Фармакологическое действие
Противоаллергическое средство. Стабилизатор мембран тучных клеток, тормозит как раннюю, так и позднюю стадии аллергической реакции, препятствуя дегрануляции тучных клеток и выделению из них медиаторов воспаления (гистамина, брадикинина, медленно реагирующей субстанции, лейкотриенов, простагландина D 2 и др.) и предотвращает высвобождение эйкозаноидов из тучных клеток. Недокромил подавляет хемотаксическую активность эозинофилов и нейтрофилов и высвобождение цитокинов из альвеолярных макрофагов, бронхиального эпителия и тучных клеток, а также приводящую к развитию бронхоспазма активацию сенсорных нервов в изолированной бронхиальной мышце.
У пациентов с бронхиальной астмой недокромил также подавляет антиген-индуцируемую промежуточную и позднюю аллергические реакции и снижает гиперреактивность бронхов, он также способен подавлять позднюю аллергическую реакцию при его приеме после ранней аллергической реакции. Кроме этого недокромил натрия предотвращает развитие бронхоспазма, вызываемого неспецифическими факторами, такими как физическая нагрузка, туман, холодный воздух, аденозин и диоксид серы. Высвобождение гистамина в просвет бронхов после провокации антигеном или гиперосмотическим раствором натрия хлорида при лечении недокромилом натрия значительно уменьшается. Противовоспалительные эффекты недокромила у пациентов с бронхиальной астмой также связаны с его способностью ингибировать антиген-индуцируемое поступление эозинофилов в просвет бронхов и уменьшать количество активированных эозинофилов в подслизистом слое бронхов (после 16 недель лечения).
Благодаря этим свойствам недокромил предупреждает развитие бронхоспазма, вызванного контактом с аллергеном или другим провоцирующим фактором (холодный воздух, физическое напряжение, стресс). При местном применении на уровне бронхиального дерева он оказывает противовоспалительное действие. Длительное непрерывное применение уменьшает гиперреактивность бронхов, улучшает дыхательную функцию, уменьшает интенсивность и частоту возникновения приступов удушья и выраженность кашля.
Фармакокинетика
После ингаляции от 10 до 18% недокромила натрия оседает на стенках бронхиального дерева. Системная абсорбция составляет около 2%. Абсорбция из ЖКТ — 2-3%.
Связывание с белками плазмы составляет 89% и имеет обратимый характер. Не метаболизируется.
Выводится в неизмененном виде почками — около 70% и через кишечник — около 30%.
Показания активного вещества
НЕДОКРОМИЛ
Лечение и профилактика бронхиальной астмы (различного генеза, включая астматический бронхит, астму физического усилия); бронхоспастический синдром, вызываемый рядом стимулов: холодный воздух, вдыхаемые аллергены, атмосферные загрязнения или другие раздражители.
Режим дозирования
Применяют ингаляционно. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от клинической ситуации, эффективности терапии и применяемой лекарственной формы.
Рекомендуемая доза составляет 2 мг 2-4 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм; в единичных случаях — ринит, инфицирование верхних отделов дыхательных путей.
Со стороны пищеварительной системы: необычный неприятный привкус, тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе.
Прочие: головная боль.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к недокромилу; детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности (особенно в I триместре) следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период грудного вскармливания возможно применение по показаниям, в рекомендуемых дозах, по назначению врача.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов недокромила по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм недокромила.
Особые указания
Не предназначен для купирования бронхоспазма, особенно при астматическом статусе.
Следует предупредить пациентов о необходимости регулярного ежедневного применения недокромила, даже если симптомы у них отсутствуют. Следует также предупредить пациентов о том, что для развития полного эффекта недокромила может потребоваться несколько недель.
Отменять недокромил следует постепенно.
Лекарственное взаимодействие
При применении недокромила одновременно с бета-адреностимуляторами для приема внутрь или в виде ингаляционных форм, ГКС для приема внутрь или в виде ингаляционных форм, теофиллином и другими производными метилксантина, а также с ипратропия бромидом возможен эффект потенцирования.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Недокромил натрия
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Недокромил натрия
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Недокромил натрия
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Недокромил натрия
Английское название
Nedocromil sodium
Латинское название
Nedocromilum natrium (род. Nedocromili natrii)
Химическое название
9-Этил-6,9-дигидро-4,6-диоксо-10-пропил-4Н-пирано[3,2-g]хинолин-2,8-дикарбоновой кислоты динатриевая соль
Брутто формула
C19H15NNa2O7
Фармакологическая группа вещества Недокромил натрия
Нозологическая классификация
Код CAS
69049-74-7
Фармакологическое действие
—
противоастматическое.
Характеристика
Желтый порошок, растворимый в воде. Молекулярная масса 415,3.
Фармакология
Блокирует высвобождение из различных клеток (эозинофилы, тучные клетки, нейтрофилы, макрофаги, моноциты и тромбоциты) медиаторов воспаления, в т.ч. гистамина, цитокинов, лейкотриена С4, ПГД2, хемотаксических факторов, ферментов (бета-глюкуронидаза и др.). После ингаляции оседает на стенках бронхиального дерева и тормозит развитие ранней и поздней стадии астматической реакции, вызванной вдыханием аллергена. Уменьшает повышенную проницаемость сосудов, оказывает местное противовоспалительное действие на слизистую оболочку бронхов. Влияет на окончания афферентных нервов в легких, подавляет аксон-рефлекс и способствует высвобождению сенсорных нейропептидов (субстанция Р, нейротоксин А и др.). Непрерывное длительное применение уменьшает гиперреактивность дыхательных путей на неспецифические бронхоконстрикторы, улучшает показатели внешнего дыхания, уменьшает интенсивность и частоту возникновения приступов удушья и выраженность кашля. Эффективен при легких и среднетяжелых формах астмы. Улучшает ночную симптоматику и уменьшает потребность в дневном назначении бронходилатирующих препаратов. При введении за 30 мин до воздействия химического раздражителя, аллергена или физической нагрузки предупреждает развитие острой астматической реакции и подавляет ее позднюю фазу, наблюдающуюся через 6–12 ч после провокации. Терапевтический эффект развивается к концу первой недели, максимальное улучшение клинического состояния и функции легких наблюдается обычно в течение 2–4 нед после начала лечения.
В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного и мутагенного действия, влияния на фертильность, тератогенной или эмбриотоксической активности (в незначительных количествах проходит через плаценту).
Системная биодоступность аэрозоля незначительна: при однократном применении в дозе 3,5–4 мг она составляет 7–9%, при многократных ингаляциях — 17%. Всасывается преимущественно из дыхательных путей (5–6%), абсорбция из ЖКТ при проглатывании аэрозоля — 2–8%. Средняя Cmax у здоровых добровольцев (1,6 нг/мл) достигается через 28 мин после применения. У больных бронхиальной астмой Cmax — 2,8 нг/мл регистрируется через 5–90 мин. Связывание с белками плазмы достигает 89% (при концентрации в плазме 0,5–50 мкг/мл). Т1/2 — 1,5–3,3 ч. Не метаболизируется, в неизмененном виде в течение 12 ч с мочой экскретируется 3,4% дозы, из них около 75% выводится в первые 6 ч. 24-часовая почечная экскреция (при одноразовом и многократном назначении) составляет 5%. В незначительных количествах проникает в грудное молоко экспериментальных животных.
Применение вещества Недокромил натрия
Бронхообструктивный синдром: бронхиальная астма различного генеза, в т.ч. бронхиальная астма физических усилий, бронхоспастические реакции, индуцируемые холодным воздухом, ингаляционными аллергенами, атмосферными загрязнениями, хронический обструктивный бронхит.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к фторуглеродам), детский возраст (до 12 лет).
Ограничения к применению
Беременность (I триместр) и кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью назначают при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Недокромил натрия
Со стороны респираторной системы: кашель, стесненность в груди, затруднение дыхания, спазм бронхов.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны органов ЖКТ: боль в животе (5%), неприятные вкусовые ощущения после ингаляции, тошнота, рвота, диспепсия.
Прочие: артрит, нейтро- или лейкопения, проявляющиеся повышением температуры тела, болью в горле или во всем теле, ознобом и др. признаками инфекции.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) эффект стимуляторов бета-адренорецепторов, кортикостероидов, производных метилксантина, ипратропия бромида.
Способ применения и дозы
Ингаляционно. Взрослым и детям старше 12 лет начальная доза — 2 ингаляции (4 мг) 4 раза в сутки, при необходимости до 6–8 раз в сутки, для поддерживающей терапии — по 2 ингаляции 2 раза в сутки; дополнительный прием возможен непосредственно перед физической нагрузкой для профилактики астмы физических усилий.
Меры предосторожности
Аэрозоль не предназначен для купирования острого бронхоспазма.
Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)
Входит в состав таких препаратов, как ТАЙЛЕД МИНТ. Подробнее о препаратах…
Фармакологическое действие
Противоаллергическое средство. Стабилизатор мембран тучных клеток. Ингибирует высвобождение гистамина, лейкотриенов и других биологически активных веществ из тучных клеток, альвеолярных макрофагов, эозинофилов и других клеток, участвующих в воспалительной реакции бронхов. При локальном применении на уровне бронхиального дерева оказывает специфическое противовоспалительное действие. Не обладает бронходилатирующей и антигистаминной активностью. Длительное непрерывное применение недокромила уменьшает гиперреактивность бронхов, интенсивность и частоту возникновения приступов удушья.
Фармакокинетика
После ингаляции от 10 до 18% недокромила натрия оседает на стенках бронхиального дерева. Cистемная абсорбция составляет 5%. Абсорбция из ЖКТ — 2-3%.
Связывание с белками плазмы составляет 89% и имеет обратимый характер. Не метаболизируется.
Выводится в неизмененном виде почками — около 70% и через кишечник — около 30%.
Показания к применению
Поддерживающая терапия заболеваний дыхательных путей с наличием обратимой обструкции (бронхиальная астма различного генеза; астматический бронхит; бронхоспастические реакции, вызываемые в т.ч. холодным воздухом, вдыхаемыми аллергенами, атмосферными загрязнениями).
Аллергический ринит и конъюнктивит.
Реклама
Режим дозирования
При ингаляционном применении разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 4 мг; кратность применения — 2-4 раза/сут, в зависимости от реакции больного на лечение.
При интраназальном применении суточная доза составляет 10.4 мг.
Применяется местно для лечения аллергических конъюнктивитов.
Побочное действие
Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях — ринит, инфицирование верхних отделов дыхательных путей, кашель, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях — неприятный привкус, тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе.
Прочие: в единичных случаях — головная боль.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности (особенно в I триместре) и в период лактации недокромил следует применять только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 12 лет (для аэрозоля без синхронера).
Особые указания
Не предназначен для купирования бронхоспазма, особенно при астматическом статусе.
Безопасность применения у детей в возрасте до 12 лет не установлена.
Лекарственное взаимодействие
При применении недокромила одновременно с бета-адреностимуляторами для приема внутрь или в виде ингаляционных форм, ГКС для приема внутрь или в виде ингаляционных форм, теофиллином и другими производными метилксантина, а также с ипратропия бромидом возможен эффект потенцирования.
Недокромил
Nedocromil
Фармакологическое действие
Недокромил — противоаллергическое средство. Стабилизатор мембран тучных клеток. Ингибирует высвобождение гистамина, лейкотриенов и других биологически активных веществ из тучных клеток, альвеолярных макрофагов, эозинофилов и других клеток, участвующих в воспалительной реакции бронхов. При местном применении оказывает противовоспалительное действие на уровне бронхиального дерева. Длительное непрерывное применение уменьшает гиперреактивность бронхов, улучшает дыхательную функцию, уменьшает интенсивность и частоту возникновения приступов удушья и выраженность кашля. Обладает большей эффективностью при лёгких и среднетяжёлых формах астмы. При приёме уменьшается ночная симптоматика и снижается потребность в дневном назначении бронхорасширяющих препаратов. Терапевтический эффект развивается к концу 1-ой недели.
Фармакокинетика
После ингаляции от 10 до 18 % препарата оседает на стенках бронхиального дерева. Системная абсорбция составляет 5 %. Абсорбция из желудочно-кишечного тракта — 2–3 %. Связывание с белками плазмы составляет 89 % и имеет обратимый характер. Не метаболизируется. Время достижения максимальной плазменной концентрации — 5–90 минут. Период полувыведения (T½) — 3,3–3,5 часа. Выводится в неизменённом виде почками — около 70 % и через кишечник — около 30 %.
Показания
Бронхиальная астма (различного генеза); бронхоспастический синдром (вызываемый рядом стимулов: холодный воздух, вдыхаемые аллергены, атмосферные загрязнения) — аэрозоль, аллергический конъюнктивит — глазные капли, аллергический ринит — спрей назальный.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к недокромилу, детский возраст до 12 лет (для аэрозоля без синхронера).
С осторожностью
Беременность (особенно I триместр) и кормление грудью.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — B.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения недокромила при беременности не проведено.
Применение недокромила у беременных женщин (особенно в I триместре) с осторожностью, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения недокромила в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, выделяется ли недокромил с грудным молоком. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
Применение в период грудного вскармливания возможно по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребёнка.
Способ применения и дозы
При интраназальном применении суточная доза составляет 10,4 мг.
Применяется местно для лечения аллергических конъюнктивитов.
Побочные действия
Со стороны дыхательной системы
В единичных случаях — ринит, инфицирование верхних отделов дыхательных путей, кашель, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы
В единичных случаях — неприятный привкус, тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе.
Прочие
В единичных случаях — головная боль.
Передозировка
Лечение
Симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Эффект усиливается при совместном назначении с пероральными и ингаляционными формами стимуляторов β-адренергических рецепторов, пероральными и ингаляционными формами глюкокортикостероидов, теофиллином и другими производными метилксантина, ипратропия бромидом.
Особые указания
Предназначен для регулярного ежедневного использования и не должен применяться для купирования остро развившегося приступа удушья.
Классификация
-
АТХ
R01AC07, R03BC03, S01GX04
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
B
(нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)
Информация о действующем веществе Недокромил предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Недокромил, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Недокромил-натрий (Nedocromil-sodium)
По химической структуре имеет элементы сходства с инталом и близок к нему по действию.
Применяется для профилактики и лечения разных форм бронхиальной астмы, астматических бронхитов, приступов бронхоспазма (резкого сужения просвета бронхов), вызванных холодом, физической нагрузкой и др.
Применяют обычно по 2 дозы (2 вдоха) 2 раза (до 4 раз) в день.
При применении недокромила-натрия иногда возникают кашель и кратковременный бронхоспазм (сужение просвета бронхов), кашель успокаивают приемом стакана воды сразу после ингаляции, а в случае повторяющегося бронхоспазма делают предварительно ингаляцию бронхорасширяющего средства (см. Изадрин, Орципреналина сульфат, 215).
Препарат не следует назначать женщинам в первые 3 мес. беременности и детям в возрасте до 5 лет. Осторожность (уменьшение дозы) требуется у больных с поражениями печени и почек.
Выпускается в виде аэрозоля в баллончиках, содержащих по 56 или 112 разовых доз препарата (в каждой дозе 2 мг).
Список Б. Хранить вдали от огня и источников тепла.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Недокромил-натрий» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 20261.