Рекомендуются более актуальные описания:
-
Нитроминт®
Нитроспрей (спрей подъязычный дозированный, 0.4 мг/доза), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-001698/07
Дата последнего изменения: 13.07.2018
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Спрей
подъязычный дозированный
Состав
Состав на одну
дозу:
Действующее
вещество:
Нитроглицерина
4% раствор в этаноле 95% — 10 мг
(в пересчете на
нитроглицерин — 0,4 мг);
Вспомогательное
вещество:
Этанол 96%
(спирт этиловый ректификованный) — до 40 мг.
Описание лекарственной формы
Прозрачная
бесцветная жидкость, находящаяся во флаконе с механическим дозирующим насосом.
Определение проводят непосредственно после вскрытия флакона.
Фармакокинетика
Нитроглицерин
при сублингвальном применении быстро и полностью всасывается из полости рта в
системный кровоток. Биодоступность составляет 100% при сублингвальном приеме,
так как исключается «первичная» печеночная деградация препарата. Максимальная
концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками
плазмы крови составляет 60%.
Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и
мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит —
глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет
25–30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из
плазмы крови составляет 2,5–4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно
связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь
выведения нитроглицерина — экстракция метаболитов с мочой; менее 1% дозы
выделяется в неизменном виде.
Фармакодинамика
Нитроглицерин —
органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим
действием.
Эффекты
нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы
оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором.
Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической
гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в
гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой
стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу
(преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка).
Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение
коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его
перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает
доставку кислорода в миокард.
Уменьшение
венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению
кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге
кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает
центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая
сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин расслабляет
гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных
протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника. Действие начинается быстро,
эффект развивается в течение 1–1,5 минут и длится примерно 30 минут.
Показания
—
Предупреждение
приступов стенокардии путем профилактического применения препарата перед
физической нагрузкой или эмоциональным напряжением;
—
Купирование
приступов стенокардии.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к активному веществу, другим органическим нитратам или
вспомогательному веществу;
—
Острая
сосудистая недостаточность (шок, коллапс);
—
Возраст
до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
—
Одновременный
прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в том числе, силденафил, варденафил,
тадалафил, уденафил), поскольку они потенцируют антигипертензивное действие
нитратов;
—
Констриктивный
перикардит;
—
Тампонада
сердца;
—
Артериальная
гипотензия с систолическим давлением менее 90 мм рт. ст. (может
усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии);
—
Гипертрофическая
обструктивная кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии);
—
Тяжелая
анемия;
—
Тяжелый
аортальный/субаортальный стеноз или митральный стеноз;
—
Тяжелая
гиповолемия;
—
Травмы
головы;
—
Состояния
с повышенным внутричерепным давлением (например, кровоизлияние в мозг; было
отмечено повышение внутричерепного давления при приеме высоких доз
нитроглицерина);
—
Одновременное
применение со стимуляторами растворимой гуанилатциклазы (риоцигуат).
С осторожностью
Внутричерепная
гипертензия, неконтролируемая гиповолемия, у пациентов с сердечной
недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии,
закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, гипертиреоз,
токсический отек легких, субарахноидальное кровоизлияние, недавно перенесенная
травма головы, геморрагический инсульт, состояния, сопровождающиеся снижением
давления заполнения левого желудочка (острый инфаркт миокарда, изолированный
митральный стеноз), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз,
нарушение мозгового кровообращения, тяжелая почечная и/или печеночная
недостаточность (риск развития метгемоглобинемии). При лечении высокими дозами
необходимо проведение анализа на метгемоглобинемию в тех случаях, когда может
развиться цианоз. При применении препарата может развиться артериальная
гипотензия и тахикардия и, следовательно, увеличиваться потребление кислорода
миокардом, эти обстоятельства могут привести к аритмии и фибрилляции (иногда с
летальным исходом), особенно у пациентов с острым инфарктом миокарда.
В отношении
пациентов с не тяжелым аортальным/субаортальным или митральным стенозом:
препарат можно назначать с учетом соотношения ожидаемой пользы к возможному
риску применения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и
хорошо контролируемых исследований безопасности применения нитроглицерина при
беременности не проводилось. Применение препарата во время беременности и в
период грудного вскармливания возможно только строго по назначению врача, в том
случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для
плода/ребенка и должно проводиться под строгим медицинским контролем. Имеются
сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание
нитроглицерина в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном
риске развития метгемоглобинемии у младенцев.
Решение о
прекращении грудного вскармливания или прекращении/отказе от лечения препаратом
должно приниматься после оценки преимущества грудного вскармливания и терапии
для матери с потенциальным риском для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Спрей распыляют
подъязычно. Одно распыление составляет 1 дозу (0,4 мг).
Препарат
рекомендуется принимать по назначению врача во избежание осложнений.
Купирование
приступа стенокардии.
При первом
приступе стенокардии применять 1 или 2 дозы под язык. При необходимости можно
применить повторно с 5‑минутными интервалами. Если после приема трех доз
в течение 15 минут приступ не купировался, необходимо немедленно
обратиться к врачу.
Перед
коронарографией:
с целью предотвращения спазма коронарных сосудов рекомендуется осуществить 1–2
распыления (0,4–0,8 мг).
С
профилактической целью применяется 1 доза за 5–10 минут до предполагаемой
нагрузки или стресса.
Максимальная
разовая доза: 4 дозы. Максимальная суточная доза: 16 доз.
Правила приема
препарата:
—
По
возможности сядьте;
—
Снимите
защитный колпачок с флакона, держите флакон вертикально;
—
Откройте
рот и задержите на несколько секунд дыхание;
—
Нажмите
один раз на насадку флакона, направив струю препарата под язык;
—
Закройте
рот и постарайтесь не глотать препарат.
При первом
использовании или после длительного неиспользования рекомендуется перед
непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения
аэрозольной камеры.
Побочные действия
Для оценки
частоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии
(согласно классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто
(≥10% назначений); часто (≥1% и ˂10%); нечасто (≥0,1% и ˂1%); редко (≥0,01% и
˂0,1%); очень редко
(˂0,01%); частота
неизвестна (недостаточно данных для оценки и частоты развития).
Со стороны
сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатический коллапс,
цианоз; частота неизвестна — рефлекторная тахикардия, снижение артериального
давления, бледность, повышенное потоотделение.
Со стороны
пищеварительной системы: частота неизвестна — сухость во рту, тошнота,
рвота, боль в животе, диарея.
Со стороны
центральной нервной системы: редко — тревога, частота неизвестна —
нечеткость зрения, головокружение, «нитратная» головная боль, слабость,
психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические
реакции:
редко — кожная сыпь, зуд, аллергический дерматит, анафилактический шок.
Местные реакции: частота
неизвестна — жжение под языком, гиперемия кожи.
Если любые из
указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые
другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Одновременное
применение с вазодилататорами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента,
бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов,
прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами
моноаминооксидазы, диуретиками, нейролептиками, ингибиторами фосфодиэстеразы‑5
(в том числе, силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил), а также этанолом
усиливает антигипертензивное действие.
На фоне хинидина
и прокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.
Одновременное
применение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в
крови и к повышению артериального давления (повышение биодоступности
дигидроэрготамина).
Одновременное
назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего, что
может потребовать увеличения дозы (после отмены препарата может потребоваться
снижение дозы гепарина).
При
одновременном применении сапроптерина и нитроглицерина возникает повышенный
риск артериальной гипотензии (т.к. сапроптерин, являясь коферментом синтетазы
оксида азота, потенцирует синтез дополнительного количества оксида азота).
Пациентам, ранее
получавшим органические нитраты, может потребоваться повышенная доза
нитроглицерина.
Нитросоединения
могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).
Барбитураты
ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.
При
одновременном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных»
кальциевых каналов возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием
бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов возможно снижение выраженности
антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение артериального
давления).
Салицилаты
повышают уровень нитроглицерина в крови.
Донаторы
сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают
сниженную чувствительность к нитроглицерину.
Атропин и другие
препараты, оказывающие м-холинолитическое действие, могут снижать эффект
нитроглицерина вследствие снижения секреции и биоусвоение препарата.
Одновременное
применение препарата Нитроспрей со стимулятором растворимой гуанилатциклазы
риоцигуатом может вызывать развитие выраженного снижения артериального
давления.
Передозировка
Симптомы: головная боль,
снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная
тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения,
повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг)
приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому
коллапсу.
Лечение: в легких
случаях — перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами. При тяжелых
проявлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и
шока (восполнение объема циркулирующей крови, норэпинефрин и/или дофамин и
др.). Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.
При развитии
метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:
1. Витамин C — 1 г
в виде натриевой соли внутрь или внутривенно.
2. Оксигенотерапия,
гемодиализ, переливание (обменное) крови.
Особые указания
При остром
инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только
при условии тщательного наблюдения за пациентом.
Для
предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены
препарата.
К препарату, как
и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание.
На фоне приема
препарата возможно значительное снижение артериального давления (АД) и
появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из
положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических
упражнений и жаркой погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении
АД, ишемия, вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные
реакции).
Выраженность
головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его
дозы и/или одновременным приемом ментол содержащих лекарственных средств.
Если нечеткость
зрения или сухость слизистой оболочки полости рта сохраняется или выражена
сильно, лечение должно быть прекращено.
Нитроглицерин
усиливает выведение катехоламинов и ванилилминдальной кислоты с мочой.
Употребление
алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.
Влияние на
способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения
необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими
потенциально опасными видами деятельности ввиду того, что прием препарата может
привести к снижению скорости двигательных и психических реакций (риск снижения
способности концентрации внимания и развития головокружения).
Форма выпуска
Спрей
подъязычный дозированный, 0,4 мг/доза.
По 10 мл (200
доз) во флаконе из полипропилена, снабженном механическим дозирующим насосом,
насадкой и защитным колпачком. Флакон с инструкцией по применению помещают в
пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить вдали от
огня, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в
недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по
истечении срока, указанного на упаковке.
Дата обновления: 11.01.2023
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Нитроспрей, спрей подъязычный дозированный, |
||
|
101.00 |
|
|
|
143.00 |
|
|
|
Нитроспрей, спрей подъязычный дозированный, |
||
|
110.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
Прочитайте все отзывы и оставьте свой
Нитроспрей (Nitrospray)
💊 Состав препарата Нитроспрей
✅ Применение препарата Нитроспрей
Описание активных компонентов препарата
Нитроспрей
(Nitrospray)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.06
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C01DA02
(Нитроглицерин)
Лекарственная форма
| Нитроспрей |
Спрей подъязычный дозированный 400 мкг/1 доза: фл. 10 мл (200 доз) с дозир. насосом в компл. с насадкой-распылителем рег. №: ЛСР-001698/07 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Нитроспрей
Спрей подъязычный дозированный в виде прозрачной бесцветной жидкости.
Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый ректификованный).
10 мл (200 доз) — флаконы полипропиленовые (1) с механическим дозирующим насосом в комплекте с насадкой-распылителем — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.
Связывание с белками плазмы составляет 60%. T1/2 после приема внутрь — 4 ч, при сублингвальном применении — 20 мин, после в/в введения — 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.
Показания активных веществ препарата
Нитроспрей
Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.
Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.
Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.
Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) — коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) — беспокойство, психотические реакции.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.
Прочие: метгемоглобинемия.
Противопоказания к применению
Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение нитроглицерина (глицерила тринитрата) при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени (парентерально).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек (парентерально).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).
При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.
Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.
При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).
При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.
Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.
В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.
Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.
На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.
При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом — риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином — возможен ортостатический коллапс; с этанолом — резкая слабость и головокружение.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Нитроглицерин
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия)
Нитроглицерин
(ЛЮМИ, Россия)
Нитроглицерин
(ОЗОН, Россия)
Нитроглицерин
(ТЕХНОЛОГ, Украина)
Нитроглицерин
(МЕДИСОРБ, Россия)
Нитроглицерин
(ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ ЗДОРОВЬЕ, Украина)
Нитроглицерин
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Нитроглицерин
(ФАРМАМЕД, Россия)
Нитрокор®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Нитроминт®
(EGIS Pharmaceuticals, Венгрия)
Все аналоги
Нитроспрей®
МНН: Нитроглицерин
Производитель: Фармстандарт-Лексредства ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Glyceryl trinitrate
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№122021
Информация о регистрации в РК:
21.01.2016 — 21.01.2021
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Нитроспрей®
Международное непатентованное название
Нитроглицерин
Лекарственная форма
Спрей подъязычный дозированный 0,4 мг/доза
Состав
активного вещества раствора нитроглицерина 4% 250 г (в пересчете на нитроглицерин 10 г),
вспомогательного вещества: этанола (спирта этилового ректификованного) до 1000 г
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость, находящаяся во флаконе с механическим дозирующим насосом.
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилататоры, для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Нитроглицерин.
Код ATX C01DA02
Фармакологические свойства
Нитроглицерин — органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.
Фармакокинетика
Нитроглицерин при сублингвальном применении быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 39 % при сублингвальном приеме, и изменяется у разных пациентов и в случае многократного использования. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60 %. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина — экскреция метаболитов с мочой; менее 1% дозы выделяется в неизменном виде.
Фармакодинамика
Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника. Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.
Показания к применению
— предупреждение приступов стенокардии путем профилактического применения препарата перед физической нагрузкой
— купирование приступов стенокардии
— вспомогательная терапия в неотложных случаях при острой левожелудочковой недостаточности (в том числе при остром инфаркте миокарда).
Способ применения и дозы
Препарат рекомендуется принимать по назначению врача во избежание осложнений.
Купирование приступа стенокардии
При первом приступе стенокардии применять 1 или 2 дозы под язык. При необходимости можно применить повторно с 5-минутными интервалами. Если после приема трех доз в течение 15 минут приступ не купировался, необходимо немедленно обратиться к врачу.
С профилактической целью применяется 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.
Высшая разовая доза: 4 дозы. Высшая суточная доза: 16 доз.
Правила приема препарата:
-
по возможности сядьте
-
снимите защитный колпачок с баллона, держите баллон вертикально
-
откройте рот и задержите на несколько секунд дыхание
-
нажмите один раз на баллон, направив струю препарата под язык
-
закройте рот и постарайтесь не глотать препарат
При первом использовании или после длительного неиспользования рекомендуется перед непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз, рефлекторная тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, редко — тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея.
Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, анафилактический шок.
Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком
Прочие: редко — нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия, обострение глаукомы.
Иногда при внезапном падении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные «нитратные» реакции).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к органическим нитратам
— закрытоугольная форма глаукомы
— выраженная артериальная гипотензия
-повышение внутричерепного давления, обусловленное кровоизлиянием в головной мозг или травмой
— одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы
— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
— брадикардия (менее 50 ударов в минуту)
— церебральная ишемия
-тампонада сердца
— токсический отек легких
— первичная легочная гипертензия
— беременность и период лактации
— аортальный стеноз
— острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию)
— хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка
— гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии)
— возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных)
С осторожностью: тяжелая анемия, тиреотоксикоз, тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).
Лекарственные взаимодействия
Другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина.
Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина. На фоне хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.
Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) — силденафил, тадалафил, варденафил — может усиливать способность препарата снижать артериальное давление.
Применение Нитроспрея возможно не ранее чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих силденафил и варденафил, не ранее чем через 48 часов после приема препаратов, содержащих тадалафил.
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.
Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления при одновременном приеме с атропином.
Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме крови.
Атропин и другие М-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.
Донаторы сульфидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) способствуют восстановлению сниженной чувствительности к препарату.
Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилилминдальной кислоты с мочой.
Особые указания
Следует применять с осторожностью у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями.
После перенесённого (недавно) инфаркта миокарда или острой сердечной недостаточности лечение следует проводить с осторожностью под строгим медицинским контролем.
Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.
При приеме нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления, головокружение при переходе в вертикальное из положения лежа или сидя, особенно при выполнении физических упражнений и в жаркую погоду. Для предупреждения гипотензии рекомендуется принимать препарат в положении сидя или лежа. Прием нитроглицерина в положении стоя может не только способствовать обморочному состоянию, но и ослаблению антиангинального действия, развитию синдрома «обкрадывания» (усиление ишемии миакарда, особенно у больных с распространенным атеросклерозом сосудов.
Частое применение нитроглицерина, как и других органических нитратов, может привести к развитию толерантности, что выражается в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта и необходимости повышения дозы для достижения терапевтического эффекта. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно выдерживать интервал между приемом нитратов (8-12 часов). В случае развития толерантности следует временно прекратить прием препаратов (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп.
Применение нитроглицерина может вызвать головную боль, особенно в начале терапии. При продолжительном использовании головная боль обычно ослабевает, ее выраженность также может быть уменьшена путем снижения дозы.
Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (спирта этилового), т.е. менее 100 мг в 1 дозе.
Особенности применения у лиц пожилого возраста.
При использовании нитратов у пожилых людей увеличивается риск развития таких побочных реакций как гипотония и обмороки. Данной категории пациентов препарат рекомендуется принимать с осторожностью, в наименьшей эффективной дозе, по возможности в положении сидя или лежа. Следует также учитывать состояние сердечно — сосудистой системы, сопутствующую патологию и лекарственную терапию.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.
Передозировка
Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.
Лечение: В легких случаях — перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами. При тяжелых проявлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови, норэпинефрин и/или дофамин и др.).
Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.
При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:
-
Витамин С — 1 г в виде натриевой соли или внутривенно.
-
Метиленовый синий внутривенно в дозе до 50 мл 1% раствора.
-
Толуидиновый синий внутривенно, первая доза 2-4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг.
-
Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание крови.
5.Симптоматическая терапия
Форма выпуска и упаковка
По 10 мл (200 доз) во флаконы из полипропилена, снабженные механическими дозирующими насосами, насадками и защитными колпачками.
Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, вдали от огня, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
ОАО «Фармстандарт-Лексредства»,
305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18
тел./факс: (4712) 43-03-13, www.pharmstd.ru
Владелец регистрационного удостоверения
ОАО «Фармстандарт-Лексредства», Россия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
ТОО «Карагандинский фармацевтический комплекс», 100009, Республика Казахстан, г. Караганда, ул. Ботаническая, д. 12,
тел./факс +7 (7212) 437002, тел. + 7 (7212) 507322, e-mail: kphk@kphk.kz
| 199697991477976299_ru.doc | 61 кб |
| 717412681477977544_kz.doc | 83 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Раствора нитроглицерина 4 %
(в пересчете на нитроглицерин) Этанола 95 %
(спирта этилового ректификованного)
Краткая характеристика готовой лекарственной формы
Прозрачная бесцветная жидкость, находящаяся во флаконе с механическим дозирующим насосом. Определение проводят непосредственно после вскрытия флакона.
Периферические вазодилятаторы, применяемые при лечении заболеваний сердца. Органические нитраты. Код АТС: C01DA02.
Фармакологические свойства
Нитроглицерин — органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.
Фармакодинамика
Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклического гуанозинмонофосфата, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.
Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника. Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.
Фармакокинетика
Нитроглицерин при сублингвальном применении быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 39 % при сублингвальном приеме, так как исключается «первичная» печеночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина — экскреция метаболитов с мочой; менее 1% дозы выделяется в неизменном виде.
Купирование приступов стенокардии.
Профилактика приступов стенокардии в условиях, которые могут спровоцировать приступ (физическая нагрузка или эмоциональный стресс).
повышенная чувствительность к органическим нитратам
закрытоугольная форма глаукомы;
выраженная артериальная гипотензия;
повышение внутричерепного давления, обусловленное кровоизлиянием в головной мозг или травмой;
острая сосудистая недостаточность (шок, коллапс);
кардиогенный шок;
одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы;
возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных).
Способ применения и дозировка
Препарат рекомендуется принимать по назначению врача во избежание осложнений. Купирование приступа стенокардии
При первом приступе стенокардии применять 1 или 2 дозы под язык. При необходимости можно применить повторно с 5-минутными интервалами. Если после приема трех доз в течение 15 минут приступ не купировался, необходимо немедленно обратиться к врачу.
С профилактической целью применяется 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.
Высшая разовая доза: 4 дозы. Высшая суточная доза: 16 доз.
Правила приема препарата:
по возможности сядьте
снимите защитный колпачок с баллона, держите баллон вертикально
откройте рот и задержите на несколько секунд дыхание
нажмите один раз на баллон, направив струю препарата под язык
закройте рот и постарайтесь не глотать препарат.
При первом использовании или после длительного неиспользования рекомендуется перед непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, брадикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, редко — тошнота, рвота, абдоминальная боль.
Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит.
Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.
Прочие: редко — нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.
Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.
Лечение: В случае возможной передозировки при возникновении каких-либо из перечисленных выше симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и срочно обратиться за медицинской помощью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина.
Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина. На фоне хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.
Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) — силденафил, тадалафил, варденафил — может усиливать способность препарата снижать артериальное давление.
Применение Нитроспрея возможно не ранее чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих силденафил и варденафил, не ранее чем через 48 часов после приема препаратов, содержащих тадалафил.
Атропин и другие препараты, обладающие М-холиноблокирующим действием (этацизин, этмозин) могут снизить эффект нитроглицерина. Донаторы сульфидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) способствуют восстановлению сниженной чувствительности к препарату.
Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилилминдальной кислоты с мочой.
Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.
С осторожностью, учитывая риск и пользу: острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, тяжелая анемия, тиреотоксикоз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), констриктивный перикардит, тампонада полости перикарда, тяжелый аортальный и митральный стеноз, первичная легочная гипертензия, токсический отек легких, выраженный церебральный атеросклероз, мигрень, брадикардия, склонность к развитию ортостатической гипотензии, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Обязательно следует сообщить врачу о предыдущей реакции на прием препаратов этой группы. При приеме нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления, головокружение при переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, особенно при выполнении физических упражнений и в жаркую погоду.
Для предупреждения гипотензии рекомендуется принимать препарат в положении сидя или лежа. Прием нитроглицерина в положении стоя может не только способствовать обморочному состоянию, но и ослаблению антиангинального действия, развитию синдрома «обкрадывания» (усиление ишемии миокарда), особенно у больных с распространенным атеросклерозом коронарных сосудов.
Частое применение нитроглицерина, как и других органических нитратов, может привести к развитию толерантности, что выражается в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта и необходимости повышения дозы для достижения терапевтического эффекта. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно выдерживать интервал между приемом нитратов (8-12 часов). В случае развития толерантности следует временно прекратить прием препарата (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп.
Применение нитроглицерина может вызвать головную боль, особенно в начале терапии. При продолжительном использовании головная боль обычно ослабевает, ее выраженность также может быть уменьшена путем снижения дозы.
Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (спирта этилового), т.е. менее 100 мг в 1 дозе.
Во время лечения противопоказано посещение бани, сауны, горячий душ.
Особенности применения у лиц пожилого возраста
При использовании нитратов у пожилых людей увеличиться риск развития таких реакций, как гипотония и обмороки. Данной категории пациентов препарат рекомендуется принимать с осторожностью, в наименьшей эффективной дозе, по возможности, в положении сидя или лежа. Следует также учитывать состояние сердечнососудистой системы, сопутствующую патологию и лекарственную терапию.
Нет данных о проникновении нитроглицерина в грудное молоко.
Применение при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.
Влияние на вождение автотранспорта и работу, требующую повышенного внимания
В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.
По 10 мл (200 доз) во флаконы из полипропилена, снабженные механическими дозирующими насосами, насадками и защитными колпачками.
Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
В защищенном от света месте, вдали от огня, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
По рецепту врача.
Информация о производителе (заявителе)
ОАО «Фармстандарт-Лексредства», Россия, 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18. тел./факс: (4712) 34-03-13.
Нитроглицерин спрей — Самарамедпром — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-001009
Торговое наименование препарата
Нитроглицерин
Международное непатентованное наименование
Нитроглицерин
Лекарственная форма
спрей подъязычный дозированный
Состав
На 1 дозу:
действующее вещество: нитроглицерин — 0,4 мг;
вспомогательное вещество: этанол 95% — до 40 мг;
(в виде 1% раствора).
Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилатирующее средство — нитрат
Код АТХ
C01DA02
Фармакодинамика:
Нитроглицерин — органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.
Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.
Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров.
Действие Нитроглицерина при сублингвальном применении начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.
Фармакокинетика:
Нитроглицерин спрей быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 100% при сублингвальном приеме, так как исключается «первичная» печеночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина — экстракция метаболитов с мочой; менее 1% дозы выделяется в неизменном виде.
Показания:
Стенокардия (купирование и профилактика приступов, в том числе перед физической нагрузкой).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к нитратам; коллапс; шок; возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных); одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы пятого типа ФДЭ-5 (в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5); тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией; констриктивный перикардит; тампонада перикарда; острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка; тяжелый стеноз аортального и/или митрального клапана, первичная легочная гипертензия (поскольку гиперемия недостаточно вентилируемых альвеолярных зон может привести к гипоксии), любое состояние, связанное с повышением внутричерепного давления.
С осторожностью:
Применять с осторожностью при ортостатической гипотензии, геморрагическом инсульте, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, тиреотоксикозе, злоупотреблении алкоголем, эпилепсии, черепно-мозговой травме, закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), мигрени, тяжелой анемии; особое внимание и наблюдение требуется при терапии пациентов, склонных к развитию ортостатической гипотензии, а также при наличии повышенного внутричерепного давления.
Беременность и лактация:
Применение Нитроглицерина при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводится под строгим медицинским наблюдением.
Выделение нитроглицерина в грудное молоко не установлено.
Способ применения и дозы:
Препарат рекомендуется применять по назначению врача во избежание осложнений.
При первых признаках приступа стенокардии, в зависимости от тяжести, ввести Нитроглицерин следующим образом: желательно в положении «сидя» 0,4-0,8 мг (1-2 дозы) путем нажатия на дозирующий клапан наносят на или под язык, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого закрыть рот на несколько секунд. При необходимости — повторное введение, но не более 1,2 мг (3 дозы) в течение 15 минут.
При необходимости для купирования приступа стенокардии применяют повторно с 5-минутными интервалами.
Если после приема трех отмеренных доз в течение 15 минут облегчения не наступило, необходима консультация врача.
С профилактической целью вводится 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.
Перед употреблением упаковку не встряхивать, держать при распылении вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления рот закрывать, сразу не глотать.
Высшая разовая доза: 3 дозы.
Каждое нажатие на дозирующий клапан выпускает одну дозу (0,4 мг нитроглицерина) в виде спрея из баллона. Ни в коем случае не вдыхать спрей.
Перед первым применением баллона следует заполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления спрея. После длительного неиспользования баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса.
Указание особенностей действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене:
Heт сведений.
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз, из-за выраженного снижения артериального давления препарат может усиливать симптомы стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты). Иногда наблюдается коллапс с брадиаритмией и потерей сознания.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта; редко — тошнота, рвота, абдоминальная боль.
Со стороны центральной нервной системы: слабость; редко — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит.
Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.
Прочие: редко — нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.
Передозировка:
Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара.
Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.
Лечение:
В легких случаях — перевод пациента в положение «лежа» с приподнятыми ногами.
При тяжелых появлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови, норэпинефрин и/или допамин).
Применение эпинефрина противопоказано.
При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:
1. Витамин С — 1 г в виде натриевой соли внутрь или внутривенно.
2. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.
Взаимодействие:
Другие вазодилататоры и гипотензивные средства (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), ингибиторы фосфодиэстеразы пятого типа (в том числе силденафил и другие ингибиторы ФДЭ-5), прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект Нитроглицерина.
Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина, нитроглицерин повышает концентрацию дигидроэрготамина в сыворотке крови, тем самым усиливая его действие.
Прием ацетилсалициловой кислоты повышает уровень нитроглицерина в крови и усиливает его действие.
Нитроглицерин спрей усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.
Особые указания:
Чувствительность к нитратам у разных пациентов может сильно варьировать, что следует учитывать при выборе дозировки.
Увеличение дозы может вызвать толерантность к препарату (привыкание).
Препарат содержит алкоголь, что важно для пациентов с нарушениями функции печени, злоупотреблении алкоголем, эпилепсией, черепно-мозговой травмой и другими заболеваниями центральной нервной системы, а также беременным женщинам и детям.
Нитроглицерин может усиливать эффекты других препаратов.
Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.
Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Спрей дозированный подъязычный, 0,4 мг/доза.
Упаковка:
Флаконы или баллоны, полимерные, металлические или стеклянные, содержащие 10 мл 1% раствора нитроглицерина, снабженные механическими дозирующими насосами (во флаконе или баллоне содержится 200 доз, 1 доза содержит 0,4 мг нитроглицерина).
Флакон (баллон) в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °С, вдали от огня.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
Открытое акционерное общество «Самарамедпром» (ОАО «Самарамедпром»), 446100, Самарская область, Чапаевск, Ленина, д.99-Б, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Самарамедпром»
Купить Нитроглицерин спрей — Самарамедпром в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)