Фармакодинамическое взаимодействие
Противопоказано одновременное
применение небиволола с флоктафенином, так как существует угроза
развития тяжелой артериальной гипотензии или шока.
Противопоказано одновременное
применение небиволола и сультоприда, так как повышается риск
возникновения желудочковой аритмии, особенно желудочковой тахикардии типа
«пируэт».
Нерекомендуемые комбинации
При одновременном применении с
антиаритмическими препаратами I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин,
флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно усиление
отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения через атриовентрикулярный
узел.
При одновременном применении
бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК)
(верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость
миокарда и AV проводимость. Противопоказано
в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.
При одновременном применении с
гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин,
моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной
недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и
сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных
препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной»
артериальной гипертензии.
Комбинации, которые следует
применять с осторожностью
При одновременном применении с
антиаритмическими средствами III класса (амиодарон) может усиливаться влияние
на время проведения через атриовентрикулярный узел.
Одновременное применение
небиволола и средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной
тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении
небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут
маскироваться симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения, тахикардия).
Одновременный прием небиволола с
баклофеном, амифостином приводит к усилению артериальной гипотензии.
Комбинации, которые следует
принимать во внимание
При одновременном применении
небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление атриовентрикулярной
проводимости. Небиволол не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.
Одновременное применение
небиволола и БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин,
нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития
артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего
снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной
недостаточностью.
При сочетании с гипотензивными
средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия
(особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
Одновременное применение
трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может
усиливать антигипертензивное действие небиволола. Клинически значимого
взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов
(НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного
средства может применяться одновременно с небивололом. При одновременном
применении симпатомиметические средства подавляют фармакологическую активность
небиволола.
Фармакокинетическое
взаимодействие
При одновременном применении с
препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами,
биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин,
флуоксетин, тиоридазин, хинидин), метаболизм небиволола замедляется, повышается
его концентрация в плазме крови, что может приводить к повышению риска
появления выраженной брадикардии и нежелательных явлений.
При одновременном применении с
циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о
влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют).
Одновременное применение
ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении
небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови
несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием этанола,
фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически
значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
Действующее вещество Небилонг
Дозировка Небилонг
Показания Небилонг
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания Небилонг
Состав Небилонг
Каждая таблетка содержит:
Для таблеток 2,5 мг
Активное вещество:
Небиволола гидрохлорид 2,78 мг эквивалентный Небиволола 2,5 мг
Для таблеток 5,0 мг
Активное вещество:
Небиволола гидрохлорид 5,56 мг эквивалентный Небиволола 5,0 мг
Для таблеток 10,0 мг
Активное вещество:
Небиволола гидрохлорид 11,11 мг эквивалентный Небиволола 10,0 мг
Вспомогательные вещества:
Лактоза 43,72 мг/60,44 мг/80,89 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,00 мг/57,00 мг/64,00 мг, бетадекс 15,00 мг/30,00 мг/60,00 мг, докузат натрия мг/2,00 мг/4,00 мг, кроскармеллоза натрия 12,00 мг/24,00 мг/48,00 мг, повидон 2,50 мг /5,00 мг/10,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,00 мг/2,00 мг/4,00 мг, тальк 1,00 мг/2,00 мг/4,00 мг, магния стеарат 1,00 мг/2,00 мг/4,00 мг.
Описание лекарственной формы Небилонг
Таблетки 2,5 мг: плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской с риской с одной стороны
Таблетки 5.0 мг: плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской с риской с одной стороны
Таблетки 10,0 мг: плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета с фаской с риской с одной стороны
Фармакокинетика Небилонг
Всасывание
После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом.
Распределение
Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1–30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, для L-небиволола — 97,9%.
Метаболизм
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидрокси‑метаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-дезалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. Скорость метаболизма не влияет на эффективность небиволола.
Выведение
Через неделю после приема 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник. У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3–5 раз увеличиваются.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза. Фармакокинетические параметры не имеют возрастных и половых различий.
Фармакодинамика Небилонг
Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета1-адреноблокатором с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR‑небиволола (D‑небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
— D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1‑адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам).
— L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Антигипертензивный эффект развивается на 2–5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении.
Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин‑ангиотензин‑альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости.
Взаимодействия Небилонг
Фармакодинамическое взаимодействие
Противопоказано одновременное применение небиволола с флоктафенином, так как существует угроза развития тяжелой артериальной гипотензии или шока.
Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда, так как повышается риск возникновения желудочковой аритмии, особенно желудочковой тахикардии типа «пируэт».
Нерекомендуемые комбинации
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения через атриовентрикулярный узел.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.
При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
При одновременном применении с антиаритмическими средствами III класса (амиодарон) может усиливаться влияние на время проведения через атриовентрикулярный узел.
Одновременное применение небиволола и средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения, тахикардия).
Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином приводит к усилению артериальной гипотензии.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление атриовентрикулярной проводимости. Небиволол не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.
Одновременное применение небиволола и БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать антигипертензивное действие небиволола. Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют фармакологическую активность небиволола.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), метаболизм небиволола замедляется, повышается его концентрация в плазме крови, что может приводить к повышению риска появления выраженной брадикардии и нежелательных явлений.
При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют).
Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
Передозировки Небилонг
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, тяжелые нарушения внутрисердечной проводимости, шок, асистолия, остановка дыхания, бронхоспазм, потеря сознания, судороги, кома, тошнота, рвота, цианоз, гипогликемия, гиперкалиемия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости внутривенное введение (в/в) жидкости и вазопрессоров. Может понадобиться искусственная вентиляция легких.
При брадикардии вводят в/в 0,5–2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного искусственного водителя ритма.
При AV блокаде (II–III ст.) рекомендуется внутривенно введение бета-адреномиметиков.
Эффект бета-адреноблокаторов может быть нейтрализован медленным в/в введением изопреналина, начиная с дозы 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения желаемого эффекта. В тяжелых случаях изопреналин можно комбинировать с допамином. Если эти дозы не дают желаемого эффекта, следует рассмотреть вопрос о в/в введении 50–100 мкг/кг глюкагона. При необходимости инъекцию следует повторить через 1 ч с последующим в/в введением 70 мкг/кг/ч глюкагона.
При их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме вводят внутривенно бета2‑адреномиметики. При судорогах — внутривенное введение диазепама.
При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).
При судорогах — внутривенное введение диазепама. При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
-
По рецепту
Внешний вид товара может отличаться
Небилонг таблетки 2,5 мг 30 шт.
🏥 Купить Небилонг таблетки 2,5 мг 30 шт. в наших аптеках в Москве
💊 Небилонг таблетки 2,5 мг 30 шт. по цене 470₽ в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
⚠ Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки
- Форма выпуска:таблетки
- Дозировка:2.5 мг
- В
упаковке:30 шт.
Перейти к формам выпуска
-
Производитель
-
Срок годности
01.08.2025
-
Код товара
8721614
-
Категория
-
Форма отпуска
по рецепту
Перейти к описанию
все формы выпуска Небилонг,
2 шт.
🏥 Купить Небилонг таблетки 2,5 мг 30 шт. в наших аптеках в Москве
💊 Небилонг таблетки 2,5 мг 30 шт. по цене 470₽ в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
⚠ Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки