Норпролак — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер
П N012402/01
Торговое наименование препарата
Норпролак®
Международное непатентованное наименование
Хинаголид
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
1 таблетка 25 мкг содержит:
активное вещество: хинаголида гидрохлорид 27,3 мкг (эквивалентно 25 мкг хинаголида).
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 89,908 мг, целлюлоза микрокристаллическая 24,0 мг, крахмал кукурузный 12,0 мг, гипромеллоза 3,0 мг, магния стеарат 0,7 мг, кремния диоксид коллоидный 0,3 мг, краситель железа оксид красный 0,065 мг.
1 таблетка 50 мкг содержит:
активное вещество: хинаголида гидрохлорид 54,6 мкг (эквивалентно 50 мкг хинаголида).
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 89,82 мг, целлюлоза
микрокристаллическая 24,0 мг, крахмал кукурузный 12,0 мг, гипромеллоза 3,0 мг, магния стеарат 0,7 мг, кремния диоксид коллоидный 0,3 мг, индигокармин 0,125 мг.
1 таблетка 75 мкг содержит:
активное вещество: хинаголида гидрохлорид 81,9 мкг (эквивалентно 75 мкг хинаголида).
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 86,993 мг, целлюлоза микрокристаллическая 25,80 мг, крахмал кукурузный 12,9 мг, гипромеллоза 3,225 мг, магния стеарат 0,7 мг, кремния диоксид коллоидный 0,3 мг.
1 таблетка 150 мкг содержит:
активное вещество: хинаголида гидрохлорид 163,8 мкг (эквивалентно 150 мкг хинаголида).
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 173,97 мг, целлюлоза микрокристаллическая 51,6 мг, крахмал кукурузный 25,8 мг, гипромеллоза 6,45 мг, магния стеарат 1,4 мг, кремния диоксид коллоидный 0,6 мг.
Описание
Таблетки 25 мкг: круглые, плоские, со скошенным краем светло-розового цвета (допускаются вкрапления более темного цвета), с гравировкой «Norprolac» (радиально) на одной стороне и «25» (линейно) — на другой.
Таблетки 50 мкг: круглые, плоские, со скошенным краем светло-голубого цвета (допускаются вкрапления более темного цвета), с гравировкой «Norprolac» (радиально) на одной стороне и «50» (линейно) — на другой.
Таблетки 75 мкг: круглые, плоские, со скошенным краем белого или почти белого цвета и гравировкой «Norprolac» (радиально) на одной стороне и «75» (линейно) — на другой.
Таблетки 150 мкг: круглые, плоские, со скошенным краем белого или почти белого цвета и гравировкой «Norprolac» (радиально) на одной стороне и «150» (линейно) — на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Дофаминовых рецепторов агонист
Код АТХ
G02CB04
Фармакодинамика:
Хинаголид представляет собой селективный агонист дофаминовых D2-рецепторов, не относящийся к химической группе производных спорыньи. Благодаря своим дофаминергическим свойствам, препарат оказывает сильное ингибирующее действие на секрецию пролактина передней доли гипофиза, не снижая при этом нормальную концентрацию других гипофизарных гормонов. У некоторых пациентов снижение секреции, пролактина может сопровождаться кратковременным незначительным повышением концентрации гормона роста в плазме крови. Клиническая значимость этого явления неизвестна. Хинаголид, как ингибитор секреции пролактина пролонгированного действия, является эффективным при назначении внутрь один раз в день пациентам с гиперпролактинемией, приводя к уменьшению выраженности таких клинических симптомов как галакторея, олигоменорея, аменорея, бесплодие и снижение либидо. Установлено, что длительное лечение хинаголидом приводит к уменьшению размеров или остановке роста пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза. Клинически значимое снижение концентрации пролактина в крови наступает через 2 часа после приема препарата, достигает максимума через 4-6 часов и сохраняется около 24часов.Была установлена прямая зависимость длительности действия хинаголида от величего дозы, в то время как для пролактинснижающего эффекта такой зависимости нет. Максимальный пролактинингибирующий эффект отмечен после однократного применения дозы 50 мкг. Усиление действия наблюдалось не при увеличении дозы, а при увеличении продолжительности применения.
Фармакокинетика:
После однократного приема внутрь препарата, меченного радиоактивной меткой, его активное вещество хинаголид быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Значения плазменных концентраций, измеренные для хинаголида и его метаболитов неселективным радиоиммунным методом (РИА), были близки к порогу количественного определения и не могут служить источником надежной информации. После однократного приема внутрь препарата, меченного радиоактивной меткой, кажущийся объем распределения хинаголида составляет около 100 л. Связь хинаголида с белками плазмы составляет около 90%. Хинаголид в значительной степени метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Обладающие биологической активностью хинаголид и его N-дезэтилированные аналоги обнаруживаются в крови в малых количествах. Их неактивные коньюгаты с серной и глюкуроновой кислотами циркулируют в крови в более значительных количествах. Более 95% хинаголида выводится из организма в виде метаболитов с калом и мочой примерно в равных количествах. Основными метаболитами, обнаруженными в моче, являются конъюгированные сульфат и глюкоронид хинаголида и аналоги хинаголида — N-дезэтил- и N,N-дидезэтил-производные. В кале определяются неконъюгированные формы этих веществ. Период полувыведения неизмененного хинаголида после однократного приема составляет 11,5 часов при достижении равновесного состояния — 17 часов.
Показания:
Гиперпролактинемия (идиопатическая или вызванная пролактинсекретирующей микро- или макроаденомой гипофиза).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к активному веществу или компонентам препарата. Нарушения функций почек или печени. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью:
С осторожностью следует применять Норпролак® у пациентов с психическими заболеваниями, в том числе в анамнезе. Опыт использования препарата Норпролак® у пациентов пожилого возраста отсутствует.
Беременность и лактация:
Результаты исследований на животных свидетельствуют об отсутствии у препарата Норпролак® эмбриотоксического или тератогенного действия, однако опыт его применения у беременных женщин все еще ограничен. Пациенткам, желающим сохранить беременность в случае ее наступления, прием препарата Норпролак® следует прекратить, за исключением тех случаев, когда продолжение лечения является жизненно необходимым. Прекращение приема препарата Норпролак® не приводило к увеличению количества самопроизвольных абортов. В случае отмены препарата Норпролак® при наступлении беременности у пациентки с аденомой гипофиза, показано тщательное наблюдение за пациенткой в течение всего срока беременности. Поскольку Норпролак® подавляет лактацию, грудное вскармливание, как правило, невозможно. Если все же во время лечения препаратом Норпролак® лактация продолжается, кормление грудью не рекомендовано, так как неизвестно, выделяется ли хинаголид с грудным молоком.
Способ применения и дозы:
Учитывая возможность, развития ортостатической гипотензии вследствие дофаминергической стимуляции, дозу препарата Норпролак® до терапевтической следует увеличивать постепенно, начиная лечение с применения “стартовой” упаковки. Принимать Норпролак® предпочтительнее на ночь перед сном, с небольшим количеством пищи. Взрослые: Оптимальную дозу следует подбирать индивидуально, основываясь на степени уменьшения концентрации пролактина в плазме крови и переносимости. Лечение начинают с использования “стартовой” упаковки. В первые 3 дня препарат назначают в дозе 25 мкг/сутки (таблетки светло-розового цвета); в последующие 3 дня — в дозе 50 мкг/сутки (таблетки светло-голубого цвета). Начиная с 7-го дня и далее, рекомендуемая доза составляет 75 мкг/сутки. При необходимости проводят дальнейшее постепенное увеличение дозы (но. не чаще, чем 1 раз в неделю) до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза составляет 75-150 мкг/сутки. У 1/3 пациентов возникает необходимость применения суточной дозы в 300 мкг/сутки и выше.
В подобных случаях суточную дозу препарата можно повышать на 75-150 мкг, но не чаще, чем 1 раз в 4 недели до тех пор, пока не будет достигнут удовлетворительный терапевтический эффект или пока не ухудшится переносимость препарата, что может потребовать перерыва в лечении. Дети и пациенты пожилого возраста: Опыт применения отсутствует.
Побочные эффекты:
Побочные реакции, описанные при приеме препарата Норпролак®, характерны для препаратов — агонистов дофаминовых рецепторов. Обычно они выражены не настолько сильно, чтобы привести к отмене препарата, и имеют тенденцию к исчезновению при продолжении лечения.
|
Очень часто (< 10 %) |
Часто (> 1% и < 10%) |
Редко (> 0,01% и < 1,0%) |
|
|
Со стороны нервной системы |
Головная боль, головокружение |
Бессонница |
Внезапное засыпание, острый психоз |
|
Со стороны сердечно-сосудистой системы |
Снижение артериального давления |
||
|
Со стороны пищеварительной системы |
Тошнота, рвота |
Анорексия, боли в животе, запор или — диарея |
|
|
Прочие |
Слабость |
“Приливы”, заложенность носа |
Передозировка:
Данные о передозировке отсутствуют. Можно ожидать, что она будет сопровождаться сильной тошнотой, рвотой, головными болями, головокружением, сонливостью, снижением артериального давления и, возможно, коллапсом. Также вероятно появление галлюцинаций. Лечение должно быть симптоматическим
Взаимодействие:
До настоящего времени не сообщалось о взаимодействии препарата Норпролак® с — другими лекарственными средствами. Существует теоретическая возможность, что при одновременном применении препарата Норпролак® и мощных блокаторов дофаминовых рецепторов (например, нейролептики), способность первого к угнетению секреции пролактина может снизиться. В связи с этим при одновременном применении указанных препаратов следует соблюдать осторожность. Прием алкоголя ухудшает переносимость препарата Норпролак®.
Особые указания:
Лечение аденом препаратом Норпролак не заменяет хирургического вмешательства! На фоне лечения препаратом Норпролак® возможно восстановление детородной функции, угнетенной гиперпролактиемией. Если беременность нежелательна, следует во время терапии использовать адекватные методы контрацепции. Для профилактики тошноты и рвоты, в случае необходимости, может, быть применен антагонист дофамина, например, домперидон, который назначается, по крайней мере, за 1 час до приема препарата Норпролак®. В первые дни терапии, а также при увеличении дозы препарата рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление в горизонтальном и вертикальном положениях тела в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии и обморока. При назначении препарата Норпролак®, как любого другого агониста дофаминовых рецепторов, необходимо предупреждать пациентов, особенно страдающих болезнью Паркинсона, о возможности возникновения приступа нарколепсии (внезапное засыпание). У пациентов с психическими заболеваниями прием препарата Норпролак® может вызвать острый психоз. У пациентов с болезнью Паркинсона при приеме высоких доз препарата «Норпролак® возможно развитие патологического гемблинга (игровая зависимость, игромания), повышение либидо. Эти нежелательные явления проходят самостоятельно при снижении дозы или отмене препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Поскольку иногда на фоне лечения, особенно в первые дни, может возникать сонливость, снижение скорости двигательных и психических реакций, артериальная гипотензия, пациенты должны быть особенно внимательными при вождении транспортных средств и управлении механизмами, а в ряде случаев не должны управлять автотранспортом и/или участвовать в механизированном производственном процессе.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 25 мкг, 50 мкг, 75 мкг, 150 мкг
Упаковка:
Таблетки 25 мкг + 50 мкг (“стартовая” упаковка): 3 таблетки по 25 мкг и 3 таблетки по 50 мкг в блистере из ПВХ/Ал (6 таблеток в блистере). 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Таблетки 75 мкг и 150 мкг: по 10 таблеток в блистер из ПВХ/Ал. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Новартис Фармасьютикалз ЮК Лтд, Wimblehurst Road, Horsham, West Sussex RH12 5AB, United Kingdom, Великобритания
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Ферринг Арцнаймиттель ГмбХ
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Норпролак® (Norprolac) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Норпролак®
💊 Состав препарата Норпролак®
✅ Применение препарата Норпролак®
📅 Условия хранения Норпролак®
⏳ Срок годности Норпролак®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Норпролак®
(Norprolac)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2006
года, дата обновления: 2005.12.10
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Норпролак® |
Таб. 25 мкг: 3 шт. и таб. 50 мкг: 3 шт. (стартовая уп.) рег. №: П N012402/01 |
|
|
Таб. 75 мкг: 30 шт. рег. №: П N012402/01 |
||
|
Таб. 150 мкг: 30 шт. рег. №: П N012402/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Норпролак®
«Стартовая упаковка» включает: 3 таб. по 25 мкг+3 таб. по 50 мкг.
Таблетки бледно-розового цвета с крапинками, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне по периметру напечатано «NORPROLAC», на другой стороне — «25» (3 шт. в уп.).
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, железа оксид красный.
Таблетки голубоватого цвета с крапинками, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне по периметру напечатано «NORPROLAC», на другой стороне — «50» (3 шт. в уп.).
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, индиготин.
Таблетки беловатого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне по периметру напечатано «NORPROLAC», на другой стороне — «75».
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Таблетки беловатого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне по периметру напечатано «NORPROLAC», на другой стороне — «150».
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор секреции пролактина, селективный агонист допаминовых D2-рецепторов. Оказывает выраженное ингибирующее действие на секрецию пролактина передней долей гипофиза, не снижая нормальные уровни других гипофизарных гормонов. У некоторых пациентов снижение секреции пролактина может сопровождаться кратковременным незначительным повышением уровня гормона роста в плазме крови, но клиническая значимость этого явления пока неизвестна. Норпролак эффективен при назначении внутрь один раз в сутки при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких клинических проявлений как галакторея, олигоменорея, аменорея, бесплодие и снижение либидо.
Клинически значимое снижение уровня пролактина в крови наступает через 2 ч после приема препарата внутрь, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется около 24 ч. Была установлена прямая зависимость длительности действия Норпролака от величины его дозы, в то время как для пролактин-снижающего эффекта такой зависимости нет. Максимальный эффект отмечен после применения в разовой дозе 50 мкг. При дальнейшем повышении дозы не отмечается увеличения выраженности эффекта, но увеличивается его продолжительность.
Установлено, что длительный прием Норпролака приводит к обратному развитию или задержке роста пролактин-продуцирующих микро- и макроаденом гипофиза.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь хинаголид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Значения плазменных концентраций, измеренные для хинаголида и его метаболитов неселективным радиоиммунологическим методом (RIA) были близки к порогу количественного определения и не могут служить источником надежной информации.
Распределение
После однократного приема внутрь препарата, меченного радиоактивной меткой, кажущийся Vd составляет около 100 л. Связывание с белками плазмы — около 90%.
Метаболизм
Хинаголид в значительной степени метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Обладающие биологической активностью хинаголид и его N-дезэтилированный аналог обнаруживаются в крови в малых количествах. Их неактивные конъюгаты с серной и глюкуроновой кислотами циркулируют в крови в более значительных количествах.
Выведение
Более 95% выводится из организма в виде метаболитов с калом и мочой примерно в равных количествах. Основными метаболитами, обнаруженными в моче, являются сульфатные и глюкуроновые конъюгаты хинаголида и его N-дезэтилированного и N, N-дидезэтилированного аналогов. В кале обнаружены неконъюгированные формы этих трех веществ.
T1/2 неизмененного хинаголида после однократного приема составляет 11.5ч; при достижении равновесного состояния — 17 ч.
Показания препарата
Норпролак®
- гиперпролактинемия (идиопатическая или вызванная пролактин-секретирующей микро- или макроаденомой гипофиза).
Режим дозирования
Взрослым оптимальную дозу подбирают индивидуально в зависимости от степени уменьшения уровня пролактина и переносимости препарата. Терапию следует начинать с приема таблеток из «стартовой упаковки» Норпролака, учитывая возможность развития ортостатической гипотензии вследствие допаминергической стимуляции.
В первые 3 дня препарат назначают в дозе 25 мкг/сут; в последующие 3 дня — в дозе 50 мкг/сут. Начиная с 7-го дня, рекомендуемая доза составляет 75 мкг/сут.
При необходимости проводят дальнейшее постепенное повышение дозы (не чаще, чем раз в неделю) до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза составляет от 75 до 150 мкг/сутки.
Необходимость применения суточной дозы 300 мкг и выше возникает лишь у 1/3 пациентов, при это дозу повышают постепенно на 75-150 мкг с интервалами не менее 4 недель до достижения удовлетворительного терапевтического эффекта или до снижения переносимости препарата (может потребоваться перерыв в приеме).
Таблетки принимают 1 раз/сут, на ночь, вместе с приемом небольшого количества пищи.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто (>10%) — тошнота, рвота; редко (1-10%) — анорексия, боли и животе, запор, диарея.
Со стороны ЦНС: часто (>10%) — головная боль, головокружение и слабость; редко (1-10%) — бессонница; в отдельных случаях — острый психоз (который исчезал после прекращения приема препарата).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (1-10%) — отеки, приливы, ортостатическая гипотензия (которая может приводить к выраженной слабости или обмороку).
Прочие: редко (1-10%) — заложенность носа.
Побочные реакции, описанные при приеме Норпролака, характерны для лечения агонистами допаминовых рецепторов, обычно не приводят к отмене препарата и имеют тенденцию к исчезновению при продолжении лечения.
Частые побочные действия (>10%) возникают преимущественно в первые несколько дней применения препарата или при повышении дозы (в этом случае они весьма быстро проходят). При необходимости для профилактики тошноты и рвоты в течение нескольких дней за 1 час до приема Норпролака можно назначить домперидон.
Противопоказания к применению
- нарушения функции печени;
- нарушения функции почек;
- повышенная чувствительность к препарату.
Применение при беременности и кормлении грудью
Опыт применения Норпролака при беременности ограничен. При наступлении беременности прием Норпролака следует прекратить, за исключением тех случаев, когда продолжение терапии является жизненно необходимым. При отмене Норпролака не было отмечено увеличения частоты самопроизвольных выкидышей. В случае наступлении беременности у пациентки с аденомой гипофиза и отмене Норпролака показано тщательное наблюдение за пациенткой в течение всей беременности.
В экспериментальных исследованиях эмбриотоксического или тератогенного действия Норпролака не установлено.
Поскольку Норпролак подавляет лактацию, грудное вскармливание, как правило, невозможно. При сохранении лактации следует прекратить грудное вскармливание (т.к. неизвестно, выделяется ли хинаголид с грудным молоком).
Лечение Норпролаком может восстановить фертильность. Женщинам детородного возраста, не желающим забеременеть в процессе лечения Норпролаком, следует применять надежные методы контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Опыт применения Норпролака у детей отсутствует.
Применение у пожилых пациентов
Опыт применения Норпролака у пожилых пациентов отсутствует.
Особые указания
В первые дни лечения Норпролаком и при повышении дозы следует регулярно проводить контроль АД в положениях лежа и стоя, в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии и обморока.
При применении Норпролака отмечены несколько случаев возникновения острого психоза (в т.ч. у пациентов, не имевших в анамнезе психических заболеваний), который, как правило, проходил при отмене препарата. При назначении Норпролака пациентам с психическими нарушениями в анамнезе следует соблюдать особую осторожность.
Одновременный прием алкоголя может ухудшить переносимость Норпролака.
Опыт применения Норпролака у пожилых пациентов отсутствует.
Использование в педиатрии
Опыт применения Норпролака у детей отсутствует.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, следует соблюдать осторожность, т.к. иногда, особенно в первые дни применения Норпролака, возможно возникновение артериальной гипотензии и снижение скорости двигательных и психических реакций.
Передозировка
Острая передозировка таблеток Норпролака не описана.
Возможные симптомы включают сильную тошноту, рвоту, головные боли, головокружение, сонливость, артериальную гипотензию, коллапс, галлюцинации.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
До настоящего времени не сообщалось о взаимодействии Норпролака с другими лекарственными средствами. Существует теоретическая возможность уменьшения пролактин-ингибирующего действия Норпролака при его одновременном назначении с препаратами, обладающими выраженным антидопаминергическим эффектом (например, нейролептиками), поэтому при одновременном применении этих препаратов следует соблюдать осторожность.
Условия хранения препарата Норпролак®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности препарата Норпролак®
Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Форма выпуска
Таблетки.
Упаковка
Три блистера по 10 таблеток, картонная пачка.
Фармакологическое действие
Активное вещество таблеток Норпролак, хинаголид, представляет собой агонист дофаминовых D2-рецепторов. Попадая в организм пациента, препарат оказывает значительный ингибирующий эффект на выработку гормона пролактина, производимого в передней доле гипофиза. При этом не снижается нормальный уровень остальных гормонов в гипофизе.
Благодаря воздействию хинаголида удается избавиться от гиперпролактинемии, быстро устранив и сопутствующие признаки заболевания. А именно: снижение либидо, галакторея, аменорея, олигоменорея, бесплодие.
Показания
Показанием к применению препарата является терапия гиперпролактинемии. Заболевание может быть идиопатическим или быть вызвано пролактин-секретирующей микро или макроаденомой в гипофизе.
Противопоказания
В качестве противопоказаний к назначению таблеток Норпролак, выступают такие факторы, как:
- наличие у пациента индивидуальной непереносимости любой из составляющих лекарственного средства;
- беременность или грудное вскармливание;
- недостаточный возраст пациента (до 18 лет);
- нарушение функционирования почек или печени;
- наличие психических расстройств в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации. В случае, если беременность была обнаружена в процессе лечения, терапию Норпролаком необходимо немедленно прекратить.
Особые указания
Гиперпролактинемия может быть вызвана как естественными физиологическими процессами (беременность, лактация), так и патологическими процессами (опухоли, онкология). Поэтому, перед началом лечения необходимо выяснить причину проблемы, чтобы не бороться исключительно с симптоматическим проявлением, а достичь полного выздоровления.
В первые дни терапии, затем с определенной периодичностью на протяжении курса, необходимо проводить контроль показателей артериального давления. Так как велик риск развития ортостатической гипотензии, вплоть до обморока. Это в особенности важно для пациенток с заболеваниями сердца и сосудов.
Женщинам репродуктивного возраста, не планирующим беременность, необходимо обеспечить надежную контрацепцию на период лечения.
Особого контроля требуют пациенты, в анамнезе которых значатся психотические эпизоды.
С учетом того, что применение таблеток Норпролак может привести к возникновению состояния сонливости, пациентам следует отказаться от вождения транспорта на период терапии. То же касается операций, требующих сосредоточенности и скорости реакций.
Состав
В составе таблетки Норпролак значатся такие компоненты, как:
- гидрохлорид хинаголида;
- моногидрат лактозы;
- гипромеллоза;
- кукурузный крахмал;
- коллоидный безводный диоксид кремния;
- микрокристаллическая разновидность целлюлозы;
- стеарат магния.
Способ применения и дозы
Вероятность побочных реакций организма увеличивается, если начинать прием препарата с полной дозы. Поэтому, курс стоит запускать с минимальных эффективных дозировок с постепенным увеличением.
Таблетки принимаются один раз в день, желательно, вечером, незадолго до сна. Препарат рекомендовано сочетать с небольшим приемом пищи.
Индивидуальная дозировка может меняться в зависимости от состояния здоровья пациентки. В стандартных условиях начальная доза составляет 25 мкг активного вещества в сутки. При эффективности и отсутствии побочных реакций, через три дня дозировка поднимается до 50 мкг в сутки. К концу недели можно выйти на поддерживающую дозу в 75 мкг в сутки. В среднем, поддерживающая терапевтическая доза составляет 75-150 мкг в день, что эквивалентно 1-2 таблеткам препарата соответственно.
Побочные действия
В группу наиболее часто возникающих нежелательных реакций организма включены:
- нарушение пищевого поведения (анорексия);
- бессонница;
- головокружения;
- головные боли;
- ортостатическая гипотензия;
- заложенность носа;
- тошнотные позывы и рвота;
- боли в эпигастральной области;
- нарушение дефекации (запоры, диарея);
- повышенная утомляемость;
- отеки;
- приливы.
Лекарственное взаимодействие
На сегодняшний день отсутствуют данные о выявлении комбинаций препаратов, требующих особого внимания. Потому, необходима предельная осторожность при сочетании Норпролак с прочими лекарственными средствами. Каждый препарат должен быть назначен или одобрен лечащим врачом.
Действующее вещество
Хинаголид.
Лекарственная форма
Таблетки для перорального применения.
Назначение
Назначается половозрелым пациенткам. Отпускается по рецепту.
Показания
Гинекологические лекарственные средства. Ингибиторы пролактина.
Условия хранения
Таблетки нуждаются в сухом и прохладном (не жарче 25 градусов Цельсия) месте для хранения. При этом важно, чтобы на препарат не попадали прямые солнечные лучи, а доступ к нему детям был пресечен.
Применение с алкоголем
Употребление алкоголя в период приема таблеток может стать причиной проявления побочных реакций организма. Потому от продукции с содержанием этанола нужно отказаться.
Норпролак инструкция по применению
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Химическое название
Меры предосторожности
В первые дни показан регулярный контроль АД (возможен ортостатический коллапс). Если возникают тошнота и рвота, за 1 ч до приема хинаголида принимают блокатор периферических дофаминергических рецепторов домперидон. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Применение Норпролак при беременности и кормлении
Опыт применения при беременности ограничен. В экспериментальных исследованиях эмбриотоксического или тератогенного действия не установлено. При наступлении беременности прием хинаголида следует прекратить, за исключением тех случаев, когда продолжение терапии является жизненно необходимым. При отмене хинаголида не было отмечено увеличения частоты самопроизвольных выкидышей. В случае наступлении беременности у пациентки с аденомой гипофиза и отмене препарата показано тщательное наблюдение в течение всей беременности.
Поскольку хинаголид подавляет лактацию, грудное вскармливание, как правило, невозможно. При сохранении лактации следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, выделяется ли хинаголид с грудным молоком).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, головокружение, сонливость, понижение АД, коллапс, галлюцинации.
Лечение: симптоматическое, при рвоте и галлюцинациях назначают метоклопрамид.
Взаимодействие
Алкоголь ухудшает переносимость хинаголида. ЛС, блокирующие дофаминовые рецепторы, уменьшают действие хинаголида.
Побочные действия Норпролак
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, слабость, повышенная утомляемость, острый психоз (проходящий после отмены препарата).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, диарея или запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, ортостатический коллапс.
Прочие: гиперемия кожи лица, заложенность носа.
Ограничения к применению
Психические заболевания (в т.ч. в анамнезе).
Норпролак противопоказания
Гиперчувствительность, нарушение функции печени и/или почек.
Показания к применению Норпролак
Гиперпролактинемия (в т.ч. идиопатическая или при микро- или макроаденоме гипофиза) с галактореей, снижением либидо, олиго- или аменореей, бесплодием.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — гипопролактинемическое. Возбуждает дофаминовые D2-рецепторы и подавляет секрецию пролактина. При приеме внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется. Однако в связи с эффектом «первого прохождения» через печень биодоступность ниже ожидаемой. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Объем распределения составляет около 100 л. Биотрансформируется в печени путем дезэтилирования с образованием неактивных метаболитов. 95% дозы экскретируется (в основном в виде метаболитов) почками и кишечником. Т1/2 — 11–12 ч.
Эффект пропорционален дозе, однако увеличение свыше 50 мкг не повышает действенность (хотя и пролонгирует ее). Клинически значимое снижение уровня пролактина наступает через 2 ч после приема, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется 24 ч. При длительном применении может задерживать рост или способствовать инволюции аденомы гипофиза.
Химическое название Норпролак
(±)-N,N-Диэтил-N’-[(3R*,4aR*,10aS*)-1,2,3,4,4a,5,10,10a-октагидро-6-гидрокси- 1-пропилбензо[g]хинолин-3-ил]сульфамид (и в виде гидрохлорида)
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.
Состав
Основным действующим веществом является хинаголид гидрохлорид.
Остальные компоненты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, гипромеллоза, стеарат магния, коллоидный безводный диоксид кремния.
Форма выпуска
Медикамент имеет форму таблеток. Поставляется в упаковках по 30 штук в каждой.
Фармакологическое действие
Препарат действует, стимулируя дофаминовые рецепторы D2 и, таким образом, подавляет секрецию пролактина передней долей гипофиза.
Препарат не снижает нормальный уровень других гормонов, выделяемых гипофизом.
Снижение секреции пролактина может вызвать временное (кратковременное) повышение секреции гормона роста (соматропина). Этот эффект наблюдается у некоторых пациентов, и его клиническое значение неизвестно.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ.
После однократного перорального приема препарата объем распределения составляет примерно 100 литров.
Связывание препарата с белками плазмы составляет примерно 90 процентов.
Препарат метаболизируется при первом прохождении через печень. Это означает, что поглощенная доза препарата попадает в портальный кровоток и проходит через печень, где происходят процессы биотрансформации (метаболизма) препарата.
Около 95 процентов вещества выводится из организма в виде метаболитов.
Препарат выводится с мочой в виде глюкуроновых и сульфатных соединений хинаголида и его N-этилового и N, N-диэтилпроизводного. Как хинаголид в форме глюкуроновых и сульфатных соединений, так и оба вышеупомянутых производных выводятся с фекалиями.
Показания к применению
Показанием к применению препарата является чрезмерная секреция гормона пролактина.
Противопоказания
Гиперчувствительность к составляющим веществам является ограничением к применению препарата.
Средство также противопоказано людям с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью.
Побочные действия
При приеме медикамента пациенты наиболее часто жаловались на появление: головокружения и головных болей, тошноты, рвоты, усталости. Также сообщалось о возникновении анорексии, бессонницы, ортостатической гипотензии, носовой непроходимости, боли в животе, запора, поноса, мышечной слабости.
Совместимость с другими медикаментами
Нет информации о веществах, которые могут взаимодействовать при одновременном применении с Норпролаком.
Применение и дозы
Лечение обычно начинают с более низких доз из-за возможных побочных эффектов препарата, таких как постуральная гипотензия, головокружение, тошнота, рвота.
Максимальные суточные дозы препарата находятся в пределах от 75 до 150 мкг в сутки.
Примерно 30% пролеченных пациентов требуется суточная доза в пределах 300 мкг в день.
Передозировка
Исследования с передозировкой полностью не известны.
Боль и головокружение, тошнота, сонливость, гипотония и галлюцинации могут возникнуть после передозировки препарата.
Особые указания
У людей с пониженным артериальным давлением и склонностью к ортостатической гипотензии может наблюдаться снижение артериального давления. У таких больных рекомендуется измерять артериальное давление в положении лежа и стоя в первые дни лечения и во время титрования дозы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат нельзя применять в вышеупомянутые периоды.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения может снизиться концентрация внимания и появиться сонливость, тогда не рекомендуется управлять автомобилем или работать с механизмами. При титровании (увеличении дозы) пациенту также не рекомендуется управлять автомобилем. Решение вернуться к этой деятельности обычно принимается в индивидуальном порядке.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.