МНН: Тиоколхикозид
Производитель: «Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.»
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Тиоколхикозид
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№022937
Информация о регистрации в РК:
15.04.2022 — 15.04.2032
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Мускомед
Международное непатентованное название
Тиоколхикозид
Лекарственная форма
Капсулы
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество — тиоколхикозид 4 мг или 8 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат,
состав капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы, размер №3, крышечка и корпус матового белого цвета, содержащие желтый порошок (для дозировки 4 мг).
Твердые желатиновые капсулы, размер №2, крышечка и корпус матового белого цвета, содержащие желтый порошок (для дозировки 8 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты центрального действия другие. Тиоколхикозид
Код АТХ M03BX05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После орального применения тиоколхикозид быстро абсорбируется. Пик концентрации в плазме крови достигается через 15-45 мин. Максимальная концентрация в плазме составляет 61 нг/мл. Тиоколхикозид имеет три метаболита. Две главные формы в циркуляции: тиоколхикозид агликон и глюкуронидное производное тиоколхикозида, которое является активным метаболитом.
Связывание с белками плазмы крови составляет 13%. Тиоколхикозид связывается с альбумином.
Период полувыведения составляет 2,5-5 ч. В процессе метаболизма образуются 3 метаболита, 2 из которых определяются в сыворотке крови – агликон и активное глюкуронизированное производное тиоколхикозида.
Приблизительно 20% принятой дозы экскретируется с мочой в виде неизмененных метаболитов, 75-81% выводится с фекалиями.
Фармакодинамика
Мускомед в качестве активного вещества содержит тиоколхикозид — полусинтетический миорелаксант, получаемый из натурального гликозида колхикозида. Тиоколхикозид проявляет селективную аффинность к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК) и глициновым рецепторам, что обуславливает действие препарата на различных уровнях нервной системы, как при спазмах местного характера, так и при спазмах центрального происхождения. Тиоколхикозид, действующий как антагонист ГАМК-рецептора может оказывать свое эффективное миорелаксирующее действие с помощью регуляторных комплексных механизмов на супраспинальном уровне, однако, его глицинергические механизмы действия не могут быть исключены.
Мускомед не оказывает курареподобного действия, не вызывает паралич и не влияет на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Показания к применению
Мускомед показан при симптоматическом лечении болезненных мышечных спазмов.
Способ применения и дозы
Препарат Мускомед принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды.
Взрослым по 4-8 мг два раза в день после еды.
Максимальная разовая доза 8 мг.
Максимальная суточная доза 16 мг.
Длительность лечения 5 – 7 дней.
Применение в комбинации с обезболивающей физиотерапией за 30-40 мин до процедуры оказывает более выраженный лечебный эффект.
Предупреждение/предосторожности
При возникновении диареи можно уменьшить дозу до 4 мг в день.
Побочные действия
Редко
— анафилактические реакции как зуд, уртикарий и ангионевротический отек
— сонливость
— вазовагальный обморок, гипотензия
— временная спутанность сознания, возбуждение
— тошнота, рвота, диарея, гастралгия
Очень редко
— анафилактический шок
— временная спутанность сознания, возбуждение, раздражительность
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к тиоколхикозиду или другому веществу, входящему в состав препарата
-
гипотония мышц и вялый паралич/парез
-
одновременный прием антикоагулянтов и предрасположенность к кровоизлияниям
-
наследственная непереносимость лактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
-
женщины детородного возраста, не использующие методы контрацепции
-
беременность и период лактации
-
детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Данных о лекарственном взаимодействии нет. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.
Одновременное применение препарата Мускомед и препаратов, обладающих угнетающим действием на центральную нервную систему (в том числе барбитураты, транквилизаторы и антигистаминные средства), а также алкоголя, может приводить к усилению этого действия.
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.
Особые указания
При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется, так как препарат не метаболизируется в печени.
При нарушении функции почек рекомендуются низкие дозы препарата.
Мускомед может спровоцировать эпилептический припадок у пациентов с эпилепсией или с риском эпилептического припадка.
Доклинические исследования показали, что один из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955) вызывает анеуплоидию (неравное число хромосом во время деления клеток). Анеуплоидия является фактором риска тератогенного влияния на эмбрион, а также потенциальным фактором риска развития рака, снижения детородного потенциала у мужчин. Следует избегать использования препарата в дозах, превышающих рекомендованные дозы и длительного применения.
Пациенты должны быть тщательно проинформированы о потенциальном риске в случае беременности и необходимости использования эффективных методов контрацепции.
Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости лактозы, галактозы, нарушением всасывания лактозы и галактозы не рекомендуется прием препарата.
Беременность и период лактации
Мускомед противопоказан при беременности и в период лактации.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Отсутствуют данные о воздействии препарата на способность вождения и эксплуатации машин.
Клинические исследования показали, что тиоколхикозид не оказывает влияния на психомоторную функцию. Тем не менее, были зарегистрированы
редкие случаи сонливости, поэтому следует учитывать данный потенциальный побочный эффект при управлении автотранспортными средствами или при эксплуатации машин. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или механизмами, требующими концентрации внимания.
Передозировка
Нет данных о передозировке.
Симптомы: возможно усиление побочных действий.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 и 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТУРЦИЯ
(Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул)
Владелец регистрационного удостоверения
«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТУРЦИЯ
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
ТОО «RIN Pharm», РК, г. Алматы, пр. Суюнбая, 222 Б
Тел/факс: +7 (727) 2529090
Адрес организации ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
ТОО «TROKA-S PHARMA», РК, г. Алматы, пр. Суюнбая, 222 Б
Сотовый тел +7 701 786 33 98, (24-часовой доступ).
е-mail: pvpharma@worldmedicine.kz
| 416734211498795306_ru.doc | 55.5 кб |
| 750102121498795836_kz.doc | 54.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Muscoril назначается при тугоподвижности мышц при нервных заболеваниях, скованности мышц, при заболеваниях позвоночника и суставов.
1. Состав:
- Одна капсула MuscoRil 4 мг содержит:
Действующее вещество: тиоколхикозид 4 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, желатин (прозрачная капсула).
- Мускорил 4 мг/2 мл раствор для инъекций для внутримышечного применения, один флакон содержит:
Действующее вещество: тиоколхикозид 4 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
2. Описание:
Muscoril используется для лечения, контроля, предотвращения и улучшения следующих заболеваний и симптомов:
- Ригидность мышц при нервных заболеваниях.
- Ригидность мышц при мышечных заболеваниях.
- Скованность мышц позвоночника.
- Скованность мышц при заболеваниях суставов.
Средство также может использоваться для целей, не указанных здесь.
3. Побочные эффекты:
Ниже представлен список возможных побочных эффектов, которые могут быть вызваны компонентами, находящимися в составе Muscoril. Это не полный список. Проконсультируйтесь с врачом, если вы наблюдаете какие-либо из следующих побочных эффектов, особенно если они долго не проходят.
- Аллергия.
- Тошнота, рвота.
- Диарея.
- Сонливость.
- Кратковременная потеря сознания.
- Сонливость, слабость.
- Симптомы, связанные с воздействием солнечных лучей.
- Зуд.
- Крапивница.
- Гипотензия.
- Изжога, после приема лекарства внутрь.
Частота неизвестна:
- Ангионевротический отек и анафилактический шок после внутримышечного введения.
- Недомогание с вазовагальным обмороком или без него в течение нескольких минут после внутримышечного введения, судороги.
- Цитолитический и холестатический гепатит.
Если вы заметили другие побочные эффекты, не перечисленные выше, обратитесь к врачу за медицинской помощью.
4. Меры предосторожности:
Перед использованием Muscoril Capsule сообщите своему врачу следующее:
- Список препаратов, которые вы принимаете в данный момент, в том числе безрецептурных продуктах (например, витаминах, растительных добавках и т. д.).
- О наличии аллергических реакций, перенесенных заболеваниях, и текущем состоянии здоровья (например, о беременности, предстоящей операции и т. д.).
- Во время приема препарата ограничьте прием алкоголя.
4.1. Не принимайте препарат в следующих случаях:
- Повышенная чувствительность к любым компонентам в составе лекарства.
- Аллергия на тиоколхикозид.
- Беременность и грудное вскармливание.
- У больных с вялыми параличами, мышечной гипотонией.
- Женщинам детородного возраста, не использующих противозачаточные средства.
- Не следует использовать детям и подросткам в возрасте до 16 лет из соображений безопасности.
4.2. Что нужно знать перед приемом Мускорила:
Дозировка должна быть уменьшена в случае диареи после перорального приема.
После внутримышечного введения наблюдались эпизоды вазовагального обморока, поэтому после инъекции следует наблюдать за пациентом.
4.3. Предупреждения:
- Сообщалось о постмаркетинговых случаях цитолитического и холестатического гепатита при применении тиоколхикозида.
- Тяжелые случаи (например, молниеносный гепатит) наблюдались у пациентов, которые одновременно принимали НПВП или ацетаминофен.
- Тиоколхикозид может провоцировать судороги, особенно у пациентов с эпилепсией или у лиц с риском развития судорог.
- Доклинические исследования показали, что один из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955) индуцирует анеуплоидию (изменение числа хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, близких к воздействию на человека, наблюдаемых при пероральном приеме доз 8 мг два раза в день. Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, эмбрио-фетальной токсичности, невынашивания беременности, нарушения мужской фертильности и потенциальным фактором риска развития рака. В качестве меры предосторожности следует избегать применения лекарственного средства в дозах, превышающих рекомендуемую дозу, или длительного применения.
4.5. Важная информация о некоторых компонентах в составе лекарства:
- Капсулы MuscoRil 4 мг и 8 мг содержат лактозу. Если у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарственное средство.
- Также капсулы содержат аспартам, что может быть вредно для людей с фенилкетонурией.
5. Дозировка и условия приема:
Дозировку назначает врач индивидуально в соответствии с заболеванием пациента.
Максимальная суточная пероральная доза 16 мг не должна превышаться и должна быть разделена на два приема с 12-часовыми интервалами.
Дозировка для перорального приема составляет 4 мг и 8 мг: рекомендуемая и максимальная доза составляет 8 мг каждые 12 часов (16 мг в сутки). Продолжительность лечения – 7 дней.
Дозировка для внутримышечного введения: рекомендуемая и максимальная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (8 мг в сутки). Продолжительность лечения – 5 дней.
Не превышайте указанную дозировку без назначения врача.
Детский возраст:
Мускорил не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет из соображений безопасности.
5.1. Пропущенная доза:
Не принимайте дополнительную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу. Если вы регулярно пропускаете дозы, рассмотрите возможность установки будильника или попросите членов семьи напоминать вам.
5.2. Передозировка:
Принимайте препарат в соответствии с рекомендациями врача, не увеличивайте дозировку, т.к. это может привести к отравлению или серьезным побочным эффектам.
При симптомах передозировки обратитесь к врачу.
6. Условия хранения:
Хранить в закрытой упаковке при комнатной температуре, в недоступном для детей и животных месте.
Не используйте лекарство, если его срок годности истек.
7. Производитель:
Sanofi Aventis, Франция
Инструкции по применению медицинских препаратов, размещены на этом сайте с целью ознакомления. Помните, что прием медицинских препаратов должен осуществляться только по рекомендации врача.
Если вы пользовались этим медицинским средством, оставьте пожалуйста свой отзыв ниже.
МУСКОРИЛ ® — лекарственное средство на основе тиоколхикозида
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: мышечные релаксанты центрального действия
ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты
Показания к применению МУСКОРИЛ ® — тиоколхикозид
Muscoril ® показан для лечения острого и хронического радикулита, шейные-плечевой невралгии, настойчивые кривошеи, посттравматические боли синдромы и послеоперационные исходы по спастического гемипареза, болезнь Паркинсона и синдром neurodislettica.
Механизм действия МУСКОРИЛ ® — тиоколхикозид
MUSCORIL ® — это лекарственное средство на основе тиоколхикозида, активного ингредиента, полученного из колхикозида, и обладает выраженной миорелаксантной активностью.
Эта активность, сконцентрированная на уровне центральной нервной системы, осуществляется посредством связывания активного начала и его активных метаболитов с ГАМКергическими и глицинергическими рецепторами, на которых он проявляет в целом антагонистическую активность, что подчеркивает его комплексное супраспинальное действие в регуляции мышечного тонуса.
Как пероральное, так и парентеральное введение гарантируют хорошую абсорбцию и хорошее биораспределение активного ингредиента, который эффективно действует на центральном уровне, который выводится из организма после среднего периода полураспада 7 часов и после метаболизма в печени, главным образом через фекалии.
Проведенные исследования и клиническая эффективность
ЭФФЕКТИВНОСТЬ MUSCORIL VIA VIA TOPICA
Agri. 2009 июл; 2: 56-8.
Работа, которая демонстрирует, как связь между ацеклофенаком, парацетамолом и тиоколхикозидом может определить значительное уменьшение боли в пояснице, по сравнению с монотерапией, в результате чего, среди прочего, очень хорошо переносится.
ИГРОСУЩЕСТВУЮЩАЯ СРЕДА ПРИ ТИОКОЛГИКОЗИДЕ
Int J Immunopathol Pharmacol. 2012 янв-март; 25 (1): 267-8.
Отчет о случае, который обнаруживает появление гиперчувствительности к тиоколхикозиду, наблюдая IgE-опосредованные реакции также тяжелой интенсивности, чтобы определить анафилаксию к вышеупомянутому активному принципу.
Способ применения и дозировка
МУСКОРИЛ ®
Твердые капсулы 4 — 8 мг тиоколхикозида;
Тиоколхикозид 9 мг в таблетках;
Раствор для инъекций для внутримышечного применения от 4 мг тиоколхиозида до 2 мл раствора.
Определение дозировки относительной терапевтической схемы остается за врачом после тщательной оценки общего состояния здоровья пациента и степени тяжести его клинической картины.
Обычно рекомендуется принимать по 2 капсулы 4 мг два раза в день или одну из 8 мг два раза в день или 2 флакона для внутримышечного применения в день с интервалом 12 часов.
Применение данного препарата противопоказано детям до 15 лет.
Предупреждения MUSCORIL ® — Tiocolchicoside
Терапии МУСКОРИЛ ® обязательно должен предшествовать тщательный медицинский осмотр, чтобы оценить целесообразность назначения и возможное наличие противопоказаний к применению препарата.
Особая осторожность при назначении тиоколхикозида должна быть гарантирована пациентам, страдающим эпилепсией из-за повышенного риска судорог, а также пациентам, страдающим желудочно-кишечными заболеваниями, такими как диарея.
Весь терапевтический процесс должен контролироваться медицинским персоналом, учитывая повышенный риск возникновения эпизодов вазо-вагального обморока после внутримышечного введения.
MUSCORIL ® в капсулах содержит лактозу среди вспомогательных веществ, поэтому он не показан пациентам с дефицитом фермента лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы / галактозы и галактоземией.
MUSCORIL ® в таблетках, содержащих ородиспергируемый продукт, вместо этого представляет среди своих вспомогательных веществ аспартам, который в качестве источника фенилаланина может быть вредным для пациентов, страдающих фенилкетонурией.
БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью
Хотя нет клинических испытаний, которые могли бы лучше охарактеризовать профиль безопасности тиоколхикозида для здоровья плода и младенца, некоторые экспериментальные данные, свидетельствующие о токсическом репродуктивном потенциале, связанном с активным началом, свидетельствуют о расширении вышеупомянутых противопоказаний к применению. МУСКОРИЛ ® также до беременности и последующего периода грудного вскармливания.
взаимодействия
Лекарственные взаимодействия, достойные клинической заметки, в настоящее время неизвестны.
Противопоказания МУСКОРИЛ ® — тиоколхикозид
Применение MUSCORIL ® противопоказано пациентам, страдающим вялым параличом, мышечной гипотонией, пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или одному из его вспомогательных веществ, а также во время беременности и кормления грудью.
Нежелательные эффекты — побочные эффекты
Применение MUSCORIL ® обычно безопасно и хорошо переносится, хотя иногда связано с риском развития желудочно-кишечных побочных реакций, таких как тошнота, рвота и диарея, реакции гиперчувствительности и сонливость.
примечания
МУСКОРИЛ ® — препарат, отпускаемый только по рецепту.
Действующее вещество: thiocolchicoside;
1 ампула (2 мл) содержит тиоколхикозиду 4 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор светло-желтого цвета.
Миорелаксанты центрального действия. Код АТХ М0ЗВ Х05.
Фармакологические.
Мускомед содержит действующее вещество тиоколхикозид, полусинтетический миорелаксант, который получают из натурального гликозида колхикозиду. Проявляет селективную аффинность к гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и глициновый рецептор, обусловливающий действие препарата на различных уровнях нервной системы, как при спазмах местного характера, так и при спазмах центрального происхождения.
Мускомед не оказывает курареподобными действия, не вызывает паралича и не влияет на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Фармакокинетика.
При введении тиоколхикозид быстро распределяется в крови, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15-45 минут. После одной инъекции в дозе 4 мг тиоколхикозиду максимальная концентрация в плазме составляет 61 нг / мл.
Связывание с белками (в основном с альбумином) составляет 13%. Средний кажущийся объем распределения — 76 л после одной инъекции в дозе 4 мг.
Период полувыведения составляет 2,5-5 часов. Примерно 20% дозы выводится с мочой в виде неизмененных метаболитов, 75-81% выводится с калом.
Для дополнительного краткосрочного облегчения болезненных контрактур мышц.
- Гиперчувствительность к компонентам препарата;
- гипотония мышц;
- легкий паралич.
Данных о лекарственном взаимодействии нет. Однако, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими миорелаксантами.
При одновременном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.
При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.
Мускомед следует применять с осторожностью при нарушении функции почек или печени. С осторожностью следует применять препарат больным с эпилепсией или риском возникновения судорог.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Мускомед противопоказан при беременности и в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Мускомед применяют внутримышечно по 2 мл (4 мг) 2 раза в сутки. Рекомендуемый срок лечения инъекционной формой препарата — 3-5 дней. При необходимости — продолжить лечение пероральными формами препарата в течение 5-7 дней в общей суточной дозе 16 мг тиоколхикозиду (по 8 мг 2 раза в сутки).
При подготовке к физиотерапевтическим процедурам период расслабления мышц составляет 30-40 минут после инъекции.
Препарат противопоказан детям в возрасте до 16 лет.
Нет данных о передозировке.
Симптомы: возможно усиление побочных реакций.
Лечение симптоматическое, поддерживающая терапия.
Редко: кожная сыпь, отеки, аллергические и псевдоаллергические реакции (аллергический васкулит), боль в желудке, диарея.
Очень редко гипотензия, раздражительность и сонливость.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
2 мл раствора в бесцветной стеклянной ампуле; 6 ампул в контурной ячейковой упаковке; 1 ячеистая упаковка в картонной коробке.
Моксарел® (Moxarel)
💊 Состав препарата Моксарел®
✅ Применение препарата Моксарел®
Описание активных компонентов препарата
Моксарел®
(Moxarel)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.04
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C02AC05
(Моксонидин)
Лекарственная форма
| Моксарел® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мкг: 30 шт. рег. №: ЛП-002550 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Моксарел®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29.6 мг, повидон К-30 — 2 мг, кроскармеллоза натрия — 2 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, магния стеарат — 1 мг.
Состав пленочной оболочки: [гипромеллоза — 1.8 мг, тальк — 0.6 мг, титана диоксид — 0.31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0.27 мг, железа оксид желтый (железа оксид) — 0.02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу 60%, тальк 20%, титана диоксид 10.33%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 9%, железа оксид желтый (железа оксид) 0.67%] — 3 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.
Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинорезистентность и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания активных веществ препарата
Моксарел®
Артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут. Максимальная разовая доза — 400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии. Максимальная суточная доза — 600 мкг в 2 приема.
Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза — 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Со стороны организма в целом: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
Противопоказания к применению
Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к моксонидину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.
Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функций печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функций почек.
С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
В процессе лечения больных с нарушением функции почек необходим тщательный контроль их состояния.
Применение у детей
В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.
Особые указания
Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной недостаточностью.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — моксонидин.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Моксарел®
(ВЕРТЕКС, Россия)
Моксонидин
(ФАРМЗАЩИТА НПЦ, Россия)
Моксонидин
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Моксонидин
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)
Моксонидин
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Моксонидин
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, Республика Беларусь)
Моксонидин
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)
Моксонидин
(АТОЛЛ, Россия)
Моксонидин Авексима
(АВЕКСИМА, Россия)
Моксонидин Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Все аналоги