Натрия стибоглюконат инструкция по применению

From Wikipedia, the free encyclopedia

Sodium stibogluconate

Clinical data
Trade names	Pentostam, Stiboson, others[1]
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
Routes of administration	intravenous, intramusclar[2]
ATC code	P01CB02 (WHO) QP51AB02 (WHO)
Legal status
Legal status	In general: ℞ (Prescription only)
Identifiers
IUPAC name 2,4:2′,4′-O-(oxydistibylidyne)bis[D-gluconic acid]
CAS Number	219717-42-7  nonhydrate: 16037-91-5
PubChem CID	16685683
DrugBank	DB05630
ChemSpider	21106382
UNII	V083S0159D nonhydrate: APJ6285Y89
KEGG	D00582
ChEMBL	ChEMBL367144
NIAID ChemDB	007935
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID50894911
ECHA InfoCard	100.170.909
Chemical and physical data
Formula	C12H38Na3O26Sb2
Molar mass	910.899 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES [Na+].[Na+].[Na+].O=[Sb]2(O[Sb]1(=O)OC([C@H](O)CO)[C@H](O)[C@@H](O1)C([O-])=O)O[C@@H]([C@H](O)[C@@H](O2)C([O-])=O)[C@H](O)CO
InChI InChI=1S/2C6H10O7.3Na.3O.2Sb/c2*7-1-2(8)3(9)4(10)5(11)6(12)13;;;;;;;;/h2*2-5,7-8,10H,1H2,(H,12,13);;;;;;;;/q2*-2;3*+1;;;;2*+2/p-2/t2-,3?,4+,5-;2-,3-,4+,5-;;;;;;;;/m11……../s1  Key:RTLKTTNTVTVWPV-UQCYVGCHSA-L
(what is this?)  (verify)

Sodium stibogluconate, sold under the brand name Pentostam among others, is a medication used to treat leishmaniasis.^[3] This includes leishmaniasis of the cutaneous, visceral, and mucosal types.^[4] Some combination of miltefosine, paramycin and liposomal amphotericin B, however, may be recommended due to issues with resistance.^[2][5] It is given by injection.^[6]

Side effects are common and include loss of appetite, nausea, muscle pains, headache, and feeling tired.^[2][5] Serious side effect may include an irregular heartbeat or pancreatitis.^[5] Sodium stibogluconate is less safe than some other options during pregnancy.^[2] It is not believed to result in any problems if used during breastfeeding.^[7] Sodium stibogluconate is in the pentavalent antimonials class of medication.^[5]

Sodium stibogluconate has been studied as early as 1937 and has been in medical use since the 1940s.^[8][9] It is on the World Health Organization’s List of Essential Medicines.^[10] In the United States, it is available from the Centers for Disease Control.^[3]

Side effects[edit]

Sodium stibogluconate is exceedingly toxic to veins. One of the practical problems is that after a few doses it can become exceedingly difficult to find a vein in which to inject the drug. The insertion of a peripherally inserted central catheter (PICC) does not prevent the problem and can instead exacerbate it: the entire vein along the course of the PICC line can become inflamed and thrombose. Large doses of sodium stibogluconate are often administered as dilute solutions.^{[citation needed]}

Pancreatitis is a common deleterious effect of the drug, and the serum amylase or lipase should be monitored twice weekly; there is no need to stop treatment if the amylase remains less than four times the upper limit of normal; if the amylase rises above the cut-off, then treatment should be interrupted until the amylase falls to less than twice the upper limit of normal, whereupon treatment can be resumed. Cardiac conduction disturbances are less common, but electrocardiograph (ECG) monitoring while the medicine is injected is advisable and changes quickly reverse after the drug is stopped or the infusion rate is decreased.^{[citation needed]}

The drug can be given intramuscularly but is exceedingly painful when given by this route. It can also be given intralesionally when treating cutaneous leishmaniasis (i.e., injected directly into the area of infected skin) and again, this is exceedingly painful and does not give results superior to intravenous administration.^{[citation needed]}

Sodium stibogluconate can also cause a reduced appetite, metallic taste in mouth, nausea, vomiting, diarrhoea, headache, tiredness, joint pains, muscle aches, dizziness, and anaphylaxis.^{[citation needed]}

Dosing[edit]

Sodium stibogluconate is available in the United Kingdom as Pentostam, where it is manufactured by GlaxoSmithKline. It is available in the United States on a named-patient basis from the Centers for Disease Control and Prevention (CDC).^{[citation needed]}

As dosage regimens for treating leishmaniasis have evolved, the daily dose of antimony and the duration of therapy have been progressively increased to combat unresponsiveness to therapy. In the 1980s, the use of 20 mg/kg/day (instead of 10 mg/kg/day) of antimony was recommended, but only to a maximum daily dose of 850 mg. Recent research has suggested on the basis of recent efficacy and toxicity data that this 850-mg restriction should be removed. The evidence to date, which is in their research, suggests that a regimen of 20 mg/kg/day of pentavalent antimony, without an upper limit on the daily dose, is more efficacious and is not substantially more toxic than regimens with lower daily doses. It is recommend treating all forms of leishmaniasis with a full 20 mg/kg/day of pentavalent antimony. Treatment of cutaneous leishmaniasis usually lasts for 20 days and visceral and mucosal leishmaniasis for 28 days.^[11]

The dose of sodium stibogluconate is by slow intravenous infusion (at least five minutes with cardiac monitoring). The injection are stopped if there is coughing or central chest pain. The chemotherapeutic index was established by Leonard Goodwin during the Second World War when a treatment was urgently required for Allied troops during the invasion of Sicily.^[12]

The duration of treatment is usually 10 to 21 days and depends on the species of Leishmania and the type of infection (cutaneous or visceral).^{[citation needed]}

Chemical structure[edit]

The chemical structure of sodium stibogluconate is somewhat ambiguous, and the structure shown above is idealized. Its solutions may contain multiple antimony compounds, although this heterogeneity may be unimportant. It has been speculated that the active species contains only a single antimony centre.^[13]

Pharmacokinetics[edit]

Pentavalent antimony does not appear to accumulate in the body and is excreted by the kidneys.^[14]

Mechanism of action[edit]

The mechanism of sodium stibogluconate is poorly understood, but is thought to stem from the inhibition of macromolecular synthesis via a reduction in available ATP and GTP, likely secondary to inhibition of the citric acid cycle and glycolysis. Bermann et al. studied the effects of stibogluconate on Leishmaniasis mexicana and demonstrated a 56-65% reduction in incorporation of a label into purine nucleoside triphosphates (ATP and GTP) as well as between a 34-60% increase of label incorporation into purine nucleoside mono and di phosphates (AMP, GMP, ADP, and GDP) following 4 hour exposure to stibogluconate.^[15]

References[edit]

Описание продуктов

Стибоглюконат натрия BP EP USP CAS 16037-91-5

Китай Стибоглюконат натрия BP EP USP CAS 16037-91-5 завод, поставщик, производитель в Китае.

Номер CAS: 16037-91-5

Молекулярная формула: C12H37Na3O27Sb2

Формула структуры:

Стибоглюконат натрия BP EP USP CAS 16037-91-5

Посылка: 25 кг/Волокнистый барабан

Описание:

Стибоглюконат натрия — это лекарство, используемое для лечения висцерального лейшманиоза, заболевания, вызываемого простейшим паразитом Leishmania donovani. Химическая формула стибоглюконата натрия — Na3C6H11O9Sb, а его номер CAS — 72-76-0. Он также известен под другими названиями, такими как Pentostam и SSG.

Появление:

Стибоглюконат натрия представляет собой белый кристаллический порошок без запаха и вкуса.

Молекулярная формула:

Молекулярная формула стибоглюконата натрия: Na3C6H11O9Sb.

Растворимость:

Стибоглюконат натрия растворим в воде и некоторых органических растворителях.

Температура плавления:

Температура плавления стибоглюконата натрия составляет около 250 градусов.

Описание:

Стибоглюконат натрия представляет собой соединение сурьмы, которое используется при лечении висцерального лейшманиоза. Считается, что он работает путем ингибирования ферментов, необходимых для метаболизма паразита.

Плотность:

Плотность стибоглюконата натрия составляет около 2,8 г/см³.

Характеристики:

Помимо соединения сурьмы, стибоглюконат натрия также является противовоспалительным средством. Известно, что он относительно безопасен для использования у людей, но сообщалось о некоторых побочных эффектах, таких как панкреатит, сердечные аритмии и почечная дисфункция.

Приложения:

Стибоглюконат натрия используется для лечения висцерального лейшманиоза, заболевания, которым страдают более 300000 человек во всем мире. Он также используется при лечении кожного лейшманиоза.

Упаковка и транспорт:

Натрия стибоглюконат расфасован во флаконы по 15 мл и 30 мл, которые обычно хранятся при температуре 2-8°С. Его следует транспортировать в соответствии с международными правилами обращения с опасными веществами.

Процедуры производства:

Стибоглюконат натрия получают путем взаимодействия стибина с глюконовой кислотой и гидроксидом натрия. Полученный продукт затем очищают перекристаллизацией.

Заключение:

Стибоглюконат натрия является важным лекарственным средством для лечения лейшманиоза. Он относительно безопасен и эффективен и используется уже несколько десятилетий. Есть надежда, что в будущем будут разработаны более эффективные и менее токсичные лекарства для решения растущих проблем лейшманиоза.

Qingdao Fengchen Technology and trade — это высококачественный чистый стибоглюконат натрия BP EP USP CAS 16037-91-5 Фабрика порошков или веществ, поставщик, производитель в Китае.

Если вы ищете стибоглюконат натрия bp ep usp cas 16037-91-5, обращайтесь к нам. Мы являемся одним из ведущих и профессиональных китайских производителей и поставщиков в этой области. Конкурентоспособная цена и хорошее послепродажное обслуживание доступны.

горячая этикетка : стибоглюконат натрия bp ep usp cas 16037-91-5, производители, поставщики, цена

Противолейшманиозные лекарственные средства

Обзор.По клиническому течению лейшманиоз
бывает:
1) кожный, 2) висцеральный.

Кожный
лейшманиоз

Возбудитель.Leishmania tropica.

Распространение.Субтропики.

Заражение.Укусы москитами.

Клиника.Округлые, долго не заживающие язвы на
открытых частях тела. После заживления
– рубцы. После перенесенного заболевания
– пожизненный иммунитет.

Висцеральный
лейшманиоз

Возбудители.Leishmania
donovani,L.
infantum.

Распространение.Индия, Средиземноморье, Средняя Азия.
Страны Азии, Африки, Южной Америки.

Заражение.Укусы москитами.

Локализация.Внутренние органы.

Клиника.Периодическое повышение температуры,
гепатоспленомегалия, анемия (чаще у
детей до 12 лет).

Лечение(рис. 38.14)

Рисунок
38.14 Лекарственные средства, применяемые
при лейшманиозах

Натрия
стибоглюконат

Механизм
действия. Превращается в активный
метаболит, содержащий трехвалентную
сурьму. Последняя ингибирует
фосфофруктокиназу и гликолиз паразита.

Фармакокинетика.Не всасывается в ЖКТ. Поэтому назначают
парентерально. Распределяется в плазме.
Выводится с мочой.

Побочное
действие.Болезненные инъекции,
расстройства ЖКТ, аритмии. [Примечание.
Необходимо периодически контролировать
функции печени и почек].

Амфотерицин
В. См. «Противогрибковые лекарственные
средства».

Немедикаментозное
лечение кожных лейшманиозов: 1)
криотерапия, 2) теплотерапия, 3)
хирургическое.

РЕЗЮМЕ
(табл. 38.1)

Таблица
38.1. Применение противопротозойных
лекарственных средств

Лекарственные средства	Применение
Примахин	Малярия (Plasmodium vivax, р. оvale), пневмоцистная пневмония
Хлорохин, гидроксихлорохин	Малярия (Plasmodium vivax, р. falciparum), амебные абсцессы печени
Хинин, хинидин	Устойчивые формы малярии
Мефлохин	Профилактика малярии, вызываемой Plasmodium vivax и устойчивыми формами р. falciparum
Пириметамин	Профилактика малярии, вызываемой Plasmodium malariae. Лечение малярии, вызванной р. falciparum. Токсоплазменный энцефалит
Хлорогуанид	Профилактика малярии
Дилоксанид, паромомицин	Амебное носительство
Йодохинол	Амебное носительство. Лямблиоз, балантидиаз
Эметин, дигидроэметин	Амебная дизентерия
Метронидазол, тинидазол, орнидазол	Амебиаз, лямблиоз, трихомонадоз, балантидиаз
Фуразолидон	Лямблиоз
Нитазол, трихомонацид, ваготил, «Клион-Д»	Урогенитальный трихомонадоз
Тетрациклин	Амебное носительство, балантидиаз
Пириметамин + сульфадиазин	Токсоплазмоз
Натрия стибоглюконат, амфотерицин В	Лейшманиоз

39. Противоглистные лекарственные средства Михаил Бушма

«Недостаточно
иметь хороший разум, главное –

хорошо применять
его»

(Р. Декарт)

Патогенные
черви и вызываемые ими заболевания
(рис. 39.1)

Рисунок
39.1. Патогенные черви и вызываемые ими
заболевания

Противоглистные
лекарственные средства

Определение.
Это лекарственные средства, избирательно
действующие на определенные виды
глистов, вызывающие гибель паразитов
и используемые при гельминтозах.

Классификация
(рис. 39.2)

Рисунок
39.2. Группы противоглистных лекарственных
средств

Нематодозы.
Круглые черви (нематоды) обладают
полной пищеварительной системой, включая
рот и анус. Вызывают инвазии: 1) кишечника,
2) крови, 3) других тканей. После курса
лечения необходимо проводить анализ
на яйца глистов в течение 2 недель.

Кишечные
нематодозы(рис. 39.3)

Рисунок
39.3. Кишечные нематодозы и их возбудители

Аскаридоз

Возбудитель.
Аскарида человеческая (Ascaris
lumbricoides).

Длина.
15–40 см.

Распространение.
Повсеместно (каждый третий человек
Земли).

Заражение.
Овощи, ягоды.

Локализация.Тонкий кишечник.

Клиника.ЖКТ-симптомы (до непроходимости кишечника
клубком аскарид). Могут попадать в
легкие, желчные протоки (холестаз),
печень (абсцессы).

Лечение
аскаридоза
(рис. 39.4)

Рисунок
39.4. Лечение аскаридоза

Мебендазол

Спектр.Наилучший против аскариды, острицы,
власоглава, анкилостомы. При трихинеллезе
эффективен против половозрелых червей
в кишечнике и личинок в мышцах.

Механизм
действия. 1. Нарушает синтез микротрубочек.
[Примечание. Сродство к микротрубочкам
червя в 250–400 раз больше, чем к микротрубочкам
человека]. 2. ↓ Захват глюкозы паразитом.
Истощается гликоген. ↓ АТФ. Обездвиживание
и гибель. Пораженные паразиты выделяются
с калом.

Фармакокинетика.Таблетку надо разжевать. Плохо всасывается.
Поэтому малотоксичен. [Примечание.
Всасывание ↑ с жирной пищей]. Слабительные
не нужны.

Противопоказание.Беременность.

Албендазол

Спектр.Аскарида, острица, власоглав, анкилостома,
угрица кишечная, эхинококк, цистецерк.

Механизм
действия.↓ Захват глюкозы паразитом.
Далее см.мебендазол.

Действие
на человека.Не обладает.

Применение.1. Для избавления от кишечных паразитов
(натощак, не всасывается). 2. Для избавления
от тканевых паразитов (с жирной пищей,
всасывается). При инвазии острицами –
100% эффект. При инвазиях другими
чувствительными червями – полное
излечение или резкое ↓ числа яиц.

Схемы
лечения албендазолом

1. Инвазии
   аскаридой, острицей, власоглавом,
   анкилостомой – 1 таблетка, однократно.
   [Примечание. При инвазии ос-трицей
   повторить однократный прием через 2
   недели].

2. Тяжелые
   инвазии аскаридой, анкилостомой,
   власоглавом (1 таблетка в день, 2 дня).

3. Угрица
   кишечная. 1 таблетка 2 раза в день (1–2
   недели).

4. Эхинококкоз.
   28 дней подряд. Курс повторить 3 раза с
   интервалом 2 недели. [Примечание. При
   оперативном удалении эхинококка
   обязательно пред- и послеоперационное
   назначение албендазоладля
   профилактики диссиминации].

5. Нейроцистецеркоз.
   Албендазол+ кортикостероиды – 8
   дней.

Побочное
действие.Обусловлено гибелью
паразитов: рвота, ↑АД, судороги, головная
боль, воспаление в местах скопления
погибших паразитов. Лечение –
кортикостероиды.

Пирантел

Спектр.Аскарида, острица, анкилостома.
[Примечание. Не действует на мигрирующие
стадии].

Механизм
действия.Деполяризующий миорелаксант
для паразита. Активирует никотиновые
рецепторы червя + блокирует холинэстеразу.
Червь парализуется. Изгоняется из
кишечника. Запомните:пирантела
памоат – параличпаразита (4 буквы “п”).

Фармакокинетика.Плохо всасывается в ЖКТ.

Побочное
действие.Тошнота, рвота, понос.

Пиперазин

Спектр.Аскарида. [Примечание. Не рекомендуют
при инвазиях острицами, потому, что
нужен недельный курс лечения.]

Механизм
действия.Недеполяризующий миорелаксант.
Парализованные аскариды изгоняются из
кишечника. Запомните:пиперазин–параличпаразита (4 буквы “п”).

Побочное
действие.Аллерген.

Ивермектин

Спектр.
Аскарида, угрица кишечная, ришта, филярия.

Механизм
действия.↑ Тормозную ГАМК-ергическую
передачу в нейронах паразита. Обездвиживает
круглых червей, членистоногих, эмбрионов
филярий.

Побочное
действие.Связано с гибелью паразита:
лихорадка, головная боль, головокружение,
сонливость, слабость, сыпь, зуд, понос.
Через 1 – 3 недели после одно- или
двухкратной дозы возможны абсцессы в
местах скопления погибших половозрелых
филярий. Лечение – кортикостероиды.

Противопоказания.
↑ Проницаемости ГЭБ (менингит, африканская
сонная болезнь).

Левамизол

Спектр.
Аскарида, анкилостома. [Примечание.
Стимулятор иммунитета].

Механизм
действия.↓ Активность сукцинатдегидрогеназы.

Действие.
↓ Восстановление фумарата. Блокируется
энергетический обмен гельминтов.

Применение.Инвазии аскаридой и анкилостомой,
иммунодефициты.

Диэтилкарбамазин

Спектр.Филярия (наилучший), аскарида, ришта.

Механизм
действия.↓ Активность липооксигеназы.

Фармакокинетика.Часто добавляют к соли. Всасывается в
ЖКТ. Частично метаболизируется. Выводится
с мочой.

Побочное
действие.1. Прямая токсичность. 2.
Связанное с гибелью паразита.

1.
Прямая токсичность.Кератиты, атрофия
зрительного нерва.

2.
Связанное с гибелью паразита.Папулезная сыпь, волдыри, эозинофилия,
лейкоцитоз. [Примечание. Живая аскарида
выделяет на свою поверхность ингибитор
трипсина. Не переваривается. Парализованная
не выделяет ингибитор трипсина.
Переваривается. Продукты переваривания
вызывают интоксикацию].

Хирургическое
лечение аскаридоза. При ЖКТ непроходимости
клубком аскарид.

Энтеробиоз

Возбудитель.
Острица (Enterobius
vermicularis).

Длина.До 1 см.

Распространение.Повсеместно (каждый 10).

Заражение.Грязные руки.

Локализация.
Подвздошная кишка.

Клиника.Зуд в области ануса. Живые возбудители
в стуле и вокруг ануса.

Лечение
(рис. 39.5)

Рисунок
39.5. Лечение энтеробиоза

Мебендазол,албендазол,пирантел. См.
аскаридоз.

Трихоцефалез

Возбудитель.Власоглав человеческий (Trichocephalus
trichiurus).

Длина.
3–5 см.

Распространение.Повсеместно (каждый 5).

Заражение.Овощи, ягоды, вода.

Локализация.Толстый кишечник. «Прошнуровывает»
слизистую. Питается кровью.

Клиника.Асимптомно или: боль в животе, понос,
метеоризм.

Лечение
(рис. 39.6)

Рисунок
39.6. Лечение трихоцефалеза

Мебендазол,албендазол. См. аскаридоз.

Анкилостомоз

Возбудители:
1) кривоголовка (Ancilostoma
duodenale)
– старый червь, 2) некатор (Necator
americanus)
– личинка.

Длина
обоих.До 1 см.

Распространение.Тропики, субтропики (каждый 5 человек
Земли).

Заражение.Почва (работники чайных плантаций,
огородники, землекопы, шахтеры).

Локализация.12-перстная кишка. Прикрепляется к
слизистой.

Клиника.
Асимптомно или: анорексия, боль в животе,
кишечное кровотечение, анемия.

Лечение
(рис. 39.7)

Рисунок
39.7. Лечение анкилостомоза

Мебендазол,албендазол,пирантел,левамизол.
См. аскаридоз.

Стронгилоидоз

Возбудитель.Угрица кишечная (Strongyloides
stercoralis).

Длина.
До 3 мм.

Распространение.Тропики, Молдова, Украина, юг России.

Заражение.Через кожу или с пищей.

Локализация.Тонкий кишечник.

Неопасное
заболевание, но потенциально смертельное
при иммунодефицитах.

Лечение
(рис. 39.8)

Рисунок
39.8. Лечение стронгилоидоза

Албендазол,ивермектин. См. аскаридоз.

Тиабендазол

Спектр.
Угрица кишечная, трихинелла, ришта.

Механизм
действия.Нарушает сборку микротрубочек
паразита. Запомните:тиабендазол–трубочки (2 буквы “т”).

Фармакокинетика.Всасывается в ЖКТ.

Побочное
действие. Головокружение, анорексия,
тошнота, рвота. У больных с множественной
эритремией и синдромом Стивенса-Джонсона
может вызвать смерть. [Примечание. Из-за
токсичности применяют редко].

Внекишечные
нематодозы (рис. 39.9)

Рисунок
39.9. Внекишечные нематодозы и их возбудители

Лекарственные
средства, применяемые при внекишечных
нематодозах (рис. 39.10)

Рисунок
39.10. Лекарственные средства, применяемые

при внекишечных нематодозах

Трихинеллез

Возбудитель.Трихинелла (Trichinella
spiralis).

Длина.
1,5–3,5 мм.

Распространение.Зона лесов. Особенно Республика Беларусь.

Заражение.Свинина, мясо диких животных. [Примечание.
Обычная кулинарная обработка не убивает
трихинелл].

Локализация.
Диафрагма, межреберные, жевательные,
дельтовидные и икроножные мышцы.

Клиника.Лихорадка, головная и мышечная боль,
кишечные расстройства, слабость, смерть.

Лечение

Мебендазол.
См. аскаридоз.

Тиабендазол.
См. стронгилоидоз. В тяжелых случаях
– в комбинации с кортикостероидами.

Дракункулез

Возбудитель.Ришта (Dracunculus
mеdinensis).

Длина.Самец – 3 см, самка – 30 см.

Форма.
Китовидная.

Распространение.Ирак, Индия, тропическая Африка.

Заражение.Питье воды.

Локализация.Подкожная клетчатка.

Клиника.Извитые валики под кожей, зуд, уплотнение
и язвы кожи, тугоподвижность суставов.

Лечение.Мебендазол,ивермектин. См.
аскаридоз.

Тиабендазол.
См. стронгилоидоз.

Метронидазол

Спектр.Наилучший против амебы, лямблии,
трихомонады, балантидии, анаэробов,
хеликобактера, ришты.

Механизм
действия. Паразит восстанавливает
нитрогруппуметронидазола. Образуется
токсическое соединение. Связывается с
белками и ДНК паразита. Он погибает.

Устойчивость.Развивается редко.

Применение.
Трихомонадоз. [Примечание. Обязательно
лечение полового партнера]. Дракункулез,
лямблиоз, амебиаз и балантидиаз (при
неэффективности тетрациклинов). Для
подавления послеоперационных анаэробных
инфекций при аппендэктомии, операциях
на толстой и прямой кишке, удалении
матки. Язвенная болезнь желудка и
12-перстной кишки, алкоголизм.

Фармакокинетика.Всасывается в ЖКТ. Распределяется.
Лечебные концентрации достигаются в
вагинальной и семенной жидкости, слюне
и ликворе. Метаболизируется.

Побочное
действие.Тошнота, рвота, спазмы ЖКТ.
Неприятный металлический привкус.
Кандидомикоз. Головная боль, головокружение,
парестезии. Неопасный бурый цвет мочи.

Взаимодействие.1. С кумариновыми антикоагулянтами.
Результат – кровотечение. 2. Соспиртом
этиловым. Результат – дисульфирамоподобное
действие. 3. Сфенобарбиталом.
Результат – ускорение метаболизмаметронидазолаи ↓ его эффективности.

Филяриозы

Возбудители.Филярии: 1)Wucheria
bancrofti(вухериоз), 2)Brugia
malayi(бругиоз), 3)Loa
loa(лоалоз), 4)Onchocerca
volvulus(онхоцеркоз).

Длина.
2–10 см.

Распространение.Влажные тропические леса (каждый 7-й
человек Земли).

Заражение.Укусы кровососущих насекомых.

Локализация.Сосуды.

Клиника
вухериоза и бругиоза.Лихорадка, сыпь,
отеки, расширение вен. Блокада тока
лимфы с развитием фиброза лимфатических
сосудов и слоновости (ног, половых
органов, молочных желез, рук).

Клиника
лоалоза.Лихорадка, зуд, отек глаз,
боль в глазах и уретре.

Клиника
онхоцеркоза.Поражение глаз, слепота.
Разрастание соединительной ткани вокруг
погибших паразитов.

Лечение.Ивермектин,диэтилкарбамазин.
См. аскаридоз.

* В России не зарегистрирован

Фурамид, Энтамизол

Синтетический препарат, используемый для эрадикации цист при кишечном амебиазе.

Спектр активности

E.histolytica (включая цисты).

Фармакокинетика

Изучена недостаточно. Препарат применяется внутрь в виде пролекарства — дилоксанида фуроата. Под влиянием эстераз кишечника гидролизуется с высвобождением активного дилоксанида, который быстро всасывается. Экскретируется преимущественно с мочой.

Нежелательные реакции

• Диспептические расстройства, чаще всего метеоризм.
• Кожа — крапивница, зуд.

Показания

• Бессимптомный кишечный амебиаз (носительство цист).
• Амебиаз с клиническими проявлениями — в сочетании с метронидазолом или другими амебицидами.

Дозировка

Взрослые

Внутрь — 0,5 г каждые 8 ч в течение 10 дней.

Внутрь — 20 мг/кг/сут в 3 приёма в течение 10 дней.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 г.

ХИНАКРИН *

* В некоторых странах известен под генерическим названием мекаприн

Акрихин

Синтетический препарат, проявляющий активность в отношении многих простейших и ленточных гельминтов. В настоящее время считается одним из наиболее эффективных средств для лечения лямблиоза. Эффективность у взрослых достигает 90%, у детей несколько ниже. Еще одно достоинство препарата — низкая стоимость.

Спектр активности

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается и распределяется. Прочно удерживается в тканях. Избирательно накапливается в печени. Концентрация внутри лейкоцитов в 6 раз выше, чем в плазме. Медленно выводится, преимущественно через почки. Т_1/2 — 5 дней.

Нежелательные реакции

• ЖКТ — в связи с горьким вкусом часто вызывает тошноту и рвоту, особенно у детей, поэтому следует принимать после еды.
• Нейротоксичность — головная боль, головокружение; значительно реже возбуждение, острый психоз, судороги.
• Ототоксичность.
• Кожа — хронический дерматоз, синдром Лайелла. Фактор риска: псориаз.
• Дисколорация — желтое окрашивание мочи, кожи, склер; иногда темно-синее окрашивание неба и склер. Дисколорация кожи может сохраняться от нескольких недель до нескольких месяцев после отмены препарата.
• Дисульфирамоподобный эффект.

Лекарственные взаимодействия

При сочетании с примахином ингибирует его метаболизм в печени и повышает токсичность.

Показания

Лямблиоз (как альтернатива нитроимидазолам).

Дозировка

Взрослые

Внутрь — 0,1 г каждые 8 ч после еды в течение 5 дней. Повторный курс возможен через 2 недели.

Внутрь — 6 мг/кг/сут (не более 0,3 г) в 3 приёма после еды в течение 5 дней.

Формы выпуска

Таблетки по 0,05 и 0,1 г.

ЭФЛОРНИТИН *

* В России не зарегистрирован

Орнидил

Синтетическое соединение, обладающее широким спектром антипротозойной активности. Один из наиболее эффективных препаратов для лечения гамбийской разновидности африканского трипаносомоза (западно-африканский трипаносомоз). Менее токсичен, чем пентамидин, сурамин и меларсопрол, которые также используются при этой инфекции.

Спектр активности

T.brucei gambiense (менее активен в отношении T.brucei rhodesiense).

Активен также в отношении P.falciparum, лейшманий, лямблий, но клиническое значение не установлено.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь — 50%. Хорошо проникает через ГЭБ, особенно у пациентов с церебральными формами трипаносомоза. Экскретируется почками, на 80% в неизмененном виде. Т_1/2 — около 3 ч, возрастает при почечной недостаточности.

Читайте также:  Коккобациллы в мазке при беременности

Нежелательные реакции

Препарат в целом хорошо переносится. Нежелательные реакции, как правило, выражены умеренно.

• Гематотоксичность — обратимая лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
• Диспептические и диспепсические расстройства.
• Ототоксичность — временные нарушения слуха.
• Нейротоксичность — судороги, чаще при тяжелом церебральном трипаносомозе.
• Алопеция.

Показания

• Западно-африканский трипаносомоз, включая церебральные формы.
• Пневмоцистная пневмония (препарат резерва).

Дозировка

Взрослые

Внутривенно медленно (за 45 минут) — 100 мг/кг каждые 6 ч в течение 14 дней, далее внутрь — по 300 мг/кг/сут в течение 3-4 недель.

У детей не применяется.

Форма выпуска

Инфузионный концентрат — 0,2 г/мл.

МЕЛАРСОПРОЛ *

* В России не зарегистрирован

Арсобал

Органическое соединение трехвалентного мышьяка, предназначенное для лечения церебральных форм африканского трипаносомоза. Обладает высокой токсичностью, поэтому должен применяться только в стационаре.

Спектр активности

Мощный и быстрый эффект в отношении обоих разновидностей африканских трипаносом (T.brucei gambiense, T.brucei rhodesiense).

Фармакокинетика

При внутривенном введении распределяется во многие органы и ткани. Плохо проникает через ГЭБ. Концентрации в ликворе в 50 раз ниже, чем в плазме, однако достаточны для трипаноцидного действия. Экскретируется почками. Т_1/2 — 1,5 суток, при почечной недостаточности возрастает.

Нежелательные реакции

• Острые реакции (по типу Яриша-Герксгеймера) — лихорадка, озноб в ответ на первое введение. Обусловлены распадом большого количества трипаносом, находящихся в крови. Меры профилактики: перед началом лечения меларсопролом производится 2-3 введения пентамидина или сурамина.
• Нейротоксичность — периферические полинейропатии, энцефалопатия (у 10%). Энцефалопатия обусловлена как токсическим действием препарата, так и антигенным влиянием распавшихся трипаносом. Как правило, развивается на 3-4 день лечения, остро или постепенно. Проявляется лихорадкой, головной болью, тремором, судорогами, нарушениями речи, комой. Летальность — 3-5%. Меры профилактики: применение глюкокортикоидов. Меры помощи: глюкокортикоиды, дегидратирующие препараты, диазепам, адреналин.
• ЖКТ — схваткообразные боли в животе и рвота в момент внутривенного введения. Меры профилактики: медленное введение натощак, пациент не должен принимать пищу в течение 5 ч после инфузии.
• Сердечно-сосудистая система — аритмии, гипертензия.
• Гепатотоксичность.
• Нефротоксичость — протеинурия, появление хлопьев в моче.
• Гематотоксичность — агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
• Местные реакции — флебиты в местах введения, при попадании в ткани возможен некроз (инъекционный раствор меларсопрола содержит пропиленгликоль, усиливающий местнораздражающее действие).

Показания

• Африканский трипаносомоз — лечение на поздних стадиях, сопровождающихся поражением ЦНС.

Предупреждение

Не рекомендуется применять на ранних стадиях заболевания.

Дозировка

Взрослые и дети

Внутривенно медленно — 2-3,6 мг/кг/сут в одно введение в течение 3 дней. Рекомендуется начинать (особенно у детей) с дозы 0,36 мг/кг/сут и постепенно ее увеличивать. Курс терапии повторяется 2-3 раза с интервалами в 1 неделю.

Формы выпуска

Раствор для внутривенного введения, 3,6%.

СУРАМИН *

* В России не зарегистрирован

Синтетический препарат, главным образом применяемый при африканском трипаносомозе. Кроме того, действует на некоторые гельминты. Характеризуется высокой токсичностью, особенно при плохом питании пациентов.

Спектр активности

T.brucei gambiense, T.brucei rhodesiense.

Микрофилярии Onchocerca volvulus.

Фармакокинетика

Применяется внутривенно. Обладает выраженными кумулятивными свойствами за счет прочного связывания с белками плазмы. Плохо проникает через ГЭБ. Не метаболизируется, экскретируется преимущественно с мочой. Т_1/2 — около 50 суток.

Нежелательные реакции

• Ранние (в момент внутривенного введения) — тошнота, рвота, лихорадка, крапивница, шок, потеря сознания, описаны летальные исходы. Меры профилактики: тест-доза 0,1-0,2 г для выявления переносимости, медленное введение.
• Поздние (через 24 ч и более после введения):

• нейротоксичность — парестезии в области ладоней и подошв, фотофобия, слезотечение;
• кожа — папулезная сыпь, эксфолиативный дерматит;
• нефротоксичность — гематурия, протеинурия;
• гепатотоксичность — желтуха;
• гематотоксичность — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз;
• прочие — лихорадка, хроническая диарея, тяжелая прострация.

Показания

• Африканский трипаносомоз — чаще на ранних (гематолимфатических) стадиях. На поздних стадиях иногда кратковременно используется перед применением меларсопрола.
• Онхоцеркоз.

Противопоказания

Тяжёлые нарушения функции печени и почек.

Дозировка

Взрослые и дети

Внутривенно медленно в виде 10% раствора.

Читайте также:  Тинидазол для кошек дозировка

Далее назначается меларсопрол.

Формы выпуска

Флаконы по 1,0 г порошка для приготовления раствора для инфузий.

НИФУРТИМОКС

Лампит

Производное нитрофурана. Обладает широким антимикробным спектром, включающим грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также простейшие (см. Производные нитрофурана). При бактериальных инфекциях не применяется. Является основным препаратом для лечения американского трипаносомоза (протекает более тяжело и труднее поддается терапии, чем африканский). Характеризуется плохой переносимостью.

Спектр активности

Простейшие	T.cruzi, малоактивен против T.brucei gambiense.
Бактерии	Стрептококки, стафилококки, E.coli, сальмонеллы, шигеллы и др. (клиническое значение не установлено).

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ. Быстро метаболизируется в печени, экскретируется почками. Имеет короткий Т_1/2 — 2-4 ч, который не изменяется при почечной недостаточности.

Нежелательные реакции

Отмечаются у 40-70% пациентов (у взрослых чаще, чем у детей) и во многих случаях являются причиной преждевременного прекращения лечения.

• Диспептические и диспепсические расстройства.
• Нейротоксичность — головокружение, головная боль, нарушение ориентации, общая слабость, раздражительность, бессонница, периферические полинейропатии, ригидность мышц, тремор, судороги, психические расстройства.
• Прочие — кожные сыпи, нейтропения.

Показания

• Американский трипаносомоз (болезнь Шагаса).

Дозировка

Взрослые

Внутрь — 8-10 мг/кг/сут в 3-4 приёма в течение 3-4 месяцев.

Внутрь — 1-10 лет: 15-20 мг/кг/сут, 11-16 лет: 12,5-15 мг/кг/сут, в 3-4 приёма в течение 3 месяцев.

Форма выпуска

Таблетки по 0,1 г.

БЕНЗНИДАЗОЛ *

* В России не зарегистрирован

Является производным нитроимидазола. В отличие от других представителей этого класса (метронидазол, тинидазол и др.) обладает более узким спектром активности. Действует только на T.cruzi.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени, экскретируется почками. Т_1/2 — 10-13 ч, при почечной недостаточности не изменяется.

Нежелательные реакции

• Диспептические расстройства.
• Нейротоксичность — периферические полинейропатии.
• Кожа — сыпи, дерматиты.
• Гематотоксичность.

Показания

• Американский трипаносомоз (ранние стадии).

Дозировка

Взрослые

Внутрь — 5-7 мг/кг/сут в 2 приёма в течение 1-3 месяцев.

Внутрь — 10 мг/кг/сут в 2 приёма в течение 1-3 месяцев.

Форма выпуска

Таблетки по 0,1 г.

ПРЕПАРАТЫ СУРЬМЫ

Органические соединения пятивалентной сурьмы (Sb) рассматриваются как препараты выбора при лечении лейшманиоза. Наиболее известными в мире являются стибоглюконат натрия (близкую химическую структуру имеет отечественный препарат солюсурьмин) и меглюмин антимонат (глюкантим). Оба препарата сравнимы по эффективности и безопасности. Имеются лишь некоторые географические различия в частоте их использования. Так, меглюмин антимонат более распространен в странах Центральной и Южной Америки, а стибоглюконат — в Центральной Азии и Африке, что связано с исторически сложившимися особенностями маркетинговой политики.

СТИБОГЛЮКОНАТ НАТРИЯ

Пентостам

Спектр активности

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо распределяется. Накапливается в коже, клетках ретикулоэндотелиальной системы. В печени пятивалентная сурьма может частично трансформироваться в трехвалентную, которая более токсична. Экскретируется почками. Т_1/2 — 2-30 ч при внутривенном введении, до 1 месяца — при внутримышечном.

Нежелательные реакции

• Диспептические расстройства.
• Реакции гиперчувствительности — сыпи, лихорадка, артралгии, миалгии, кашель, пневмонит.
• Нефротоксичность.
• Нейротоксичность — головная боль, общая слабость.
• Кардиотоксичность — удлинение интервала QT, изменение зубца Т, боли в сердце, нарушения ритма.
• Боль в месте введения.
• Прочие — повышение активности сывороточных трансаминаз и амилазы, панкреатит (чаще в субклинической форме).

Показания

Лейшманиоз — кожный, слизистокожный, висцеральный (является препаратом выбора).

Дозировка

Взрослые и дети

Внутривенно (предпочтительнее) или внутримышечно — 20 мг 5-валентной сурьмы/кг/сут (не более 0,85 г) в течение 20-28 дней. Внутривенно можно вводить двумя вариантами: (1) без разведения в течение 5 минут или (2) в течение 20 минут после разведения в 50 мл 5% глюкозы.

Читайте также:  Частота стула у взрослого человека

При кожной форме инфекции возможно местное применение путём обкалывания краев язвы.

Формы выпуска

Флаконы по 10 мл, 330 мг/мл (соответствует 100 мг 5-валентной сурьмы/мл).

Противопротозойной активностью обладают также производные нитроимидазола (метронидазол и др.), фуразолидон, относящийся к производным нитрофурана, и противогрибковый препарат амфотерицин В.

Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0504.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56

Препарат сурамин, который широко распространен в первую очередь в Африке для лечения сонной болезни, вызванной укусом мухой цеце, показал обнадеживающее воздействие на мышей с аутизмом. Исследователи из Калифорнийского Университета обнаружили другие положительные стороны использования сурамина. После применения его на аутичных мышах, грызуны продемонстрировали совершенно нормальное поведение.

“Очевидно, что есть длинный путь между коррекцией нарушения режима поведения мышей и исцеления от аутизма у людей, но мы считаем, что такой подход является новым способом, и это обнадеживает всех тех, кто борется против аутизма “, сказал Роберт Навиа( Robert К. Naviaux) из школы медицины при Калифорнийском университете Сан-Диего.

“Обнаружение того, что одна доза препарата сурамин может изменять метаболизм в течение нескольких недель, также означает, что это лечение не может быть предписано хронически”,- подчеркнул исследователь.

Поведение мышей после приема сурамина действительно изменилось примерно на пять недель до того, как у них снова появились признаки аутизма. Ученые полагают, что препараты семейства сурамина могут прежде всего улучшить эффект поведенческой терапии аутистов. Клинические испытания сурамина на детях ч аутизмом должно быть начато до конца этого года.

Ученые из Калифорнийского университета в Сан-Диего провели клинические испытания с участием десяти детей с синдромом аутизма, результаты которых доказывают эффективность сурамина в смягчении симптомов болезни.

Сурамин — средство для лечения паразитарных болезней — используется в медицине уже более ста лет. Два года назад ученые уже провели успешные испытания этого препарата для лечения аутизма на мышах, и теперь представили результаты первого эксперимента с участием людей, пишет издание Science Alert .

В испытаниях препарата участвовали десять мальчиков, страдающих аутистическим расстройством, в возрасте от 5 до 14 лет. Ученые разбили детей на пары по возрасту, IQ и стадии болезни, после чего одному ребенку из такой пары давали сурамин, а другому — плацебо. В результате те дети, которые принимали сурамин, продемонстрировали резкое смягчение симптомов болезни, включая даже возобновление речевой активности.

«Шестилетний и четырнадцатилетний участники испытаний, которые получали сурамин, сказали свое первое в жизни предложение примерно через неделю после одной-единственной инфузии сурамина, — говорит Роберт Навьо, ведущий автор исследования. — Это не произошло ни с одним ребенком, которому давали плацебо».

7 предсказаний Билла Гейтса, которые должны сбыться

Правда, эффективность сурамина в подавлении симптомов аутизма истекает сразу же после вывода препарата из организма — примерно спустя шесть недель после введения. Кроме того, несмотря на многообещающие результаты эксперимента, исследователи настойчиво предостерегают людей от самовольного использования препарата для лечения болезни: без надлежащего медицинского контроля и четкого определения дозы лекарства сурамин может нанести серьезный вред здоровью ребенка.

Сурамин не является коммерчески доступным препаратом, а в США его использование в терапевтических целях не одобрено регуляторами в сфере здравоохранения. Ученые намерены провести еще пять дополнительных исследований в течение ближайших пяти лет, чтобы получить разрешение на его использование в терапии от Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA).

«Смыслом жизни бесполезного класса станут компьютерные игры»

Ранее ученые из Политехнического института Ренсселера также продвинулись в создании физиологического теста на аутизм . Исследователи разработали алгоритм для анализа крови, который выявляет определенные метаболиты и отслеживает их паттерны при помощи больших данных. Точность такого анализа составляет 96%.