Действующие вещества: 1 таблетка содержит парацетамола 350 мг, кислоты мефенаминовой 250 мг дицикломина гидрохлорида 10 мг
Вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е 211), магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, натрия крахмала (тип А), желатин, лактоза, кремния диоксид водный.
Спазмолитические средства в сочетании с анальгетиками.
Код АТС A03D C.
Умеренно выраженный болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов — почечная колика, спазмы мочевыводящих путей и мочевого пузыря; кишечная, печеночная, желчная колики; дисменорея.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Хронические воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, воспаления кишечника, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, острое кровотечение, глаукома, миастения gravis, динамическая кишечная непроходимость, обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта, язвенный колит, тяжелые заболевания печени и почек , органов кроветворения, обструктивная уропатия, алкоголизм, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения. Обструктивные заболевания желчевыводящих путей, доброкачественная гипертрофия предстательной железы с тенденцией к задержке мочеиспускания, гиповолемический шок. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.
По 1 таблетке 3 раза в день во время или после еды. Продолжительность курса лечения определяет врач в каждом случае индивидуально. Максимальный срок применения без консультации врача — 3 дня. Максимальный курс лечения составляет от 10 до 14 дней.
Не принимать вместе с лекарственными средствами, содержащими парацетамол.
Препарат хорошо переносится, однако в некоторых случаях возможно проявление побочного действия препарата.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сыпь на слизистых оболочках, гиперемия, сухость кожи.
Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, ангионевротический отек, тяжелые аллергические реакции или медикаментозная идиосинкразия, включая анафилаксии.
Неврологические расстройства : головная боль, головокружение, нервозность, нарушения сна, бессонница, сонливость, парестезии, возбуждение (особенно у пациентов пожилого возраста), дискинезия, обмороки, нарушения речи, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, нарушение чувствительности, изменение настроения.
Со стороны органа зрения : затуманивание зрения, диплопия, мидриаз, циклоплегия, повышение внутриглазного давления, парез аккомодации, мидриаз, нечеткость зрительного восприятия.
С стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, изжога, запор, дискомфорт в эпигастрии, боль в животе, боль в эпигастральной области, сухость во рту, жажда, анорексия, ухудшение аппетита, потеря вкуса, раздражение желудочно-кишечного тракта, метеоризм, желудочно кишечные кровотечения, диспепсия, диарея.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (при приеме высоких доз).
Со стороны системы крови и лимфатической системы : анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия (особенно у больных с дефицитом глюкозо
6-фосфатдегидрогеназы), синяки или кровотечения, увеличение времени кровотечения, эозинофилия, при длительном применении в больших дозах — апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
С стороны мочевыделительной системы : (при приеме больших доз) — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), альбуминурия, дизурия, цистит, нарушение функции почек, гематурия, олигоурия или полиурия, нарушение мочеиспускания, задержка мочи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, сердцебиение, временная брадикардия, артериальная гипертензия, аритмия, изредка — застойная сердечная недостаточность, периферические отеки, обмороки.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВС, одышка, апноэ, асфиксия,
Другие: общая слабость, звон в ушах, снижение потоотделения, гипогликемия, заложенность носа, чихание, импотенция, подавление лактации, слабость в мышцах, гиперемия зева.
Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, анорексия и боль в животе. Поражение печени может проявиться через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, кому и летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильным поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.
При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС- головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).
Поражение печени возможно у взрослых, приняли 10 г парацетамола и больше, и у детей, приняли парацетамол в дозе 150 мг / кг массы тела. Могут наблюдаться повышенное потоотделение, возбуждение или угнетение центральной нервной системы, головная боль, сонливость, кома, тахикардия, тахипноэ, лихорадка, боль в эпигастрии, рвота, анорексия, метгемоглобинемия, панцитопения, нефротоксичность (папиллярный некроз), гепатонекроз, судороги, затуманивание зрения, расширение зрачков, сухость кожи, сухость во рту, трудности при глотании, головокружение, возможно появление курареподобных реакций (нервно-мышечная блокада, приводит к мышечной слабости и паралича), желудочно-кишечные крово- течи, угнетение дыхания, артериальная гипертензия, подергивание отдельных групп мышц, кома.
При передозировках дицикломина отмечается двухфазность: сначала возникает возбуждение центральной нервной системы, которое проявляется беспокойством, появлением иллюзий, галлюцинаций, устойчивого мидриаза, тахикардии, гипертонии. Затем происходит угнетение центральной нервной системы вплоть до коматозного состояния.
Лечение: промывание желудка, введение донаторов SH-группы и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12:00, прием средств для рвота, активированного угля, при возбуждении — прием седативных средств. Как антидот можно использовать парентеральные холинергические средства. Необходимо также принять общеподдерживающие меры, проводить симптоматическое лечение.
Безопасность и эффективность препарата у детей не исследовались, поэтому препарат не применяют для лечения пациентов этой возрастной группы.
Не рекомендуется применять одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол, через возможность превышения дозы.
Назначая препарат на срок более 3 дней, нужен контроль врача за состоянием больного. С осторожностью следует применять больным пожилого возраста, при задержке мочеиспускания, сердечной недостаточности, язвенном колите, стенозе пилорического отдела желудка, при грыже пищеварительного отверстия диафрагмы, при наличии артериальной гипотензии, склонности к бронхоспазмам.
Препарат может усиливать гастроэзофагеальный рефлюкс.
С осторожностью назначают больным с заболеваниями печени, кроветворных органов и почек, гипертрофии предстательной железы, тахикардии. Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект. Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Во время лечения следует контролировать картину периферической крови и функциональное состояние печени. Риск развития поражения печени возрастает у больных с алкогольным гепатоз.
Учитывать, что у больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты.
С осторожностью назначают больным, имеющим в анамнезе аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту и другие нестероидные противовоспалительные средства. С осторожностью назначают больным при наличии острой сердечно-сосудистой недостаточности, а также с указанием в анамнезе на язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки. Не рекомендуется принимать препарат при высокой температуре окружающей среды.
В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.
Препарат содержит лактозу, поэтому его нельзя применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении абсорбции глюкозы-галактозы.
Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.
Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться холестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может усиливаться при одновременном длительном регулярном ежедневном применении парацетамола, с повышением риска кровотечения. Периодический прием не имеет значительного эффекта. При одновременном применении парацетамола с гепатоксичнимы средствами увеличивается токсическое воздействие препарата на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатоксичного синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.
Амантадин, антипсихотические агенты (фенотиазин), бензодиазепины, трициклические антидепрессанты, антиаритмические средства типа I (хинидин) бензодиазепин, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики, ингибиторы МАО, нитраты и нитриты, симпатомиметики, антигистаминные средства, холинолитики или другие препараты, которые обладают антихолинергическим активностью, увеличивают риск развития побочных эффектов. Антихолинергические средства уменьшают действие препаратов, которые применяют при глаукоме. Не рекомендуется одновременно применять антихолинергические средства и кортикостероиды в случае повышенного внутриглазного давления.
Антихолинергические средства могут влиять на всасывание других препаратов. Дицикломин снижает абсорбцию дигоксина (замедляет опорожнение желудка).
При приеме дигоксина длительного действия увеличивается концентрация дигоксина в крови.
Антихолинергические средства уменьшают эффект препаратов, влияющих на перистальтику (метоклопрамид). Антациды уменьшают всасывание антихолинергических средств, поэтому следует избегать их одновременного применения.
Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольшом передозировке. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов. Повышает действие пероральных антикоагулянтов.
Опиоидные анальгетики, антитромботические средства, антагонисты витамина К, пиридоксин, тиамин, производные фенотиазина усиливают действие мефенаминовой кислоты. При совместном применении мефенаминовой кислоты и метотрексата усиливаются токсические эффекты последнего. При совместном применении с варфарином повышается риск желудочно-кишечных кровотечений. При совместном применении мефенаминовой кислоты с антацидами увеличиваются максимальная концентрация мефенаминовой кислоты в плазме крови и площадь под фармакокинетической кривой концентрация / час. Одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными средствами повышает вероятность возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Фармакологические.
Но-спазм — комбинированный препарат, состоящий из парацетамола — обезболивающего и жаропонижающего средства, кислоты мефенаминовой — анальгезирующего, жаропонижающего и противовоспалительного средства и дицикломина — спазмолитического средства.
Применение комплекса парацетамола, кислоты мефенаминовой и дицикломина позволяет максимально использовать обезболивающий эффект парацетамола, жаропонижающее и противовоспалительное действие мефенаминовой кислоты и спазмолитическим эффектом дицикломина для лечения спазмов и боли различной локализации при заболеваниях желудочно-кишечного тракта и органов малого таза. Препарат оказывает выраженный анальгетический, спазмолитическое и жаропонижающий эффект.
Парацетамол — анальгетический и жаропонижающий препарат. Проводит анальгезию вертикальной проекции порога чувствительности боли путем подавления синтеза простагландинов ЦНС и снижает чувствительность центра терморегуляции гипоталамуса.
Кислота мефенаминовая — НПВП. Блокируя циклооксигеназу, тормозит образование простагландинов. Подавляет образование и высвобождение медиаторов воспаления (серотонина, гистамина, кининов и т.п.). Угнетение биосинтеза простагландинов уменьшает явления воспаления, ослабляет альгогенное действие брадикинина. Тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления и течение аллергических реакций быстрого и замедленного типа действия. Повышает резистентность клеток к повреждающего действия и стимулирует заживление ран, разъединяет окислительного фосфорилирования, подавляет синтез мукополисахаридов. Мефенаминовая кислота подавляет активность лизосомальных протеаз, стабилизирует белковые структуры мембран клеток, стимулирует синтез интерферона. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее эффекты.
Дицикломина гидрохлорид (дицикловерин) — антихолинергическим средство, обладает спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта. Дицикломин блокирует преимущественно М-холинорецепторы, расположенные в гладких мышцах, экзокринных железах и некоторых образованиях центральной нервной системы, а также направлено действует на гладкую спазмированную мускулатуру как антагонист брадикинина и гистамина. В результате действия дицикломина снижается тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (ЖКТ, мочевыводящих путей, бронхов), секреция соляной кислоты в желудке, а также других экскреторных желез.
Фармакокинетика.
Не изучали.
Осовном физико-химические свойства: двояковыпуклые, продолговато-овальной формы таблетки белого или почти белого цвета, с насечкой с одной стороны.
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
Каждая таблетка содержит нозепама (оксазепам) -10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк (магния гидросиликат).
Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.
Анксиолитическое средство. Производное бензодиазепина. Код АТС: N05BA04.
Фармакологические свойства
Оксазепам относится к группе производных 1,4-бензодиазепина. Действует на многие структуры центральной нервной системы, прежде всего на лимбическую систему и гипоталамус, то есть на структуры, связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Как и все бензодиазепины, он усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов коры головного мозга, гиппокампа, мозжечка, таламуса и гипоталамуса. Обнаружено существование специфических для бензодиазепинов участков связывания, белковых структур клеточной мембраны, имеющие связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорного канала. Действие оксазепама связана с модуляцией чувствительности ГАМК-ергического рецептора, что приводит к увеличению сродства рецептора к гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), которая является тормозным эндогенным нейромедиатором. Следствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение транспорта ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал, что приводит к гиперполяризации клеточной мембраны, а в результате к угнетению активности нейрона. Клинически это проявляется анксиолитическим и слабее выраженным седативным действием. Оксазепам оказывает также слабое расслабляющее действие на тонус скелетных мышц и противосудорожное действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается медленно, полно. Связь с белками плазмы — 97 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации — 1-4 ч. Максимальная концентрация составляет 450 нг/мл после приема дозы 30 мг.
Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, в грудное молоко.
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, не имеющих фармакологической активности. Период полувыведения (Т1/2) — 5-15 ч. Выводится почками, с фекалиями. Равновесная концентрация отмечается через 1-3 дня лечения. Накопление при повторном назначении — минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким и средним Т1/2), выведение после прекращения лечения — быстрое.
В экстренных случаях и кратковременно:
При тревожных расстройствах, сопровождающих неврозы и другие психосоматические нарушения;
При функциональных нарушениях сна, связанных с тревогой.
Состояния нервного напряжения и беспокойства, связанные с проблемами повседневной жизни, не является показанием к применению препарата.
Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, вызывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ночное апноэ, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст.
Дозировка и длительность лечения необходимо индивидуально подбирать для каждого пациента.
Взрослые
При тревожных расстройствах: от 10 мг до 30 мг 3-4 раза в сутки.
Как вспомогательное средство и только в обоснованных случаях при лечении нарушений сна: от 10 мг до 30 мг за 1 час до сна.
Пациентов, принимающих оксазепам по поводу нарушений, необходимо проинформировать о том, что у них после приема препарата должны быть условия для непрерывного 7- 8- часового сна.
Особые группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, действующим на центральную нервную систему. В этой возрастной группе рекомендуется применять минимальную эффективную дозу (обычно 10 мг 3 раза в сутки).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Необходимо соблюдать осторожность при применении оксазепама пациентам с нарушениями функции печени. Может оказаться необходимым снижение дозы препарата. Продолжительность лечения
Оксазепам применяют в экстренных случаях для симптоматического лечения тревоги. Продолжительность лечения необходимо ограничить до минимума — обычно она составляет от нескольких дней до 2 недель. Продолжительность лечения, включая период постепенной отмены, не должен превышать 4 недель. Постепенную отмену препарата необходимо устанавливать индивидуально для каждого пациента. Резкая отмена оксазепама может привести к развитию синдрома отмены (нарушение сна и концентрации внимания, повышенной раздражительности и даже до психотических расстройств). Особенно опасным может стать резкое прекращение лечения, проводившегося в течение длительного времени, во время которого оксазепам применяли в дозах, превышающих средние. Проявления синдрома отмены тогда более выражены.
Длительное применение препарата не рекомендуется в связи с опасностью развития толерантности и медикаментозной зависимости.
Способ применения
Препарат следует принимать, запивая небольшим количеством воды.
Для снятия симптомов тревоги рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы. Дозу препарата необходимо увеличивать постепенно.
Побочные эффекты классифицируются по частоте развития и в соответствии с поражением органов и систем органов.
Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1, 000 до < 1/100), редко (≥ 1/10, 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10, 000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Частота и выраженность побочных реакций зависит от индивидуальной чувствительности пациента и дозы.
Отмена препарата в связи с побочными реакциями встречается редко.
Со стороны крови и лимфатической системы:
Редко: нарушение морфологического состава крови, лейкопения.
Со стороны нервной системы:
Часто: сонливость, замедление реакции, головокружение, спутанность сознания и дезориентация, мышечная слабость, атаксия;
Редко: головная боль.
Эти эффекты чаще наблюдаются в начале лечения, у пациентов пожилого возраста и, как правило, исчезают в течение продолжения терапии. В случае усиления этих реакций, соответствующее уменьшение дозы обычно снижает их выраженность и частоту. Как и после приема других производных бензодиазепина, особенно в больших дозах, может развиться дизартрия с невнятной речью и неправильным произношением, нарушения памяти (антеградная амнезия), нарушение либидо.
Со стороны органа зрения:
Часто: нечеткость зрения, диплопия.
Со стороны пищеварительной системы:
Редко: тошнота, диспепсические явления, ощущение сухости во рту, изменение слюноотделения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
задержка мочи, недержание мочи.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: тремор, мышечная слабость.
Со стороны обмена веществ:
отсутствие аппетита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: незначительное снижение АД.
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: общая слабость, обморок.
Со стороны иммунной системы:
Очень редко: анафилактические реакции.
Со стороны кожи и подкожной ткани: аллергические кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени, сопровождающихся желтухой.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
нарушение менструального цикла.
Психические нарушения: парадоксальные реакции — психомоторное беспокойство, возбуждение и агрессивность, спутанность сознания, галлюцинации, кошмарные сновидения, грезы, психозы, раздражительность, неадекватное поведение.
Парадоксальные реакции чаще наблюдаются после употребления алкоголя, у пациентов пожилого возраста и у пациентов с психическими заболеваниями.
Физическая и психическая зависимость может развиться при лечении оксазепамом в терапевтических дозах. Резкое прекращение лечения может вызвать синдром отмены и бессонница вроде «рикошета».
Характерными проявлениями синдрома отмены являются головная боль, звон в ушах, мышечная боль, возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, непроизвольные движения, состояние спутанности сознания и дезориентации, раздражительность, бессонница. В тяжелых случаях могут появиться нарушения восприятия реальности, депрессия, изменения личности, тактильная, звуковая и световая гиперестезия, чувство «ползания мурашек» и онемение конечностей, парестезии, галлюцинации или приступы судорог, нарушения познавательной функции, боль в животе, рвота.
Есть сведения о том, что при применении бензодиазепинов короткого действия и подобных препаратов проявления синдрома отмены могут наблюдаться даже в перерыве между приемом отдельных доз, особенно если препарат применять в больших дозах.
Пациенты, злоупотребляющие алкоголем или лекарственными препаратами, более склонны к развитию зависимости.
Во время лечения оксазепамом может оказаться существующая недиагностированная депрессия с суицидальными мыслями.
Угнетающее влияние оксазепама на ЦНС усиливают опиоидные анальгетики, препараты для общей анестезии (анестетики), психотропные препараты, антидепрессанты, противоэпилептические, антигистаминные препараты, гипотензивные препараты центрального действия.
В случае одновременного применения опиоидных анальгетиков и оксазепама возможно усиление эйфории, что приводит к развитию психической зависимости.
Употребление алкоголя во время лечения оксазепамом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и иногда может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как психомоторное возбуждение, агрессивное поведение.
Оксазепам проявляет синергетическое действие со средствами, расслабляющие скелетную мускулатуру (кураре и его производные, препараты, снижающие тонус скелетной мускулатуры).
Теофиллин и кофеин могут ослаблять снотворное действие бензодиазепинов (включая оксазепам).
Оксазепам, что назначается одновременно с препаратами, которые применяют для лечения паркинсонизма (например, с леводопой), может ослаблять их действие.
Пероральные противозачаточные лекарственные средства, содержащие эстроген, могут ускорять процессы метаболизма и сокращать биологический период полураспада оксазепама.
Противоэпилептические препараты: одновременное применение с фенитоином может привести к снижению уровня оксазепама в сыворотке крови.
Противовирусные препараты: одновременное применение зидовудина с бензодиазепинами может снизить его клиренс. Ритонавир может ингибировать печеночный метаболизм бензодиазепинов.
Одновременное применение антигипертензивных средств может усиливать выраженность снижения АД.
Рифампицин, как индуктор печеночного метаболизма, может ускорять метаболизм оксазепама.
Одновременное применение баклофена может усилить седативное действие оксазепама.
Пробенецид может усиливать действие бензодиазепинов.
Препараты индуцируют активность цитохрома Р450 (например, фенобарбитал, карбамазепин), влияют на процессы биотрансформации производных 1,4 — бензодиазепина и вызывают изменения их фармакологического действия.
Дисульфирам, циметидин, эритромицин, кетоконазол как ингибиторы ферментов, зависимых от цитохрома Р450, тормозят процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и усиливают их угнетающее действие на центральную нервную систему.
Передозировка:
Симптомы: сонливость (при однократном превышении терапевтической дозы в 10 раз наступает сон, из которого пациент выходит самостоятельно), спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара).
Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Взаимное усиление действия снотворных, противоэпилептических Лекарственных средств, нейролептиков, лекарственных средств для общей анестезии, наркотических анальгетиков, непрямых миорелаксантов, этанола. Лекарственные средства, блокирующие кальциевую секрецию, могут усиливать действие оксазепама. Ингибиторы микросомального окисления удлиняют Т1/2 повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.
Циметидин, дисульфирам, эстроген-содержащие пероральные контрацептивы и эритромицин увеличивают концентрацию и удлиняют действие препарата (за счет торможения печеночного метаболизма), в меньшей степени влияют на оксазепам, связывающийся с глюкуроновой кислотой.
Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания. Может повышать токсичность зидовудина.
Ингибиторы моноаминоксидазы, стрихнин, коразол и большие дозы кофеина ослабляют действие оксазепама.
Перед началом лечения оксазепамом необходимо провести тщательный анализ существующих расстройств. В случае лечения бессонницы необходимо исключить другие возможные причины бессонницы (соматогенные, психогенные, вредные привычки). Общая информация, касающаяся наблюдаемых эффектов при лечении бензодиазепинами и другими снотворными препаратами, что следует учитывать при назначении оксазепама, приведена ниже.
Толерантность
Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в частности оксазепама, в течение нескольких недель может привести к уменьшению эффективности их действия.
Лекарственная зависимость
Применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости возрастает вместе с дозой и продолжительностью лечения и повышается у пациентов с алкогольной зависимостью, а также у пациентов с зависимостью к лекарственным препаратам в анамнезе. В случае развития лекарственной зависимости резкое прекращение применения препарата может привести к возникновению синдрома отмены.
Антеградная амнезия
Оксазепам, как и бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать антеградную амнезию. Симптомы чаще всего возникают через несколько часов после приема препарата, особенно в большой дозе. У пациентов, которые принимают оксазепам из-за нарушения сна, для уменьшения риска развития амнезии рекомендуется применение оксазепама за 1час до сна и обеспечения соответствующих условий для непрерывного 7-8 — часового сна.
Психические и парадоксальные реакции
Оксазепам, как и бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать парадоксальные реакции, такие как двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, нарушения личности, выраженная бессонница и другие поведенческие расстройства. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата. Специальные группы пациентов
Оксазепам следует применять с большой осторожностью пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в связи с возможным увеличением побочных реакций, касающиеся главным образом расстройств ориентации и координации движений.
Оксазепам следует применять с осторожностью пациентам с хронической дыхательной недостаточностью, поскольку установлено, что бензодиазепины подавляют дыхательный центр.
Необходимо соблюдать осторожность также пациентам с почечной недостаточностью. Не рекомендуется применение бензодиазепинов и подобных препаратов пациентам с печеночной недостаточностью, поскольку они могут ускорять развитие энцефалопатии. Оксазепам не предназначен для лечения психозов или депрессивных расстройств. Оксазепам следует применять с большой осторожностью пациентам с симптомами депрессии. У этих пациентов может появляться склонность к суициду. В связи с возможностью преднамеренной передозировки этим пациентам следует назначать оксазепам, насколько это возможно, в малых дозах. Бензодиазепины и подобные препараты нельзя применять в монотерапии депрессии или тревогой, связанной с депрессией. Монотерапия этими лекарственными препаратами может повысить риск возникновения суицидальных мыслей.
Бензодиазепины и подобные препараты необходимо с большой осторожностью применять пациентам с алкогольной и медикаментозной зависимости (в частности наркотической зависимостью) в анамнезе. Эти пациенты во время приема оксазепама должны находиться под тщательным наблюдением, поскольку находятся в группе риска развития физической и психической зависимости.
Оксазепам необходимо с осторожностью применять пациентам с порфирией. Применение оксазепама может привести к усилению симптомов этого заболевания.
Пациентам с глаукомой, особенно закрытоугольной форме, перед применением НОЗЕПАМА следует проконсультироваться с врачом-офтальмологом.
В связи с содержанием лактозы НОЗЕПАМ нельзя применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.
Беременность и кормление грудью
Применение лекарственного средства у беременных женщин в первом триместре в связи с потенциальной тератогенным действием абсолютно противопоказано. В случае необходимости применения оксазепама течение 3 последних месяцев беременности или во время родов, следует учитывать риск возникновения у новорожденного гипотермии, гипотонии, дыхательной недостаточности. Может развиться лекарственная зависимость у детей, матери которых длительное время принимали бензодиазепины или подобные препараты в позднем периоде беременности (III триместр), а в постнатальном периоде может развиться синдром отмены.
Женщин репродуктивного возраста перед началом лечения следует проинформировать о том, что при планировании или при установленной беременности они должны проконсультироваться с врачом с целью прекращения лечения.
Оксазепам в небольшом количестве проникает в грудное молоко, поэтому его нельзя применять женщинам, которые кормят грудью. В случае возникновения необходимости приема оксазепама следует прекратить кормление грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами
Во время лечения оксазепамом способность управлять автотранспортом или обслуживать механические устройства может быть ограничена в связи с возможностью снижения концентрации внимания, сонливости, амнезии, замедлении реакции, головной боли, головокружения, спутанности сознания, дезориентации, мышечной слабости.
Во время применения препарата НОЗЕПАМ и еще 3 дня после завершения приема нельзя управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства.
Отнесение лекарственного средства к спискам контролируемых наркотических средств и психотропных веществ, спискам хранения
Психотропное вещество.
Форма выпуска
Таблетки по 10 мг. 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска лекарственного средства
По рецепту врача.
Наименование, адрес предприятия — производителя лекарственного препарата и адрес производства лекарственного препарата
ОАО «Органика», Россия, 654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3, тел.: (3843) 37-05-75, факс: 37-24-96.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое и седативное действие. Обладает противосудорожной и центральной миорелаксирующей активностью. Механизм действия связан с усилением GABA-ергических процессов в головном мозге. Влияет главным образом на активирующее сетчатое образование мозга, снижая восприятие импульсов из чувствительных рецепторов на лимбическую систему и уменьшая эмоциональную окраску.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается медленно, полно. Связывание с белками плазмы составляет 97%. Cmax достигается через 1-4 ч и составляет 450 нг/мл после приема дозы 30 мг. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, не имеющих фармакологической активности. T1/2 — 5-15 ч. Выводится почками и с калом. Css отмечается через 1-3 дня лечения. Накопление при повторном назначении — минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким и средним T1/2), выведение после прекращения лечения — быстрое.
Показания активных веществ препарата
Нозепам
Неврозы, расстройства сна, психовегетативные расстройства. Вегетативные расстройства у женщин, связанные с расстройствами менструального цикла или климактерическим периодом, а также при выраженном предменструальном синдроме. Реактивные депрессии (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и развития терапевтического эффекта. Суточная доза варьирует от 10 до 120 мг. Продолжительность курса лечения определяют индивидуально. Терапию следует заканчивать постепенно.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) возможны сонливость, головокружение, утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, оцепенение, нарушение памяти, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, мышечная слабость в течение дня, дизартрия (смазанность речи), спутанность сознания; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия.
При резком снижении дозы или прекращении приема синдром отмены (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз).
Противопоказания к применению
Кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), лактация (грудное вскармливание), детский возраст до 6 лет, повышенная чувствительность к оксазепаму.
Применение при беременности и кормлении грудью
Оксазепам оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и синдром вялого сосания новорожденного. Противопоказан в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Любое изменение дозы следует проводить под контролем врача.
С осторожностью применяют при склонности к артериальной гипотензии, при повышенном риске формирования лекарственной зависимости, у пациентов пожилого возраста, при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральных и спинальных атаксиях, гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом).
Оксазепам не следует применять длительно (в течение нескольких месяцев) в связи с возможностью развития лекарственной зависимости. При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и состояния периферической крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения не следует водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания; не следует употреблять алкоголь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с пероральными контрацептивами эффективность оксазепама уменьшается.
При одновременном применении умеренно повышается биодоступность зидовудина и повышается частота развития головной боли.
При одновременном применении с фенитоином возникает риск уменьшения концентрации оксазепама в плазме крови.
При одновременном применении с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
Нозепам 10мг
МНН: Оксазепам
Производитель: ОЛАЙНФАРМ АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Oxazepam
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019312
Информация о регистрации в РК:
06.03.2018 — 06.03.2023
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Нозепам 10 мг
Международное непатентованное название
Оксазепам
Лекарственная форма
Таблетки, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – оксазепам 10 мг,
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, сахар, поливинилпирролидон, кальция стеарат
Описание
Таблетки круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета
Фармакотерапевтическая группа
Психолептики. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Оксазепам.
Код АТХ N05BA04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Оксазепам быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и имеет высокую связываемость с белками (приблизительно 90%). Имеются сообщения, что период полувыведения составляет в пределах от 6-20 часов. Оксазепам – это основной фармакологически активный метаболит диазепама, который в значительной степени метаболизируется до неактивного глюкуронида. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в течение 1-5 часов.
Оксазепам преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком; у детей грудного вскармливания могут появиться летаргия и потеря веса.
Фармакодинамика
Оксазепам является бензодиазепином с анксиолитическим, седативным, миорелаксирующим и амнестическим свойствами.
Оксазепам является седативным и анксиолитическим агентом, действующим путем потенцирования ингибирующего действия гамма-аминобутирата, связываясь со специфическими рецепторными участками ретикулярной формации ствола мозга и других частей центральной нервной системы (ЦНС).
Показания к применению
Для кратковременного (2-4 недели) снятия тревоги, которая вызывает неспособность к деятельности и подвергает пациента невыносимым страданиям, в том числе в сочетании с бессонницей или кратковременным психосоматическим, органическим или психическим заболеванием.
Применение бензодиазепинов для лечения кратковременной тревоги считается неподходящим.
Способ применения и дозы
Способ применения
Для приема внутрь.
Дозы
Все пациенты, принимающие оксазепам, должны находиться под тщательным контролем, а также следует избегать рутинного повторного назначения препарата. Пациентам, принимавшим бензодиазепины в течение длительного времени, может потребоваться длительный период отмены препарата. Долгосрочное хроническое применение не рекомендуется.
Препарат, будучи анксиолитиком, должен применяться в наименьшей эффективной дозе, в кратчайший период времени; режим дозирования не должен превышать более 4 недель и лечение всегда должно быть отменено постепенно.
Взрослые:
Тревога. По 15-30 мг три или четыре раза в день.
Бессонница, связанная с тревогой. Обычно по 15-25 мг один час перед сном. В случае необходимости дозу можно увеличить максимум до 50 мг.
Пациенты пожилого возраста и особенно чувствительные к бензодиазепинам: по 10-20 мг три или четыре раза в день.
Дети: не рекомендуется для применения у детей.
Побочные действия
-
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Патологические изменения крови, лейкопения.
-
Нарушения психики:
Легкая сонливость*, дезориентация, сновидения, †ночные кошмары, летаргия, амнезия (смотреть ниже), легкий возбуждающий эффект, стимулирующий возникновение аффекта**, онемение эмоций, пониженная бдительность, †беспокойство, †ажитация, †раздражительность, †заблуждение, †ярость, †психозы, †неадекватное поведение, нежелательные поведенческие проявления, в том числе парадоксальные †вспышки агрессии, возбуждение, †галлюцинации, спутанность сознания, обнаружение депрессии со склонностью к суицидам. ***
† Чаще всего возникают у детей и людей пожилого возраста.
-
Нарушения со стороны нервной системы:
Головокружение, ощущение головокружения*, атаксия, вертиго, головная боль, обморок, невнятная речь, тремор, дизартрия.
-
Нарушения со стороны органа зрения:
Затуманенное зрение, двоение в глазах.
-
Нарушения со стороны сосудов:
Гипотензия.
-
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Тошнота, изменения слюноотделения, нарушения пищеварения.
-
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Повышение уровня печеночных ферментов, желтуха.
-
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Незначительная рассеянная кожная сыпь (кореподобная, уртикарная и пятнисто-папулезная).
-
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Мышечная слабость.
-
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Недержание мочи, задержка мочи.
-
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Измененное либидо.
-
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Лихорадка, отек, усталость.
* Обычно наблюдается в первые дни терапии. Если это причиняет беспокойство, следует уменьшить дозу.
** Сообщалось у психически больных пациентов, и обычно возникает в первые недели терапии.
*** Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении бензодиазепинов пациентам с нарушениями личности.
Амнезия
При применении терапевтических доз может возникнуть антероградная амнезия. При повышенных дозах риск увеличивается.
Амнестический эффект может быть связан с неадекватным поведением (смотреть также раздел «Особые указания»).
Зависимость
Потенциал зависимости оксазепама остается низким, если применяются соответствующие рекомендованные дозы для кратковременного лечения тревоги. Однако, риск зависимости увеличивается при повышенных дозах и длительном применении, а также у пациентов, страдающих злоупотреблением алкоголем или лекарственными средствами в анамнезе или у пациентов с выраженными нарушениями личности.
Отмена препарата
Как и в случае со всеми бензодиазепинами, отмена препарата может быть связана с физиологическими и психологическими симптомами, включая депрессию, постоянный шум в ушах, непроизвольные движения, парестезию, изменения восприятия, спутанность сознания, судороги, мышечные судороги, спазмы в животе и рвоту.
После резкого прекращения применения бензодиазепинов сообщалось о таких симптомах, как тревога, депрессия, головная боль, бессонница, напряженное состояние и потливость. Могут быть трудности отличить данные симптомы от истенных симптомов тревоги.
Если у Вас проявились какие-либо побочные действия, которые не указаны в данной инструкции, или какое-либо из упомянутых побочных действий выражены особенно сильно, просим обратиться к врачу.
Противопоказания
-
Повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к любому другому компоненту препарата;
-
фобические или навязчивые состояния;
-
хронический психоз;
-
угнетение дыхания, острая легочная недостаточность;
-
миастения гравис;
-
синдром апноэ во сне;
-
тяжелая печеночная недостаточность.
Применение данного препарата не рекомендуется пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, недостаточностью Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Лекарственные взаимодействия
Следует учитывать следующие лекарственные взаимодействия с оксазепамом:
-
Усиление действия других препаратов, подавляющих ЦНС, таких как антипсихотические средства, наркотические анальгетики (может возникнуть также усиление эйфории, что приводит к увеличению психической зависимости), антидепрессанты, снотворные средства, анестетики, седативные антигистаминные средства, лофексидин, набилон и тизанидин.
-
Эстроген-содержащие контрацептивы (одновременный прием может вызвать уменьшение уровня оксазепама в плазме).
-
Антибиотики (рифампицин может ускорить метаболизм оксазепама).
-
Противовирусные средства (одновременный прием зидовудина и бензодиазепинов может понизить клиренс зидовудина. Ритонавир может ингибировать печеночный метаболизм бензодиазепинов). Клиническая значимость данных взаимодействий до сих пор не установлена.
-
Противоэпилептические средства (одновременный прием фенитоина может вызвать понижение уровня оксазепама в сыворотке. Побочные действия могут быть более выраженными при одновременном применении с гидантоинамы или барбитуратами).
-
Алкоголь (не рекомендуется одновременный прием оксазепама и алкоголя, так как может усилиться седативный эффект. Это влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы).
-
Антигипертензивные средства (усиливается гипотензивный эффект. При одновременном приеме с альфа блокаторами или моксонидином усиливается седативный эффект).
-
Дофаминергические средства (одновременный прием с бензодиазепинами может уменьшить терапевтический эффект леводопы).
-
Баклофен (усиливается седативный эффект).
-
Пробенецид (может усилить эффекты и вероятность чрезмерного седативного эффекта).
Особые указания
Толерантность
После многократного применения в течение нескольких недель может развиться потеря эффективности в отношении снотворного эффекта бензодиазепинов.
Зависимость
Применение бензодиазепинов может привести к развитию физической и психической зависимости к этим продуктам. Риск развития зависимости увеличивается с увеличением дозы и длительности лечения. Риск также увеличен у пациентов, страдающих злоупотреблением алкоголем или лекарственными средствами в анамнезе.
В случае развития физической зависимости резкое прекращение терапии сопровождается симптомами отмены, такими как головные боли, мышечная боль, чрезмерная тревога, напряженность, беспокойство, замешательство и раздражительность. В тяжелых случаях могут развиться следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и прикосновениям, галлюцинации или эпилептические припадки.
Рикошетная бессонница и тревога: преходящий синдром, в случае которого симптомы, приводящие к лечению бензодиазепинами, повторяются в усиленной форме и могут возникнуть после отмены терапии. Данный синдром также может сопровождаться другими реакциями, включая изменения настроения, тревогу или нарушения сна и беспокойство. Рекомендуется снижать дозу препарата, так как риск развития синдрома отмены/синдрома рикошета увеличен после резкого прекращения терапии.
Длительность лечения
Длительность лечения должно быть как можно более коротким (смотреть раздел «Способ применения и дозы»), в зависимости от показания к применению, но не должно превышать 4 недели в случае бессонницы и от 8 до 12 недель в случае тревоги, включая процесс постепенной отмены. Продление длительности лечения, превышающей указанные периоды, не должно происходить без повторной оценки ситуации.
Следует проинформировать пациента в начале терапии о том, что она будет проводиться ограниченное время, и объяснить, каким образом будет происходить постепенное уменьшение дозы. Важно также предупредить пациента о возможном развитии синдрома рикошета, таким образом уменьшая беспокойство за проявившихся симптомы после отмены препарата.
Имеются показания о том, что в случае бензодиазепинов короткого действия, синдром отмены может проявляться в пределах интервала дозы, особенно при применении высоких доз.
В случае применения бензодиазепинов длительного действия, важно предостеречь пациента от перехода к бензодиазепинам короткого действия, так как могут развиться симптомы отмены.
Амнезия
Бензодиазепины могут вызвать антероградную амнезию. Данное состояние чаще всего возникает несколько часов после применения препарата, поэтому в целях уменьшения риска пациентам необходимо обеспечить возможность иметь 7-8 часов непрерывного сна (смотреть также раздел «Побочные действия»).
Психические и парадоксальные реакции
При применении бензодиазепинов могут развиться такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, заблуждение, ярость, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и другие нежелательные поведенческие проявления. В случае проявления данных реакций, применение препарата следует прекратить.
Данные реакции чаще возникают у детей и пожилых людей.
Особые группы пациентов
Бензодиазепины не следует назначать детям без тщательной оценки необходимости в этом. Длительность лечения должно быть как можно более коротким. Людям пожилого возраста должны назначаться меньшие дозы препарата (смотреть раздел «Дозы и способ применения»). Из-за риска угнетения дыхания, меньшие дозы препарата также должны назначаться пациентам с хронической дыхательной недостаточностью. Бензодиазепины не показаны для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, так как могут способствовать развитию энцефалопатии, почечной недостаточности, мышечной слабости или порфирии.
Бензодиазепины не рекомендуются для первичного лечения психических заболеваний или выраженных расстройств личности.
Бензодиазепины не следует использовать в качестве монотерапии для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией (это может спровоцировать попытку самоубийства для данных пациентов).
Бензодиазепины должны назначаться с особой осторожностью пациентам, страдающим злоупотреблением алкоголем или лекарственными средствами в анамнезе.
Беременность и лактация
В случае назначения препарата женщине репродуктивного возраста, следует предупредить ее о необходимости обратиться к врачу относительно прекращения применения препарата, если она планирует стать беременной или подозревает, что беременна.
Если по крайне неотложным медицинским показаниям препарат применяется в высоких дозах в поздние сроки беременности, или во время родов, в связи с фармакологическим действием соединения у новорожденного могут ожидаться такие эффекты, как гипотермия, гипотония и умеренное угнетение дыхания.
Более того, у младенцев, родившихся от матерей, которые хронически принимали бензодиазепины в поздние сроки беременности, может развиться физическая зависимость, а также существует риск развития симптомов отмены в послеродовой период.
Бензодиазепины не рекомендуется назначать матерям, кормящим ребенка грудью, так как они проникают в грудное молоко.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Седативное действие, амнезия и нарушения мышечной функции могут неблагоприятно повлиять на способность управлять транспортным средством и обслуживать механизмы. В случае недостаточного сна может увеличиться вероятность нарушения внимательности (смотреть также раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Препарат может ухудшить когнитивную функцию и повлиять на способность пациента безопасно управлять транспортным средством. Следует проинформировать пациента о возможном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.
Не садиться за руль после приема препарата!
Передозировка
Передозировка бензодиазепинами обычно проявляется в виде разных степеней угнетения центральной нервной системы, начиная от сонливости до комы. В легких случаях наблюдаются такие симптомы, как сонливость, спутанность сознания, атаксия, дизартрия, нистагм и летаргия, в более серьезных случаях могут наблюдаться гипотензия, угнетение дыхания, в редких случаях – кома.
Как и в случае с другими бензодиазепинами, передозировка не должна представлять угрозу для жизни, за исключением случаев, когда бензодиазепины применяются в комбинации с другими средствами, угнетающими ЦНС (в том числе алкоголь).
При лечении передозировки любими препаратами следует учесть, что возможно были приняты несколько препаратов.
В случае передозировки пероральными бензодиазепинами для уменьшения всасывания препарата следует назначать активированный уголь – 50 г для взрослых и 10-15 г для детей, если они приняли более 1 мг/кг в течение одного часа, при условии, что они не слишком сонливые. В случае интенсивной терапии особое внимание следует уделить функциям дыхательной и сердечно-сосудистой системам. Поддерживающие меры показаны в зависимости от клинического состояния пациента. Пациент, вероятно, будет спать и поэтому необходимо поддерживать дыхательные пути свободными.
Имеется антагонист бензодиазепинов – флумазенил (Анексат), но требуется в редких случаях. Он имеет короткий период полувыведения (примерно один час). Флумазенил не должен применяться при смешанной передозировке или в качестве диагностического теста.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Держатель регистрационного удостоверения/Производитель
АО “ОЛАЙНФАРМ”.
Адрес: ул. Рупницу 5, Олайне, LV-2114, Латвия.
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Представительство АО “ОЛАЙНФАРМ”
050009 г. Алматы, пр.Абая 151/115, офис 807
Телефон / факс 007 727 333 46 52
E-mail olainfarm.instr@mail.ru
| 635618571477977025_ru.doc | 93.5 кб |
| 642055241477978212_kz.doc | 114 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
1 таблетка включает:
активные компоненты:
парацетамола – 350 мг,
кислоты мефенаминовой – 250 мг,
дицикломина гидрохлорида – 10 мг;
наполнители: натрия бензоат, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), желатин, лактоза безводная, аэросил.
Но-Спазма – лекарственный препарат (ЛП), содержащий комбинацию компонентов спазмолитического, обезболивающего и противовоспалительного действия.
Фармакодинамика
Фармакологическая активность данного ЛП обусловлена входящими в его состав компонентами.
Парацетамол – анальгетик-антипиретик, проявляющий выраженное обезболивающее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм действия данного средства заключается в блокировании синтеза простагландинов, а также угнетающем воздействии на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Кислота мефенаминовая – представитель группы НПВС. Способствует угнетению синтеза простагландинов путем блокирования ЦОГ. Угнетает образование и высвобождение медиаторов воспаления. Снижает интенсивность экссудативных и пролиферативных процессов в клетках очага воспаления, также замедляет аллергизацию. Увеличивает устойчивость клеток к повреждающему действию и ускоряет процесс восстановления пораженных тканей. Данный компонент нарушает окислительное фосфорилирование и тормозит синтез мукополисахаридов. Инактивирует лизосомальные ферменты, участвующие в воспалительной реакции, стабилизирует белковые структуры клеточной оболочки и способствует выработке интерферона. Мефенаминовая кислота проявляет выраженное противовоспалительное, анальгетическое и гипотермическое действие.
Дицикломина гидрохлорид (дицикловерин) – по механизму фармакологического действия является М-холиноблокатором и обладает антихолинергической активностью. Выступая в роли агониста брадикинина и гистамина, снижает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов.
Таким образом, данный комплексный препарат проявляет выраженный обезболивающий, жаропонижающий, противовоспалительный и спазмолитический эффекты и применяется при сильных болях и спастических проявлениях, возникающих на фоне воспалительных процессов органов ЖКТ и малого таза различной локализации.
Фармакокинетика
Фармакокинетические показатели данного комплексного средства не изучались.
Назначают препарат Но-Спазма при умеренных болях и спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:
- почечная, кишечная, печеночная, желчная колика;
- спазмирование мочевыводящих путей и мочевого пузыря;
- выраженный болевой синдром при менструации.
Взрослым препарат следует принимать по 1 таблетке 3 раза в день одновременно с приемом пищи либо после него (с целью минимизации возможных неблагоприятных воздействий препарата на слизистую органов пищеварения).
Курс терапии данным средством варьируется в пределах 10–14 дней и определяется врачом в индивидуальном порядке. Без назначения врача не рекомендуется применять препарат более 3 дней.
Категорически не рекомендуется совместный прием с содержащими парацетамол средствами.
Обычно препарат хорошо переносится, однако в исключительных случаях могут возникнуть следующие неблагоприятные воздействия на организм пациента:
|
Органы и системы организма |
Неблагоприятное воздействие препарата |
|---|---|
|
ЦНС |
|
|
ЖКТ |
|
|
Гепатобилиарная система |
|
|
Кровь и лимфа |
|
|
Зрение |
|
|
Дерматология |
|
|
Иммунитет |
|
|
Мочеполовая система |
|
|
Сердечно-сосудистая система |
|
|
Дыхательная система |
|
|
Прочие |
|
ЛП Но-Спазма не назначается при наличии у пациента следующих нарушений:
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата,
- воспалительные поражения органов ЖКТ,
- язва желудка или двенадцатиперстной кишки,
- воспаление слизистой пищевода,
- кровотечение,
- глаукома,
- миастения,
- непроходимость кишечника,
- обструктивные заболевания ЖКТ,
- язвенный колит,
- гепато-/нефропатологии,
- нарушения кроветворения,
- обструктивная уропатия,
- алкогольная зависимость,
- врожденная гипербилирубинемия,
- недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
- обструкция желчевыводящих путей,
- гиперплазия простаты, вызывающая дизурию,
- гиповолемический шок,
- беременность и лактационный период,
- не применяется в педиатрии.
Категорически не рекомендуется применять препарат Но-Спазма в терапии беременных и находящихся в лактационном периоде женщин.
|
Другие ЛС |
Возможный итог совместного приема других ЛС и препарата Но-Спазма |
|---|---|
|
ускорение абсорбции парацетамола |
|
снижение абсорбционных свойств парацетамола |
|
усиление антикоагулянтных свойств и повышение риска возникновения кровотечений |
|
аддитивная гепатотоксичность (обусловлена наличием парацетамола в составе ЛП) |
|
усиление гепатотоксичности, возникающее при завышении доз парацетамола |
|
парацетамол снижает эффективность указанных средств |
|
наблюдается аддитивная токсичность |
|
Но-Спазма снижает их эффективность |
|
дицикломин снижает его абсорбционную способность. При длительном использовании дигоксина совместно со средством Но-Спазма увеличивается концентрация дигоксина в крови |
|
снижается его эффективность |
|
уменьшается всасывание антихолинергических средств, а также увеличиваются Cmax мефенаминовой кислоты в крови |
|
совместно с парацетамолом (при чрезмерном дозировании) наблюдается аддитивная токсичность |
|
при данном виде взаимодействия возрастает риск возникновения острого панкреатита |
|
снижается риск появления гепатопатологий |
|
парацетамол снижает их эффективность |
|
повышение их терапевтической активности, обусловленное взаимодействием с парацетамолом |
|
наблюдается повышение эффективности мефенаминовой кислоты |
|
мефенаминовая кислота усиливает его токсичность |
|
усиление побочного влияния на органы ЖКТ |
При чрезмерном дозировании препарата Но-спазма могут наблюдаться:
- бледность,
- тошнота,
- отсутствие аппетита,
- боль в животе,
- гепатотоксичность (проявляется спустя 12–48 ч у взрослых при употреблении 10 г и более парацетамола, у детей – при приеме данного компонента в дозе более 150 мг/кг массы тела),
- нарушения метаболизма глюкозы,
- метаболический ацидоз,
- энцефалопатия,
- кровоизлияния,
- резкое снижение уровня сахара в крови,
- летальный исход,
- нефропатологии (некроз канальцев), для которых характерны боль в пояснице, появление крови и белка в моче (возникают независимо от наличия гепатопатологий),
- аритмия,
- воспаление поджелудочной железы в острой форме,
- апластическая анемия,
- панцитопения,
- головокружение,
- расстройства психомоторики,
- дезориентация,
- гипергидроз,
- возбуждение или торможение ЦНС,
- головная боль,
- нарушение сна,
- кома,
- тахикардия,
- тахипноэ,
- озноб,
- боль в эпигастрии,
- рвота,
- метгемоглобинемия,
- судороги,
- нарушения зрительной функции,
- мидриаз,
- гипосекреция сальных желез,
- гипосекреция слюнных желез,
- трудности при глотании,
- возможно появление курареподобных реакций,
- обусловленные чрезмерным дозированием дицикломина:
- 1 фаза – возбуждение ЦНС (характеризующееся беспокойством, видениями, расширением зрачков, усилением сердечного ритма, повышением АД);
- 2 фаза – торможение ЦНС вплоть до появления комы.
При появлении одного или нескольких указанных симптомов рекомендуется:
- промывание желудка,
- введение донаторов SH-группы и предшественников синтеза глутатиона-метионина – через 8–9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина – через 12 ч,
- прием рвотных средств,
- прием адсорбентов,
- при возбуждении – рекомендуется использование седативных средств.
Антидотом являются парентеральные холинергические средства. Также рекомендована поддерживающая и симптоматическая терапия.
Но-Спазма выпускается в форме таблеток продолговато-овальной формы, двояковыпуклых, белого цвета, с риской на одной стороне.
Таблетки расфасованы в блистер по 10 шт., – 2 блистера в картонной коробке с аннотацией.
Хранить 3 г. с момента изготовления в сухом темном месте при температуре не выше 25 ºС.
Не допускать детей к месту хранения препарата.
Парацетамол, дицикломина гидрохлорид, Кислота мефенаминовая
Страна-производитель – Индия.
Свидетельство о государственной регистрации № UA/3707/01/01 от 23.02.2012 г. Приказ МЗО Украины № 128 от 23.02.2012 г.
ЛП Но-Спазма отпускается из аптек при наличии рецепта врача.
По причине отсутствия клинических исследований по безопасности и эффективности применения данного средства у детей Но-Спазма не используется в педиатрической практике.
Особые случаи применения ЛП Но-Спазма
Из-за высокой вероятности передозировки парацетамолом данный препарат не принимают вместе другими средствами, содержащими указанный компонент.
При терапии ЛП Но-Спазма длительнее 3 дней необходимо находиться под контролем врача.
Особая осторожность требуется при назначении данного ЛП в следующих случаях:
- геронтологический возраст,
- задержка мочеотделения,
- недостаточность сердечной деятельности,
- язвенный колит,
- стеноз пилорического отдела желудка,
- грыжа пищеварительного отверстия диафрагмы,
- повышенные показатели АД,
- риск бронхоспазма,
- гепатопатологии,
- нефропатологии,
- нарушения кроветворения,
- увеличение простаты,
- аллергия на ЛП группы НПВС,
- сосудистые патологии,
- язва желудка и 12-типерстной кишки.
Консультативная помощь врача относительно возможности применения данного средства и рекомендаций по дозированию требуется при приеме пациентом варфарина (других антикоагулянтов), анальгетиков.
При приеме ЛП Но-Спазма необходим мониторинг показателей крови и функции печени (при этом следует учитывать возможность искажения результатов содержания глюкозы и мочевины в крови).
Особая осторожность необходима пациентам с наличием гепатопатологий, вызванных длительным токсическим влиянием алкоголя.
При высокой температуре воздуха следует отказаться от приема препарата.
Пациент должен быть информирован о запрете на употребление этанолсодержащих напитков в период терапии данным средством.
Не следует совместно применять антихолинергические средства и кортикостероиды, если у пациента отмечается повышение ВГД.
Следует учитывать способность антихолинергических ЛС влиять на всасывание других ЛП (необходим временной интервал между приемами).
Нерегулярное употребление данного средства не имеет значительного терапевтического эффекта.
По причине наличия лактозы в составе препарата его не назначают пациентам с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью и мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Учитывая фармакологические и побочные эффекты препарата, больному не следует в период лечения управлять автомобилем и заниматься опасной деятельностью, которая предполагает достаточный уровень скорости психомоторных реакций и концентрации.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Но-Спазма» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 6371.