Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Набуметон
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Набуметон
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Набуметон
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
Структурная формула
Русское название
Набуметон
Английское название
Nabumetone
Латинское название
Nabumetonum (род. Nabumetoni)
Химическое название
4-(6-Метокси-2-нафталенил)-2-бутанон
Брутто формула
C15H16O2
Фармакологическая группа вещества Набуметон
Нозологическая классификация
Код CAS
42924-53-8
Фармакологическое действие
—
анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Характеристика
Белый или бесцветный кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. Растворим в спирте и большинстве органических растворителей.
Фармакология
Механизм действия связан с блокадой циклооксигеназы, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и снижению концентрации ПГ, тромбоксанов. Подавляет экссудативные и пролиферативные процессы в очаге воспаления, снижает концентрацию брадикинина и гистамина, а также увеличивает порог восприимчивости болевых рецепторов. Гипотермическое действие обусловлено снижением концентрации пирогенов в ликворе и гипоталамической зоне, увеличением теплоотдачи (влияния на теплопродукцию не оказывает).
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность — около 80%. Биотрансформируется с образованием активного метаболита (35% принятой дозы) — 6-метокси−2-нафтилацетиновой кислоты (6-МНА) и 50% неидентифицированных метаболитов. 6-МНА связывается с белками крови на 99%, подвергается терминальным превращениям в печени (инактивация). Т1/2 — 24 ч. 75% принятой дозы выводится почками в течение 48 ч.
Применение вещества Набуметон
Остеоартрит, ревматоидный артрит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, полипоз носа, сердечная недостаточность, периферические отеки, печеночно-почечная недостаточность, гемофилия, гипокоагуляционные состояния.
Ограничения к применению
Нет сведений о безопасности применения у беременных и кормящих грудью женщин, а также у детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Набуметон
Диспепсия, НПВС-гастропатия, тошнота, рвота, изжога, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, бронхоспазм, сердечная недостаточность, васкулит, аритмия, артериальная гипертензия, отеки, поражения почек, головокружение, головная боль, потливость, бессонница, сонливость, шум в ушах, дизурия, гематурия, кристаллурия, альбуминурия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает активность антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков, а также побочные эффекты глюкокортикоидов, оральных контрацептивов. Антациды и колестирамин замедляют всасывание из ЖКТ.
Способ применения и дозы
Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г однократно внутрь после еды. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 1,5–2 г/сут в 2 приема. Высшая суточная доза — 2 г.
Фармакологическое действие
НПВС. Полагают, что набуметон относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2.
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и, в меньшей степени, жаропонижающее действие. После всасывания из кишечника попадает в печень, где образуется основной активный метаболит — 6-метокси-2 нафтилуксусная кислота (6-MNA), значительно превосходящий по антициклооксигеназной активности исходное вещество. Таким образом, набуметон можно рассматривать как пролекарство. В отличие от большинства НПВС 6-MNA угнетает активность ЦОГ-2 в большей степени, чем ЦОГ-1. ЦОГ-1 обнаруживается в различных органах и тканях, участвует в процессах образования простагландинов, обеспечивающих нормальные физиологические функции организма. ЦОГ-2 в значительных количествах определяется в очаге воспаления, способствуя накоплению простагландинов, являющихся медиаторами воспалительной реакции. Благодаря указанному обстоятельству при применении набуметона реже возникают побочные эффекты, обусловленные угнетением синтеза простагландинов в разных органах, нежели при использовании других НПВС, угнетающих активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, в приблизительно равной степени.
Фармакокинетика
Набуметон быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 80%. Подвергается быстрому метаболизму с образованием активного метаболита 6-MNA (35%) и 50% неидентифицированных метаболитов. Связывание с белками плазмы для 6-MNA — 99%, подвергается терминальному метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 24 ч. Выводится почками — 75% дозы, в течение 48 ч.
Показания активного вещества
НАБУМЕТОН
Ревматоидный артрит, остеоартрит.
Режим дозирования
Средняя суточная доза для взрослых — 1 г в 1 прием (предпочтительно на ночь). В случае необходимости доза может быть увеличена до 1.5 г.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальные боли, запор, метеоризм, сухость во рту, стоматит, гингивит, глоссит, гастрит, анорексия, желтуха, изъязвление слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, дисфагия, гастроэнтерит, повышение активности печеночных трансаминаз, дуоденит, холелитиаз, панкреатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нарушения сна, головокружение, головная боль, утомляемость, астенический синдром, ажитация, тревожность, депрессия, парестезии, тремор, общая слабость, кошмарные сновидения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, обморок, тромбофлебит, васкулит.
Со стороны дыхательной системы: одышка, эозинофильная пневмония, пневмонит на фоне повышенной чувствительности, бронхиальная астма, кашель.
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гиперурикемия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, дизурия, гематурия, нефролитиаз.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: кровотечение (в т.ч. ректальное, вагинальное).
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ: снижение или повышение массы тела, усиление потоотделения.
Со стороны лабораторных показателей: положительная реакция на кровь в кале.
Прочие: озноб, лихорадка, акне, алопеция, снижение потенции.
Противопоказания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, лактация, детский возраст, бронхиальная астма, полипоз носа, сердечная недостаточность, периферические отеки, гемофилия, гипокоагуляция, «аспириновая триада», повышенная чувствительность к набуметону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Набуметон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью назначают при заболеваниях ЖКТ, пациентам пожилого возраста, при печеночной и/или почечной недостаточности.
Набуметон может повысить чувствительность кожи к ультрафиолетовому облучению.
Ульцерация слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение и перфорация могут развиваться в самом начале лечения без появления настораживающих симптомов и имеют тенденцию к увеличению при длительном лечении. Возможна задержка жидкости (необходимо учитывать при лечении больных с артериальной гипертензией), гипергликемия, гипокалиемия, азотемия, билирубинурия.
Лекарственное взаимодействие
Набуметон усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия, противодиабетических средств из группы производных сульфонилмочевины, дифенина (за счет вытеснения указанных средств из комплексов с транспортными белками плазмы).
Набуметон усиливает действие антиагрегантов и фибринолитиков, а также побочные эффекты ГКС, пероральных контрацептивов.
Антациды и колестирамин замедляют всасывание набуметона из ЖКТ.
Состав
Основной активный элемент – набуметон.
Другие ингредиенты: гликолат карбоксиметилкрахмала натрия, лаурилсульфат натрия, гидроксипропилметилцеллюлоза, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза.
Пленочное покрытие состоит из: диоксида титана (Е171), гидроксипропилметилцеллюлозы, пропиленгликоля, сахарина натрия, карамельного ароматизатора.
Форма выпуска
Производится медпрепарат в виде таблеток, помещенных в упаковки по 28 штук.
Фармакодинамика препарата
Набуметон, как и другие представители НПВП, обладает противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Механизм действия основан на угнетении синтеза простагландинов.
Активность набуметона невысокая. Его активный метаболит, то есть -6-метокси-2-нафтилуксусная кислота, более активен. Этот метаболит является ингибитором как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2, но обладает определенной степенью селективности в отношении ЦОГ-2.
Фармакокинетика
После приема внутрь набуметон хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прибл. 99% активного метаболита набуметона, 6-метокси-2-нафтилуксусной кислоты, связывается с белками плазмы. 6-метокси-2-нафтилуксусная кислота подвергается метаболическим изменениям в печени. Активный метаболит выводится из организма преимущественно с мочой и в меньшей степени с фекалиями.
Показания к применению
Не назначается лекарственное средство при наличии:
- аллергии на один из составляющих элементов;
- желудочно-кишечных кровотечений или язв, связанных с предшествующим лечением НПВС в прошлом;
- заболевания печени или почек в тяжелой форме;
- тяжелой болезни печени.
Побочные действия
Наиболее распространенными негативными реакциями являются:
- диарея, запор, затрудненное и болезненное пищеварение после еды, боли в желудке, тошнота, боли в животе, вздутие живота;
- покраснение, зуд;
- инфильтрация жидкости в ткани (отек);
- повышенное артериальное давление;
- звон в ушах, нарушения слуха.
Медикаментозные взаимодействия
Рекомендуется проконсультироваться с врачом перед совместным применением следующих лекарственных средств и Набукокса:
- аспирин;
- другие НПВС;
- пероральные разжижители крови;
- литий;
- метотрексат;
- пеметрексед.
Применение и дозы
Рекомендуемая доза зависит от показаний.
Варьируется от 1 до 2 г в день, разделенных на 1 или 2 приема.
Не следует превышать дозу 2 г в сутки.
Это лекарство можно принимать либо во время еды, либо между приемами пищи.
Передозировка
На сегодняшний день о случаях передозировки не сообщалось.
Особые указания
Перед применением препарата следует сообщить врачу, если у больного имеются:
- астма в анамнезе, связанная с хроническим ринитом, хроническим синуситом или полипами в носу;
- нарушения свертывания крови, сопутствующая антикоагулянтная или антиагрегантная терапия;
- желудочно-кишечный анамнез;
- заболевания сердца, печени или почек.
Применение у беременных и лактирующих женщин
Запрещено.
Вождение автотранспорта и управление механизмами
Не влияет.
Условия продажи
Требуется рецепт от врача.
Рекомендации по хранению
Таблетки следует хранить в месте, закрытом от солнечных лучей, а также недоступном для детей. Температурные значения находятся в пределах 15-25°С.
Состав
Главный функциональный элемент – набуметон.
Другие компоненты: гликолат карбоксиметилкрахмала натрия, лаурилсульфат натрия, гидроксипропилметилцеллюлоза, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза.
Пленочное покрытие произведено из: диоксида титана (Е171), гидроксипропилметилцеллюлозы, пропиленгликоля, сахарина натрия, карамельного ароматизатора.
Форма выпуска
Медикамент в виде таблеток, помещенных в упаковки по 28 штук.
Фармакодинамика препарата
Активный метаболит набуметона, 6-МНК, является ингибитором как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2, хотя он проявляет некоторую селективность в отношении ЦОГ-2. Ингибирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2 снижает превращение арахидоновой кислоты в ПГ и тромбоксан (ТХА2). Это снижение выработки простаноидов является общим механизмом, опосредующим эффекты намбуметона.
Фармакокинетика
Набуметон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и подвергается значительному метаболизму при первом прохождении. Более чем на 99% связывается с белками плазмы, вероятно, с альбумином. 80 % дозы выводится почками и 10 % с калом.
Показания к применению
Набукокс показан при остеоартрозе и ревматоидном артрите.
Противопоказания
Высокая восприимчивость к одному из составляющих веществ является ограничением для использования препарата.
Другими противопоказаниями являются перенесенные или активные кровотечения из желудочно-кишечного тракта, язва или прободение желудка, тяжелая печеночная и сердечная недостаточность.
Побочные действия
Наиболее частыми негативными реакциями являются: ушной шум, нарушение слуха, повышение АД, диарея, запор, расстройство желудка, гастрит, тошнота, боль в животе, вздутие живота с газами, припухлость.
Медикаментозные взаимодействия
Сочетанное применение не рекомендуется с:
- кортикостероидами;
- антикоагулянтами;
- антиагрегантами;
- антидепрессантами обратного захвата серотонина;
- парацетамолом;
- ацетилсалициловой кислотой;
- циметидином;
- антацидами, содержащими алюминий;
- сердечными гликозидами;
- метотрексатом;
- литием;
- диуретиками;
- ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или антагонистами рецепторов ангиотензина;
- НПВС;
- сульфаниламидами;
- противодиабетическими препаратами.
Применение и дозы
Обычная суточная доза для взрослых составляет 1 г. При необходимости ее можно увеличить до 2 г.
Дозу следует корректировать в зависимости от возраста и клинического состояния пациента.
Передозировка
Нет данных о симптомах передозировки медикаментом. Интоксикация крайне редка.
Особые указания
В связи с возможностью задержки жидкости и появления отеков при применении препарата необходимо уделять особое внимание людям с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью.
Применение у беременных и лактирующих женщин
В течение первого и второго триместров назначение этого препарата возможно только в особых случаях, когда польза от лечения превышает потенциальный риск.
Кормящим грудью женщинам запрещено принимать лекарственное средство.
Вождение транспортных средств и эксплуатация механизмов
Не влияет.
Условия продажи
Требуется рецепт от врача.
Рекомендации по хранению
Таблетки следует хранить в недоступном для детей месте. Температурные показатели – максимум 30°С.
Набуметон
Nabumetone
Фармакологическое действие
Набуметон — нестероидный противовоспалительный препарат, оказывает противовоспалительный, анальгетический, жаропонижающий и антиагрегантный эффект. Механизм действия связан с неселективной блокадой циклооксигеназы, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и снижению концентрации простагландинов, тромбоксанов. Подавляет экссудативные и пролиферативные процессы в очаге воспаления, снижает концентрацию брадикинина и гистамина, а также увеличивает порог восприимчивости болевых рецепторов. Жаропонижающее действие обусловлено снижением образования пирогенов в гипоталамической зоне, увеличением теплоотдачи (влияния на теплопродукцию не оказывает).
Фармакокинетика
Всасывание из желудочно-кишечного тракта — быстрое и полное. Биодоступность составляет 80 %. Подвергается быстрому метаболизму с образованием активного метаболита (35 % от принятой дозы) — 6-метокси-2-нафтилацетиновой кислоты (6-МНА) и 50 % неидентифицированных метаболитов. 6-МНА связывается с белками крови на 99 %, подвергается терминальным превращениям в печени (инактивация). Период полувыведения (T½) — 24 часа. Выводится почками — 75 % от принятой дозы, в течение 48 часов.
Показания
- Ревматоидный артрит;
- остеоартрит.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к набуметону;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- бронхиальная астма;
- полипоз носа;
- сердечная недостаточность;
- периферические отёки;
- печёночно-почечная недостаточность;
- гемофилия;
- гипокоагуляционные состояния.
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения набуметона при беременности не проведено.
Регулярное применение нестероидных противовоспалительных средств в III триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение нестероидных противовоспалительных средств может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, возможно, к длительной лёгочной гипертензии у новорождённого, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов.
Применение набуметона во время беременности противопоказано.
Женщинам детородного возраста следует рекомендовать избегать наступления беременности во время лечения набуметоном, и они должны быть проинформированы о возможности неблагоприятного воздействия этого средства на плод.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.
Данные о выделении набуметона с грудным молоком у человека отсутствуют. В экспериментальных исследованиях выявлено выделение набуметона в молоко лактирующих животных. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.
Способ применения и дозы
Средняя суточная доза для взрослых — 1 г в 1 приём (предпочтительно на ночь). В случае необходимости доза может быть увеличена до 1,5 г.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, запоры, метеоризм, сухость во рту, стоматит, гингивит, глоссит, гастрит, снижение аппетита, желтуха, изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, дисфагия, гастроэнтерит, повышение активности «печёночных» трансаминаз, дуоденит, холелитиаз, панкреатит.
Со стороны нервной системы
Нарушения сна, головокружение, обморочные состояния, головная боль, повышенная утомляемость, астения, ажитация, тревожность, депрессия, парестезии, тремор, астения, «кошмарные» сновидения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Тахикардия, повышение артериального давления, стенокардия, инфаркт миокарда, тромбофлебит, васкулит.
Со стороны дыхательной системы
Одышка, эозинофильная пневмония, пневмонит на фоне повышенной чувствительности, бронхиальная астма, кашель.
Со стороны мочевыделительной системы
Альбуминурия, гиперурикемия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, дизурия, гематурия, нефроуролитиаз.
Со стороны органов кроветворения
Анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, кровотечение из прямой кишки, вагинальное кровотечение.
Со стороны органов чувств
Нарушение зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ
Снижение или повышение массы тела; усиление потоотделения.
Лабораторные показатели
Положительная реакция на кровь в кале.
Аллергические реакции
Крапивница, ангионевротический отёк, фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие
Озноб, лихорадка, акне, алопеция, снижение потенции.
Передозировка
Лечение
Необходимо удалить препарат из желудка, вызвав рвоту или сделав промывание желудка. Использование активированного угля (до 60 г) резко уменьшает абсорбцию. Необходим контроль жизненно важных функций организма в условиях стационара.
Взаимодействие
Усиливает активность антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков, а также побочные эффекты глюкокортикоидов, оральных контрацептивов.
Антациды и колестирамин замедляют всасывание из желудочно-кишечного тракта.
Миелотоксические средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Меры предосторожности
Ульцерация слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение и перфорация могут развиваться в самом начале лечения без появления настораживающих симптомов и имеют тенденцию к увеличению при длительном лечении.
Возможна задержка жидкости (необходимо учитывать при лечении больных с ХСН и артериальной гипертензией), гипергликемия, гипокалиемия, азотемия, билирубинурия.
Набуметон может повысить чувствительность кожи к ультрафиолетовому облучению.
Классификация
-
АТХ
M01AX01
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Набуметон предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Набуметон, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.