Нитросорбид (Nitrosorbide)
💊 Состав препарата Нитросорбид
✅ Применение препарата Нитросорбид
Описание активных компонентов препарата
Нитросорбид
(Nitrosorbide)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.02.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C01DA08
(Изосорбида динитрат)
Лекарственная форма
| Нитросорбид |
Таб. 10 мг: 10 шт. рег. №: Р N000171/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Нитросорбид
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.
Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч.
T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.
Показания активных веществ препарата
Нитросорбид
Для приема внутрь: длительное лечение ИБС (профилактика приступов стенокардии); вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии); длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).
Для впрыскивания в полость рта: купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стенокардии (в т.ч. перед физической или эмоциональной нагрузкой); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.
Для в/в введения: стенокардия (нестабильная и вазоспастическая); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь, в/в, для впрыскивании в полость рта. Дозы, метод и схему применения, длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — сонливость, головокружение; при впрыскивании в полость рта — заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто — «парадоксальное» усиления приступов стенокардии; коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна — выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: часто — жжение языка (при впрыскивании в полость рта); нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога; частота неизвестна — сухость слизистой оболочки полости рта (при впрыскивании в полость рта).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения: часто — астения, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз изосорбида динитрата.
Длительное применение изосорбида динитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС — может приводить к гипоксии миокарда).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома (для в/в введения).
С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз легкой и умеренной степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период грудного вскармливания; пожилой возраст (для впрыскивания в полость рта).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение у детей
Изосорбида динитрат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пожилых пациентов.
Особые указания
В ходе терапии изосорбида динитратом необходим контроль показателей сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных органов.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности изосорбида динитрат следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за пациентом.
В/в введение изосорбида динитрата следует проводить только в стационарных условиях под постоянным контролем показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, АД, ЧСС, диурез), проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения изосорбида динитратом не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.
При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.
При одновременном применении изосорбида динитрата и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафил, тадалафил, варденафил) возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.
Одновременное применение изосорбида динитрата со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом может вызвать развитие артериальной гипотензии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Лекарственная форма Нитросорбид: спрей подъязычный дозированный
Лекарственная форма спрей подъязычный дозированный Нитросорбид
Описание лекарственной формы спрей подъязычный дозированный Нитросорбид
Фармакологическое действие спрей подъязычный дозированный Нитросорбид
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование «первого прохождения» оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем ЛЖ и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в «малом» круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.
Расширяет сосуды головного мозга, что может сопровождаться головной болью.
Как и к др. нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.
Начало действия после сублингвального приема или разжевывания — 2-5 мин, после приема внутрь капсул и таблеток — 15-40 мин, пролонгированных форм — 30 мин. Длительность действия — 1-2 ч, 4-6 и 12 ч соответственно.
После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15-120 мин.
Фармакокинетика спрей подъязычный дозированный Нитросорбид
Абсорбция для всех лекарственных форм высокая. Биодоступность при приеме внутрь — 22% (эффект «первого прохождения» через печень), при сублингвальном применении — 60%. TCmax при пероральном приеме — 1 ч. Связь с белками плазмы — 30%. T1/2 при в/в введении — 20 мин, при сублингвальном применении — 60 мин, при пероральном приеме — 4 ч. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата (75-85%) с T1/2 5 ч и изосорбида-2-мононитрата (15-25%) с T1/2 — 2.5 ч. Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов).
С осторожностью спрей подъязычный дозированный Нитросорбид
Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) — геморрагический инсульт, недавно перенесенная ЧМТ, острый инфаркт миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГОКМП (возможно учащения приступов стенокардии), тяжелая ХПН, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, детский возраст (безопасность применения не установлена).
Для пероральных лекарственных форм — повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции.
Режим дозирования спрей подъязычный дозированный Нитросорбид
Сублингвально, внутрь, парентерально, местно, наружно.
Сублингвально. Спрей: 1-3 дозы (1.25-3.75 мг) впрыскивают в полость рта с интервалом около 30 с на фоне задержки дыхания. Если через 5 мин не наступает улучшения, ингаляцию повторяют (при условии постоянного контроля АД и ЧСС). Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.
Таблетки: по 2.5-5 мг, при необходимости — каждые 2-3 ч. Для купирования приступа стенокардии — сублингвально (для ускорения действия таблетку целесобразно разжевать).
Внутрь. 10-20 мг 4-5 раз в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. При недостаточной выраженности эффекта с 3-5 дня лечения дозу увеличивают до 60-120 мг/сут. Кратность назначения зависит от продолжительности действия и составляет для таблеток средней продолжительности действия (таблетки с содержанием по 5, 10 и 20 мг) 3-4 раза; для таблеток ретард 20 мг — 2-3 раза; для таблеток ретард 40 и 60 мг — 2 раза; для таблеток ретард 120 мг — 1 раз в сутки. В составе комплексной терапии ХСН применяют по 10-20 мг 3-4 раза в сутки.
Парентерально. В/в капельно, 0.1 мг/мл с начальной скоростью 3-4 кап/мин или 0.2 мг/мл со скоростью 1-2 кап/мин. Скорость введения можно увеличивать каждые 5 мин на 2-3 кап, в зависимости от реакции больного (при условии мониторирования АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза). Максимальная скорость введения — 33 кап/мин (для раствора с концентрацией изосорбида динитрата 0.1 мг/мл) и 17 кап/мин (для раствора с концентрацией 0.2 мг/мл).
Трансбуккально. Пластины (20-40 мг) приклеивают на слизистую оболочку десны на передней поверхности верхней челюсти на уровне резцов или малых коренных зубов, каждый раз чередуя стороны, 1-3 раза в день.
ТТС: участок кожи протирают этанолом или водой; с системы удаляют защитное покрытие, прикладывают липкой стороной к коже и прижимают для обеспечения контакта всей поверхности с кожей. Выбранный участок кожи должен быть без волосяного покрова и не подвергаться интенсивному механическому воздействию (внутренняя поверхность предплечья, боковая или передняя поверхность грудной клетки, кожа спины). Следующая система наклеивается на др. (желательно симметричный) участок кожи. Доза пропорциональна площади и составляет 0.5-1 мг/кв.см. Для подбора индивидуальной дозы система может быть разрезана на части любого размера. Длительность разовой аппликации — 12-24 ч. Курс лечения — 2 нед. Следует избегать резкой отмены.
Спрей для накожного нанесения: с расстояния 20 см производится распыление 1-2 доз и растирание его кончиками пальцев. После высыхания спрея кожу можно закрыть одеждой. Через 20 мин участки кожи можно мыть.
Мазь: начальная доза — 1 г мази 1-2 раза в сутки; наносится на область груди, внутреннюю поверхность предплечий или живот; минимальная площадь поверхности нанесения — 20 кв.см.
Противопоказания спрей подъязычный дозированный Нитросорбид
Гиперчувствительность.
Для в/в введения (за исключением особых обстоятельств) — геморрагический инсульт, ЧМТ (повышает внутричерепное давление), внутричерепная гипертензия, тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скорректирована перед использованием нитроглицерина — риск выраженного снижения АД).
Показания к применению спрей подъязычный дозированный Нитросорбид
Стенокардия (купирование и профилактика, в т.ч. нестабильная стенокардия), острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью), состояние после инфаркта миокарда.
Спазм коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера).
ХСН, отек легких, гипертензия в «малом» круге кровообращения, «легочное» сердце (в составе комбинированной терапии).
Спазм периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит).
Контроль АД при его повышении перед и во время хирургических операциях (особенно в сердечно-сосудистой хирургии).
Побочное действие спрей подъязычный дозированный Нитросорбид
Со стороны ССС: головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях — парадоксальное усиление приступов стенокардии и коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях — ишемия мозга.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: жжение, зуд, гиперемия кожи в месте аппликации.
Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит.
Передозировка спрей подъязычный дозированный Нитросорбид
Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.
Лечение: промывание желудка; мазь, ТТС или буккальные таблетки удалить (десну в месте их аппликации протереть); при метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются в/в аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтиониния хлорид (метиленовый синий) 0.1-0.15 мл/кг 1% раствора до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови. Симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД — в/в фенилэфрин (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).
Особые указания спрей подъязычный дозированный Нитросорбид
В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.
Для купирования приступов стенокардии, при остром инфаркте миокарда (в т.ч. осложненном острой левожелудочковой недостаточностью), отеке легких, нестабильной стенокардии, спазме коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера) используют сублингвальный или в/в пути введения.
При необходимости использовать на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить препараты, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения.
Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч или после 3-6 нед регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время изосорбида динитрат др. антиангинальными средствами.
В период приема изосорбида динитрата следует исключить употребление этанола.
Беременным и кормящим женщинам препарат назначают только по строгим показаниям, под постоянным контролем врача.
Неэффективен при СН, обусловленной тампонадой сердца и токсическим отеком легких.
Следует избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие спрей подъязычный дозированный Нитросорбид
Фармакодинамическое: под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (празозин, дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта изосорбида динитрата (тахикардия и чрезмерное снижение АД).
При комбинации амиодарона, пропранолола, БМКК (верапамил, нифедипин и др.), АСК и изосорбида динитрата возможно усиление антиангинального эффекта.
При совместном применении изосорбида динитрата с гипотензивными ЛС, вазодилататорами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, БМКК, этанолом, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При комбинированном назначении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛС уменьшают всасывание изосорбида динитрата в ЖКТ.
Препарат не применяют для устранения приступов стенокардии.
При применении препарата описаны случаи развития толерантности и перекрестной толерантности к другим нитратам. Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз. В случае «нитратной» толерантности рекомендуется отменить Нитросорбид на 24-48 часов или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время Нитросорбид другими антиангинальными лекарственными средствами. Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенный график дозирования следует тщательно соблюдать.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к ортостатическим реакциям, с гипотиреозом, гипотермией, недостаточным питанием, а также пациентам пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарств.
Во время лечения, особенно при постепенном повышении дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Отменять Нитросорбид следует постепенным уменьшением дозы.
Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратной» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Возможно применение аспирина и/или ацетаминофена для уменьшения изосорбида динитрат-индуцированной головной боли без негативного влияния на антиангинальный эффект изосорбида динитрата.
Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникающих при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. При лечении Нитросорбидом следует воздерживаться от употребления алкоголя.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизма) при применении изосорбида динитрата.
Прием изосорбида динитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола.
Пациенты, находящиеся на поддерживающей терапии препаратом, должны быть проинформированы, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил), из-за риска развития неконтролируемой гипотензии.
У больных с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления. Препарат содержит лактозу, поэтому его применение противопоказано пациентам с редкостными наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности или кормления грудью
Данных о безопасности применения изосорбида динитрата в период беременности недостаточно. В I триместре беременности применение Нитросорбида противопоказано. Во II-III триместрах беременности следует применять только с учетом соотношения ожидаемой пользы для матери/потенциального риска для плода.
При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, головокружение, нарушение зрения.
Дети
Опыт применения детям отсутствует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствам
Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) — во время применения изосорбида динитрата противопоказано лечение эректильной дисфункции этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений. В случае необходимости ингибиторы фосфодиэстеразы следует принимать не раньше чем через 72 часа после приема нитратов.
Алкоголь — возможны тяжелые дисульфирам-алкогольные реакции, в т.ч. тяжелая гипотензия, коллапс.
Гипотензивные препараты (например бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты/нитриты, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики — потенцирования гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможное развитие ортостатического коллапса.
Дизопирамид — возможно уменьшение эффективности изосорбида динитрата. Дигидроэрготамин — концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивного действия.
Норадреналин, ацетилхолин, гистамин — ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом.
Симпатомиметические средства (в т.ч. адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, изадрин) — возможное снижение антиангинального эффекта нитратов.
Гепарин — возможно снижение его антикоагулянтного эффекта.
Гидралазин — улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбида динитратом.
Миотические средства — изосорбида динитрат уменьшает их эффективность.
Атропин и другие препараты, имеющие М-холиноблокирующее действие (например, этацизин, этмозин) — возможно уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления.
Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) возобновляют сниженную чувствительность к препарату.
Диуретики — возможно усиление гипотензивного действия нитратов.
Нестероидные противовоспалительные препараты — в некоторых случаях возможно уменьшение реакции на лечение.
Антихолинергические лекарственные средства — при сочетанном применении с нитратами у пациентов пожилого возраста возможно развитие нарушения памяти.
Прием изосорбида динитрата со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом противопоказан, поскольку одновременное применение может вызывать гипотензию.
Способ применения и дозировка.
Дозирование и продолжительность терапии определяет врач индивидуально.
Применяют взрослым внутрь по 10-20 мг 3-4 раза в сутки за 30 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Лечение начинают с наименьшей дозы при недостаточной эффективности повышение дозы проводят постепенно.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью для определения индивидуального дозирования существенное значение имеет мониторинг гемодинамики. Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4 часов.
В случае, если регулярное применение препарата нежелательно для профилактики приступов стенокардии, обычно назначают по 10 мг препарата за 30-40 минут до ожидаемой нагрузки.
При длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, и при сокращении интервалов между приемами возможно развитие толерантности к Нитросорбиду.
При применении препарата, особенно в период увеличения дозы, следует регулярно контролировать показатели артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Правила первого приема. Половинная доза препарата принимается сидя или лежа. Первый прием лучше сделать вне приступа в присутствии врача, который определит индивидуальную чувствительность больного к препарату, показатели снижения артериального давления и учащения пульса.
Пациенты пожилого возраста: доза может быть снижена, особенно при нарушении функции почек и/или печени.
Если прием препарата был пропущен, его необходимо принять как можно скорее. Если приближается время приема следующей дозы, необходимо продолжать лечение в обычном режиме, не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной.
Не следует прекращать прием препарата или изменять дозу без предварительной консультации с врачом.
Нитросорбид
МНН: Изосорбид мононитрат
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Isosorbide mononitrate
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№002250
Информация о регистрации в РК:
09.06.2015 — 09.06.2020
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
2.61 KZT
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Нитросорбид
Международное непатентованное название
Изосорбида мононитрат
Лекарственная форма
Таблетки 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — изосорбида мононитрат разбавленного 14.3 мг
(в пересчете на 100% вещество) (10.0),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы. На одной стороне таблетки имеется фирменный логотип в виде креста.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца. Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца.
Органические нитраты. Изосорбида мононитрат.
Код АТХ C01DA14
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Нитросорбид хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Существует прямая зависимость концентрации в крови от дозы принятого препарата.
Нитросорбид не подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, в связи с чем абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет 100%. При приеме внутрь медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, эффект наступает через 20-30 минут и продолжается 3,5-5 часов. При приеме таблетки нитросорбида под язык эффект наступает через 2-5 минут и длится в течение 1-2 часов. После денитрирования или конъюгации в печени нитросорбид выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов. Т ½ — 5 ч. Выводится почками в виде глюкуронидов.
Фармакодинамика
Нитросорбид относится к органическим нитратам длительного действия. Нитросорбид — вазодилатирующее, сосудорасширяющее, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС — общее периферическое сосудистое сопротивление), а также оказывает непосредственное коронарорасширяюшее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. При применении препарата отмечается повышение толерантности к физической нагрузке у больных с ИБС (ишемическая болезнь сердца), стенокардией. При сердечной недостаточности препарат способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Показания к применению
— для профилактики приступов стенокардии
Способ применения и дозы
Препарат следует принимать внутрь после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды два-три раза в день (по рекомендации врача). Длительность приема препарата устанавливается врачом. При необходимости курс лечения может повторяться. Во избежание возможного резкого падения артериального давления при приеме таблетки необходимо сесть или лечь.
Побочные действия
Выделяют следующие категории частоты возникновения побочных эффектов: очень частые (≥1/10); частые (от ≥1/100 до <1/10); нечастые (от ≥1/1000 до <1/100); редкие (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редкие (<1/10000); неизвестно (невозможно установить на основании имеющихся данных).
Очень часто:
— преходящая головная боль
Частота появления головной боли со временем при непрерывном применении постепенно снижается.
Часто:
В начале терапии или при увеличении дозы препарата возможно снижение артериального давления и/или ортостатическая артериальная гипотензия. Этим симптомы могут быть связаны с головокружением, сонливостью, рефлекторной тахикардией и слабостью.
Нечасто:
— тошнота, рвота,
— приливы
— аллергические реакции в виде кожных проявлений (сыпи)
— эксфолиативный дерматит
— коллапс, обморок, бради/аритмия
— значительное снижение артериального давления, сопровождающееся
кратковременным потоотделением или бледностью кожных покровов
— значительная гипотензия может сопровождаться усилением симптомов стенокардии
Редко:
— изжога, за счет расслабления нитратами сфинктера
Противопоказания
— гиперчувствительность к нитро-соединениям или одному из компонентов
— закрытоугольная форма глаукомы
— заболевания, связанные с повышенным внутричерепным давлением
(травмы головы, геморрагический инсульт)
— острый инфаркт миокарда или сердечная недостаточность с низким
давлением наполнения левого желудочка
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное
давление менее 90 мм рт ст)
— низкое давление сердечной наполняемости
— стеноз аортального или митрального клапанов
— кардиогенный шок
— сосудистый коллапс
— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
— обструктивный перикардит
— тампонада сердца
— выраженная анемия
— гиповолемия
— одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа (силденафил, варденафил, тадалафил)
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, а также алкоголем возможно усиление гипотензивного эффекта вплоть до ортостатического коллапса (его ранние симптомы -головокружение, слабость и др.). Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию нитросорбида в крови.
Поэтому необходимо соблюдать правила приема нитросорбида и с осторожностью сочетать его с указанными препаратами. На фоне продолжительного приема нитросорбида возможно уменьшение активности нитроглицерина.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание из желудочно-кишечного тракта. Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, др. вазодилататоры), дигидроэрготамин, прокаинамид, хинидин, трициклические антидепрессанты, нейролептики, силденафила цитрат усиливают гипотензию, симпатомиметики снижают антиангинальный эффект, комбинация с атропином увеличивает вероятность повышения внутриглазного давления.
Особые указания
С осторожностью применяют у больных с недавно перенесенным инфарктом миокарда.
В начале лечения возможно развитие сосудистой недостаточности, особенно у больных с лабильной циркуляцией.
Препарат может вызвать развитие ортостатической гипотензии, включая обморок. Выраженные явления ортостатической гипотензии усиливаются на фоне приема алкоголя.
Гипотензия, вызванная нитратами, может сопровождаться парадоксальной брадикардией и усилением приступа стенокардии.
Поскольку препарат содержит сахарозу, препарат не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы
В случае развития острого приступа стенокардии не следует применять таблетки изосорбита мононитрата. Необходимо заменить его на нитроглицерин спрей.
При неправильном использовании препарата возможно развитие симптома привыкания. Необходимо использовать наименьшую эффективную дозу препарата.
При необходимости отмены дозу препарата следует снижать постепенно, избегая резкой отмены.
Нитросорбид должен храниться в сухом, прохладном, защищенном от света месте. Так как препарат взрывоопасен, то должен храниться вдали от огня.
Беременность
Данные о клиническом применении нитросорбида во время беременности отсутствуют.
Данные о выделении нитросорбида у человека или животных с грудным молоком отсутствуют. Нельзя исключить риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или продолжении/отмене лечения препарата следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и отношения польза/риск лечения нитросорбида для женщин.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При приеме препарата возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, в связи с чем, не рекомендуется
управлять транспортным средством и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы:
Головная боль, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, тошнота, рвота, потливость, вертиго, приливы жара, затуманенное зрение, обморок. Иногда при использовании препарата может развиться повышенное внутричерепное давление с церебральными симптомами. Очень редко препарат может вызвать метгемоглобинемию (цианоз, одышку, дыхательную недостаточность, судороги, аритмии, сосудистую недостаточность и повышение внутричерепного давления.
Лечение передозировки
Общие меры, применяемые при передозировке, включают оксигенотерапию и расположение пациента в горизонтальном положении с приподнятыми ногами. В случае необходимости назначается инфузионная внутривенная терапия. Контроль показателей жизненно важных функций должен осуществляться в отделении интенсивной терапии, как минимум в течение 12 часов после передозировки. Другие виды симптоматического лечения назначаются по показаниям. Активированный уголь целесообразно принимать в пределах одного часа после приема внутрь потенциально токсического количества препарата.
Симптоматическую метгемоглобинемию следует лечить путем внутривенного введения метиленового синего (1-2 мг/кг). Гемодиализ и гемоперфузия являются неэффективными. При тяжелой метгемоглобинемии, не отвечающей на введение метиленового синего, может потребоваться проведение обменного переливания крови. При развитии судорог церебрального характера необходимо введение диазепама или клоназепама, при неэффективности лечения необходимо введение фенобарбитала, фенитоина или провести анастезию пропофолом.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Контурные ячейковые упаковки помещают в коробки из картона. В каждую коробку по числу упаковок вкладывают инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81,
Номер телефона 8 7252 (561342)
Номер факса 8 7252 (561342)
Адрес электронной почты infomed@santo.kz
| 891252521477976485_ru.doc | 77 кб |
| 611170551477977649_kz.doc | 89 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Нитросорбид, инструкция по применению
- Формы выпуска
- Действующее вещество и состав
- Упаковка
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения и дозировка
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Особые условия
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Синонимы
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Страна происхождения
Формы выпуска
Нитросорбид производится в виде таблеток. Они имеют плоскоцилиндрическую форму, белый цвет.
Действующее вещество и состав
Активным компонентом препарата является изосорбида динитрат. Среди вспомогательных веществ в составе лекарства выделяют лактозу и сахарозу.
Упаковка
Лекарство выпускается в контурных ячейковых упаковках, банках — полимерных или из полиэтилентерефталата.
Фармакологическое действие
Нитросорбид относится к группе периферических вазодилататоров. Механизм действия препарата связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Это вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ. В итоге происходит расслабление гладких мышц.
Изосорбида динитрат уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки и постнагрузки. Помимо этого, вещество обладает коронарорасширяющим действием.
Фармакокинетика
Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в организме достигается спустя 1 час после приема внутрь. При буккальном или сублингвальном применении максимальная концентрация достигается спустя 5-6 минут. Метаболизируется в печени. Период полувыведения равен 5 часам. Экскретируется почками в виде метаболитов.
Показания к применению
Показаниями к применению Нитросорбида являются:
- ишемическая болезнь сердца;
- профилактика и купирование приступов стенокардии;
- комплексная терапия пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
- комплексная терапия легочной гипертензии;
- комплексная терапия хронической сердечной недостаточности.
Противопоказания
Выделяют абсолютные и относительные противопоказания к применению препарата. К первой группе относятся:
- индивидуальная непереносимость компонентов;
- возраст младше 18 лет;
- анемия;
- период лактации;
- черепно-мозговые травмы;
- геморрагический инсульт;
- мальабсорбция глюкозы-галактозы;
- лактазная недостаточность;
- закрытоугольная глаукома;
- систолическое артериальное давления менее 100 мм.рт.ст.;
- тампонада сердца;
- шок, коллапс;
- нарушение церебрального кровообращения;
- констриктивный перикардит;
- гипертрофическая кардиомиопатия.
В числе относительных противопоказаний выделяют:
- возраст старше 65 лет;
- беременность;
- митральный и/или аортальный стеноз.
Побочные действия
- Со стороны центральной и периферической нервной системы:
- утомляемость;
- головокружение;
- бессонница;
- сонливость;
- нарушение зрения;
- головная боль;
- ишемия мозга.
- Со стороны пищеварительной системы:
- сухость слизистой ротовой полости;
- чувство тошноты;
- рвота;
- жжение и покалывание языка.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- ощущение приливов к лицу;
- чувство жара;
- артериальная гипотензия;
- тахикардия;
- усиление приступов стенокардии.
- Аллергические реакции:
- кожная сыпь и зуд;
- крапивница.
Способ применения и дозировка
Лекарство Нитросорбид предназначено для перорального, буккального или сублингвального применения. При пероральном использовании таблетки глотаются целиком, их нужно запить достаточным количеством воды. При буккальном и сублингвальном использовании таблетки держат во рту до полного растворения. Дозировка, кратность приема и продолжительность лечения определяются лечащим врачом в индивидуальном порядке.
С целью профилактики стенокардии и во время восстановительного периода после инфаркта миокарда: 1 таблетка 3-4 раза в день перорально за 30 минут до еды. Максимальная суточная дозировка составляет 180 мг (18 таблеток).
При хронической сердечной недостаточности: 1-2 таблетки 3-4 раза в день перорально.
С целью купирования приступа стенокардии: 1 таблетка буккально или сублингвально.
При легочной гипертензии: 2 таблетки 5-6 раза в день до еды.
Передозировка
К симптомам передозировки относятся:
- головная боль;
- головокружение;
- обморок;
- диарея;
- тошнота и рвота;
- цианоз;
- зрительные расстройства;
- гиперемия кожи;
- гиперпноэ;
- брадикардия;
- коллапс;
- паралич;
- кома;
- черепно-мозговая гипертензия;
- диспноэ.
При появлении вышеперечисленных клинических признаков необходимо отменить прием препарата и обратиться к врачу. В качестве первой помощи рекомендуется выполнить промывание желудка. Специфического антидота нет. Проводится симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими препаратами
Абсорбция изосорбида динитрата уменьшается при одновременном применении с адсорбентами, обволакивающими и вяжущими препаратами.
У пациентов пожилого возраста возможно нарушение памяти и внимания при совместном приеме с антихолинергическими средствами.
Одновременное применение с норэпинефрином уменьшает его терапевтическое действие.
Риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда увеличивается при одновременном назначении с ингибиторамифосфодиэстеразы-5.
Антиангинальный эффект препарата снижается при совместном применении с симпатомиметическими средствами.
При одновременном назначении с дигидроэрготамином возможно повышение его концентрации в организме и усиление действия.
Нитросорбид усиливает гипотензивное действие периферических вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, антигипертензивных средств.
Особые условия
Во время приема препарата требуется регулярный контроль показателей сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных органов.
Лекарство может применяться при остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности при условии тщательного контроля состояния пациента.
Во время лечения требуется исключить прием алкогольных напитков.
Длительный прием препарата может привести к развитию толерантности к Нитросорбиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Согласно описанию, лекарство можно использовать в период беременности при условии, что ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости приема препарата в период лактации рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.
Влияние на способность управлять транспортом
Согласно инструкции, во время приема препарата рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортом и выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
В детском возрасте
Возраст младше 18 лет — противопоказание к применению Нитросорбида.
Синонимы
Аналогами являются:
- Кардикет;
- Изодинитрат;
- Изокет;
- Дикор Лонг;
- Изодинитрат;
- Изо-Мик.
Вышеперечисленные препараты имеют схожий состав, механизм действия и показания к применению. Различия заключаются в производителе и цене.
Нитросорбид имеет как положительные, так и отрицательные отзывы. Пациенты отмечают эффективность и высокое качество препарата. Среди отрицательных отзывов упоминается о возможном резком снижении артериального давления. Поэтому перед приобретением лекарственного средства необходимо проконсультироваться с врачом.
Условия отпуска из аптек
Приобрести Нитросорбид в аптеке можно по рецепту врача.
Условия хранения
Лекарственное средство необходимо хранить в защищенном от света и детей месте при температуре не выше 8-15 градусов.
Срок годности
Срок годности препарата Нитросорбид составляет 2 года с момента производства. Лекарство не рекомендуется использовать по истечении указанного времени.
Производитель
- Фармапол-Волга;
- ОАО Фармстандарт-Томскхимфарм;
- ОАО Уралбиофарм;
- ООО Озон;
- Биосинтез;
- Дальхимфарм;
- ОАО Татхимфармпрепараты;
- Фармстандарт-УфаВИТА;
- ПФК Обновление.
Страна происхождения
Россия.