Содержание
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Фармакологическая группа вещества Налоксон + Оксикодон
-
Нозологическая классификация
-
Фармакология
-
Применение вещества Налоксон + Оксикодон
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Налоксон + Оксикодон
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
-
Источники информации
-
Торговые названия с действующим веществом Налоксон + Оксикодон
Русское название
Налоксон + Оксикодон
Английское название
Naloxone + Oxycodone
Латинское название
Naloxonum + Oxycodonum (род. Naloxoni + Oxycodoni)
Фармакологическая группа вещества Налоксон + Оксикодон
Нозологическая классификация
Фармакология
Фармакодинамика
Налоксон и оксикодон обладают сродством к κ-, μ- и δ-опиоидным рецепторам в головном и спинном мозге, периферических органах (например кишечник). Оксикодон выполняет функцию агониста опиоидных рецепторов и действует как обезболивающее путем связывания с эндогенными опиоидными рецепторами в ЦНС. Налоксон, напротив, полный антагонист, действующий на все типы опиоидных рецепторов.
Из-за выраженного пресистемного метаболизма (эффект первого прохождения) биодоступность налоксона при приеме внутрь составляет менее 3%, поэтому клинически значимое системное действие маловероятно. Благодаря локальному конкурентному антагонизму в отношении эффекта оксикодона на опиоидные рецепторы в кишечнике, налоксон уменьшает выраженность нарушений функций кишечника, типичных при лечении опиоидами.
В 12-недельном двойном слепом исследовании в параллельных группах с участием 322 пациентов с опиоидиндуцированным запором у пациентов, получавших комбинацию налоксона гидрохлорид + оксикодона гидрохлорид (далее налоксон + оксикодон), в среднем возникало одно дополнительное полное спонтанное (без слабительных) движение кишечника за последнюю неделю терапии по сравнению с пациентами, которые продолжили применение аналогичных доз оксикодона в таблетках с пролонгированным высвобождением (р<0,0001). Применение слабительных в первые 4 нед терапии было существенно ниже в группе налоксон + оксикодон по сравнению с группой монотерапии оксикодоном (31 и 55% соответственно, р<0,0001). Аналогичные результаты получены в исследовании у 265 неонкологических пациентов, применявших налоксон + оксикодон в дозах от 60/30 до 80/40 мг в сравнении с аналогичным диапазоном доз оксикодона.
Опиоиды могут оказывать влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему или половые железы. Отмечается увеличение сывороточной концентрации пролактина и снижение концентрации кортизола и тестостерона в плазме. Клинические симптомы могут объясняться этими гормональными изменениями.
Результаты доклинических исследований показали разнонаправленное воздействие природных опиоидов на компоненты иммунной системы. Клиническая значимость этих наблюдений не установлена. Неизвестно, оказывает ли оксикодон, полусинтетический опиоид, влияние на иммунную систему, аналогичное природным опиоидам.
Фармакокинетика
Оксикодон
Всасывание. После приема внутрь оксикодон проявляет высокую абсолютную биодоступность, которая достигает 87%.
Распределение. После всасывания оксикодон распределяется по всему организму. Около 45% связывается с белками плазмы. Оксикодон проникает через плаценту и обнаруживается в грудном молоке.
Метаболизм. Оксикодон метаболизируется в кишечнике и печени с образованием нороксикодона, оксиморфона и различных метаболитов в виде глюкуронидов. В образовании нороксикодона, оксиморфона и нороксиморфона участвуют изоферменты системы цитохрома Р450. Хинидин уменьшает образование оксиморфона у человека без существенного влияния на фармакодинамические эффекты оксикодона. Вклад метаболитов в общий фармакодинамический эффект незначителен.
Выведение. Оксикодон и его метаболиты выводятся почками и кишечником.
Налоксон
Всасывание. При приеме внутрь налоксон имеет очень низкую системную биодоступность — менее 3%.
Распределение. Налоксон проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, проникает ли налоксон в грудное молоко.
Метаболизм и выведение. Метаболизируется в печени и выводится почками. Основными метаболитами являются налоксона глюкуронид, 6β-налоксол и его глюкуронид.
Комбинация налоксон + оксикодон
Фармакокинетические свойства оксикодона, входящего в состав комбинации, соответствуют свойствам оксикодона в лекарственной форме таблетки пролонгированного высвобождения, принимаемого вместе с таблетками налоксона пролонгированного высвобождения.
Все дозировки комбинации взаимозаменяемы.
После приема комбинации внутрь в максимальной дозе здоровыми добровольцами концентрация налоксона в плазме настолько низка, что провести фармакокинетический его анализ не представляется возможным. Поэтому в качестве суррогатного маркера использовали налоксон-3-глюкуронид, поскольку его концентрация в плазме достаточна для измерений.
В целом, при приеме пищи с высоким содержанием жира по сравнению с приемом натощак, биодоступность и Сmах оксикодона в плазме возрастают в среднем на 16 и 30% соответственно. Тем не менее, комбинацию в виде таблеток можно принимать вне зависимости от приема пищи.
Результаты исследований метаболизма in vitro показали, что развитие клинически значимых взаимодействий с компонентами комбинации маловероятно.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пожилые пациенты
Оксикодон. У пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC0–τ оксикодона в среднем до 118%. Сmах оксикодона возросла в среднем до 114%. Сmin оксикодона увеличилась в среднем до 128%.
Налоксон. У пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC0–τ налоксона в среднем до 182%. Сmах налоксона возросла в среднем до 173%. Сmin налоксона увеличилась в среднем до 317%.
Налоксон-3-глюкуронид. У пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC0–τ налоксон-3-глюкуронида в среднем до 128%. Сmах налоксон-3-глюкуронида возросла в среднем до 127%. Сmin оксикодона увеличилась в среднем до 125%.
Нарушение функции печени
Оксикодон. У пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC0–∞ оксикодона в среднем до 143, 319 и 310% соответственно. Сmах оксикодона возросла в среднем до 120, 201 и 191%, а значения терминального периода полураспада (T1/2Z) повысились в среднем до 108, 176 и 183% соответственно.
Налоксон. У пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC0–τ налоксона в среднем до 411, 11518 и 10666% соответственно. Сmах налоксона возросла в среднем до 193, 5292 и 5252% соответственно. В связи с недостаточным количеством данных, значения T1/2Z и соответствующие значения AUC0–∞ налоксона не рассчитывались. Поэтому сравнивание биодоступности налоксона основывалось на значениях AUC0–τ.
Налоксон-3-глюкуронид. У пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC0–∞ налоксон-3-глюкуронида в среднем до 157, 128 и 125% соответственно. Сmах налоксон-3-глюкуронида возросла в среднем до 141, 118% и уменьшилась — до 98%, а значения T1/2Z налоксон-3-глюкуронида увеличились в среднем до 117%, а уменьшились — до 77 и до 94% соответственно.
Нарушение функции почек
Оксикодон. У пациентов с легкой, средней и тяжелой почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC0–∞ оксикодона в среднем до 153, 166 и 224% соответственно. Сmах оксикодона возросла в среднем до 110, 135 и 167%, а значения T1/2Z оксикодона увеличились в среднем до 149, 123 и 142% соответственно.
Налоксон. У пациентов с легкой, средней и тяжелой почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC0–τ налоксона в среднем до 2850, 3910 и 7612% соответственно. Сmах налоксона возросла в среднем до 1076, 858 и 1675% соответственно. В связи с недостаточным количеством данных, значения T1/2Z и соответствующие значения AUC0–∞ налоксона не рассчитывались. Поэтому сравнивание биодоступности налоксона основывалось на значениях AUC0–τ. На вычисленные значения соотношения могло повлиять отсутствие возможности полностью охарактеризовать профили налоксона в плазме крови у здоровых добровольцев.
Налоксон-3-глюкуpoнид. У пациентов с легкой, средней и тяжелой почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC0–∞ налоксон-3-глюкуронида в среднем до 220, 370 и 525% соответственно.
Сmах налоксон-3-глюкуронида возросла в среднем до 148, 202 и 239% соответственно. Существенных различий в значении T1/2Z налоксон-3-глюкуронида у пациентов с почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами не наблюдалось.
Неправильное применение
Чтобы не нарушать свойства препарата с пролонгированным высвобождением, таблетки следует проглатывать целиком, не разламывая, не разжевывая и не измельчая. При разламывании, разжевывании или измельчении таблетки с пролонгированным высвобождением активные вещества выделяются быстрее, что может привести к абсорбции потенциально смертельной дозы оксикодона (см. «Передозировка»). Кроме того, налоксон имеет более медленную скорость элиминации при интраназальном применении. Таким образом, при неправильном применении комбинация налоксон + оксикодон не будет оказывать терапевтическое действие. У оксикодонзависимых крыс в/в введение оксикодона/налоксона в соотношении 2:1 приводило к развитию абстинентного синдрома.
Применение вещества Налоксон + Оксикодон
Тяжелый болевой синдром у взрослых, требующий применения опиоидных анальгетиков. В состав комбинации налоксон + оксикодон входит налоксон, который может уменьшить проявления опиоидиндуцированного запора посредством блокирования действия оксикодона на опиоидные рецепторы кишечника.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активным веществам; любое клиническое состояние пациента, при котором применение опиоидов противопоказано; угнетение дыхания с гипоксией и/или гиперкапнией; тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких; легочное сердце; тяжелая бронхиальная астма; неопиоидная паралитическая кишечная непроходимость; печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести; детский возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении комбинации налоксон + оксикодон при беременности и в период грудного вскармливания отсутствуют. Ограниченное применение оксикодона у беременных не выявило повышенного риска развития врожденных аномалий. Данных о применении налоксона в период беременности недостаточно. Тем не менее, системная экспозиция налоксона у женщин после приема комбинации налоксон + оксикодон относительно невысока (см. «Фармакокинетика»). Как оксикодон, так и налоксон проникают через плаценту. Исследования комбинации оксикодона и налоксона у животных не проводились. Раздельное изучение токсичности оксикодона и налоксона у животных не обнаружило тератогенного или эмбриотоксического действия.
При длительном применении оксикодона во время беременности у новорожденного может развиться синдром отмены. При применении оксикодона во время родов у новорожденного может наблюдаться угнетение дыхания. Применение комбинации налоксон + оксикодон во время беременности возможно, если польза для матери превышает возможные риски для плода и новорожденного.
Оксикодон проникает в грудное молоко. Соотношение его концентрации в молоке и плазме составляет 3,4:1, поэтому весьма вероятно, что оксикодон проявит свое действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Отмечено, что системная концентрация налоксона после приема комбинации налоксон + оксикодон очень мала (см. «Фармакокинетика»). Не исключен риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, особенно при многократном применении комбинации налоксон + оксикодон кормящей матерью. На время применения комбинации налоксон + оксикодон грудное вскармливание следует прекратить.
Фертильность. Данные о влиянии комбинации налоксон + оксикодон на фертильность отсутствуют.
Побочные действия вещества Налоксон + Оксикодон
Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакция гиперчувствительности.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение аппетита вплоть до его потери.
Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — беспокойство, необычные мысли, тревога, замешательство, депрессия, нервозность; частота неизвестна — эйфория, галлюцинации, кошмарные сновидения.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, сонливость; нечасто — судорожные припадки1, снижение внимания, нарушение речи, потеря сознания, тремор; частота неизвестна — парестезии, заторможенность.
Со стороны органа зрения: нечасто — расстройство зрительного восприятия.
Со стороны слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго.
Со стороны сердца: нечасто — стенокардия2, ощущение сердцебиения.
Со стороны сосудов: часто — приливы крови; нечасто — снижение АД, повышение АД.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, насморк, кашель; редко — тахикардия; частота неизвестна — угнетение дыхания.
Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, рвота, тошнота, метеоризм; нечасто — вздутие живота; редко — заболевание зубов; частота неизвестна — отрыжка.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов, желчная колика.
Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — нарушение эрекции.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, сыпь, гипергидроз.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — спазмы мышц, подергивания мышц, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — императивные позывы на мочеиспускание; частота неизвестна — задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — абстинентный синдром, боль в груди, озноб, недомогание, боль, периферические отеки, снижение массы тела; редко — повышение массы тела, зевота.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: нечасто — травма вследствие несчастных случаев.
1 Характерно для пациентов с эпилепсией или с повышенной судорожной активностью.
2 Характерно для пациентов с ИБС в анамнезе.
Дополнительно для оксикодона
Благодаря своему фармакологическому действию оксикодон может вызывать угнетение дыхания, миоз, бронхиальный спазм и спазм гладкой мускулатуры, а также подавлять кашлевой рефлекс.
Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — простой герпес.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — дегидратация; редко — повышение аппетита.
Нарушения психики: часто — нарушения настроения и изменения личности, снижение активности, повышение психомоторной активности; нечасто — ажитация, нарушение восприятия окружающей действительности (например потеря чувства реальности происходящего), снижение либидо, лекарственная зависимость; частота неизвестна — эйфория, галлюцинации, кошмарные сновидения.
Со стороны нервной системы: нечасто — снижение внимания, мигрень, дисгевзия, повышение АД, непроизвольные подергивания мышц, гипестезия, нарушение координации.
Со стороны слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — снижение слуха.
Со стороны сосудов: часто — вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — дисфония.
Со стороны ЖКТ: часто — икота; нечасто — дисфагия, кишечная непроходимость, язва слизистой оболочки полости рта, стоматит; редко — мелена, кровоточивость десен.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — холестаз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сухость кожных покровов; редко — высыпания.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — дизурия.
Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — аменорея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — отеки, жажда, лекарственная толерантность.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: нечасто — травма вследствие несчастных случаев.
Взаимодействие
Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (другие опиоиды, седативные и снотворные ЛС, антидепрессанты, фенотиазины, нейролептики, антигистаминные и противорвотные ЛС), могут усиливать депрессивное действие комбинации налоксон + оксикодон на ЦНС.
Алкоголь может усиливать фармакодинамические эффекты комбинации налоксон + оксикодон, поэтому следует избегать применения одновременно с алкоголем.
У пациентов, одновременно принимающих оксикодон и кумариновые антикоагулянты, отмечались клинически значимые изменения значений MHO в обоих направлениях.
Метаболизм оксикодона происходит преимущественно с вовлечением изофермента системы цитохрома Р450 CYP3A4 и частично CYP2D6 (см. «Фармакокинетика»). Активность этих метаболических путей может снижаться или повышаться за счет влияния одновременно других применяемых ЛС или продуктов питания. Таким образом, доза комбинации налоксон + оксикодон подлежит соответствующей коррекции.
Ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин, телитромицин), противогрибковые ЛС из группы азолов (кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол), ингибиторы протеазы ВИЧ (ритонавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир), циметидин и грейпфрутовый сок могут снижать клиренс оксикодона и приводить к повышению его плазменной концентрации. В этом случае может понадобиться снижение дозы комбинации налоксон + оксикодон и повторный ее подбор.
Индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, фенитоин и зверобой продырявленный, могут активировать метаболизм и повышать клиренс комбинации налоксон + оксикодон, следствием чего является снижение концентрации оксикодона в плазме. Следует соблюдать осторожность и, кроме того, в целях надлежащего контроля болевого синдрома может понадобиться дополнительный подбор дозы.
Теоретически, медицинские препараты, ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как пароксетин, флуоксетин и хинидин, могут снижать клиренс оксикодона и, соответственно, повышать концентрацию оксикодона в плазме. Совместное применение с ингибиторами изофермента CYP2D6 оказывало незначительное влияние на элиминацию оксикодона и его фармакодинамические эффекты.
Результаты исследований метаболизма in vitro свидетельствуют, что между оксикодоном и налоксоном не следует ожидать клинически значимых взаимодействий. Вероятность клинически значимых взаимодействий между парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой или налтрексоном и комбинацией налоксон + оксикодон в терапевтических концентрациях минимальна.
Передозировка
Симптомы интоксикации. В зависимости от особенностей заболевания пациента, передозировка комбинации налоксон + оксикодон может проявляться симптомами, характерными для передозировки оксикодона (агонист опиоидных рецепторов) или налоксона (антагонист опиоидных рецепторов). Симптомы передозировки оксикодона включают миоз, угнетение дыхания, сонливость, переходящую в ступор, вялость скелетных мышц, брадикардию и артериальную гипотензию. Тяжелые случаи передозировки могут проявляться комой, некардиогенным отеком легких и циркуляторным шоком с вероятностью летального исхода. Развитие симптомов передозировки только налоксона маловероятно.
Лечение интоксикации. Лечение абстинентного синдрома как следствия передозировки налоксона должно быть симптоматическим в условиях постоянного медицинского наблюдения. Клинические симптомы, предполагающие передозировку оксикодона, могут быть купированы введением антагонистов опиоидных рецепторов (например в/в введение 0,4–2 мг налоксона). При необходимости введение можно повторять с 2–3 минутным интервалом. Возможно введение ЛС в виде в/в инфузии: 2 мг налоксона добавляют к 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (концентрация налоксона 0,004 мг/мл) и вводят со скоростью, соответствующей дозированию ЛС при инъекционном введении и клиническому ответу со стороны пациента.
Необходимо учитывать возможность промывания желудка.
Поддерживающая терапия в виде ИВЛ, назначения кислорода, сосудосуживающих средств и в/в инфузии растворов применяется по показаниям, включая циркуляторный шок как следствие передозировки. Остановка сердца или аритмия может потребовать применения массажа сердца и дефибрилляции. Также следует поддерживать водно-электролитный баланс.
Способ применения и дозы
Внутрь, в индивидуально подобранной дозе. Доза подбирается с учетом интенсивности болевого синдрома и чувствительности пациента. Стандартная начальная доза для взрослых пациентов, ранее не принимавших опиоиды, — 10/5 мг оксикодон/налоксон соответственно каждые 12 ч. Для пациентов, которые принимали опиоиды ранее, могут потребоваться более высокие дозы в зависимости от длительности предыдущей терапии. Препарат в дозировке 5/2,5 мг предназначен для подбора дозы в начале лечения с учетом индивидуальной чувствительности пациента. Максимальная ежедневная доза — 80 мг оксикодона и 40 мг налоксона.
Меры предосторожности
Наиболее серьезным последствием передозировки опиоидов является угнетение дыхания. Следует соблюдать осторожность при назначении комбинации налоксон + оксикодон пожилым или ослабленным пациентам, пациентам с паралитической кишечной непроходимостью, вызванной опиоидами, при тяжелых нарушениях дыхания, микседеме, гипотиреозе, болезни Аддисона (надпочечниковая недостаточность), токсическом психозе, желчнокаменной болезни, гиперплазии предстательной железы, алкоголизме и алкогольном делирии, панкреатите, повышении или снижении АД, при наличии в анамнезе ИБС, при травме головы (риск повышения ВЧД), эпилепсии или предрасположенности к судорогам или пациентам, одновременно принимающим ингибиторы МАО.
Дети и подростки. Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 18 лет не изучена.
Пожилые пациенты. Так же как и у более молодых взрослых пациентов, доза подбирается с учетом интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к ЛС.
Пациенты с нарушением функции печени. Результаты клинического исследования показали, что плазменная концентрация оксикодона и налоксона у пациентов с печеночной недостаточностью повышается, причем этот эффект выражен в большей степени в отношении налоксона (см. «Фармакокинетика»). Клиническая значимость относительно более высокой экспозиции налоксона у пациентов с печеночной недостаточностью неизвестна. Комбинацию налоксон + оксикодон следует применять с осторожностью у пациентов с легкой печеночной недостаточностью. Препарат противопоказан при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени.
Пациенты с нарушением функции почек. Результаты клинического исследования показали, что плазменная концентрация оксикодона и налоксона у пациентов с почечной недостаточностью повышается, причем этот эффект выражен в большей степени в отношении налоксона (см. «Фармакокинетика»).
Клиническая значимость относительно более высокой экспозиции налоксона у пациентов с почечной недостаточностью неизвестна. Следует с осторожностью применять комбинацию налоксон + оксикодон у пациентов с почечной недостаточностью.
За пациентами с тяжелой почечной недостаточностью следует установить тщательное медицинское наблюдение. Диарея может рассматриваться как ожидаемая нежелательная реакция налоксона. Перевод пациентов, длительно принимавших высокие дозы опиоидов, на комбинацию налоксон + оксикодон может вызвать абстинентный синдром в начале лечения. Таким пациентам следует уделить особое внимание.
Поскольку препарат представлен в лекарственной форме с пролонгированным высвобождением, он не предназначен для лечения острого болевого синдрома.
Комбинация налоксон + оксикодон не предназначена для лечения симптомов отмены.
За время длительного приема комбинации налоксон + оксикодон у пациента может развиться резистентность, в связи с чем для поддержания анальгезирующего эффекта потребуются более высокие дозы комбинации налоксон + оксикодон. Продолжительное применение комбинации налоксон + оксикодон может вызывать физическую зависимость. При внезапном прекращении терапии может развиваться абстинентный синдром. Если необходимость терапии комбинацией налоксон + оксикодон закончилась, во избежание развития абстинентного синдрома дозу рекомендуется снижать постепенно.
Существует опасность развития психологической зависимости (аддикции) от опиоидных анальгетиков, включая комбинацию налоксон + оксикодон. Поэтому комбинация налоксон + оксикодон должна применяться крайне осторожно у пациентов с алкогольной или лекарственной зависимостью в анамнезе.
Профиль развития лекарственной зависимости от оксикодона аналогичен другим сильным агонистам опиоидных рецепторов.
Необходимо избегать одновременного употребления алкоголя, т.к. возможно усиление нежелательных реакций комбинации налоксон + оксикодон.
Клинический опыт применения комбинации налоксон + оксикодон у пациентов с осложнениями злокачественных опухолей в виде перитонеального карциноматоза или с синдромом частичной окклюзии при распространенных опухолях в ЖКТ или области малого таза отсутствует, поэтому этим пациентам назначать комбинацию налоксон + оксикодон не рекомендуется.
Комбинацию налоксон + оксикодон не рекомендуется применять перед операцией или в течение первых 12–24 ч после операции. Последующее применение возможно после тщательной оценки отношения пользы и рисков для каждого пациента с учетом вида и объема проведенного оперативного вмешательства, вида анестезии, других одновременно принимаемых ЛС и общего состояния пациента.
Любое злоупотребление комбинацией налоксон + оксикодон пациентами с лекарственной зависимостью крайне нежелательно.
У пациентов с опиоидной зависимостью (парентеральный, интраназальный и пероральный путь введения), таких как героин, морфин или метадон, комбинация налоксон + оксикодон будет вызывать абстинентный синдром, обусловленный антагонистом опиоидных рецепторов — налоксоном, или усиливать уже существующие симптомы абстиненции (см. «Передозировка»).
Комбинация налоксон + оксикодон представляет собой двойную полимерную матрицу, предназначенную исключительно для приема внутрь.
Пустая матрица, обеспечивающая длительное высвобождение активного вещества из таблетки, может быть обнаружена в стуле пациента.
На фоне применения комбинации налоксон + оксикодон результаты допинг-контроля могут быть положительными. Прием комбинации налоксон + оксикодон в качестве допинга может быть вредным для здоровья.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Комбинация налоксон + оксикодон может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами. В особенности это вероятно в начале терапии комбинацией налоксон + оксикодон, после увеличения дозы или после перехода на прием других ЛС, а также при одновременном применении с другими ЛС, угнетающими активность ЦНС. Необходима обязательная предварительная консультация с лечащим врачом перед управлением транспортными средствами или работой с другими механизмами.
Особые указания
Противопоказано при дефиците лактазы, непереносимости галактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции (ЛС содержит лактозу).
Источники информации
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2015.
Торговые названия с действующим веществом Налоксон + Оксикодон
Налоксон (Naloxon) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Налоксон
💊 Состав препарата Налоксон
✅ Применение препарата Налоксон
📅 Условия хранения Налоксон
⏳ Срок годности Налоксон
Описание лекарственного препарата
Налоксон
(Naloxon)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2019.11.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Налоксон |
Р-р д/инъекц. 400 мкг/1 мл: амп. 5, 10 или 100 шт. рег. №: ЛП-000266 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Налоксон
Раствор для инъекций бесцветный, прозрачный.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода д/и.
1 мл — ампулы (5) — держатели пластиковые (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (10) — держатели пластиковые (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (100) — держатели пластиковые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует опиоидные рецепторы, устраняет центральное (в т.ч. угнетение дыхания) и периферическое действие опиоидов. Влияет также на дофаминергическую и ГАМК-ергическую системы головного мозга. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома.
После в/в введения эффект развивается через 1-2 мин, после в/м — 2-5 мин, достигает максимума через 5-15 мин; продолжительность эффекта зависит от дозы и пути введения — при в/в введении 0.4 мг продолжительность эффекта — 45 мин, при в/м введении — дольше (до 4 ч).
В экспериментах на мышах и крысах выявлены подавление фертильности и отсутствие тератогенного эффекта.
Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени. T1/2 налоксона — 30-80 мин. Выводится почками (в течение 72 ч выводится 70% введенной дозы).
Показания препарата
Налоксон
Передозировка наркотических анальгетиков.
Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания. Послеоперационно препарат применяется только, если во время анестезии применялись наркотические анальгетики. Налоксон неэффективен для лечения угнетения дыхания, вызванного веществами, иными чем опиоиды.
Восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице наркотических анальгетиков.
В качестве диагностического лекарственного средства у больных с подозрением на наркотическую зависимость.
Режим дозирования
Препарат вводят в/в, в/м, подкожно.
При передозировке наркотических анальгетиков взрослым — в дозе 0.4-2 мг, детям — 5-10 мкг/кг. Если применение в указанной дозе не приносит ожидаемого эффекта, введение в той же дозе повторяют через 2-3 мин. Максимальная суммарная доза — 10 мг/сут. Если восстановление сознания и дыхания не наступает, следует думать о другой (неопиоидной) причине отравления.
Послеоперационное введение проводят в/в, в дозе 0.1-0.2 мг, через 2-3 мин введение этой же дозы повторяют до восстановления у пациента удовлетворительного дыхания. Затем при необходимости в течение нескольких часов продолжают в/м введение.
У детей в/в начальная доза — 1-2 мкг/кг. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят в дозах до 0.1 мг/кг через каждые 2 мин, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности в/в введения можно вводить в/м или подкожно дробными дозами.
У новорожденных начальная доза – 0.01 мг/кг. Введение можно повторять в соответствии с принципами применения у взрослых.
При угнетении дыхания, вызванном введением опиоидных анальгетиков матери во время родов, новорожденным вводят 0.1 мг/кг в/м, подкожно или в/в. Перед введением необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое в/м введение 0.2 мг (0.06 мг/кг).
Диагностика опиоидной зависимости — в/в 0.08 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериального давления.
После введения в дозах, превышающих терапевтическую, (особенно в послеоперационном периоде у больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы): исчезновение анальгезии и возбуждение, снижение/повышение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких, остановка сердца.
Со стороны ЦНС: тремор, нервозность, возбуждение, раздражительность, усталость, судороги, нарушение поведения.
Прочие: повышенное потоотделение, аллергические реакции, отек легких.
Синдром «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью: неясные боли, диарея, гипертермия, ринорея, чиханье, «гусиная кожа», потливость, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардия, слабость; у новорожденных — судороги, диарея, гипертермия, безудержный плач, гиперрефлексия, чиханье, тремор, необычайная раздражительность, рвота.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность.
С осторожностью. Органические заболевания сердца, заболевания легких, почечная/печеночная недостаточность, применение наркотических анальгетиков в высоких дозах, физическая опиоидная зависимость, детский возраст, применение у новорожденных от матерей с опиоидной зависимостью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение во время беременности допустимо, если польза для матери превышает риск для плода. Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение препарата в период грудного вскармливания возможно по абсолютным показаниям.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность.
Применение у детей
С осторожностью: детский возраст, применение у новорожденных от матерей с опиоидной зависимостью.
Особые указания
Может применяться в качестве лекарственного средства для дифференциальной диагностики отравления наркотическими анальгетиками. При применении необходимо осуществлять постоянный врачебный надзор за пациентом.
Лекарственное взаимодействие
Уменьшает гипотензивное действие клонидина.
Снижает эффект наркотических анальгетиков (в том числе буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила, ремифентанила) и ускоряет появление синдрома «отмены».
Несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих гидросульфаты. Фармацевтически совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, стерильной водой для инъекций.
Условия хранения препарата Налоксон
Препарат хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Налоксон
Срок годности — 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Налоксон — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-000906
Торговое наименование препарата
Налоксон
Международное непатентованное наименование
Налоксон
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество:
Налоксона гидрохлорида в пересчете на безводное вещество — 0,4 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид — 8,6 мг, метилпарагидроксибензоат — 1,0 мг, хлористоводородная кислота — для регулирования pH до значения 3,4, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Опиоидных рецепторов антагонист
Код АТХ
V03AB15
Фармакодинамика:
Налоксон обладает сродством к κ- (каппа), µ- (мю) и δ- (дельта) опиодным рецепторам в головном и спинном мозге, периферических органах (например, кишечнике). Налоксон является полным антагонистом, действующим на все типы опиоидных рецепторов, но полагают, что большим сродством налоксон обладает к µ- (мю) рецепторам.
Налоксон обладает высоким сродством к опиоидным рецепторам и вытесняет опиоиды, таким образом, ликвидирует симптомы передозировки и устраняет действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков.
Налоксон устраняет действие широкой группы опиоидных средств как агонистов, так и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов: морфина, апоморфина, героина, кодеина, дигидрокодеина, промедола, фентанила, бупренорфина. В зависимости от дозы препарат предотвращает, ослабляет или устраняет центральные и периферические токсические симптомы: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка, дисфорию, кому и судороги, ослабляет гипотензивный эффект, а также анальгетический эффект опиоидных анальгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие больших доз алкоголя. Налоксон эффективен также в борьбе с расстройствами функции дыхания при смешанных отравления, вызванных опиоидными средствами в соединении с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.
При введении в отсутствии сопутствующего использования опиоидов налоксон не обладает фармакологической активностью. Налоксон провоцирует синдром «отмены» у больных с опиоидной зависимостью.
Препарат не обладает анальгезирующей активностью, не вызывает дисфории и психомиметических симптомов, физической или психической зависимости. Продолжительность действия налоксона зависит от дозы и способа введения, но в среднем, длится 45 минут до 4 часов. При внутривенном введении действие препарата начинается уже через 0,5 — 2 мин, продолжительность действия составляет 20-40 мин. При внутримышечном или подкожном введении действие развивается через 2-5 мин, продолжительность действия составляет 2,5-4 часа.
Фармакокинетика:
Распределение
После парентерального введения налоксон быстро распределяется в жидкостях и тканях, особенно в мозге, так как обладает значительной липофильностью. У взрослых людей объем распределения в стационарном состоянии составляет около 2 л/кг. Связывание с белками плазмы находится в пределах от 32% до 45%. Налоксон легко проникает через плаценту, однако неизвестно, выделяется ли налоксон с материнским молоком.
Метаболизм
Налоксон быстро метаболизируется в печени, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и выводится с мочой. Основным метаболитом является налоксон-3-глюкуронид. Налоксон подвергается N-деалкидированию с последующей конъюгацией.
Выведение
Период полувыведения налоксона у взрослых составляет примерно 1-1,5 часа. Период полувыведения для новорожденных составляет около 3 часов. Установлено, что 25-40% препарата в виде метаболитов выводится в течение 6 часов, 60- 70% препарата выводится в течение 72 часов.
Показания:
— Передозировка опиоидов.
— При угнетении дыхательного центра, вызванном опиоидами.
— Для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков.
— В качестве диагностического средства у больных с подозрением на опиоидную зависимость.
— Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания. Послеоперационно препарат применяется только в том случае, если во время анестезии применялись опиоидные анальгетики. Налоксон неэффективен для лечения угнетения дыхания, вызванного веществами, иными, чем опиоиды.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к налоксону и другим компонентам препарата.
С осторожностью:
Больным с опиоидной зависимостью следует вводить препарат очень осторожно, так как возможно появление симптомов абстиненции (см. раздел «Побочное действие»).
С осторожностью необходимо применять у пациентов с кардиоваскулярными заболеваниями и у пациентов, которые применяют кардиотоксические препараты, так как возможно возникновение вентрикулярной тахикардии и фибрилляции, остановка сердца. Необходимо проявлять осторожность при применении препарата в послеоперационный период (см. раздел «Побочное действие»). При угнетении центральной нервной системы (ЦНС) неопиоидными веществами налоксон не эффективен.
Безопасность применения препарата у больных с почечной недостаточностью не установлена, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.
Беременность и лактация:
Беременность
В экспериментах на мышах и крысах определенно угнетение фертильности и отсутствие тератогенного эффекта. Клинические исследования применения налоксона у беременных женщин отсутствуют. Применение во время беременности возможно только в случае крайней необходимости. Налоксон может вызвать абстинентный синдром у новорожденных. См. раздел «Побочное действие»
Кормление грудью
Поскольку неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком, следует избегать грудного вскармливания в течение 24 часов после применения препарата.
Способ применения и дозы:
Раствор для инъекций Налоксон применяют внутривенно струйно (инъекция), внутривенно капельно (инфузия), а также внутримышечно и подкожно. Дозу устанавливает врач индивидуально для каждого пациента. Внутримышечные и подкожные инъекции назначают в случае, когда внутривенное введение невозможно.
В острых случаях следует отдавать предпочтение внутривенному применению препарата, так как оно обеспечивает самый быстрый терапевтический эффект. При введении внутримышечно эффект препарата проявляется позднее, но длится дольше (по сравнению с внутривенным применением).
Продолжительность действия раствора для инъекций Налоксон зависит от введенной дозы, пути введения и колеблется от 45 мин до 4 ч.
Так как действие некоторых опиоидов длится дольше, чем действие налоксона, пациенты должны находиться под непрерывным медицинским наблюдением, а повторные дозы назначать только в случае необходимости.
При передозировке опиоидов.
Взрослые
Начальная доза составляет 0,4 — 2 мг внутривенно. Если дыхание не восстанавливается, введение следует повторить через 2-3 мин. Налоксон можно также вводить внутримышечно, начальная доза — 0,4 — 2 мг, если внутривенное введение невозможно. Если при введении налоксона в дозе 10 мг состояние пациента не улучшилось, можно сделать вывод, что угнетение дыхательного центра вызвано другими факторами или другими препаратами, а не опиатами.
Дети
Рекомендованная начальная доза — 0,01 мг на 1 кг массы тела внутривенно. Если желаемый эффект не достигнут, налоксон вводится повторно в дозировке 0,1 мг на 1 кг массы тела. В зависимости от состояния пациента может быть показана внутривенная инфузия. Если внутривенное введение невозможно, препарат вводят медленно, внутримышечно или подкожно в начальной дозе 0,01 мг на 1 кг массы тела. При необходимости возможно повторное введение.
При угнетении дыхательного центра, вызванном опиоидами.
Взрослые
Дозы определяет врач индивидуально с целью нормализации функции дыхания при поддержке адекватной анальгезии. Внутривенная инъекция налоксона в дозе 0,1 — 0,2 мг (приблизительно 0,0015 — 0,003 мг на 1 кг массы тела) обычно является достаточной. При необходимости дополнительно можно вводить 0,1 мг с интервалом 2 мин до полного восстановления дыхания и сознания. Дополнительное введение может понадобиться в период от 1 до 2 ч — в зависимости от типа действия активного вещества (кратковременный эффект или замедленное действие), относительно которого налоксон является антагонистом, его применяемого количества, длительности и способа введения.
Альтернативно препарат можно применять как внутривенную инфузию. Продолжительность действия некоторых опиоидов больше продолжительности действия налоксона, введенного внутривенно болюсно. Поэтому если угнетение дыхательного центра вызвано такими веществами или есть подозрение на это, препарат следует применять в виде внутривенной инфузии. Скорость введения зависит от состояния пациента, а также его реакции на внутривенную инъекцию и инфузию. Следует рассмотреть возможность непрерывной внутривенной инфузии и при необходимости применить меры для поддержания дыхания.
Дети
Начальная доза раствора для инъекций Налоксон составляет 0,01 — 0,02 мг на 1 кг массы тела внутривенно в течении 2-3 мин до полного восстановления дыхания и сознания. Дополнительно дозы можно назначать с интервалом 1 -2 ч в зависимости от реакции пациента, дозы и длительности действия применяемых опиатов.
Для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков.
Обычная доза — 0,01 мг на 1 кг массы тела внутривенно. Если при применении этой дозы дыхательная функция не восстанавливается, введение можно повторить через 2-3 мин. При невозможности внутривенного введения налоксон вводят внутримышечно или подкожно в начальной дозе 0,01 мг на 1 кг массы тела.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями, или которые получали кардиологические препараты, препарат следует применять с осторожностью. Следует учитывать такие нежелательные эффекты, как тахикардия и фибрилляция желудочков у послеоперационных больных во время назначения Налоксона.
В качестве диагностического средства у больных с подозрением на опиоидную зависимость.
Начальная дозировка для взрослых — 0,4 -2 мг внутривенно. Необходимо ввести дважды с трехминутным интервалом. Если при введении налоксона в дозе 10 мг состояние пациента не улучшилось, можно сделать вывод, что угнетение дыхательного центра вызвано другими факторами или другими препаратами, а не опиоидами.
Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания (послеоперационно препарат применяется только в случае, введения опиоидных анальгетиков во время анестезии).
Обычная доза составляет 0,1-0,2 мг внутривенно, что соответствует 0,0015-0,003 мг на килограмм массы тел. Дозу следует титровать в соответствии с индивидуальной реакцией пациента на введение препарата. Для сохранения адекватного обезболивания и оптимального восстановления дыхания, налоксон необходимо вводить медленно по 0,1 мг. Следующие 0,1 мг вводится повторно спустя 2 минуты после первой инъекции. Дополнительное введение налоксона может быть необходимо в течение одного-двух раз в час в зависимости от реакции пациента и продолжительности действия введенных ранее опиоидов.
Разведение раствора.
Для внутривенной инфузии раствор для инъекций Налоксон разводят 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором глюкозы. Содержимое 5 ампул препарата (2мг) разводят в 500 мл в одном из перечисленных растворителей до получения концентрации готового раствора 0,004 мг/мл.
Перед применением необходимо проверить раствор (также и после разведения) на прозрачность.
Применяется только прозрачный, бесцветный, без видимых частичек раствор.
Побочные эффекты:
Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: «очень часто» — (> 1/10), «часто» — (> 1/100 до <1-10), «нечасто» — (> 1/1000 до <1-100), «редко» — (> 1/1000 до <1-1000), «очень редко» — (< 1/10000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных)
Со стороны иммунной системы
Очень редко: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ринит, одышка, отек Квинке), анафилактический шок.
Со стороны нервной системы
Часто: головокружение, головная боль.
Нечасто: тремор, повышение потоотделения.
Редко: дрожь, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой систем:
Часто: тахикардия, гипотония, гипертония.
Нечасто: аритмия брадикардия.
Очень редко: остановка сердца.
Неблагоприятные сердечно-сосудистые побочные реакции наиболее часто отмечались у пациентов в послеоперационном периоде, которые страдают сердечно-сосудистыми заболеваниями или которые принимают другие препараты , оказывающие влияние на сердечно-сосудистую систему.
Со стороны дыхательной системы , органов грудной клетки и средостения
Нечасто: гипервентиляция.
Очень редко: отек легких.
Со стороны пищеварительной систем:
Очень часто: тошнота.
Часто: рвота.
Нечасто: диарея, сухость во рту.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Очень редко: эритема.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: послеоперационная боль.
Нечасто: раздражение сосудистой стенки (после внутривенного введения), местное раздражение и воспаление (после внутримышечного введения), усиление потоотделения.
При применении Налоксона в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии, возбуждение, артериальная гипотензия или гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких.
Синдром «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью: боли неясной локализации, диарея, гипертермия, ринорея, чихание, повышенная потливость, тошнота, рвота, нервозность, утомляемость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардия, слабость. У новорожденных — судороги, диарея, гипертермия, безудержный плач, гиперрефлексия, выраженная раздражительность, рвота.
Передозировка:
Случаев острой передозировки при применении раствора для инъекций Налоксон не отмечено. Введение внутривенно разовой дозы 10 мг не вызывает каких-либо побочных эффектов и/или изменений в лабораторных показателях. Применение препарата в послеоперационном периоде в высокой дозировке может привести к болевому синдрому в связи с прекращением действия опиодных.
Взаимодействие:
Налоксон устраняет анальгетическое действие опиоидных анальгетиков.
У пациентов с опиоидной зависимостью введение налоксона может вызвать симптомы выраженной абстиненции (гипертонию, нарушение сердечного ритма, отек легких, остановку сердца).
Препарат уменьшает эффекты бупренорфина, и трамадола, но действие его кратковременное. Считается, что этот эффект является результатом кривой «доза — эффект» бупренорфина с уменьшением анальгезии при высоких дозах.
При одновременном применении налоксона может уменьшать антигипертензивное действие клонидина.
При применении стандартных доз препарат не угнетает эффекты барбитуратов и транквилизаторов.
Информация о взаимодействии налоксона с алкоголем неоднозначна. У пациентов с мультиинтоксикацией в результате действия опиоидов и седативных средств или алкоголя, в зависимости от причины интоксикации, после введения Налоксона, возможно более быстрое устранение некоторых эффектов интоксикации.
Несовместим с растворами лекарственных средств, которые содержат бисульфиты. Фармацевтически совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы, стерильной водой для инъекций.
Особые указания:
Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия налоксона, поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением, в условиях, позволяющих проводить искусственную вентиляцию легких и другие реанимационные мероприятия. Может применяться в качестве лекарственного средства для дифференциальной диагностики отравления опиоидными анальгетиками. При применении необходимо осуществлять постоянный врачебный надзор за пациентом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
При применении препарата запрещается управлять любыми транспортными средствами и другими механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инъекций 0,4 мг/мл в ампулах по 1 мл.
Упаковка:
По 1 мл в ампулы темного стекла (тип I ЕР).
5 ампул в пластиковый поддон.
2 пластиковых поддона (10 ампул) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года.
Не применять по истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «КОМПАНИЯ «ДЕКО» (ООО «КОМПАНИЯ «ДЕКО»), 171130, Тверская обл., Вышневолоцкий район, пос. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6а, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Керн Фарма С.Л.
Купить Налоксон в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Состав
В одном миллилитре препарата содержится 400 мкг налоксона гидрохлорида дигидрата + вспомогательные вещества.
Также Налоксон выпускается в специальной дозировке для новорожденных детей по 0,02 мг действующего вещества в 1 мл р-ра.
Форма выпуска
Лекарство выпускают в виде прозрачной жидкости для инъекций в ампулах по 1 мл, в картонных коробках по 10 ампул.
Фармакологическое действие
Блокирует опиатные рецепторы.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия Налоксона основан на способности вещества вытеснять специфические антагонисты опиатных рецептов по конкурентному принципу. Само действующее вещество морфиноподобной активности лишено. Благодаря этому препарат и оказывает свое терапевтическое воздействие: восстанавливает дыхание, устраняет гипотензию, оказывает дисфорический и психотомиметический эффект.
Лекарственную зависимость препарат не вызывает, толерантность к средству не вырабатывается. Если дать Налоксон человеку, периодически принимающему опиаты, у него возникнет абстинентный синдром.
После введения терапевтический эффект достигается в течение 2 минут и длится до 240 мин. Период полувыведения для взрослых – от получаса до часа, для новорожденных детей – около 3 часов. Метаболизм средство претерпевает в печени, выводится через почки. Лекарство преодолевает гематоплацентарный барьер.
Показания к применению
Налоксон назначают:
- при остром отравлении наркотическими анальгетиками (морфином, промедолом, кетамином, галотаном, бупренорфином, Фентанилом, пентазоцином, налбуфином, буторфанолом);
- для прекращения действия такого рода веществ на организм;
- при отсутствии дыхания у новорожденных, если их матери ранее дали опиоидные анальгетики;
- при алкогольной коме;
- в составе комплексного лечения артериальной гипотензии при септическом шоке;
- для диагностики опиоидной зависимости.
Противопоказания
Лекарство противопоказано при наличии аллергии на его компоненты.
Побочные эффекты
Могут возникнуть:
- судороги, возбуждение, тремор, раздражительность, усталость;
- аритмия, проблемы с артериальным давлением, тахикардия;
- тошнота, рвота;
- аллергия, потливость, отек легких, прекращение обезболивания.
Инструкция по применению Налоксона (способ и дозировка)
Препарат вводят внутривенно, подкожно или внутримышечно.
Инструкция по применению Налоксона при передозировке опиоидами
Взрослым вводят 400 мкг препарата, детям – 10 мкг на 1 кг веса. Если после введения первой дозы улучшения не наступили, можно ввести такое же количество лекарства через 2 минуты.
Анестезиологи могут назначить 100-200 мкг (для взрослых) внутривенно, затем по необходимости препарат можно вводить каждые 2-3 минуты, увеличивая дозировку на 100 мкг. Далее препарат можно вводить внутримышечно.
При отсутствии дыхания у новорожденных, которое было вызваноа приемом нарк. анальгетиков при родах, назначают по 0,1 мг на кг веса внутримышечно, внутривенно или подкожно. Затем возможна профилактическая инъекция, дозировка – 0,2 мг внутримышечно.
Для выявления наличия опиоидной зависимости у пациента вводят один раз 0,8 мг препарата внутривенно.
Передозировка
Данные о передозировке отсутствуют.
Взаимодействие
Налоксон обладает способностью снижать гипотензивое действие Клофелина, Клонидина.
Препарат значительно блокирует эффекты от различных наркотических анальгетиков.
Условия продажи
Налоксон продается по рецепту.
Условия хранения
Хранят препарат в прохладном (15-25 градусов) месте, без доступа прямых солнечных лучей.
Срок годности
4 года.
Особые указания
При применении у пациентов, страдающих зависимостью от опиоидных анальгетиков; получивших ранее большую их дозу; детей, рожденных от матери, страдающей такой зависимостью, следует соблюдать осторожность.
Налоксон не является эффективным при угнетении дыхания, вызванном прочими лекарственными средствами.
Применение лекарства должно происходить исключительно под контролем специалиста.
Новорожденным
Препарат с осторожностью применяют у новорожденных детей.
При беременности и лактации
Перед применением у беременных следует проконсультироваться с врачом. Лекарство проникает через гематоплацентарный барьер.
Данные о степени выделения средства с грудным молоком ограничены. Кормление грудью следует прекратить.
Отзывы
Отзывы об использовании средства хорошие. Некоторые опасаются, что препарат может вызвать долгосрочные, возникающие со временем нарушения здоровья. Но, судя по отзывам, этого не происходит.
Цена Налоксона, где купить
Цена Налоксона составляет примерно 180 рублей за 10 ампул.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Налоксон раствор для ин. 0,4мг/мл 1мл 10 шт.МЭЗ ФГУП
показать еще
В/в медленно (в течение 2–3 мин), в/м или п/к.
При отравлении опиоидными анальгетиками: начальная доза —
0,4 мг, при необходимости повторно с интервалами 3–5 мин до появления сознания и
восстановления спонтанного дыхания, максимальная доза — 10 мг; детям (начальная доза)
— 0,005–0,01 мг/кг.
Для ускорения выхода из хирургического наркоза: 0,1–0,2 мг (1,5
–3 мкг/кг) каждые 2–3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения
больного; детям — 0,001–0,002 мг/кг в/в, при отсутствии эффекта —
повторно до 0,1 мг/кг каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При
невозможности в/в инъекции вводят в/м или п/к дробными дозами; у новорожденных в начальной дозе
— 0,01 мг/кг.
При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением наркотических
анальгетиков во время родов: 0,1 мг/кг в/м, п/к или в/в, впоследствии возможно профилактическое
введение в дозе — 0,2 мг (0,06 мг/кг) в/м.
С целью диагностики опиоидной наркомании: 0,8 мг в/в.