Нормасон таблетки инструкция по применению взрослым отзывы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: доксиламина сукцинат 15,0 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон, лактоза моногидрат

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000

Антигистаминные средства для системного применения. Аминоалкильные эфиры.

Периодически возникающая бессонница.

НОРМОСОН принимают внутрь по 1/2-1 таблетке в день за 15-30 мин до сна. При необходимости по рекомендации врача доза может быть увеличена до двух таблеток.

Лицам с нарушениями функции печени или почек, пожилым или ослабленным пациентам, особо чувствительным к доксиламину, требуется уменьшить дозу.

Длительность применения препарата НОРМОСОН составляет от 2 до 5 дней; если бессонница сохраняется более пяти дней, лечение следует пересмотреть.

После приёма препарата НОРМОСОН важно позаботиться о достаточном времени для сна во избежание снижения скорости реакций на следующее утро.

Побочное действие:

Частота возникновения побочных эффектов оценивается по следующей схеме: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000).

Со стороны нервной системы: редко — сонливость в дневное время (в этом случае доза препарата должна быть уменьшена);

Со стороны органов зрения: редко — нарушение зрения;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — учащённое сердцебиение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — сухость во рту, запор.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не упомянутой в листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания:

— повышенная чувствительность (аллергия) к доксиламина сукцинату или другим компонентам лекарственного средства;

— повышенная чувствительность (аллергия) к антигистаминным препаратам;

— закрытоугольная глаукома (повышенное внутриглазное давление) в анамнезе, в т.ч. семейном;

заболевания уретры и предстательной железы с затруднением мочевыделения;

детский возраст до 15 лет;

лактация.

Передозировка, меры по оказанию помощи при передозировке

При остром отравлении препаратом возникает сонливость и признаки антихолинергических эффектов: возбуждение, синусовая тахикардия, покраснение лица и шеи, гипертермия, расширение зрачков, паралич аккомодации, сухость во рту. Делирий, галюцинации, атетозные движения наблюдаются чаще у детей и могут являться предвестниками судорог, возникающих при тяжёлых отравлениях. Даже при отсутствии судорог при остром отравлении доксиламином существует вероятность возникновения рабдомиолиза, который может осложниться острой почечной недостаточностью. В этом случае необходимо проводить систематический контроль путём измерения уровня креатинфосфокиназы.

Лечение

При передозировке проводится симптоматическое лечение. В качестве первой помощи рекомендуется приём активированного угля (50 г для взрослых, 1 г/1 кг массы тела для детей).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами или пищевыми продуктами

Седативный эффект Н1-антигистаминных средств усиливается под действием алкоголя. Снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций может представлять опасность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, поэтому во время лечения доксиламином необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приёма лекарственных средств, содержащих алкоголь.

Доксиламин в комбинации с атропином и атропиноподобными лекарственными средствами (имипраминовыми антидепрессантами, антихолинергическими противопаркинсоническими препаратами, атропиновыми спазмолитическими лекарственными средствами, дизопирамидом, фенотиазиновыми нейролептиками) повышает риск возникновения таких побочных эффектов как задержка мочи, запор, сухость во рту и т.д.

При совместном применении доксиламина с другими лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему: производными морфина (обезболивающими средствами, применяемыми для лечения кашля и заместительной терапии), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками (кроме бензодиазепинов), седативными антидепрессантами (амитриптилином, доксепином, миансерином, миртазапином, тримипрамином), седативными Н1-антигистаминными препаратами, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, пизотифеном, талидомидом.

Часто нарушения сна могут быть связаны с ухудшением общего самочувствия или психическими расстройствами и не требуют медикаментозной терапии снотворными лекарственными средствами, так как устраняются иными способами или лечением основного заболевания. Без предварительной консультации врача не следует длительно принимать НОРМОСОН для лечения хронических нарушений сна.

НОРМОСОН содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан в случаях врождённой галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы и при лактазной недостаточности.

Доксиламина сукцинат, как и все снотворные или седативные средства, может обострять ранее существовавший синдром ночного апноэ (увеличение числа и продолжительности остановок дыхания).

Доксиламина сукцинат остаётся в организме в течение приблизительно пяти периодов полувыведения, как и все лекарственные средства. У лиц пожилого возраста или при наличии почечной или печёночной недостаточности период полувыведения может быть значительно увеличен. При неоднократном применении препарат и его метаболиты достигают равновесной концентрации намного позже и на гораздо более высоком уровне. Только при достижении равновесной концентрации можно оценить эффективность и безопасность лекарственного средства. Может потребоваться коррекция дозы.

Особенности применения у лиц пожилого возраста

У данной категории лиц Н1-гистаминные препараты следует применять с осторожностью из-за риска седации и/или головокружения, в результате чего увеличивается риск падений (например, при вставании по ночам) с последствиями, которые часто являются серьёзными для данной категории пациентов.

Кроме того, у лиц пожилого возраста и/или при наличии почечной или печёночной недостаточности возможно повышение концентрации доксиламина сукцината в плазме и снижение плазменного клиренса. В этих ситуациях рекомедуется коррекция дозы в сторону её снижения.

Применение в период беременности и кормления грудью

Во время беременности НОРМОСОН следует применять с осторожностью и после консультации с врачом. В случае применения препарата на поздних сроках беременности следует учитывать атропиноподобные и седативные свойства препарата при наблюдении за новорождённым.

Поскольку неизвестно, проникает ли доксиламин в грудное молоко, не следует принимать данное лекарственное средство в период кормления грудью, из-за возможной седации или усиления возбуждения у новорождённого.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с опасными механизмами

Необходимо обратить внимание на риск возникновения дневной сонливости у лиц, управляющих автотранспортом и работающих с потенциально опасными механизмами. В особенности, при совместном приёме с алкоголем. Поэтому в период терапии НОРМОСОН необходимо избегать вождения автомобиля, работы с электрическим или механическим оборудованием и других потенциально опасных видов деятельности. При недостаточной продолжительности сна риск снижения внимания увеличивается.

В контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой № 10 × 1, № 10 × 3 или в банках № 30 из полиэтилентерефталата. Каждые 1 или 3 контурных ячейковых упаковки или банка помещаются вместе с листком-вкладышем в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Срок годности указан на упаковке.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ООО «Фармтехнология», 220024 г. Минск, ул. Корженевского, 22.

Телефон: (017) 398 02 46, тел./факс (017) 212 12 59.

Источник

Оговорки. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Препарат можно назначать пациентам с целиакией. Пшеничный крахмал может содержать глютен, но лишь в следовых количествах, и поэтому считается безопасным для таких пациентов.

Привыкание к препарату . При применении бензодиазепинов или родственных им веществ в течение нескольких недель их седативный и снотворный эффекты могут постепенно ослабевать, несмотря на то, что доза остается неизменной.

У пациентов, у которых период лечения Нормасон не превышал 4 недели, наблюдалось отсутствие выраженного привыкания к препарату.

Зависимость от препарата . Лечение бензодиазепинами и родственными им веществами, особенно длительное, может приводить к физической и психологической фармакозалежности.

Развития зависимости способствуют несколько факторов: длительность лечения, доза, наличие в анамнезе зависимости к лекарственным средствам или других веществ, включая алкоголь, тревожность.

Зависимость может развиваться при терапевтических дозах и / или у пациентов без специфических факторов риска.

В исключительных случаях зависимость от зопиклона наблюдалась при применении терапевтических доз.

После прекращения лечения зависимость может приводить к появлению симптомов отмены.

Некоторые из этих симптомов возникают часто: бессонница, головная боль, чрезмерная тревожность, миалгия, напряженность мышц и раздражительность.

Другие симптомы, которые возникают очень редко возбужденное состояние или даже спутанность сознания, парестезии конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму и физического контакта, деперсонализация, дереализация, галлюцинации и судороги.

Симптомы отмены также включают тремор, сердцебиение, тахикардия, делирий, ночные кошмары, раздражительность, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях.

Симптомы отмены могут развиваться через несколько дней после прекращения лечения. При применении бензодиазепинов короткого действия, особенно в высоких дозах, симптомы отмены могут возникнуть между двумя приемами доз.

Риск возникновения лекарственной зависимости может расти при одновременном применении нескольких бензодиазепинов при лечении тревожных расстройств или нарушений сна.

Также известны отдельные случаи злоупотребления препаратом.

Рикошетной бессонница . Этот преходящий эффект «рикошета» может проявляться как обострение бессонница, по поводу которого изначально и назначали лечение бензодиазепинами или родственными им препаратами.

Амнезия и нарушена психомоторная функция. В течение нескольких часов после приема таблетки могут возникать антероградная амнезия и нарушение психомоторной функции. Чтобы уменьшить риск их развития, пациент должен принимать таблетку непосредственно перед сном, то есть уже в постели (см. Раздел «Способ применения и дозы») и убедиться, что условия максимально благоприятными для нескольких часов непрерывного сна (7-8 часов).

Поведенческие расстройства. У некоторых пациентов бензодиазепины и родственные им вещества могут вызвать синдром изменения сознания (разной степени) с нарушением памяти и поведения.

Могут развиваться следующие симптомы:

обострение бессонница, ночные кошмары, возбужденное состояние, нервозность;
бред, галлюцинации, онейроидный состояние, спутанность сознания, психозоподибни симптомы;
психическая заторможенность, легкая возбудимость;
эйфория, раздражительность;
антероградная амнезия;
внушаемость (внушаемость).

Эти симптомы могут сопровождаться расстройствами, которые являются потенциально вредными для пациента или других лиц:

аномальное поведение;
аутоагрессия или агрессия в отношении других лиц, особенно если члены семьи или друзья пытаются помешать больному делать то, что он желает;
автоматическая поведение с последующей амнезией.

Появление этих симптомов требует прекращения лечения.

Психотические изменения поведения чаще возникают у пациентов с агрессивным поведением и необычными реакциями на седативные препараты, бензодиазепины, употребление алкоголя и включают также деперсонализацию, беспокойство, гнев.

Препарат влияет на когнитивные функции, а именно — на умственную способность, концентрацию внимания. Риск возникновения этих осложнений более выраженный у пациентов с церебральными нарушениями.

Некоторые пациенты могут чувствовать беспокойство, тревожность в дневное время.

Сомнамбулизм и связанная с этим поведение. У пациентов, получающих лечение зопиклоном, наблюдались эпизоды комплексной поведения, такие как управление транспортом во сне (например, управление автотранспортом в то время, когда пациент принял снотворное-седативный препарат и полностью не проснулся), после которых он ничего не помнил. Хотя нарушения поведения, связанные с сомнамбулизмом, могут возникать при монотерапии зопиклоном в терапевтических дозах, одновременное употребление алкоголя и прием других средств, угнетающих центральную нервную систему, повышает риск возникновения такого поведения, так же, как и применение зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу.

Пациентам, у которых развились расстройства, связанные с сомнамбулизмом, рекомендуется прекратить прием зопиклона, это может быть опасно для самих больных и их окружения (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции») .

Риск аккумуляции лекарственного средства. Бензодиазепины и родственные им вещества (так же, как и любой другой препарат) остаются в организме в течение времени, равный примерно 5 периодам полувыведения (см. Раздел «Фармакокинетика»).

У пациентов пожилого возраста и больных с нарушениями функции печени период полувыведения может быть значительно длиннее.

После применения повторных доз зопиклон или его метаболиты достигают стационарного состояния намного позже и при более высоком уровне.

Эффективность и безопасность средства можно оценивать только при достижении стационарного состояния.

Может быть необходима коррекция дозы (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Во время исследований у пациентов с почечной недостаточностью аккумуляции зопиклона не наблюдалось (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста. Следует проявлять осторожность при лечении бензодиазепинами или родственными им препаратами пациентов пожилого возраста за повышенного риска возникновения поведенческих расстройств и риск развития седативного и / или миорелаксирующее эффектов, что может стать причиной падений, которые часто имеют серьезные последствия для этой категории больных.

Меры предосторожности при применении. Рекомендуется особая осторожность при назначении пациентам, имеющим в анамнезе алкоголизм или другие виды зависимости от лекарственных средств или других веществ (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Перед назначением снотворного средства во всех случаях бессонницы требуется проведение всесторонней оценки и устранения первопричин его возникновения.

Бессонница может быть признаком физического или психического расстройства. В случае, если после короткого периода лечения бессонницы сохраняется или обостряется, клинический диагноз следует оценить повторно.

Продолжительность лечения. Продолжительность лечения пациента должна быть установлена строго по показаниям, в зависимости от имеющегося у него вида бессонницы (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Депрессия — большой депрессивный эпизод. Поскольку бессонница может быть симптомом депрессии, то депрессию нужно лечить. Если бессонница сохраняется, клинический диагноз следует оценить повторно.

У пациентов с большим депрессивным эпизодом бензодиазепины и родственные им препараты не следует назначать в виде монотерапии, поскольку они не лечат депрессию, а потому она будет продолжать развиваться дальше, сопровождаясь неизменным или повышенным риском суицида.

Поскольку у таких пациентов может существовать риск суицида, то с целью сведения к минимуму риска умышленного передозировки в их распоряжении (выписана в рецепте и издана в аптеке) должна находиться наименьшее количество таблеток зопиклона.

Постепенное снижение дозы. Пациентам нужно четко объяснить, как постепенно прекратить процесс лечения.

Кроме необходимости постепенного снижения дозировки, пациентов также нужно предупредить о риске возникновения «рикошетного» бессонница, чтобы свести к минимуму развитие любого бессонница, которое может возникнуть из-за симптомов, вызванные прекращением лечения, даже постепенным.

Пациенты должны быть проинформированы о возможном дискомфорт во время периода постепенного прекращения лечения.

Дыхательная недостаточность. Назначая бензодиазепины и родственные им препараты пациентам с дыхательной недостаточностью, следует помнить об их угнетающее действие на дыхательный центр (особенно потому, что тревожность и беспокойство могут быть предупредительными признаками дыхательной декомпенсации, которая требует перевода больного в отделение интенсивной терапии).

Пациенты пожилого возраста — почечная недостаточность. Хотя после длительного применения не было обнаружено аккумуляции зопиклона, этой группе пациентов рекомендуется назначать половину обычной рекомендуемой дозы как меры предосторожности (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с депрессиями.

Не рекомендуется назначать больным с тяжелой печеночной недостаточностью и энцефалопатией.

Не рекомендуется назначать на начальном этапе лечения психозов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Клинических данных о влиянии зопиклона на организм матери и плода во время беременности сегодня недостаточно. По аналогии с родственными препаратами (бензодиазепины):

может наблюдаться уменьшение двигательной активности и изменение частоты сердечных сокращений у плода при приеме высоких доз зопиклона в период II-III триместров беременности;
при применении бензодиазепинов в конце беременности, даже в низких дозах, у новорожденных наблюдались признаки абсорбции, такие как аксиальная гипотония и нарушение сосания, и как следствие — плохое набора массы тела. Эти признаки являются обратимыми, но могут сохраняться от 1 до 3 недель, в зависимости от периода полувыведения предназначенного бензодиазепина. При приеме высоких доз у новорожденных может наблюдаться обратимое угнетение дыхания или апноэ и гипотермия. Кроме того, у новорожденных может развиться синдром отмены, даже при отсутствии признаков абсорбции. Он характеризуется, в частности, такими симптомами у новорожденных как чрезмерная возбудимость, беспокойность и тремор, наблюдаемые через некоторое время после рождения. Время их появления зависит от периода полувыведения лекарственного средства и может увеличивать продолжительность полувыведения.

С учетом этих данных в качестве меры пресечения в период беременности, независимо от триместра, желательно избегать применения зопиклона.

Если же существует необходимость начать лечение зопиклоном в период беременности, необходимо избегать назначения высоких доз и помнить об упомянутых выше эффекты, наблюдая за новорожденным.

Период кормления грудью.

В период кормления грудью препарат Нормасон применять не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов, которые управляют автотранспортом или другими механизмами, следует предупредить о риске возникновения сонливости.

Комбинированное применение зопиклона с другими седативными средствами не рекомендуется и должно учитываться при управлении автотранспортом или другими механизмами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Риск ухудшения внимания еще больше возрастает, если продолжительность сна недостаточно.

Источник

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. оболочкой, 15 мг: 10 или 30 шт.
Рег. №: 21/05/2583 от 14.05.2021 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. Риска позволяет разделить таблетку на 2 равные дозы.

	1 таб.
доксиламина сукцинат	15 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата НОРМОСОН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 27.01.2020 г.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов из группы этаноламинов. Оказывает седативное, снотворное действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, не изменяет фазы сна. Оказывает противоаллергическое действие. Обладает м-холиноблокирующей активностью.

Выраженность седативного действия сопоставима с барбитуратами. Длительность действия — 6-8 ч.

Фармакокинетика

Просле приема внутрь C_max в плазме крови достигается в среднем через 2 ч. T_1/2 — около 10 ч.

Абсорбция высокая, метаболизируется в печени. Хорошо проникает через гистотематические барьеры (включая ГЭБ). Выводится на 60 % почками в неизмененном виде, частично — через ЖКТ.

Режим дозирования

Внутрь. Назначают в дозе 7.5-15 мг 1 раз/сут за 15-30 мин до сна. При необходимости, по рекомендации врача доза может быть увеличена до 30 мг. Продолжительность лечения — от 2 до 5 дней.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.

Со стороны органа зрения: нарушения зрения и аккомодации, нечеткое зрение.

Со стороны мочевыводящей системы: задержка мочи.

Со стороны нервной системы: сонливость в дневное время, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны лабораторных показателей: увеличение уровня креатинфосфокиназы.

Со стороны костно-мышечной системы: рабдомиолиз.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к доксиламину; закрытоугольная глаукома или семейный анамнез закрытоугольной глаукомы; заболевания уретры и предстательной железы, сопровождающиеся нарушением оттока мочи; детский возраст до 15 лет.

С осторожностью: пациентам со случаями апноэ в анамнезе — в связи с тем, что доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне); пациентам старше 65 лет — в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падений (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных), а также в связи с возможным удлинением Т_1/2; пациентам с почечной и печеночной недостаточностью (Т_1/2 может удлиняться).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение доксиламина у беременных женщин по показаниям в рекомендуемых дозах на протяжении всего периода беременности. В случае назначения доксиламина на поздних сроках беременности следует принимать во внимание атропиноподобные и седативные свойства доксиламина при наблюдении за состоянием новорожденного.

Противопоказано применение в период грудного вскармливания связи с возможностью развития седативного или возбуждающего эффекта у новорожденного.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью.

В связи с данными об увеличении концентрации в плазме крови и уменьшении плазменного клиренса доксиламина рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пациентов старше 65 лет — в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падения (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных). Ввиду данных об увеличении концентрации в плазме крови, уменьшении плазменного клиренса и удлинении Т_1/2 рекомендуется коррекция дозы данной категории больных в сторону уменьшения.

Особые указания

Как все снотворные или седативные средства, доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ, увеличивая число и продолжительность приступов апноэ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения доксиламина, в связи с возможной сонливостью в дневное время суток, следует избегать вождения транспортных средств, а также других видов деятельности, требующих быстрых психомоторных реакций

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме доксиламина с антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином, производными морфина (анальгетики, противокашлевые препараты), нейролептиками, анксиолитиками, антагонистами Н1-гистаминовых рецепторов, гипотензивными препаратами центрального действия, талидомидом, баклофеном, пизотифеном усиливается угнетающее действие на ЦНС.

При одновременном применении с атропином и атропиноподобными средствами, имипрамином, противопаркинсоническими средствами с антихолинергическим действием, дизопирамидом, производными фенотиазина повышается риск развития антихолинергических побочных эффектов (сухость во рту, запор, задержка мочеиспускания).

При одновременном применении с этанолом усиливается седативное действие доксиламина, необходимо избегать его одновременного употребления с алкогольными напитками и лекарственными препаратами, содержащими этанол.

Источник

Нормасон инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Нормасон таблетки 7,5 мг. Описание и применение Normason, аналоги и отзывы. Инструкция Нормасон таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: zopiclone;

1 таблетка содержит зопиклона в пересчете на 100% вещество 7,5 мг.

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный; повидон, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакологическая группа

Снотворные и седативные средства.

Код ATХ N05C F01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Зопиклон относится к группе циклопирролонов и родственный по фармацевтическим классом бензодиазепинами. Фармакодинамические эффекты зопиклона является качественно подобными эффектов других соединений этого класса: мышечный релаксант, анксиолитик, успокаивающее и снотворное агент, противосудорожное средство, амнестик (к нарушению памяти).

Эти эффекты обусловлены тем, что он действует как специфический агонист рецепторов, относящихся к макромолекулярному рецепторного комплекса ГАМК-омега в центральной нервной системе (которые называются BZ1 и BZ2 и модулируют открытия каналов для ионов хлора).

Было установлено, что у человека зопиклон продолжает продолжительность сна, улучшает его качество и уменьшает частоту ночных и ранних пробуждений.

Это влияние обусловлено характерными характеристиками, которые отличаются от тех, которые свойственны для действия бензодиазепинов. Полисомнографическое исследования показали, что Зопиклон уменьшает стадию I и увеличивает стадию II сна, поддерживает или удлиняет стадии глубокого сна (III и IV) и поддерживает парадоксальный (REM) сон.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Зопиклон быстро абсорбируется: пиковые плазменные концентрации достигаются через 1,5-2 часа и составляют 30, 60 и 1,15 нг / мл после введения 3,75 мг, 7,5 мг и 15 мг соответственно. Биодоступность составляет около 80%.

На абсорбцию не влияет вводе, повторное введение доз и пол пациента.

Распределение. Зопиклон очень быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы крови является небольшим (около 45%) и далеким от насыщаемая. Риск лекарственных взаимодействий вследствие замещения на месте связывания с белком очень низкий.

Уменьшение концентрации в плазме крови: между 3,75 мг и 15 мг, и этот процесс не зависит от дозы. Период полувыведения составляет примерно 5:00.

Бензодиазепины и родственные им соединения проникают через гематоэнцефалический барьер и плаценту и в грудное молоко. При кормлении грудью фармакокинетические профили зопиклона в молоке и плазме крови матери подобны. Оценочный процент дозы потребляемого при этом младенцем, не превышает 0,2% дозы, полученной матерью за 24 часа до кормления.

Метаболизм. В печени происходит интенсивный метаболизм зопиклона.

Два основных метаболита — это N-оксид (фармакологически активным у животных) и N-деметилированное производное (фармакологически неактивное у животных). Видимые периоды их полувыведения, определенные в исследованиях выведение с мочой, составляют примерно 4,5 и 7,5 часа соответственно. Это согласуется с тем фактом, что после получения повторных доз (15 мг) в течение 14 дней не наблюдается значительной их аккумуляции. В ходе исследований не отмечалось повышения ферментативной активности у животных, даже при введении высоких доз.

Вывод. Низкие показатели почечного клиренса неизмененного зопиклона (в среднем 8,4 мл / мин) по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл / мин) свидетельствуют, что Зопиклон выводится из организма главным образом в виде метаболитов. Примерно 80% вещества выводится почками в виде свободных метаболитов (N-оксид и N-деметилированное производное), а около 16% — с калом.

Группы пациентов особого риска.

Пациенты пожилого возраста : несмотря на то, что печеночный метаболизм несколько снижен, а период полувыведения составляет 7:00, в ходе исследований не было выявлено аккумуляции зопиклона в плазме крови после повторных введений.

Пациенты с почечной недостаточностью : при длительном применении препарата не отмечалось аккумуляции зопиклона и его метаболитов. Зопиклон проникает сквозь диализных мембран. При лечении передозировки гемодиализ не является целесообразным, поскольку Зопиклон имеет большой объем распределения.

Пациенты с циррозом печени : плазменный клиренс зопиклона значительно снижается из-за замедленного деметилирования, поэтому для этих пациентов необходима коррекция дозы.

Клинические характеристики

Нормасон Показания

Тяжелые расстройства сна: ситуативное и временное бессонницы.

Противопоказания

Препарат никогда не следует применять пациентам с:

— повышенной чувствительностью к зопиклона или к любой из вспомогательных веществ препарата

— тяжелой дыхательной недостаточностью

— синдромом апноэ во сне;

— тяжелой, острой или хронической печеночной недостаточностью (из-за риска возникновения энцефалопатии)

— миастенией;

— аллергией на продукты из пшеницы (кроме непереносимости пшеницы при целиакии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Седативные препараты. Необходимо учитывать то, что многие лекарственные средства или вещества могут вызывать аддитивные подавляющие эффекты относительно центральной нервной системы (ЦНС) и уменьшать концентрацию внимания у пациента. Нарушение способности к концентрации внимания может создавать опасность при управлении транспортными средствами или работы с другими механизмами. К таким веществам относятся производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и средства заместительного лечения наркозависимости), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики (такие как мепробамат), снотворные препараты, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H1-антигистаминные препараты, антигипертензивные препараты центрального действия, баклофен и талидомид.

Снотворные препараты. В настоящее время как снотворные назначают или бензодиазепины и их производные (золпидем, зопиклон), или H1-антигистаминные препараты. Кроме усиления седативного эффекта, при назначении вместе с другими депрессантами ЦНС или в случае употребления алкоголя необходимо принимать во внимание возможное потенцирование эффекта подавления дыхательной функции бензодиазепинами при их назначении вместе с морфиноподобными веществами, другими бензодиазепинами или фенобарбиталом, особенно у пациентов пожилого возраста.

Нежелательная комбинация.

Алкоголь (как напиток или вспомогательное вещество) потенцирует седативный эффект бензодиазепинов и родственных им веществ. В результате снижения концентрации внимания управлять автотранспортом или другими механизмами может быть опасно.

Пациентам следует избегать употребления алкогольных напитков или приема препаратов, содержащих этанол.

Натрий (натрия оксибутират). Усиление угнетения ЦНС. Нарушение способности к концентрации внимания может создавать опасность при управлении транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Комбинации, требующие применения мер.

Рифампицин. Снижение плазматических концентраций и уменьшения эффективности зопиклона вследствие усиления его метаболизма в печени. Необходим мониторинг клинического состояния пациента. В случае необходимости может быть назначен другой снотворное средство.

Барбитураты. Повышение риска угнетения дыхательной функции, которое может быть летальным в случае передозировки.

Производные морфина. Повышение риска угнетения дыхательной функции, которое может быть летальным в случае передозировки.

Другие снотворные лекарственные средства. Усиление угнетения ЦНС.

Другие седативные лекарственные средства. Усиление угнетения ЦНС.

Комбинации, которые следует принимать во внимание.

Средства, подавляющие активность ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и препараты для заместительной терапии при лечении наркотической зависимости, кроме бупренорфина), нейролептики, барбитураты, анксиолитики, другие снотворные, седативные антидепрессанты, противоэпилептические лекарственные средства, анестетики, седативные Н1 антигистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид, пизотифен. Усиление угнетения активности ЦНС .В результате снижения концентрации внимания управлять автотранспортом или другими механизмами может быть опасно. Кроме того, при одновременном применении зопиклона с производными морфина (анальгетики, противокашлевые средства и препараты для заместительной терапии при лечении наркотической зависимости) и барбитуратами увеличивается риск угнетения дыхания, которое в случае передозировки может быть летальным.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, что может привести к увеличению психической зависимости.

Зопиклон метаболизируется с помощью цитохрома Р450 (CYP) 3A4 изоэнзимы, поэтому при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 плазменные уровни зопиклона могут расти, а при одновременном применении с индукторами CYP3A4 плазменные уровни зопиклона могут снижаться.

Бупренорфин. При применении бупренорфина в качестве заместительной терапии при лечении наркотической зависимости повышается риск угнетения дыхания, которое потенциально может иметь летальный исход. Необходимо тщательно взвесить риск / польза применения этой комбинации. Пациентов следует предупредить о необходимости строго соблюдать доз, назначенных врачом.

Клозапин. Повышенный риск развития коллапса с остановкой дыхания и / или остановкой сердца.

Кларитромицин, эритромицин, телитромицин. Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Кетоконазол, итраконазол, вориконазол. Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Нелфинавир, ритонавир. Незначительное усиление седативных эффектов зопиклона.

Особенности применения

Оговорки. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Препарат можно назначать пациентам с целиакией. Пшеничный крахмал может содержать глютен, но лишь в остаточной количестве, и поэтому считается безопасным для таких пациентов.

Привыкание к препарату . При применении бензодиазепинов или родственных им веществ в течение нескольких недель их седативный и снотворный эффекты могут постепенно ослабевать, несмотря на то, что доза остается неизменной.

Зависимость от препарата . Лечение бензодиазепинами и родственными им веществами, особенно длительное, может приводить к физической и психологической фармакозалежности.

Развития зависимости способствуют несколько факторов: длительность лечения, доза, наличие в анамнезе зависимости к лекарственным средствам или другим веществ, включая алкоголь, тревожность.

В исключительных случаях зависимость от зопиклона наблюдалась при применении терапевтических доз.

После прекращения лечения зависимость может приводить к появлению симптомов отмены.

Также известны отдельные случаи злоупотребления препаратом.

Рикошетной бессонница . Этот преходящий эффект «рикошета» может проявляться как обострение бессонница, по поводу которого изначально и назначали лечение бензодиазепинами или родственными им препаратами.

Психомоторные нарушения. Как и любые другие седативные / снотворные лекарственные средства, Зопиклон обусловливает угнетающее действие на ЦНС. Через несколько часов после приема препарата могут возникать психомоторные нарушения.

Риск психомоторных расстройств, в том числе нарушение способности управлять автотранспортом, растет в следующих ситуациях:

применение этого лекарственного средства за менее 12:00 перед выполнением деятельности, требующей концентрации внимания (см. раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»);
применение дозы, превышающей рекомендованную;
одновременное применение с другими средствами, которые подавляют функцию ЦНС, алкоголем, запрещенными веществами или другими лекарственными средствами, которые увеличивают концентрацию зопиклона в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам следует посоветовать избегать опасных видов деятельности, которые требуют полной концентрации внимания или двигательной координации, таких как работа с механизмами или управления автотранспортом, после приема зопиклона, особенно в 12:00 после приема этого препарата.

Амнезия и нарушена психомоторная функция. В течение нескольких часов после приема таблетки могут возникать антероградная амнезия и нарушение психомоторной функции. Чтобы уменьшить риск их развития, пациент должен принимать таблетку непосредственно перед сном, то есть уже в постели (см. Раздел «Способ применения и дозы») и убедиться, что условия максимально благоприятными для нескольких часов непрерывного сна (7-8 часов).

Поведенческие расстройства. У некоторых пациентов бензодиазепины и родственные им вещества могут вызвать синдром изменения сознания (разной степени) с нарушением памяти и поведения.

Могут развиваться следующие симптомы:

— обострение бессонница, ночные кошмары, возбужденное состояние, нервозность;

— бред, галлюцинации, онейроидный состояние, спутанность сознания, психозоподибни симптомы;

— психическая заторможенность, легкая возбудимость;

— эйфория, раздражительность;

— антероградная амнезия;

— внушаемость (внушаемость).

— аномальное поведение;

— аутоагрессия или агрессия в отношении других лиц, особенно если члены семьи или друзья пытаются помешать больному делать то, что он желает;

— автоматическая поведение с последующей амнезией.

Появление этих симптомов требует прекращения лечения.

Некоторые пациенты могут чувствовать беспокойство, тревожность в дневное время.

Сомнамбулизм и связанная с этим поведение. У пациентов, получающих лечение зопиклоном, наблюдались эпизоды комплексной поведения, такие как управление транспортом во сне (например, управление автотранспортом в то время, когда пациент принял снотворное-седативный препарат и полностью не проснулся), после которых он ничего не помнил. Хотя нарушения поведения, связанные с сомнамбулизмом, могут возникать при монотерапии зопиклоном в терапевтических дозах, одновременное употребление алкоголя и прием других средств, угнетающих ЦНС, повышает риск возникновения такого поведения, так же, как и применение зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу.

Пациентам, у которых развились расстройства, связанные с сомнамбулизмом, рекомендуется прекратить прием зопиклона, это может быть опасно для самих пациентов и их окружения (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции») .

Риск аккумуляции лекарственного средства. Бензодиазепины и родственные им вещества (как и любой другой препарат) остаются в организме в течение времени, равный примерно 5 периодам полувыведения (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Эффективность и безопасность средства можно оценивать только при достижении стационарного состояния.

Может быть необходима коррекция дозы (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты пожилого возраста. Следует проявлять осторожность при лечении бензодиазепинами или родственными им препаратами пациентов пожилого возраста за повышенного риска возникновения поведенческих расстройств и риск развития седативного и / или миорелаксирующее эффектов, что может стать причиной падений, которые часто имеют серьезные последствия для этой категории больных.

Меры предосторожности при применении. Рекомендуется особая осторожность при назначении пациентам, имеющим в анамнезе алкоголизм или другие виды зависимости от лекарственных средств или других веществ (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Продолжительность лечения. Продолжительность лечения пациента должна быть установлена строго по показаниям, в зависимости от имеющегося у него вида бессонницы (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Депрессия — большой депрессивный эпизод. Поскольку бессонница может быть симптомом депрессии, то депрессию нужно лечить. Если бессонница сохраняется, клинический диагноз следует оценить повторно.

Постепенное снижение дозы. Пациентам нужно четко объяснить, как постепенно прекратить процесс лечения.

Дыхательная недостаточность. Назначая бензодиазепины и родственные им препараты пациентам с дыхательной недостаточностью, следует помнить об их угнетающее действие на дыхательный центр (особенно потому, что тревожность и беспокойство могут быть предупредительными признаками дыхательной декомпенсации, которая требует перевода пациента в отделение интенсивной терапии).

Пациенты пожилого возраста — почечная недостаточность. Хотя после длительного применения не было обнаружено аккумуляции зопиклона, этой группе пациентов рекомендуется назначать половину обычной рекомендуемой дозы как меры предосторожности (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с депрессиями.

Не рекомендуется назначать больным с тяжелой печеночной недостаточностью и энцефалопатией.

Не рекомендуется назначать на начальном этапе лечения психозов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Значительный объем данных, собранных во время когортных исследований, не выявил никаких доказательств того, что применение бензодиазепинов в I триместре беременности приводит к любым пороков развития у ребенка. Однако в некоторых эпидемиологических исследованиях типа «случай-контроль» наблюдалась повышенная частота возникновения расщепления верхней губы и неба на фоне применения бензодиазепинов. Согласно этим данным частота возникновения расщепления верхней губы и неба составляла менее 2 на 1000 новорожденных, подвергавшихся воздействию бензодиазепинов во время внутриутробного развития, по сравнению с ожидаемой частотой 1 на 1000 в общей популяции.

Сообщалось об ослаблении шевеление плода и изменения частоты сердечных сокращений плода при применении высоких доз бензодиазепинов во II-III триместрах беременности. Применение бензодиазепинов в конце беременности, даже в низких дозах, может вызывать такие признаки влияния зопиклона на новорожденного ребенка как аксиальная гипотония и затруднения сосания, что приводит к неудовлетворительному набора массы тела. Хотя эти признаки обратно, они могут содержаться в течение 1-3 недель в зависимости от периода полувыведения предназначенного бензодиазепина. При применении высоких доз зопиклона у новорожденного могут возникать угнетение дыхания или апноэ и гипотермия. Кроме того, у новорожденного ребенка может развиваться синдром отмены, даже если у нее отсутствуют признаки воздействия зопиклона. Характерными признаками этого состояния являются, чрезмерная возбудимость, психомоторное возбуждение и тремор у новорожденного, которые возникают через некоторое время после родов. Время до появления этих симптомов зависит от периода полувыведения лекарственного средства и может быть значительным в случае длительного периода полувыведения.

Учитывая эти данные в качестве меры пресечения не рекомендуется применять Зопиклон в период беременности, независимо от триместра.

Женщины репродуктивного возраста, получающих лечение зопиклоном, должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом, если они будут планировать беременность или если они будут на ранних сроках беременности, чтобы можно было просмотреть их потребность в лечении.

Если в период беременности лечение зопиклоном будет абсолютно необходимым, незадолго до даты родов следует избегать назначения высоких доз и учитывать описанные выше эффекты во время наблюдения за состоянием новорожденного.

Период кормления грудью.

В период кормления грудью препарат Нормасон применять не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Зопиклон может иметь выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Пациентов, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, следует предупредить, что, как и при применении любых других снотворных препаратов, возможен риск возникновения сонливости, замедление времени реакции, головокружение, вялости, нечеткости зрения или двоение в глазах и снижение концентрации внимания вместе с нарушением способности управлять транспортными средствами, особенно в первые 12:00 после приема зопиклона (см. раздел «Побочные реакции»). С целью сведения этого риска к минимуму рекомендуется соблюдать интервал между приемом зопиклона и управлением транспортными средствами, работой с машинами или работой на высоте продолжительностью не менее 12:00.

Нарушение способности управлять транспортными средствами и такие изменения поведения как засыпание за рулем могут возникать при монотерапии зопиклоном в терапевтических дозах.

Кроме того, эти эффекты потенцируются одновременным употреблением алкоголя или применением других антидепрессантов ЦНС (см. Разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Пациентов следует предупредить о необходимости не употреблять алкоголь или другие психоактивные вещества при лечении зопиклоном.

Способ применения Нормасон и дозы

Для перорального применения.

Дозировки.

Лечение всегда следует начинать с минимальной эффективной дозы, нельзя превышать максимальную дозу. Препарат следует принимать непосредственно перед сном.

Доза 3,75 мг предназначена специально для пациентов пожилого возраста (от 65 лет) и лиц, относящихся к группам особого риска.

Обычные дозы для:

взрослых в возрасте до 65 лет — 7,5 мг в сутки

пациентов от 65 лет — 3,75 мг в сутки доза 7,5 мг может быть применена только в исключительных случаях;

пациентов с нарушением функции печени или с хронической легочной недостаточностью — рекомендуемая доза — 3,75 мг в сутки (см. раздел «Фармакокинетика»);

пациентов с почечной недостаточностью — лечение следует начинать с дозы 3,75 мг в сутки (см. раздел «Фармакокинетика»).

Во всех случаях суточная доза Нормасон не должна превышать 7,5 мг.

Продолжительность лечения.

Лечение должно быть по возможности недолговременным. Продолжительность курса лечения не должна превышать 4 недель, включая период постепенного прекращения лечения (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациентам следует рекомендовать принимать препарат в течение:

— в случае ситуативного бессонница — 2-5 суток (например, во время путешествия),

— в случае временного бессонница — 2-3 недели (например, вызванного серьезным событием).

В некоторых случаях может возникнуть необходимость увеличить рекомендован период лечения. В такой ситуации следует повторно тщательно оценить состояние пациента.

Дети

Применение зопиклона детям исследовали, поэтому не рекомендован для этой группы пациентов.

Передозировка

Передозировка может угрожать жизни, особенно в случаях одновременного передозировки несколькими депрессантами ЦНС (включая этанол).

При приеме большого количества зопиклона передозировка проявляется, главным образом, в угнетении ЦНС, что приводит к состоянию от сонливости до комы, в зависимости от полученной дозы. Легкое передозировки проявляется симптомами спутанности сознания и летаргии.

В более тяжелых случаях наблюдались атаксия, гипотония, артериальная гипотензия, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, иногда — летальный исход. Другими факторами риска, которые могут усугубить симптомы передозировки, сопутствующие заболевания.

Лечение. Если пероральное передозировки произошло меньше чем 1:00 назад, у больного, находящегося в сознании, можно вызвать рвоту; в других случаях следует проводить промывание желудка с защитой дыхательных путей. После этого может быть полезным введение активированного угля, чтобы уменьшить абсорбцию препарата.

Рекомендуется тщательное наблюдение за сердечной и дыхательной функции в специализированном отделении.

При лечении передозировки гемодиализ не является целесообразным, поскольку Зопиклон имеет большой объем распределения.

Для диагностики и / или лечения случайного или преднамеренного передозировки бензодиазепинов может быть полезным введение инъекционного флумазенил.

Флумазенил влияет, противоположный действия бензодиазепинов, поэтому может вызвать появление неврологических расстройств (возбуждение, беспокойство, судороги и эмоциональную лабильность), особенно у больных эпилепсией.

Побочные эффекты

Побочные эффекты зависят от дозы и индивидуальной чувствительности пациента.

Побочный эффект, который наблюдается чаще всего — это горький привкус во рту.

Побочные неврологические и психические эффекты (см. Раздел «Особенности применения»):

— антероградная амнезия, которая может возникать при приеме терапевтических доз. Риск возрастает пропорционально дозе;

— поведенческие расстройства, изменена сознание, раздражительность, бред, агрессивность, беспокойное поведение, сомнамбулизм (см. Раздел «Особенности применения»);

— физическое и психологическая зависимость, даже при приеме терапевтических доз, с симптомами отмены или Рикошетная бессонницей после прекращения лечения (см. Раздел «Особенности применения»);

— ощущение опьянения, головная боль, эйфория, тремор, парестезии, расстройства речи, мышечные спазмы, головокружение, нарушение координации, депрессивные настроения, в исключительных случаях — атаксия;

— спутанность сознания, галлюцинации, снижена внимание или даже сонливость (особенно у пациентов пожилого возраста), бессонница, ночные кошмары, напряжение;

— изменения либидо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.

Со стороны кожи: высыпания на коже и зуд, которые могут быть симптомами гиперчувствительности; потливость. В случае возникновения этих реакций следует прекратить применение препарата.

Общие нарушения: мышечная гипотония, астения, озноб, повышенная утомляемость.

Со стороны иммунной системы: крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз / синдром Лайелла, многоформная эритема.

Со стороны органа зрения: диплопия, амблиопия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: обложен язык, неприятный запах изо рта, диспепсия, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, запор, анорексия или повышенный аппетит.

Лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз и / или уровней щелочной фосфатазы, что иногда может вызывать клиническую картину нарушения функции печени.

Метаболические нарушения: уменьшение массы тела.

Со стороны костно-мышечной системы: тяжесть в конечностях.

У пациентов пожилого возраста чаще возникают сердцебиение, рвота, анорексия, сиалорея, возбуждение, беспокойство и тремор.

Постмаркетинговые исследования: гнев, нарушения поведения, связанные с амнезией.

О синдроме отмены сообщали при прекращении лечения зопиклоном (см. Раздел «Особенности применения»). Симптомы синдрома отмены разные и включают рикошетной бессонница, мышечные боли, тревожность, тремор, повышенную потливость, ажитации, спутанность сознания, головная боль, сердцебиение, тахикардия, делирий, ночные кошмары, раздражительность. В тяжелых случаях могут возникнуть такие симптомы: дереализации, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физического контакта, галлюцинации.

Очень редко могут возникнуть судороги.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции. Сообщение о подозреваемых побочные реакции после одобрения лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения «польза / риск» применения этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочные реакции через национальные системы сообщений.

Срок годности Нормасон

3 года.

Условия хранения Нормасон

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, 1 или 2 блистера в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ТОВ «АСТРАФАРМ».

Местонахождение производителя

08132, Украина, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н., Г. Вишневое, ул. Киевская, 6.

Дальнейшая информация

Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Нормасон только по назначению
врача.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.

Авторское право:

https://www.astrapharm.com.ua — ООО «Астрафарм»
http://www.drlz.com.ua — Государственный реестр ЛС Украины

Тип данных	Сведения из реестра
Торговое наименование:	Нормасон
Производитель:	ООО «Астрафарм»
Форма выпуска:	таблетки по 7,5 мг по 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в коробке из картона
Регистрационное удостоверение:	UA/10559/01/01
Дата начала:	31.10.2019
Дата окончания:	неограниченный
МНН:	Zopiclone
Условия отпуска:	по рецепту
Состав:	1 таблетка содержит зопиклона в пересчете на 100% вещество 7,5 мг
Фармакологическая группа:	Снотворные и седативные средства.
Код АТХ:	N05CF01
Заявитель:	ООО «Астрафарм»
Страна заявителя:	Украина
Адрес заявителя:	Украина, 08132, Киево-Святошинский р-н., Г. Вишневое, ул. Киевская, 6
Тип ЛС:	Обычный
ЛС биологического происхождения:	Нет
ЛС растительного происхождения:	Нет
Гомеопатическое ЛС:	Нет
Тип МНН:	Моно
Досрочное прекращение	Нет

Код ATХ	Название группы
N	Средства, действующие на нервную систему
N05	Психолептическое средства
N05C	Снотворные и седативные препараты
N05CF	Средства, сходные с бензодиазепином
N05CF01	Зопиклон Пиклон , Соннат , Зопиклон , Зопиклон-ЗН , Сомнол , Имован , Сонован

Источник

Состав

діюча речовина: zopiclone;

1 таблетка містить зопіклону у перерахуванні на 100 % речовину 7,5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; повідон; магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою та рискою.

Фармакотерапевтична група

Снодійні та седативні засоби. Код ATХ N05C F01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Зопіклон належить до групи циклопіролонів та споріднений за фармацевтичним класом бензодіазепінами. Фармакодинамічні ефекти зопіклону є якісно подібними до ефектів інших сполук цього класу: м’язовий релаксант, анксіолітик, заспокійливий та снодійний агент, протисудомний засіб, амнестик (спричиняє порушення пам’яті).

Ці ефекти зумовлені тим, що він діє як специфічний агоніст рецепторів, які належать до макромолекулярного рецепторного комплексу ГАМК-омега у центральній нервовій системі (які називаються BZ1 та BZ2 і модулюють відкриття каналів для іонів хлору).

Було встановлено, що у людини зопіклон продовжує тривалість сну, поліпшує його якість та зменшує частоту нічних та ранніх пробуджень.

Цей вплив зумовлений характерними електроенцефалографічними характеристиками, які відрізняються від тих, що притаманні для дії бензодіазепінів. Полісомнографічні дослідження показали, що зопіклон зменшує стадію I та збільшує стадію II сну, підтримує або подовжує стадії глибокого сну (III та IV) та підтримує парадоксальний (REM) сон.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Зопіклон швидко абсорбується: пікові плазмові концентрації досягаються через 1,5–2 години та становлять 30, 60 та 1,15 нг/мл після введення 3,75 мг, 7,5 мг та 15 мг відповідно. Біодоступність становить близько 80 %.

На абсорбцію не впливає час введення, повторне введення доз і стать пацієнта.

Розподіл. Зопіклон дуже швидко розподіляється із судинного русла. Зв’язування з білками плазми крові є невеликим (близько 45 %) та далеким від насичуваного. Ризик лікарських взаємодій внаслідок заміщення на місці зв’язування з білком дуже низький.

Зменшення концентрації у плазмі крові: між 3,75 мг та 15 мг, і цей процес не залежить від дози. Період напіввиведення становить приблизно 5 годин.

Бензодіазепіни та споріднені до них сполуки проникають через гематоенцефалічний бар’єр і плаценту та у грудне молоко. При годуванні груддю фармакокінетичні профілі зопіклону у

молоці та плазмі крові матері є подібними. Оціночний відсоток дози, який споживається при цьому немовлям, не перевищує 0,2 % дози, отриманої матір’ю за 24 години до годування.

Метаболізм. У печінці відбувається інтенсивний метаболізм зопіклону.

Два основних метаболіти – це N-оксид (є фармакологічно активним у тварин) та N-деметильоване похідне (фармакологічно неактивне у тварин). Видимі періоди їхнього напіввиведення, визначені у дослідженнях виведення із сечею, становлять приблизно 4,5 та 7,5 години відповідно. Це узгоджується з тим фактом, що після отримання повторних доз (15 мг) протягом 14 днів не спостерігається значної їх акумуляції. У ході досліджень не відзначалося підвищення ферментативної активності у тварин, навіть при введенні високих доз.

Виведення. Низькі показники ниркового кліренсу незміненого зопіклону (в середньому 8,4 мл/хв) порівняно з плазмовим кліренсом (232 мл/хв) свідчать, що зопіклон виводиться з організму головним чином у формі метаболітів. Приблизно 80 % речовини виводиться нирками у вигляді вільних метаболітів (N-оксид та N-деметильоване похідне), а близько 16 % – з фекаліями.

Групи пацієнтів особливого ризику.

Пацієнти літнього віку: незважаючи на те, що печінковий метаболізм дещо знижений, а середній період напіввиведення становить 7 годин, у ході досліджень не було виявлено акумуляції зопіклону у плазмі крові після повторних введень.

Пацієнти з нирковою недостатністю: при тривалому застосуванні препарату не відзначалося акумуляції зопіклону та його метаболітів. Зопіклон проникає крізь діалізні мембрани. При лікуванні передозування гемодіаліз не є доцільним, оскільки зопіклон має великий об’єм розподілу.

Пацієнти з цирозом печінки: плазмовий кліренс зопіклону значно знижується через уповільнене деметилювання, тому для цих пацієнтів потрібна корекція дози.

Показания

Тяжкі розлади сну: ситуативне та тимчасове безсоння.

Противопоказания

Препарат ніколи не слід застосовувати пацієнтам з:

підвищеною чутливістю до зопіклону або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;
тяжкою дихальною недостатністю;
синдромом апное уві сні;
тяжкою, гострою або хронічною печінковою недостатністю (через ризик виникнення енцефалопатії);
міастенією;
алергією на продукти з пшениці (окрім непереносимості пшениці при целіакії).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Седативні препарати. Необхідно враховувати те, що багато лікарських засобів або речовин можуть зумовлювати адитивні пригнічувальні ефекти щодо центральної нервової системи (ЦНС) та зменшувати концентрацію уваги у пацієнта. Порушення здатності до концентрації уваги може створювати небезпеку під час керування транспортними засобами чи роботи з іншими механізмами. До таких речовин належать похідні морфіну (аналгетики, протикашльові засоби та засоби замісного лікування наркозалежності), нейролептики, барбітурати, бензодіазепіни, небензодіазепінові анксіолітики (такі як мепробамат), снодійні препарати, седативні антидепресанти (амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін), седативні H₁-антигістамінні препарати, антигіпертензивні препарати центральної дії, баклофен і талідомід.

Снодійні препарати. На даний час як снодійні призначають або бензодіазепіни та їхні похідні (золпідем, зопіклон), або H₁-антигістамінні препарати. Окрім посилення седативного ефекту, у разі призначення разом з іншими депресантами ЦНС або у разі вживання алкоголю необхідно брати до уваги можливе потенціювання ефекту пригнічення дихальної функції бензодіазепінами при їх призначенні разом з морфіноподібними речовинами, іншими бензодіазепінами або фенобарбіталом, особливо у пацієнтів літнього віку.

Небажана комбінація.

Алкоголь (як напій або допоміжна речовина) потенціює седативний ефект бензодіазепінів та споріднених до них речовин. Внаслідок зниження концентрації уваги керувати автотранспортом або іншими механізмами може бути небезпечно.

Пацієнтам слід уникати вживання алкогольних напоїв або приймання препаратів, які містять етанол.

Натрій (натрію оксибутират). Посилення пригнічення ЦНС. Порушення здатності до концентрації уваги може створювати небезпеку під час керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

Комбінації, які потребують вживання запобіжних заходів.

Рифампіцин. Зниження плазматичних концентрацій та зменшення ефективності зопіклону внаслідок посилення його метаболізму у печінці. Необхідний моніторинг клінічного стану пацієнта. У разі необхідності може бути призначений інший снодійний засіб.

Барбітурати. Підвищення ризику пригнічення дихальної функції, яке може бути летальним у разі передозування.

Похідні морфіну. Підвищення ризику пригнічення дихальної функції, яке може бути летальним у разі передозування.

Інші снодійні лікарські засоби. Посилення пригнічення ЦНС.

Інші седативні лікарські засоби. Посилення пригнічення ЦНС.

Комбінації, які слід брати до уваги.

Інші засоби, що пригнічують активність ЦНС: похідні морфіну (аналгетики, протикашльові засоби та препарати для замісної терапії при лікуванні наркотичної залежності, окрім бупренорфіну), нейролептики, барбітурати, анксіолітики, інші снодійні, седативні антидепресанти, протиепілептичні лікарські засоби, анестетики, седативні Н₁-антигістамінні засоби, антигіпертензивні засоби центральної дії, баклофен, талідомід, пізотіфен. Посилення пригнічення активності ЦНС Внаслідок зниження концентрації уваги керувати автотранспортом або іншими механізмами може бути небезпечно. Крім того, при одночасному застосуванні зопіклону з похідними морфіну (аналгетики, протикашльові засоби та препарати для замісної терапії при лікуванні наркотичної залежності) та барбітуратами збільшується ризик пригнічення дихання, яке у разі передозування може бути летальним.

Наркотичні аналгетики посилюють ейфорію, що може призвести до збільшення психічної залежності.

Зопіклон метаболізується за допомогою цитохрому Р450 (CYP) 3A4 ізоензим, тому при одночасному застосуванні з інгібіторами CYP3A4 плазмові рівні зопіклону можуть зростати, а при одночасному застосуванні з індукторами CYP3A4 плазмові рівні зопіклону можуть знижуватися.

Бупренорфін. При застосуванні бупренорфіну як замісна терапія при лікуванні наркотичної залежності підвищується ризик пригнічення дихання, яке потенційно може мати летальний наслідок. Необхідно ретельно зважити ризик/користь застосування цієї комбінації. Пацієнтів слід попередити про необхідність суворо дотримуватися доз, призначених лікарем.

Клозапін. Підвищений ризик розвитку колапсу із зупинкою дихання та/або зупинкою серця.

Кларитроміцин, еритроміцин, телітроміцин. Незначне посилення седативних ефектів зопіклону.

Кетоконазол, ітраконазол, вориконазол. Незначне посилення седативних ефектів зопіклону.

Нелфінавір, ритонавір. Незначне посилення седативних ефектів зопіклону.

Особливості застосування

Застереження. Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Препарат можна призначати пацієнтам із целіакією. Пшеничний крохмаль може містити глютен, але лише у залишковій кількості, і тому вважається безпечним для таких пацієнтів.

Звикання до препарату. При застосуванні бензодіазепінів або споріднених до них речовин протягом декількох тижнів їх седативний та снодійний ефекти можуть поступово слабшати, незважаючи на те, що доза залишається незмінною.

У пацієнтів, у яких період лікування препаратом Нормасон не перевищував 4 тижні, спостерігалася відсутність вираженого звикання до препарату.

Залежність до препарату. Лікування бензодіазепінами та спорідненими до них речовинами, особливо тривале, може призводити до фізичної і психологічної фармакозалежності.

Розвитку залежності сприяють декілька факторів: тривалість лікування, доза, наявність в анамнезі залежності до лікарських засобів або до інших речовин, включаючи алкоголь, тривожність.

Залежність може розвиватися при терапевтичних дозах і/або у пацієнтів без специфічних факторів ризику.

У виняткових випадках залежність від зопіклону спостерігалася при застосуванні терапевтичних доз.

Після припинення лікування залежність може призводити до появи симптомів відміни.

Деякі з цих симптомів виникають часто: безсоння, головний біль, надмірна тривожність, міалгія, напруженість м’язів і дратівливість.

Інші симптоми, які виникають дуже рідко: збуджений стан або навіть сплутаність свідомості, парестезія кінцівок, підвищена чутливість до світла, шуму і фізичного контакту, деперсоналізація, дереалізація, галюцинації та судоми.

Симптоми відміни також включають тремор, відчуття серцебиття, тахікардію, делірій, нічні жахи, роздратованість, гіперакузію, оніміння та поколювання у кінцівках.

Симптоми відміни можуть розвиватися через декілька днів після припинення лікування. При застосуванні бензодіазепінів короткої дії, особливо у високих дозах, симптоми відміни можуть виникнути між двома прийманнями доз.

Ризик виникнення лікарської залежності може зростати у випадку одночасного застосування декількох бензодіазепінів при лікуванні тривожних розладів або порушень сну.

Також відомі окремі випадки зловживання препаратом.

Рикошетне безсоння. Цей минущий ефект «рикошету» може проявлятися як загострення безсоння, з приводу якого початково і призначали лікування бензодіазепінами або спорідненими до них препаратами.

Психомоторні порушення. Як і будь-які інші седативні/снодійні лікарські засоби, зопіклон обумовлює пригнічувальну дію на ЦНС. Через кілька годин після прийому препарату можуть виникати психомоторні порушення.

Ризик психомоторних розладів, у тому числі порушення здатності керувати автотранспортом, зростає у таких ситуаціях:

застосування цього лікарського засобу за менше ніж 12 годин перед виконанням діяльності, яка потребує концентрації уваги (див. розділ «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами»);
застосування дози, вищої за рекомендовану;
одночасне застосування з іншими засобами, які пригнічують функцію ЦНС, алкоголем, забороненими речовинами або іншими лікарськими засобами, які збільшують концентрацію зопіклону в крові (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пацієнтам слід порадити уникати небезпечних видів діяльності, які вимагають повної концентрації уваги або рухової координації, таких як робота з механізмами або керування автотранспортом, після прийому зопіклону, особливо протягом 12 годин після прийому цього препарату.

Амнезія і порушена психомоторна функція. Протягом декількох годин після прийому таблетки можуть виникати антероградна амнезія і порушення психомоторної функції. Щоб зменшити ризик їх розвитку, пацієнт повинен приймати таблетку безпосередньо перед сном, тобто вже у ліжку (див. розділ «Спосіб застосування та дози») і переконатися, що умови є максимально сприятливими для декількох годин неперервного сну (7–8 годин).

Поведінкові розлади. У деяких пацієнтів бензодіазепіни та споріднені з ними речовини можуть спричинити синдром зміни свідомості (різного ступеня) із порушенням пам’яті та поведінки.

Можуть розвиватися такі симптоми:

загострення безсоння, нічні жахи, збуджений стан, нервозність;
марення, галюцинації, онейроїдний стан, сплутаність свідомості, психозоподібні симптоми;
психічна загальмованість, легка збудливість;
ейфорія, дратівливість;
антероградна амнезія;
сугестивність (навіюваність).

Ці симптоми можуть супроводжуватися розладами, які є потенційно шкідливими для пацієнта чи інших осіб:

аномальна поведінка;
аутоагресія або агресія стосовно інших осіб, особливо якщо члени родини або друзі намагаються завадити хворому робити те, що він бажає;
автоматична поведінка з подальшою амнезією.

Поява цих симптомів вимагає припинення лікування.

Психотичні зміни поведінки частіше виникають у пацієнтів з агресивною поведінкою та незвичайними реакціями на седативні препарати, бензодіазепіни, вживання алкоголю та включають також деперсоналізацію, неспокій, гнів.

Препарат впливає на когнітивні функції, а саме – на розумову здатність, концентрацію уваги. Ризик виникнення цих ускладнень більш виражений у пацієнтів з церебральними порушеннями.

Деякі пацієнти можуть відчувати неспокій, тривожність у денний час.

Сомнамбулізм і пов’язана з цим поведінка. У пацієнтів, які отримують лікування зопіклоном, спостерігалися епізоди комплексної поведінки, такі як керування транспортом уві сні (наприклад, керування автотранспортом у той час, коли пацієнт прийняв снодійно-седативний препарат і повністю не прокинувся), після яких він нічого не пам’ятав. Хоча порушення поведінки, пов’язані із сомнамбулізмом, можуть виникати при монотерапії зопіклоном у терапевтичних дозах, одночасне вживання алкоголю та прийом інших засобів, які пригнічують ЦНС, підвищує ризик виникнення такої поведінки, так само, як і застосування зопіклону в дозах, що перевищують максимальну рекомендовану дозу.

Пацієнтам, у яких розвинулися розлади, пов’язані із сомнамбулізмом, рекомендується припинити прийом зопіклону, оскільки це може бути небезпечно для самих пацієнтів та їх оточення (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Побічні реакції»).

Ризик акумуляції лікарського засобу. Бензодіазепіни та споріднені до них речовини (як і будь-який інший лікарський засіб) залишаються в організмі протягом часу, що дорівнює приблизно 5 періодам напіввиведення (див. розділ «Фармакокінетика»).

У пацієнтів літнього віку та хворих із порушеннями функції печінки період напіввиведення може бути значно довшим.

Після застосування повторних доз зопіклон або його метаболіти досягають стаціонарного стану набагато пізніше та при більш високому рівні.

Ефективність та безпеку засобу можна оцінювати тільки при досягненні стаціонарного стану.

Може бути необхідна корекція дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Під час досліджень у пацієнтів з нирковою недостатністю акумуляції зопіклону не спостерігалося (див. розділ «Фармакокінетика»).

Пацієнти літнього віку. Слід виявляти обережність при лікуванні бензодіазепінами або спорідненими до них препаратами пацієнтів літнього віку через підвищений ризик виникнення поведінкових розладів та ризик розвитку седативного та/або міорелаксантного ефектів, що може стати причиною падінь, які часто мають серйозні наслідки для цієї категорії хворих.

Запобіжні заходи при застосуванні. Рекомендується особлива обережність при призначенні пацієнтам, які мають в анамнезі алкоголізм чи інші види залежності від лікарських засобів або інших речовин (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Перед призначенням снодійного засобу в усіх випадках безсоння вимагається проведення всебічної оцінки та усунення першопричин його виникнення.

Безсоння може бути ознакою фізичного або психічного розладу. У разі, якщо після короткого періоду лікування безсоння зберігається або загострюється, клінічний діагноз слід оцінити повторно.

Тривалість лікування. Тривалість лікування пацієнта повинна бути встановлена чітко за показаннями, залежно від наявного у нього виду безсоння (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Депресія – великий депресивний епізод. Оскільки безсоння може бути симптомом депресії, то депресію потрібно лікувати. Якщо безсоння зберігається, клінічний діагноз слід оцінити повторно.

У пацієнтів з великим депресивним епізодом бензодіазепіни та споріднені до них препарати не слід призначати у вигляді монотерапії, оскільки вони не лікують депресію, а тому вона продовжуватиме розвиватися далі, супроводжуючись незмінним або підвищеним ризиком суїциду.

Оскільки у таких пацієнтів може існувати ризик суїциду, то з метою зведення до мінімуму ризику умисного передозування у їх розпорядженні (виписана у рецепті та видана в аптеці) повинна знаходитися найменша кількість таблеток зопіклону.

Поступове зниження дози. Пацієнтам потрібно чітко пояснити, як поступово припинити процес лікування.

Окрім необхідності поступового зниження дозування, пацієнтів також потрібно попередити про ризик виникнення «рикошетного» безсоння, щоб звести до мінімуму розвиток будь-якого безсоння, яке може виникнути через симптоми, спричинені припиненням лікування, навіть поступовим.

Пацієнти повинні бути поінформовані про можливий дискомфорт під час періоду поступового припинення лікування.

Дихальна недостатність. Призначаючи бензодіазепіни та споріднені до них препарати пацієнтам з дихальною недостатністю, слід пам’ятати про їхню пригнічувальну дію на дихальний центр (особливо тому, що тривожність і неспокій можуть бути попереджувальними ознаками дихальної декомпенсації, яка вимагає переведення пацієнта до відділення інтенсивної терапії).

Пацієнти літнього віку – ниркова недостатність. Хоча після тривалого застосування не було виявлено акумуляції зопіклону, цій групі пацієнтів рекомендується призначати половину звичайної рекомендованої дози як застережні заходи (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування»).

Слід бути обережними при призначенні препарату пацієнтам з депресіями.

Не рекомендується призначати хворим із тяжкою печінковою недостатністю та енцефалопатією.

Не рекомендується призначати на початковому етапі лікування психозів.

Способ применения и дозы

Для перорального застосування.

Дозування.

Лікування завжди слід розпочинати з найнижчої ефективної дози, не можна перевищувати максимальну дозу. Препарат слід приймати безпосередньо перед сном.

Доза препарату 3,75 мг призначена спеціально для пацієнтів літнього віку (від 65 років) та осіб, які належать до груп особливого ризику.

Звичайні дози для:

дорослих віком до 65 років – 7,5 мг на добу;

пацієнтів від 65 років – 3,75 мг на добу; доза 7,5 мг може бути застосована тільки у виняткових випадках;

пацієнтів з порушенням функції печінки або з хронічною легеневою недостатністю – рекомендована доза – 3,75 мг на добу (див. розділ «Фармакокінетика»);

пацієнтів з нирковою недостатністю – лікування слід розпочинати з дози 3,75 мг на добу (див. розділ «Фармакокінетика»).

В усіх випадках добова доза препарату Нормасон не повинна перевищувати 7,5 мг.

Тривалість лікування.

Лікування повинно бути по можливості недовгочасним. Тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 4 тижнів, включаючи період поступового припинення лікування (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнтам слід рекомендувати приймати препарат протягом:

у випадку ситуативного безсоння – 2–5 діб (наприклад, під час подорожі),
у випадку тимчасового безсоння – 2–3 тижні (наприклад, спричиненого серйозною подією).

У деяких випадках може виникнути необхідність збільшити рекомендований період лікування. У такій ситуації слід повторно ретельно оцінити стан пацієнта.

Діти.

Застосування зопіклону дітям не досліджували, тому препарат не рекомендований для цієї групи пацієнтів.

Побочные реакции

Побічні ефекти залежать від дози та індивідуальної чутливості пацієнта.

Побічний ефект, який спостерігається найчастіше – це гіркий присмак у роті.

Побічні неврологічні та психічні ефекти (див. розділ «Особливості застосування»):

антероградна амнезія, яка може виникати при прийманні терапевтичних доз. Ризик зростає пропорційно до дози;
поведінкові розлади, змінена свідомість, дратівливість, марення, агресивність, неспокійна поведінка, сомнамбулізм (див. розділ «Особливості застосування»);
фізична та психологічна залежність, навіть при прийманні терапевтичних доз, із симптомами відміни або рикошетним безсонням після припинення лікування (див. розділ «Особливості застосування»);
відчуття сп’яніння, головний біль, ейфорія, тремор, парестезія, розлади мовлення, м’язові спазми, запаморочення, порушення координації, депресивні настрої, у виняткових випадках – атаксія;
сплутаність свідомості, галюцинації, знижена увага або навіть сонливість (особливо у пацієнтів літнього віку), безсоння, нічні жахи, напруження;
зміни лібідо.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття.

З боку шкіри: висипання на шкірі та свербіж, які можуть бути симптомами гіперчутливості; пітливість. У разі виникнення цих реакцій слід припинити застосування препарату.

Загальні порушення: м’язова гіпотонія, астенія, озноб, підвищена втомлюваність.

З боку імунної системи: кропив’янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз/синдром Лайєлла, мультиформна еритема.

З боку органів зору: диплопія, амбліопія.

З боку дихальної системи: диспное, задишка.

З боку травного тракту: обкладений язик, неприємний запах з рота, диспепсія, нудота, сухість у роті, блювання, діарея, запор, анорексія або підвищений апетит.

Лабораторні показники: підвищення рівнів трансаміназ та/або рівнів лужної фосфатази, що у поодиноких випадках може спричиняти клінічну картину порушення функції печінки.

Метаболічні порушення: зменшення маси тіла.

З боку кістково-м’язової системи: тяжкість у кінцівках.

У пацієнтів літнього віку частіше виникають відчуття серцебиття, блювання, анорексія, сіалорея, збудження, неспокій та тремор.

Постмаркетингові дослідження: гнів, порушення поведінки, пов’язані з амнезією.

Про синдром відміни повідомляли при припиненні лікування зопіклоном (див. розділ «Особливості застосування»). Симптоми синдрому відміни різні та включають рикошетне безсоння, м’язовий біль, тривожність, тремор, підвищену пітливість, ажитацію, сплутаність свідомості, головний біль, відчуття серцебиття, тахікардію, делірій, нічні жахи, роздратованість. У тяжких випадках можуть виникнути такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння та поколювання у кінцівках, підвищена чутливість до світла, шуму і фізичного контакту, галюцинації.

Дуже рідко можуть виникнути судоми.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Повідомлення про підозрювані побічні реакції після схвалення лікарського засобу є важливою процедурою. Це дає змогу здійснювати постійний моніторинг співвідношення «користь/ризик» застосування цього лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про усі підозрювані побічні реакції через національні системи повідомлень.

Передозировка

Передозування може загрожувати життю, особливо у випадках одночасного передозування декількома депресантами ЦНС (включаючи етанол).

При прийманні великої кількості зопіклону передозування проявляється, головним чином, у пригніченні ЦНС, що призводить до стану від сонливості до коми, залежно від отриманої дози. Легке передозування проявляється симптомами сплутаності свідомості та летаргії.

У більш тяжких випадках спостерігалися атаксія, гіпотонія, артеріальна гіпотензія, метгемоглобінемія, пригнічення дихання, іноді – летальний наслідок. Іншими факторами ризику, що можуть посилити симптоми передозування, є супутні захворювання.

Лікування. Якщо пероральне передозування відбулося менше ніж 1 годину тому, у хворого, який знаходиться у свідомості, можна викликати блювання; в інших випадках слід проводити промивання шлунка із захистом дихальних шляхів. Після цього може бути корисним введення активованого вугілля, щоб зменшити абсорбцію препарату.

Рекомендується ретельне спостереження за серцевою та дихальною функціями у спеціалізованому відділенні.

При лікуванні передозування гемодіаліз не є доцільним, оскільки зопіклон має великий об’єм розподілу.

Для діагностики та/або лікування випадкового або навмисного передозування бензодіазепінів може бути корисним введення ін’єкційного флумазенілу.

Флумазеніл має вплив, протилежний дії бензодіазепінів, тому може спричинити появу неврологічних розладів (збудження, неспокій, судоми та емоціональну лабільність), особливо у хворих на епілепсію.

Применение в период беременности или кормления грудью

Вагітність. Значний об’єм даних, зібраних під час когортних досліджень, не виявив жодних доказів того, що застосування бензодіазепінів у І триместрі вагітності призводить до будь-яких вад розвитку у дитини. Проте у деяких епідеміологічних дослідженнях типу «випадок-контроль» спостерігалася підвищена частота виникнення розщеплення верхньої губи та піднебіння на тлі застосування бензодіазепінів. Згідно з цими даними частота виникнення розщеплення верхньої губи та піднебіння становила менше 2 на 1000 новонароджених, які зазнавали впливу бензодіазепінів під час внутрішньоутробного розвитку, порівняно з очікуваною частотою 1 на 1000 у загальній популяції.

Повідомляли про ослаблення ворушіння плода та зміни частоти серцевих скорочень плода при застосуванні високих доз бензодіазепінів у ІІ–ІІІ триместрах вагітності. Застосування бензодіазепінів наприкінці вагітності, навіть у низьких дозах, може зумовлювати такі ознаки впливу зопіклону на новонароджену дитину як аксіальна гіпотонія і утруднення смоктання, що призводить до незадовільного набору маси тіла. Хоча ці ознаки оборотні, вони можуть утримуватися впродовж 1-3 тижнів залежно від періоду напіввиведення призначеного бензодіазепіну. При застосуванні високих доз зопіклону у новонародженого можуть виникати пригнічення дихання або апное та гіпотермія. Крім того, у новонародженої дитини може розвиватися синдром відміни, навіть якщо у неї відсутні ознаки впливу зопіклону. Характерними ознаками цього стану є, зокрема, надмірна збудливість, психомоторне збудження та тремор у новонародженого, які виникають через деякий час після пологів. Час до появи цих симптомів залежить від періоду напіввиведення лікарського засобу і може бути значним у разі тривалого періоду напіввиведення.

З огляду на ці дані як запобіжний захід не рекомендовано застосовувати зопіклон у період вагітності, незалежно від триместру.

Жінки репродуктивного віку, які отримують лікування зопіклоном, мають бути проінструктовані про необхідність зв’язатися зі своїм лікарем, якщо вони плануватимуть вагітність або якщо вони будуть на ранніх термінах вагітності, щоб можна було переглянути їхню потребу у лікуванні.

Якщо у період вагітності лікування зопіклоном буде абсолютно необхідним, незадовго до дати пологів слід уникати призначення високих доз і зважати на описані вище ефекти під час спостереження за станом новонародженого.

Період годування груддю.

У період годування груддю препарат Нормасон застосовувати не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Зопіклон може мати виражений вплив на здатність керувати транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.

Пацієнтів, які керують транспортними засобами і працюють з іншими механізмами, слід попередити, що, як і при застосуванні будь-яких інших снодійних препаратів, можливий ризик виникнення сонливості, уповільнення часу реакції, запаморочення, в’ялості, нечіткості зору або подвоєння в очах та зниження концентрації уваги разом із порушенням здатності керувати транспортними засобами, особливо у перші 12 годин після прийому зопіклону (див. розділ «Побічні реакції»). З метою зведення цього ризику до мінімуму рекомендовано дотримуватися інтервалу між прийомом зопіклону і керуванням транспортними засобами, роботою з іншими машинами або роботою на висоті тривалістю щонайменше 12 годин.

Порушення здатності керувати транспортними засобами і такі зміни поведінки як засинання за кермом можуть виникати при монотерапії зопіклоном у терапевтичних дозах.

Крім того, ці ефекти потенціюються одночасним вживанням алкоголю або застосуванням інших депресантів ЦНС (див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Пацієнтів необхідно попередити про необхідність не вживати алкоголь або інші психоактивні речовини під час лікування зопіклоном.

Условия хранения

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; 1 або 2 блістери у коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Источник