, пробенецид, оральные контрацептивы, кальцийсодержащие добавки, морфин для парентерального применения, теофиллин, циклоспорин или итраконазол.

В исследованиях системы цитохрома Р450 человека in vitro эти результаты подтверждаются. Исходя из этих результатов, маловероятно метаболическое взаимодействие, опосредованное ферментами цитохрома Р450.

Взаимодействие с пищей

Не отмечается клинически значимого взаимодействия моксифлоксацина с приемом пищи (включая молочные продукты).

Применение в педиатрии

Учитывая неблагоприятное воздействие моксифлоксацина на хрящ у недоношенных животных использование препарата у детей и подростков младше 18 лет противопоказано.

Беременность

Безопасность моксифлоксацина при беременности не оценивалась. Потенциальный риск для людей не известен. Учитывая обратимое повреждение суставов, описанное у детей, принимавших некоторые хинолоновые антибиотики, применение моксифлоксацина в период беременности противопоказано. Следует избегать беременности у женщин, принимающих Моксимак. Следует принимать адекватные меры контрацепции.

Лактация

Данные о применении моксифлоксацина у женщин в период лактации и кормления отсутствуют. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Учитывая отсутствие данных у людей, грудное вскармливание противопоказано во время терапии препаратом Моксимак.

Исследований влияния моксифлоксацина на способность управлять автотранспортом и использовать механизмы не проводилось. Однако фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут приводить к нарушению способности управлять автомобилем или механизмами вследствие реакций со стороны ЦНС (например, головокружение, острая и преходящая потеря зрения,) или острая и кратковременная потеря сознания (обморок). Пациентам следует рекомендовать наблюдение за своей реакцией на терапию Моксимак перед управлением автомобилем или механизмами.

Режим дозирования

Взрослые

Рекомендуемая доза Моксимак составляет 400 мг (1 таблетка) один раз в день.

Ступенчатая (внутривенно, затем перорально) терапия

Большинство пациентов переходят от внутривенной к пероральной терапии в течение 4 дней (внебольничная пневмония) или в течение 6 дней (осложненные инфекции кожи и мягких тканей).

Рекомендуемая общая продолжительность внутривенного и перорального лечения составляет 7-14 дней для внебольничной пневмонии и 7-21 день для осложненных инфекций кожи и мягких тканей.

Рекомендуемые дозу (400 мг 1 раз в сутки) препарата и продолжительность лечения для выше перечисленных показаний не следует превышать.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной/печёночной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Для пациентов с нарушением функции печени имеется недостаточно данных.

Пациенты пожилого возраста/с низкой массой тела

Коррекция дозы не требуется у пожилых людей и у пациентов с низкой массой тела.

Дети и подростки

Моксифлоксацин противопоказан у детей и подростков младше 18 лет. Эффективность и безопасность моксифлоксацина у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Метод и путь введения

Для приема внутрь.

Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Длительность лечения

Моксимак следует применять со следующей продолжительностью лечения:

— обострение хронического бронхита — 5-10 дней

— внебольничная пневмония — 10 дней

— острый бактериальный синусит — 7 дней

— воспалительные заболевания органов малого таза легкой или умеренной степени тяжести — 14 дней

Симптомы — имеются ограниченные сведения о передозировке.

Лечение — в случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Немедленный прием активированного угля после приема таблеток помогает предотвратить излишнее увеличение системного воздействия моксифлоксацина.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Обратитесь к врачу за разъяснением способа применения прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Побочные реакции, наблюдавшиеся при применении моксифлоксацина 400 мг внутрь или в рамках ступенчатой терапии (внутривенно/внутрь), распределенные по частоте, перечислены ниже.

Помимо тошноты и диареи, все нежелательные реакции наблюдались с частотой ниже 3%.

В рамках каждой группы частоты нежелательные эффекты распределены в порядке снижения серьезности.

Часто

— суперинфекции вследствие резистентности бактерий или грибков, например, оральный или вагинальный кандидоз

— головная боль, головокружение*

— удлинение интервала QT у пациентов с гипокалиемией*

— тошнота, рвота, боли в желудочно-кишечном тракте и животе, диарея

— повышение уровня трансаминаз в крови

Нечасто

— анемия, лейкопения, нейтpопения, тромбоцитопения, тpомбоцитоз, эозинофилия, удлинение пpотpомбинового вpемени и увеличение международного нормализованного отношения

— аллергические реакции

— гиперлипидемия

— тревожность, повышение психомоторной активности, возбуждение*

— парестезии/дизестезии, расстройства вкуса, в том числе агевзия (утрата вкусовой чувствительности в очень редких случаях), спутанность сознания и дезориентация, нарушения сна (преимущественно бессонница), тремор, головокружение, сонливость*

— нарушения зрения, в том числе диплопия и нечеткое зрение (особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС) *

— удлинение интервала QT, сердцебиение, тахикаpдия, фибрилляция предсердий, стенокардия

— вазодилатация

— одышка, в том числе астматический статус

— снижение аппетита и приема пищи, запор, диспепсия, метеоризм, гастрит, повышение уровня амилазы в крови

— нарушения функции печени, в том числе повышение уровня лактатдегидрогеназы, повышение уровней билирубина, гамма-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы

— зуд, сыпь, крапивница, сухость кожи

— артралгия, миалгии*

— дегидратация

— плохое самочувствие (в основном, астения и общее недомогание), состояния, сопряжённые с болями (в том числе боли в спине, грудной клетке, тазовой области и конечностях), потливость*

Редко

— анафилактические реакции, в том числе очень редко — угрожающий жизни анафилактический шок, аллергический/ангионевротический отек, в том числе отек гортани (потенциально угрожающий жизни)

— гипергликемия, гиперурикемия

— эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях может проявляться тенденцией к самоповреждению, такому как суицидальные идеи/мысли или попытки суицида), галлюцинации*, делирий

— гипестезия, нарушение обоняния (включая аносмию), патологические сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки, особенно вследствие головокружения или вертиго), судороги (включая большие судорожные припадки), нарушения внимания, расстройства речи, амнезия, периферическая нейропатия и полинейропатия*

— фотобоязнь*

— шум в ушах, снижение слуха, в том числе глухота (как правило, обратимая) *

— желудочковые тахиаритмии, обмороки (в том числе острая и кратковременная потеря сознания)

— гипертензия, гипотензия

— дисфагия, стоматит, анитибиотик-ассоциированный колит (в том числе псевдомембранозный колит, ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями в очень редких случаях)

— желтуха, гепатит (преимущественно холестатический)

— тендинит, повышение мышечного тонуса и мышечные судороги, слабость в мышцах*

— нарушение функции почек (в том числе повышение уровня мочевины и креатинина в крови), почечная недостаточность

— отеки*

Очень редко

— повышение уровня пpотpомбина и уменьшение международного нормализованного отношения, агранулоцитоз, панцитопения

— синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона

— гипогликемия, гипогликемическая кома

— деперсонализация, психотические реакции (в очень редких случаях с возможным усилением до членовредительства, такого как суицидальные идеи/мысли или попытки суицида) *

— гиперестезия*

— транзиторная потеря зрения, особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС, увеит и двусторонняя острая трансиллюминация радужки*

— неуточненные аpитмии, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца

— васкулит

— молниеносный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом

— буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально угрожающий жизни)

— разрывы сухожилий, артрит, ригидность мышц, обострение симптомов

миастении гравис*

Неизвестно

— острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)

— острый некроз скелетных мышц (рабдомиолиз)

* Сообщались очень редкие случаи длительных (на протяжении месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных лекарственных реакций, затрагивающих различные, иногда несколько систем организма (включая такие реакции, как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, невропатии, связанные с парестезией, депрессией, усталостью, нарушением памяти, нарушениями сна и нарушением слуха, зрения, вкуса и обоняния) во взаимосвязи с приемом хинолонов и фторхинолонов, в некоторых случаях независимо от ранее существовавших факторов риска.

В очень редких случаях на фоне лечения другими фторхинолонами отмечались побочные эффекты, которые возможны на фоне лечения моксифлоксацином, такие как: повышенное внутричерепное давление (включая доброкачественную внутричерепную гипертензию), гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитическая анемия, рабдомиолиз, реакции фоточувствительности.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов:
РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz

Одна таблетка содержит

активное вещество — моксифлоксацина гидрохлорид 436.34 мг (эквивалентно моксифлоксацину 400 мг)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (рН101), лактозы моногидрат, L-гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая (рН102), натрия кроскармеллоза (Ac-di-sol), магния стеарат,

состав оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е171), тальк, железа (III) оксид красный (Е172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой кирпично-красного цвета, капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и гладкие с другой стороны.

По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую или безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную пачку.

4 года

Не применять по истечении срока годности.

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India
Тел.: +91-22-66762800, Факс: +91-22-2821 6599
Эл. адрес: exports@macleodspharma.com
Держатель регистрационного удостоверения
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India
Тел.: +91-22-66762800, Факс: +91-22-2821 6599
Эл. адрес: exports@macleodspharma.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Филиал КОО «Macleods Pharmaceuticals Limited», Республика Казахстан
г. Алматы, ул. Тулебаева 38/61, тел./факс. +7 727 2734593
е-mail: regulatorykazakh@macleodspharma.com

Моксимак инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Моксимак таблетки 400 мг. Описание и применение Moksimak, аналоги и отзывы. Инструкция Моксимак таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: moxifloxacin;

1 таблетка содержит моксифлоксацина гидрохлорида, что эквивалентно моксифлоксацину 400 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, повидон, магния стеарат, покрытие Instacoat universal pink A05G11785: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые капсулоподобной формы, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, с тиснением «Т 75» с одной стороны и гладкие с другой.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Антибактериальные средства группы хинолонов.

Код ATH J01M A14.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

механизм действия

Моксифлоксацин — 8-метоксифторхинолоновий средство с широким спектром бактерицидного действия. In vitro моксифлоксацин эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Установлено, что моксифлоксацин эффективен в отношении бактерий, устойчивых к β-лактамным и макролидных препаратов.

Бактерицидное действие моксифлоксацина вызвана ингибированием обоих типов топоизомеразы ИИ (ДНК-гираза и топоизомеразы IV), необходимых для репликации, транскрипции и восстановления бактериальной ДНК.

Считают, что С8-метокси остаток способствует улучшению активности и ослабляет селекцию резистентных мутантов грамположительных бактерий по сравнению с С8-Н остатком. Наличие большого дициклоаминового остатка в С-7 положении предотвращает активном оттока, связанном с генами norA или pmrA, которые обнаружены в некоторых грамположительных бактерий.

Моксифлоксацин обладает зависимой от концентрации бактерицидной активностью. Минимальные бактерицидные концентрации (МБК), как правило, соответствуют МПК (МИК).

Влияние на кишечную флору у человека

В двух исследованиях с участием добровольцев после перорального применения моксифлоксацина отмечались следующие изменения в кишечной флоре. Снижалось количество E.coli , Bacillus spp. , Enterococcus и Klebsiella spp. , А также анаэробов Bacteroides vulgatus , Bifidobacterium spp. , Eubacterium и Peptostreptococcus . Наблюдалось увеличение количества Bacteroides fragilis . Количество указанных выше микроорганизмов возвращалась в пределы нормы на протяжении двух недель.

резистентность

Механизмы резистентности, за счет которых инактивируются пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина. Другие механизмы резистентности, такие как барьеры проникновения (распространены в Pseudomonas aeruginosa ) и механизмы оттока, могут влиять на чувствительность к моксифлоксацину.

Формирование резистентности к моксифлоксацину in vitro наблюдали как постепенный процесс, который заключается в точечных мутациях обоих типов топоизомеразы ИИ, ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Моксифлоксацин является слабым субстратом для механизмов активного оттока в грамположительных микроорганизмов.

Наблюдается перекрестная резистентность с другими фторхинолонами. Однако, поскольку моксифлоксацин ингибирует обе топоизомеразы II и IV с похожей активностью некоторых грамположительных бактерий, эти бактерии могут быть резистентными к другим хинолонов, но чувствительными к моксифлоксацину.

контрольные точки

Таблица 1

Клинические МИК и контрольные точки дисковой диффузии для моксифлоксацина (01.01.2012) по данным EUCAST (Европейский комитет по тестированию антимикробной чувствительности)

* Точки, не связанные с видом, были определены главным образом на основании данных фармакокинетики / фармакодинамики и не зависящие от распространения МИК специфических видов. Эти данные используют только по видам, которым не придавали точек по отдельным видам, и не используют по видам, в которых интерпретационные критерии подлежат определению.

микробиологическая чувствительность

Частота приобретенной резистентности может изменяться в зависимости от географического расположения региона и в течение времени, определенного для определенных видов микроорганизмов. Желательно иметь доступ к локальной информации о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.

В случае необходимости следует обращаться за консультацией к эксперту по вопросам антибиотикорезистентности, когда местное доминирование резистентности оказывается настолько сильным, что влияние определенного лекарственного средства по меньшей мере на некоторые виды инфекционных возбудителей остается под вопросом.

чувствительны виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Gardnerella vaginalis

Staphylococcus aureus * (чувствительный к метициллину)

Streptococcus agalactiae (група B)

Streptococcusmilleri група* (S. anginosus,S. constellatusтаS. intermedius)

Streptococcus pneumoniae *

Streptococcus pyogenes * (група A)

Streptococcus включить зеленый група ( S . Зеленеть , S . Пневмококк , S . Мягкое , S . Кровь , S . Acidophilus , E . Coli )

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Acinetobacter baumanii

Haemophilus influenzae *

Haemophilus parainfluenzae *

Легионелла пневмофила

Moraxella (Branhamella) catarrhalis *

анаэробные микроорганизмы

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

другие микроорганизмы

Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae *

Chlamydia trachomatis *

Coxiella burnetii

Mycoplasma genitalium

Иммунофлуоресценция

Mycoplasma pneumoniae *

Виды с возможной приобретенной резистентностью

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococcus faecalis *

Enterococcus faecium *

Staphylococcus aureus (метициллинрезистентный) +

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Энтеробактерные клоаки *

Кишечная палочка*#

Клебсиелла пневмонии*#

Клебсиелла окситока

Neisseria gonorrhoeae * +

Протей мирабилис *

анаэробные микроорганизмы

Bacteroides fragilis *

Peptostreptococcus spp. *

резистентные виды

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Синегнойная палочка

* Продемонстрировано удовлетворительное активность в отношении воздействия на чувствительные штаммы во время клинических исследований в рамках утвержденных клинических показаний.

# Штаммы, которые производят ESBL, обычно резистентные к фторхинолонам.

+ Показатель резистентности> 50% в одной или более стран.

Доклинические данные по безопасности

Влияние на кроветворную систему (незначительное снижение количества эритроцитов и тромбоцитов) наблюдался у крыс и обезьян. Как и при применении других хинолонов, гепатотоксичность (повышение уровня ферментов печени и вакуольная деградация) отмечалась у крыс, обезьян и собак. У обезьян фиксировали случаи нейротоксичности (поражение ЦНС — судороги). Указанные эффекты наблюдались только после приема высоких доз моксифлоксацина или после длительного применения препарата.

Моксифлоксацин, как и другие хинолоны, показал генотоксичность во время тестов in vitro с бактериями или клетками млекопитающих. Поскольку указанный эффект объясняется взаимодействием с бактериальной гиразы и в случае высокой концентрации — взаимодействием с топоизомеразой II во клетках млекопитающих, можно предположить наличие пороговой концентрации для генотоксичности. Во время тестов in vivo не было обнаружено признаков генотоксичности, несмотря на применение высоких доз моксифлоксацина. Таким образом, препарат показал достаточный потенциал безопасности при применении терапевтической дозы для человека. Моксифлоксацин не показал канцерогенного эффекта в ходе исследования, которое проводили на крысах.

Многие хинолонов фотореактивного и могут провоцировать реакции фототоксично, выявлять фотомутагенний и фотоканцерогенний эффекты. При этом данные об отсутствии фототоксических и фотогенотоксичних свойств в моксифлоксацина при его тестировании в рамках комплексной программы во время исследований in vitro и in vivo. В таких же условиях хинолоны демонстрировали указанные эффекты.

В высоких концентрациях моксифлоксацин действует как ингибитор быстрого компонента кардиального медленного компонента расправляя калиевого тока, поэтому может привести к удлинению интервала QT. Токсикологические исследования, проводили на собаках и при которых препарат применяли перорально в дозах ≥ 90 мг / кг, что обеспечивало концентрацию ≥ 16 мг / л, обнаружили удлинение интервала QT без аритмий. Оборотную нелетальное желудочковой аритмии наблюдали только после введения высокой кумулятивной дозы, более чем в 50 раз превышала дозу, предусмотренную для человека (> 300 мг / кг), что обеспечивало концентрацию в плазме крови ≥200 мг / л (что больше чем в 40 раз превышало терапевтический уровень).

Известно, что хинолоны вызывают поражения хрящей крупных диартродиальних суставов у молодых животных. Самая низкая пероральная доза моксифлоксацина, которая приводит к артротоксичного эффекта у молодых собак, в 4 раза превышала максимальную рекомендованную терапевтическую дозу 400 мг (предусмотренную для 50 кг), рассчитанную на основании соотношения доза / масса тела (мг / кг), с концентрацией в плазме крови в 2-3 раза выше концентрацию, предусмотренную в случае применения максимальной терапевтической дозы.

Тесты на токсичность, которые проводились на крысах и обезьянах (повторное введение в течение периода до 6 месяцев), не выявили признаков риска для органов зрения. Во время исследований на собаках применения только высоких доз перорально (≥ 60 мг / кг) приводило к концентрации в плазме крови ≥20 мг / л, что вызывало изменения электроретинограмма и в отдельных случаях приводило к атрофии сетчатки.

При изучении влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию животных доказано, что моксифлоксацин проникает через плаценту. Опыты, проводившиеся на крысах (при применении моксифлоксацина внутрь и внутривенно) и обезьянах (при применении моксифлоксацина внутрь), не выявили тератогенного действия моксифлоксацина и его влияния на фертильность. При внутривенном применении моксифлоксацина в дозе 20 мг / кг у кроликов отмечалась мальформация скелета. Выявлено увеличение количества выкидышей у обезьян и кроликов при применении моксифлоксацина в терапевтической дозе. У крыс зафиксировано уменьшение массы плода, учащение случаев выкидышей, небольшое увеличение продолжительности периода беременности и увеличение спонтанной активности потомства при применении моксифлоксацина, дозировка которого в 63 раза превышало рекомендуется.

Фармакокинетика.

Всасывания и биодоступность

При пероральном приеме моксифлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность достигает почти 91%.

В диапазоне доз 50-800 мг при однократном приеме и в дозе 600 мг в течение 10 суток фармакокинетика линейная. Равновесное состояние достигается в течение трех дней. После приема внутрь 400 мг максимальная концентрация в крови (смаху) достигается в течение 0,5-4 ч и составляет 3,1 мг / л. Максимальная и минимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии (400 мг 1 раз в сутки) составляют 3,2 и 0,6 мг / л соответственно.

распределение

Моксифлоксацин быстро распределяется в экстраваскулярные пространстве, после применения дозы 400 мг площадь под кривой соотношения «концентрация-время» (AUC) составляет 35 мкг / л. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 2 л / кг. Как установлено в экспериментах in vitro и ex vivo, связывание с белками крови составляет примерно 40-42% и не зависит от концентрации препарата.

Таблица 2

Максимальная концентрация (среднее геометрическое) после приема однократной дозы моксифлоксацина 400 мг

* В введение разовой дозы 400 мг.

1 октября часов после введения.

2 Свободная концентрация.

3 от 3:00 до 36 часов после введения дозы.

4 В конце инфузии.

метаболизм

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации II фазы и выводится из организма почками, а также с фекалиями / желчью как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). М1 и М2 есть только метаболитами, релевантными для человека, оба они микробиологически не активны. Во время исследований in vitro и клинических исследований фазы И не наблюдалось метаболической фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, задействованными в биотрансформацию фазы I при участии ферментов системы цитохрома Р450. Признаков окислительного метаболизма нет.

Выведение

Период полувыведения препарата составляет около 12:00. Средний общий клиренс после введения 400 мг составляет от 179 до 246 мл / мин. Почечный клиренс составляет примерно 24-53 мл / мин и свидетельствует о частичной канальцевую реабсорбцию препарата из почек. После приема дозы 400 мг выведение с мочой (примерно 19% — лекарственное средство в неизмененном виде, около 2,5% — М1 и около 14% — М2) и калом (примерно 25% — лекарственное средство в неизмененном виде, примерно 36% — М1 и отсутствие вывода в виде М2) в целом составило около 96%. Одновременное назначение ранитидина и пробенецида не меняет почечный клиренс.

Фармакокинетика у различных групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с низкой массой тела

У здоровых добровольцев с низкой массой тела (в частности у женщин) и у здоровых добровольцев пожилого возраста наблюдали высокую концентрацию препарата в плазме крови.

Почечная недостаточность.

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина ˃20 мл / мин / 1,73 м2). Поскольку функция почек снижается, концентрация метаболита М2 (глюкуронида) увеличивается до показателя 2,5 (у пациентов с клиренсом креатинина <30 мл / мин / 1,73 м2).

Нарушение функции печени.

На основании данных исследований фармакокинетики, которые проводили с участием пациентов с печеночной недостаточностью (классы А-С по классификации Чайлд-Пью), невозможно определить, есть ли разница по сравнению со здоровыми добровольцами. Нарушение функции печени было связано с большим действием М1 в плазме крови, тогда как действие исходного лекарственного вещества была сравнимой с действием у здоровых добровольцев. Достаточного опыта клинического применения моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени.

Моксимак Показания

Лечение следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (см. Разделы «Фармакологические свойства», «Особенности применения», «Побочные реакции»), у пациентов в возрасте от 18 лет. Моксифлоксацин следует назначать только тогда, когда применение антибактериальных средств, которые обычно рекомендуют для начального лечения следующих инфекций, нецелесообразно или когда указанное лечение было неэффективным.

• Острый бактериальный синусит (диагностирован с высокой степенью вероятности).
• Обострение хронического обструктивного заболевания легких, в том числе бронхита.
• Внебольничная пневмония, за исключением внебольничной пневмонии с тяжелым течением.
• Воспалительные заболевания органов малого таза умеренной и средней степени (включая инфекционные поражения верхнего отдела половой системы у женщин, в том числе сальпингит и эндометрит), не ассоциированы с тубоовариального абсцессом или абсцессами органов малого таза. Таблетированная форма препарата Моксимак не рекомендуется для применения в качестве монотерапии при воспалительных заболеваниях органов малого таза умеренной и средней степени, но может применяться в комбинации с другими соответствующими антибактериальными средствами (например, цефалоспоринами) из-за растущей резистентность моксифлоксацина к Neisseria gonorrhoeae (за исключением моксифлоксацинрезистентних штаммов N. gonorrhoeae ) (см. разделы «Особенности применения», «Фармакологические свойства»).

Таблетированную форму моксифлоксацина можно применять для окончания курса лечения, в котором стартовая терапия парентеральной форме моксифлоксацина была эффективной и предназначена по таким показаниям:

• внебольничная пневмония
• осложненные инфекции кожи и подкожных структур.

Таблетированная форма препарата Моксимак не рекомендуется для стартового лечения любых инфекций кожи и подкожных структур или в случае тяжелого течения внебольничной пневмонии.

Следует обратить внимание на официальные инструкции по надлежащему применению антибактериальных средств.

Противопоказания

• • Повышенная чувствительность к моксифлоксацину или другим хинолонов, или к любой из вспомогательных веществ препарата.
  • Возраст до 18 лет.
  • Беременность или период кормления грудью (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
  • Пациенты с заболеваниями сухожилий, связанные с лечением хинолонами в анамнезе.

В процессе доклинических и клинических исследований после применения моксифлоксацина наблюдались изменения в электрофизиологии сердца в виде удлинения интервала QT . Поэтому из соображений безопасности препарат противопоказано пациентам с:

• врожденным или диагностированным приобретенным удлинением интервала QT;
• нарушениями электролитного баланса, в частности при нескорректированный гипокалиемии;
• к линично значимой брадикардией;
• к линично значимой сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса левого желудочка;
• симптоматическими аритмиями в анамнезе.

Препарат не следует применять одновременно с другими препаратами, которые удлиняют интервал QT (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В связи с ограниченными клиническими данными применения препарата также противопоказано пациентам с нарушениями функции печени (класс C по классификации Чайлда-Пью) и пациентам с повышенным уровнем трансаминаз (в 5 раз выше верхней границы нормы) .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нельзя исключить аддитивный эффект моксифлоксацина и других лекарственных средств, которые могут вызвать удлинение интервала QT. Указанная взаимодействие может привести к увеличению риска развития желудочковых аритмий, включая «пируэт» желудочковой тахикардии (torsade de pointes). По этой причине применение моксифлоксацина в комбинации с любым из нижеперечисленных лекарственных средств противопоказано (см. Также раздел «Противопоказания»):

— антиаритмические препараты класса ИА (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)

— антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид)

— антипсихотические препараты (например, фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультопридом)

— трициклические антидепрессанты;

— некоторые противомикробные средства (например, саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, противомалярийные препараты, в частности галофантрин)

— некоторые антигистамины (например, терфенадин, астемизол, мизоластин)

— другие (например, цизаприд, винкамин IV, бепридил, дифеманил).

Моксифлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим препараты, могут снижать уровень калия (например, петлевые и тиазидные диуретики, клизмы и слабительные средства (в высоких дозах), кортикостероиды, амфотерицин В), или препараты, действие которых связано с клинически значимой брадикардией.

Между приемом препаратов, содержащих биваленты или трехвалентный катионы (таких как антациды, содержащие магний или алюминий, диданозин в таблетках, сукральфат и средства, содержащие железо или цинк), и моксифлоксацином необходимый интервал примерно 6:00.

При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% вследствие угнетения его абсорбции. В связи с этим одновременное применение этих препаратов не рекомендуется (за исключением случаев передозировки, см. Также раздел «Передозировка»).

После многократного применения моксифлоксацина у здоровых добровольцев наблюдалось увеличение максимальной концентрации дигоксина примерно на 30% в равновесном состоянии без влияния на AUC или на более низкие уровни. Следовательно, потребности в меры мероприятиях при одновременном приеме дигоксина нет.

Во время исследований с участием добровольцев, больных диабетом, одновременное применение моксифлоксацина внутрь и глибенкламида приводило к снижению концентрации глибенкламида в пиковом уровне примерно на 21%. Комбинация глибенкламида с моксифлоксацином теоретически может привести к незначительной кратковременной гипергликемии. Однако изменения фармакокинетики, наблюдаемые не приводила к изменениям фармакодинамических параметров (уровень глюкозы в крови, уровень инсулина). Таким образом, клинически релевантной взаимодействия между моксифлоксацином и глибенкламидом не обнаружено.

У пациентов, получавших пероральные антикоагулянты в сочетании с антибактериальными препаратами, в том числе с фторхинолонами, макролидами, тетрациклинами, котримоксазолом и некоторыми цефалоспоринами, отмечались многочисленные случаи повышения антикоагулянтной активности. Факторами риска являются инфекционные заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. В связи с этими обстоятельствами трудно оценить, вызывает инфицирования или лечение отклонения показателя международного нормализованного отношения (МНО). В качестве меры предосторожности возможен частый мониторинг МНО. В случае необходимости следует провести надлежащее корректировки дозы приема коагулянта.

Вещества, для которых была доказана отсутствие клинически значимой взаимодействия с моксифлоксацином: ранитидин, кальциевые добавки, теофиллин, пероральные контрацептивы, циклоспорин, итраконазол, морфин при парентеральном введении, пробенецид. Исследования in vitro ферментов цитохрома Р450 у человека подтвердили вышесказанное. Учитывая указанные результаты, метаболическое взаимодействие через ферменты цитохрома Р450 маловероятно.

Абсорбция моксифлоксацина не зависит от приема пищи (включая молочные продукты). Несмотря на это, моксифлоксацин может применяться независимо от приема пищи.

Особенности применения

Пациентам, у которых в анамнезе наблюдались серьезные побочные реакции на лекарственные средства группы хинолонов или фторхинолонов (см. Раздел «Побочные реакции») следует избегать применения моксифлоксацина. Лечение таких пациентов моксифлоксацином возможно только после тщательной оценки соотношения пользы применения к рискам и при отсутствии альтернативных вариантов лечения (см. Раздел «Противопоказания»).

Необходимо взвесить пользу от лечения моксифлоксацином, особенно в случаях инфекций легкой степени тяжести, согласно информации, изложенной в разделе «Особенности применения».

Пролонгированные, инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные нежелательные реакции на лекарственное средство

У пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от их возраста и наличия факторов риска, наблюдались очень редкие случаи пролонгированных (в течение месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных нежелательных реакций на лекарственное средство, влияющие на различные, иногда множественные системы организма (мышечно-скелетную, нервную системы, психику, органы чувств). Применение моксифлоксацина необходимо немедленно прекратить после появления первых признаков или симптомов любой серьезной нежелательной реакции и пациентам следует посоветовать обратиться к врачу.

Аневризма и расслоение аорты

Эпидемиологические исследования свидетельствуют о повышенном риске аневризмы и расслоения аорты после применения фторхинолонов, особенно в пожилом возрасте.

Поэтому фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза-риск и после рассмотрения других возможных вариантов лечения у пациентов со случаями аневризмы в семейном анамнезе, или у пациентов с уже диагностированной аневризмой и / или расслоением аорты или при наличии других факторов риска или состояний, способствующие развитию аневризмы и / или расслоение аорты (например синдром Марфана, сосудистый синдром Элерса-Данло, артериит Такаясу, гигантоклеточных артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, диагностирован атеросклероз).

В случае внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует безотлагательно обратиться к врачу в отделение неотложной медицинской помощи.

Удлинение интервала QTс и клинические условия, при которых возможно удлинение интервала QTс

При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов возможно увеличение интервала QT на ЭКГ. Анализ результатов ЭКГ, полученных в рамках программы клинических исследований, показал, что удлинение интервала QTc при применении моксифлоксацина составил 6 мс ± 26 мс — 1,4% по сравнению с исходным уровнем.

У женщин отмечается длиннее интервал QT по сравнению с мужчинами, они могут оказаться более чувствительными к препаратам, которые удлиняют интервал QT. Пациенты пожилого возраста также могут быть более восприимчивыми к ассоциированных с препаратом эффектов на интервал QT.

Пациентам, принимающим моксифлоксацин, следует с осторожностью применять препараты, которые могут привести к снижению уровня калия (см. Разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Следует с осторожностью назначать моксифлоксацин пациентам с продолжающимися проаритмогенного состояниями (особенно женщинам и пациентам пожилого возраста), такими как острая миокардиальная ишемия или удлинение интервала QT, поскольку это может приводить к повышению риска развития желудочковых аритмий, включая «пируэт» желудочковой тахикардии (torsade de pointes ), и остановки сердца (см. раздел «Противопоказания»). Степень удлинения интервала QT может повышаться с повышением концентрации препарата. Поэтому не следует превышать рекомендуемую дозу.

Если во время лечения возникают симптомы аритмии, следует прекратить лечение и сделать ЭКГ.

Повышенная чувствительность / аллергические реакции

Сообщалось о случаях развития гиперчувствительности и аллергических реакций после первого применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. Анафилактические реакции могут принимать форму опасного для жизни шока даже после первого применения препарата. В случаях клинического проявления тяжелых реакций гиперчувствительности необходимо прекратить применение моксифлоксацина и начать соответствующую терапию (например противошоковое).

Тяжелые заболевания печени

При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантная ого гепатита, потенциально приводит к печеночной недостаточности (в т.ч. с летальным исходом ) (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует рекомендовать обратиться к врачу перед тем, как продолжать лечение, если развиваются такие признаки и симптомы фульминант ного гепатита, как связана с желтухой астения, быстро развивается , темная моча, склонность к кровотечениям или печеночная энцефалопатия .

В случае возникновения симптомов дисфункции печени необходимо провести анализы функции печени / обследование .

Серьезные буллезные реакции кожи

Сообщалось о буллезные реакции кожи при применении моксифлоксацина , такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. Раздел «Побочные реакции») . Если возникают реакции со стороны кожи и / или слизистых оболочек, пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение.

Пациенты со склонностью к судорожным припадкам

Известно, что хинолоны могут с провоцировать развитие судорожных припадков . Моксифлоксацин следует применять с осторожностью пациентам с расстройствами ЦНС или с другими факторами риска, которые могут вызвать судорожные припадки или снизить порог возникновения последних. В случае возникновения судорог необходимо прекратить применение моксифлоксацина и принять соответствующие меры.

периферическая нейропатия

У пациентов, принимавших хинолины и фторхинолоны, включая моксифлоксацин, зафиксированы случаи сенсорной или сенсорно — двигательной полинейропатии, что приводит к парестезии , гипоестезий , дизестезий или слабости. Если развиваются такие симптомы невропатии, как боль, жжение , покалывание, онемение или слабость, пациентам, которые получают лечение моксифлоксацином, следует сообщить об этом врачу, прежде чем продолжать лечение для предупреждения развития необратимых состояний (см. Раздел «Побочные реакции»).

Со стороны психики

Со стороны психики могут развиваться даже после первого применения хинолонов, включая моксифлоксацин. В редких случаях депрессия или психотические реакции приводили к возникновению суицидальных мыслей и развития самоагрессии, в частности к попыткам самоубийства (см. Раздел «Побочные реакции»). В случае возникновения у пациента таких реакций необходимо прекратить применение моксифлоксацина и принять соответствующие меры. Рекомендуется с осторожностью назначать моксифлоксацин пациентам, страдающим психозами, или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.

Антибиотикасоцийована диарея, включая колит

В связи с применением антибиотиков широкого спектра действия, в том числе моксифлоксацина, сообщалось о возникновении антибиотикасоцийованои диареи (ААД) и антибиотикасоцийованого колита (ААК), включая псевдомембранозный колит и Clostridium difficile -ассоциированного диарею , которые по степени тяжести варьируют от умеренной диареи до колита с летальным исходом. Поэтому важно учесть этот диагноз у пациентов, у которых во время или после применения моксифлоксацина наблюдается тяжелая диарея. При подозрении или подтверждении ААД или ААК лечения антибактериальными средствами, Включая моксифлоксацин, следует прекратить и немедленно принять соответствующие терапевтических мероприятий. Также, необходимо принять надлежащие санитарно-эпидемических мероприятий с целью уменьшения риска передачи заболевания. Препараты , подавляющие перистальтику, противопоказаны пациентам, у которых наблюдается серьезная диарея .

Пациенты с миастенией гравис

Моксифлоксацин следует с осторожностью применять пациентам с миастенией гравис в связи с возможностью обострения симптомов .

Воспаление, разрыв сухожилий

Воспаление и разрыв сухожилий (особенно ахиллова сухожилия), иногда билатеральные, могут наблюдаться при лечении с применением хинолонов, включая моксифлоксацин, и фторхинолинамы даже в течение первых 48 часов от начала лечения. Сообщалось также о таких случаях, наблюдавшиеся через несколько месяцев после прекращения лечения. Во время терапии хинолонами , в том числе моксифлоксацином, и фторхинолинамы существует повышенный риск развития воспаления и разрыва сухожилий , в том числе у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек, пациентов, которым проводилась трансплантация органов и больных, получающих сопутствующую терапию кортикостероидами . Поэтому следует избегать одновременного применения кортикостероидов.

При первых симптомах тендинита (боли, отека или воспаления) пациентам следует прекратить лечение моксифлоксацином, обеспечить покой пораженной (-ым) конечности (кам) и немедленно обратиться к врачу для получения соответствующего лечения (например, наложение шины) пораженного сухожилия (см. Разделы «Противопоказания», «Побочные реакции»). Не рекомендуется одновременное применение кортикостероидов при появлении симптомов тендинопатии.

Пациенты с нарушениями функции почек

Следует с осторожностью применять моксифлоксацин пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек, если они не могут обеспечить прием достаточного количества жидкости , так как обезвоживание может повысить риск возникновения почечной недостаточности.

нарушение зрения

Если наблюдается нарушение зрения или иное воздействие на органы зрения, следует немедленно обратиться к офтальмологу (см. Разделы «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами», «Побочные реакции»).

Предотвращение реакции фоточувствительности

При применении хинолонов у пациентов отмечаются фотосенсибилизация. Однако исследования показали, что моксифлоксацин отличается низким риском возникновения фотосенсибилизации. Несмотря на это, следует рекомендовать пациентам избегать как ультрафиолетового облучения, так и длительной и / или интенсивной действия солнечного света во время лечения моксифлоксацином.

дисгликемией

Как и при применении других фторхинолонов, при применении Моксимаку наблюдались отклонения уровня глюкозы в крови, включая гипогликемия и гипергликемия. У пациентов, получавших Моксимак, дисгликемией развивалась преимущественно у пациентов пожилого возраста с диабетом, получавших сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими лекарственными средствами (например, сульфонилмочевина) или инсулином. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. У пациентов с диабетом рекомендуется тщательное наблюдение уровня глюкозы в крови (см. Раздел «Побочные реакции».

Пациенты с недостаточной активностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты и с семейным или личным анамнезом недостаточной активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы при лечении хинолонами имеют склонность к гемолитическим реакциям . Поэтому таким пациентам следует с осторожностью применять моксифлоксацин.

Пациенты с воспалительным заболеванием органов малого таза

Пациентам с осложненным воспалительным заболеваниям органов малого таза (например, ассоциированным с трубно-яичниковым абсцессом или абсцессом малого таза), для которых считается необходимым проведение внутривенной терапии, лечения Моксимак в форме таблеток, покрытых оболочкой, по 400 мг не рекомендуется.

Воспалительное заболевание органов малого таза может быть вызвано бактерией Neisseria gonorrhoeae , резистентной к фторхинолонов. Поэтому в таких случаях эмпирическое применение моксифлоксацина необходимо назначать одновременно с другим соответствующим антибиотиком (например, с цефалоспорином), если невозможно полностью исключить наличие Neisseria gonorrhoeae , резистентной к моксифлоксацину.

Если после 3 дней лечения не происходит улучшения клинического состояния, лечение следует пересмотреть.

Пациенты со специфическими осложненными инфекциями кожи и подкожной клетчатки

Клиническая эффективность внутривенного применения моксифлоксацина при лечении тяжелой инфекции, связанной с ожогами, фасцитом и диабетической стопой, сопровождающееся остеомиелитом, не установлена.

Влияние на биологические тесты

Лечение с применением моксифлоксацина может препятствовать проведению культуральной анализа по выявлению Mycobacterium spp. в связи с угнетением микробиологического роста, что, со своей стороны, может привести к ложноотрицательных результатов в образцах от больных, которые на данный момент принимают моксифлоксацин.

Пациенты с инфекциями, вызванными метицилинорезистентним золотистым стафилококком (MRSA)

Моксифлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных метицилин- резистентным золотистым стафилококком (МРЗС). В случае подозреваемого или подтвержденной инфекции, вызванной МРЗС, необходимо начать лечение соответствующим антибактериальным средством (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

дети

Моксифлоксацин вызывает поражения хрящей у молодых животных, поэтому применение препарата детям (в возрасте до 18 лет) противопоказано.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Безопасность применения моксифлоксацина в период беременности не установлена. Результаты исследований на животных указывают на репродуктивную токсичность (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Потенциальный риск для человека не установлена.

В связи с риском повреждения фторхинолонами опорных суставов молодых животных (по экспериментальным данным) и с оборотными поражениями суставов, описанными у детей, получавших лечение некоторыми фторхинолонами, моксифлоксацин нельзя назначать беременным женщинам (см. Раздел «Противопоказания»).

Период кормления грудью

Моксифлоксацин, как и другие хинолоны, как показано, вызывает поражение в хряще суставов молодых животных. Результаты доклинических исследований свидетельствуют, что небольшое количество моксифлоксацина может попадать в грудное молоко. Нет данных относительно применения препарата в период кормления грудью. В результате в период кормления грудью применение моксифлоксацина противопоказано (см. «Противопоказания»).

Фертильность.

Исследования на животных не выявили влияния на фертильность (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований влияния моксифлоксацина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводили. Однако фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут приводить к ухудшению способности управлять автотранспортом или другими механизмами из-за возникновения реакций со стороны ЦНС (например, головокружение, острая временная потеря зрения, см. Раздел «Побочные реакции») или острая кратковременная потеря сознания (обморок, см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует рекомендовать наблюдать за своей реакцией на моксифлоксацин перед тем, как управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения Моксимак и дозы

взрослые

Рекомендуется принимать по 1 таблетке (400 мг) моксифлоксацина в сутки.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат можно принимать независимо от времени приема пищи.

длительность терапии

Длительность терапии таблетированной формой препарата Моксимак зависит от типа инфекции и составляет:

• • обострение хронического обструктивного заболевания легких, в том числе бронхита — 5-10 дней
  • внебольничная пневмония — 10 дней
  • острый бактериальный синусит — 7 дней
  • воспалительные заболевания органов малого таза умеренной и средней степени — 14 дней.

По данным клинических исследований продолжительность лечения таблетированной формой препарата Моксимак составляла до 14 дней.

Ступенчатая (внутривенная пероральная) терапия

Во время клинических исследований ступенчатой ​​терапии большинство пациентов переходила из внутривенного на пероральный путь введения моксифлоксацина в течение 4 дней (внебольничная пневмония) или 6 дней (осложненные инфекции кожи и подкожных тканей). Рекомендуемая общая продолжительность лечения таблетками и раствором для инфузий Моксимак составляет 7-14 дней для внебольничных пневмоний и 7-21 день для осложненных инфекций кожи и подкожных тканей.

Не рекомендуется превышать указанную дозу (400 мг 1 раз в сутки) и продолжительность лечения для каждого показания.

Пациенты пожилого возраста / пациенты с низкой массой тела

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста / пациентов с низкой массой тела не нужна.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется (см. Также раздел «Особенности применения»).

почечная недостаточность

Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести (в том числе при КК < 30 мл / мин / 1,73 м2), а также для пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, коррекция дозы не требуется ( см. раздел «Фармакологические свойства»).

Дети

Моксифлоксацин противопоказан детям (в возрасте до 18 лет). Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина детям не установлены (см. Также раздел «Противопоказания»).

Передозировка

В случае случайной передозировки Не рекомендуется никаких специфических мероприятий. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию и ЭКГ-мониторинг в связи с возможностью удлинения интервала QT.

Одновременное применение активированного угля с дозой моксифлоксацина 400 мг перорально приведет к сокращению системной доступности лекарственного средства более чем на 80%. В случае передозировки в результате приема лекарственного средства применение активированного угля на начальной стадии абсорбции может быть эффективным для предотвращения увеличения системного действия моксифлоксацина.

Побочные эффекты

Ниже приведены побочные эффекты, полученные на основании всех клинических исследований с применением моксифлоксацина 400 мг (пероральная и ступенчатая терапия), и их частота. Побочные реакции, приведенные в колонке «частые» наблюдались с частотой менее 3%, за исключением тошноты и диареи.

В каждой группе нежелательные явления определены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена следующим образом: часто (≥1 / 100, <1/10), нечастые (≥1 / 1000, <1/100), редкие
(≥1 / 10000, <1/1000), редкие (<1/10000 ).

Таблица 3

* При применении хинолонов и фторхинолонов сообщали об очень редких случаях пролонгированных (в течение месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных нежелательных реакций на лекарственное средство, иногда влияли на несколько систем организма и органы чувств (включая такие реакции как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, невропатии, связанные с парестезии, депрессия, усталость, нарушения памяти, расстройства сна и нарушения слуха, зрения, вкуса и обоняния) в некоторых случаях независимо от наличия факторов риска (см. раздел «Особенности применения »).

В редких случаях после лечения другими фторхинолонами были зарегистрированы такие побочные реакции, которые могли бы, возможно, также наблюдаться при применении моксифлоксацина: повышение внутричерепного давления (включая идиопатической внутричерепной гипертензии), гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитическая анемия, рабдомиолиз, фотосенсибилизация (см. «Особенности применения»).

Срок годности Моксимак

2 года.

Условия хранения Моксимак

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 таблеток в блистере. По 1 блистера в картонной упаковке.

По 10 таблеток в блистере. По 1 или 10 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Маклеодс Фармасьютикалс Лимитед.

Местонахождение производителя

Виледж Тхеда, ПО Лодхимайра, Техсил Бадди, Дистрикт Солан, Химачал-Прадеш, 174101, Индия.