Мпивиропак
На сайте нет в наличии товаров с торговым названием «Мпивиропак»
Мпивиропак — это противовирусное средство для системного применения. Противовирусное средство прямого действия. Препарат для лечения инфекции вируса гепатита С.
Показания к применению
Препарат Мпивиропак показан для лечения хронического гепатита С (ХГС) у взрослых пациентов и подростков в возрасте от 12 до 18 лет.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активным компонентам или любого вспомогательного вещества.
Совместное применение с розувастатином.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, отек Квинке.
Расстройства общего характера: утомляемость.
Особенности применения
Применение в период беременности или кормления грудью
Рекомендуется избегать применения препарата Мпивиропак во время беременности и кормления грудью.
Дети
Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Мпивиропак детям до 12 лет не исследовалась. Данных о пациентов в возрасте до 12 лет нет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Мпивиропак не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами.
Передозировка
Самые высокие документированные дозы ледипасвиру и софосбувиру составляли 120 мг дважды в сутки в течение 10 дней, и разовый прием в дозе 1200 мг соответственно. В исследованиях, проведенных с участием здоровых добровольцев, не наблюдалось непредвиденных эффектов при вышеупомянутых уровнях доз, и частота и тяжесть нежелательных явлений были близки к таким в группе плацебо. Влияние в более высоких дозах неизвестен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Поскольку в состав препарата Мпивиропак входит ледипасвир и софосбувир, любые виды взаимодействия, установленные для этих компонентов, могут возникать в случае лечения Мпивиропакам.
Способность Мпивиропака влиять на действие других лекарственных средств
Ледипасвир in vitro выступает ингибитором переносчика лекарственных средств P gp и белка, определяет резистентность к раку молочной железы (BCRP), и может усиливать поглощение в кишечнике одновременно применяемых субстратов этих переносчиков.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Обратите внимание!
Описание препарата Мпивиропак на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Мпивиропак: инструкция
Форма выпуска:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 90 мг/400 мг, по 28 таблеток во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке
Состав:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит: софосбувира 400 мг, смесь ледипасвира/коповедона (1:1) 180 мг эквивалентно ледипасвиру 90 мг
Производитель:
Египет
Торговое название:
Мпивиропак
Mpiviropack
Состав:
Софосбувир 400 мг
Свойства:
Противовирусное средство, пан-генотипический ингибитор РНК-зависимой РНК-полимеразы NS5B вируса гепатита С. Софосбувир — нуклеотидное пролекарство, подвергается внутриклеточному метаболизму, в процессе которого формируется фармакологически активный аналог уридинтрифосфата (GS-461203). С помощью NS5B полимеразы GS-461203 может встраиваться в строящуюся цепочку РНК вируса гепатита С и действовать как обрыватель цепи.
Показания:
Лечение хронического гепатита С у взрослых пациентов (в комбинации с другими лекарственными препаратами).
Способ применения и дозы:
Внутрь. Рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут.
Софосбувир применяют в комбинации с другими лекарственными препаратами для лечения хронического гепатита С. Монотерапия софосбувиром не рекомендуется
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к софосбувиру; сочетанное инфицирование вирусами гепатита С и В (отсутствуют данные о применении софосбувира у данной популяции пациентов); почечная недостаточность тяжелой степени тяжести или терминальная стадия почечной недостаточности, когда необходимо проведение гемодиализа; декомпенсированный цирроз печени; одновременное применение мощных индукторов Р-гликопротеина (например, рифампицин, зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, окскарбазепин); беременность; возраст до 18 лет.
Меры предосторожности:
Т. к. софосбувир назначают в комбинации с другими лекарственными препаратами для лечения хронического гепатита С, при прекращении приема других лекарственных препаратов софосбувир также отменяют.
С осторожностью следует назначать софосбувир пациентам с генотипом 1, 4, 5 и 6 вирусного гепатита С, ранее получавших противовирусную терапию, особенно в случаях, когда имеет место один и более факторов, исторически связанных с низкой частотой ответов на лечение интерфероном (распространенный фиброз/цирроз печени, исходно высокая концентрация вируса, негроидная раса, наличие не-СС аллели генотипа IL28B); пациентам, одновременно принимающим другие противовирусные препараты для лечения гепатита С (например, телапревир или боцепревир).
Сообщалось о случаях развития выраженной брадикардии и блокады сердца при применении комбинации софосбувира и даклатасвира в сочетании с амиодароном и/или другими лекарственными препаратами, замедляющими ЧСС. Побочные реакции, возникающие на фоне применения такой сочетанной терапии, потенциально угрожают жизни, поэтому применение амиодарона вместе с комбинацией софосбувира и даклатасвира допустимо лишь при непереносимости или наличии противопоказаний к альтернативной антиаритмической терапии. В тех случаях, когда сопутствующее применение амиодарона необходимо, рекомендуется пристальное наблюдение за пациентами в начале лечения комбинацией софосбувира и даклатасвира.
Софосбувир следует применять совместно с другими противовирусными препаратами прямого действия только в том случае, когда польза от такой комбинации превышает риск согласно имеющимся данным.
Побочные эффекты:
Со стороны системы кроветворения: очень часто — снижение концентрации гемоглобина; часто — анемия.
Нарушения психики: очень часто — бессонница; часто — депрессия.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — нарушение внимания.
Со стороны дыхательной системы: очень часто — одышка, кашель; часто — одышка при физической нагрузке.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень часто — сыпь, зуд; часто — алопеция, сухость кожи.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия, миалгия; часто — мышечные спазмы.
Способ хранения:
При температуре не выше 30 градусов.
Упаковка:
Картонная коробка содержит бумажную инструкцию и пластиковую банку с 28 таблетками.
Лечение гепатита С сложная задача как для врачей, так и для пациента. Дело в том, что вирус (HCV) при размножении может мутировать, создавая новые штаммы. Вследствие этого иммунной системе не удается выработать мощную защиту против возбудителя. С другой стороны, у оригинальных препаратов довольно высокая стоимость, поэтому не каждый больной может позволить себе полный курс лечения.
За построение новых РНК вируса отвечают определенные ферменты NS5A и NS5B, благодаря которым происходит размножение возбудителей и наблюдается прогрессирование болезни. Учитывая неподъемную цену брендовых медикаментов, в последнее время фармацевтический рынок пополнился большим количеством дженериков. Они представляют собой аналог оригинального противовирусного средства с таким же механизмом действия. Разница заключается в стоимости и производителе.
Одним из первых лекарств от гепатита С стал Совальди (софосбувир), стоимость которого достигает 1000 долларов за одну таблетку. Цена дженериков в десятки раз меньше.
Действие препарата
Как и многие другие препараты, мpiviropack sofosbuvir относится к дженерикам Совальди, производство которого происходит в Египте. Он используется в комбинации с противовирусными лекарствами, что позволяет добиться успеха в терапии гепатита С. Зачастую к нему добавляют даклатасвир, получая самое мощное сочетание медикаментов в борьбе с HCV.
Mpiviropack sofosbuvir угнетающе действует на фермент NS5B, тем самым предупреждая репликацию новой РНК, а также размножение вируса. Клинические данные подтвердили высокую эффективность медикамента при гепатите генотипов 1-4. Многочисленные исследования доказали преимущество софосбувира в сравнении с интерфероновой терапией. Они заключаются в:
- длительности терапевтического курса. При использовании sofosbuvir лечение проводится на протяжении трех месяцев, с интерфероном значительно дольше;
- эффективности. Софосбувир доказал высокую результативность в 90% случаев. Положительная динамика при применении второй схемы наблюдалась лишь в 40-60%;
- побочные реакции. Прием sofosbuvir редко сопровождается появлением головной боли или других не ярко выраженных симптомов. Интерфероны вызывают осложнения со стороны пищеварительного тракта, нервной, кровеносной и мочевыделительной систем;
- показания. Софосбувир может назначаться на фоне цирроза печени в отличие от второй схемы терапии.
Инструкция к Mpiviropack Sofosbuvir
Чтобы достичь желаемого результата в лечении, необходимо строго соблюдать врачебные рекомендации. Только специалист может изменить дозировку препарата или длительность лечебного курса. Самостоятельная отмена противовирусного средства или пропуск приема таблетки снижает эффективность терапии и приводит к серьезным осложнениям.
Виропак софосбувир назначается совершеннолетним пациентам с гепатитом С генотипов 1-6.
Противопоказания
Инструкция по применению виропак указывает на наличие противопоказаний. Они включают:
- детский возраст;
- лактационный период, так как софосбувир способен проникать в грудное молоко;
- беременность. Клинические исследования по влиянию противовирусного препарата на эмбрион не проводились, поэтому его прием запрещается в периоде вынашивания плода. На протяжении всего терапевтического курса необходимо использовать контрацептивы для предупреждения наступления беременности, независимо от того, кто принимает софосбувир, женщина или ее партнер. Важно помнить, что лекарство снижает эффективность оральных контрацептивов на основе эстрадиола, что повышает риск зачатия. Это необходимо учитывать при расчете дозировки гормональных средств. Кроме того, не желательно наступление беременности в первые два месяца после окончания противовирусного лечения;
- индивидуальную непереносимость основного действующего вещества или вспомогательных компонентов препарата.
Дозировка
Лечение гепатита С в зависимости от генотипа вируса и исходного состояния печени может проводиться различными комбинациями с софосбувиром. Описание правил приема:
- суточная доза составляет 400 мг, что соответствует 1 таблетке. Ее следует принимать однократно в сутки в одно и то же время. Это позволяет поддерживать определенный уровень концентрации действующего вещества в кровеносном русле;
- при возникновении рвоты в первые два часа после приема противовирусного средства, необходимо повторно принять дозу;
- препарат — горький, поэтому его не следует измельчать или разжевывать. Разрешается принимать таблетку с едой;
- софосбувир не используется в качестве монотерапии;
- если пациент забыл выпить таблетку, и прошло меньше 18-ти часов, необходимо это сделать в ближайшее время. При превышении промежутка более 19-ти часов, следующий прием осуществляется согласно лечебной схеме;
- для предупреждения возникновения осложнений и своевременной отмены препарата следует регулярно проводить обследование больного. Врачебный контроль требуется для анализа состояния пациента и эффективности терапии.
Помочь пациенту справиться с заболеванием могут следующие комбинации:
- софосбувир с даклатасвиром (1-я схема);
- ледипасвиром (вторая);
- рибавирином (третья);
- симепревиром (четвертая);
- пегинтерфероном (пятая).
| Генотип | Без рубцовых изменений | Цирроз | ВИЧ | При безуспешной предшествующей терапии |
|---|---|---|---|---|
| 1 | 1 схема | 2 или 4 комбинация+рибавирин (три месяца) | 1, 2 на 12 недель, или 3 схема на полгода | 2+рибавирин, или 4 сочетание препаратов |
| 2 | 3 на три месяца, 1 на полгода | 3 комбинация на 12 недель | ||
| 3 | 1 или 5 на 12 недель, 3 — полгода | 3 схема на шесть месяцев | 5+рибавирин на 84 дня | |
| 4 | 1 | 2 схема на три месяца или 3 на полгода | 1 или 5+рибавирин на 12 недель | 2 на 84 дня или 3 на шесть месяцев |
| 5 и 6 генотипы | 2 комбинация |
Побочные эффекты
Нежелательные последствия терапии во многом зависят не только от приема софосбувира, но и других препаратов, которые назначаются в комбинации с ним.
Среди побочных эффектов стоит выделить: 
- признаки нарушения работы пищеварительного тракта, которые выражаются диспепсическими расстройствами. Пациента может беспокоить тошнота, рвота, вздутие живота, тяжесть в печеночной и желудочной зонах;
- головную боль;
- выраженное недомогание;
- быструю утомляемость при физической нагрузке или стрессе;
- головокружение;
- при приеме с рибавирином увеличивается частота появления бессонницы, тошноты, а также снижается гемоглобин. Редко наблюдается выпадение волос, суставная боль, зудящие ощущения и судороги;
- при сочетании с интерфероном альфа отмечается анемия, тромбоцитопения, снижается количество лимфоцитов, и ухудшается аппетит. Пациента также беспокоит головокружение, бессонница, мышечная боль, мигрень, артралгии, зудящие ощущения на коже, гипертермия и раздражительность. В редких случаях наблюдается депрессия, беспокойство, судороги, снижается зрение, память и масса тела;
- при комбинации с пегинтерфероном и рибавирином часто беспокоит головная боль, бессонница, выраженное недомогание и диспепсические нарушения. Также может отмечаться лихорадка, плохой аппетит, миалгия, артралгия, диарея, зуд и раздражительность.
Чтобы уменьшить нагрузку на печень, рекомендуется отказаться от алкоголя и придерживаться диетического питания.
Сравнение с другими дженериками
Как уже упоминалось, софосбувир является дженериком и может производиться в странах, компании которых имеют лицензию. Цена на mpiviropack sofosbuvir значительно ниже в сравнении с препаратами индийского происхождения, так как он выпускается в Египте. Это вызывает определенные подозрения у специалистов и недоверие среди пациентов.
Ранее курс лечения от гепатита С мог позволить себе далеко не каждый больной, однако с появлением дженериков число выздоровевших людей значительно возросло. За разработку софосбувира следует благодарить американскую компанию Gilead Sciences, которая финансировала клинические исследования и производство препарата.
Оригинальное лекарственное средство sovaldi давно доказало свою эффективность против HCV, однако его цена ограничивает широту применения.
Софосбувир с рибавирином повысил эффективность терапии до 95%, в то время как сочетание последнего препарата с интерфероном приводит к положительному результату лишь в 50% случаев.
После того как Gilead поделилась секретами производства софосбувира со многими странами, у людей появился шанс на выздоровление. Теперь ряд индийских и египетских компаний занимаются разработкой препарата под разными названиями.
ВОЗ установила определенные требования, которые должны соблюдаться компаниями, занимающиеся производством дженериков:
- строгий контроль над концентрацией основного действующего вещества;
- соответствие технологического процесса международным стандартам;
- сохранение препаратом фармакокинетических и фармакодинамических свойств.
Заметим, что индийские компании изготавливают противовирусное средство согласно всем требованиям Всемирной организации здравоохранения. Что касается китайских и египетских производителей, их продукция не соответствует стандартам ВОЗ, поэтому они не имеют разрешение на выпуск препарата.
При покупке египетского аналога пациент может не только зря потратить деньги, купив неэффективное лекарство против гепатита С, но и ухудшить свое здоровье. Дело в том, что данная компания не несет ответственность за выпускаемую продукцию, поэтому высок риск развития тяжелых побочных реакций в течение терапевтического курса. Перед тем как покупать виропак, нужно хорошо подумать, ведь препарат может быть некачественным и опасным.
В связи с этим при выборе софосбувира рекомендуется отдать предпочтение индийским компаниям. Чтобы недорого купить противовирусное лекарство, но при этом получить качественный препарат, необходимо пользоваться услугами проверенных поставщиков.
Mpiviropack daclavirocyrl sofosbuvir 400 mg в Баку, Москве, Сочи и других городах можно приобрести с помощью портала . Дистрибьютор должен иметь документы, разрешающие поставку препарата, а также строго контролировать качество лекарственных средств.
Особенности взаимодействия с препаратами
Виропак не рекомендуется принимать одновременно с:
- противовирусными препаратами, которые используются в терапии гепатита С (телапревиром);
- медикаментами на основе зверобоя;
- статинами, снижающие уровень холестерина в крови (аторвастатином);
- противосудорожными, седативными средствами (карбамазепином);
- антибиотиками (рифампицином);
- противоаритмическими препаратами (амиодороном);
- сердечными гликозидами.
Отдельно стоит сказать об оральных контрацептивах, в состав которых входит эстрадиол. При одновременном их приеме с виропаком снижается уровень гормонального препарата в крови, что увеличивает риск наступления беременности.
Эффективность и отзывы специалистов
Софосбувир имеет множество преимуществ в сравнении с интерфероновой терапией. Успех в лечении регистрируется более чем в 90% случаев. Благодаря комбинации дженериков удается противостоять гепатиту С различных генотипов и достичь выздоровления пациента.
Виропак в отличие от индийских аналогов имеет меньшее количество положительных отзывов. Несмотря на низкую стоимость, все же врачи не рекомендуют отдавать предпочтение египетскому дженерику. Учитывая низкий уровень контроля над производством виропака и несоответствие стандартам ВОЗ, препарат может оказаться не только неэффективным против HCV, но и вредным для здоровья пациента.
Где приобрести?
Чтобы узнать, где купить mpiviropack sofosbuvir 400 mg, достаточно посетить портал. Официальным дистрибьютором на территории Российской Федерации является Sovihep. Поставщик отвечает за качество препаратов и имеет все необходимые документы, разрешающие продажу противовирусных лекарств.
На сайте указана информация о правилах заказа препарата, цена на mpiviropack sofosbuvir 400 mg и телефоны, по которым можно связаться с консультантами. Также можно оставить заявку на сайте, после чего менеджер свяжется с покупателем для уточнения необходимых данных. Вся информация остается конфиденциальной. При заказе полного курса лечения существует предложение покупки противовирусных средств в рассрочку.
Виропакс современный дженерик с противовирусной активностью, который может использоваться для лечения гепатита С в комбинации с другими анти-HCV препаратами.
Инструкция по применению препарата
Даклавироцирл (Даклатасвир) показан для совместного приема с препаратом Виропак (софосбувир) для лечения вирусного гепатита С (ВГС) у взрослых.
Механизм действия
Даклавироцирл (Daclavirocyrl) это препарат прямого действия против вируса гепатита С (ВГС). Даклавироцирл (Daclavirocyrl) является ингибитором белка NS5A, неструктурированного белка, кодированного вирусом ВГС. Даклавироцирл (Daclavirocyrl) связывается с N-концом молекулы белка NS5A и ингибирует как репликацию вирусной РНК, так и сборку вирионов.
Характеристика вирусов, устойчивых к даклатасвиру, данные биохимических исследований и компьютерного моделирования свидетельствуют о том, что препарат Даклавироцирл (Daclavirocyrl) взаимодействует с N-концом в рамках домена 1 белка, что приводит к структурным искажениям, которые нарушают функции белка NS5A вируса гепатита С.
Способ приема и дозы:
- Даклавироцирл (Daclavirocyrl) Рекомендованная доза препарата составляет 60 мг один раз в день для приема вовнутрь с пищей или без.
- Даклавироцирл (Daclavirocyrl) следует принимать совместно с другими лекарственными средствами.
- Не существует правил прекращения противовирусного лечения, применимых к препарату Даклавироцирл (Daclavirocyrl) в комбинации с Софосбувиром (Viropack / Grateziano / Gratisovir).
В случае пропуска приема дозы:
В случае пропуска приема одной дозы препарата Даклавироцирл (Daclavirocyrl) следует принять дозу как можно скорее, если вспомнили об этом в течение 20 часов с момента запланированного приема. Однако, если о пропуске приема дозы препарата пациент вспомнил через более, чем 20 часов после запланированного времени приема, прием следует пропустить и следующую дозу принять в соответствующее время.
Применение в период беременности и грудного вскармливания:
Беременность:
Данные, свидетельствующие о риске применения препарата Даклавироцирл (Daclavirocyrl) в период беременности, отсутствуют.
Период грудного вскармливания:
Данные относительно присутствия Даклатасвира в молоке матери, воздействия на детей на грудном вскармливании и воздействии на выделение молока, отсутствуют.
Передозировка:
Средство от передозировки препарата Даклавироцирл (Daclavirocyrl) не известно.
Лечение последствий передозировки препарата Даклавироцирл (Daclavirocyrl) должно состоять в проведении общих поддерживающих мероприятий, включая мониторинг основных показателей состояния организма и наблюдение за клиническим состоянием пациента.
Ввиду того, что препарат Даклавироцирл (Daclavirocyrl) сильно связан с белками, (>99%), маловероятно, чтобы диализ значительно снижал концентрации препарата в плазме крови.
Хранить Даклавироцирл (Daclavirocyrl) при температуре не выше 30 градусов Цельсия, в сухом месте.
Хранить Даклавироцирл (Daclavirocyrl) в недоступном для детей месте.
Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.
Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!
Софбувир (Sofbuvir)
💊 Состав препарата Софбувир
✅ Применение препарата Софбувир
Описание активных компонентов препарата
Софбувир
(Sofbuvir)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.07.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J05AP08
(Софосбувир)
Лекарственная форма
| Софбувир |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 28 или 30 шт. рег. №: ЛП-006616 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Софбувир
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые; на изломе таблетка белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: гипролоза — 80 мг, кремния диоксид коллоидный — 6 мг, мальтитол — 134 мг, натрия стеарилфумарат — 6 мг, повидон К30 — 14 мг.
Состав пленочной оболочки: титана диоксид — 2 мг, макрогол 3350 — 2.1 мг. поливиниловый спирт — 4.2 мг, тальк — 1.7 мг.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
28 шт. — банки — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство, пан-генотипический ингибитор РНК-зависимой РНК-полимеразы NS5B вируса гепатита С. Софосбувир — нуклеотидное про-лекарство, подвергается внутриклеточному метаболизму, в процессе которого формируется фармакологически активный аналог уридинтрифосфата (GS-461203). С помощью NS5B полимеразы GS-461203 может встраиваться в строящуюся цепочку РНК вируса гепатита С и действовать как обрыватель цепи. Этот активный метаболит софосбувира (GS-461203) подавляет активность полимеразы генотипов 1b, 2а, 3а и 4а вируса гепатита С в концентрациях, вызывающих 50% ингибицию (IC50), в диапазоне от 0.7 до 2.6 мкмоль.
Фармакокинетика
После приема внутрь софосбувир быстро всасывается, Cmax в плазме крови достигается через 0.5-2 ч вне зависимости от величины принятой дозы. Сmax неактивного метаболита (GS-331007) в плазме крови достигалась через 2-4 ч после приема препарата. По результатам популяционного анализа фармакокинетических данных у пациентов с генотипами 1-6 вируса гепатита С, значения AUC0-24 софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) в равновесном состоянии равны 1010 нг×ч/мл и 7200 нг×ч/мл соответственно. По сравнению со здоровыми добровольцами, AUC0-24 софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) у пациентов с хроническим гепатитом С на 57% выше и на 39% ниже соответственно.
Прием софосбувира в однократной дозе с пищей с высоким содержанием жиров замедляет скорость всасывания софосбувира. Полнота всасывания софосбувира увеличивается примерно в 1.8 раз, при этом наблюдается незначительное влияние на Cmax. Прием пищи с высоким содержанием жиров не влияет на экспозицию неактивного метаболита (GS-331007). Установлено, что при приеме натощак софосбувира в дозах от 200 мг до 400 мг AUC софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) практически пропорциональна дозе.
Софосбувир примерно на 85% связывается с белками плазмы крови человека (данные ex vivo), степень связывания не зависит от концентрации препарата в диапазоне 1-20 мкг/мл. Неактивный метаболит (GS-331007) в минимальной степени связывается с белками плазмы крови. После однократного приема [14С]-софосбувира в дозе 400 мг здоровыми добровольцами соотношение радиоактивности 14С в крови/плазме составляло приблизительно 0.7.
Софосбувир интенсивно метаболизируется в печени с формированием фармакологически активного нуклеозидного (уридинового) аналога трифосфата (GS-461203). Метаболический путь активации включает последовательный гидролиз молекулы карбоксилэстеразы катепсином A (CatA) или карбоксилэстеразой 1 (CES1) и расщепление фосфорамидата нуклеотид-связывающим белком 1 с гистидиновыми триадами (HINT1) с последующим фосфорилированием путем биосинтеза пиримидинового нуклеотида. Дефосфорилирование приводит к образованию нуклеозидного неактивного (>90%) метаболита, который не может быть полностью рефосфорилирован, и не обладает активностью против HCV in vitro.
После однократного приема внутрь [14С]-софосбувира в дозе 400 мг системная экспозиция софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) составляла примерно 4 и >90% соответственно от системной экспозиции материала, связанного с препаратом (сумма AUC софосбувира и его метаболитов с коррекцией на молекулярную массу).
После однократного приема внутрь [14С]-софосбувира в дозе 400 мг среднее общее выведение радиоактивной дозы составляло более 92%, при этом приблизительно 80%, 14% и 2.5% выводилось почками, кишечником и легкими соответственно. Большая часть дозы софосбувира, выводимая почками, представляла неактивный метаболит (GS-331007) (78%), тогда как 3.5% выводилось в виде софосбувира. Эти данные показывают, что почечный клиренс является основным путем выведения неактивного метаболита (GS-331007) с преимущественной активной секрецией. Средний Т1/2 софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) составляет 0.4 ч и 27 ч соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (КК >80 мл/мин), не инфицированными вирусом гепатита С, при почечной недостаточности легкой, средней и тяжелой степени тяжести, AUC0-inf софосбувира была выше соответственно на 61%, 107% и 171%, a AUC0-inf неактивного метаболита (GS-331007) была выше на 55%, 88% и 451% соответственно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек AUC0-inf софосбувира была на 28% выше, если софосбувир принимали за 1 ч до сеанса гемодиализа, и на 60% выше, если софосбувир принимали через 1 ч после сеанса гемодиализа. Основной неактивный метаболит (GS-331007) может быть эффективно удален с помощью гемодиализа (клиренс составляет около 53%). После 4-часового сеанса гемодиализа выводится примерно 18% от принятой дозы препарата.
По сравнению с пациентами с нормальной функцией печени AUC0-24 софосбувира была на 126% и 143% выше у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, AUC0-24 неактивного метаболита (GS-331007) была выше на 18% и 9% соответственно.
Показания активных веществ препарата
Софбувир
Лечение хронического гепатита С у взрослых пациентов (в комбинации с другими лекарственными препаратами).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут.
Софосбувир применяют в комбинации с другими лекарственными препаратами для лечения хронического гепатита С. Монотерапия софосбувиром не рекомендуется.
Побочное действие
Нежелательные реакции, идентифицированные при применении софосбувира в комбинации с рибавирином
Со стороны системы кроветворения: очень часто — снижение концентрации гемоглобина; часто — анемия.
Нарушения психики: очень часто — бессонница; часто — депрессия.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — нарушение внимания.
Со стороны дыхательной системы: часто — назофарингит, одышка, одышка при физической нагрузке, кашель.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, повышение концентрации билирубина в крови; часто — дискомфорт в животе, запор, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — алопеция, сухость кожи, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, миалгия.
Прочие: очень часто — раздражительность, утомляемость; часто — лихорадка, астения.
Нежелательные реакции, идентифицированные при применении софосбувира в комбинации с пэгинтерфероном альфа/рибавирином
Со стороны системы кроветворения: очень часто — анемия, нейтропения, снижение числа лимфоцитов, снижение числа тромбоцитов.
Нарушения психики: очень часто — бессонница; часто — депрессия, тревожность, возбуждение.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль; часто — мигрень, ухудшение памяти, нарушение внимания.
Со стороны органа зрения: часто — неясное зрение.
Со стороны дыхательной системы: очень часто — одышка, кашель; часто — одышка при физической нагрузке.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — снижение аппетита, диарея, тошнота, рвота, повышение концентрации билирубина в крови; часто — запор, сухость во рту, гастроэзофагеальный рефлюкс.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень часто — сыпь, зуд; часто — алопеция, сухость кожи.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия, миалгия; часто — мышечные спазмы.
Прочие: очень часто — озноб, утомляемость, гриппоподобное состояние, раздражительность, боль, лихорадка; часто — снижение массы тела, боль в спине, боль в груди, астения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к софосбувиру; сочетанное инфицирование вирусами гепатита С и В (отсутствуют данные о применении софосбувира у данной популяции пациентов); почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (КК<30 мл/мин) или терминальная стадия почечной недостаточности, когда необходимо проведение гемодиализа; декомпенсированный цирроз печени; одновременное применение мощных индукторов Р-гликопротеина (например, рифампицин, зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, окскарбазепин); беременность; возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение софосбувира во время беременности.
Не следует применять софосбувир в период грудного вскармливания.
В случаях, когда софосбувир применяют в комбинации с рибавирином или с пэгинтерфероном альфа/рибавирином, женщины с сохраненным детородным потенциалом или их партнеры должны применять эффективные методы контрацепции в период лечения и после его окончания в течение необходимого периода времени, согласно рекомендациям при применении рибавирина.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при декомпенсированном циррозе печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени тяжести (КК<30 мл/мин) или терминальной стадии почечной недостаточности, когда необходимо проведение гемодиализа.
Применение у детей
Противопоказано применение в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены у данной популяции).
Применение у пожилых пациентов
Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов
Особые указания
Т.к. софосбувир назначают в комбинации с другими лекарственными препаратами для лечения хронического гепатита С, при прекращении приема других лекарственных препаратов софосбувир также отменяют.
С осторожностью следует назначать софосбувир пациентам с генотипом 1, 4, 5 и 6 вирусного гепатита С, ранее получавших противовирусную терапию, особенно в случаях, когда имеет место один и более факторов, исторически связанных с низкой частотой ответов на лечение интерфероном (распространенный фиброз/цирроз печени, исходно высокая концентрация вируса, негроидная раса, наличие не-СС аллели генотипа IL28B); пациентам, одновременно принимающим другие противовирусные препараты для лечения гепатита С (например, телапревир или боцепревир).
Сообщалось о случаях развития выраженной брадикардии и блокады сердца при применении комбинации софосбувира и даклатасвира в сочетании с амиодароном и/или другими лекарственными препаратами, замедляющими ЧСС. Побочные реакции, возникающие на фоне применения такой сочетанной терапии, потенциально угрожают жизни, поэтому применение амиодарона вместе с комбинацией софосбувира и даклатасвира допустимо лишь при непереносимости или наличии противопоказаний к альтернативной антиаритмической терапии. В тех случаях, когда сопутствующее применение амиодарона необходимо, рекомендуется пристальное наблюдение за пациентами в начале лечения комбинацией софосбувира и даклатасвира.
Софосбувир следует применять совместно с другими противовирусными препаратами прямого действия только в том случае, когда польза от такой комбинации превышает риск согласно имеющимся данным.
При применении софосбувира в комбинации с рибавирином или пэгинтерфероном альфа/рибавирином у пациентов с КК <50 мл/мин следует смотреть инструкцию по медицинскому применению препарата рибавирин.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Софосбувир оказывает умеренное влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. Пациентов необходимо проинформировать о том, что во время применения софосбувира в комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином возможно нарушение внимания, развитие утомляемости, головокружения и снижение четкости зрения. В случае появления указанных симптомов пациентам следует воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, таких как управление транспортными средствами и использование механизмов.
Лекарственное взаимодействие
Мощные индукторы Р-гликопротеина в кишечнике (например, рифампицин, зверобой продырявленный, карбамазепин и фенитоин) могут понижать плазменную концентрацию софосбувира, приводя к снижению терапевтической эффективности препарата.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код