Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Нифедипин
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях — купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза — по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).
В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза — по 5 мг в течение 4-8 ч.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.
Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь — 120 мг, при в/в введении — 30 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко — брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко — ухудшение функции печени; в единичных случаях — гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.
В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.
Противопоказания к применению
Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции печени следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
Особые указания
Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеДля сердца и сосудовТаблетки
Содержание статьи
- Нифедипин: состав
- Нифедипин: механизм действия
- Нифедипин от чего помогает?
- Нифедипин: побочные эффекты
- Нифедипин: передозировка
- Нифедипин или Моксонидин: что лучше?
- Амлодипин или Нифедипин: что лучше?
- Каптоприл или Нифедипин: что лучше?
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
В глобальные цели Всемирной организации здравоохранения на период 2010-2030 годы входит задача снизить распространенность гипертонии на 33%. Сейчас с этим диагнозом живут 1,28 миллиарда людей на планете.
Артериальная гипертензия ведет к развитию заболеваний сердечно-сосудистой системы, головного мозга, почек. И является одной из ведущих причин смерти людей во всем мире.
Для лечения гипертонии изобретено большое количество лекарственных средств. Современная классификация делит их по механизму действия на 7 групп. Провизор рассказывает о «заслуженном» представителе группы антагонистов кальция Нифедипине: его составе, механизме действия, применении и побочных эффектах. Сравнивает с Моксонидином, Амлодипином и Каптоприлом.
Нифедипин: состав
Нифедипин содержит одноименное действующее вещество, которое относится к блокаторам медленных кальциевых каналов первого поколения. Препарат выпускают в таблетках, в состав вспомогательных веществ входит лактоза (молочный сахар). Таблетки Нифедипин содержат 10 мг активного вещества.
Нифедипин: механизм действия
Механизм действия Нифедипина «зашифрован» в названии его группы: антагонисты кальция или блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК). Препарат ингибирует поступление ионов кальция через L-каналы в клетки гладких мышц, включая клетки сердца. Снижение уровня кальция приводит к:
- ослаблению тонуса сосудов, расширению коронарных и периферических артерий
- снижению повышенного давления
- улучшению кровоснабжения сердца и поступления к нему кислорода
- улучшению почечного кровотока
Нифедипин при высоком давлении работает за счет расширения и уменьшения общего периферического сопротивления сосудов. При этом лекарство практически не влияет на нормальное артериальное давление.
Нифедипин от чего помогает?
Нифедипин, согласно РЛС и инструкции, назначают для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии, часто в комбинации с другими гипотензивными препаратами. Нифедипин при гипертоническом кризе и для купирования приступов стенокардии применять не следует.
Провизор отвечает на популярные вопросы о препарате:
- Через сколько действует Нифедипин, как быстро снижает давление? — Препарат начинает действовать через 30 минут после приема внутрь.
- На какое время действует Нифедипин? — Длительность гипотензивного эффекта 4-6 часов.
- Нифедипин как принимать при высоком давлении? — При гипертензии препарат принимают, как правило, два раза в сутки, максимальная разовая доза 20 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 120 мг. Если пациент принимает в комплексе и другие гипотензивные препараты, то дозу нифедипина следует уменьшить.
- Нифедипин как принимать: под язык или запивать? — Согласно официальной инструкции, таблетки принимают внутрь и запивают водой. Их нельзя разжевывать, делить, дробить и запивать грейпфрутовым соком.
- Можно принимать Нифедипин беременным от давления? — Препарат запрещен для применения при беременности до 20 недели. После этого срока Нифедипин может рассматриваться как резервный препарат, но только в случае тяжелой гипертензии у беременной, которой не подходят другие средства.
- Какая у Нифедипина и алкоголя совместимость? — При лечении не рекомендуется употребление алкоголя из-за риска сильного снижения давления.
- Зачем Нифедипин входит в мазь от геморроя? — Да, действительно, есть гели и мази с действующим веществом нифедипин. К примеру, в РФ зарегистрирован гель Релифипин для лечения геморроя. Здесь Нифедипин расслабляет мышцы сфинктера заднего прохода, уменьшает боль, улучшает кровоснабжение, снимает воспаление.
Нифедипин: побочные эффекты
Часто Нифедипин оказывает следующие побочные действия:
- головная боль, слабость
- покалывания в конечностях, двигательные расстройства, затруднение глотания — при длительном приеме высоких доз лекарства
- учащенное сердцебиение
- отеки
- запор
Нифедипин: передозировка
Передозировка препаратом ведет к длительному выраженному снижению давления и замедлению частоты сердечных сокращений. В тяжелом случае пациент теряет сознание и может впасть в кому.
При симптомах передозировки (головная боль, покраснение лица, замедление пульса) необходимо вызвать неотложную помощь. Антидотом при отравлении Нифедипином являются препараты кальция. Также делают промывание желудка и вводят активированный уголь. Если давление не удается поднять, то применяют допамин, при редком пульсе и аритмии вводят внутривенно атропин. При угрожающих жизни состояниях устанавливают временный электростимулятор.
Нифедипин или Моксонидин: что лучше?
Моксонидин является препаратом центрального действия. Он стимулирует имидазолиновые рецепторы в мозге, что приводит к снижению сопротивления сосудов и артериального давления.
Применяется только для лечения артериальной гипертензии. У Моксонидина и Нифедипина механизм действия и противопоказания отличаются, поэтому препараты не стоит сравнивать. Подобрать оптимальную антигипертензивную терапию для конкретного пациента может только врач. Часто Моксонидин назанается в комплексе с БКММ.
Амлодипин или Нифедипин: что лучше?
Эти два препарата из одной группы антагонистов кальция (БКММ). Амлодипин относится ко второму поколению блокаторов и имеет большее сродство к L-каналам и меньше побочных эффектов.
У Амлодипина и Нифедипина противопоказания идентичны, их нельзя назначать после инфаркта миокарда и пациентам с аортальным стенозом. Амлодипин разрешен для лечения артериальной гипертензии у детей старше 6 лет, Нифедипин показан только для взрослых с 18 лет. Преимущество Амлодипина в однократном приеме, тогда как Нифедипин принимают 2-4 раза в сутки.
Препараты с разными действующими веществами, несмотря на то, что они из одной группы, нельзя заменять самостоятельно. Для этого необходимо получить консультацию врача.
Каптоприл или Нифедипин: что лучше?
Каптоприл относится к ингибиторам АПФ и снижает давление иным способом, чем Нифедипин. Список показаний к применению у него больше, так как благодаря своему механизму действия Каптоприл не только расширяет сосуды, но и снижает выведение белка и калия, уменьшает гипертрофию миокарда. Он показан при остром инфаркте миокарда, сердечной недостаточности, диабетической нефропатии, гипертрофии левого желудочка.
Каптоприл быстро снижает давление, поэтому его используют как средство скорой помощи при гипертоническом кризе (подъязычно). В инструкции к Нифедипину такого показания нет.
Для длительного приема лучшим препаратом будет тот, который назначил врач с учетом причины и степени гипертонии, возраста, состояния и анамнеза конкретного пациента. Современная тактика лечения артериальной гипертензии, как правило, состоит из комбинации нескольких лекарственных средств.
Краткое содержание
- Препарат Нифедипин содержит одноименное действующее вещество. У Нифедипина только одна дозировка (10 мг) и одна лекарственная форма (таблетки).
- Препарат ингибирует поступление ионов кальция в клетки гладких мышц сосудов, расширяет их и снижает давление.
- Нифедипин назначают для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии.
- Побочные эффекты Нифедипина: головная боль, слабость, парестезии, двигательные расстройства, затруднение глотания, тахикардия, запор, отеки.
- При передозировке Нифедипином требуется неотложная помощь.
- Нифедипин, Амлодипин, Каптоприл и Моксонидин назначает врач, из аптек отпускаются по рецепту. Препараты самостоятельно заменять нельзя.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Характеристика вещества
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное 1,4-дигидропиридина.
Латинское название вещества: Nifedipinum
Формула: C17H18N2O6
Химическое название: 1,4-Дигидро-2,6-диметил-4-2-нитрофенил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты диметиловый эфир
Описание: Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, слабо растворим в спирте.
Клинико-фармакологическая группа
Блокатор кальциевых каналов
Действие
Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное.
Фармакодинамика
Блокирует медленные кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры периферических и коронарных артерий и кардиомиоциты. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их работы. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертонии.
Снижает артериальное давление за счет периферической вазодилатации и снижения общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), уменьшает постнагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на кровоснабжение головного мозга. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении), улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Усиливает почечный кровоток, увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитическое действие).
Длительный прием (2–3 мес) сопровождается развитием толерантности.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40–60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Характеризуется высоким процентом связывания с белками плазмы крови (90%). После приема внутрь максимальная концентрация в плазме — через 30 минут. Период полувыведения — около 2 часов. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками; 20% выводится через кишечник. Нифедипин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью. Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику.
Формы выпуска
Таблетки 10 мг
При приеме таблеток внутрь действие проявляется через 30–60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4–6 часов, при сублингвальном применении — наступает через 5–10 мин и достигает максимума в течение 15–45 мин.
Таблетки с пролонгированным высвобождением 20, 30, 40 или 60 мг
Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10–15 мин и сохраняется в течение 21 часа.
Показания к применению
- Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз;
- стенокардия напряжения (в т.ч. вазоспастическая — стенокардия Принцметала);
- гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.),
- синдром Рейно,
- легочная гипертензия,
- бронхообструктивный синдром.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к нифедипину и другим производным 1,4-дигидропиридина;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
- выраженный стеноз аортального клапана;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, коллапс, кардиогенный шок (риск развития инфаркта миокарда),
- острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед);
- беременность и лактация.
Ограничения
Нифедипин допустимо применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при:
- нестабильной стенокардии,
- инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью,
- тяжелых нарушениях мозгового кровообращения,
- сахарном диабете,
- нарушениях функции печени и почек,
- злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии,
- а также у больных, находящихся на гемодиализе.
У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации. Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу.
Не рекомендуется в возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
При беременности и грудном вскармливании
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется, особенно до 20 недели.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина. Категория действия на плод по FDA — C.
Прием и дозировка
Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания и чувствительностью пациента к препарату. Длительность курса лечения определяется лечащим врачом. При любом сомнении обращайтесь к врачу или фармацевту.
Принимать таблетки следует внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Одновременный прием пищи задерживает, но не уменьшает всасывание нифедипина из ЖКТ.
Начальная доза — по 10 мг 2-4 раза в сутки; максимальная суточная доза — 40 мг (4 таблетки в сутки). Интервал между двумя приемами препарата должен составлять не менее 2 ч.
В особых случаях дозу постепенно увеличивают. В большинстве случаев рекомендуется увеличивать дозу с интервалом в 7–14 дней, это позволяет полностью оценить эффективность и переносимость ранее назначенной дозы. При необходимости применения нифедипина в суточной дозе свыше 40 мг для лечения артериальной гипертензии рекомендуется назначение препаратов нифедипина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозировке 20, 30, 40 или 60 мг.
Для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии 10–20 мг сублингвально или внутрь однократно. Для ускорения эффекта таблетки нифедипина можно разжевывать. Максимальная разовая доза нифедипина составляет 20 мг. После приема пациенту рекомендуется находиться в положении лежа в течение 30–60 мин при тщательном контроле АД и ЧСС. При необходимости — повторно в виде таблеток пролонгированного действия, не разжевывая.
При проведении курсовой терапии препаратами с пролонгированным высвобождением: 1 таблетка (20 мг) 2 раза в сутки или 1 таблетка (30–60 мг) в сутки однократно. Не разжевывать и не делить. При двухкратном назначении минимальный интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4 часов. Максимальная суточная доза — 120 мг.
При внутривенном введении: для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза по 5 мг в течение 4-8 часов. Максимальная доза в/в — 30 мг/сутки.
Побочное действие
Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов с использованием классификации ВОЗ в зависимости от частоты встречаемости: очень частые ( > 1/10); частые ( > 1/100, < 1/10); нечастые ( > 1/1000, < 1/100); редкие ( > 1/10000, < 1/1000); очень редкие ( < 1/10000), включая единичные случаи.
Сердечно-сосудистая система
- Часто (в начале лечения) – тахикардия, сердцебиение, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, приливы крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара).
- Редко – брадикардия, желудочковая тахикардия, аритмия, выраженное снижение АД, синкопе.
- Кровь: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, гипергликемия.
- У некоторых пациентов, особенно в начале лечения или при увеличении дозы, возможно появление приступов стенокардии и в единичных случаях – развитие инфаркта миокарда.
Нервная система
- В начале лечения – головокружение, головная боль, утомляемость, слабость, сонливость.
- Редко — оглушенность, очень редко – изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.
- При длительном приеме препарата в высоких дозах – парестезии конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание), депрессия.
Пищеварительная система
- Часто — диспепсия (тошнота, диарея или запор), сухость во рту, метеоризм, повышение аппетита.
- Редко — гиперплазия десен, полностью исчезающая после отмены препарата.
- При длительном приеме — нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).
Иммунная система
Аллергические реакции: редко — зуд, крапивница, экзантемы, эксфолиативный дерматит, фотодерматит; очень редко — аутоиммунный гепатит. В отдельных случаях анафилактические реакции.
Почки
Нечасто — полиурия, дизурия. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.
Другое
- Нечасто — отечность суставов, судороги конечностей, озноб, носовое кровотечение, неспецифические боли, эректильная дисфункция;
- редко — нарушения зрения (в т.ч. транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), кашель, затруднение дыхания;
- очень редко — увеличение массы тела, гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены препарата), галакторея, артралгия, миалгия, бронхоспазм.
- При внутривенном введении возможно жжение в месте инъекции.
Передозировка
Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости.
При приеме большого числа ретард-таблеток (пролонгированного действия) признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 часа и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина в/в. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.
Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Взаимодействие
В комплексном лечении нифедипин успешно применяется совместно с любыми диуретиками, адреноблокаторами, сартанами и ингибиторами АПФ.
Алкоголь (этанол) может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, поэтому он противопоказан во время лечения нифедипином.
Антигипертензивные препараты, диуретики, производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты, циметидин, ранитидин, дилтиазем: при одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.
Антихолинергические средства: возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
Бета-адреноблокаторы: возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.
Нитраты: усиливается антиангинальный эффект нифедипина, совместное применение не рекомендуется из-за риска тахикардии и чрезмерного снижения АД.
Рифампицин: индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
Препараты кальция: уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Препараты лития: могут усиливать токсические эффекты (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Противовирусные препараты (например, ампренавир, индинавир и другие), макролиды, противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) вызывают увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.
Симпатомиметики, НПВС (подавление синтеза простагландинов в почках и задержка ионов натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме): снижают гипотензивный эффект.
Соли магния: описаны случаи развития мышечной слабости.
Фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин: уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Флуоксетин: усиление побочного действия нифедипина.
Хинидин, прокаинамид и другие препараты, вызывающие удлинение интервала QT: снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина и риск значительного удлинения интервала QT.
Цефалоспорины (например, цефиксим): увеличение концентрации цефалоспоринов в крови.
Производители препаратов
Согласно регистрационным удостоверениям, включенным в Государственный реестр лекарственных средств РФ.
В России
- АЛИУМ
- Озон / Озон Фарм
- Новартис Нева
- Луганский химико-фармацевтический завод
- Новосибхимфарм
- Валента Фармацевтика
Зарубежные
- Тева (Израиль)
- Плива (Республика Хорватия)
- Фармацевтическая компания «Здоровье» (Украина)
- Сандоз (Словения)
- КРКА, Ново место (Словения)
- ЭГИС Фармацевтический завод (Венгрия)
- Торрент Фармасьютикалс (Индия)
- и другие.
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки, покрытые пленочной оболочкой |
10 мг |
|
таблетки |
10 мг |
|
драже |
10 мг |
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Описание препарата Нифедипин (драже, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2008 году
Дата согласования: 15.07.2008
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Состав и форма выпускa
- Способ применения и дозы
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 драже содержит нифедипина 10 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 5 упаковок.
Способ применения и дозы
Внутрь, доза и курс лечения устанавливаются индивидуально.
Начальная доза — по 10 мг 2 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг 2 раза в сутки. В отдельных случаях на короткое время дозу можно увеличить до 20 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 80 мг.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 16.11.2022
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Нифедипин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
33.00 |
|
|
|
44.00 |
|
|
|
Нифедипин, таблетки, |
||
|
47.00 |
|
|
|
Нифедипин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
31.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
Прочитайте все отзывы и оставьте свой
действующее вещество : нифедипин;
1 таблетка содержит нифедипина 10 мг
вспомогательные вещества : лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, желатин, магния стеарат, тальк, этилцеллюлоза, арлацел 186, сахарин, натрия кармеллоза, титана диоксид Е 171, кремния диоксид, хинолин желтый Е 104, желтый закат Е 110, макрогол 6000 полисорбат 20, глицерин.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды. Код АТС С08С А05.
— Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)
— хроническая стабильная стенокардия (в комбинации с бета-блокаторами)
— эссенциальная гипертензия (в комбинации с другими препаратами).
Противопоказаниями для применения нифедипина являются:
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к нифедипина, других дигидропиридиновых антагонистов кальция или к любому компоненту вспомогательных веществ препарата
— гиповолемия (уменьшенные количества циркулирующей крови) или циркуляторный шок
— недавно перенесенный инфаркт миокарда (на первом месяце после инцидента)
— нестабильная стенокардия
— аортальный стеноз высокой степени (сужение аортального клапана)
— одновременный прием рифампицина;
— в периоды беременности и кормления грудью.
С осторожностью назначают препарат при тяжелой артериальной гипотензии с показателями систолического кровяного давления ниже 90 мм рт.ст., при декомпенсированной сердечной недостаточности, а также пациентам с тяжелыми формами артериальной гипертензии и гиповолемией, находящегося на гемодиализе за высокого риска снижения артериального давления.
Таблетки принимают внутрь, вполне, перед едой, запивая достаточным количеством жидкости.
Дозировка и длительность лечения строго индивидуальны и определяются врачом в зависимости от эффективности и переносимости препарата.
Обычные суточные дозы для взрослых составляют:
- вазоспастическая стенокардия: 2 раза по 1 таблетке
- хроническая стабильная стенокардия: 2 раза по 1 таблетке.
- эссенциальная гипертензия: 2 раза по 1 таблетке.
Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (60 мг).
Может потребоваться корректировка дозы у пациентов с риском развития инфаркта миокарда.
При гипертоническом кризе для достижения быстрого эффекта таблетку следует разжевать, подержать некоторое время во рту и проглотить с небольшим количеством жидкости. При недостаточности эффекта, это можно повторить не ранее чем через 30 минут.
Если больной пропустил один прием, следует принять препарат во время следующего регулярного приема, не увеличивая дозу.
Большинство побочных реакций при лечении нифедипином является результатом его сосудорасширяющего действия и обычно проходят после прекращения лечения.
Как и при применении других производных дигидропиридина с короткой действием, у пациентов с ишемической болезнью сердца в начале лечения нифедипином возможно обострение симптомов стенокардии. Отмечаются единичные случаи инфаркта миокарда.
В различных клинических исследованиях отмечены перечисленные ниже побочные реакции представлены по частоте их проявления: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 <1/10); иногда (> 1/1000 <1/100); редко (> 1/10000 <1/1000); очень редко (<1/10000, в том числе единичные случаи).
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы.
Редко изменение показателей формулы крови, анемия, лейкопения, тромбоцитопения и тромботическая микроангиопатия.
Очень редко агранулоцитоз.
Со стороны метаболизма.
Редко гипергликемия.
Со стороны нервной системы.
Очень часто: головная боль, особенно в начале лечения.
Часто: головокружение, сонливость, чувство усталости.
Нечасто реакции тревоги, расстройства сна, парестезии, снижение тактильной чувствительности, тремор.
Редко вертиго, мигрень.
Со стороны органа зрения.
Нечасто: незначительная, временное изменение зрительного восприятия.
Редко: ухудшение зрения, кровоизлияние в глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Очень часто периферический отек, вазодилатация, особенно в начале лечения.
Часто усиленное сердцебиение.
Нечасто тахикардия, потеря сознания, снижение артериального давления в положении стоя, артериальная гипотензия.
В начале терапии у пациентов со стенокардией, возможно увеличение частоты, продолжительности приступов или рост тяжести симптомов.
Очень редко: инфаркт миокарда, стенокардия, синкопе.
Со стороны дыхательной системы.
Нечасто носовое кровотечение, заложенность носа, хрипы.
Очень редко одышка.
Аллергические реакции.
Часто приливы, эритема, болезнь Митчелла, особенно в начале лечения.
Нечасто реакции повышенной чувствительности кожи, такие как зуд, сыпь, ангионевротический отек, сыпь, потливость.
Редко: крапивница, фотодерматит, пурпура.
В случае длительного приема нифедипина возможна гиперплазия десен, вполне проходит после отмены препарата.
Очень редко эксфолиативный дерматит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей.
Нечасто: нарушение функции почек. Повышение образования мочи, частое мочеиспускание.
Редко ночное мочеиспускание.
Со стороны печени и желчного пузыря.
Нечасто транзиторное повышение активности трансаминаз.
Редко желтуха.
Очень редко: повышение уровня АЛТ, АСТ, повышение сахара в крови.
Со стороны пищеварительного тракта.
Часто запор, тошнота.
Нечасто: нарушение функций пищеварительного тракта, такие как диспепсия, диарея, боль в животе, метеоризм, рвота, понос, сухость во рту.
Редко: ощущение переполненности желудка, нарушение глотания, отрыжка, отсутствие аппетита, гингивит, гипертрофия слизистой оболочки десен.
Со стороны опорно-двигательной системы.
Нечасто миалгия, миастения, артралгия, мышечные судороги.
Со стороны половой системы и молочных желез.
Редко гинекомастия, процесс является обратимым, симптомы исчезают после прекращения приема нифедипина, эректильная дисфункция.
Со стороны иммунной системы.
Нечасто: аллергические реакции, аллергический отек (включая отек гортани).
Редко: зуд, крапивница, сыпь.
Очень редко анафилактические / анафилактоидные реакции.
Общие расстройства.
Нечасто повышенная утомляемость, недомогание, лихорадка.
Симптомы передозировки при тяжелой интоксикации нифедипин: нарушение сознания, вплоть до комы, тяжелая артериальная гипотензия (резкое снижение артериального давления), боль в груди, усиленное сердцебиение, нарушение сердечного ритма и сердечной проводимости, повышение уровня сахара в крови, повышение кислотности крови и снижение содержания кислорода, кардиогенный шок с отеком легких.
Терапевтические мероприятия направлены на выведение лекарственного препарата и стабилизацию сердечно-сосудистых показателей.
При приеме чрезмерной дозы внутрь показано промывание желудка. Пациента следует заключить с поднятыми ногами. Необходимо обеспечить поддержку дыхания и сердечной деятельности и, при необходимости, симптоматическое лечение (глюконат кальция, допамин или добутамин, адреналин, норадреналин, атропин, при необходимости установка временного водителя ритма).
Гемодиализ неэффективен, но рекомендуется плазмаферез.
Из-за риска нагрузки на сердце дополнительное введение жидкостей и заменителей объема следует проводить осторожно, постоянно контролируя показатели функции сердечно-сосудистой системы.
При появлении симптомов передозировки немедленно обратитесь к врачу!
В экспериментах на животных при применении доз, которые намного превышают средние для человека, Нифедипин проявлял токсические эффекты. Поэтому его применение противопоказано в течение всей беременности. Нифедипин выводится в грудное молоко, в связи с этим кормление грудью следует прекратить на время лечения.
Препарат применяют для лечения детей.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не назначают пациентам с лактазной недостаточностью, галактоземией или глюкозо-галактозы синдромом мальабсорбции.
Имеющийся в составе препарата крахмал пшеничный является опасным для пациентов с целиакией (глютеновой энтеропатией).
Краситель Е110 может активизировать реакции аллергического типа, в том числе бронхиальной астмой. Существует риск развития аллергии у пациентов с имеющейся аллергией к ацетилсалициловой кислоте.
Лекарственное средство содержит глицерин, который в высоких дозах может спровоцировать головную боль, раздражение желудка, понос. Таблетки нельзя принимать с соком грейпфрута, поскольку это может усилить действие нифедипина. С особой осторожностью применяют у больных с нестабильной гемодинамикой (гиповолемия, коллапс, тяжелая систолическая дисфункция левого желудочка, кардиогенный шок). Требует осторожности, постоянного клинического наблюдения и ухода высоких доз лечения пациентов с тенденцией к артериальной гипотензии, с выраженным нарушением мозгового кровообращения, аортальным / митральным стенозом, обструктивной формой гипертрофической кардиомиопатии, сахарным диабетом, нарушением функции почек и печени. Пациенты пожилого возраста могут проявить повышенную чувствительность к препарату даже при обычной дозировки. Особое внимание и осторожность при назначении препарата уделяют пациентам, находящимся на гемодиализе (особенно при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии). Ввиду опасности экстремального расширение кровеносных сосудов в начале лечения нифедипином, необходимо постоянно контролировать артериальное давление! Это особенно важно для больных, принимающих одновременно также другие антигипертензивные средства. Во время лечения нифедипином возможно повышение значений некоторых показателей функции печени (АСТ, АЛТ). В редких случаях в начале лечения или при превышении дозы возможно появление боли в области сердца — стенокардии вследствие пароксизмальной ишемии. Если будет установлена зависимость между применением лекарственного средства и появлением стенокардии, применять препарат прекращают. Препарат показан при застойной сердечной недостаточности.
Несмотря на риск возникновения тяжелой артериальной гипотензии во время хирургического вмешательства, при котором применяются высокие дозы фентанила, прием нифедипина необходимо прекратить за 36 часов до операции.
В начале лечения нифедипином, при изменении дозирования, сопутствующей терапии иногда возникает временная слабость и головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий . Одновременное применение нифедипина и бета-блокаторов приводит к взаимному потенцирование антигипертензивного и антиангинального эффектов. Эта комбинация обычно переносится хорошо и лишь в отдельных случаях может привести к застойной сердечной недостаточности, сильного снижения артериального давления или обострение симптомов стенокардии.
Нифедипин может усиливать эффект других гипотензивных лекарственных средств, таких, как блокаторы бета-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, альфа-1-блокаторов и мочегонных средств. У пациентов с повышенным риском (например, после инфаркта миокарда) комбинация лекарственных средств блокаторов кальциевых каналов с лекарственными средствами блокаторами бета-адренорецепторов может привести к сердечной недостаточности, гипотензии и повторного инфаркта миокарда.
Комбинация с празозином может привести к выраженному снижению артериального давления при выпрямлении.
Эффект кумаринового производных (лекарственные препараты, подавляющие свертываемость крови) может усилиться в комбинации с нифедипин.
Нифедипин расщепляется в организме с помощью ферментной системы, расположенной в стенках кишечника и печени. Лекарственные вещества, подавляющие или усиливают функционирования этой ферментной системы, могут повлиять на действие нифедипина.
Дигоксин: одновременное применение нифедипина и дигоксина может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме. Необходимо следить за появлением признаков передозировки дигоксина, контролировать его концентрацию в плазме и, при необходимости, редуцировать дозу.
Фенитоин: при одновременном применении с фенитоином доступность нифедипина в организме снижается и таким образом уменьшается его эффективность, что может потребовать увеличения дозы.
Хинидин: при комбинировании с хинидином уровень последнего в плазме может снизиться, а впоследствии, при прекращении приема нифедипина, может значительно повысится. При одновременном применении этих препаратов возможно развитие опасной желудочковой аритмии.
Хинупристин / далфопристин: одновременное применение хинупристин / далфопристину и нифедипина может привести к повышению плазменной концентрации нифедипина. При одновременном приеме необходимо контролировать кровяное давление и, при необходимости, уменьшить дозу нифедипина.
Циметидин: повышает концентрацию нифедипина в плазме и может усилить его гипотензивное действие.
Рифампицин: рифампицин приводит к значительному снижению биодоступности нифедипина в организме и уменьшению его эффективности. Поэтому их комбинированное применение противопоказано.
Дилтиазем: дилтиазем уменьшает расщепление нифедипина. Их комбинированное применение требует осторожности, причем необходимо учитывать возможность снижения дозы нифедипина.
Цизаприд: одновременное применение цизаприда и нифедипина может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме. При одновременном применении необходимо контролировать артериальное давление и, при необходимости, снизить дозу нифедипина.
Кроме того, больному следует проинформировать врача, если он принимает любой из следующих лекарственных препаратов: эритромицин, флуоксетин, ампренавир, индинавир, ритонавир, сагвинавир, кетоконазол, итраконазол, флуконазол, нефазодон, карбамазепин, фенобарбитал, вальпроевая кислота.
Фармакологические . Нифедипин является представителем группы дигидропиридиновых антагонистов кальция. Он селективно блокирует трансмембранный поток ионов кальция в клетках гладких мышц и миокарда, не меняя сывороточных концентраций кальция. Нифедипин расширяет крупные коронарные артерии и артериолы как в ишемических зонах, так и в нормальном миокарде. Он является мощным ингибитором коронарного спазма. Это обеспечивает увеличение доставки кислорода у больных с коронарным спазмом и объясняет терапевтический эффект препарата при вазоспастической стенокардии. Нифедипин снижает артериальное давление в состоянии покоя и при соответствующем нагрузке путем расширения периферических артериол и уменьшения общего сопротивления периферических сосудов. Это приводит к уменьшению потребления кислорода и уменьшение потребности миокарда в кислороде.
Нифедипин, который быстро высвобождается, приводит к снижению сопротивления периферических сосудов и, соответственно, к уменьшению систолического и диастолического давления. Возможно рефлекторное повышение частоты сердечной деятельности. Имеет слабо выраженную отрицательную ноотропное действие.
Нифедипин не изменяет плазменные уровни сахара в крови, липидов и мочевой кислоты.
Фармакокинетика . После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет от 60 до75%, несмотря на четко выраженный эффект первого прохождения через печень. Всасывания из желудка не уменьшается в присутствии пищи. Высокая степень связывания с белками плазмы (от 92 до 98%). Период полувыведения составляет примерно 2:00. Терапевтическое действие начинается через 20 минут после приема. Максимальные плазменные концентрации наблюдаются через 30 — 90 минут после применения. Продолжительность терапевтического эффекта — от 4 до 8:00. До 80% препарата выводится с мочой. Проникает в грудное молоко.
круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки желтого цвета.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке!
По 30 таблеток в упаковке.