Натрия карбонат инструкция по применению

Описание активных компонентов препарата

Натрия бикарбонат
(Sodium bicarbonate)

Код ATX:

B05CB04

(Натрия гидрокарбонат)

Взаимодействует с рецепторами — специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства с D-аланин-D-аланином, ингибирует транспептидазу и угнетает образование поперечных сшивок между цепочками пептидогликана) и способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что вызывает ее повреждение и гибель бактерий.

Антибиотик для парентерального применения из группы карабапенемов. Оказывает бактерицидное действие (подавляет синтез клеточной стенки бактерий), легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

В отличие от имипенема практически не разрушается в почечных канальцах дегидропептидазой-1 (не нуждается в сочетании с циластатином — специфическим ингибитором дегидропептидазы-1) и, соответственно, не образуются нефротоксические продукты распада, обладает высоким аффинитетом к белкам, связывающим пенициллин.

Бактерицидные и бактериостатические концентрации практически не различаются.

Взаимодействует с рецепторами — специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки, подавляет транспептидазу, способствуетвысвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий.

Спектр антибактериальной активности меропенема включает в себя большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (включая ванкомицин-устойчивые штаммы); Staphylococcus aureus(пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]): Streptococcus agalactiae; Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes; Streptococcus spp. группы viridans.

Грамотрицагельные аэробы: Escherichia coli; Haemophilus influenza (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие); Klebsiella pneumoniae; Neisseria meningitidis; Pseudomonas aeruginosa; Proteus mirabilis.

Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis; Bacteroides thetaiotaomicron; Peptostreptococcus spp.

Меропенем эффективен in vitro в отношении нижеуказанных микроорганизмов, однако, клинически его эффективность при заболеваниях, вызываемых этими возбудителями, не доказана:

Грамположительные аэробы: Staphylococcusepidermidis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие |метициллин-чувствительные]).

Грамотрицагельные аэробы: Acinetobacter spp.; Aeromonas hydrophila; Campylobacter jejuni; Citrobac-ter diversus; Citrobacter freundii; Enterobacter cloacae; Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназонепродуцирующи ештаммы); Hafnia alvei; Klebsiella oxytoca; Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие); Morganella morganii; Pasteurella multocida; Proteus vulgaris; Salmonella spp.; Serratia marcescens; Shigella spp.; Yersinia enterocolitiсa.

Анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis; Bacteroides ovatus; Bacteroides uniformis; Bacteroides ureolytiсus; Bacteroides vulgatus; Clostridium difficile; Clostridium perfringens; Eubacterium lentum; Fusobacterium spp.; Prevotella bivia; Prevotella intermedia; Prevotella melaninogenica; Porphyromonas asaccharolytica; Propionibacterium acnes.

При в/в введении 250 мг в течение 30 мин Cmax — 11 мкг/мл, для дозы 500 мг — 23 мкг/мл, 1 г — 49 мкг/мл (абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для Cmax и AUC нет). При увеличении дозы с 0.25 до 2 г клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При в/в болюсном введении в течение 5 мин 500 мг Cmax — 52 мкг/мл, 1 г — 112 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 2%.

Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0.5-1.5 ч. после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко.

Подвергаегся незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита. T1/2 — 1 ч., у детей до 2 лет 1.5-2.3 ч. В диапазоне доз 10-40 мг/кг у взрослых и детей наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров. Не кумулирует. Выводится почками — 70% в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг. У больных с почечной недостаточностью клиренс коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением КК, связанным с возрастом. T1/2 – 1.5 ч. Выводится при гемодиализе.

При беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия. желтуха, холестатический гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы; редко — кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, остановка сердца, тахи- или брадикардия, снижение или повышение АД, обморочные состояния, инфаркт миокарда, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, отеки, нарушение функции почек (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в плазме), гематурия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, повышенная возбудимость, ажитация, тревожность, депрессия, нарушение сознания, галлюцинации, эпилептиформные припадки, судороги.

Лабораторные показатели: эозинофилия, нейтропения, лейкопения; редко – агранулоцитоз, гипокалиемия, лейкоцитоз, обратимая тромбоцитопения, снижение частичного тромбопластинового времени.

Местные реакции: воспаление, флебит, тромбофлебит, болезненность в месте введения.

Прочие: ложноположительная прямая или непрямая пробы Кумбса, анемия, гиперволемия, диспноэ, вагинальный кандидоз.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия. В норме происходит быстрая элиминация препарата почками. У пациентов с нарушением функции почек эффективен гемодиализ.

Совместим со следующими растворами:

— 0.9% раствор натрия хлорида;
— 5-10% раствор декстрозы (глюкозы);
— 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0.02% раствором натрия гидрокарбоната;
— 5 %раствор декстрозы (глюкозы) с 0.225% раствором натрия хлорида;
— 5 % раствор декстрозы (глюкозы) с 0.15% раствором калия хлорида;
— 2.5 и 10% раствор маннитола.

Меропенем не должен смешиваться или добавляться к другим лекарственным препаратам.

Снижает плазменную концентрацию вальпроевой кислоты, что может привести к снижению противосудорожного эффекта.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме.

Бесцветный прозрачный раствор.

Плазмозамещающие и перфузионные растворы. Растворы электролитов.
Код АТС. B05ХА02.

Фармакодинамика. Средство для восстановления щелочного состояния крови и коррекции метаболического ацидоза. При диссоциации натрия бикарбоната высвобождается бикарбонатный анион, связывающий ионы водорода с образованием карбоновой кислоты, которая затем распадается на воду и выдыхаемый углекислый газ. В результате рН крови сдвигается в щелочную сторону, увеличивается буферная емкость крови. Лекарственное средство увеличивает также выделение из организма ионов натрия и хлора, повышает осмотический диурез, ощелачивает мочу, предупреждая осаждение мочевой кислоты в мочевыводящей системе. Внутрь клеток бикарбонатный анион не проникает.
Фармакокинетика. Бикарбонат натрия в воде диссоциирует на ионы натрия (Na⁺) и ионы бикарбоната (HCO₃^—). Натрий (Na⁺) является основным катионом внеклеточной жидкости, бикарбонат — ключевым компонентом бикарбонатной буферной системы крови. При выделении в кровь относительно больших количеств кислых продуктов водородные ионы H⁺ взаимодействуют с HCO₃^—, что приводит к образованию слабодиссоциирующей угольной кислоты — H₂CO₃. Под действием фермента карбангидразы, угольная кислота расщепляется с образованием СО₂, удаляемого с выдыхаемым воздухом и Н₂О.
Концентрация ионов бикарбоната в плазме регулируется почкой через подкисление мочи, в случае дефицита НСО₃^— или подщелачивания мочи при их избытке.

Применяется с целью коррекции декомпенсированного метаболического ацидоза при различных заболеваниях и состояниях (абсолютным показанием является снижение рН крови ниже 7,2).

Назначать взрослым и детям внутривенно, в зависимости от степени выраженности ацидоза. Применяют неразбавленным или разбавленным раствором глюкозы 5 % в соотношении 1:1.
Формула для расчета объема вводимого бикарбоната натрия:
количество (в мл) 4 % гидрокарбоната натрия = 0,2 х ВЕ х М (кг);
где ВЕ – дефицит оснований, М – масса тела, 0,2 – расчет внеклеточного пространства организма.
Обычная доза составляет 1 ммоль/кг с последующим добавлением 0,5 ммоль/кг с 10 минутными интервалами. Рекомендуется ввести сначала половину рассчитанного количества натрия гидрокарбоната, чтобы иметь возможность скорректировать рассчитанное изначально количество после повторного определения кислотно-основного баланса. Половину расчетного количества раствора вводят внутривенно медленно струйно, остальную – капельно со скоростью 60 капель в минуту.
Максимальная доза для взрослых – 300 мл в сутки, для детей от 100 до 200 мл в зависимости от массы тела.
Общее количество натрия гидрокарбоната старшим детям и взрослым должно вводиться в течение 4-8 часового периода под контролем показателей кислотно-основного баланса крови и клинического состояния пациента. Терапия натрия гидрокарбонатом должна быть поэтапной, так как клинический ответ на вводимую дозу не всегда предсказуем.

Нарушение со стороны метаболизма и расстройства питания:
алкалоз, гипокалиемия, гипернатриемия, гиперосмолярность, гипокальциемия, гипогликемия, парадоксальный внутриклеточный ацидоз.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
ухудшение состояния гемодинамики, связанные с перегрузкой объемом, повышение артериального давления.
Нарушение со стороны нервной системы:
внутричерепное кровоизлияние (у новорожденных), головная боль, раздражительность, тетания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
неправильное введение (внутриартериальное, паравенозное) может привести к некрозу тканей.

Метаболический или респираторный алкалоз, гипокалиемия, гипернатриемия, гиповентиляция, гипохлоремия, гипокальциемия, состояния, сопровождающиеся гиперосмолярностью, застойная сердечная недостаточность, почечная недостаточность, почечнокаменная болезнь в анамнезе, отеки, артериальная гипертензия, эклампсия.

При превышении дозы лекарственного средства возможно развитие гипералкалоза, гипернатриемии и гиперосмии, тетанических судорог. При появлении признаков алкалоза (судороги, в т.ч. с проявлениями тетании, возбуждение, снижение уровня калия и кальция, повышение уровня натрия в крови, повышение уровня рН) прекратить введение лекарственного средства, при опасности развития судорог вводят внутривенно кальция глюконат, при гипокалиемии вводят препараты калия.

Перед введением провести визуальный осмотр бутылки, проверить герметичность упаковки и наличие этикетки. Раствор должен быть прозрачным, не содержать взвешенных частиц или осадка.
Натрия гидрокарбонат нельзя вводить струйно. Осложнения быстрого струйного введения: повышение осмолярности крови, гипернатриемия, риск внутричерепных кровоизлияний (ВЧК) и остановки дыхания, усугубление сердечной недостаточности, выраженные колебания АД и мозгового кровотока, усиление внутриклеточного ацидоза и отека мозга, развитие гипокалиемии и гипоксии тканей вследствие нарушения диссоциации оксигемоглобина.
При применении лекарственного средства необходимо контролировать кислотно-основное состояние крови. У больных с сопутствующими заболеваниями сердца или почек могут развиться сердечная недостаточность и отеки. Сдвиг кислотно-основного состояния крови в щелочную сторону при ХПН (хронической почечной недостаточности) может значительно ухудшать клиническое состояние пациента.
В случае, когда метаболический ацидоз сопровождается дыхательным ацидозом, легочная вентиляция и инфузия лекарственного средства должны надлежащим образом контролироваться, чтобы не допустить увеличения РаСО2 в крови и, как следствия, усиления церебрального ацидоза.
Следует избегать случайного внесосудистого введения раствора лекарственного средства (см. раздел «Нежелательные реакции»).
Новорожденные (включая недоношенных) и дети до 2-х лет: быстрое вливание (до 1 мл/мин) гипертонических растворов гидрокарбоната натрия может привести к гипернатриемии с развитием внутричерепного кровоизлияния. Необходимо контролировать водно-электролитный баланс!

С осторожностью следует применять у пациентов, получающих кортикостероиды и кортикотропин.
При одновременном назначении натрия гидрокарбоната, из-за повышения рН мочи, может увеличиваться выведение почками лекарственных средств, которые являются по своей природе кислотами, например, тетрациклины, особенно доксициклин, ацетилсалициловая кислота, хлорпропамид, литий, уротропин.
Натрия гидрокарбонат может увеличивать период полувыведения и продолжительность действия лекарственных средств, являющихся основаниями, таких как хинидин, амфетамины, эфедрин, мемантин и флекаинид.
При одновременном применении с метотрексатом усиливается его выведение с мочой и уменьшается его токсическое действие на почки вследствие повышения рН мочи под влиянием натрия гидрокарбоната.
Гипохлоремический алкалоз может возникнуть, если натрия гидрокарбонат используется в сочетании с калийнесберегающими диуретиками, такими как этакриновая кислота, тиазиды и фуросемид.
Совместное применение у пациентов, принимающих добавки калия, может снизить содержание калия в сыворотке путем активации внутриклеточного сдвига ионов калия.
Добавление бикарбоната натрия к парентеральным растворам, содержащим кальций, следует избегать.
Натрия гидрокарбонат не совместим с растворами: аскорбиновой, никотиновой и прочими кислотами; алкалоидов (атропин, апоморфин, кофеин, теобромин, папаверин и др.), сердечными гликозидами, солями кальция, магния, тяжелых металлов (железа, меди, цинка), т.к. происходит выпадение осадка, либо гидролиз органических соединений. Не смешивать с фосфатсодержащими растворами.
Из-за физической несовместимости (изменение цвета, прозрачности, образование микрочастиц, осадка, пузырьков) и/или химической нестабильности, введение натрия гидрокарбоната несовместимо с: аллопуринолом натрия, амиодарон гидрохлоридом, амоксициллином натрия, амфотерицином, ампициллином натрия, анидулафунгином, анилеридином, раствором аскорбиновой кислоты, атракуриуа безилатом, азацидитом, азатиоприном натрия, бупренорфин гидрохлорида, буторфанол тартратом, хлоридом кальция, глюконатом кальция, карбоплатином, кармустином, каспофунгином, цефамандолом, цефотаксимом, цефотетан динатриевой солью, цефуроксимом, хлорпромазин гидрохлоридом, ципрофлоксацином, цисплатином, клоназепамом, кодеин фосфатом, дантроленом натрия, даунорубицином цитрата, диазепамом, дифенгидрамин гидрохлоридом, диазоксидом, дименгидринатом, добутамин гидрохлоридом, гидрохлоридом допамина, доксапрамом, доксорубицин гидрохлоридом, доксициклином, адреналин гидрохлоридом, эпирубицин гидрохлоридом, эртапенемом натрия, гидрохлоридом эсмолола, этидокаин гидрохлоридом, фенолдопамин мезилатом, гликопирролатом, галоперидол лактатом, ганцикловиром натрия, гидроморфон гидрохлоридом, гидроксизин гидрохлоридом, идаруцибин гидрохлоридом, имипенемом с циластатином, изопротеренол гидрохлоридом, кетамин гидрохлоридом, лабеталол гидрохлоридом, лансопразолом, лейковорином кальция, левобупивакаин гидрохлоридом, левофлоксацином, леворфанол тартратом, сульфатом магния, гидроморфон гидрохлоридом, меропенемом, метадоном, метоклопрамидом гидрохлоридом, мидазолам гидрохлоридом, миноциклин гидрохлоридом, морфин сульфат, моксалактамом, микофенолятмофетил гидрохлоридом, нальбуфин гидрохлоридом, никардипин гидрохлоридом, норадреналин битартратом, ондансетрон гидрохлоридом, окситетрациклином, пантопразолом натрия, папаверин гидрохлоридом, пентамидином, пентазоцин лактатом, пентобарбиталом натрия, фенитоином натрия, прокаин гидрохлоридом, прохлорперазин эдизилатом, прометазин гидрохлоридом, пропацетамолом, хинидин глюконатом, ритуксимабом, секобарбиталом, лактатом натрия, стрептомицин сульфатом, сукцинилхолин хлоридом, сульфаметоксазолом с триметопримом, тетрациклином, тиамин гидрохлоридом, тиопенталом натрия, тикарциллином с клавулановой кислотой, триметафаном, тубокурарином, верапамилом гидрохлоридом, виндезина сульфатом, винорелбин тартратом, комплексами витаминов группы В с витамином С, и вориконазолом.
Натрия гидрокарбонат также несовместим с растворами: алкоголя 5 % в декстрозе 5 %, декстрозы 5 % в растворе Рингера лактата.

Безопасность применения натрия гидрокарбоната при беременности у человека не установлена. Применение лекарственного средства при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Из-за содержания натрия в лекарственном средстве следует соблюдать особую осторожность при эклампсии. Данных о проникновении натрия гидрокарбоната в грудное молоко нет. Применение лекарственного средства во время кормления грудью возможно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Не применимо; натрия гидрокарбонат предназначен для применения только в ургентных ситуациях.

При температуре от 15 °С до 25 °С.
Примечание. Несмачиваемость внутренней поверхности бутылок не является противопоказанием к применению лекарственного средства.
Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Для стационаров. По рецепту врача.

По 100 мл, 300 мл в бутылках стеклянных, вместимостью 250 мл и 450 мл соответственно.

Производитель, страна
Произведено ОАО «Несвижский завод медицинских препаратов»
222603 пос. Альба, ул. Заводская, 1
Несвижский район, Минская область
Республика Беларусь