Регистрационный номер:
Торговое название препарата: НЕВОТЕНЗ
Международное непатентованное название (МНН): небиволол
Лекарственная форма:
таблетки
Состав
Каждая таблетка содержит:
активное вещество: небиволола гидрохлорид 5,45 мг, соответствующий 5 мг небиволола;
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 0,65 мг, магния стеарат 2,00 мг, кроскармеллоза натрия 11,5 мг, макрогол 6000 20,0 мг, лактозы моногидрат 192,4 мг.
Описание:
Круглые таблетки белого цвета с одной стороны выпуклые (с маркировкой «N 5»), с другой — с крестообразной риской с возвышающейся гранью на каждом из разделяемых секторов.
Фармакотерапевтическая группа:
бета1-адреноблокатор селективный
КОД ATX: C07AB12
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета1-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO). Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1 адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам).
— L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Гипотензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости.
Фармакокинетика
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи.
Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.
Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, а для L-небиволола — 97,9%.
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов.
Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
После введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения (Т 1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стабильной стенокардии;
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (в составе комбинированной терапии).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата;
- выраженные нарушения функции печени;
- острая сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
- синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
- бронхоспазм и бронхиальная астма;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- депрессия;
- метаболический ацидоз;
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин.);
- выраженная артериальная гипотензия;
- тяжелые выраженные нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно);
- возраст до 18 лет;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
- одновременный прием с флоктафенином, сультопридом (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами);
С осторожностьюследует применять препарат при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), нарушениях функции печени, сахарном диабете, гипертиреозе, проведении десенсибилизирующей терапии, псориазе, атриовентрикулярной блокаде I степени, стенокардии Принцметала, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48 -72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родоразрешения. Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с грудным молоком. Нет данных о выделении небиволола в грудное молоко. Поэтому прием препарата Невотенз не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если применение препарата Невотенз в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Невотенз следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки по 5 мг за один прием). Максимальная суточная доза — 10 мг.
У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости дозу увеличивают до 5 мг.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата Невотенз (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 — 5 мг препарата Невотенз (1/2 таблетки по 5 мг — 1 таблетка), а затем — до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата Невотенз 1 раз в сутки. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН.
Во время фазы титрации в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Невотенз или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV блокаде).
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, галлюцинации, потеря сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:брадикардия, сердечная недостаточность, AV блокада, ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения (ощущение «холода» в конечностях, цианоз), одышка, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгия, усугубление течения ХСН (данный побочный эффект преимущественно возникает во время титрации дозы препарата), выраженное снижение АД.
Аллергические реакции со стороны кожных покровов:кожный зуд, сыпь эритематозного характера, ангионевротический отек, гиперемия кожных покровов, алопеция.
Со стороны дыхательной системы:бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе, ринит.
Прочие: фотодерматоз, гипергидроз, обострение течения псориаза, нарушения зрения (сухость глаз), нарушение потенции.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введении жидкости и вазопрессоров; в качестве последующих мер возможно введение 1-10 мг глюкагона.
При выраженной брадикардии вводят в/в 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного искусственного водителя ритма.
При AV блокаде (II-III ст.) рекомендуется внутривенно введение бета-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров.
При бронхоспазме вводят внутривенно бета2-адреномиметики.
При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).
При судорогах — внутривенно диазепам.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Флоктафенин: в случае шока или артериальной гипотензии, вызванных приёмом флоктафенина, бета-адреноблокаторы ослабляют компенсаторные механизмы сердечно-сосудистой системы.
Сультоприд: повышение риска возникновения желудочковой аритмии, особенно по типу «пируэт» (torsade des pointes).
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола. При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.
При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют).
Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный приём этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., при нагрузке — не более 110 уд./мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин. (см. раздел Противопоказания).
При решении вопроса о назначении препарата Невотенз пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Невотенз.
Невотенз не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом.
Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку Невотенз может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств.
Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у больных с сахарным диабетом).
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм.
При гиперфункции щитовидной железы препарат нивелирует тахикардию.
Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Исследовательские работы показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Пилотам летного состава с артериальной гипертензией I степени (допущенным к летной работе) препарат назначают в начальной дозе 2,5 мг. В дальнейшем (не ранее, чем через 2 недели) при хорошей переносимости лечения и недостаточном контроле АД возможно повышение дозы на 2,5 мг. Рекомендуемая доза — 5 мг/сут. У некоторых пациентов могут возникать побочные эффекты, чаще всего головокружение, из-за сниженного АД. При возникновении подобных эффектов пациенту не следует управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты психомоторных реакций. Данные эффекты возникают чаще всего сразу после начала лечения или при увеличении дозы.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки 5 мг.
По 7 или 10 таблеток в Ал/ПВХ блистеры. По 1, 2, 4, 8 блистеров по 7 таблеток или 1, 3, 5 блистеров по 10 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
СРОК ГОДНОСТИ
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
«АКТАВИС Лтд.»
В 16 Булебель Инд. Эстейт
Зейтун ЗТН 08, Мальта
Претензии потребителей направлять по адресу
ООО «Актавис»
127018, г. Москва, ул. Сущевский Вал, д. 18,
Небиволол-Тева (Nebivolol-Teva) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Небиволол-Тева
💊 Состав препарата Небиволол-Тева
✅ Применение препарата Небиволол-Тева
📅 Условия хранения Небиволол-Тева
⏳ Срок годности Небиволол-Тева
Описание лекарственного препарата
Небиволол-Тева
(Nebivolol-Teva)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2013
года, дата обновления: 2020.05.22
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
АКТАВИС ГРУПП AO
(Исландия)
Лекарственная форма
| Небиволол-Тева |
Таб. 5 мг: 14, 28, 30 или 56 шт. рег. №: ЛП-000016 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Небиволол-Тева
Таблетки белого цвета, круглые, с одной стороны выпуклые с маркировкой «N5», с другой — с крестообразной риской с возвышающейся гранью на каждом из разделяемых секторов.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 0.65 мг, магния стеарат — 2 мг, кроскармеллоза натрия — 11.5 мг, макрогол 6000 — 20 мг, лактозы моногидрат — 192.4 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные×.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные×.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные×.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные×.
× с контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный липофильный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два вида фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов (сродство к β1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к β2-адренорецепторам).
- L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Гипотензивный эффект развивается на 2-5-й день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируются из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.
Распределение
Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола – 97.9%.
Метаболизм
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
Выведение
Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0.5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник. У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения Т1/2 энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.
Показания препарата
Небиволол-Тева
- артериальная гипертензия;
- ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Невотенз следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия и ИБС
Средняя суточная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. Возможно применение препарата в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии.
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таб. по 5 мг в 1 прием). Максимальная суточная доза — 10 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью, а также у пациентов пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) начальная доза составляет 2.5 мг/сут (1/2 таб. по 5 мг). При необходимости дозу увеличивают до 5 мг.
При выраженных нарушениях функции почек (КК < 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов следует проводить с особой осторожностью.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение хронической сердечной недостаточности следует начинать с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Подбор дозы в начале лечения следует проводить по следующей схеме, выдерживая недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: Невотенз назначают в дозе 1.25 мг (1/4 таб.) 1 раз/сут, затем эту дозу можно увеличить сначала до 2.5-5 мг (1/2-1 таб.), а затем — до 10 мг (2 таб.) 1 раз/сут. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза препарата Невотенз при терапии хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг 1 раз/сут. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности хронической сердечной недостаточности.
Во время фазы титрования в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Невотенз или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения хронической сердечной недостаточности с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или при AV-блокаде).
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, потеря сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения (ощущение «холода» в конечностях, цианоз), одышка, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности1, выраженное снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе, ринит.
Дерматологические реакции: алопеция, фотодерматоз, гипергидроз, обострение течения псориаза.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь эритематозного характера, ангионевротический отек, гиперемия кожных покровов.
Прочие: нарушения зрения (сухость глаз), нарушение потенции.
1 — Данный побочный эффект преимущественно возникает во время титрования дозы препарата
Противопоказания к применению
- выраженные нарушения функции печени;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая применения препаратов, обладающих инотропным эффектом);
- кардиогенный шок;
- СССУ, включая синоатриальную блокаду;
- AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
- бронхоспазм и бронхиальная астма;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- депрессия;
- метаболический ацидоз;
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
- выраженная артериальная гипотензия;
- тяжелые выраженные нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- возраст до 18 лет;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
- одновременный прием с флоктафенином, сультопридом;
- повышенная чувствительность к небивололу и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при выраженной почечной недостаточности (КК< 20 мл/мин), нарушениях функции печени, сахарном диабете, гипертиреозе, проведении десенсибилизирующей терапии, псориазе, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, ХОБЛ, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родоразрешения.
В экспериментальных исследованиях на животных показано, что небиволол выделяется с грудным молоком. Нет данных о выведении небиволола с грудным молоком. Поэтому препарат Невотенз не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если применение препарата в период лактации необходимо, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени.
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при выраженной почечной недостаточности (КК< 20 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Особые указания
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пациентов пожилого возраста необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При стенокардии напряжения необходимо, чтобы доза препарата обеспечивала ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке – не более 110 уд./мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию, поэтому дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.
При решении вопроса о назначении препарата Невотенз пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения псориаза.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Небиволол не влияет на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку Невотенз может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств.
У больных сахарным диабетом контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 месяцев.
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку возможно усиление бронхоспазма.
При гиперфункции щитовидной железы препарат нивелирует тахикардию.
Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курящих пациентов ниже, чем у некурящих пациентов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследовательские работы показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Пилотам летного состава с артериальной гипертензии I степени (допущенным к летной работе) препарат назначают в начальной дозе 2.5 мг. В дальнейшем (не ранее, чем через 2 недели) при хорошей переносимости лечения и недостаточном контроле АД возможно повышение дозы на 2.5 мг. Рекомендуемая доза — 5 мг/сут. У некоторых пациентов возможно развитие побочных эффектов, чаще всего — головокружение, из-за пониженного АД. При возникновении подобных эффектов пациенту не следует управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты психомоторных реакций. Данные эффекты возникают чаще всего сразу после начала лечения или при повышении дозы.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введении жидкости и вазопрессоров; в качестве последующих мер возможно введение 1-10 мг глюкагона.
При выраженной брадикардии вводят в/в 0.5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного искусственного водителя ритма.
При AV-блокаде II и III степени рекомендуется в/в введение бета-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров.
При бронхоспазме вводят в/в бета2-адреномиметики.
При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства класса I A).
При судорогах — в/в диазепам.
Лекарственное взаимодействие
В случае шока или артериальной гипотензии, вызванных приемом флоктафенина, бета-адреноблокаторы ослабляют компенсаторные механизмы сердечно-сосудистой системы.
При одновременном применении с сультопридом повышается риск развития желудочковой аритмии, особенно типа «пируэт».
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.
При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.
При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют).
Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.
Условия хранения препарата Небиволол-Тева
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Небиволол-Тева
Срок годности — 3 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
АКТАВИС ГРУПП AO
(Исландия)
|
|
АКТАВИС ГРУПП АО Представительство в России ООО «Актавис» |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Бивотенз
(АТОЛЛ, Россия)
Бинелол®
(BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия)
Небиватор
(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)
Небиволол
(Березовский фармацевтический завод, Россия)
Небиволол
(АТОЛЛ, Россия)
Небиволол
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Небиволол
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Небиволол Авексима
(АВЕКСИМА, Россия)
Небиволол Велфарм
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Небиволол Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Все аналоги
Товары из категории — Лекарства для сердца и сосудов
Инструкция по применению
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармацевтическое средство Невотенз выпущено в виде таблеток с риской, разделяющей их на четыре сегмента, которые удобно отламывать. Действующий компонент – небиволол, дополнительно в составе присутствуют: пропиленгликоль, лактоза, кремнезем, стеариновая кислота, натрия кроскармеллоза.
Лекарство расфасовано в блистеры по 7 и 10 шт., в коробках из картона от 1 до 8 упаковок.
Средняя цена кардиоселективного средства Невотенз (5 мг) в аптеках 185-192 руб. за упаковку 10 шт., 30 таблеток стоят примерно 420-460 руб.
Фармакологическое действие
Главное вещество небиволол сочетает в себе два энантиомера (типы D и L), которые отличаются разноплановым взаимодополняющим действием – адреноблокирующим и сосудорасширяющим. Состав угнетает активность сердечных бета 1-адренорецепторов, стимулирует высвобождение вазодилататора – оксида азота, благодаря чему наблюдаются следующие позитивные изменения в работе сердечно-сосудистого аппарата:
- снижаются высокие значения кровяного давления, независимо от того находится пациент в состоянии физического напряжения или покоя;
- улучшается гемодинамика, уменьшается периферическое сопротивление сосудов, частота сокращений органа;
- увеличивает сердечный выброс крови;
- небиволол, затормаживая электрическую проводимость, обеспечивает устранение аритмических нарушений;
- поскольку потребность миокардического слоя снижается, стенокардические приступы на фоне ишемической болезни происходят реже и не отличаются интенсивностью.
Всасывание компонента происходит в ЖКТ, при этом режим питания не влияет на абсорбцию. У больных с ускоренным обменом веществ биодоступность лекарства составляет 12%, преобразование у пациентов с медленной биотрансформацией, фактически, абсолютная. В плазме крови небиволол объединяется с альбумином и белками на 98%.
Метаболизм рабочего соединения осуществляется посредством гидроксилирования с участием цитохромов Р450 CYP2D6 с соответствующей генетике скоростью, в итоге небиволол разлагается на действующие гидроксиметаболиты.
Выводится компонент и его продукты расщепления через кишечник и почечной системой через 7 дней, период полувыведения занимает примерно 10 часов. При этом показатели скорости вывода у молодых и пожилых больных не имеют различий.
Антигипертензивный эффект наступает в течение двух, пяти дней, но для окончательной нормализации давления необходим прием таблеток на протяжении 30 дней.
Показания
Гипотензивный препарат Невотенз прописывается при следующих патологиях сосудов и сердца:
- ишемическая болезнь с осложнениями в виде приступов, сопровождающих сопутствующую стенокардию стабильного типа (в качестве профилактической меры);
- стойкие показатели артериального давления на фоне гипертонии;
- недостаточность основной функции сердечной мышцы хронического течения (в комплексе с другими ЛС).
Блокатор бета 1-адренергических рецепторов сердца Невотенз выписывается кардиологом, поэтому купить его можно в рецептурном отделе. Самостоятельное применение недопустимо, вследствие наличия множества противопоказаний и возможных побочных эффектов.
Противопоказания
Кардиоизбирательное средство Невотенз имеет ряд ограничений, при которых возможно ухудшение состояния больного:
- декомпенсированная недостаточность сердца, когда необходима интенсивная инотропная поддержка органа при остром кардиальном нарушении кровообращения;
- синоаурикулярная блокада, слабость синусового водителя сердечного ритма;
- резкое ослабление сократительной функции миокарда в стадии декомпенсации, обусловленное тяжелой степенью недостаточности левого желудочка;
- серьезные печеночные патологии;
- умеренная и тяжелая степень нарушения проводимости электрического импульса из предсердий в желудочки;
- расстройство психики, выраженной в депрессивном состоянии с признаками психомоторной заторможенности, нарушениями мыслительных процессов и ангедонии;
- у пациентов с заболеваниями бронхов – бронхоспастичекий синдром;
- дисбаланс концентрации кислот и щелочей в организме со снижением уровня бикарбонатов;
- прогрессирующие стадии гипотонии и брадикардии с выраженной клинической картиной;
- расстройство кровообращения в периферическом сосудистом русле, включая боли, окклюзию артерий, нарушения кровоснабжения верхних и нижних конечностей;
- гормонозависимое новообразование (феохромоцитома) надпочечников из-за чрезмерного продуцирования органом адреналина, норадреналина и дофамина;
- повышенная сенситивность к биохимическому составу препарата, предрасположенность к реакциям иммунного характера;
- гиполактазия, вызванная недостаточностью лактазы, наследственное нарушение всасываемости глюкозы и галактозы;
- возраст больного младше 18 лет;
- параллельное использование с Флоктафенином, нейролептиком Сультопридом.
При использовании гипотензивного средства под наблюдением врача должны находиться пациенты, страдающие от следующих недугов:
- псориаз;
- обструктивная болезнь легких в хронической форме;
- сахарный диабет;
- тиреотоксикоз (повышение секреторной функции щитовидной железы);
- прогрессирующая почечная/печеночная недостаточность;
- предсердно-желудочковая блокада первой степени;
- вазоспастическая стенокардия, вызванная спазмированием сосудов.
Стоит учитывать состояние пожилых больных, у которых снижены функции некоторых органов.
Наиболее эффективными аналогами гипотензивного средства Невотенз считаются: Небиволол, Бинелол, Небилет, ОД-Неб, они подходят по показаниям и составу. Менее востребованными препаратами, лечебный результат которых, по словам пациентов, проявляется в меньшей степени, являются Небилонг и Небиватор.
Способ применения и дозы
Во время курсового лечения важно следовать пунктам инструкции и выполнять некоторые врачебные требования:
- Таблетки употребляют 1 раз в день в одни и те же часы.
- Исходная дозировка для больных с артериальной гипертензией и ишемической болезнью, осложненной стенокардией – 5 мг.
- При хронической недостаточности сердца рекомендуется поддерживающая стабильное состояние минимальная доза, поэтому начинают с четверти таблетки и планомерно ее увеличивают при отсутствии эффективности. В сутки допускается доза не больше 10 мг, превышать которую нельзя.
- Улучшение состояние пациента, в основном, наблюдается не раньше, чем через 7-15 дней, в отдельных случаях требуется 30 дней. При таких симптомах, как отек легких, брадикардия, шок, следует прекратить прием таблеток.
Если нет времени на поиск лекарства в аптечной сети, есть возможность заказать таблетки Невотенз в интернет-магазине – оформить покупку можно прямо на сайте, переговорив с оператором компании по предоставленному телефонному номеру. Преимущество такого приобретения продукта удобно еще и потому, что фармсредство доставляют в ближайшую к дому аптеку.
Побочные действия
Негативные отклонения в самочувствии больного при употреблении средства Невотенз возникают не всегда, и связаны с сопутствующими нарушениями работы органов, либо с неправильным использованием препарата.
К ним относится:
- гипотензия постурального типа;
- отеки ног и рук;
- усиление и замедление сердечного ритма;
- одышка;
- боли в сердце;
- головная боль;
- холод в конечностях;
- насморк;
- выпадение волос;
- обострение псориаза;
- ухудшение концентрации внимания;
- признаки цианоза;
- усиленное потоотделение;
- снижение эректильной функции;
- дневная сонливость, нарушение нормального ночного сна;
- кошмары;
- депрессивное состояние;
- зрительные галлюцинации;
- нарушение чувствительности;
- бронхоспазмы;
- расстройство работы кишечника;
- приступы тошноты;
- ангионевротический отек подкожной клетчатки лица;
- ослабление зрительной функции;
- повышенное газообразование;
- эритема, покраснение и зуд кожных покровов;
- повышенная чувствительность к ультрафиолетовому свету.
Препарат может усугублять клиническую картину при хронической сердечной недостаточности, вызывать негативные изменения ритма, проводимости и частоты сокращений органа.
Препарат Невотенз можно приобрести в Москве по доступной, а иногда и низкой стоимости через интернет, кстати, в аптеках и медучреждениях цена медикамента может быть более высокой. На специальных веб-ресурсах также можно найти заменяющие лекарства с таким же фармакологическим действием.
Передозировка
Неконтролируемое повышение дозы способно вызывать нежелательные нарушения, среди которых:
- синюшный цвет кожи;
- тошнота;
- позывы к рвоте;
- обморочные состояния;
- острая недостаточность левого желудочка;
- падение давления;
- чрезмерно замедленный ритм сердца;
- бронхоспазмы, спровоцированные сужением бронхов;
- синоаурикулярная блокада;
- кома, прекращение работы сердца.
Подобное состояние требует срочного промывания желудка, употребления абсорбентов. При низких показателях АД больного укладывают в постель, приподняв ему ноги. В тяжелых случаях есть необходимость внутривенного введения сосудосуживающих, вазопрессорных препаратов с дальнейшим применением Глюкагона.
При синоаурикулярной блокаде (2, 3 степени) есть смысл задуматься об установке кардиостимулятора, если отсутствует положительный результат от применения бета-агонистов.
Если выявлена острая недостаточность сердца, сначала показано принимать мочегонные средства и сердечные гликозиды, при их неэффективности назначается введение сосудорасширяющих препаратов, бета 1-адреномиметиков, агонистов допаминовых рецепторов. Атропина сульфат вводят при симптомах брадикардии. Для устранения желудочковой аритмии требуется введение Лидокаина. Судорожные припадки помогает снимать Диазепам, бронхозпазмы – внутривенные инфузии бета 2-адреномиметиков.
Лекарственное взаимодействие
Прежде чем использовать лекарство, следует знать об особенности его взаимодействия с другими фармацевтическими препаратами:
- Не рекомендуется проводить одновременное лечение небивололом с другими средствами, подавляющими динамику сердечных бета-адренорецепторов. Это сочетание способно усугублять гипотензивное воздействие таблеток, вызывать нарушения сокращений и ритма сердца. Применение вместе с Верапамилом создает угрозу развития кардиогенного шока.
- В комбинации с медикаментами, стабилизирующими сердечный ритм, Невотенз может провоцировать замедление СС.
- Из-за вероятности резкого падения давления запрещено осуществлять совместный прием с лекарствами на базе барбитуровой кислоты, ингаляционными анестетиками, трициклическими психотропными лекарствами, направленными на купирование эпизодов депрессии.
- Антигипертензивные средства и такой препарат, как Нитроглицерин, отличающий вазодилатирующим действием на периферические сосуды, в комплексе с небивололом могут привести к резкому падению давления.
- Гипотензию в комплексном лечении также провоцируют ингибиторы медленных кальциевых каналов.
- Адреномиметики непрямого действия способны угнетать динамку действующего компонента и снижать его терапевтический результат.
- Нейролептики, в т.ч., антипсихотический препарат Сультоприд увеличивает риск развития желудочковой тахикардии «пируэт», способной привести к фибрилляции, и нередко становится причиной фатального исхода у пациентов, проходящих лечение амбулаторно.
Разрешенные лекарства, совместимые с небивололом – НПВП, Аспирин, Варфарин, Ранитидин, Дигоксин, тиазидные диуретики, сердечные гликозиды, средства, содержащие этанол.
Особые указания
При обструктивной болезни легких препарат способен вызвать спазмы бронхов. Тиреотоксизоз маскирует симптомы тахикардии, лекарство может провоцировать аллергические реакции и усугублять анафилаксию. Важно грамотно корректировать дозы Невотенза в отношении пожилых пациентов, больных с нарушением почечной и печеночной функции, псориазом и сахарным диабетом. В начале курса контроль за частотой сокращений сердца и давлением должен быть постоянным.
В особых случаях Невотенз назначается при вынашивании ребенка, но прием таблеток должен быть завершен за трое суток до планируемых родов. Это обусловлено тем, что есть сведения о патологиях у новорожденных, таких как гипогликемия, замедленный пульс, гипотензия, дыхательный паралич. Поскольку небиволол выделяется с грудным молоком, естественное вскармливание при терапии препаратом недопустимо.
Гипотензивное средство, в целом, не влияет на двигательную функцию и психомоторику, но если в наличие такие побочное проявление, как падение давления и связанное с этим головокружение, пациентам надо проявлять особую осторожность в отношении деятельности, касающейся сложного оборудования или вождения транспорта.
Сроки и условия хранения
Медикамент пригоден к употреблению до 3 лет, требования хранения – сухое, темное помещение с температурой не выше 26 градусов.
Пациенты, которые уже принимали таблетки Невотенз, как правило, оставляют положительные отзывы о его действии. Лекарство воздействует в щадящем режиме, по сравнению с другими адрено-блокаторами, успешно устраняет неприятные симптомы тахикардии, артериальной гипертензии. При этом негативные эффекты возникают редко, если соблюдается установленная дозировка и схема приема, а она очень проста – однократный утренний прием.
Даже при прогрессирующей тахикардии средство начинает помогать уже после нескольких дней приема. Также отмечается, что таблетки удобно делить на две и четыре части (да, и с этим иногда бывают проблемы). Другими словами, лекарство признано результативным, но многих смущает его высокая стоимость, поэтому его нередко сравнивают с Небивололом, который в разы дешевле, а по составу и воздействию идентичен рассматриваемому гипотензивному препарату.
Цены на Невотенз в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены
Сертификаты и лицензии
Невотенз инструкция по применению
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
Прекращать терапию следует постепенно (в течение 1–2 нед). Урежение ЧСС до 55 уд./мин требует уменьшения дозы. На фоне сахарного диабета возможна маскировка признаков гипогликемии, при гиперфункции щитовидной железы — тахикардии. Может усиливать реакции на пыльцу и другие аллергены. Следует отменить за 24 ч перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии (включая хирургическую стоматологию) или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. При необходимости одновременного назначения антацидов небиволол принимается во время еды, а антациды — между приемами пищи. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя.
Применение Невотенз при беременности и кормлении
При беременности возможно только по строгим показаниям.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Дополнительная информация о применении небиволола при беременности: данные исследований in vivo
В исследованиях на крысах было показано, что небиволол и его метаболиты способны проникать через гематоплацентарный барьер. При введении небиволола самкам крыс на поздних сроках беременности, во время родов и в период лактации в дозах 1,25 мг/кг и 2,5 мг/кг в сутки, у новорожденных детенышей отмечалось снижение массы тела. При введении в дозах 5 мг/кг в сутки и выше у крыс наблюдалась переношенная беременность, нарушение родовой деятельности, а также снижение заботы о потомстве, что сопровождалось повышением внутриутробной гибели плодов и мертворождением, рождением детенышей со сниженной массой тела и снижением выживаемости потомства. Оценить репродуктивную способность потомства не удалось, в связи с недостаточным количеством выживших детенышей.
В исследованиях на крысах при введении небиволола на ранних сроках беременности в дозах 20-40 мг/кг в сутки, у детенышей наблюдалось снижение массы тела, временная задержка окостенения грудины и ребер, повышение резорбции костей. При введении небиволола кроликам в период беременности в дозе 20 мг/кг в сутки, негативных эффектов у потомства выявлено не было.
Дополнительная информация о применении небиволола при лактации: данные исследований in vivo
В исследованиях на крысах было показано, что небиволол и его метаболиты способны экскретироваться с грудным молоком. Однако неизвестно экскретируется ли небиволол с грудным молоком у человека. Тем не менее, учитывая потенциально возможные неблагоприятные эффекты ?-блокаторов, которые могут возникнуть у новорожденного, в частности брадикардию, небиволол не рекомендован к применению у кормящих женщин.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, назначение слабительных средств; возможны ИВЛ и введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей, при необходимости — катехоламинов. Для купирования бета-адреноблокирующего действия — изопреналина гидрохлорида (медленно, в/в, в начальной дозе 5 мкг/мин до достижения желаемого эффекта), добутамин (в начальной дозе — 2,5 мкг/мин), при отсутствии эффекта — глюкагон (в/в 50–100 мкг/кг, повторно через 1 ч — 70 мкг/кг/ч инфузионно). При AV блокаде — трансвенозная стимуляция.
Взаимодействие
Блокаторы кальциевых каналов усиливают блокаду AV проводимости, антиаритмики I класса и амиодарон удлиняют время проведения возбуждения по предсердиям. Наркозные средства (циклопропан, диэтиловый эфир, трихлороэтилен), трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина потенцирует гипотензию, циметидин и никардипин повышают концентрацию в плазме, симпатомиметики нивелируют активность.
Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии небиволола
Флуоксетин, при приеме здоровыми пациентами в течение 21 дня в дозе 20 мг в сутки вместе с небивололом в дозе 10 мг в сутки, приводил к увеличению AUC в 8 раз и к увеличению Cmax небиволола в 3 раза.
Прием циметидина в дозе 400 мг 2 раза в сутки повышал уровень небиволола в плазме крови на 23%.Сердечные гликозиды, как и небиволол замедляют атриовентрикулярную проводимость и снижают частоту сердечных сокращений, поэтому при их совместном применении повышается риск развития брадикардии.
Побочные действия Невотенз
Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–10% случаев — головная боль, головокружение, усталость (слабость), парестезия; менее чем в 1% случаев — депрессия, ночные кошмары; преходящее нарушение зрения.
Со стороны органов ЖКТ: в 1% случаев и более — тошнота, рвота, запор; метеоризм, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая брадикардия, AV-блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты.
Прочие: кожные реакции, бронхоспазм.
Безопасность применения небиволола по данным клинических испытаний
В плацебо-контролируемом клиническом исследовании, сравнивающем безопасность применения небиволола и плацебо, терапия вследствие развития побочных реакций прекращалась в 2,8% случаев в группе пациентов, получавших небиволол и в 2,2% случаев среди пациентов, получавших плацебо. К наиболее частым побочным явлениям, которые приводили к отмене небиволола, относились головная боль (0,4%), тошнота (0,2%) и брадикардия (0,2%).
Проведенное 12-недельное плацебо-контролируемое клиническое исследование, включавшее 1597 пациентов с артериальной гипертензией, получавших небиволол в дозах 5, 10 или 20-40 мг и 205 пациентов, получавших плацебо показало, что частота побочных явлений в группе пациентов, получавших небиволол, составляла по крайней мере 1% и значительно превосходила частоту побочных явлений в группе плацебо (см. табл.).
Сердечно-сосудистая система
Брадикардия
0
0
0
1
Желудочно-кишечный тракт
ДиареяТошнота
2
0
2
1
2
3
3
2
Общие расстройства
Усталость
Боль в спинеПериферические отеки
1
0
0
2
0
1
2
1
1
5
1
1
Нервная система
Головная больГоловокружение
6
2
9
2
6
3
7
4
Психо-эмоциональная сфера
Бессоница
0
1
1
1
Дыхательная система
Диспноэ
0
0
1
1
Кожа
Сыпь
0
0
1
1
Изменения лабораторных показателей крови при приеме небиволола
В исследованиях небиволола, проводившихся у больных с артериальной гипертензией, были выявлены отклонения ряда лабораторных показателей от нормы. В частности, отмечена связь между приемом небиволола и повышением в плазме крови уровня мочевой кислоты, триглицеридов, а также снижением уровня холестерина липопротеидов высокой плотности и числа тромбоцитов.
Ограничения к применению
Склонность к брадикардии, сахарный диабет, гиперфункция щитовидной железы, псориаз, отягощенный аллергологический анамнез, пожилой возраст (старше 75 лет).
Невотенз противопоказания
Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла; AV-блокада II–III степени, рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность; нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада, нарушения функции печени, бронхиальная астма, бронхоспазм, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Показания к применению Невотенз
Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, стенокардия напряжения.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое. Избирательно блокирует бета1-адренорецепторы, модулирует синтез эндотелиального релаксирующего фактора (NO). Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного выброса, ОЦК, ОПСС, торможением образования ренина, частичной потерей чувствительности барорецепторов. Гипотензивный эффект обычно развивается через 1–2 нед и стабилизируется в течение 4 нед. Понижает ЧСС в покое и при нагрузке, дАД левого желудочка, улучшает диастолическое наполнение сердца, уменьшает потребность миокарда в кислороде (антиангинальная активность), уменьшает массу миокарда (на 9,7%) и индекс массы миокарда (на 5,1%). По данным суточного мониторирования благоприятно влияет на суточный ритм АД у больных как с нормальным, так и с нарушенным ритмом. Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен.
В экспериментальных исследованиях на мышах в дозе 40 мг/кг повышает частоту появления доброкачественных опухолей интерстициальных клеток яичка.
При приеме внутрь быстро абсорбируется. Биодоступность составляет 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у пациентов с «медленным». Связывается с белками плазмы на 98%. Равновесная концентрация у людей с «быстрым» метаболизмом достигается в течение 24 ч, Т1/2 составляет около 10 ч, при «медленном» — в 3–5 раз больше. Превращается путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частично N-деалкилируется; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выделяются в виде O- и N-глюкуронидов. Т1/2 гидроксиметаболитов для людей с «быстрым» метаболизмом составляет в среднем 24 ч, с «медленным» — в 2 раза больше. Экскретируется почками (40%) и кишечником (60%). Проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко.
Влияние на репродуктивную функцию
В двухгодичном исследовании небиволола на мышах наблюдалось статистически значимое увеличение частоты развития гиперплазии тестикулярной ткани и аденомы яичка при введении в дозе 40 мг/кг в сутки (в 5 раз выше МРДЧ, равной 40 мг/м2).
Характеристика
Небиволола гидрохлорид — белый или почти белый порошок. Растворим в метаноле, диметилсульфоксиде и N,N-диметилформамиде; трудно растворим в этаноле, пропиленгликоле и полиэтиленгликоле; очень незначительно растворим в гексане, дихлорметане и метилбензоле.
Химическое название Невотенз
альфа,альфа’-[Иминобис(метилен)бис[6-фтор-3,4-дигидро]-2H-1-бензопиран-2-метанол; рацемат, состоящий из D- и L-энантиомеров
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.
 |
Международное непатентованное название? Небиволол |
 |
Активное вещество: Небиволол. |
 |
Бета1-адреноблокаторы селективные |
 |
ПроизводителиАктавис Лтд(Мальта) |
 |
Показания к применению Невотенз таблетки 5мгАртериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с др. гипотензивными средствами), ИБС, стенокардия напряжения. |
 |
Способ применения и дозировка Невотенз таблетки 5мгВнутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, в одно и то же время суток. Средняя суточная доза — 2,5-5 мг. Больным с почечной недостаточностью или пациентам старше 65 лет рекомендуется в начальной дозе 2,5 мг/сут; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг. Пациентам с гипертонической болезнью I стадии, допущенных к летной практике: начальная доза — по 2,5 мг 1 раз в сутки (утром, с 7-11 ч). В дальнейшем (не ранее чем через 2 нед) при хорошей переносимости увеличивают дозу до рекомендуемой рабочей — 5 мг/сут. |
 |
Противопоказания Невотенз таблетки 5мгГиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла; AV блокада II-III степени, рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность; нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада, нарушения функции печени, бронхиальная астма, бронхоспазм, беременность, кормление грудью, детский возраст. Ограничения к применению: склонность к брадикардии, сахарный диабет, гиперфункция щитовидной железы, псориаз, отягощенный аллергологический анамнез, пожилой возраст (старше 75 лет). |
 |
Фармакологическое действиеГипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного выброса, ОЦК, ОПСС, торможением образования ренина, частичной потерей чувствительности барорецепторов. Гипотензивный эффект обычно развивается через 1-2 недели и стабилизируется в течение 4 недель. Понижает ЧСС в покое и при нагрузке, дАД левого желудочка, улучшает диастолическое наполнение сердца, уменьшает потребность миокарда в кислороде (антиангинальная активность), уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда. Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен. При приеме внутрь быстро абсорбируется. Экскретируется почками и кишечником. Проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко. |
 |
Побочное действие Невотенз таблетки 5мгСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, усталость (слабость), парестезия; депрессия, ночные кошмары; преходящее нарушение зрения. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор; метеоризм, диарея. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая брадикардия, AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты. Прочие: кожные реакции, бронхоспазм. |
 |
ПередозировкаСимптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, назначение слабительных средств; возможны ИВЛ и введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей, при необходимости — катехоламинов. Для купирования бета-адреноблокирующего действия — изопреналина гидрохлорида, добутамина, при отсутствии эффекта — глюкагон. При AV блокаде — трансвенозная стимуляция. |
 |
Взаимодействие Невотенз таблетки 5мгБлокаторы кальциевых каналов усиливают блокаду AV проводимости, антиаритмики I класса и амиодарон удлиняют время проведения возбуждения по предсердиям. Наркозные средства (циклопропан, эфир, трихлорэтилен), трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина потенцирует гипотензию, циметидин и никардипин повышают концентрацию в плазме, симпатомиметики нивелируют активность. |
 |
Особые указанияПрекращать терапию следует постепенно (в течение 1-2 нед). Урежение ЧСС до 55 уд/мин требует уменьшения дозы. На фоне сахарного диабета возможна маскировка признаков гипогликемии, при гиперфункции щитовидной железы — тахикардии. Может усиливать реакции на пыльцу и др. аллергены. Следует отменить за 24 ч перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии (включая хирургическую стоматологию) или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. При необходимости одновременного назначения антацидов небиволол принимается во время еды, а антациды — между приемами пищи. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя. |
 |
Условия храненияСписок Б. При температуре не выше 25 гр. С. |