Нитресан инструкция по применению цена

Одна таблетка содержит:
активное вещество: нитрендипин 10 мг, 20 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 25, натрия докузат, магния стеарат.

Нитресан 10 мг: таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, желтого цвета, с расделительной риской на одной стороне таблетки и с указанием дозировки «10» на другой стороне, диаметром 7 мм.
Нитресан 20 мг: таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, желтого цвета, с расделительной риской на одной стороне таблетки и с указанием дозировки «20» на другой стороне, диаметром 7 мм.
Разделительная риска не предназначена для разламывания таблетки на две равные половины.

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов, селективные. Дигидропиридиновые производные. Нитрендипин.
Код АТX С08СА08.

Фармакокинетика
Абсорбция и биодоступность
Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта 88 %. Биологический полупериод абсорбции составляет 30–60 минут. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 1–3 ч после приема препарата, средняя максимальная концентрация составляет около 6,1–19 мкг/л.
Учитывая выраженный эффект «первичного прохождения» через печень (first-pass эффект), системная биодоступность нитрендипина составляет 20–30 %.
Распределение
96–98 % нитрендипина связывается с белками плазмы крови (альбумином). Гемодиализ неэффективен. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 5–9 л/кг, поэтому гемодиализ и плазмаферез неэффективны.
Биотрансформация/Выведение
После перорального введения нитрендипин претерпевает значительные метаболические изменения уже при первом прохождении через печень (first-pass эффект). Метаболизируется в печени, в основном путем окисления. Метаболиты фармакологически неактивны. Менее 0,1% принятой дозы выводится в неизмененном виде. Нитрендипин выводится преимущественно через почки: около 77 % от принятой дозы, остальная часть нитрендипина выводится через кишечник.
Период полувыведения (Т1/2) нитрендипина после приема внутрь составляет около 8–12 часов. Нитрендипин и его метаболиты не кумулируют в организме.
Поскольку нитрендипин выводится преимущественно посредством метаболизма в печени, пациенты с хроническим заболеванием печени имеют более длительный период выделения и в 2–3 раза более продолжительный Т1/2 нитрендипина. У пациентов с нарушением функции почек не требуется специальной коррекции дозы.
Фармакодинамика
Нитресан является блокатором кальциевых каналов 1,4-дигидропиридинового типа, который действует как антигипертензивное средство.
Нитресан ингибирует трансмембранное прохождение ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Это приводит к защите от чрезмерного проникновения кальция в клетку, ингибиции кальций-зависимых миогенных сокращений гладкой мускулатуры сосудов, снижению сосудистого переферического сопротивления, снижению патологически повышенного артериального давления крови, незначительному натрийуретическому эффекту, особенно в начале лечения.

-Лечение эссенциальной (первичной) гипертензии.

Лечение строго индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания.
Нитресан 10 мг: 1 таблетка два раза в сутки (утром и вечером), что составляет 20 мг нитрендипина в сутки.
В случае недостаточного снижения артериального давления врач может увеличить суточную дозу до 2-х таблеток два раза в сутки, что эквивалентно приему 40 мг нитрендипина в сутки.
Нитресан 20 мг: 1 таблетка один раз в сутки (утром), что составляет 20 мг нитрендипина ежедневно.
В случае недостаточного уменьшения артериального давления суточная доза может быть увеличена вдвое, т.е. назначена 1 таблетка два раза в сутки, что эквивалентно приему 40 мг нитрендипина в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 40 мг ежедневно.
Применение других лекарственных препаратов, подавляющих или стимулирующих систему CYP3A4, может вызвать необходимость корректировки дозы препарата Нитресан или, при неизбежности, отмену препарата Нитресан.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции печени
Лечение пациентов с дисфункцией печени следует начинать с более низкой дозы (10 мг нитрендипина = 1 таблетка препарата Нитресан 10 мг/день); пациент должен находиться во время терапии под тщательным медицинским наблюдением (см. раздел 5.2).
Пациенты с нарушением функции почек.
Коррекция дозы у этих пациентов не требуется.
Дети и подростки
Нитресан не следует принимать детям и подросткам до 18 лет. Безопасность и эффективность нитрендипина у детей и подростков младше 18 лет не доказана.
Способ применения
Для приема внутрь. Таблетки рекомендуется принимать утром после еды, проглатывая их целиком и запивая достаточным количеством жидкости (например, стакан воды). Запрещается запивать грейпфрутовым соком.
Активное вещество нитрендипин чувствительно к свету, поэтому таблетки должны извлекаться из блистера непосредственно перед употреблением.

Продолжительность приема препарата

О продолжительности приема препарата принимает решение лечащий врач.

Резюме профиля безопасности
Наиболее часто встречающиеся побочные действия (часто: >1/100, <1/10) – головная боль, сердцебиение, вазодилатация, отеки, вздутие живота, чувство слабости и тревога. Эти побочные действия не считаются, как правило, тяжелыми. За исключением чувства слабости и тревоги можно побочные действия объяснять механизмом действия нитрендипина.
К наиболее тяжелым побочным нечастным действиям (>1/1 000, <1/100) принадлежат артериальная гипотензия, стенокардия (боль за грудиной) и аллергические реакции, включая ангиоотеки. Эти побочные действия могут в зависимости от их сложности требовать немедленной терапевтической интервенции.
Ниже приведенная частота появления побочных реакций определена согласно следующей классификации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1 000, но <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (по имеющимся данным нельзя определить).
В рамках каждой группы частота нежелательных эффектов представлена в порядке убывания тяжести проявлений.
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы:
Очень редко: лейкопения, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны нервной системы:
Очень часто: головная боль
Часто: тревога
Нечасто: парестезия, головокружение, утомляемость, обмороки, нервозность, мигрень, сонливость, нарушение сна.
Нарушения органoв зрения:
Нечасто: нарушение зрения, затуманенное зрение.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта:
Нечасто: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердечнойсосудистой системы:
Очень часто: «приливы» крови к коже лица, периферические отеки
Нечасто: артериальная гипотония.
Часто: особенно в начале лечения могут возникнуть приступы стенокардии или у пациентов с диагностированной стенокардией может увеличиться частота, продолжительность и тяжесть приступов; аритмия, тахикардия, вазодилатация,
Редко: лейкоцитокластический васкулит.
Очень редко: инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения:
Нечасто: одышка, диспноэ, носовое кровотечение.
Нарушения со стороны пищеварительной системы:
Нечасто: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор.
Очень редко: гиперплазия десен, метеоризм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Нечасто: гиперчувствительные кожные реакции, такие как зуд, крапивница, сыпь, светочувствительность, аллергические реакции, ангионевротический отек.
Очень редко: эксфолиативный дерматит, ангиоотеки.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
Нечасто: миалгия, артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто: учащенные позывы к мочеиспусканию, полиурия.
Нарушение со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
Очень редко: эректильная дисфункция, гинекомастия, меноррагия.
Общие расстройства и реакции в месте аппликации:
Нечасто: увеличение веса, потливость.
Очень редко: лихорадка.

Сообщение о подозрении на побочные реакции

Сообщать о подозрении на побочные реакции по следующему адресу:
ТОО «ПРОМ.МЕДИК.КАЗ»
г. Алматы, пр. Достык 132, оф. 9,
тел. 8(727)260-89-36, еmail: sekretar@prommedic.kz

— гиперчувствительность к активному веществу, к иному антагонисту кальция 1,4дигидропиридинового типа, или же к какому-либо вспомогательному веществу
— нестабильная стенокардия (в связи с тем, что лекарственный препарат у таких пациентов может способствовать развитию миокардиальной ишемии и левосторонней сердечной недостаточности)
— острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель)
— стеноз аортального клапана тяжелой степени
— кардиогенный шок
— одновременный прием рифампицина
— беременность и период грудного вскармливания
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— лица с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом
фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Лекарственные препараты, которые ингибируют CYP 3A4 системы и, следовательно, могут привести к увеличению плазменных концентраций нитрендипина, например:
— макролидные антибиотики (например эритромицин)
— ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир)
— противогрибковые препаратыгруппы азолов (например, кетоконазол)
— антидепрессанты, нефазодон и флуоксетин
— хинупристин/ дальфопристин
— вальпроевая кислота
— циметидин и ранитидин.
При одновременном применении с этими агентами необходимо контролировать артериальное давление и, при необходимости, рассмотреть вопрос о сокращении дозы Нитресана.
При одновременном применении нитресан повышает: концентрацию в плазме крови хинидина, теофиллина и дигоскина (почти в два раза).
Нитрендипин метаболизируется с помощью ферментной системы цитохрома CYP 3A4 которая находится в слизистой оболочке кишечника и в печени. Лекарства, подавляющие, или стимулирующие эту ферментативную систему, могут модифицировать эффект первого прохождения через печень (first-pass эффект) или клиренс нитрендипина.
В случае приема нитрендипина одновременно с ниже приведенными лекарствами следует принимать во внимание как объем, так и продолжительность взаимодействия.

Рифампицин

Рифампицин сильно индуцирует ферментативную систему цитохрома Р450 3А4. Одновременное применение рифампицина и нитрендипина приводит к значительному уменьшению биодоступности нитрендипина (а также других дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов), и к ослаблению его антигипертензивного эффекта.

Поскольку это может привести к ослаблению действия нитрендипина,

нельзя

применять нитрендипин одновременно с рифампицином

.

Макролидные антибиотики (эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин, рокситромицин

) подавляют систему цитохрома P450 3A4, и поэтому нельзя исключить повышение концентрации нитрендипина в плазме при одновременном применении нитрендипина с макролидными антибиотиками .

Ингибиторы протеазы ВИЧ

(ампренавир, атазанавир, ритонавир, индинавир, нелфинавир, сахинавир)
Препараты этого типа были описаны как мощные ингибиторы ферментативной системы цитохрома P450 3A4. Поэтому нельзя исключить возможного увеличения концентрации нитрендипина в плазме при его совместном применении с этими ингибиторами протеазы.

Противогрибковые препараты группы азолов

(кетоконазол, итраконазол, флуконазол)
Однако известно, что они ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. Были описаны взаимодействия этих лекарств с иными дигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов. При применении этих лекарств вместе с пероральным применением нитрендипина нельзя исключить значительное увеличение биодоступности нитрендипина в результате снижения его метаболизма в результате first-pass эффекта. При комбинировании этих препаратов с нитрендипином пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача при постоянном контроле артериального давления; в случае необходимости, врач может принять решение о снижении дозы нитрендипина.

Нефазодон

Этот антидепрессант является мощным ингибитором цитохрома Р450 CYP3А4. Поэтому нельзя исключить потенциальную возможность увеличения концентрации нитрендипина в плазме в связи с его одновременным применением с нефазодоном.

Флуоксетин

Опыт применения структурно схожего дигидропиридинового антагониста кальция – нимодипина – показал, что одновременный прием нимодипина и антидепрессанта флуоксетина приводит к увеличенной концентрации нимодипина в плазме – приблизительно на 50 %.
Одновременно был значительно уменьшен уровень флуоксетина в плазме, причем это не касалось активного метаболита, норфлуоксетина. Поэтому нельзя исключить клинически значимое повышение концентраций нитрендипина при одновременном применении флуоксеина

Вальпроевая кислота

Применение вальпроевой кислоты приводит в результате ферментативной ингибиции к увеличению концентрации в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина, нельзя исключить увеличение плазматической концентрации нитрендипина, которое приводит к увеличению его эффективности при одновременном применении его с вальпроевой кислотой.

Квинупристин/дальфопристин

Одновременное применение квинупристина/дальфопристина может приводить к увеличению плазматических концентраций нифедипина. Учитывая этот факт, при одновременном применении этих препаратов с нитрендипином рекомендуется контролировать артериальное давление пациента и, при необходимости, своевременно уменьшить дозу нитрендипина.

Циметидин, ранитидин

Прием циметидина – и в меньшей степени также ранитидина – может привести к повышенному уровню нитрендипина в плазме и, следовательно, усиленному действию нитрендипина.
Теоретически возможные взаимодействия

Противосудорожные препараты, индуцирующие систему CYP3A4 цитохрома P450, как например, фенитоин, фенобарбитал и карбамазепин

Подробных исследований, направленных на изучение потенциального взаимодействия между нитрендипином и противосудорожными препаратами, не проводилось. Однако, известно, что фенитоин, фенобарбитал и карбамазепин являются потенциальными индукторами ферментативной системы CYP3A4 цитохрома P450 и, таким образом, могут вызвать клинически значимое уменьшение биодоступности нитрендипина. Это может привести к уменьшенному действию нитрендипина. Если из-за одновременного применения фенитоина, фенобарбитала или карбамазепина принимается повышенная доза нитрендипина, следует после отмены противосудорожного препарата снизить дозу нитрендипина.

Лекарственные средства, понижающие артериальное давление крови

Бета-адреноблокаторы и/или другие антигипертензивные вещества

Антигипертензивный эффект нитрендипина может усиливаться с бета-адреноблокаторами и/или одновременно принимаемыми гипотензивными средствами, такими, как например:
— диуретики
— АСЕ-ингибиторы
— антагонисты рецепторов ангиотензина 1 (АТ1 подтип)
— другие антагонисты кальция
— блокаторы альфа-рецепторов
— ингибиторы фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ5)
— альфа-метилдопа.

Миорелаксанты

Продолжительность и интенсивность воздействия таких миорелаксантов, как панкуроний или векуроний, может быть повышена у пациентов, принимающих нитрендипин.

Дигоксин

Одновременный прием дигоксина может вызвать увеличение плазматических концентраций дигоксина. Поэтому следует контролировать появление симптомов передозировки дигоксина. При необходимости следует уменьшить дозу гликозида, учитывая уровень дигоксина в плазме крови.

Взаимодействия с пищевыми продуктами и напитками

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок подавляет систему цитохрома P450 3A4. Поэтому, одновременное применение препарата и сока грейпфрута приводит к повышению плазматического уровня нитрендипина, что может усиливать его антигипертензивное действие.
Опыт применения структурно подобным антагонистом кальция нисолдипином показал, что этот эффект может продолжаться минимально 3 дня с момента последнего приема грейпфрутового сока.
Поэтому употребление грейпфрута / грейпфрутового сока следует избегать при приеме нитрендипина.

С осторожностью следует принимать при:
Нарушения функции печени
Прежде всего, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) может быть выведение действующего вещества замедлено, в результате чего может появиться нежелательная гипотензия. Пациентам с дисфункцией печени следует начинать прием с дозы 1 таблетки Нитресана 10 мг в день с более частым контролем уровня артериального давления. В случае резкого падения артериального давления крови необходимо отменить препарат. В случаях декомпенсированной сердечной деятельности, а также при синдроме слабости синусного узла, при отсутствии кардиостимулирующего обеспечения, требуется особое внимание к состоянию пациента и тщательный мониторинг сердечной деятельности при приеме препарата Нитресан.
Использование у пожилых пациентов
Пожилые пациенты должны быть особенно осторожны при увеличении дозы.
Этот препарат содержит моногидрат лактозы. Пациентам с редким наследственным заболеванием непереносимости галактозы, врожденным недостатком лактазы или мальабсорбцией глюкозы и галактозы Нитресан не показан.
Применение в педиатрии
Учитывая недостаток данных о безопасности и эффективности препарата в педиатрической практике, рекомендуется воздержаться от его назначения в детском возрасте до 18 лет.

Препарат Нитресан противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

В период лечения артериальной гипертензии необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или соблюдать осторожность при работе с различными механизмами и станками. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении доз, при переходе на иную терапию и при одновременном применении препарата с алкоголем.

Симптомы: приливы, головная боль, гипотензия (коллапс кровообращения) и изменение частоты сердечных сокращений (тахикардия или брадикардия).
Лечение: мероприятия при отравлении: промывание желудка с последующим приемом активированного угля. Тщательное наблюдение за состоянием жизненно важных функций. При выраженном снижении АД, следует в/в введение допамина или норадреналина. Рекомендуется обратить внимание на возможные негативные воздействия катехоламинов (особенно при нарушении сердечного ритма). При брадикардии следует использовать атропин или орципреналин. Быстрое улучшение состояния происходит после повторного внутривенного введения 10 мл 10% глюконата кальция или 10% хлорида кальция, с последующей длительной инфузией кальция (не допуская возможного развития гиперкальциемии). Также эффективны катехоламины, но в значительно более высоких дозах. Последующее лечение должно ориентироваться на нивелировании наиболее выраженных симптомов. Гемодиализ неэффективен, возможно, что гемоперфузия и плазмофорез не будут эффективны.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной оранжевого цвета и фольги алюминиевой.
По 2, 3 или 6 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше
25 °С!
Хранить в недоступном для детей месте!

4 года.
Не применять по истечении срока годности!

По рецепту.

Производитель/ владелец регистрационного удостоверения

«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»
Телчска 377/1, Михле
140 00 Прага 4
Чешская Республика
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара), ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «ПРОМ.МЕДИК.КАЗ»
город Алматы, район Наурызбайский, Микрорайон Рахат, улица Асанбай Аскаров, дом 21/1, н.п. 1 а; телефон 2608936; еmail: sekretar@prommedic.kz

Обратите внимание!

Информация предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принимать решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Сайт pharmaclick.uz не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте pharmaclick.uz.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Нитресан инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Нитресан таблетки 10 мг, 20 мг. Описание и применение Nitresan, аналоги и отзывы. Инструкция Нитресан таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: нитрендипин;

1 таблетка содержит 10 мг или 20 мг нитрендипина;

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон, натрия докузат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 10 мг желтые плоские таблетки с насечкой с одной стороны и тиснением «10» с другой стороны, диаметром около 7 мм;

таблетки по 20 мг желтые плоские таблетки с насечкой с одной стороны и тиснением «20» с другой стороны, диаметром около 7 мм.

Фармакологическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды.

Код АТХ C08C A08.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Нитрендипин является селективным блокатором кальциевых каналов 1,4-дигидропиридинового типа

с преимущественным действием на периферические кровеносные сосуды, антагонист кальция. Проявляет фармакологические эффекты: гипотензивное за счет выборочной дилатации периферических сосудов, антиангинальное, нефропротекторный, сосудорасширяющее. Механизм антигипертензивного действия связан с подавлением поступления ионов кальция через клеточные мембраны гладкомышечных клеток стенок кровеносных сосудов. Путем снижения внутриклеточной концентрации кальция в клетках нитрендипин снижает сократимость мышц сосудов, расширяя периферические артерии снижает общее периферическое сопротивление и патологически повышенное артериальное давление. Нитрендипин проявляет умеренный натрийуретический эффект, особенно в начале лечения.

Фармакокинетика.

абсорбция

При пероральном применении нитрендипин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Степень абсорбции — 88%. Биологический полупериод абсорбции составляет от 30 до 60 минут. Максимальная концентрация в плазме крови (С max) достигается через 1-3 часа после приема препарата. Средняя максимальная концентрация составляет примерно 6,1-19 мкг / л. Учитывая значительное влияние первого прохождения через печень (first-pass-эффект), системная биодоступность нитрендипина составляет 20-30%.

распределение

96-98% нитрендипина связывается с белками плазмы крови (альбумином) и поэтому не подлежит диализа. Нитрендипин нельзя вывести с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. В стационарной фазе объем распределения нитрендипина составляет до 5-9 л / кг массы тела.

Метаболизм / элиминация

При пероральном применении нитрендипин метаболизируется уже при первом прохождении через печень (first-pass-эффект) и почти полностью метаболизируется в результате процессов окисления в печени с образованием неактивных метаболитов. Примерно 77% пероральной дозы выводится из организма почками, менее 0,1% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов с желчью и калом.

Период полувыведения нитрендипина из плазмы крови составляет примерно 8-12 часов.

Кумуляции активного действующего вещества или метаболитов в организме после достижения стабильного состояния не обнаруживается.

Поскольку нитрендипин, главным образом, метаболизируется путем метаболических трансформаций в печени, у пациентов с хроническими заболеваниями печени его выведения из организма проходит значительно медленнее: период полувыведения замедляется в 2 — 3 раза.

Коррекция дозы для пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

Нитресан Показания

Лечение эссенциальной гипертензии.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к нитрендипина или к другому антагониста кальция

1,4-дигидропиридинового ряда или к любому вспомогательного компонента препарата

— кардиогенный шок

— тяжелая степень стеноза аортального клапана;

— нестабильная стенокардия

— острый инфаркт миокарда, произошел в течение предыдущих 4-х недель

— одновременный прием с рифампицином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нитрендипин метаболизируется ферментативной системой цитохрома Р450 3А4, что находится в слизистой оболочке кишечника и печени. Лекарственные средства, подавляющие или стимулируют эту ферментативную систему, могут модифицировать эффект первого прохождения через печень (first-pass-эффект) или клиренс нитрендипина.

Бета-блокаторы и / или другие антигипертензивные средства

Антигипертензивный эффект нитрендипина может усиливаться бета-блокаторами и / или другими антигипертензивными препаратами.

Диуретики (мочегонные средства)

Одновременное применение диуретиков может привести к увеличению экскреции натрия с мочой.

миорелаксация

Продолжительность и интенсивность взаимодействия таких миорелаксантов, как панкуроний или векуроний, может быть повышена у пациентов, принимающих нитрендипин.

Циметидин, ранитидин

Циметидин и ранитидин могут привести к увеличению концентрации нитрендипина в плазме крови, усиливая эффект нитрендипина.

Дигоксин

При одновременном применении возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови и появление симптомов передозировки. В случае необходимости назначения такой комбинации пациенты должны находиться под постоянным контролем врача, который может проводить соответствующее корректировки доз дигоксина.

Рифампицин

Рифампицин значительно стимулирует ферментативную систему цитохрома Р450 3А4. Одновременное применение рифампицина и нитрендипина может вызвать значительное снижение биодоступности нитрендипина (а также других дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов) и ослабить его антигипертензивный эффект, поэтому нельзя применять нитрендипин одновременно с рифампицином.

грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок подавляет окислительный метаболизм нитрендипина. Одновременное применение с препаратом может вызвать повышение уровня нитрендипина в плазме крови, что сопровождается усилением антигипертензивного эффекта нитрендипина.

При регулярном применении грейпфрутового сока или грейпфрута эффект может проявляться даже через 3 суток после последнего приема нитрендипина.

Теоретически возможные комбинации

Фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин

Детальных исследований потенциального взаимодействия между нитрендипина и противосудорожными препаратами не проводилось. Однако известно, что фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин являются потенциальными индукторами ферментативной системы цитохрома Р450 3А4. Одновременное применение этих средств и средств, близких по своей структуре к нитрендипина, значительно уменьшало их биодоступность. На основе этих предположений следует ожидать клинического уменьшение биодоступности нитрендипина и как следствие — уменьшение эффекта нитрендипина. Если доза нитрендипина в связи с одновременным применением с фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином была увеличена, то после отмены этих противосудорожных средств дозу нитрендипина снова следует уменьшить.

Кетоконазол, итраконазол, флуконазол

Специальных исследований потенциального взаимодействия между нитрендипина и противогрибковыми

препаратами группы азолов (кетоконазол, итраконазол, флуконазол) не проводилось.

Известно, что эти средства ингибируют ферментативную систему цитохрома Р450 3А4. описанные

взаимодействия этих средств с другими дигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов. Поэтому

при одновременном пероральном применении с нитрендипина не исключено значительное

увеличение биодоступности нитрендипина в результате его метаболизма при first-pass-эффекте.

В случае необходимости назначения такой комбинации с нитрендипина пациенты должны находиться под постоянным контролем врача, который может проводить соответствующее корректировки доз нитрендипина после контроля артериального давления.

Нефазодон

До сих пор контролируемых исследований потенциального взаимодействия между нитрендипина и нефазодоном не проводилось. Этот антидепрессант является мощным ингибитором цитохрома Р450 3А4. Поэтому при одновременном пероральном применении с нитрендипина не исключено значительное увеличение нитрендипина в плазме крови.

Флуоксетин

Je známo že současné podání strukturně podobného dihydropyridinového blokátoru vápníkovýchВидомо, что одновременное применение структурно подобного дигидропиридинового антогонистами кальция нимодипина с антидепрессантом флуоксетином приводит к 50% повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

При одновременном применении уровень флуоксетина в плазме крови значительно снижен, но концентрация основного метаболита, норфлуксетину, не изменилась.

Поэтому не исключена возможность увеличения концентрации нитрендипина в плазме крови при одновременном применении с флуоксетином.

Вальпроєва кислота

До сих пор контролируемых исследований потенциального взаимодействия между нитрендипина и вальпроевой кислотой не проводилось. Поскольку известно, что одновременное применение с вальпроевой кислотой структурно подобного аналога нимодипина в результате ферментативного ингибирования приводило к увеличению его концентрации в плазме и увеличение эффективности, то не исключено увеличение эффективности нитрендипина при одновременном применении с вальпроевой кислотой.

Эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин, рокситромицин

До сих пор не проводилось исследований потенциального взаимодействия между нитрендипина и указанными макролидные антибиотики. Как известно, эти лекарства ингибируют ферментативную систему цитохрома Р450 3А4, которая метаболизируется другие препараты с подобной структурой. Поэтому не исключена возможность увеличения концентрации нитрендипина в плазме при одновременном применении с макролидные антибиотики.

Ампренавир, атазанавир, ритонавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир

Детальных исследований потенциального взаимодействия между нитрендипина и ингибиторами протеазы не проводилось Препараты этого типа были описаны как мощные ингибиторы ферментативной системы цитохрома P450 3A4. Поэтому не исключена возможность увеличения концентрации нитрендипина в плазме при одновременном применении с ингибиторами протеазы.

Квинупристин / дальфопристин

Исследования, которые проводились с другим блокатором кальциевых каналов — нифедипином, показали, что при одновременном применении квинупристину / дальфопристин возможно увеличение концентрации нифедипина в плазме. Учитывая данный факт, при одновременном применении квинупристину / дальфопристин с нитрендипина рекомендуется постоянный контроль артериального давления пациента и, при необходимости, своевременное уменьшение дозы нитрендипина.

Особенности применения

С осторожностью применяют препарат пациентам при:

Нарушение функции печени

У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (особенно у пожилых пациентов — старше 65 лет) выведение действующего вещества замедляется, что может привести к нежелательной артериальной гипотензии. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени эффект нитрендипина может быть усилен и / или продлен. В таких случаях лечение необходимо начинать с низкой дозы, пациент во время терапии должен быть под наблюдением врача, также рекомендуется постоянный контроль артериального давления. В случае внезапного снижения артериального давления необходимо отменить препарат.

Нарушение сердечной функции

При одновременном применении нитрендипина и блокаторов бета-рецепторов у пациентов с нарушениями сердечной функции необходим тщательный мониторинг артериального давления, так как возможно резкое снижение артериального давления.

В случаях декомпенсированной сердечной недостаточности, а также при синдроме слабости синусового

узла (sick-sinus-синдром), при отсутствии кардиостимуляцийного обеспечения необходимо особое внимание к состоянию пациента и тщательный мониторинг сердечной деятельности при применении препарата Нитресан®.

стенокардия

Согласно данным спонтанных сообщений приступы стенокардии возникали очень редко (обычно в начале лечения). По данным клинических исследований стенокардия возникала нечасто.

Система цитохрома Р450 3А4

Нитрендипин метаболизируется с помощью ферментативной системы цитохрома Р450 3А4. Лекарственные средства, подавляющие или стимулируют эту ферментативную систему, могут модифицировать эффект первого прохождения через печень (first-pass-эффект) или вывода нитрендипина из организма.

Уровень нитрендипина в плазме крови могут увеличивать такие лекарственные средства, известные как ингибиторы ферментативной системы цитохрома Р450 3А4:

• макролидные антибиотики
• ингибиторы протеазы СПИД;
• противогрибковые препараты группы азолов;
• антидепрессанты нефазодон и флуоксетин;
• квинупристин / дальфопристин;
• вальпроєва кислота;
• циметидин и ранитидин.

Поэтому при одновременном применении нитрендипина с одним из указанных лекарственных средств необходимо контролировать артериальное давление. При необходимости следует рассмотреть снижение дозы нитрендипина. Пациентам пожилого возраста следует быть особенно осторожными при применении повышенных доз препарата.

Препарат содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Препарат противопоказан в период беременности.

Период кормления грудью.

Нитрендипин проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В начале лечения или при применении повышенных доз, или при комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами, или при одновременном употреблении алкоголя рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку со снижением артериального давления может уменьшиться уровень внимания.

Способ применения Нитресан и дозы

Назначают внутрь утром после еды. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды (например, стаканом).

Категорически запрещается запивать грейпфрутовым соком!

Действующее вещество нитрендипин чувствительная к свету, поэтому таблетки следует вынимать из блистера только перед применением.

Нитресан® 10 мг

1 таблетка Нитресан® 10 мг два раза в сутки (утром и вечером), что составляет 20 мг нитрендипина в сутки. При недостаточном снижении артериального давления врач при лечении может увеличить суточную дозу вдвое и назначать прием 2 таблеток два раза в сутки, что эквивалентно суточной дозе 40 мг.

Нитресан® 20 мг

1 таблетка Нитресан® 20 мг один раз в сутки (утром), что составляет 20 мг нитрендипина в сутки. При недостаточном снижении артериального давления врач при лечении может увеличить суточную дозу вдвое и назначать прием 1 таблетки 20 мг два раза в сутки, что эквивалентно суточной дозе 40 мг.

Максимальная суточная доза — 40 мг.

Дозу и количество приемов устанавливает врач индивидуально. Для достижения максимального терапевтического эффекта рекомендуется индивидуальное дозирование препарата в зависимости от состояния пациента, его реакции на препарат и переносимости. Продолжительность лечения определяется клиническим состоянием больного.

Больные пожилого возраста и пациенты с нарушениями функции печени

Метаболизм нитрендипина может замедляться, что приводит к нежелательному снижению артериального давления. Поскольку терапевтический эффект может быть усилен и / или продлен, рекомендуется начинать лечение с низких доз (10 мг нитрендипина в сутки)

под наблюдением врача.

В случаях значительного снижения артериального давления, даже при применении низких доз, необходимо изменить лечение.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести не требуется специального корректировки доз.

Дети

Препарат применяют детям в связи с отсутствием данных по эффекта его воздействия и безопасного применения.

Передозировка

Симптомы острой интоксикации.

Приливы жара, головная боль, артериальная гипотензия (коллапс кровообращения), изменение частоты сердечных сокращений (тахикардия или брадикардия).

Лечение.

Необходимо вывести препарат из организма: промыть желудочно-кишечный тракт, принять активированный уголь. Проводить тщательное наблюдение за состоянием жизненно важных функций пациента. При значительном снижении артериального давления необходимо принять дофамин и норадреналин. Следует обратить внимание на возможные негативные влияния катехоламинов (особенно в отношении нарушений сердечного ритма).

При брадикардии внутривенное введение атропина или орципреналина (аналогично как при лечении интоксикации другими блокаторами кальциевых каналов). Возможно повторное введение 10 мл 10% кальция глюконата или 10% кальция хлорида с последующей инфузией кальция (необходимо при этом не допустить возможного развития гиперкальциемии). В таких случаях также эффективны и катехоламины, но в более высоких дозах. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Нитрендипин не поддается диализа, поэтому гемоперфузия и плазмоферез не будут эффективными.

Побочные эффекты

Побочные реакции, встречающиеся при применении нитрендипина, систематизированы по классам органов и систем и по частоте возникновения:

очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000,

<1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

Со стороны иммунной системы:

нечасто — аллергические реакции, включая кожные реакции и аллергические отеки / ангионевротического отека.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень часто — периферические отеки (особенно в начале лечения, обычно быстропреходящими) часто — в начале лечения возможны приступы стенокардии или увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов стенокардии у пациентов, страдающих этим заболеванием; сердцебиение, тахикардия нечасто — артериальная гипотензия редко — лейкоцитокластический васкулит очень редко — инфаркт миокарда.

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

очень редко — лейкопения, агранулоцитоз. Состав периферической крови нормализовалось после прекращения приема препарата.

Со стороны нервной системы:

очень часто — головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабовыраженный и

быстропроходящая) нечасто — тревожность, нарушения сна, парестезии, головокружение, утомляемость, тремор (при повышенных дозах), сонливость, нервозность, мигрень, гипестезия.

Со стороны органов зрения:

нечасто — нарушение зрения, затуманивание зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:

нечасто — головокружение, шум в ушах, вертиго.

Со стороны дыхательной системы:

нечасто — одышка, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы:

часто — ощущение переполнения желудка; нечасто — тошнота, диарея, рвота, боль в животе, сухость во рту, запор, гастроэнтерит очень редко — гиперплазия десен.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

нечасто — периферические отеки нижних конечностей; редко — позывы к мочеиспусканию; полиурия.

Со стороны кожи:

очень часто — приливы жара (особенно в начале лечения, обычно быстропреходящими)

нечасто — реакции повышенной чувствительности (зуд, крапивница, эритема, сыпь,

фотосенсибилизация) очень редко — эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, макулопапулезная

экзантема.

Со стороны костно-мышечной системы:

нечасто — артралгия миалгия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

очень редко — эректильная дисфункция, гинекомастия (у пожилых пациентов), меноррагия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко — нарушение функции печени, повышение уровня отдельных лабораторных показателей (незначительное или умеренное увеличение трансаминаз).

прочее:

нечасто — насморк, неспецифическая боль, увеличение массы тела, повышенная потливость; очень редко — лихорадка.

Срок годности Нитресан

4 года.

Условия хранения Нитресан

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

Таблетки по 10 мг 10 таблеток в блистере, 2 или 3, или 6 блистеров в картонной коробке.

Таблетки по 20 мг 10 таблеток в блистере, 2 или 3, или 6 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

PRO.MED.CS Prague a.s./PRO.MED.CS Praha as.

Местонахождение производителя

Телчска 377/1, Михля, Прага 4, 140 00, Чешская Республика /

Telсska 377/1, Michle, Прага 4, 140 00, Чешская Республика.

Нитресан и Алкоголь?