Ноком лекарства инструкция по применению

Дата согласования: 30.09.2013

Особые отметки:

• Фотографии упаковок
• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Фотографии упаковок

Фармакологическое действие

Леводопа ослабляет симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания дофамина в головном мозге. Карбидопа, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся там в дофамин.

Наком^® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда — после приема первой дозы. Максимальный эффект достигается в течение 7 дней.

Леводопа. Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. Несмотря на то что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в дофамин, эпинефрин, норэпинефрин.

После перорального приема пациентами с болезнью Паркинсона разовой дозы леводопы T_max составляет 1,5–2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4–6 ч. Метаболиты быстро экскретируются с мочой: в течение 2 ч выводится около 1/3 дозы.

Т_1/2 леводопы в плазме крови составляет около 50 мин. При совместном приеме карбидопы и леводопы Т_1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1,5 ч.

Карбидопа. После перорального приема разовой дозы карбидопы T_max составляет от 1,5 до 5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона.

Метаболизируется в печени.

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 ч и составляет 35%.

Среди метаболитов, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Они составляют около 14 и 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3,4-дигидроксифенил-ацетон, другой — предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы. Карбидопа увеличивает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови увеличивается примерно в 5 раз, а время поддержания терапевтических концентраций в плазме увеличивается от 4 до 8 ч. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

При приеме однократной дозы леводопы пациентами с болезнью Паркинсона, которые предварительно принимали карбидопу, Т_1/2 для леводопы возрастает от 3 до 15 ч. Концентрация леводопы увеличивается за счет карбидопы по крайней мере в 3 раза. Концентрация дофамина и гомованилиновой кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО (прием этих препаратов должен быть закончен по крайней мере за две недели до начала лечения препаратом Наком^®);

закрытоугольная глаукома;

меланома или подозрение на нее;

кожные заболевания неизвестной этиологии.

С осторожностью (требуется более тщательный подбор доз и контроль безопасности лечения):

инфаркт миокарда с нарушением ритма (в анамнезе);

сердечная недостаточность и другие тяжелые заболевания ССС;

тяжелые заболевания легких, включая бронхиальную астму;

эпилептические и другие судорожные припадки (в анамнезе);

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ);

сахарный диабет и другие декомпенсированные эндокринные заболевания;

тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;

открытоугольная глаукома.

Применение у детей. Безопасность препарата для детей младшего и среднего возраста не установлена и его использование для лечения детей до 18 лет не рекомендуется.

Беременность. Влияние препарата Наком^® на течение беременности у женщин неизвестно, но следует учитывать, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, когда ожидаемая польза лечения для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Период лактации. Неизвестно, выделяются ли с материнским молоком леводопа и карбидопа. Имеется одно сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому, из-за возможных серьезных вредных воздействий препарата на новорожденного, следует принимать решение либо о прекращении кормления, либо о прекращении использования препарата Наком^®, принимая в расчет важность препарата для матери.

Внутрь.

Оптимальная суточная доза препарата должна определяться путем тщательного подбора для каждого пациента. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

Общие положения. Дозировка должна подбираться индивидуально для каждого пациента, что может потребовать как корректировки индивидуальной дозы, так и частоты приема лекарства. Исследования показывают, что периферическая дофа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе примерно 70–100 мг в день. Пациенты, получающие меньшее количество карбидопы, могут испытывать тошноту и рвоту.

В случае назначения препарата Наком^® прием стандартных лекарств для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы должны быть подобраны заново.

Обычная начальная доза. Доза подбирается врачом в соответствии с заболеванием и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком^® 250/25, составляет по 1/2 табл. 1 или 2 раза в сутки. Однако, такая дозировка может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое требуется пациенту. Поэтому, в случае необходимости добавляется 1/2 табл. препарата Наком^® 250/25 каждый день или через день до достижения оптимального эффекта.

Эффект наблюдается в первый же день, а иногда — после приема первой дозы. Полный эффект от препарата достигается в сроки до семи дней.

Переход с препаратов леводопы. Прием препарата леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 12 ч до начала лечения препаратом Наком^® (за 24 ч — в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком^® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Для пациентов, принимавших более 1500 мг леводопы, начальная доза препарата Наком^® составляет 250/25 мг 3 или 4 раза в день.

Поддерживающая терапия. При необходимости дозу препарата Наком^® можно увеличивать на 1/2 табл. или 1 табл. каждый день или через день до достижения максимальной дозы — 8 табл. в сутки. Опыт приема суточной дозы карбидопы, превышающей 200 мг, ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза. Максимальная рекомендуемая доза составляет восемь таблеток препарата Наком^® в сутки (2 г леводопы и 200 мг карбидопы). Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на килограмм массы тела при массе тела пациента 70 кг.

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами являются дискинезии, включая хорееподобные, дистонические и другие непроизвольные движения, а также тошнота. Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение о снижении дозы, могут считаться подергивание мышц и блефароспазм.

Другие побочные действия

Организм в целом: синкопальные состояния, боль в груди, анорексия.

ССС: аритмия и/или сердцебиение, ортостатические эффекты, включая эпизоды повышения или снижения АД, флебит.

Система пищеварения: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, обострение язвы двенадцатиперстной кишки, диарея, потемнение слюны.

Система кроветворения: лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд кожи, болезнь Шенлейна-Геноха.

Нервная система/Психиатрия: злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Особые указания»), эпизоды брадикинезии («on-off»-синдром), головокружение, сонливость, парестезия, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, деменция, расстройство сна, возбуждение, спутанность сознания, повышение либидо.

В редких случаях сообщалось о развитии судорог, однако причинная связь с приемом препарата Наком^® не установлена.

Органы дыхания: диспноэ.

Кожа: алопеция, сыпь, потемнение секрета потовых желез.

Мочеполовая система: потемнение мочи.

Ниже перечислены другие побочные эффекты, которые возникали в результате приема леводопы, а значит, они могут наблюдаться в случае применения препарата Наком^®:

ЖКТ: диспепсия, сухость во рту, чувство горечи во рту, сиалорея, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, запор, метеоризм, ощущение жжения языка.

Обмен веществ: снижение или повышение массы тела, отеки.

ЦНС: слабость, обмороки, утомляемость, головная боль, астения, снижение мыслительной активности, дезориентация, атаксия, оцепенение, усиление тремора рук, мышечные судороги, тризм, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, бессонница, чувство тревоги, эйфория, психомоторное возбуждение, неустойчивость походки.

Органы чувств: диплопия, нечеткость зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы.

Мочеполовая система: задержка мочеиспускания, недержание мочи, приапизм.

Прочие побочные эффекты: охриплость голоса, недомогание, приливы крови к коже лица, шеи и грудной клетки, диспноэ, злокачественная меланома (см. «Противопоказания»).

Изменения лабораторных показателей: повышение активности ЩФ, ACT, АЛТ, лактатдегидрогеназы, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, гиперкреатининемия, гиперурикемия, положительная проба Кумбса.

Сообщалось о снижении гемоглобина и гематокрита, гипергликемии, лейкоцитозе, бактериурии, эритроцитурии.

Препараты, содержащие леводопу + карбидопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Следует соблюдать меры предосторожности, если вместе с препаратом Наком^® назначаются перечисленные ниже лекарственные препараты.:

Гипотензивные препараты. У пациентов, получающих некоторые гипотензивные средства, добавление препарата Наком^® вызывало ортостатическую симптоматическую гипотензию. Поэтому в начале лечения препаратом Наком^® может потребоваться корректировка дозы гипотензивного средства.

Антидепрессанты. При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО В) возможно нарушение кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это связано с накоплением под влиянием леводопы дофамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения.

Имелись отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию, в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов с препаратом Наком^® (для пациентов, получающих ингибиторы МАО, см. «Противопоказания»).

Препараты железа. Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении пациентом железа сульфата или железа глюконата.

Другие препараты. При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии, возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты D₂-рецепторов дофамина (например фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком^®, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления снижения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций; метилдопа усиливает побочные действия, одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина (витамин В₆), который ускоряет метаболизм леводопы в дофамин в периферических тканях.

При передозировке препарата Наком^® усиливается выраженность побочных эффектов (см. «Побочные действия»).

Лечение: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг у пациента с целью выявления возможных аритмий, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком^® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

Как и в случаях применения леводопы, при назначении препарата Наком^® пациентам, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо наблюдение за сердечной деятельностью, с особенной тщательностью — при назначении первой дозы и в период подбора доз.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком^® следует назначать с осторожностью и при условии, что внутриглазное давление постоянно контролируется во время лечения.

Поскольку как терапевтические, так и побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. В частности, Наком^® чаще, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм.

Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком^® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на ЛС.

Благодаря уменьшению определенных отрицательных эффектов, вызываемых препаратом леводопы, препарат Наком^® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком^® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В₆).

Наком^® не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Препарат Наком^® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 12 ч до начала лечения препаратом Наком^®. Наком^® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы (см. «Способ применения и дозы»).

У пациентов, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, т.к. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, и, таким образом, образуется большее количество дофамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком^® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Предполагается, что эти реакции обусловлены увеличением содержания дофамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Все пациенты, принимающие Наком^®, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Пациенты, у которых наблюдались психозы, требуют осторожного подхода при подборе терапии.

Следует соблюдать меры предосторожности при одновременном назначении психотропных ЛС и препарата Наком^® (см. «Взаимодействие»).

При внезапной отмене антипаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК.

Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы препарата Наком^® его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения препаратом Наком^® рекомендуется периодический контроль функции печени, кроветворной системы, ССС и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком^® можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием препарата Наком^® может быть возобновлен в обычной дозировке, как только пациент будет в состоянии принимать препарат перорально.

Лек д.д., Веровшкова, 57, Любляна, Словения, в сотрудничестве с фирмой «Мерк и Ко», Whitehouse Station, New Jersey, U.S.A.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 123317, Москва, Пресненская наб., 8, стр. 1.

Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Голубые с вкраплениями, овальные, двояковыпуклые таблетки с зарубкой на одной стороне.

Каждая таблетка содержит 250 мг леводопы и 25 мг карбидопы.
Вспомогательные вещества: прежелатинизированный крахмал, кукурузный крахмал, краситель индиготин (Е132), микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат.

Противопаркинсонические средства. Дофаминергические средства.
Код ATХ: N04BA02.

Фармакодинамика
Наком является комбинацией леводопы, метаболического предшественника дофамина, и карбидопы, ингибитора декарбоксилазы ароматических аминокислот.
Леводопа смягчает симптомы болезни Паркинсона благодаря ее преобразованию в дофамин путем декарбоксилирования в головном мозге. Карбидопа ингибирует экстрацеребральное декарбоксилирование леводопы, за счет чего увеличивается поступление леводопы в головной мозг и ее преобразование в дофамин.
Наком более эффективен, чем леводопа. Он обеспечивает более длительные эффективные концентрации леводопы в плазме крови при его приеме в дозах, которые приблизительно на 80 % ниже доз, применяемых при монотерапии леводопой.
Наком эффективно снижает выраженность многих симптомов паркинсонизма, особенно мышечную ригидность и брадикинезию, уменьшает тремор, дисфагию, слюнотечение и постуральную неустойчивость. Благодаря уменьшению выраженности определенных нежелательных реакций, возникающих при монотерапии леводопой, Наком позволяет удовлетворительно снизить выраженность симптомов болезни Паркинсона у большего числа пациентов.
Наком начинает действовать в течение суток, иногда уже после приема первой дозы. Полный эффект препарата обычно достигается в течение 7 дней (тогда как при монотерапии леводопой через несколько недель или месяцев).
Пиридоксина гидрохлорид (витамин В6) в пероральной дозе от 10 мг до 25 мг быстро нивелирует антипаркинсонический эффект леводопы. Карбидопа устраняет такой эффект пиридоксина.
Карбидопа не уменьшает выраженности нежелательных реакций, вызванных воздействием леводопы на центральную нервную систему. Поскольку в головной мозг поступает большее количество леводопы, а тошнота и рвота не являются факторами, ограничивающими дозу препарата, некоторые нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы (напр., дискинезия) при применении препарата Наком могут развиваться быстрее и при меньших дозах, чем при монотерапии леводопой.
Фармакокинетика

Карбидопа

После приема внутрь разовой дозы радиоактивно меченной карбидопы максимальные уровни радиоактивности в плазме крови определялись через 2–4 ч у здоровых лиц и через 1,5–5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона. В обеих группах с мочой и калом выделялись примерно равные количества вещества.
При сравнении метаболитов в моче у здоровых лиц и у пациентов с болезнью Паркинсона обнаружено, что карбидопа метаболизируется в одинаковой степени в обеих группах. Неизмененное вещество практически полностью выводится из организма с мочой в течение 7 часов и составляет примерно 35 % от общей дозырадиоактивно меченного вещества. После 7 часов в организме определялись только метаболиты, гидразин не обнаружен.
Основными метаболитами у человека являются α-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота и α-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Они составляют соответственно около 14 % и 10 % радиоактивности выводимых метаболитов. Обнаружены также два метаболита, присутствующих в малых количествах: 3,4-дигидроксифенилацетон и N-метилкарбидопа. Содержание каждого из этих веществ в моче составляло не более 5 % от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается карбидопа в неизмененном виде. Конъюгаты не выявлены.

Леводопа

Леводопа быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется.
Образуется более 30 различных метаболитов. Главными из них являются дофамин, эпинефрин, норэпинефрин, а также дигидроксифенилуксусная кислота, гомованилиновая и ванилилминдальная кислоты.
После приема внутрь пациентами с болезнью Паркинсона разовой дозы леводопы натощак время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 0,5–2 часа, при этом вещество и метаболиты присутствуют в плазме крови в течение 4–6 часов.
В течение двух часов с мочой выводится около 1/3 дозы. Период полувыведения леводопы из плазмы составляет приблизительно 50 минут. При одновременном применении карбидопы и леводопы период полувыведения леводопы увеличивается до 1,5 часов.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

При приеме карбидопы перед леводопой, а также при одновременном приеме данных веществ карбидопа значительно повышает концентрацию леводопы в плазме крови (после приема однократной дозы леводопы ее концентрация увеличивается в 5 раз, а присутствие леводопы в плазме крови увеличивается с 4 до 8 часов). У пациентов с болезнью Паркинсона, принимавших после карбидопы однократную дозу леводопы, период полувыведения леводопы и ее метаболитов увеличился с 3 до 15 часов. Процент неизмененной леводопы в результате приема карбидопы увеличивается в 3 раза. Предварительный прием карбидопы уменьшает концентрации дофамина и гомованилиновой кислоты в плазме крови и моче.

— Лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

— Гиперчувствительность к действующим и вспомогательным веществам препарата.
— Одновременный прием неселективных ингибиторов моноаминоксидазы (ингибиторов МАО). Лечение ингибиторами МАО необходимо прекратить по крайней мере за 2 недели до начала терапии препаратом Наком. Допускается одновременное применение препарата Наком с селективными ингибиторами МАО типа В (например, селегилина гидрохлоридом) в рекомендуемых производителем дозах.
— Закрытоугольная глаукома.
— Кожные изменения с подозрением на меланому или меланома в анамнезе (леводопа может приводить к активации меланомы).

Наком не рекомендуется для лечения экстрапирамидных расстройств, вызванных приемом других лекарств.
Пациенты, страдающие болезнью Паркинсона, имеют повышенный риск развития меланомы по сравнению с общей популяцией (приблизительно в 2–6 раз). Связано ли повышение риска с самой болезнью Паркинсона или другими факторами, включающими прием противопаркинсонических препаратов, неизвестно.
Пациенты, принимающие Наком по любому показанию, и лица, осуществляющие уход за ними, должны проводить частые и регулярные осмотры кожи на предмет развития меланом. В идеальном случае периодические осмотры кожи должен проводить квалифицированный специалист (напр., дерматолог).
У некоторых пациентов, принимающих Наком, может развиться синдром дисрегуляции дофамина (СДД) — лекарственная зависимость от препарата, проявляющаяся стремлением к его применению в избыточных дозах. Перед началом лечения пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть предупреждены о потенциальном риске развития СДД (см. также «Побочное действие).
Пациентов и лиц, осуществляющих уход за ними, необходимо проинформировать о возможном развитии поведенческих проявлений расстройства контроля над импульсами, которые включают патологическую зависимость от азартных игр, повышенную сексуальную активность, повышенное либидо, непреодолимое влечение к покупкам или тратам, компульсивное переедание (булимия) при применении агонистов дофамина и (или) других дофаминергических лекарственных средств, содержащих леводопу. Во время приема препарата необходимо регулярно контролировать развитие подобных проявлений. Если поведенческие проявления расстройства контроля над импульсами развились, рекомендуется пересмотреть лечение.
У пациентов, которые до этого принимали только леводопу, могут развиться дискинезии. В этом случае дозу препарата Наком необходимо снизить (см. «Дозы и способ применения»).
Поскольку и ответ на терапию, и нежелательные реакции при применении комбинации карбидопы и леводопы возникают быстрее, чем при применении одной только леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. В частности, при применении препарата Наком непроизвольные движения возникают быстрее, чем при применении только леводопы. Возможно появление непроизвольных движений и психических нарушений. Это может потребовать снижения дозы препарата Наком. Ранним признаком избыточной дозы препарата Наком у некоторых пациентов может служить блефароспазм. У всех пациентов необходимо контролировать возможное развитие депрессии и суицидальных наклонностей. Особая осторожность требуется при лечении пациентов с текущими или ранее имевшимися психотическими нарушениями.
Следует соблюдать осторожность, если одновременно с препаратом Наком принимаются психотропные препараты (см. «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия»).
Особая осторожность необходима при назначении препарата Наком пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми или легочными заболеваниями, пациентам с бронхиальной астмой, эндокринными болезнями, заболеваниями почек или печени, пептической язвой (из-за возможного кровотечения в верхних отделах ЖКТ) или судорогами в анамнезе.
При назначении препарата Наком пациентам, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим остаточную предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо соблюдать осторожность. У таких пациентов необходимо наблюдение за сердечной деятельностью, особенно при назначении первой дозы и в период титрования.
Пациентам с хронической открытоугольной глаукомой Наком следует назначать с осторожностью и при условии, что внутриглазное давление во время лечения постоянно контролируется.
При резкой отмене противопаркинсонических препаратов возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, отклонения в психике и повышение содержания креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Пациенты, которым был резко отменен Наком или уменьшена его доза, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении, особенно, если они одновременно принимают нейролептики.
Применение леводопы может сопровождаться сонливостью и эпизодами внезапного наступления сна. Описаны очень редкие случаи наступления сна во время повседневной деятельности, иногда без предшествующих признаков и симптоматики. Может потребоваться снижение дозы или отмена препарата.
При длительном приеме препарата Наком рекомендуется регулярный контроль функции печени, почек, сердечно-сосудистой и кроветворной систем.
Если необходимо проведение общей анестезии, Наком допускается применять до тех пор, пока пациенту разрешено перорально принимать препараты и жидкость. Если терапия временно прекращается, пациент может принять свою обычную дозу препарата сразу после восстановления способности к пероральному приему.

Влияние препарата Наком на беременность неизвестно. В исследованиях на животных получены данные о том, что леводопа, а также комбинация карбидопы и леводопы вызывали развитие пороков висцеральных органов и скелета у кроликов. Поэтому при назначении препарата Наком женщинам детородного возраста лечащему врачу необходимо оценить ожидаемый благоприятный эффект и возможный риск в случае беременности.
Неизвестно, выделяется ли карбидопа с материнским молоком. У одной кормящей пациентки с болезнью Паркинсона в грудном молоке была обнаружена леводопа. Учитывая то, что многие лекарства выделяются с материнским молоком, а также то, что существует риск выраженных побочных реакций у новорожденных, принимают решение либо о прекращении приема препарата Наком, либо о прекращении кормления грудью, оценивая важность терапии для матери.

Леводопа может вызывать сонливость и внезапное наступление сна. Описаны очень редкие случаи наступления сна во время повседневной деятельности, иногда без предшествующих признаков и симптоматики.
Пациентов и лиц, осуществляющих уход за ними, следует предупредить о возможности развития данных расстройств. Во время приема препарата не следует управлять транспортными средствами и выполнять другие работы, требующие концентрации внимания.

Для приема внутрь.
Оптимальная суточная доза определяется индивидуально путем ее осторожного повышения. Соотношение между леводопой и карбидопой в таблетках Наком 250 мг/25 мг составляет 10:1.
Таблетку можно разделить на две одинаковые части.

Общая информация

Дозирование зависит от индивидуальных потребностей пациента. Необходим подбор как разовой дозы, так и частоты приема препарата.
Исследования показывают, что периферическая дигидроксифенилаланин-декарбоксилаза ингибируется (насыщается) при условии суточного поступления от 70 до 100 мг карбидопы. У пациентов, принимающих меньшую дозу карбидопы, вероятность развития тошноты и рвоты выше.
После начала лечения препаратом Наком прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма (за исключением тех, которые содержат только леводопу) может быть продолжен, при этом может потребоваться коррекция их режима дозирования.

Стандартное начальное дозирование

Начальная доза составляет ½ таблетки один или два раза в сутки. Тем не менее, такая доза у многих пациентов может оказаться недостаточной для достижения оптимальной концентрации карбидопы, поэтому ее при необходимости можно увеличивать на ½ таблетки каждый день или раз в два дня, пока не будет достигнут оптимальный ответ. При этом нельзя превышать максимальную суточную дозу.

Переход от терапии леводопой

Прием препарата леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 12 ч до начала лечения препаратом Наком (за 24 ч до приема первой дозы, если применяются препараты леводопы с замедленным высвобождением). Суточная доза препарата Наком должна обеспечивать примерно 20 % предшествующей суточной дозы леводопы.
Для большинства пациентов, которые принимают более 1500 мг леводопы в день, рекомендуемой начальной дозой является 1 таблетка 3 или 4 раза в сутки.

Поддерживающее лечение

Лечение индивидуально. Доза определяется на основе ответа на терапию.
Дозу при необходимости можно увеличивать на ½–1 таблетку каждый день или через день. При этом максимальная суточная доза не должна превышать 8 таблеток. Опыт по применению карбидопы в дозе более 200 мг в сутки недостаточен.

Максимальная рекомендуемая доза

Максимальная доза составляет восемь таблеток в сутки (200 мг карбидопы и 2 г леводопы). Это примерно 3 мг/кг карбидопы и 30 мг/кг леводопы при массе тела пациента 70 кг.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Наком у детей не были доказаны, поэтому назначение препарата пациентам младше 18 лет не рекомендуется.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек

Требуется осторожность при назначении препарата Наком пациентам с нарушением функции почек или печени.

Наиболее частые нежелательные реакции, развивающиеся при приеме препарата Наком, связаны с фармакологическим воздействием дофамина на центральную нервную систему. Выраженность нежелательных реакций можно уменьшить, снизив дозу препарата. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются дискинезия, включая хорееподобные, дистонические и другие непроизвольные движения, а также тошнота. Первыми ранними признаками, указывающими на необходимость снижения дозы препарата, являются мышечные подергивания и блефароспазм.
Нежелательные реакции, которые, как предполагается, вероятно связаны с применением препарата, приведены ниже. В каждой подгруппе нежелательные реакции перечислены в порядке уменьшения их тяжести. В зависимости от частоты развития нежелательные реакции разделены на следующие группы: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 до <1/10), нечастые (≥1/1 000 до <1/100), редкие (≥1/10 000 до <1/1 000), очень редкие (<1/10 000), частота не установлена (согласно имеющимся данным частоту установить невозможно).

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)

Частота не установлена: меланома (см. раздел «Противопоказания»).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редкие: агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редкие: ангионевротический отек.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частые: анорексия.
Частота не установлена: увеличение или снижение массы тела, отеки.

Нарушения психики

Частые: нарушения сна, галлюцинации, депрессия с развитием суицидальных наклонностей или без таковых, спутанность сознания.
Нечастые: ажитация.
Редкие: психотические эпизоды, включая бред и параноидальные идеи, повышенное либидо.
Расстройства контроля над побуждениями (импульсами): патологическая зависимость от азартных игр, повышенная сексуальная активность, повышенное либидо, непреодолимое влечение к покупкам или тратам, компульсивное переедание (булимия) могут возникнуть у пациентов, принимающих агонисты дофамина или другие дофаминергические препараты, содержащие леводопу (включая Наком) (см. « Меры предосторожности»). Эти нежелательные реакции были в основном обратимыми после уменьшения дозы препарата или прекращения его приема.
Частота не установлена: тревожность, дезориентация, эйфория, бессонница, бруксизм, синдром дисрегуляции дофамина (СДД)*.
* СДД представляет собой лекарственную зависимость, развивающуюся у некоторых пациентов, принимающих лекарственные средства, содержащие карбидопу и леводопу (Наком), и выражающуюся в навязчивом стремлении к злоупотреблению препаратом с применением доз, превышающих необходимые для адекватного контроля моторных симптомов, что в итоге может привести к тяжелой дискинезии.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень частые: дискинезия, включая хорею, дистония.
Частые: эпизоды брадикинезии (феномен «включения–выключения»), головокружение/вестибулярное головокружение, парестезии, сонливость, включая очень редкие случаи чрезвычайной сонливости в дневное время суток и внезапного наступления сна.
Нечастые: синкопе.
Редкие: деменция, судороги.
Частота не установлена: атаксия, повышенный тремор рук, экстрапирамидные расстройства и двигательные нарушения, головная боль, снижение мыслительной способности, активация скрытого синдрома Бернара–Горнера, онемение, потеря сознания, падение и нарушения походки, окулогирные кризы (тонические судороги наружных мышц глазного яблока), чувство раздражения, тризм.

Нарушения со стороны органа зрения

Частота не установлена: блефароспазм, нечеткость зрения, расширенные зрачки, двоение в глазах.

Нарушения со стороны сердца

Частые: сильное сердцебиение.
Редкие: нарушение работы сердца.

Нарушения со стороны сосудов

Частые: ортостатические реакции, включая эпизоды гипотензии.
Редкие: артериальная гипертензия, флебит.
Частота не установлена: приливы, гиперемия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частые: одышка.
Частота не установлена: осиплость голоса, патологические типы дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: понос, рвота.
Редкие: желудочно-кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, потемнение слюны.
Частота не установлена: сухость во рту, слюнотечение, дисфагия, боли в животе, запоры, метеоризм, диспепсия, чувство жжения языка, вкус горечи во рту, икота, тошнота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечастые: крапивница.
Редкие: зуд, пурпура Шенлейн–Геноха, алопеция, сыпь, потемнение пота.
Частота не установлена: повышенная потливость.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечастые: мышечные судороги.
Частота не установлена: мышечные подергивания.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редкие: потемнение мочи.
Частота не установлена: недержание мочи, задержка мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Частота не установлена: приапизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Частые: боль в грудной клетке.
Частота не установлена: астения, отеки, повышенная утомляемость, общее недомогание, злокачественный нейролептический синдром (см. «Меры предосторожности»), слабость.

Лабораторные и инструментальные данные

Частота не установлена: повышение показателей функциональных печеночных проб (щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы и билирубина), повышение концентрации мочевины, креатинина, солей мочевой кислоты в плазме крови, повышение уровня азота мочевины в крови, положительная проба Кумбса.
Сообщалось о снижении уровней гемоглобина и гематокрита, гипергликемии, лейкоцитозе, бактериурии, гематурии.
Препараты, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.
В случае возникновения нежелательных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.

При передозировке усиливается выраженность симптомов, приведенных в разделе «Побочное действие».
Лечение аналогично лечению при острой передозировке леводопы, за исключением того, что пиридоксин для нейтрализации действия препарата Наком неэффективен.
Необходим контроль электрокардиографических показателей и наблюдение на предмет развития аритмий; при необходимости проводят противоаритмическую терапию. Эффективность диализа в лечении передозировки неизвестна.
В случае передозировки необходимо обратиться к врачу.

При приеме препарата Наком необходима особая осторожность, если пациент одновременно принимает нижеследующие препараты.

Антигипертензивные препараты:

при совместном назначении препарата Наком может развиться симптоматическая постуральная гипотензия. В начале терапии препаратом Наком необходимо откорректировать дозу антигипертензивных препаратов.

Антихолинергические препараты:

могут влиять на абсорбцию и тем самым на достигаемый ответ на терапию.

Антидепрессанты

: информацию о сопутствующем приеме ингибиторов моноаминооксидазы см. в разделе «Противопоказания». При одновременном приеме трициклических антидепрессантов и Наком наблюдали случаи артериальной гипертензии и дискинезии.

Железо

: биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при их одновременном приеме с сульфатом железа и глюконатом железа.

Другие препараты.

Антагонисты дофаминовых D2 рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон) и изониазид могут снизить терапевтическую эффективность леводопы.
Фенитоин и папаверин могут нивелировать благоприятный эффект леводопы у пациентов с болезнью Паркинсона. Пациентам, принимающим помимо препарата Наком вышеописанные препараты, требуется строгий контроль в связи с возможностью потери терапевтической эффективности (см. «Меры предосторожности»).
Не рекомендуется применять Наком с препаратами, истощающими запасы дофамина (например, тетрабеназином), или другими лекарственными препаратами, истощающими запасы моноаминов.
Одновременный прием селегилина и карбидопы-леводопы может сопровождаться тяжелой ортостатической гипотензией, которая является не только последствием приема леводопы и карбидопы (см. «Противопоказания»).
Из-за конкуренции леводопы с некоторыми аминокислотами у пациентов на диете с большим содержанием белка всасывание леводопы может уменьшаться.
Влияние одновременного применения антацидов и препарата Наком на биодоступность леводопы не изучено.
Наком может быть использован у пациентов с болезнью или синдромом Паркинсона, которые принимают витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В6).

По 10 таблеток в каждом ПВХ/алюминиевом блистере. 10 блистеров (100 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в защищенном от влаги и света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускается по рецепту врача.

Владелец регистрационного удостоверения и производитель
Лек д.д., Веровшкова 57, Любляна, Словения.