Неодикумарин (Neodicumarinum)
Этиловый эфир ди-(4-оксикумаринил-3)-уксусной кислоты, или 3,3-карбоэтоксиметилен-бис-(4-оксикумарин).
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок без запаха. Очень малорастворим в воде и спирте.
Неодикумарин сходен по структуре и механизму действия с дикумарином, который был первым и основным представителем антикоагулянтов группы 4-оксикумарина.
Дикумарин — высоко токсичен.
Неодикумарин относится к антикоагулянтам (средствам, тормозящим свертывание крови) непрямого действия, которые эффективны лишь при введении в организм и не влияют на свертываемость при смешивании с кровью вне организма. По современным представлениям, они являются антагонистами (веществами с противоположным действием) витамина К, необходимого для образования в печени протромбина.
Действие непрямых антикоагулянтов связано с нарушением биосинтеза протромбина, проконвертина (фактора VII) и других факторов свертывания крови (IX, X).
В отличие от антикоагулянтов прямого действия оказывают эффект не сразу, а медленно и продолжительно, обладают кумулятивными свойствами (способностью накапливаться в организме).
Неодикумарин относительно быстро всасывается при приеме внутрь. Терапевтический эффект начинает проявляться через 2-3 ч, достигает максимума через 12-30 ч. В плазме крови неодикумарин связывается с белками (главным образом с альбуминами). Выделяется в основном с мочой. Протромбиновое время (показатель интенсивности процесса свертывания крови) после приема неодикумарина возвращается к исходному уровню в среднем через 48 ч после прекращения приема препарата.
Под влиянием неодикумарина наряду со снижением протромбина происходят уменьшение содержания проконвертина, некоторое замедление рекальцификации плазмы (снижение показателя интенсивности процесса свертывания крови) и снижение толерантности (устойчивости) к гепарину.
Неодикумарин вызывает также снижение содержания липидов (жиров) в крови, повышает проницаемость сосудов.
Применяют неодикумарин для снижения свертываемости крови в течение длительного времени при профилактике и лечении тромбозов (образования сгустка крови в сосуде); тромбофлебитов (воспаления стенки вен с их закупоркой); тромбоэмболических осложнений (закупорки сосудов сгустком крови) при инфаркте миокарда; эмболических инсультов (острого нарушения мозгового кровообращения в результате закупорки сосудов мозга), но не геморрагических инсультов (острого нарушения мозгового кровообращения в результате разрыва сосудов мозга); эмболических поражений (закупорки сосуда сгустком крови или другим инородным агентом) различных органов. В хирургической практике применяют также для предупреждения тромбообразования (образования сгустка крови) в послеоперационном периоде.
Неодикумарин применяют также в дополнение к лечению гепарином.
Принимают внутрь. Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением с обязательным контролем за содержанием в крови протромбина и других факторов свертывания крови. Систематически производят также анализы мочи для раннего выявления гематурии (наличия крови в моче). Индекс протромбина удерживают на уровне 50-40%.
В 1-й день лечения обычно назначают по 0,3 г препарата 2 раза или по 0,2 г 3 раза (0,6 г) в сутки; во 2-й день по 0,15 г 3 раза, затем по 0,2-0,1 г в сутки в зависимости от содержания в крови протромбина.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 0,3 г, суточная — 0,9 г.
После снижения протромбина до 50-40% продолжают лечение малыми дозами, поддерживая этот индекс до тех пор, пока существует опасность тромбообразования (образования сгустка крови).
Прекращать лечение неодикумарином и другими аналогичными препаратами следует постепенно, уменьшая дозу и увеличивая интервал между приемами (до 1 раза в день или через день); внезапная отмена этого и других антикоагулянтов может вызвать быстрое компенсаторное повышение концентрации протромбина с опасностью тромбоза.
При лечении неодикумарином и другими препаратами этой группы необходимо тщательно следить за общим состоянием больного и изменениями в свертывающей системе крови. Не реже 1 раза в 2-3 дня следует определять индекс протромбина и исследовать мочу (учитывая возможность появления гематурии, что является ранним признаком передозировки). Пренебрежение этим правилом может привести к появлению тяжелых кровотечений.
Неодикумарин и другие антикоагулянты непрямого действия необходимо применять с осторожностью. При передозировке и длительном использовании они могут вызывать серьезные осложнения (кровотечения), связанные не только с изменением свертываемости крови, но и
с повышением проницаемости капилляров (мельчайших сосудов). Могут наблюдаться микро- и макрогематурия (невидимое и видимое глазом выделение крови с мочой), кровотечения из полости рта и носоглотки, желудочные и кишечные кровотечения, кровоизлияния в мышцы и т. д.
Необходимо учитывать, что определение индекса протромбина (по одноступенчатому методу Квика) не всегда достаточно для выявления сдвигов, произошедших в свертывающей системе крови. Геморрагии (кровотечения) могут возникнуть и при нормальных цифрах протромбина; поэтому для более полного контроля необходимо проводить и другие исследования. Рекомендуется исследовать толерантность (устойчивость) к гепарину, фибриноген плазмы, время рекальцификации и протром-биновый индекс или (если это возможно) содержание протромбина (определение производят двухступенчатым методом).
Неодикумарин противопоказан при исходном содержании протромбина ниже 70%, геморрагических диатезах (повышенной кровоточивости) и других заболеваниях, сопровождающихся пониженной свертываемостью крови, при повышенной проницаемости сосудов, беременности, нарушениях функции печени и почек, злокачественных новообразованиях, язвенных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, перикардитах (воспалении околосердечной сумки).
Не следует назначать неодикумарин во время менструаций (прием препарата прекращают за 2 дня до начала менструаций) и в первые дни после родов. Осторожность требуется при назначении пожилым людям. В отдельных случаях отмечаются головная боль, понос, аллергические кожные реакции.
При кровотечениях следует отменить препарат, немедленно приступить к введению витамина К, назначить препараты группы витамина Р, аскорбиновую кислоту, кальция хлорид, переливание гемостатических доз (75-80 мл) свежей одногрупповой крови.
Необходимо учитывать, что применение барбитуратов в связи с “индукцией” (активацией) ферментов печени, ослабляет действие неодикумарина. У больных, получавших неодикумарин одновременно с приемом барбитуратов, отмена последних при продолжении приема неодикумарина в дозах, вызывавших ранее необходимое понижение индекса протромбина, может привести к возникновению опасных кровотечений.
Одновременно с неодикумарином (как и с другими антикоагулянтами) не следует назначать салицилаты, так как они приводят к диссоциации (разъединению) комплекса неодикумарина с белками плазмы и повышению концентрации свободного антикоагулянта в крови.
Антикоагулянты непрямого действия могут усиливать действие бутамида, дифенина, глюкокортикоидов.
Таблетки по 0,05 и 0,1 г.
Список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги.
Этил бискумацетат, Пелентан, Дикумацил, Дикумарил, Тромбарин, Тромбекс, Томболизан, Тромексан.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Неодикумарин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 49989.
Неодикумарин
Групповая
принадлежность
•Непрямой
антикоагулянт.
Механизм действия
•Являясь
антагонистом витамина К (блокирует
витамин К-редуктазу), снижает свертывающую
активность протромбина (фактор II) и
факторов VII, IX, X.
•Влияет
на их синтез в печени, не оказывая влияния
на уже синтезированные и циркулирующие
в крови факторы, в связи с чем
антикоагулянтное действие несколько
отсрочено.
•Подавляет
синтез физиологических антикоагулянтов
— белков С и S.
•Повышает
чувствительность к гепарину.
•Повышает
проницаемость сосудов.
•Усиливает
простациклинсинтезирующую активность
сосудистой стенки.
Фармакологические
эффекты
•Антикоагулянтный.
•Антиагрегатный.
•Фибринолитический.
•Увеличивает
время свертывания плазмы, протромбиновое
время и АЧТВ.
Рецепт
Rp.:
Tab.
Neodicumarini
0,05 № 20
D.S.
По 4 таблетки 3 раза в день в первые сутки,
во вторые – по 3 таблетки 3 раза, затем
по 2 таблетки 3 раза в день.
Показания
•Тромбозы.
•Тромбоэмболия.
•Инфаркт
миокарда (вторичная профилактика).
•Профилактика
тромбоэмболии при проведении дефибрилляции
(электрической и фармакологической).
•Облитерирующий
тромбангиит (болезнь Бюргера).
•Тромбофлебит
поверхностных вен (рецидивирующий или
не поддающийся др. лечению).
•Врожденный
дефицит антитромбина III (в т.ч. при остром
нефротическом синдроме).
Противопоказания
•Гиперчувствительность.
•Кровотечения.
•Тромбофилии,
обусловленные дефицитом белков С и S.
•Геморрагический
диатез.
•Заболевания
печени.
•Гематурия.
•Заболевания
и состояния, сопровождающиеся повышенным
риском развития кровотечений
•ХСН
IIб-III ст.
•Инфаркт
миокарда (на фоне артериальной
гипертензии).
•Артериальная
гипертензия.
•ХПН.
•Кровоизлияние
на глазном дне.
•Сепсис.
•Беременность.
•Неонатальный
период.
•Период
лактации.
Побочные эффекты
•Повышенная
кровоточивость.
•Гематурия.
•Кровотечения.
•Алопеция.
•Лихорадка.
•Рвота.
•Диарея.
•Аллергические
реакции (кожная сыпь).
•Редко
— «кумариновый» некроз кожи и
подкожной клетчатки (при ДВС-синдроме
и дефиците белков С и S.
•При
внезапном прекращении лечения —
гиперкоагуляция и рецидив тромбоза.
Менадиона натрия бисульфит (Викасол)
Групповая
принадлежность
•Синтетический
аналог витамина K, жирорастворимый,
коагулянт.
Механизм действия
•Способствует
синтезу протромбина и проконвертина в
печени.
•Повышает
свертываемость крови за счет усиления
синтеза II, VII, IX, X факторов свертывания.
Фармакологические
эффекты
•Гемостатический.
Рецепты
Rp.:
Sol.
Vicasoli
1 % — 1 ml
D.t.d.
№ 10 in
amp.
S.
По 1 мл внутримышечно 1 раз в день.
Rp.:
Tab.
Vicasoli
0,015 № 20
D.S.
По 1 таблетке 2 раза в день.
Показания
•Гипопротромбинемия.
•Обтурационная
желтуха.
•Нарушение
функции тонкого кишечника, поджелудочной
железы.
•Резекция
тонкой кишки.
•Длительная
диарея.
•Дизентерия.
•Кровотечения.
Противопоказания
•Гиперчувствительность.
•Гиперкоагуляция.
•Тромбоэмболия.
•Гемолитическая
болезнь новорожденных.
Побочные эффекты
•Гиперемия
лица.
•Кожная
сыпь.
•Зуд
кожи.
•Бронхоспазм.
•Гемолитическая
анемия.
•Гемолиз
у новорожденных детей с врожденным
дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
•Боль
и отек в месте введения.
•Поражение
кожи в виде пятен при повторных инъекциях
в одно и то же место.
•Гипербилирубинемия.
•Желтуха.
Соседние файлы в папке К экзамену
- #
- #
Аналоги:
- Этил бискумацетат
- Пелентан
- Дикумацил
- Дикумарил
- Тромбарин
- Тромбекс
- Томболизан
Неодикумарин – описание
- Показания к применению
- Способ применения
- Противопоказания
- Фармакологическое действие
- Побочные действия
- Форма выпуска
– для снижения свертываемости крови в течение длительного времени при профилактике и лечении тромбозов (образования сгустка крови в сосуде);
– тромбофлебитов (воспаления стенки вен с их закупоркой);
– тромбоэмболических осложнений (закупорки сосудов сгустком крови) при инфаркте миокарда;
– эмболических инсультов (острого нарушения мозгового кровообращения в результате закупорки сосудов мозга), но не геморрагических инсультов (острого нарушения мозгового кровообращения в результате разрыва сосудов мозга);
– эмболических поражений (закупорки сосуда сгустком крови или другим инородным агентом) различных органов.
– В хирургической практике применяют также для предупреждения тромбообразования (образования сгустка крови) в послеоперационном периоде. Неодикумарин применяют также в дополнение к лечению гепарином.
[ads-mob-1]
Способ применения и дозировки:
Принимают внутрь. Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением с обязательным контролем за содержанием в крови протромбина и других факторов свертывания крови.
Систематически производят также анализы мочи для раннего выявления гематурии (наличия крови в моче). Индекс протромбина удерживают на уровне 50-40%.
В 1-й день лечения обычно назначают по 0,3 г препарата 2 раза или по 0,2 г 3 раза (0,6 г) в сутки; во
2-й день по 0,15 г 3 раза, затем по 0,2-0,1 г в сутки в зависимости от содержания в крови протромбина.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 0,3 г, суточная – 0,9 г.
После снижения протромбина до 50-40% продолжают лечение малыми дозами, поддерживая этот индекс до тех пор, пока существует опасность тромбообразования (образования сгустка крови). Прекращать лечение неодикумарином и другими аналогичными препаратами следует постепенно, уменьшая дозу и увеличивая интервал между приемами (до 1 раза в день или через день); внезапная отмена этого и других антикоагулянтов может вызвать быстрое компенсаторное повышение концентрации протромбина с опасностью тромбоза.
– при содержании протромбина ниже 70%, геморрагических диатезах (повышенной кровоточивости) и других заболеваниях, сопровождающихся пониженной свертываемостью крови
– при повышенной проницаемости сосудов,
– беременности
– нарушениях функции печени и почек
– злокачественных новообразованиях, язвенных заболеваниях желудочно-кишечного тракта
– перикардитах (воспалении околосердечной сумки).
– во время менструаций (прием препарата прекращают за 2 дня до начала менструаций) и в первые дни после родов.
– при назначении пожилым людям.
– в отдельных случаях отмечаются головная боль, понос, аллергические кожные реакции.
– при кровотечениях следует отменить препарат, немедленно приступить к введению витамина К, назначить препараты группы витамина Р, аскорбиновую кислоту, кальция хлорид, переливание гемостатических доз (75-80 мл) свежей одногрупповой крови.
– необходимо учитывать, что применение барбитуратов в связи с “индукцией” (активацией) ферментов печени, ослабляет действие неодикумарина. У больных, получавших неодикумарин одновременно с приемом барбитуратов, отмена последних при продолжении приема неодикумарина в дозах, вызывавших ранее необходимое понижение индекса протромбина, может привести к возникновению опасных кровотечений.
[ads-mob-2]
Фармакологическое действие:
Неодикумарин относится к антикоагулянтам (средствам, тормозящим свертывание крови) непрямого действия, которые эффективны лишь при введении в организм и не влияют на свертываемость при смешивании с кровью вне организма. По современным представлениям, они являются антагонистами (веществами с противоположным действием) витамина К, необходимого для образования в печени протромбина. Действие непрямых антикоагулянтов связано с нарушением биосинтеза протромбина, проконвертина (фактора VII) и других факторов свертывания крови (IX, X).
В отличие от антикоагулянтов прямого действия оказывают эффект не сразу, а медленно и продолжительно, обладают кумулятивными свойствами (способностью накапливаться в организме).
Неодикумарин относительно быстро всасывается при приеме внутрь. Терапевтический эффект начинает проявляться через 2-3 ч, достигает максимума через 12-30 ч. В плазме крови неодикумарин связывается с белками (главным образом с альбуминами). Выделяется в основном с мочой. Протромбиновое время (показатель интенсивности процесса свертывания крови) после приема неодикумарина возвращается к исходному уровню в среднем через 48 ч после прекращения приема препарата. Под влиянием неодикумарина наряду со снижением протромбина происходят уменьшение содержания проконвертина, некоторое замедление рекальцификации плазмы (снижение показателя интенсивности процесса свертывания крови) и снижение толерантности (устойчивости) к гепарину. Неодикумарин вызывает также снижение содержания липидов (жиров) в крови, повышает проницаемость сосудов.
– при лечении неодикумарином и другими препаратами этой группы необходимо тщательно следить за общим состоянием больного и изменениями в свертывающей системе крови.
– не реже 1 раза в 2-3 дня следует определять индекс протромбина и исследовать мочу (учитывая возможность появления гематурии, что является ранним признаком передозировки). Пренебрежение этим правилом может привести к появлению тяжелых кровотечений.
Таблетки по 0,05 и 0,1 г.
Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Неодикумарин не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.
Поделиться ссылкой: