Норадреналин инструкция по применению в ампулах в реанимации

Норадреналин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002774

Торговое наименование препарата

Норадреналин

Международное непатентованное наименование

Норэпинефрин

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

Состав на 1 мл:

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка коричневато-желтая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа-адреномиметик

Код АТХ

C01CA03

Фармакодинамика:

Норэпинефрин является биогенным амином, нейромедиатором.

Оказывает мощное стимулирующее действие на α-адренорецепторы и умеренно стимулирующее на ß1-адренорецепторы.

Попадая в кровь даже в малых концентрациях, вызывает генерализованную вазоконстрикцию, за исключением коронарных сосудов, которые за счет непрямого действия расширяются (вследствие увеличения потребления кислорода), что приводит к повышению силы и (в отсутствие ваготонии) частоты сокращения миокарда, увеличивая ударный и минутный объем сердца. Вызывает повышение артериального давления (АД) как систолического, так и диастолического, повышает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и центральное венозное давление.

Кардиотропное действие норэпинефрина связано с его стимулирующим влиянием на ß1- адренорецепторы сердца.

Фармакокинетика:

Всасывание. После внутривенного введения эффекты норэпинефрина развиваются быстро. Норэпинефрин имеет короткую продолжительность действия. Период полувыведения из плазмы около 1 — 2 минуты.

Распределение. Норэпинефрин быстро выводится из плазмы путем обратного захвата и метаболизма. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм. Метаболизируется в печени и других тканях посредством метилирования с помощью катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) и дезамилирования с помощью моноаминоксидазы. Конечный метаболит — 4-гидрокси-3-метоксиминдальная кислота. Промежуточные метаболиты: норметанефрин и 3,4-дигидроксиминдальная кислота.

Выведение. Метаболиты норэпинефрина преимущественно выводятся почками вместе с мочой в виде сульфатных конъюгатов и в меньшей степени — в виде глюкуронидных конъюгатов.

Показания:

Быстрое восстановление артериального давления при остром его снижении.

Противопоказания:

— выраженная гиперчувствительность к компонентам препарата;

— артериальная гипотензия, вызванная гиповолемией (за исключением случаев, когда норэпинефрин применяется для поддержания мозгового и коронарного кровотока до окончания терапии, направленной на восполнение объема циркулирующей крови);

— проведение галотановой и циклопропановой общей анестезии (в связи с риском развития аритмий сердца);

— выраженная гипоксия и гиперкапния.

С осторожностью:

— выраженная левожелудочковая недостаточность, острая сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, стенокардия Принцметала;

— тромбоз коронарных, брыжеечных или периферических сосудов (риск усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта), недостаточное кровообращение.

Беременность и лактация:

Норэпинефрин способен нарушать перфузию плаценты и вызывать брадикардию плода. Норэпинефрин может вызвать сокращение матки и привести к асфиксии плода на позднем сроке беременности.

Препарат норэпинефрина в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, так как отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.

Применение препарата Норадреналин в период беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Способ применения и дозы:

Вводят только внутривенно.

Индивидуальная доза препарата Норадреналин устанавливается врачом в зависимости от клинического состояния пациента.

Препарат Норадреналин необходимо вводить посредством устройств центрального венозного доступа, с целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей.

Разведение:

— Для введения с помощью шприцевой инфузионной помпы — к 4 мл препарата Норадреналин 1 мг/мл добавляют 46 мл 5 % раствора декстрозы. Не смешивать с другими препаратами.

— Для введения с помощью капельницы — к 40 мл препарата Норадреналин 1 мг/мл добавить 460 мл раствора декстрозы 5 %. Не смешивать с другими препаратами.

В обоих способах разведения конечная концентрация полученного раствора для внутривенного введения должна составлять 80 мг/л, что эквивалентно 40 мг/л норэпинефрина основания.

Рекомендуемая начальная доза Норадреналина и скорость ведения от 0,1 до 0,3 мкг/кг/минуту. Скорость инфузии прогрессивно увеличивают титрованием пошагово, по 0,05 — 0,1 мкг/кг/мин, в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом до тех пор, пока не достигнут желаемой нормотонии. Существуют индивидуальные различия в дозе, необходимой для достижения и поддержания нормотонии. Цель — достижение нижней границы нормы систолического давления (100 — 120 мм рт.столба) или достижение достаточного уровня среднего значения (выше 65 — 80 мм рт. столба в зависимости от состояния пациента).

— Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.

— Норадреналин следует применять одновременно с надлежащим восполнением объема циркулирующей крови.

Артериальное давление:

Длительность, скорость введения и дозирование раствора Норадреналина, определяются данными контроля сердечной деятельности и под обязательным врачебным контролем артериального давления (каждые 2 минуты до достижения нормотонии, после каждые 5 минут в течение всей инфузии), чтобы избежать возникновения гипертензии.

Прекращение терапии:

терапию Норадреналином следует снижать поэтапно, так как резкая отмена может привести к острой гипотензии.

Курс лечения может длиться от нескольких часов до 6 дней.

Необходимо остерегаться введения раствора норадреналина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов (См. Раздел «Особые указания»).

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия и гипоксия тканей; ишемические нарушения (вызванные мощной вазоконстрикцией, которая может привести к бледности и похолоданию конечностей и лица); тахикардии, брадикардия (вероятно, рефлекторно в результате повышения артериального давления), аритмии, ощущение сердцебиения, повышение сократительной способности сердечной мышцы в результате бета-адренергического эффекта на сердце (инотропного и хронотропного), острая сердечная недостаточность.

При быстром введении наблюдается: головная боль, озноб, охлаждение конечностей, тахикардия.

Со стороны центральной нервной системы: тревога, бессонница, головная боль, психотические состояния, цефалгия, слабость, тремор, спутанность сознания, снижение внимания, тошнота, рвота, анорексия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, боли в области грудины и средостения, затруднение дыхания, дыхательная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.

Со стороны органов зрения: острая глаукома (у пациентов с анатомической предрасположенностью — с закрытием угла передней камеры глазного яблока).

Со стороны иммунной системы: при гиперчувствительности к одному из ингредиентов препарата возможны аллергические реакции и затруднение дыхания.

Местные реакции: раздражение в месте введения или развитие некроза (См. Раздел «Особые указания»).

Продолжительное введение вазопрессора для поддержания артериального давления при отсутствии восстановления объема циркулирующей крови может вызвать следующие побочные эффекты:

— тяжелый периферический и висцеральный ангиоспазм;

— снижение почечного кровотока;

— гипоксия тканей;

— увеличение уровня лактата в сыворотке крови;

— снижение выработки мочи.

В случае гиперчувствительности: при применении высоких доз или обычных наблюдается выраженное повышение АД (сопровождающееся головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой); диспепсические явления.

Передозировка:

Могут наблюдаться спазмы сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышение АД.

Лечение: При появлении дозозависимых симптомов передозировки по возможности следует уменьшить дозу препарата.

Взаимодействие:

При применении норэпинефрина одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.

Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин, талазозин) и прочие лекарственные средства обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), противодействуют сосудосуживающему действию.

Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, циклопропан, изофлуран и метоксифлуран) — риск развития желудочковых аритмий.

Трицикчические антидепрессанты и мапротилин — возможно усиление сердечнососудистых эффектов, прессорного действия, тахикардии и аритмий.

Гипотензивные лекарственные средства и диуретики — снижение эффекта от действия норэпинефрина.

Бета-адреноблокаторы — взаимное ослабление действия.

Кокаин, доксапрам — взаимное усиление гипертензивного действия.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — возможно удлинение и усиление прессорного эффекта.

Нитраты — ослабление антиангинального действия.

Алкалоиды спорыньи или окситоцин могут усиливать вазопрессорный и сосудосуживающий эффекты.

Гормоны щитовидной железы — риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии.

Особые указания:

Не рекомендуется одновременный прием препарата Норадреналин и ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового типа (риск развития выраженного и продолжительного повышения АД).

При длительном применении препарата может наблюдаться снижение плазменного объема (необходима коррекция во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата).

Пожилые пациенты могут быть особенно чувствительны к воздействию норадреналина.

Во время вливания следует часто (каждые 2 минуты) проверять кровяное давление и скорость потока во избежание гипертензии.

При возникновении нарушения сердечного ритма во время вливания — следует сократить дозу.

При применении Норадреналина у пациентов с гипертиреозом и сахарным диабетом, также необходимо соблюдать осторожность.

Особую осторожность следует соблюдать для пациентов с тромбозом коронарных, брыжеечных или периферических сосудов, так как норадреналин может привести к усилению ишемии и увеличению зоны инфаркта.

Для пациентов с гипотонией после инфаркта миокарда и пациентов со стенокардией Принцметала — также необходима осторожность применения.

Риск экстравазации:

С целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей, необходим постоянный контроль положения иглы в вене при введении препарата Норадреналин. Место инфузии необходимо часто проверять на возникновение свободного потока (инфильтрации). Следует действовать с осторожностью, чтобы избежать протекания препарата из сосуда (экстравазация). По причине вазоконстрикции вены с повышенной проницаемостью может произойти протекание Норадреналина в ткани, окружающие вену, используемую для инфузии, в этом случае следует сменить место инфузии, чтобы ослабить эффект локальной вазоконстрикции.

Лечение ишемии, вызванной экстравазацией:

При протекании препарата Норадреналина из сосуда или инъекции мимо вены, может произойти побледнение и в дальнейшем разрушение тканей в результате сосудосуживающего действия лекарства на сосуды.

При попадании препарата мимо венозного кровотока, в место инъекции, местно, вводят 5- 10 мл фентоламина мезилата в 10 — 15 мл физиологического раствора.

Форма выпуска/дозировка:

концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения

Упаковка:

По 2 мл, 4 мл или 8 мл в ампулы из нейтрального бесцветного стекла марки НС — 1 или НС — 3. По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (поддон) из поливинилхлорида по ГОСТ 25250-88 или импортной или пленки полиэтилентерефталатной по ТУРБ 00916408002-94 или импортной, разрешенной к применению в РФ, или бумаги упаковочной с полимерным покрытием или без покрытия.

По 1 или 2 упаковки (5 или 10 ампул) вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным, по ТУ 400-6-169-85 или скарификатором ампульным по ТУ 64-1-994-79 или по ТУ 9432-001-14783767-2003, помещают в пачку картонную. При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «ЭкоФармПлюс», 142211, Московская обл., г. Серпухов, ул. 1-я Московская, д.44, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Общество с ограниченной ответственностью «ЕСКО Фарма»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

• Описание препарата Норадреналин
• Состав препарата Норадреналин
• Показания препарата Норадреналин
• Условия хранения препарата Норадреналин
• Срок годности препарата Норадреналин

Все аналоги

Форма выпуска и состав

Норадреналин выпускается в форме концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения: прозрачного, бесцветного либо коричневато-желтого (в бесцветных стеклянных ампулах по 2, 4 или 8 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки в картонной пачке). 
В состав 1 мл концентрата входит: 
Действующее вещество: гидротартрат норэпинефрина (в форме моногидрата) – 2 мг (эквивалентно 1 мг норэпинефрина основания); 
Вспомогательные компоненты: хлористоводородная кислота или гидроксид натрия – до pH 3,0-4,5, хлорид натрия – 8,4 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Взаимодействие

При одновременном применении Норадреналина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

Сердечные гликозиды, хинидин, трициклические антидепрессанты: увеличение риска развития аритмий;

Средства для ингаляционной общей анестезии (изофлуран, галотан, хлороформ, энфлуран, метоксифлуран, циклопропан): увеличение риска развития желудочковых аритмий;

Альфа-адреноблокаторы (лабеталол, доксазозин, фентоламин, феноксибензамин, теразозин, празозин, талазозин) и другие препараты с альфа-адреноблокирующей активностью (локсапин, галоперидол, тиоксантены, фенотиазины): противодействие сосудосуживающего действия;

Гипотензивные препараты, диуретики: понижение эффекта от действия норэпинефрина;

Мапротилин, трициклические антидепрессанты: усиление прессорного действия, сердечнососудистых эффектов, аритмий, тахикардии;

Доксапрам, кокаин: взаимное усиление гипертензивного действия;

Бета-адреноблокаторы: взаимное ослабление действия;

Нитраты: ослабление антиангинального действия;

Фуразолидон, ингибиторы моноаминоксидазы, селегилин, прокарбазин: усиление и удлинение прессорного эффекта;

Гормоны щитовидной железы: увеличение риска возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии;

Окситоцин или алкалоиды спорыньи: усиление вазопрессорного и сосудосуживающего эффекта.

Как принимать, курс приема и дозировка

Норадреналин следует вводить только внутривенно, посредством устройств центрального венозного доступа (для уменьшения риска экстравазации и дальнейшего некроза тканей). Дозу раствора врач устанавливает индивидуально, основываясь на клиническом состоянии пациента. 
В зависимости от способа введения Норадреналина, концентрат разводят следующим образом: 

Шприцевая инфузионная помпа: к 4 мл препарата 1 мг/мл следует добавить 46 мл 5% раствора декстрозы;

Капельница: к 40 мл препарата 1 мг/мл следует добавить 460 мл раствора декстрозы 5%.

В обоих способах разведения конечная концентрация полученного раствора для внутривенного введения должна составлять 80 мг/л (эквивалентно 40 мг/л норэпинефрина основания). Смешивать Норадреналин с другими лекарственными средствами нельзя. 
Рекомендуемая начальная доза препарата и скорость ведения – 0,1-0,3 мкг/кг в минуту. Скорость инфузии прогрессивно увеличивают пошагово титрованием, по 0,05-0,1 мкг/кг в минуту, в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом до момента, пока не будет достигнута желаемая нормотония. 
Для достижения и поддержания нормотонии дозы для разных больных могут различаться. 
Целью проведения терапии является достижение нижней границы нормы систолического давления (от 100 до 120 мм рт.ст.) либо достижение достаточного уровня среднего значения (выше 65-80 мм рт.ст. в зависимости от состояния больного). 
Перед началом или во время лечения необходима коррекция гипоксии, гиповолемии, гиперкапнии и ацидоза. Препарат необходимо применять совместно с надлежащим восполнением объема циркулирующей крови. Чтобы избежать возникновения гипертензии, продолжительность, скорость введения и дозу раствора Норадреналина определяют с учетом данных контроля сердечной деятельности и под обязательным врачебным контролем артериального давления (до достижения нормотонии – каждые 2 минуты, затем каждые 5 минут на протяжении всей инфузии). Терапию нужно снижать поэтапно, поскольку резкая отмена препарата может привести к возникновению острой гипотензии. 
Продолжительность курса может варьироваться от нескольких часов до 6 дней. Из-за опасности развития некрозов нужно остерегаться введения Норадреналина внутримышечно и подкожно.

Противопоказания

Абсолютные: 

• Артериальная гипотензия, связанная с гиповолемией (кроме случаев, когда препарат применяют для поддержания коронарного и мозгового кровотока до окончания лечения, направленного на восполнение объема циркулирующей крови); Выраженная гиперкапния и гипоксия; Проведение циклопропановой и галотановой общей анестезии (из-за риска развития аритмий сердца); Гиперчувствительность к компонентам препарата. 

Относительные (Норадреналин следует применять с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний): 

• Острая сердечная недостаточность, выраженная левожелудочковая недостаточность; Стенокардия Принцметала; Недавно перенесенный инфаркт миокарда; Тромбоз коронарных, периферических либо брыжеечных сосудов (из-за риска увеличения зоны инфаркта и усугубления ишемии); Недостаточное кровообращение. 

Кормящим и беременным женщинам можно вводить Норадреналин только в случаях, если польза от применения препарата для здоровья матери выше возможного вреда для ребенка.

Особые указания

Одновременное применение Норадреналина с ингибиторами моноаминоксидазы триптилинового и имипраминового типа не рекомендуется (из-за риска развития продолжительного и выраженного повышения артериального давления). 
Пожилые больные могут быть особенно чувствительны к воздействию препарата, поэтому во избежание гипертензии во время вливания необходимо часто (каждые 2 минуты) проверять скорость потока и кровяное давление. 
При продолжительном применении Норадреналина может наблюдаться понижение плазменного объема (необходимо провести коррекцию во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата). 
При развитии нарушений сердечного ритма во время вливания нужно сократить дозу. 
При применении Норадреналина у больных с сахарным диабетом и гипертиреозом следует соблюдать осторожность. 
Для снижения риска развития экстравазации и последующего некроза тканей при введении препарата необходимо постоянно контролировать положения иглы в вене. Место инфузии нужно часто проверять на возникновение инфильтрации (свободного потока). Чтобы избежать протекания препарата из сосуда (экстравазации) следует действовать с осторожностью. Из-за вазоконстрикции вены с повышенной проницаемостью возможно протекание Норадреналина в ткани, которые окружают используемую для инфузии вену. Чтобы ослабить эффект локальной вазоконстрикции нужно сменить место инфузии. 
При протекании Норадреналина из инъекции либо сосуда мимо вены может произойти побледнение и в дальнейшем разрушение тканей (из-за сосудосуживающего действия лекарства на сосуды). При попадании Норадреналина мимо венозного кровотока в место инъекции вводят 5-10 мл мезилата фентоламина в 10-15 мл физиологического раствора. После разведения концентрата Норадреналина, полученный раствор необходимо использовать на протяжении 12 часов.

Норадреналин показания к применению

Норадреналин назначают для быстрого восстановления артериального давления при остром его понижении.

Назначение

Норадреналин – препарат, применяемый для быстрого восстановления артериального давления.