Состав
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, включают в свой состав активный компонент нифедипин.
Дополнительные составляющие: натрия лаурилсульфат, повидон, гипромеллоза, лудипресс, магния гидросиликат и стеарат.
Оболочка таблеток состоит из гипромеллозы фталата, триэтилцитрата, титана диоксид, гипромеллозы, макрогола, магния гидросиликата, красителя железа оксид желтого.
Форма выпуска
Выпускается Нифекард ХЛ в форме таблеток контролирующего высвобождения, покрытых плёночной оболочкой, с содержанием 30 и 60 мг активного вещества.
Таблетки расфасованы по 10 штук в блистеры, по 2 или 3 блистера в пачке.
Фармакологическое действие
Для препарата характерно гипотензивное и антиангинальное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Нифедипин ХЛ является селективным блокатором «медленных» кальциевых каналов, производным 1,4-дигидропиридина. Для препарата характерен антиангинальный и гипотензивный эффект. При этом уменьшается течение внеклеточного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки периферических и коронарных артерий. Высокие дозы способны ингибировать высвобождение из внутриклеточных депо ионов кальция. Также сокращается численность функционирующих каналов, не влияя на временной период их активации, восстановления и инактивации.
Кроме того, отмечено разобщение процессов сокращения и возбуждения в миокарде, которые опосредуют тропомиозин и тропонин, в гладких сосудистых мышцах, опосредуемых кальмодулином. Терапевтические дозы препарата позволяют нормализовать трансмембранный ток ионов кальция, повреждённый из-за различных патологических состояний, например, артериальной гипертонии. При этом не оказывается влияние на тонус вен. Усиливается коронарный кровоток, улучшается кровоснабжение в ишемизированных зонах миокарда, не допуская развития феномена обкрадывания, активируется функционирование коллатералей и так далее.
Для препарата характерно замедленное высвобождение основного компонента, обеспечивающее его постепенное контролируемое повышение плазменных концентраций, что отмечается примерно спустя 6 ч и поддерживается на протяжении 24 ч. Внутри организма вещество быстро и полноценно всасывается, связываясь с белками плазмы крови. Метаболизм происходит в составе печени, образуя неактивные метаболиты. Выведение из организма происходит преимущественно с почками и незначительная часть – с желчью.
Активное вещество проникает сквозь плацентарный барьер, ГЭБ и выделяется в составе грудного молока.
Кумулятивного эффекта не отмечено. Длительный приём может вызвать развитие толерантности к Нифекарду.
Показания к применению
Нифекард XL назначается при лечении:
- артериальной гипертензии;
- ИБС: стабильной стенокардии напряжения, вазоспастической стенокардии.
Противопоказания к применению
Приём препарата не рекомендован при:
- повышенной чувствительности к нифедипину и прочим компонентам;
- выраженной артериальной гипотензии и стенозе аортального клапана;
- хронической сердечной недостаточности, кардиогенном шоке, остром периоде инфаркта миокарда;
- лактации, I триместре беременности.
Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с выраженным стенозом митрального клапана или устья аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, тахикардией, нестабильной стенокардией, синдромом слабости синусового узла, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда и левожелудочковой недостаточностью и так далее.
Побочные эффекты
При лечении Нифекардом могут развиваться побочные эффекты, затрагивающие различные органы и системы, например, сердечно-сосудистую, нервную, пищеварительную, мочевыделительную. Возможны нарушения в работе органов кроветворения, опорно-двигательного аппарата и так далее.
Поэтому пациентов могут беспокоить такие негативные проявления как: бессимптомное понижение давления, гиперемия, тахикардия, аритмия, головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, сухость во рту, диспепсия, анемия, тромбоцитопения, артрит и прочее.
Также не исключено развитие аллергических реакций и общих симптомов непереносимости препарата.
Инструкция по применению Нифекард ХЛ (Способ и дозировка)
Таблетки необходимо принимать внутрь целиком, запивая водой. Режим дозирования для каждого конкретного случая и вида заболевания устанавливается индивидуально.
Как указывает инструкция на Нифекард ХЛ 60 мг или 30 мг, принимать препарат нужно раз в сутки. Обычно начинают лечение с минимальной суточной дозировки 30 мг. При необходимости выполняется коррекция с соблюдением интервала 7–14 дней.
Максимально допустимое суточное дозирование составляет 90 мг.
Передозировка
В случаях передозировки возможно развитие таких симптомов, как: периферическая вазодилатация и сильная артериальная гипотензия, сопровождаемая головной болью, гиперемией кожи лица, угнетением функционирования синусового узла, брадикардией, тахикардией, брадиаритмией.
Тяжёлое отравление способно привести к потере сознания, коме.
При этом выполняются стандартные процедуры, направленные на выведение основного вещества из организма, например, промывают желудок, назначают Активированный уголь. Также восстанавливают стабильные показатели гемодинамики, контролируют сердечную деятельность, работу выделительной системы и лёгких. Гемодиализ будет неэффективным, а в качестве антидота используют препараты кальция.
Взаимодействие
Комбинированная терапия с другими гипотензивными средствами, диуретиками, нитратами, Циметидином, бета-адреноблокаторами, Ранитидином, трициклическими антидепрессантами может привести к снижению давления.
Сочетание с Хинидином снижает его концентрацию в плазме крови. При одновременном лечении Дигоксином и Теофиллином, наоборот, повышается их плазменную концентрацию.
Индукторы микросомальных ферментов печени, например, Рифампицин, могут снизить концентрацию нифедипина. Нитраты способны усилить тахикардию, а симпатомиметики, препараты кальция, эстрогены – снизить гипотензивный эффект.
Установлено, что нифедипин вытесняет из связи с белками другие препараты, обладающие высокой степенью связывания: антикоагулянты, производные Индандиона и Кумарина, противосудорожные средства, Хинин, Сульфинпиразон, салицилаты, что приводит к повышению их концентрации в составе плазмы крови.
При сочетании нифедипина и Винкристина затормаживается его выведение из организма, возможно усиление побочных действий.
Не исключено усиление токсических эффектов препаратов лития, что выражается: тошнотой, рвотой, диареей, атаксией, тремором, шумом в ушах.
Одновременное назначение цефалоспоринов, к примеру, Цефиксима, значительно повышает его биологическую доступность.
Грейпфрутовый сок может подавлять метаболизм нифедипина, по этой причине в период лечения его употреблять не рекомендуется.
Условия продажи
Таблетки Нифекард отпускаются по рецепту.
Условия хранения
Препарат нужно хранить в сухом, прохладном месте, недоступном детям.
Срок годности
3 года.
Аналоги Нифекарда
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Нифекарда представлены препаратами: Адалат, Занифед, Кальцигар Ретард, Кордафен, Кордафлекс.
Алкоголь
В период лечения употребление этанола не рекомендовано, так как это может усилить развитие побочных эффектов.
Отзывы о Нифекарде
В большинстве случаев отзывы о Нифекарде встречаются на различных медицинских форумах, где можно проконсультироваться относительно назначения и действия лекарств. При этом мнение о данном препарате, как у пациентов, так и специалистов, достаточно положительное.
Специалисты сообщают, что Нифекард обладает формой с медленным высвобождением основного компонента, что обуславливает его эффективность. Многим пациентам с гипертензией он помогает контролировать давление и улучшить работу сердца.
Часто встречаются вопросы пациентов, связанные с длительностью лечения, так как обычно Нифекард принимают достаточно долго.
Специалисты отвечают, что если терапевтическая схема выбрана правильно, то препарат действительно принимают неопределённо долгое время, практически всю жизнь. Однако периодически необходимо контролировать функции организма.
Таким образом, главное в лечении — грамотно подобранная схема. Поэтому принимать Нифекард можно строго по назначению врача, что обеспечит быструю и эффективную терапию.
Цена Нифекарда, где купить
Цена Нифекарда 30мг за 30 штук составляет 190-230 рублей.
Стоимость Нифекарда 60 мг за 30 штук варьируется в пределах 260-300 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Нифекард ХЛ таблетки п/о с пролонг. высвобожд. 30мг 30штLek d.d.
-
Нифекард ХЛ таблетки п/о плён. с пролонг. высвобожд. 30мг 60штLek d.d.
показать еще
Нифекард® ХЛ (Nifecard XL)
💊 Состав препарата Нифекард® ХЛ
✅ Применение препарата Нифекард® ХЛ
Описание активных компонентов препарата
Нифекард® ХЛ
(Nifecard XL)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.02.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Нифекард® ХЛ |
Таб. с модифицир. высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 60 мг: 60 шт. рег. №: П N011996/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Нифекард® ХЛ
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневато-желтого до светло-коричневато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью «NDP 60» на одной стороне; на поперечном разрезе желтого цвета.
Вспомогательные вещества: повидон — 150 мг, натрия лаурилсульфат — 4.8 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 2906) — 203.84 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 2208) — 123.36 мг, Ludipress® (смесь лактозы моногидрата, повидона, кросповидона в соотношении 93:3.5:3.5) — 50 мг, тальк (магния гидросиликат) — 6 мг, магния стеарат — 2 мг.
Состав оболочки: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилцеллюлозы фталат) — 40 мг, триэтилцитрат — 4 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 4.5 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 4.5 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 1.5 мг, тальк (магния гидросиликат) — 0.75 мг, титана диоксид — 2.9 мг, краситель железа оксид желтый — 0.85 мг.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Нифекард® ХЛ
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях — купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза — по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).
В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза — по 5 мг в течение 4-8 ч.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.
Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь — 120 мг, при в/в введении — 30 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко — брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко — ухудшение функции печени; в единичных случаях — гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.
В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.
Противопоказания к применению
Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции печени следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
Особые указания
Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Кальцигард® Ретард
(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)
Кордафлекс®
(EGIS Pharmaceuticals, Венгрия)
Кордафлекс® РД
(EGIS Pharmaceuticals, Венгрия)
Кордипин® Ретард
(KRKA, Словения)
Кордипин® ХЛ
(KRKA, Словения)
Коринфар®
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Коринфар® ретард
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Нифедипин
(ОЗОН, Россия)
Нифедипин
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Нифедипин
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Все аналоги
Нифекард® ХЛ (30 мг)
МНН: Нифедипин
Производитель: Лек Фармасьютикалс д.д.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nifedipine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№012331
Информация о регистрации в РК:
17.07.2019 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Нифекард® ХЛ
Международное непатентованное название
Нифедипин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 30 мг, 60 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — нифедипин 30,0 или 60,0 мг
вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза, лудипресс®, тальк, магния стеарат,
состав оболочки: гипромеллозы фталат, триэтилцитрат, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 400, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид жёлтый (Е172).
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой цвета желтой охры, с гравировкой «NDP 30» (для дозировки 30 мг) и «NDP 60» (для дозировки 60 мг) на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Нифедипин.
Код АТХ С08СА05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Нифедипин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема 90%. Биодоступность составляет около 86%.
Нифекард® ХЛ вследствие замедленного высвобождения активного компонента, обеспечивает постепенный контролируемый рост плазменных концентраций нифедипина.
Устойчивой концентрации в плазме крови нифедипин достигает приблизительно через 6 часов после приёма каждой дозы препарата и остаётся при такой концентрации с незначительными колебаниями в течение 24 часов.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 92-98%.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью связывание с белками плазмы крови может быть снижено.
Биотрансформация
После приема внутрь нифедипин метаболизируется в печени до неактивных водно-растворимых метаболитов. 60-80% принятой внутрь дозы препарата выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, в неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах, оставшаяся часть экскретируется с желчью и калом. При нарушениях функции почек не наблюдается изменений фармакокинетики нифедипина.
Выведение
Период полураспада нифедипина у пациентов с нормальной функцией печени и почек составляет 2–5 ч.
Период полувыведения нифедипина из плазмы крови составляет около 2 ч. У пациентов с циррозом печени период полувыведения увеличивается до 7 часов. Гемодиализ и гемоперфузия неэффективны для удаления нифедипина из организма.
Фармакодинамика
Нифедипин представляет собой производное дигидропиридина. Механизм действия заключается в блокаде медленных кальциевых каналов. Ингибирует транспорт ионов кальция через мембраны клеток миокарда или клеток гладкой мускулатуры сосудов, не оказывая влияния на плазменные концентрации кальция. Результатом подобного действия является дилатация артерий и артериол, уменьшение периферического сосудистого сопротивления и, как следствие, уменьшение артериального давления. Нифедипин вызывает дилатацию основных коронарных артерий и артериол как в нормальных, так и в ишемизированных участках сердечной мышцы и предотвращает спазм коронарных артерий. Нифедипин увеличивает снабжение миокарда кислородом при уменьшении потребности в кислороде, что позволяет применять препарат для лечения стенокардии.
Показания к применению
-
артериальная гипертензия: хронический контроль
— ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия
Способ применения и дозы
Дозирование препарата Нифекард® ХЛ и продолжительность курса лечения врач устанавливает индивидуально. Рекомендуемая начальная доза препарата – 30 мг или 60 мг ежедневно, один раз в день. Таблетки следует принимать целиком, таблетки не нужно делить, измельчать или жевать. Доза может быть увеличена в пределах 7 -14 дней. Максимальная суточная доза препарата составляет 90 мг.
Пациенты с тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями
Данная группа пациентов нуждается в снижении дозы препарата.
При необходимости отмены препарата дозу постепенно уменьшают до полной отмены.
Нифекард® ХЛ не следует запивать грейпфрутовым соком, но можно запивать водой или апельсиновым соком (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Побочные действия
Побочные явления по системе классификации MedDRA по системам органов и частоте: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто ( 1/1000 и 1/100), редко (>1/10000, <1/1000), и очень редко (< 1/10000) и неизвестной частоты (частота которых не может быть определена на основании имеющихся данных).
Очень часто (>1/10)
— головная боль (особенно в начале лечения)
— гиперемия
— периферические отеки (особенно после инициации лечения)
Часто ( 1/100 и 1/10)
— отек Квинке
— экстрапирамидные нарушения (атаксия, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук)
— головокружение
— ощущение сердцебиения
— запор, тошнота
— утомляемость, недомогание
Нечасто ( 1/1000 и 1/100)
— тревога, расстройство сна
— тремор, парестезия, обмороки
— нарушение зрения (временно)
— гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность десен)
— тахикардия
— гипотензия, обморок, синкопе, стенокардия
— носовое кровотечение, заложенность носа
— боль в животе, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, диарея, гиперплазия десен
— кожная сыпь
— мышечные судороги, боль в суставах, артралгия, миалгия, отечность суставов
— полиурия, дизурия
— эректильная дисфункция
— озноб, боль в груди
— повышение активности «печеночных» трансаминаз
— тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения
Редко ( 1/10000 и 1/1000)
— гипергликемия
— гинекомастия (проходит после прекращения лечения)
Очень редко (< 1/10000)
— эксфолиативный дерматит
С неизвестной частотой
— анафилактические/анафилактоидные реакции
— инфаркт миокарда, сердечная недостаточность
— диспноэ
— аутоиммунный гепатит
Противопоказания
– повышенная чувствительность к нифедипину или компонентам препарата
и другим производным 1,4-дигидропиридина
– синдром слабости синусового узла
– сердечная недостаточность в стадии декоменсации
– кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель)
– артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже
90 мм рт.ст.)
– нестабильная стенокардия
– выраженная тахикардия
– гемодинамический значимый аортальный стеноз
– при проведении гемодиализа
– порфирия
– беременность и период лактации
– одновременное назначение с рифампицином (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»)
— детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Нифедипин метаболизируется с участием системы цитохрома P450 и 3A4. Препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином, нарушая клиренс или первичный пассаж через печень
Индукторы CYP3A4
Рифампицин
Рифампицин сильно индуцирует систему CYP3A4. При совместном применении с рифампицином, биодоступность нифедипина заметно снижается, что приводит к ослаблению его эффективности. Учитывая это, применение комбинации нифедипина с рифампицином противопоказано.
Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал
Фенитоин индуцирует ферменты системы цитохрома Р450 3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, как следствие, снижает его эффективность.
Ингибиторы CYP3A4
Совместный прием известных ингибиторов системы CYP3A4 с нифедипином вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме. Необходимо контролировать уровень артериального давления и при необходимости нужно рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата.
Грейпфрутовый сок
Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома P450 3A4. Совместное применение нифедипина и грейпфрутового сока приводит к повышению концентрации и пролонгированию действия нифедипина вследствие снижения первичного метаболизма в печени и клиренса нифедипина в плазме крови. В связи с увеличением биодоступности нифедипина, могут возникнуть ишемические осложнения (инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия) у больных с тяжелой гипертонией или стабильной стенокардией. Во время лечения препаратом следует избегать приема грейпфрутов/грейпфрутового сока.
Другие ингибиторы CYP3A4
— циметидин, ранитидин
— квинупристин, дальфопристин
— эритромицин
— флуоксетин, нефазодон
— цизаприд
— вальпроевая кислота
— ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир)
— азольные производные (кетоконазол, итраконазол или флуконазол)
При совместном применении нифедипина с этими препаратами, следует тщательно контролировать уровень артериального давления и, при необходимости снизить дозу нифедипина.
Другие лекарственные взаимодействия с нифедипином
Фенитоин
Нифедипин может угнетать метаболизм фенитоина и, как следствие, вызвать токсичность фенитоина. Рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина в плазме с начала терапии нифедипином у пациентов, получающих терапию фенитоином.
Антигипертензивные препараты
Гипотензивный эффект нифедипина может усиливаться при одновременном применении других антигипертензивных средств.
При одновременном применении нифедипина с β-блокаторами у пациентов с нарушениями систолической функции левого желудочка могут усугубиться симптомы сердечной недостаточности.
Нитраты
При одновременном применении нифедипина с нитратами, их синергетическая деятельность должна быть принята во внимание.
Дилтиазем
Дилтиазем уменьшает клиренс нифедипина и при необходимости нужно рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата.
Хинидин
При одновременном применении нифедипина и хинидина, плазменная концентрация хинидина может уменьшаться на 50%. Принимая во внимание это, при одновременном применении или отмене нифедипина рекомендуется проводить мониторинг концентрации хинидина в плазме крови и при необходимости корректировать дозу хинидина.
Дигоксин
При одновременном применении нифедипина и дигоксина может повышаться концентрация дигоксина в плазме крови на 15 — 45%, поэтому необходимо контролировать уровень дигоксина в плазме крови и при необходимости корректировать дозу дигоксина.
Теофиллин
Нифедипин повышает уровень в крови теофиллина при совместном приеме.
Такролимус
При одновременном применении нифедипина и такролимуса следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и при необходимости следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.
Циклоспорин
Одновременный прием нифедипина и циклоспорина может привести к повышению уровня нифедипина.
Фентанил
Одновременный прием нифедипина и фентанила может привести к тяжелой гипотонии, поэтому, рекомендуется прекратить лечение нифедипином по крайней мере за 36 часов до анестезии фентанилом (если это возможно).
Другие формы взаимодействия
Применение нифедипина может привести к получению ложноположительных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилилминдальной кислоты в моче. Рекомендуется использовать другие измерения.
Препараты, которые не взаимодействуют с нифедипином
Совместный прием нифедипина и ацетилсалициловой кислоты, беназеприла, кандесартана цилексетила, дебризоквина, доксазозина, ирбесартана, омепразола, орлистата, пантопразола, ранитидина, розиглитазона или триамтерена/ гидрохлортиазида не влияет на фармакокинетику нифедипина.
Особые указания
Нифедипин с осторожностью следует применять пациентам с выраженной артериальной гипотензией. Если систолическое АД ниже 90 мм рт. ст., лечение нифедипином не следует начинать или необходимо прекратить. Осторожность необходима для пациентов с тяжелым аортальным стенозом и проявлениями сердечной недостаточности, обусловленной нарушениями систолической функции левого желудочка. Применение антагонистов кальциевых каналов не рекомендуется пациентам с фракцией выброса левого желудочка ниже 30%
Нифедипин не должен принимается пациентами с обструктивной кардиомиопатией. У пациентов, у которых может возникнуть тяжелая обструктивная ИБС (даже в единичных случаях) после приема нифедипина повышалась частота, серьезность и продолжительность эпизодов стенокардии. В таких случаях терапию нифедипином следует прекратить. Пациентам с нестабильной стенокардией нифедипин не рекомендуется (любая форма).
Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью необходим тщательный контроль. В некоторых случаях необходимо снизить дозу. Следует с особой осторожностью назначать нифедипин пациентам со злокачественной гипертонией и гиповолемией, которые находятся на гемодиализе, поскольку вазодилатация может приводить к снижению артериального давления.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени
Следует контролировать пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. В данном случае необходимо снижение дозировки.
Применение у пациентов с сахарным диабетом
Пациентам с сахарным диабетом, принимающим Нифекард® ХЛ может потребоваться коррекция доз противодиабетических препаратов. Больным с возможной гипергликемией, нифедипин следует назначать с осторожностью.
Информация о вспомогательных веществах
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редчайшими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Беременность
Адекватных контролируемых исследований у женщин в период беременности не проводилось. Данные по безопасности и эффективности препарата в период беременности отсутствуют.
Период лактации
Нифедипин проникает в грудное молоко. Поскольку данные о возможных эффектах на новорожденных отсутствуют, необходимо прекратить кормление грудью, если применение препарата необходимо в период грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
С учетом реакций на препарат, которые могут различаться по интенсивности в каждом индивидуальном случае, может нарушаться способность управлять автотранспортом и механизмами. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.
Лечение: Меры для предоставления неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. После перорального применения рекомендуется промывание желудка, при необходимости — в комбинации с промыванием тонкого кишечника.
Выведение препарата из организма должно быть по возможности полным, включая тонкий кишечник, особенно в случаях интоксикации препаратами нифедипина с замедленным высвобождением, чтобы предотвратить абсорбцию действующего вещества. При назначении слабительных средств, следует учитывать, что прием блокаторов медленных кальциевых каналов подавляет моторику кишечника до полной атонии.
Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза. Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-симпатомиметиков и/или атропина. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственный водитель ритма.
Артериальную гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранить препаратами кальция (10–20 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата вводится в/в медленно), допамина (максимальная доза 25 мкг/кг массы тела/мин), добутамина (максимальная доза 15 мкг/кг массы тела/мин), адреналина или норадреналина. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. Сывороточные уровни кальция
могут достигнуть верхнего предела нормы или быть незначительно повышенными. К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, контролировать гемодинамику, поскольку при этом повышается опасность перенагрузки сердца.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из твердой пленки алюминий/нитроцеллюлоза и мягкой пленки алюминий/полиамид/поли- винилхлорид. По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицин-скому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/Упаковщик
Лек Фармасьютикалс д.д., Словения
Verovškova 57, Ljubljana, Slovenia
Владелец регистрационного удостоверения
Лек Фармасьютикалс д.д., Словения
Verovškova 57, Ljubljana, Slovenia
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Казахстан
г. Алматы, ул. Луганского 96,
Номер телефона + 727 258 10 48, факс: +7 727 258 10 47
e-mail: kzsdz.drugsafety@sandoz.com
| 831306031477976708_ru.doc | 103 кб |
| 141845621477977859_kz.doc | 128.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
30 мг: от бледно-коричневато-желтого до бледно-коричневато-оранжевого цвета круглые двояковыпуклые покрытые пленочной оболочкой таблетки по 30 мг с выдавленной надписью “NDP 30” на одной стороне. Допускаются неровности и шероховатости поверхности.
60 мг: от бледно-коричневато-желтого до бледно-коричневато-оранжевого цвета круглые двояковыпуклые покрытые пленочной оболочкой таблетки по 60 мг с выдавленной надписью “NDP 60” на одной стороне. Допускаются неровности и шероховатости поверхности.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с контролируемым высвобождением содержит 30 мг или 60 мг нифедипина.
Вспомогательные вещества
Ядро: повидон, лаурилсульфат натрия, гипромеллоза, Лудипресс® (смесь лактозы моногидрата, повидона и кросповидона), тальк, магния стеарат.
Оболочка: фталат гипромеллозы, триэтилцитрат, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, тальк, титана диоксид (E171), оксид железа желтый (E172).
Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производные дигидропиридина.
Код АТХ: С08СА05.
Фармакодинамика
Нифедипин – блокатор кальциевых каналов 1,4-дигидропиридинового типа. Он уменьшает периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, артериальное давление. Нифедипин расширяет крупные коронарные артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, а также выраженно снижает спазм коронарных артерий. Нифедипин увеличивает снабжение миокарда кислородом, чем и обусловлена его эффективность в лечении стенокардии.
Фармакокинетика
Нифедипин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь (> 90 %). Биодоступность составляет примерно 86 %.
За счет пролонгированного высвобождения активного вещества Нифекард ХЛ обеспечивает постепенное контролированное повышение плазменной концентрации нифедипина с выходом на плато примерно через 6 часов после приема первой дозы. После приема последующих доз с интервалом в 24 часа плазменная концентрация поддерживается на уровне плато с минимальными колебаниями.
Связывание нифедипина с белками плазмы зависит от концентрации и варьирует в пределах 92–98 %. У пациентов с нарушенной функцией почек или печени связывание с белками может уменьшаться.
Нифедипин в значительной степени метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны, хорошо растворимы в воде и наряду со следовыми количествами неизмененного нифедипина выводятся с мочой, составляя от 60 % до 80 % от введенной дозы. Остальная часть нифедипина экскретируется с калом в форме метаболитов, выделяемых с желчью. Фармакокинетика нифедипина мало зависит от степени нарушения функции почек.
При нормальной функции печени и почек период полувыведения нифедипина из плазмы составляет от 2 до 5 часов (в стандартных лекарственных формах).
Большая часть нифедипина выделяется с мочой. Нифедипин практически не выводится гемодиализом и гемосорбцией.
Нарушение функции почек
Фармакокинетика не отличается. Следовательно, при нарушении функции почек нет необходимости в коррекции дозы препарата.
Нарушение функции печени
Период полувыведения препарата значительно увеличивается, а общий клиренс снижается. У пациентов с циррозом печени сообщали об увеличении периода полувыведения до 7 часов.
Дети
Нифедипин проявляет антигипертензивный эффект, но рекомендуемая доза, безопасность при длительном применении и влияние на состояние сердечно-сосудистой системы остаются неустановленными. Форма дозирования для детей отсутствует.
Нифекард ХЛ показан взрослым для лечения:
• для лечения всех степеней артериальной гипертензии;
• для профилактики приступов хронической стабильной стенокардии как в качестве монотерапии, так и в сочетании с бета-адреноблокаторами.
• Гиперчувствительность к действующему веществу, другим дигидропиридинам или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• кардиогенный шок, аортальный стеноз (клинически значимый), нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда и в первые 4 недели после него;
• приступ стенокардии;
• злокачественная артериальная гипертензия (безопасность нифедипина не установлена);
• нарушение функции печени;
• обструкция желудочно-кишечного тракта, пищевода или сужение просвета желудочно-кишечного тракта любой степени в анамнезе;
• пациенты с клапанной илеостомой по Кокку (илеостомия после проктоколэктомии);
• воспаление кишечника или болезнь Крона;
• Нифекард ХЛ нельзя применять для вторичной профилактики инфаркта миокарда;
• Нифекард ХЛ нельзя применять в комбинации с рифампицином.
У пациентов с выраженной артериальной гипотензией (тяжелой артериальной гипотензией с систолическим давлением менее 90 мм. рт. ст.), симптомной сердечной недостаточностью и тяжелым стенозом аортального клапана следует соблюдать осторожность.
При симптомной сердечной недостаточности, обусловленной систолической дисфункцией левого желудочка, препарат назначают с осторожностью. У пациентов с фракцией выброса левого желудочка менее 30 % применять антагонисты кальциевых каналов не рекомендуется.
Препарат не следует применять у пациентов с обструктивной кардиомиопатией. При тяжелом обструктивном поражении коронарных артерий прием нифедипина может (хотя и редко) увеличить частоту, тяжесть и продолжительность приступов стенокардии. В таких случаях препарат отменяют.
При злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии у пациентов, находящихся на гемодиализе, может резко снизиться артериальное давление (АД), что является результатом вазодилатации.
Нифедипин метаболизируется изоферментом CYP3A4 системы цитохрома P450. Лекарственные средства, ингибирующие или индуцирующие этот фермент, могут повлиять как на первое прохождение нифедипина через печень, так и на его клиренс (см. «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия»).
К лекарственным средствам, способным ингибировать изофермент CYP3A4 системы цитохрома P450 и, следовательно, повышать концентрации нифедипина в плазме крови, относятся:
— макролидные антибиотики (напр., эритромицин);
— ингибиторы ВИЧ-протеазы (напр., ритонавир);
— азольные противогрибковые препараты (напр., кетоконазол);
— антидепрессанты нефазодон и флуоксетин;
— хинупристин/далфопристин;
— вальпроевая кислота;
— циметидин.
При совместном применении с перечисленными действующими веществами требуется тщательный контроль артериального давления и при необходимости — снижение дозы нифедипина.
Применение при печеночной недостаточности
При нарушении функции печени необходима отмена препарата (см. «Противопоказания»).
Применение при сахарном диабете
Назначение Нифекарда ХЛ может потребовать коррекции гипогликемической терапии. Пациентам с возможной гипергликемией препарат назначают с осторожностью.
Применение при тяжелых заболеваниях сосудов головного мозга
Следует использовать низкие дозы.
При назначении таблеток Нифекард ХЛ пациентам со стенозами желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) ввиду возможного развития симптомов обструкции или образования безоара следует соблюдать осторожность (см. «Противопоказания»).
Описаны единичные случаи развития обструктивной симптоматики на фоне отсутствия каких-либо нарушений со стороны ЖКТ в анамнезе.
При выполнении рентгенологического исследования с использованием бариевого контраста таблетки Нифекард ХЛ могут обусловить ложноположительные результаты (напр., дефекты заполнения, которые можно ошибочно расценить как полипы).
Информация о некоторых вспомогательных веществах
Препарат содержит моногидрат лактозы, поэтому его не следует принимать пациентам с такими редко встречающимися наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Фертильность
При повторных неудачах экстракорпорального оплодотворения и отсутствии других объяснений возможной причиной может оказаться прием блокаторов кальциевых каналов, таких как Нифекард ХЛ, поскольку они могут нарушать функцию спермы, вызывая обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов.
Беременность
Нифекард ХЛ нельзя применять при беременности, кроме случаев, когда ввиду клинического состояния пациентки использование данного препарата является необходимым. Препарат следует назначать только женщинам с тяжелой артериальной гипертензией при неэффективности стандартной терапии.
На основании доступной информации нельзя исключить отрицательное влияние препарата на плод или новорожденного.
Согласно доступным клиническим данным какого-либо специфического пренатального риска выявлено не было. Однако наблюдался рост числа перинатальных асфиксий, случаев кесарева сечения, а также преждевременных родов и задержки внутриутробного развития. Что конкретно могло явиться причиной этого роста — гипертензия, ее терапия или специфическое влияние лекарственного средства — не выяснено.
Необходимо тщательно контролировать артериальное давление, особенно при применении в сочетании с внутривенным введением магния сульфата, из-за возможности чрезмерного снижения артериального давления, которое может нанести вред как матери, так и плоду.
При применении блокаторов кальциевых каналов, в том числе нифедипина, в качестве токолитика во время беременности, особенно при беременности двумя и более плодами, с внутривенным введением препарата и (или) сопутствующим использованием агонистов бета-2-рецепторов, наблюдался острый отек легких.
Кормление грудью
Нифедипин выделяется в грудное молоко. Его концентрация в грудном молоке практически аналогична таковой в плазме крови у матери. Данный препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.
Реакции на препарат, интенсивность которых у разных людей значительно отличается, могут нарушать способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Особенно высока вероятность развития реакций в начале терапии, при смене препарата и сопутствующем приеме алкоголя.
Дозы
При артериальной гипертензии легкой и средней степени рекомендуемой начальной дозой является 20 мг 1 раз в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии рекомендуемой начальной дозой является 30 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена по индивидуальным показаниям до максимальной — 90 мг 1 раз в сутки.
Для профилактики приступов стенокардии рекомендуемой начальной дозой является 30 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. По индивидуальным показаниям доза может быть увеличена до максимальной — 90 мг 1 раз в сутки.
При переводе пациентов с терапии другими антагонистами кальция, такими как дилтиазем или верапамил, на терапию Нифекардом ХЛ профилактическое антиангинальное действие сохраняется. При таком переходе рекомендуемая начальная доза Нифекарда ХЛ составляет 30 мг 1 раз в сутки. По клиническим показаниям доза может быть постепенно увеличена.
При одновременном применении с ингибиторами или индукторами CYP3A4 может потребоваться коррекция дозы нифедипина или отмена препарата.
Длительность лечения
Не ограничена.
Особые категории пациентов
Дети
Безопасность и эффективность лечения Нифекардом ХЛ детей в возрасте до 18 лет не установлена.
Пожилые пациенты
У пациентов старше 65 лет коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Способ применения
Для приема внутрь.
Таблетки глотают целиком, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи, всегда в одно и то же время суток, желательно утром. Таблетки Нифекард ХЛ следует глотать целиком; их не допускается разламывать, разжевывать или измельчать.
Нифекард ХЛ не следует принимать одновременно с грейпфрутовым соком.
Ниже приведены нежелательные реакции на лекарственное средство (НРЛС), наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых исследованиях нифедипина (база данных клинических исследований (нифедипин n = 2661; плацебо n = 1486; по состоянию на 22 февраля 2006 года) и исследования ACTION (нифедипин n = 3825; плацебо n = 3840)). Они распределены по категориям частоты возникновения, разработанным CIOMS III. НРЛС, причисленные к категории «частые», наблюдались с частотой менее 3 %, за исключением отека (9,9 %) и головной боли (3,9 %).
Частота возникновения нежелательных реакций на препараты, в состав которых входит нифедипин, резюмирована далее. В каждой категории частоты нежелательные реакции представлены в порядке снижения их серьезности.
Частота реакций определялась следующим образом:
частые (≥1/100 и <1/10);
нечастые (≥1/1 000 и <1/100);
редкие (≥1/10 000 и <1/1000).
НРЛС, выявленные в рамках текущего надзора после выхода препарата на рынок, и частоту которых определить невозможно, представлены в категории «частота неизвестна».
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частота неизвестна: агранулоцитоз, лейкопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечастые: аллергическая реакция, аллергический отек/ангионевротический отек (включая отек гортани1).
Редкие: зуд, крапивница, сыпь.
Частота неизвестна: анафилактическая/анафилактоидная реакция.
1 может привести к угрожающему жизни состоянию.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Частота неизвестна: гипергликемия.
Психические нарушения
Нечастые: тревожные реакции, нарушения сна.
Нарушения со стороны нервной системы
Частые: головная боль.
Нечастые: вестибулярное головокружение, мигрень, головокружение, тремор.
Редкие: парестезия/дизестезия.
Частота неизвестна: гипестезия, сонливость.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечастые: нарушения зрения.
Частота неизвестна: боль в глазах.
Нарушения со стороны сердца
Нечастые: тахикардия, сильное сердцебиение.
Частота неизвестна: боль в грудной клетке (стенокардия).
Нарушения со стороны сосудов
Частые: отек (включая периферический отек), расширение кровеносных сосудов.
Нечастые: гипотензия, обморок.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечастые: носовое кровотечение, заложенность носа.
Частота неизвестна: одышка, отек легких2
2 наблюдался при применении препарата в качестве токолитического средства во время беременности.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Частые: запор.
Нечастые: желудочно-кишечная и абдоминальная боль, тошнота, диспепсия, метеоризм, сухость во рту.
Редкие: гиперплазия десен.
Частота неизвестна: безоар, дисфагия, обструкция кишечника, язва кишечника, рвота, недостаточность нижнего пищеводного сфинктера.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечастые: преходящее повышение уровня печеночных ферментов.
Частота неизвестна: желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечастые: эритема.
Частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз, аллергическая реакция фоточувствительности, пальпируемая пурпура.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечастые: мышечные судороги, отечность суставов.
Частота неизвестна: артралгия, миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечастые: полиурия, дизурия
Беременность, послеродовой период и перинатальные состояния
Частота неизвестна: дистресс-синдром плода.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Нечастые: эректильная дисфункция.
Общие расстройства и состояние мест введения препарата
Частые: плохое самочувствие.
Нечастые: неспецифическая боль, озноб.
У пациентов со злокачественной гипертензией и гиповолемией, находящихся на диализе, по причине вазодилатации может произойти значительное снижение кровяного давления.
При тяжелой интоксикации нифедипином возможны следующие симптомы: нарушение сознания вплоть до комы, падение артериального давления, нарушения сердечного ритма по типу тахикардии или брадикардии, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.
Основной задачей лечения является выведение действующего вещества препарата и достижение стабильности гемодинамики.
В случае приема внутрь показано промывание желудка, при необходимости в комбинации с промыванием тонкого кишечника, особенно при интоксикации препаратами с замедленным высвобождением.
Нифедипин не выводится при диализе, но рекомендуется использовать плазмаферез (ввиду высокой степени связывания нифедипина с белками плазмы и относительно низкого объема распределения).
Нарушения сердечного ритма по типу брадикардии лечат симптоматически β-симпатомиметиками; угрожающие жизни случаи нарушений сердечного ритма по типу брадикардии требуют постановки временного кардиостимулятора.
Гипотензию при кардиогенном шоке и артериальной вазодилатации следует лечить препаратами кальция (10–20 мл 10 % раствора кальция глюконата в/в медленно, при необходимости введение можно повторить). В результате этого сывороточный уровень кальция может достичь верхней границы нормальных значений или несколько ее превысить. Если при применении препарата кальция не удалось достичь необходимого повышения артериального давления, дополнительно назначают сосудосуживающие симпатомиметики, такие как допамин или норадреналин. Доза этих лекарственных средств определяется исключительно по достигнутому эффекту.
Из-за опасности перегрузки сердца дополнительную жидкость и объемзаместительные растворы следует вводить с осторожностью.
Лекарственные средства, воздействующие на нифедипин
Метаболизм нифедипина в основном осуществляется посредством изофермента CYP3A4, локализующегося в печени и слизистой оболочке кишечника. Вещества, ингибирующие или индуцирующие данный фермент, могут повлиять как на первое прохождение нифедипина через печень (при пероральном приеме), так и на его клиренс (см. «Особые указания и меры предосторожности при применении»).
Силу и длительность лекарственного взаимодействия следует принимать во внимание при совместном применении нифедипина с нижеследующими лекарственными средствами.
Лекарственные средства, индуцирующие изофермент CYP3A4
Рифампицин является высокоактивным индуктором изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно уменьшается, за счет чего снижается и его эффективность. Поэтому применение нифедипина в комбинации с рифампицином противопоказано (см. «Противопоказания»).
Лекарственные средства, увеличивающие экспозицию нифедипина:
— макролидные антибиотики (напр., эритромицин);
— ингибиторы протеазы ВИЧ (напр., ритонавир);
— азольные противогрибковые средства (напр., кетоконазол);
— флуоксетин;
— нефазодон;
— хинупристин/далфопристин;
— цизаприд;
— вальпроевая кислота;
— циметидин;
— дилтиазем.
При одновременном применении с индукторами изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 следует контролировать клинический ответ на нифедипин и при необходимости рассмотреть увеличение дозы нифедипина. Если на фоне совместной терапии с этими лекарственными средствами доза нифедипина увеличивалась, то при их отмене следует рассмотреть снижение дозы нифедипина.
Лекарственные средства, снижающие экспозицию нифедипина:
— рифампицин (см. выше);
— фенитоин;
— карбамазепин;
— фенобарбитал.
Влияние нифедипина на другие лекарственные средства
Нифедипин может усиливать гипотензивный эффект сопутствующих антигипертензивных средств.
При одновременном применении нифедипина с бета-адреноблокаторами за состоянием пациента требуется тщательное наблюдение, поскольку в единичных случаях усугублялась сердечная недостаточность.
Дигоксин. При совместном применении нифедипин может снизить клиренс дигоксина и, следовательно, увеличить его плазменную концентрацию. Поэтому в качестве меры предосторожности необходимо следить за появлением признаков передозировки дигоксина и при необходимости снижать дозу этого гликозида.
Хинидин. При одновременном применении нифедипина и хинидина может наблюдаться снижение концентрации последнего в плазме крови, а после отмены нифедипина в отдельных случаях может отмечаться заметное повышение концентрации хинидина в плазме. Поэтому при назначении или отмене нифедипина рекомендуется контролировать уровень хинидина в плазме крови и при необходимости корректировать дозу хинидина. Следует тщательно контролировать артериальное давление и при необходимости снижать дозу нифедипина.
Такролимус. Такролимус метаболизируется под действием изофермента CYP3А4 системы цитохрома Р450. Опубликованные данные указывают на то, что при одновременном применении нифедипина и такролимуса дозу последнего в отдельных случаях можно снизить. При одновременном применении обоих лекарственных средств следует контролировать плазменную концентрацию такролимуса и при необходимости рассмотреть снижение его дозы.
Взаимодействие с пищевыми продуктами
Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3A4 системы цитохрома Р450. Одновременный прием приводит к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови, усилению гипотензивного эффекта нифедипина. При регулярном употреблении грейпфрутового сока данный эффект может сохраняться еще в течение 3 суток после его последнего употребления. Во время лечения нифедипином следует избегать употребления в пищу грейпфрутов или грейпфрутового сока (см. “Дозы и способ применения”).
Другие виды взаимодействия
Нифедипин может приводить к ложному увеличению спектрофотометрических значений ванилилминдальной кислоты, не оказывая влияния на показатели ВЭЖХ.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Указан на упаковке.
Нельзя принимать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По 10 таблеток в блистере. По 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Владелец регистрационного удостоверения и производитель
Лек д.д., Веровшкова 57, Любляна, Словения.
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневато-желтого до светло-коричневато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью «NDP 60» на одной стороне; на поперечном разрезе желтого цвета.
Вспомогательные вещества: повидон — 150 мг, натрия лаурилсульфат — 4.8 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 2906) — 203.84 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 2208) — 123.36 мг, Ludipress (смесь лактозы моногидрата, повидона, кросповидона в соотношении 93:3.5:3.5) — 50 мг, тальк (магния гидросиликат) — 6 мг, магния стеарат — 2 мг.
Состав оболочки: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилцеллюлозы фталат) — 40 мг, триэтилцитрат — 4 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 4.5 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 4.5 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 1.5 мг, тальк (магния гидросиликат) — 0.75 мг, титана диоксид — 2.9 мг, краситель железа оксид желтый — 0.85 мг.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.
Показания
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях — купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.
Противопоказания
Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.
Дозировка
Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза — по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).
В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза — по 5 мг в течение 4-8 ч.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.
Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь — 120 мг, при в/в введении — 30 мг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко — брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко — ухудшение функции печени; в единичных случаях — гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.
В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
Особые указания
Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.
При нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
При нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции печени следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
Сертификаты
Описание препарата НИФЕКАРД ХЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.