Norgesic Prescribing Information
Package insert / product label
Generic name: orphenadrine, aspirin and caffeine
Dosage form: tablet
Drug class: Skeletal muscle relaxant combinations
Medically reviewed by Drugs.com. Last updated on May 1, 2022.
On This Page
- Description
- Clinical Pharmacology
- Indications and Usage
- Contraindications
- Warnings
- Precautions
- Adverse Reactions/Side Effects
- Dosage and Administration
- How Supplied/Storage and Handling
Norgesic Description
Each Norgesic TM Tablet, for oral administration contains Orphenadrine Citrate 25 mg, Aspirin 385 mg and Caffeine 30 mg. In addition, each tablet contains the following inactive ingredients: anhydrous lactose, colloidal silicon dioxide, D&C yellow #10, FD&C blue #1, zinc stearate, povidone, pregelatinized starch, and stearic acid.
Orphenadrine citrate is (2-dimethylaminoethyl 2-methylbenzhydryl ether citrate). It is a white, practically odorless, crystalline powder, having a bitter taste. It is sparingly soluble in water; slightly soluble in alcohol. It has the following structural formula:
Aspirin, salicylic acid acetate, is a non-opiate analgesic, anti-inflammatory and antipyretic agent It occurs as a white, crystalline tabular or needle-like powder and is odorless or has a faint odor. It is sparingly soluble in water, freely soluble in alcohol and chloroform. It has the following structural formula:
Caffeine is a central nervous system stimulant which occurs as a white powder or white glistening needles, usually matted together. It is sparingly soluble in alcohol, and freely soluble in chloroform. The chemical name for caffeine is, 1,3,7-Trimethylxanthine. It has the following structural formula:
Norgesic — Clinical Pharmacology
Orphenadrine citrate is a centrally acting (brain stem) compound which in animals selectively blocks facilitatory functions of the reticular formation. Orphenadrine does not produce myoneural block, nor does it affect crossed extensor reflexes. Orphenadrine prevents nicotine-induced convulsions but not those produced by strychnine.
Chronic administration of orphenadrine citrate, aspirin and caffeine to dogs and rats has revealed no drug-related toxicity. No blood or urine changes were observed, nor were there any macroscopic or microscopic pathological changes detected. Extensive experience with combinations containing aspirin and caffeine has established them as safe agents. The addition of orphenadrine citrate does not alter the toxicity of aspirin and caffeine.
The mode of therapeutic action of orphenadrine has not been clearly identified, but may be relegated to its analgesic properties. Orphenadrine citrate also possesses anti-cholinergic actions.
INDICATIONS & USAGE
Norgesic TM (orphenadrine citrate, aspirin and caffeine 25 mg/ 385 mg/ 30 mg) Tablets are indicated in:
- Symptomatic relief of mild to moderate pain of acute musculoskeletal disorders.
- The orphenadrine component is indicated as an adjunct to rest, physical therapy, and other measures for the relief of discomfort associated with acute painful musculoskeletal conditions.
The mode of action of orphenadrine has not been clearly identified, but may be related to its analgesic properties. Norgesic TM Tablets do not directly relax tense muscles in man.
Contraindications
Because of the mild anticholinergic effect of orphenadrine, Norgesic TM Tablets should not be used in patients with glaucoma, pyloric or duodenal obstruction, achalasia, prostatic hypertrophy or obstructions at the bladder neck. Norgesic TM Tablets are also contraindicated in patients with myasthenia gravis and in patients known to be sensitive to aspirin or caffeine.
The drug is contraindicated in patients who have demonstrated a previous hypersensitivity to the drug.
Warnings
Reye’s Syndrome may develop in individuals who have chicken pox, influenza, or flu symptoms. Some studies suggest possible association between the development of Reye’s Syndrome and the use of medicines containing salicylate or aspirin. Norgesic TM Tablets contain aspirin and therefore are not recommended for use in patients with chicken pox, influenza, or flu symptoms.
Norgesic TM Tablets may impair the ability of the patient to engage in potentially hazardous activities such as operating machinery or driving a motor vehicle; ambulatory patients should therefore be cautioned accordingly.
Aspirin should be used with extreme caution in the presence of peptic ulcers and coagulation abnormalities.
Pregnancy
Risk Summary
Use of NSAIDs, including aspirin, can cause premature closure of the fetal ductus arteriosus and fetal renal dysfunction leading to oligohydramnios and, in some cases, neonatal renal impairment. Because of these risks, limit dose and duration of Norgesic TM Tablets use between about 20 and 30 weeks of gestation, and avoid Norgesic TM Tablets use at about 30 weeks of gestation and later in pregnancy [ see WARNINGS; Fetal Toxicity].
Premature Closure of Fetal Ductus Arteriosus
Use of NSAIDs, including aspirin, at about 30 weeks gestation or later in pregnancy increases the risk of premature closure of the fetal ductus arteriosus.
Oligohydramnios/Neonatal Renal Impairment
Use of NSAIDs at about 20 weeks gestation or later in pregnancy has been associated with cases of fetal renal dysfunction leading to oligohydramnios, and in some cases, neonatal renal impairment.
Data from observational studies regarding other potential embryofetal risks of NSAID use in women in the first or second trimesters of pregnancy are inconclusive.
Based on animal data, prostaglandins have been shown to have an important role in endometrial vascular permeability, blastocyst implantation, and decidualization. In animal studies, administration of prostaglandin synthesis inhibitors such as aspirin, resulted in increased pre- and post-implantation loss. Prostaglandins also have been shown to have an important role in fetal kidney development. In published animal studies, prostaglandin synthesis inhibitors have been reported to impair kidney development when administered at clinically relevant doses.
The estimated background risk of major birth defects and miscarriage for the indicated population(s) is unknown. All pregnancies have a background risk of birth defect, loss, or other adverse outcomes. In the U.S. general population, the estimated background risk of major birth defects and miscarriage in clinically recognized pregnancies is 2-4% and 15-20%, respectively.
Clinical Considerations
Fetal/Neonatal Adverse Reactions
Premature Closure of Fetal Ductus Arteriosus: Avoid use of NSAIDs in women at about 30 weeks gestation and later in pregnancy, because NSAIDs, including Norgesic TM Tablets, can cause premature closure of the fetal ductus arteriosus (see WARNINGS; Fetal Toxicity).
Oligohydramnios/Neonatal Renal Impairment
If an NSAID is necessary at about 20 weeks gestation or later in pregnancy, limit the use to the lowest effective dose and shortest duration possible. If Norgesic TM Tablets treatment extends beyond 48 hours, consider monitoring with ultrasound for oligohydramnios. If oligohydramnios occurs, discontinue Norgesic TM Tablets and follow up according to clinical practice (see WARNINGS; Fetal Toxicity).
Data
Human Data
Premature Closure of Fetal Ductus Arteriosus:
Published literature reports that the use of NSAIDs at about 30 weeks of gestation and later in pregnancy may cause premature closure of the fetal ductus arteriosus.
Oligohydramnios/Neonatal Renal Impairment:
Published studies and postmarketing reports describe maternal NSAID use at about 20 weeks gestation or later in pregnancy associated with fetal renal dysfunction leading to oligohydramnios, and in some cases, neonatal renal impairment. These adverse outcomes are seen, on average, after days to weeks of treatment, although oligohydramnios has been infrequently reported as soon as 48 hours after NSAID initiation. In many cases, but not all, the decrease in amniotic fluid was transient and reversible with cessation of the drug. There have been a limited number of case reports of maternal NSAID use and neonatal renal dysfunction without oligohydramnios, some of which were irreversible. Some cases of neonatal renal dysfunction required treatment with invasive procedures, such as exchange transfusion or dialysis.
Methodological limitations of these postmarketing studies and reports include lack of a control group; limited information regarding dose, duration, and timing of drug exposure; and concomitant use of other medications. These limitations preclude establishing a reliable estimate of the risk of adverse fetal and neonatal outcomes with maternal NSAID use. Because the published safety data on neonatal outcomes involved mostly preterm infants, the generalizability of certain reported risks to the full-term infant exposed to NSAIDs through maternal use is uncertain.
Usage in Children
The safe and effective use of this drug in children has not been established. Usage of this drug in children under 12 years of age is not recommended.
Fetal Toxicity
Premature Closure of Fetal Ductus Arteriosus:
Avoid use of NSAIDs, including Norgesic TM Tablets, in pregnant women at about 30 weeks gestation and later. NSAIDs including Norgesic TM Tablets, increase the risk of premature closure of the fetal ductus arteriosus at approximately this gestational age.
Oligohydramnios/Neonatal Renal Impairment:
Use of NSAIDs, including Norgesic TM Tablets, at about 20 weeks gestation or later in pregnancy may cause fetal renal dysfunction leading to oligohydramnios and, in some cases, neonatal renal impairment. These adverse outcomes are seen, on average, after days to weeks of treatment, although oligohydramnios has been infrequently reported as soon as 48 hours after NSAID initiation. Oligohydramnios is often, but not always, reversible with treatment discontinuation. Complications of prolonged oligohydramnios may, for example, include limb contractures and delayed lung maturation. In some postmarketing cases of impaired neonatal renal function, invasive procedures such as exchange transfusion or dialysis were required.
If NSAID treatment is necessary between about 20 weeks and 30 weeks gestation, limit Norgesic TM Tablets use to the lowest effective dose and shortest duration possible. Consider ultrasound monitoring of amniotic fluid if Norgesic TM Tablets treatment extends beyond 48 hours. Discontinue Norgesic TM Tablets if oligohydramnios occurs and follow up according to clinical practice [ see PRECAUTIONS; Pregnancy] .
Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms (DRESS)
Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms (DRESS) has been reported in patients taking NSAIDs such as Norgesic TM Tablets. Some of these events have been fatal or life-threatening. DRESS typically, although not exclusively, presents with fever, rash, lymphadenopathy, and/or facial swelling. Other clinical manifestations may include hepatitis, nephritis, hematological abnormalities, myocarditis, or myositis. Sometimes symptoms of DRESS may resemble an acute viral infection. Eosinophilia is often present. Because this disorder is variable in its presentation, other organ systems not noted here may be involved. It is important to note that early manifestations of hypersensitivity, such as fever or lymphadenopathy, may be present even though rash is not evident. If such signs or symptoms are present, discontinue Norgesic TM Tablets and evaluate the patient immediately.
Precautions
Confusion, anxiety and tremors have been reported in a few patients receiving propoxyphene and orphenadrine concomitantly. As these symptoms may be simply due to an additive effect, reduction of dosage and/or discontinuation of one or both agents is recommended in such cases.
Safety of continuous long term therapy with Norgesic TM Tablets has not been established; therefore, if Norgesic TM Tablets are prescribed for prolonged use, periodic monitoring of blood, urine and liver function values is recommended.
Pregnancy
Embryo-Fetal Toxicity
Inform pregnant women to avoid use of aspirin and other NSAIDs starting at 30 weeks gestation because of the risk of the premature closing of the fetal ductus arteriosus. If treatment with Norgesic TM Tablets is needed for a pregnant woman between about 20 to 30 weeks gestation, advise her that she may need to be monitored for oligohydramnios, if treatment continues for longer than 48 hours [ see WARNINGS; Fetal Toxicity, PRECAUTIONS; Pregnancy] .
Serious Skin Reactions, including DRESS
Advise patients to stop taking Norgesic TM Tablets immediately if they develop any type of rash or fever and to contact their healthcare provider as soon as possible [ see Warnings].
Adverse Reactions
Side effects of Norgesic TM Tablets are those seen with aspirin and caffeine or those usually associated with mild anti-cholinergic agents. These may include tachycardia, palpitation, urinary hesitancy or retention, dry mouth, blurred vision, dilation of the pupil, increased intraocular tension, weakness, nausea, vomiting, headache, dizziness, constipation, drowsiness, and rarely, urticaria and other dermatosis. Infrequently, an elderly patient may experience some degree of confusion. Mild central excitation and occasional hallucinations may be observed. These mild side effects can usually be eliminated by reduction in dosage. One case of aplastic anemia associated with the use of orphenadrine citrate, aspirin and caffeine has been reported. No causal relationship has been established. Rare G.I. hemorrhage due to aspirin content may be associated with the administration of Norgesic TM Tablets. Some patients may experience transient episodes of light-headedness, dizziness or syncope.
DOSAGE & ADMINISTRATION
Norgesic TM Tablets: Adults 1 to 2 tablets 3 to 4 times daily.
How is Norgesic Supplied
Norgesic TM Tablets (orphenadrine citrate 25 mg, aspirin 385 mg, and caffeine 30 mg): Two-layered, white/green round flat faced beveled edge tablet debossed “OAC” over “472” on the white side and plain on the green side. They are available in bottles of 60 tablets (NDC 61825-305-60).
Store below 30°C (86°F).
Rx Only
Manufactured for:
Galt Pharmaceuticals
Atlanta, GA 30339
GLT.305.99
Rev. 05/2022
PACKAGE LABEL.PRINCIPAL DISPLAY PANEL
| Norgesic orphenadrine citrate, aspirin and caffeine tablet |
|||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||
|
Labeler — Galt Pharmaceuticals, LLC (079214973)
Galt Pharmaceuticals, LLC
Medical Disclaimer
Показанием является термин, используемый для списка состояния или симптома или болезни, для которой лекарство назначается или используется пациентом. Например, ацетаминофен или парацетамол используется пациентом для лихорадки, или врач назначает его для головной боли или болей в теле. В настоящее время лихорадка, головная боль и боли в теле являются признаками парацетамола. Пациент должен знать о показаниях лекарств, используемых для общих условий, потому что они могут быть приняты без рецепта в смысле аптеки без рецепта врача.
Норгезическая форма 50 мг / 770 мг / 60 мг Таблетки указаны в:
- Симптоматическое облегчение легкой и умеренной боли при острых скелетно-мышечных нарушениях.
- Орфенадриновый компонент показан в качестве дополнения к отдыху, физиотерапии и других мер для облегчения дискомфорта, связанного с острыми болезненными скелетно-мышечными состояниями.
Способ действия orphenadrine не был четко идентифицирован, но может быть связан с его анальгетическими свойствами. Таблетки Norgesic Forte не расслабляют напряженные скелетные мышцы у человека.
Аспирин (норгезический Форте) входит в класс препаратов, называемых салицилатами. Аспирин (норгезическое форте) работает, уменьшая вещества в организме, которые вызывают боль и воспаление. Он используется для уменьшения боли, воспаления и лихорадки.
Кофеин (норгезический форте) используется в этой комбинации для усиления обезболивающего действия аспирина (норгезического форте) и ортофенадрина.
Орфенадрин — миорелаксант. Он работает, блокируя нервные импульсы (или болевые ощущения), которые отправляются в мозг.
Аспирин (Norgesic Forte) / Кофеин (Norgesic Forte) / орфенадрин используется вместе с отдыхом и физиотерапией для лечения травм и других болезненных мышечных состояний.
Аспирин (Norgesic Forte) / Кофеин (Norgesic Forte) / орфенадрин также может использоваться для целей, отличных от перечисленных в этом руководстве по лекарственным средствам.
Содержание
- ДЕЙСТВИЯ
- ПОКАЗАНИЯ
- Противопоказания.
- Предупреждения
- ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ
- ПЕДИАТРИЧЕСКОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ
- Меры предосторожности
- Неблагоприятные реакции
- Дозировка Norgesic и управление
- Как поставляется Norgesic
- Панель дисплея упаковки / этикетки
- Панель дисплея упаковки / этикетки
Общее название: орфенадрин, аспирин и кофеин
Форма выпуска: планшет, многослойный
Класс препарата: Комбинации миорелаксантов скелетных мышц
ТАБЛЕТКИ
ДЕЙСТВИЯ
Цитрат орфенадрина представляет собой соединение центрального действия (ствола мозга), которое у животных избирательно блокирует вспомогательные функции ретикулярной формации. Орфенадрин не вызывает мионевральной блокады и не влияет на перекрестные разгибательные рефлексы. Орфенадрин предотвращает судороги, вызванные никотином, но не вызванные стрихнином.
Хроническое введение Norgesic собакам и крысам не выявило токсичности, связанной с наркотиками. Не наблюдалось изменений крови или мочи, а также не было обнаружено никаких макроскопических или микроскопических патологических изменений. Обширный опыт использования комбинаций, содержащих аспирин и кофеин, показал, что они безопасны. Добавление цитрата орфенадрина не влияет на токсичность аспирина и кофеина.
Способ терапевтического действия орфенадрина четко не определен, но может быть связан с его обезболивающими свойствами. Цитрат орфенадрина также обладает холинолитическим действием.
ПОКАЗАНИЯ
- •
- Симптоматическое облегчение боли от легкой до умеренной при острых нарушениях опорно-двигательного аппарата.
- •
- Компонент орфенадрин показан в качестве дополнения к отдыху, физиотерапии и другим мерам для облегчения дискомфорта, связанного с острыми болезненными состояниями опорно-двигательного аппарата.
Механизм действия орфенадрина четко не определен, но может быть связан с его обезболивающими свойствами. Norgesic и Norgesic Forte не расслабляют напрямую напряженные скелетные мышцы человека.
Противопоказания.
Из-за легкого антихолинергического эффекта орфенадрина Норгезик или Норгезик Форте не следует применять у пациентов с глаукомой, обструкцией пилорического или двенадцатиперстного канала, ахалазией, гипертрофией предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря. Norgesic или Norgesic Forte также противопоказаны пациентам с миастенией гравис и пациентам, чувствительным к аспирину или кофеину.
Препарат противопоказан пациентам, у которых в прошлом проявлялась гиперчувствительность к препарату.
Предупреждения
Синдром Рея может развиваться у людей с симптомами ветряной оспы, гриппа или гриппа. Некоторые исследования предполагают возможную связь между развитием синдрома Рея и использованием лекарств, содержащих салицилат или аспирин. Norgesic и Norgesic Forte содержат аспирин и поэтому не рекомендуются для лечения пациентов с ветряной оспой, гриппом или симптомами гриппа.
Norgesic и Norgesic Forte могут нарушить способность пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, такими как управление механизмами или вождение автомобиля; Поэтому следует соответствующим образом предупредить амбулаторных пациентов.
Аспирин следует применять с особой осторожностью при наличии пептических язв и нарушений свертывания крови.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ
Поскольку безопасность применения этого препарата во время беременности, кормления грудью или в детородном возрасте не установлена, применение препарата у таких пациентов требует соотнесения потенциальной пользы препарата с его возможной опасностью для матери и ребенка. .
ПЕДИАТРИЧЕСКОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ
Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов не установлены.
Меры предосторожности
Путаница, беспокойство и тремор были зарегистрированы у нескольких пациентов, одновременно получавших пропоксифен и орфенадрин. Поскольку эти симптомы могут быть просто следствием аддитивного эффекта, в таких случаях рекомендуется снижение дозировки и / или прекращение приема одного или обоих агентов.
Безопасность непрерывной долгосрочной терапии Norgesic и Norgesic Forte не установлена; Таким образом, если Norgesic или Norgesic Forte назначают для длительного использования, рекомендуется периодический контроль показателей функции крови, мочи и печени.
Неблагоприятные реакции
Побочные эффекты Norgesic или Norgesic Forte наблюдаются при приеме аспирина и кофеина или обычно связаны с умеренными холинолитиками. Они могут включать тахикардию, сердцебиение, нерешительность или задержку мочеиспускания, сухость во рту, нечеткость зрения, расширение зрачка, повышенное внутриглазное давление, слабость, тошноту, рвоту, головную боль, головокружение, запор, сонливость и, в редких случаях, крапивницу и другие дерматозы. Нечасто пожилой пациент может испытывать некоторую степень замешательства. Может наблюдаться легкое центральное возбуждение и случайные галлюцинации. Эти легкие побочные эффекты обычно можно устранить, снизив дозировку. Сообщалось об одном случае апластической анемии, связанной с использованием Norgesic. Причинно-следственная связь не установлена. Редкие G.I. Кровоизлияние из-за содержания аспирина может быть связано с приемом Norgesic или Norgesic Forte. Некоторые пациенты могут испытывать преходящие приступы бреда, головокружения или обморока.
Norgesic: взрослым по 1-2 таблетки 3-4 раза в день.
Norgesic Forte: взрослым от ½ до 1 таблетки 3-4 раза в день.
Как поставляется Norgesic
Таблетки Norgesic можно определить по двум слоям, окрашенным в белый и желтый цвета. Каждая круглая таблетка имеет тиснение «Norgesic» с одной стороны и «3M» с другой и содержит цитрат орфенадрина (цитрат 2-диметиламиноэтил 2-метилбензгидрилового эфира) 25 мг, аспирин 385 мг и кофеин 30 мг.
Таблетки Norgesic Forte ровно в два раза сильнее Norgesic. Их идентифицируют по форме капсулы с надрезом и по двум слоям, окрашенным в белый и желтый цвета. Каждая таблетка в форме капсулы имеет тиснение «Norgesic FORTE» с одной стороны и «3M» с другой и содержит цитрат орфенадрина 50 мг, аспирин 770 мг и кофеин 60 мг.
Norgesic и Norgesic Forte также содержат: лактозу, полиэтиленгликоль, повидон, крахмал, сахарозу, стеарат цинка и желтый # 10 D&C.
Norgesic: бутылки по 100 таблеток (NDC 0089-0231-10) и 500 таблеток (NDC 0089-0231-50).
Norgesic Forte: бутылки по 100 таблеток (NDC 0089-0233-10) и 500 таблеток (NDC 0089-0233-50).
Хранить при температуре ниже 30 ° C (86 ° F).
Только Rx
600600 МАЙ 1998
3М Фармацевтика
Нортридж, Калифорния 91324
Панель дисплея упаковки / этикетки
ИЗОБРАЖЕНИЕ НЕ ДОСТУПНО
Панель дисплея упаковки / этикетки
ИЗОБРАЖЕНИЕ НЕ ДОСТУПНО
| Норвежский цитрат орфенадрина, таблетка аспирина и кофеина, многослойная |
|||||||||||||||
|
|||||||||||||||
|
|||||||||||||||
|
|||||||||||||||
|
|||||||||||||||
|
|||||||||||||||
|
| Norgesic FORTE цитрат орфенадрина, таблетка аспирина и кофеина, многослойная |
|||||||||||||||
|
|||||||||||||||
|
|||||||||||||||
|
|||||||||||||||
|
|||||||||||||||
|
|||||||||||||||
|
NOTICE: This Consumer Medicine Information (CMI) is intended for persons living in Australia.
Consumer Medicine Information (CMI) summary
The full CMI on the next page has more details. If you are worried about using this medicine,
speak to your doctor or pharmacist.
Why am I using NORGESIC?
NORGESIC contains the active ingredients orphenadrine citrate and paracetamol. NORGESIC
is used to treat tension headache and headaches caused by muscle spasms in the back
of your head and neck. It also helps relax certain muscles in your body and to relieve
the pain and discomfort caused by sprains, strains or other injury to your muscles.
For more information, see Section 1. Why am I using NORGESIC? in the full CMI.
What should I know before I use NORGESIC?
Do not use if you have ever had an allergic reaction to NORGESIC or any of the ingredients
listed at the end of the CMI.
Talk to your doctor if you have any other medical conditions, take any other medicines,
or are pregnant or plan to become pregnant or are breastfeeding.
For more information, see Section 2. What should I know before I use NORGESIC? in the full CMI.
What if I am taking other medicines?
Some medicines may interfere with NORGESIC and affect how it works.
A list of these medicines is in Section 3. What if I am taking other medicines? in the full CMI.
How do I use NORGESIC?
The usual dose of NORGESIC in adults is two tablets three times a day. Your doctor
will prescribe the correct dose for you. Follow instructions provided on the pack.
More instructions can be found in Section 4. How do I use NORGESIC? in the full CMI.
What should I know while using NORGESIC?
|
Things you should do |
Remind any doctor, dentist or pharmacist you visit that you are using NORGESIC. Contact your doctor if you become pregnant while using NORGESIC. |
|---|---|
|
Things you should not do |
Do not give NORGESIC to anyone else even if they have the same condition as you. Do not take NORGESIC to treat any other complaints unless your doctor tells you to. |
|
Driving or using machines |
Be careful driving or operating machinery until you know how NORGESIC affects you. NORGESIC may cause blurred vision, drowsiness, dizziness or for you to feel less alert |
|
Drinking alcohol |
Avoid drinking alcohol while using NORGESIC. It may increase the occurrence or severity of side effects such as drowsiness. |
|
Looking after your medicine |
Store below 30°C in a cool dry place away from moisture, heat or sunlight. Keep out of reach of children. |
For more information, see Section 5. What should I know while using NORGESIC? in the full CMI.
Are there any side effects?
Side effects include nausea, dry mouth, blurred vision, drowsiness, rash, trouble
urinating, fainting, fast or pounding heartbeat, hallucinations, trouble breathing,
unusual bruising or bleeding, confusion and constipation.
For more information, including what to do if you have any side effects, see Section
6. Are there any side effects? in the full CMI.
Active ingredients:
orphenadrine citrate and paracetamol
Consumer Medicine Information (CMI)
This leaflet provides important information about using NORGESIC. You should also speak to your doctor or pharmacist if you would like further information
or if you have any concerns or questions about using NORGESIC.
Where to find information in this leaflet:
Why am I using NORGESIC?
NORGESIC contains the active ingredients orphenadrine citrate and paracetamol. Orphenadrine citrate is a skeletal muscle relaxant. It acts in the central nervous
system to produce muscle relaxant effects. Paracetamol is used to treat or prevent
pain and reduce fever.
NORGESIC is used to treat tension headache and headaches caused by spasm of the muscles
in the back of your head and neck.
It is also used to help relax certain muscles in your body and to relieve the pain
and discomfort caused by sprains, strains or other injury to your muscles.
What should I know before I use NORGESIC?
Warnings
Do not use NORGESIC if:
You are allergic to orphenadrine citrate, paracetamol or any of the ingredients listed
at the end of this leaflet. Always check the ingredients to make sure you can use
this medicine.
You have any of the following conditions:
Glaucoma
Intestinal blockage or oesophageal disease
An enlarged prostate or bladder obstruction
Myasthenia gravis (muscle weakness)
The packaging shows signs of tampering or is after the expiry date.
Check with your doctor if you:
have any heart, liver, or kidney problems
have any alcohol abuse problems
have any other medical conditions
are taking other medicines containing paracetamol
take any medicines for any other condition.
During treatment, you may be at risk of developing certain side effects. It is important
you understand these risks and how to monitor for them. See additional information
under Section 6. Are there any side effects?
Pregnancy and breastfeeding
Check with your doctor if you are pregnant or intend to become pregnant.
Talk to your doctor if you are breastfeeding or intend to breastfeed.
Children under 12 years old
Do not give NORGESIC to children under the age of 12 years.
What if I am taking other medicines?
Tell your doctor or pharmacist if you are taking any other medicines, including any
medicines, vitamins or supplements that you buy without a prescription from your pharmacy,
supermarket or health food shop.
Some medicines may interfere with NORGESIC and affect how it works including:
Phenothiazine medicines used to treat serious emotional and mental disorders
Medicines used to relieve stomach cramps or spasms
Medicines which have a sedating effect
Alcohol
Medicines to prevent blood clots
Medicines that affect how quickly food leaves the stomach, such as metoclopramide,
propantheline, some antidepressants and narcotic painkillers
Chloramphenicol, an antibiotic.
Check with your doctor or pharmacist if you are not sure about what medicines, vitamins
or supplements you are taking and if these affect NORGESIC.
How do I use NORGESIC?
How much to take
The usual dose is two tablets three times a day.
Do not take more than the recommended dose unless your doctor tells you to.
Follow the instructions provided and use NORGESIC until your doctor tells you to stop.
When to take NORGESIC
NORGESIC should be used as directed by your doctor or pharmacist.
Do not change the dose unless your doctor tells you to do so.
If you forget to take NORGESIC
NORGESIC should be used regularly at the same time each day. If you miss your dose
at the usual time and remember within an hour or so of the missed dose, take it straight
away.
If it is almost time for your next dose, skip the dose you missed and take your next
dose when you are meant to.
Do not take a double dose to make up for the dose you missed.
If you use too much NORGESIC
If you think that you have used too much NORGESIC, you may need urgent medical attention.
Overdose with paracetamol-containing medicines can lead to liver damage.
You should immediately:
phone the Poisons Information Centre
(by calling
13 11 26), or
contact your doctor, or
go to the Emergency Department at your nearest hospital.
Do this even if there are no signs of discomfort or poisoning.
What should I know while using NORGESIC?
Things you should do
Call your doctor straight away if you:
become pregnant
Remind any doctor, dentist or pharmacist you visit that you are using NORGESIC.
NORGESIC may cause dryness of the mouth. For temporary relief use sugarless gum or
sweets, melt some ice in your mouth or use a saliva substitute. If dry mouth persists,
talk to your dentist.
Things you should not do
Do not give NORGESIC to anyone else even if they have the same condition as you.
Do not take NORGESIC to treat any other complaints unless your doctor tells you to.
Driving or using machines
Be careful before you drive or use any machines or tools until you know how NORGESIC
affects you.
NORGESIC may cause blurred vision or drowsiness in some people.
Drinking alcohol
Tell your doctor if you drink alcohol.
Drinking alcohol whilst using NORGESIC may increase the occurrence or severity of
side effects such as drowsiness.
Looking after your medicine
Follow the instructions on the carton on how to take care of your medicine properly.
Store NORGESIC below 30°C in a cool dry place away from moisture, heat or sunlight;
for example, do not store it:
in the bathroom or near a sink, or
in the car or on windowsills.
Keep it where young children cannot reach it.
Getting rid of any unwanted medicine
If you no longer need to use this medicine or it is out of date, take it to any pharmacy
for safe disposal.
Do not use this medicine after the expiry date.
Are there any side effects?
All medicines can have side effects. If you do experience any side effects, most of
them are minor and temporary. However, some side effects may need medical attention.
See the information below and, if you need to, ask your doctor or pharmacist if you
have any further questions about side effects.
Less serious side effects
Serious side effects
Tell your doctor or pharmacist if you notice anything else that may be making you
feel unwell.
Other side effects not listed here may occur in some people.
Reporting side effects
After you have received medical advice for any side effects you experience, you can
report side effects to the Therapeutic Goods Administration online at www.tga.gov.au/reporting-problems . By reporting side effects, you can help provide more information on the safety of
this medicine.
Always make sure you speak to your doctor or pharmacist before you decide to stop
taking any of your medicines.
Product details
This medicine is only available with a doctor’s prescription.
What NORGESIC contains
|
Active ingredients (main ingredients) |
Orphenadrine citrate Paracetamol |
|---|---|
|
Other ingredients (inactive ingredients) |
Magnesium stearate Colloidal anhydrous silica Microcrystalline cellulose Pregelatinised maize starch Gelatin |
Do not take this medicine if you are allergic to any of these ingredients.
What NORGESIC looks like
NORGESIC is a white tablet with N/C marked on one side and no marking on the other.
It is packaged in blister packs containing 8, 24 or 100 tablets.
Registration number: AUST R 156623.
Who distributes NORGESIC
iNova Pharmaceuticals (Australia) Pty Limited
Level 10, 12 Help Street
Chatswood NSW 2067
Tel: 1800 630 056
This leaflet was prepared in August 2021
Норваск® (Norvasc®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Норваск®
💊 Состав препарата Норваск®
✅ Применение препарата Норваск®
📅 Условия хранения Норваск®
⏳ Срок годности Норваск®
Описание лекарственного препарата
Норваск®
(Norvasc®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2022.11.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ВИАТРИС ООО
(Россия)
Лекарственные формы
| Норваск® |
Таб. 5 мг: 14, 30, 40 или 90 шт. рег. №: П N015567/01 |
|
|
Таб. 10 мг: 14, 30, 40 или 90 шт. рег. №: П N015567/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Норваск®
Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с гравировкой «AML-5» и делительной риской на одной стороне и гравировкой «Pfizer» на другой.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 124.056 мг, кальция гидрофосфат безводный — 63 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 4 мг, магния стеарат — 2 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с гравировкой «AML-10» на одной стороне и гравировкой «Pfizer» на другой.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 248.111 мг, кальция гидрофосфат безводный — 126 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 8 мг, магния стеарат — 4 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК), производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Блокирует медленные кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция внутрь клеток (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:
- при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;
- расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).
У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие, механизм которого обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).
Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко.
Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта — 24 ч.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Не повышает показатель смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.
Применение у пациентов детского возраста (в возрасте от 6 лет)
В исследовании с участием 268 детей в возрасте от 6 до 17 лет с преимущественно вторичной гипертензией, сравнение доз амлодипина 2.5 мг и 5.0 мг с плацебо показало, что обе дозы снижали систолическое артериальное давление в значительно большей степени, чем плацебо. Разница между двумя дозами не была статистически значимой.
Долгосрочные эффекты амлодипина на рост, половое созревание и общее развитие не изучались. Долгосрочная эффективность амлодипина для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости в детстве и смертности во взрослом возрасте также не была установлена
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в сыворотке крови определяется через 6-12 ч после приема. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.
Средний Vd равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая — в крови. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ.
Css в плазме достигается через 7-8 дней терапии.
Метаболизм и выведение
Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
После однократного приема T1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т1/2 составляет примерно 45 ч. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20-25% — через кишечник с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 — до 60 ч).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин не удаляется при гемодиализе.
Применение у пациентов детского возраста. Популяционное фармакокинетическое исследование было проведено с участием 74 пациентов детского возраста с гипертонической болезнью в возрасте от 1 до 17 лет (34 пациента в возрасте от 6 до 12 лет и 28 пациентов в возрасте от 13 до 17 лет), получавших амлодипин в дозе от 1.25 до 20 мг 1 или 2 раза в сутки. Средний пероральный клиренс (CL/F) у детей в возрасте от 6 до 12 лет и у подростков от 13 до 17 лет составлял 22.5 и 27.4 л/час соответственно у мальчиков и 16.4 и 21.3 л/ч соответственно у девочек. Наблюдались большие различия в экспозиции среди пациентов. Данные о детях младше 6 лет ограничены.
Показания препарата
Норваск®
- артериальная гипертензия у взрослых (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
- артериальная гипертензия у детей в возрасте 6-17 лет;
- стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, запивая необходимым количеством воды (100 мл).
При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от терапевтического ответа ее можно увеличить до максимальной суточной дозы, составляющей 10 мг.
У пациентов пожилого возраста препарат рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, изменение дозы препарата не требуется.
Несмотря на то, что T1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы препарата у данной категории пациентов обычно не требуется.
У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется применять препарат в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.
Не требуется коррекция дозы препарата при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ.
Применение у пациентов детского возраста
Дети и подростки от 6 до 17 лет с артериальной гипертензией. Рекомендуемая антигипертензивная пероральная доза у пациентов детского возраста от 6 до 17 лет составляет 2.5 мг 1 раз/сут в качестве начальной дозы с повышением до 5 мг 1 раз/сут, если целевое АД не достигается через 4 недели. Применение у детей доз, превышающих 5 мг/сут, не изучалось.
Пациенты в возрасте до 6 лет: данные отсутствуют:
Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (от <1/10000), включая отдельные сообщения, неизвестно (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), «приливы» крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.
Со стороны нервной системы: часто — головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; неизвестно — экстрапирамидные нарушения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.
Со стороны органа зрения: нечасто — диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны половой системы: нечасто — нарушение эректильной функции, гинекомастия.
Со стороны кожных покровов: редко — дерматит; очень редко — алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.
Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение/снижение массы тела; очень редко — гипергликемия.
Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь, крапивница); очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема.
Прочие: нечасто — озноб, боль неуточненной локализации; очень редко — паросмия.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
- шок (включая кардиогенный);
- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
- детский возраст до 6 лет (эффективность и безопасность не установлены при артериальной гипертензии), для остальных показаний препарат противопоказан у пациентов младше 18 лет.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с печеночной недостаточностью, ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата Норваск® во время беременности и в период грудного вскармливания не установлена, поэтому применение при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.
Опыт применения препарата показывает, что амлодипин выделяется с грудным молоком. Среднее соотношение молоко/плазма для концентрации амлодипина составило 0.85 среди 31 кормящей женщины, которые страдали артериальной гипертензией, обусловленной беременностью, и получали амлодипин в начальной дозе 5 мг/сут. Доза препарата при необходимости корректировалась (в зависимости от средней суточной дозы и массы тела: 6 мг и 98.7 мкг/кг соответственно). Предполагаемая суточная доза амлодипина, получаемая младенцем через грудное молоко, составляет 4.17 мкг/кг.
Не было выявлено влияния амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется применять препарат в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 6 лет (эффективность и безопасность не установлены при артериальной гипертензии), для остальных показаний препарат противопоказан у пациентов младше 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста препарат рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, изменение дозы препарата не требуется.
Особые указания
Во время лечения препаратом необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
Эффективность и безопасность применения препарата Норваск® при гипертоническом кризе не установлена.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома отмены, прекращение лечения препаратом Норваск® желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.
На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Хотя на фоне применения препарата Норваск® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), горизонтальное положение с низким изголовьем, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.
В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВС в т.ч. с индометацином.
Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина.
Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.
При совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют), возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.
Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Норваск® не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к. при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление гипотензивного эффекта.
Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Ингибитор изофермента CYP3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин (ингибитор изофермента CYP3A4) и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
При одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.
Ингибиторы механистической мишени для рапамицина у млекопитающих (mTOR), такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, представляют собой субстраты изофермента CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором изофермента CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может повышать их экспозицию.
Условия хранения препарата Норваск®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Норваск®
Срок годности — 4 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
ВИАТРИС ООО
(Россия)
|
|
ООО «Пфайзер» переименовано в ООО «Виатрис». ООО «Виатрис» 125315 Москва, Ленинградский пр-т, д. 72, к. 4 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Амловас®
(UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия)
Амлодак
(CADILA HEALTHCARE, Индия)
Амлодипин
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Амлодипин
(БРАЙТ ВЭЙ ИНДАСТРИЗ, Россия)
Амлодипин
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Амлодипин
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Амлодипин
(РОЗФАРМ, Россия)
Амлодипин
(МЕДИСОРБ, Россия)
Амлодипин
(REPLEKPHARM, Македония)
Амлодипин
(ФАРМАКОР ПРОДАКШН, Россия)
Все аналоги