Товары из категории — Лекарства для сердца и сосудов
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 222
Немного фактов
Препарат направленного действия, стабилизирующий артериальное давление у пациентов, страдающих артериальной гипертензией. Отмечено значительное снижение показателей, за счет комбинации трех составляющих — резерпина, дигидроэргокристина и клопамида. Соблюдая указанную, в аннотации, дозировку, снижается риск осложнений, побочных эффектов. Сочетаемость вышеперечисленных компонентов высокая, что упрощает назначение курса терапии.
Фармакологические свойства
Норматенс воздействует на ряд нейромедиаторов, повышающих артериальное давление. Действующее вещество резерпин накапливается в пресинаптических окончаниях нервных волокон. В результате, происходит освобождение большого объема норэпинефрина.
Препарат блокирует его транспортные функции (обратное движения). Скорость блокады ускоряется за счет инактивированной МАО (аминооксидазы-моно). Общий эффект лекарства приводит к следующим изменениям:
- постепенное уменьшение количества дофамина, серотонинина в нейронных структурах. Лекарство оказывает выраженное антипсихотическое действие;
- смягчение негативного влияния иннервации, симпатического происхождения на корональные артерии, сердце;
- нормализация частоты сердечных сокращений, что актуально для лечения патологий НСС (нарушения сердечного ритма);
- стимуляция естественных процессов парасимпатической нервной системы;
- пассивное участие в обменных процессах ЖКТ, включая перистальтику, выработку соляной кислоты;
- замедление синтеза метаболитов, общего обмена вещества.
Во время клинических исследований, отмечены показания к нормализации белкового, жирового обмена, особенно, у пациентов страдающих коронарных атеросклерозом. При грамотно подобранной дозировке восстанавливается почечный кровоток, естественное выведение токсинов, за счет клубочковой фильтрации.
Норматенс содержит диуретик из группы сульфаниламидов — клопамид. За короткий промежуток времени, происходит реабсорбция ионов натрия в кортикальных сегментах петли Генле, дистальных канальцах. Данный процесс стимулирует скорость и качества натрийуреза и диуреза. Действие вещества схоже с группой тиазидов. Клопамид используют для профилактики скачков артериального давления.
В качестве агониста серотонинергических, адренергических-альфа рецепторов используется дигидроэргокристин. Будучи активным компонентом, вещество способствует:
- мягкому, постепенному снижению сопротивляемости сосудов, на периферическом уровне;
- уменьшению мышечного тонуса крупных и средних кровеносных сосудов;
- стабильному понижению артериального давления, без осложнений.
Дигидроэргокристин устраняет симптомы заболеваний, сопровождаемых рефлекторной тахикардией, рефлексами баро рецепторного происхождения. При длительном использовании, отмечается высокий гипотензивный эффект. Общие показатели превышают характеристики каждого из составляющих, в отдельности, включая сочетания из двух компонентов.
Состав обладает следующими фармакокинетическими особенностями:
- скорость и качественные показатели всасывания: клопамид — от 90% резерпин — до 40%, дигидроэргокристин — не более 25%;
- пиковое содержание активных компонентов в крови: наступает через 1,5-3 часа (для резерпина), 1-2 часа (для клопамида), 0,6 часа (для дигидроэргокристина) соответственно.
- соединение с белковыми структурами: отсутствует;
- распределение: дигидроэргокристин и резерпин свободно проходят через ГЭБ (гематоэнцифалический барьер). Средний объем распространения клопамида — 1,5 л на 1 кг.
Активные компоненты усваиваются в печени. Уровень биотрансформации высокий. Конечный продукт — неактивные метболиты (отмечено минимальная доза клопамида).
Состав и форма выпуска
Норматенс попадает в ЖКТ в форме дражированных таблеток. Поставляется в блистерах прямоугольной форме. В одной пластине, не менее 20 драже. Комплектация — картонная упаковка, 1-2 блистера, инструкция.
Активные вещества:
- дигидроэргокристин;
- резерпин;
- клопамид.
Вспомогательные компоненты не вызывают аллергии, безопасны для долгосрочного приема, за исключением моногидрата лактозы. Возможны противопоказания, со стороны аллергических реакций, заболеваний ЖКТ.
Показания к применению
Драже Норматенса назначают при:
- артериальной гипертензии (АГ), в форме монотерапии;
- ренальной гипертензии, как осложнение при интерстициальных нефритах, хроническом пиелонефрите;
- АГ, как результат гиперфункции надпочечников.
Возможна комплексная терапия при гипертиреозах, половых синдромах с функциональными нарушениями работы надпочечников.
Способ и особенности применения
Драже Норматенса назначаются, строго, после очной консультации узкого специалиста. Количество подбирается индивидуально. В аннотации указывается стандартная величина — одна таблетка один раз в сутки. Принимают после полноценного приема пищи. Первые признаки улучшения наступают через 1 -4 недели.
Побочные эффекты
Выраженные осложнения возникают при бесконтрольном использовании средства. Подобные явления наступают крайне редко, если учитывать рекомендации, указанные в инструкции по применению.
Среди них отмечены следующие отклонения:
- резкие изменения водно-солевого, электролитного обмена;
- изменения показателей мочевой кислоты, глюкозы;
- риниты различной этиологии;
- ортостатическая гипотония;
- непредсказуемая утомляемость;
- миастения.
Как показывают клинические исследования, истекший срок годности является главной причиной побочных эффектов Норматенса.
Противопоказания
Прием лекарства, на постоянной основе, не рекомендуется при синдроме Паркинсона, средней степени тяжести, депрессиях, феохромоцитомах различной этиологии. Средство не назначают во время электросудорожных процедур, при использовании ингибиторов МАО, хронической сердечной недостаточности.
Терапия назначается, строго, по предписанию врача. Не допускается использование Норматенса детьми и подростками до 18 лет. Уровень безопасности лекарства для данной категории не установлен.
Применение при беременности
Обнаружено явное тератогенный эффект на 1-3 триместре беременности. При длительном лечении вызывают брадикардию и гипотензию у развивающегося плода.
Новорожденные, получавшие определенное количество резерпина, через гематоэмбриональный барьер страдают отечностью носоглотки, цианозом, что приводит к перебоям и затруднению дыхания.
Цены на Норматенс в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 222 руб.
Сертификаты и лицензии
Действующее вещество Норматенс
Дозировка Норматенс
Показания Норматенс
Артериальная гипертензия (первичная, вторичная).
Противопоказания Норматенс
Повышенная чувствительность к дигидроэргокристину, клопамиду, другим
производным сульфонамида, резерпину или любому из вспомогательных веществ
препарата;
• депрессия (депрессивное расстройство) в настоящее время или в анамнезе,
сопутствующее проведение электросудорожной терапии;
• эпилепсия, болезнь Паркинсона;
• феохромоцитома, сопутствующее лечение ингибиторами моноаминооксидазы
(МАО);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения,
эрозивный гастрит;
• перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность,
выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), атриовентрикулярная блокада
любой степени, внутрижелудочковая блокада;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), нефрит,
уремия, нефросклероз;
• артериальная гипотензия (АД < 100/60 мм рт. ст. у лиц в возрасте до 25 лет;
АД < 105/65 мм рт. ст. у людей более старшего возраста);
• выраженный церебральный атеросклероз;
• тяжелые нарушения функции печени;
• гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия;
• гиперкальциемия;
• подагра;
• закрытоугольная глаукома;
• нарушение кроветворения;
• острое кровотечение;
• беременность и период грудного вскармливания;
• бронхиальная астма;
• редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, дефицит
сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной
мальабсорбции;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
С осторожностью: сахарный диабет, геперурикемия, пожилой возраст;
одновременное применение с лекарственными средствами, нарушающими метаболизм
или выведение мочевой кислоты;
одновременное применение с симпатомиметиками (альфа- и бета-);
нарушение функции печени легкой и умеренной степени тяжести;
одновременное применение препаратов лития, лекарственных препаратов, которые могут
вызвать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт», лекарственных
препаратов, способных вызывать гипокалиемию, сердечных гликозидов;
гиперпаратиреоз, системная красная волчанка, большое хирургическое
вмешательство/общая анестезия.
Состав Норматенс
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит
Действующие вещества:
Дигидроэргокристина мезилат, 0,580 мг
соответствует Дигидроэргокристину 0,500 мг
Клопамид 5,000 мг
Резерпин 0,100 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, тальк, магния стеарат.
Состав сахарной оболочки:
Сахароза кристаллическая, акации камедь, тальк, макрогол 6000.
Описание лекарственной формы Норматенс
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета,
с гладкой поверхностью.
Фармакокинетика Норматенс
Дигидроэргокристин
Всасывание
После приема внутрь, всасывание дигидроэргокристина из желудочно- кишечного тракта
составляет около 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,6
часов.
Распределение
Объем распределения для дигидроэргокристина составляет 16 л/кг. Связь с белками
плазмы крови — около 68 %.
Дигидроэргокристин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.
Метаболизм
Дигидроэргокристин интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.
Выведение
Дигидроэргокристин выводится, в основном, с калом. Менее 1% полученной дозы
выводится с мочой в неизменном виде. Период полувыведения составляет около 2 часов
на стадии альфа и около 14 часов на стадии бета.
Клопамид
Всасывание
После приема внутрь, всасывание клопамида составляет более 90%. Максимальная
концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа.
Распределение
Объем распределения для клопамида составляет 1,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови —
около 46 %.
Метаболизм
Клопамид метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, при этом клопамид
метаболизируется значительно меньше, чем дигидроэргокристин и резерпин .
Выведение
Клопамид выводится, в основном, через почки (более 30% препарата выводится данным
путем в неизмененном виде). Период полувыведения составляет около 6 часов.
Резерпин
Всасывание
После приема внутрь, всасывание резерпина составляете примерно 40%. Максимальная
концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа.
Распределение
Резерпин не связывается с белками плазмы крови. Резерпин проникает через
гематоэнцефалический барьер и плаценту.
Метаболизм
Резерпин интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.
Выведение
Резерпин выводится, в основном, в виде метаболитов как с калом, так и с мочой (менее
1% полученной дозы выводится последним путем в неизменном виде).
Период полувыведения составляет около 4,5 часов на стадии альфа и около 271 часов на
стадии бета.
Фармакодинамика Норматенс
Норматенс является комбинированным антигипертензивным препаратом, содержащим в
своем составе 3 взаимодополняющих друг друга компонента.
Дигидроэргокристин — дигидрированный алкалоид спорыньи, блокирует альфаадренорецепторы, вызывает расширение сосудов, снижает общее периферическое
сосудистое сопротивление.
Клопамид — «петлевой» сульфаниламидный диуретик средней силы действия, блокирует
реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, выводит ионы
натрия, калия, хлора и воду.
Гипотензивный эффект препарата превосходит гипотензивный эффект каждого из
компонентов в отдельности и действие любой комбинации из двух компонентов; начало
действия – на 4-7 день, стойкий гипотензивный эффект достигается через 1- 4 недели.
Резерпин – симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания постганглионарных
симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным
нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации
моноаминооксидазой (МАО). Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое
снижение артериального давления (АД). Способствует снижению концентрации в
нейронах дофамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое
действие.
Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему,
уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и общее периферическое сосудистое
сопротивление; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и
усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает
перистальтику желудочно-кишечного тракта, увеличивает продукцию в желудке соляной
кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет
дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена
веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у пациентов
с артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный
кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.
Побочные действия Норматенс
Приводимые ниже нежелательные реакции классифицированы по частоте в соответствии с терминологией MedDRA и по классу системы органов. Частота возникновения нежелательных реакций определена следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до < 1/10), нечасто (от> 1/1000 до < 1/100), редко (от> 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000); неизвестно (нельзя установить на основании имеющихся данных).
Наблюдались следующие нежелательные эффекты при применении препарата:
| Класс системы органов | Частота | Нежелательные эффекты |
| Cо стороны крови и лимфатической системы | Неизвестно | Тромбоцитопения |
| Со стороны обмена веществ | Неизвестно | Гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, гиперурикемия, гипергликемия |
| Нарушения психики | Неизвестно | Депрессия |
| Со стороны нервной системы | Неизвестно | Миастения, головная боль, головокружение, сонливость, тревожность, нарушение концентрации внимания, бессонница, экстрапирамидные нарушения (тремор, ступор, синдром Паркинсона), парестезия |
| Со стороны органа зрения | Неизвестно | Гиперемия конъюнктивы |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | Неизвестно | Брадикардия, снижение АД, цереброваскулярные нарушения, ортостатическая гипотензия |
| Со стороны дыхательной системы | Неизвестно | Ринит, гиперемия и отек слизистой оболочки полости носа, бронхоспазм |
| Со стороны ЖКТ | Неизвестно | Тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, боль в животе, обострение течения язвенной болезни, снижение аппетита |
| Редко | Изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения | |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Неизвестно | Кожная сыпь, кожный зуд, гипотермия |
| Общие расстройства | Неизвестно | Сильная слабость, снижение либидо, снижение потенции, гинекомастия, нарушение мочеиспускания, спазм аккомодации |
| Лабораторные и инструментальные данные | Неизвестно | Повышение концентрации глюкозы, мочевой кислоты в крови, незначительное увеличение содержания триглицеридов, холестерина |
Взаимодействия Норматенс
Дигидроэргокристин
При применении дигидроэргокристина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения.
Дигидроэргокристин влияет на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем следует соблюдать осторожность при его применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.
Дигидроэргокристин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.
Дигидроэргокристин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния.
Клопамид
Препараты лития: одновременное применение препаратов лития и тиазидных диуретиков может способствовать повышению содержания лития в плазме крови. При необходимости одновременного применения клопамида с препаратами лития необходимо тщательно контролировать содержание лития в плазме крови.
Препараты, способные вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»: существует риск развития гипокалиемии, клопамид следует применять с осторожностью одновременно с лекарственными средствами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт», такими как антиаритмические средства класса IА (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат, соталол), некоторыми нейролептиками (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамидами (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофенонами (дроперидол, галоперидол), другими нейролептиками (пимозид), другими препаратами, такими как бепридил, цизаприд, дифеманила метилсульфат, эритромицин для в/в введения, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спарфлоксацин, винкамин для в/в введения, метадон, астемизол, терфенадин. Необходимо контролировать содержание калия в сыворотке крови во избежание гипокалиемии, при развитии которой необходимо проводить ее коррекцию, контролировать интервал QT на ЭКГ.
Гипогликемические лекарственные средства: тиазидоподобные диуретики влияют на толерантность к глюкозе (возможно развитие гипергликемии) и снижают эффективность гипогликемических средств (может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств). При одновременном применении с метформином повышается риск развития молочнокислого ацидоза. Не следует применять метформин, если концентрация креатинина в плазме крови превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
Лекарственные препараты, способные вызывать гипокалиемию: амфотерицин В при в/в введении, глюко- и минералокортикоиды (при системном назначении), тетракозактид, слабительные средства, стимулирующие моторику кишечника: увеличение риска развития гипокалиемии (аддитивный эффект). Необходим контроль содержания калия в плазме крови, при необходимости — его коррекция. Особое внимание следует уделять пациентам, одновременно получающим сердечные гликозиды. Следует применять слабительные средства, не стимулирующие моторику кишечника.
Препараты, содержащие соли кальция: при одновременном применении возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения выведения кальция почками.
НПВП: при одновременном применении может привести к снижению антигипертензивного эффекта.
Резерпин
Снижает эффективность трициклических антидепрессантов.
Ослабляет действие симпатомиметиков, противоэпилептических лекарственных средств и противопаркинсонических средств, холиноблокаторов, уменьшает анальгезирующий эффект морфина.
Усиливает действие барбитуратов, этанола, лекарственных средств для ингаляционной анестезии, антигистаминных лекарственных средств.
Передозировки Норматенс
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, мышечная слабость,головокружение, головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия,аритмии, депрессия, гипорефлексия, спутанность сознания и кома.
Лечение: в качестве первой помощи, если больной в сознании,следует вызвать рвоту, сделать промывание желудка или датьактивированный уголь. Проведение симптоматической терапии,направленной на поддержание функции сердечно-сосудистой системы,коррекцию электролитного баланса.
Резерпин, входящий в состав Норматенса, не выводится изорганизма с помощью диализа.
Фармакологическое действие Норматенс
Норматенс является комбинированным антигипертензивнымпрепаратом, содержащим в своем составе 3 взаимодополняющих другдруга компонента.
Резерпин– симпатолитик, проникая в пресинаптическиеокончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает извезикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратноготранспорта и усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощениезапасов нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижениюконцентрации в нейронах дофамина, серотонина и другихнейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляетвлияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему,уменьшает ЧСС и ОПСС; сохраняет активность парасимпатическойнервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон,тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтикужелудочно-кишечного тракта, увеличивает продукцию в желудке солянойкислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает иуглубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижаетинтенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние налипидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией икоронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливаетклубочковую фильтрацию.
Клопамид — «петлевой» сульфаниламидный диуретик среднейсилы действия, блокирует реабсорбцию ионов натрия на уровнекортикального сегмента петли Генле, выводит ионы натрия, калия,хлора и воду.
Дигидроэргокристин — дигидрированный алкалоид спорыньи,блокирует альфа-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов,снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.Гипотензивныйэффект препарата превосходит гипотензивный эффект каждого изкомпонентов в отдельности и действие любой комбинации из двухкомпонентов; начало действия – на 4-7 день, стойкий гипотензивныйэффект достигается через 1-4 недели.
Норматенс (Normatens) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Норматенс
💊 Состав препарата Норматенс
✅ Применение препарата Норматенс
📅 Условия хранения Норматенс
⏳ Срок годности Норматенс
Описание лекарственного препарата
Норматенс
(Normatens)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2022.09.19
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
МАЙЛАН ФАРМА ООО
(Россия)
Код ATX:
C02LA51
(Резерпин и диуретики в комбинации с другими препаратами)
Активные вещества
-
резерпин
(reserpine)
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ -
клопамид
(clopamide)
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ -
дигидроэргокристин
(dihydroergocristine)
DCF
принятое к употреблению во Франции
Лекарственная форма
| Норматенс |
Таб., покр. оболочкой, 0.5 мг+5 мг+0.1 мг: 20 или 40 шт. рег. №: П N008793 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Норматенс
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, тальк, магния стеарат.
Состав сахарной оболочки: сахароза кристаллическая, акации камедь, тальк, макрогол 6000.
20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные×.
20 шт. — блистеры (2) — пачки картонные×.
× допускается наличие контроля первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Норматенс является комбинированным антигипертензивным препаратом, содержащим в своем составе 3 взаимодополняющих друг друга компонента.
Дигидроэргокристин — дигидрированный алкалоид спорыньи, блокирует α-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов, снижает ОПСС.
Клопамид — «петлевой» сульфаниламидный диуретик средней силы действия, блокирует реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, выводит ионы натрия, калия, хлора и воду.
Гипотензивный эффект препарата превосходит гипотензивный эффект каждого из компонентов в отдельности и действие любой комбинации из двух компонентов; начало действия — на 4-7 день, стойкий гипотензивный эффект достигается через 1-4 недели.
Резерпин — симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие.
Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, уменьшает ЧСС и ОПСС; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику ЖКТ, увеличивает продукцию в желудке соляной кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у пациентов с артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.
Фармакокинетика
Дигидроэргокристин
Всасывание
После приема внутрь, всасывание дигидроэргокристина из ЖКТ составляет около 25%. Cmax в плазме крови достигается через 0.6 ч.
Распределение
Vd дигидроэргокристина составляет 16 л/кг. Связывание с белками плазмы — около 68%.
Дигидроэргокристин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизм
Дигидроэргокристин интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.
Выведение
Дигидроэргокристин выводится, в основном, с калом. Менее 1% полученной дозы выводится с мочой в неизменном виде. T1/2 составляет около 2 ч в альфа-фазе и около 14 ч в бета-фазе.
Клопамид
Всасывание
После приема внутрь, всасывание клопамида составляет более 90%. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч.
Распределение
Vd клопамида составляет 1.5 л/кг. Связывание с белками плазмы — около 46%.
Метаболизм
Клопамид метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, при этом клопамид метаболизируется значительно меньше, чем дигидроэргокристин и резерпин.
Выведение
Клопамид выводится, в основном, почками (более 30% препарата выводится данным путем в неизмененном виде). T1/2 составляет около 6 ч.
Резерпин
Всасывание
После приема внутрь всасывание резерпина составляет примерно 40%. Cmax в плазме достигается через 1-3 ч.
Распределение
Резерпин не связывается с белками плазмы крови. Резерпин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизм
Резерпин интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.
Выведение
Резерпин выводится, в основном, в виде метаболитов как с калом, так и с мочой (менее 1% полученной дозы выводится последним путем в неизменном виде).
T1/2 составляет около 4.5 ч в альфа-фазе и около 271 ч в бета-фазе.
Показания препарата
Норматенс
- артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Внутрь, во время или сразу после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Дозу устанавливают индивидуально для каждого пациента.
Режим дозирования у взрослых
Рекомендуется начинать лечение с 1 таблетки 1 раз/сут, при необходимости (отсутствие удовлетворительного терапевтического эффекта) можно увеличить дозу препарата до 2 раз/сут (каждые 12 ч) по 1 таблетке, и только в исключительных случаях — до 3 раз/сут ( каждые 8 ч) по 1 таблетке.
Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки.
В связи с механизмом действия препарата, о возможном отсутствии эффективности препарата можно говорить не раньше, чем через 2 недели после начала приема, поэтому в этот период не следует без необходимости увеличивать начальную дозу.
При длительном лечении, в случае удовлетворительного терапевтического эффекта, рекомендуется прием 1 таблетки 1 раз/сут, а у некоторых пациентов дозу препарата можно уменьшить до 1 таблетки 1 раз через день. При каждом снижении дозы препарата необходим контроль АД.
При проведении поддерживающей терапии не следует превышать дозу 2 таблетки в сутки.
Режим дозирования у пациентов пожилого возраста
Нет необходимости в коррекции дозы, тем не менее, рекомендуется проявлять особую осторожность во время терапии в связи с повышенным риском развития артериальной гипотензии и нарушения электролитного баланса.
Режим дозирования у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью
Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) препарат назначать не рекомендуется.
Дети и подростки
Препарат не следует назначать детям и подросткам.
Побочное действие
Приводимые ниже нежелательные реакции классифицированы по частоте в соответствии с терминологией MedDRA и по классу системы органов. Частота возникновения нежелательных реакций определена следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до < 1/10), нечасто (от> 1/1000 до < 1/100), редко (от> 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000); неизвестно (нельзя установить на основании имеющихся данных).
Наблюдались следующие нежелательные эффекты при применении препарата:
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к дигидроэргокристину, клопамиду, другим производным сульфонамида, резерпину или любому из вспомогательных веществ препарата;
- депрессия (депрессивное расстройство) в настоящее время или в анамнезе;
- сопутствующее проведение электросудорожной терапии;
- эпилепсия;
- болезнь Паркинсона;
- феохромоцитома;
- сопутствующее лечение ингибиторами МАО;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- эрозивный гастрит;
- перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), AV-блокада любой степени, внутрижелудочковая блокада;
- артериальная гипотензия (АД < 100/60 мм рт. ст. у лиц в возрасте до 25 лет; АД < 105/65 мм рт. ст. у людей более старшего возраста);
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- нефрит;
- уремия;
- нефросклероз;
- выраженный церебральный атеросклероз;
- тяжелые нарушения функции печени;
- гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия;
- гиперкальциемия;
- подагра;
- закрытоугольная глаукома;
- нарушение кроветворения;
- острое кровотечение;
- бронхиальная астма;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
С осторожностью
- сахарный диабет;
- гиперурикемия; одновременное применение с лекарственными средствами, нарушающими метаболизм или выведение мочевой кислоты;
- одновременное применение с альфа- и бета-симпатомиметиками;
- нарушение функции печени легкой и умеренной степени тяжести;
- одновременное применение препаратов лития, лекарственных препаратов, которые могут вызвать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт», лекарственных препаратов, способных вызывать гипокалиемию, сердечных гликозидов;
- гиперпаратиреоз;
- системная красная волчанка;
- большое хирургическое вмешательство/общая анестезия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания, поскольку данные исследований на животных и наблюдений у людей подтверждают значительные риски для плода и неблагоприятное воздействие на грудного ребенка.
Дигидроэргокристин
Дигидроэргокристин может вызывать у новорожденных симптомы, напоминающие отравления спорыньей, а у матери тормозить/ослаблять лактацию.
Клопамид
Клопамид может вызывать тромбоцитопению у плода.
Резерпин
Резерпин обладает тератогенным действием, кроме того, может вызвать опасные для плода артериальную гипотензию, брадикардию. У новорожденных резерпин может способствовать возникновению ринореи и отека слизистой оболочки носа, что ведет к затруднению дыхания и цианозу.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: тяжелые нарушения функции печени.
С осторожностью: нарушение функции печени легкой и умеренной степени тяжести.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказания: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); нефрит; уремия; нефросклероз.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Применение у пожилых пациентов
Нет необходимости в коррекции дозы, тем не менее, рекомендуется проявлять особую осторожность во время терапии в связи с повышенным риском развития артериальной гипотензии и нарушения электролитного баланса.
Особые указания
Поскольку эффект Норматенса развивается относительно медленно, дозу не следует увеличивать чаще, чем 1 раз в неделю, в связи с возможностью появления выраженного снижения АД; необходимо соблюдать особую осторожность в случае совместного применения с другими антигипертензивными средствами; во время лечения периодически контролировать уровень АД для определения оптимального режима дозирования.
В период лечения может повышаться уровень глюкозы и мочевой кислоты в сыворотке крови, рекомендуется проводить периодический контроль этих параметров, особенно у пациентов с нарушенной толерантностью глюкозы и гиперурикемией.
Необходим контроль функции почек, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью.
Применение препарата Норматенс у пациентов с инфарктом миокарда противопоказано в связи с недостаточным опытом клинического применения.
Лекарственный препарат Норматенс не следует применять для купирования гипертонического криза.
Во время лечения не следует употреблять спиртные напитки.
Следует соответствующим образом модифицировать дозу Норматенса в случае одновременного применения других, взаимодействующих с ним лекарственных средств.
За 7 дней до начала проведения электросудорожной терапии следует отменить Норматенс.
Дигидроэргокристин
Были выявлены случаи фиброза (например, легких, сердца, сердечных клапанов и забрюшинного фиброза), связанные с действием алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью к 5-HT2β-рецепторами серотонина.
При применении алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, абдоминальные боли, вазоконстрикцию периферических сосудов). Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.
Клопамид
Во время лечения препаратом, возможно развитие гипокалиемии и связанных с ней рисков, поэтому во время приема препарата необходим контроль калия в сыворотке крови. У большинства пациентов дополнительного назначения препаратов калия не требуется, при условии, что диета содержит достаточное количество продуктов, богатых калием (в т.ч. фрукты, овощи, рыба, нежирный сыр).
Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени может способствовать развитию печеночной энцефалопатии.
Тиазидоподобные диуретики уменьшают выведение кальция почками, что может вызывать незначительное временное повышение содержания кальция в плазме крови.
На фоне приема тиазидоподобных диуретиков возможно развитие реакции фоточувствительности. В случае развития реакции фоточувствительности следует прекратить лечение. При необходимости продолжения терапии рекомендуется защищать кожные покровы от воздействия солнечных или искусственных ультрафиолетовых лучей.
При приеме тиазидоподобных диуретиков возможно развитие нарушения со стороны иммунной системы: имеются сообщения о том, что тиазидоподобные диуретики могут вызывать обострение или прогрессирование системной красной волчанки, а также волчаночноподобные реакции.
Резерпин
При применении препаратов раувольфии (включая резерпин) возможно развитие или утяжеление депрессии.
Применение резерпина может вызывать симптомы бронхоспазма, однако такое действие появляется редко, и, как правило, у пациентов с бронхиальной астмой и бронхообструктивным синдромом. В случае возникновения симптомов бронхоспазма, необходимо прекратить прием препарата.
В случае возникновения брадикардии в период лечения, дозу препарата необходимо уменьшить или отменить препарат.
Не менее чем за 2 недели перед планируемым хирургическим вмешательством, следует прекратить прием препарата и заменить его другим антигипертензивным средством. В случае необходимости экстренного оперативного вмешательства или, если предварительная отмена препарата невозможна, необходимо поставить в известность анестезиолога о приеме препарата Норматенс.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Норматенс может нарушать способность пациента к быстрым реакциям, особенно в начале лечения. В период лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься любыми видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, мышечная слабость, головокружение, головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия, аритмии, депрессия, гипорефлексия, спутанность сознания и кома.
Лечение: в качестве первой помощи, если больной в сознании, следует вызвать рвоту, сделать промывание желудка и/или дать активированный уголь. Проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, коррекцию электролитного баланса.
Резерпин, входящий в состав препарата Норматенс, не выводится из организма с помощью диализа.
Лекарственное взаимодействие
Дигидроэргокристин
При применении дигидроэргокристина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения.
Дигидроэргокристин влияет на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем следует соблюдать осторожность при его применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.
Дигидроэргокристин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.
Дигидроэргокристин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния.
Клопамид
Препараты лития: одновременное применение препаратов лития и тиазидных диуретиков может способствовать повышению содержания лития в плазме крови. При необходимости одновременного применения клопамида с препаратами лития необходимо тщательно контролировать содержание лития в плазме крови.
Препараты, способные вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»: существует риск развития гипокалиемии, клопамид следует применять с осторожностью одновременно с лекарственными средствами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт», такими как антиаритмические средства класса IА (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат, соталол), некоторыми нейролептиками (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамидами (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофенонами (дроперидол, галоперидол), другими нейролептиками (пимозид), другими препаратами, такими как бепридил, цизаприд, дифеманила метилсульфат, эритромицин для в/в введения, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спарфлоксацин, винкамин для в/в введения, метадон, астемизол, терфенадин. Необходимо контролировать содержание калия в сыворотке крови во избежание гипокалиемии, при развитии которой необходимо проводить ее коррекцию, контролировать интервал QT на ЭКГ.
Гипогликемические лекарственные средства: тиазидоподобные диуретики влияют на толерантность к глюкозе (возможно развитие гипергликемии) и снижают эффективность гипогликемических средств (может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств). При одновременном применении с метформином повышается риск развития молочнокислого ацидоза. Не следует применять метформин, если концентрация креатинина в плазме крови превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
Лекарственные препараты, способные вызывать гипокалиемию: амфотерицин В при в/в введении, глюко- и минералокортикоиды (при системном назначении), тетракозактид, слабительные средства, стимулирующие моторику кишечника: увеличение риска развития гипокалиемии (аддитивный эффект). Необходим контроль содержания калия в плазме крови, при необходимости — его коррекция. Особое внимание следует уделять пациентам, одновременно получающим сердечные гликозиды. Следует применять слабительные средства, не стимулирующие моторику кишечника.
Препараты, содержащие соли кальция: при одновременном применении возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения выведения кальция почками.
НПВП: при одновременном применении может привести к снижению антигипертензивного эффекта.
Резерпин
Снижает эффективность трициклических антидепрессантов.
Ослабляет действие симпатомиметиков, противоэпилептических лекарственных средств и противопаркинсонических средств, холиноблокаторов, уменьшает анальгезирующий эффект морфина.
Усиливает действие барбитуратов, этанола, лекарственных средств для ингаляционной анестезии, антигистаминных лекарственных средств.
Условия хранения препарата Норматенс
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке (блистер в пачке картонной) при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Норматенс
Срок годности — 5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
МАЙЛАН ФАРМА ООО
(Россия)
|
|
ООО «Майлан фарма» * |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код