Новокаинамид (Novocainamide) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Новокаинамид
💊 Состав препарата Новокаинамид
✅ Применение препарата Новокаинамид
📅 Условия хранения Новокаинамид
⏳ Срок годности Новокаинамид
Описание лекарственного препарата
Новокаинамид
(Novocainamide)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2019.03.12
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C01BA02
(Прокаинамид)
Лекарственная форма
| Новокаинамид |
Р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/1 мл: амп. 5 мл 10 шт. рег. №: Р N000789/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Новокаинамид
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода д/и.
5 мл — ампулы (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (10) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Антиаритмический препарат класса I A. Тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде — в большей степени).
Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в AV-узле.
Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.
Активный метаболит — N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на МОК). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД, общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Электрофизиологические эффекты проявляются в расширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при в/в ведении — немедленно, при в/м — 15-60 мин.
Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект первого прохождения. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
T1/2 – 2.5-4.5 ч; при ХПН — 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида — около 6 ч. Около 25% введенного выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью.
Показания препарата
Новокаинамид
- желудочковые нарушения ритма;
- желудочковая тахикардия;
- желудочковая экстрасистолия;
- предсердная тахикардия;
- мерцание и/или трепетание предсердий.
Режим дозирования
В/в — 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза — 1 г) или в/в капельно — 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении — 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.
При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают на 1/3 и более.
В/м вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл/сут).
При в/в введении препарат разводят в 5% растворе глюкозы или растворе натрия хлорида 0.9%. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль ЧСС, АД и ЭКГ.
Высшая доза для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая — 1 г (10 мл препарата), суточная — 3 г (30 мл препарата).
При переходе на прием препарата внутрь, первая доза назначается через 3-4 ч после прекращения в/в инфузии.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Противопоказания к применению
- желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами;
- синоатриальная и AV-блокада II и III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора);
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- артериальная гипотензия;
- кардиогенный шок;
- системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе);
- желудочковые тахикардии типа «пируэт»;
- удлиненный интервал QT;
- лейкопения;
- трепетание или мерцание желудочков;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью
В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.
Блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада I степени, миастения, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.
При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность.
Применение у детей
Противопоказан детям до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.
Особые указания
Перед в/в применением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин; следует применять лишь в условиях стационара.
При проведении терапии необходимо проводить постоянный контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии).
У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.
Передозировка
Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при, одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и AV-блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкая артериальная гипотензия, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.
Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства I A или 1 С классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических лекарственных средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата.
При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозидом — удлинение интервала QT.
Снижает активность антимиастенических лекарственных средств.
Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют T1/2.
При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
Лекарственные средства, угнетающее костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.
Условия хранения препарата Новокаинамид
Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 0 до 25°С.
Срок годности препарата Новокаинамид
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ ИМ. Н.А.СЕМАШКО ОАО
(Россия)
|
|
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ 115172 Москва |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Таблетки. Внутрь, независимо от приема пищи.
Желудочковая экстрасистолия: 0,25–1 г, затем по 0,25–0,5 г каждые 3–6 ч (при необходимости суточная доза может быть увеличена до 3–4 г).
Пароксизмы мерцательной аритмии: 1–1,5 г однократно. Через 1 ч (при отсутствии эффекта) еще 0,5 г и далее каждые 2 ч по 0,5–1 г (до купирования пароксизма). Высшая суточная доза — 3 г.
Раствор для в/в и в/м введения. В/в, в/м. Взрослым, в/в — 100–500 мг со скоростью 25–50 мг/мин (с контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза — 1 г) или в/в капельно — 500–600 мг за 25–30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении — 2–6 мг/мин, при необходимости через 3–4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь. При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают (на 1/3 и более).
В/м — 50 мг/кг массы тела в сутки в разделенных дозах.
При в/в введении препарат разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы до концентрации 2–5 мг/мл и медленно вводят со скоростью не более 50 мг/мин. При этом необходимо постоянно следить за частотой пульса, АД и ЭКГ. При необходимости повторяют введение в той же дозе каждые 5 мин до достижения эффекта или суммарной дозы 1 г. Для предупреждения повторного развития аритмии можно проводить инфузию со скоростью 2–6 мг/мин.
После купирования аритмии для поддержания эффекта возможно в/м введение — по 0,5–1 г (до 2–3 г/сут), однако предпочтительнее в/в путь введения.
Высшая доза для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая — 1 г (10 мл), суточная — 3 г (30 мл).
Состав
Активным компонентом является прокаинамид.
В таблетках содержится 250 мг данного вещества. Дополнительные компоненты: стеарат кальция, крахмал, лактоза.
В 1 мл раствора содержится 100 мг действующего вещества. Дополнительные компоненты: дисульфит натрия, инъекционная вода.
Форма выпуска
Выпускается в виде раствора, таблеток.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Основной, активный компонент — прокаинамид. Действующее вещество обладает мембраностабилизирующим воздействием.
Механизм действия основан на торможении быстрого, входящего протока ионов натрия, снижении скорость деполяризации в нулевой фазе. Новокаинамид замедляет реполяризацию, угнетает проводимость, снижает возбудимость миокарда желудочков, предсердий. Под действием лекарственного средства увеличивается время эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в большей степени в ткани пораженного миокарда).
Прокаинамид оказывает вазодилатирующее и ваголитическое действия, что обуславливает падение кровяного давления и тахикардию.
Показания к применению Новокаинамида
Препарат назначают при трепетании предсердий, тахикардии, желудочковой экстрасистолии, желудочковой аритмии, предсердной экстрасистолии, синдроме WPW, мерцании предсердий.
Противопоказания
Новокаинамид не назначают при лейкопении, аритмии при передозировке сердечными гликозидами, АВ-блокаде 2-3 степени, непереносимости прокаинамида.
При СКВ, патологии почечной, печеночной систем, миастении, инфаркте миокарда, аритмии при передозировке гликозидами, декомпенсированной форме ХСН, артериальной гипертонии, тотальном атеросклерозе, бронхиальной астме, лицам пожилого возраста и при удлинении интервала QT Новокаинамид назначают с осторожностью.
Побочные действия
Нервная система: атаксия, психотические реакции, судороги, головокружения, галлюцинации, миастения, депрессия, головные боли.
Возможно угнетение костно-мозгового кроветворения, нарушение вкуса, гемолитическая анемия, лейкопения, желудочковая пароксизмальная тахикардия, падение кровяного давления, асистолия, нарушение проводимости (предсердная, внутрижелудочковая).
Длительное применение может вызвать красную волчанку лекарственного генеза.
Среди побочных эффектов возможно развитие тромбоцитопении, микробные инфекции, затруднение при заживлении ран.
Инструкция по применению Новокаинамида (Способ и дозировка)
Препарат вводят внутримышечно, внутривенно, принимают внутрь.
Инструкция по применению Новокаинамида в ампулах
Внутривенно: 100-500 мг прокаинамида растворяют в хлориде натрия 0,9 %, вводят медленно, скорость не больше 50 мг в минуту, обязателен контроль давления. В некоторых случаях для достижения эффекта требуется повторное вливание такой же дозы каждые пять минут. Для профилактики повторного приступа аритмии проводят инфузию со скоростью 2-6 мг в минуту.
После купирования аритмического приступа достигнутый эффект можно поддерживать внутримышечным введением прокаинамида в дозе 0,5-1 грамм, но предпочтительнее вводить внутривенно.
Внутривенно капельно: 500 мг за полчаса. Поддерживающая доза составляет около 5 мг в минуту.
Внутримышечно: средняя доза составляет 50 мг на кг в день за несколько уколов.
Инструкция на Новокаинамид в таблетках
Применяется за час до еды или по прошествии 2 часов после приема пищи, запивая водой. Таблетку не разжевывать.
В начале в качестве пробы применяется 1 таблетка. Затем используется терапевтическая доза от одной до трех таблеток. В качестве поддерживающей дозы назначается одна таблетка каждые 6 часов.
Желудочковая аритмия: каждые шесть часов, 50 мг/кг/сутки.
Передозировка
Характеризуется сильными головокружениями, олигурией, сонливостью, обморочными состояниями, спутанностью сознания, рвотой, учащенным сердцебиением, асистолией, пароксизмальной тахикардией, потерей аппетита, диареей, АВ-блокадой, коллапсом, падением кровяного давления.
Требуется введение фенилэфрина, норэпинефрина при падении артериального давления.
Эффективен гемодиализ, промывание желудка, назначение препаратов, закисляющих мочу.
Взаимодействие
Новокаинамид усиливает действие миорелаксантов, холиноблокаторов, цитостатиков, гипотензивных препаратов.
Атропиноподобные эффекты усиливаются при одновременном приеме с антигистаминовыми средствами.
Удлинение интервала QT регистрируется при приеме прокаинамида с пимозодом.
Новокаинамид усиливает побочные эффекты тозилата бретилия, подавляет действие антимиастенических средств.
Риск развития миелосупрессии возрастает при назначении препаратов, которые угнетают функции костного мозга.
Вероятность формирования аритмогенного эффекта повышается при одновременном назначении с антиаритмическими средствами третьего класса.
Период полувыведения Новокаинамида повышается, а почечный клиренс снижается при приеме циметидина.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В темном недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более двух лет.
Особые указания
Новокаинамид принимают на «пустой желудок», желательное время приема – два часа после еды либо за час до сна. Таблетки запивают водой, молоком.
Раствор перед внутривенным введением необходимо разбавлять.
Терапия прокаинамидом подразумевает контроль кровяного давления, ЭКГ, уровня лейкоцитов, состояния периферической крови.
После проведения длительной терапии у 80% пациентов регистрируется повышений уровень титра антиядерных антител.
Длительное применение препарата Новокаинамид пролонгированного действия после оперативных вмешательств на сердце ведет к развитию лейкопении.
У лиц пожилого возраста возможно развитие гипотензии.
Детям требуется назначать повышенные дозы в сравнении с терапевтическими дозировками.
Назначение беременным ведет к повышению риска развития артериальной гипотонии у матерей, что вызывает маточно-плацентарную недостаточность.
Новокаинамид влияет на концентрацию внимания, управление транспорта.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Структурных аналогов нет.
Отзывы
Препарат эффективно используется по показаниям к применению.
Цена Новокаинамида, где купить
20 таблеток продаются по цене примерно 100 рублей.
10 ампул раствора стоят 150-200 рублей.
Новокаинамид-Ферейн® (раствор для инъекций, 10%), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N002646/01
Дата последнего изменения: 13.01.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Состав
на 1 мл
Действующее вещество:
Прокаинамида
гидрохлорид — 100 мг
(в
пересчете на прокаинамид)
Вспомогательные вещества:
Натрия
дисульфит (натрия метабисульфит) — 5 мг
Вода
для инъекций — до
1 мл
Описание лекарственной формы
Прозрачная,
бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакокинетика
Всасывание
После
приема внутрь всасывается до 95% от принятой дозы. Биодоступность — 85% (за
счет эффекта «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация в
плазме крови при приеме внутрь достигается через 1–2 часа. Терапевтическая
концентрация прокаинамида в плазме крови составляет 3–10 мкг/мл.
Распределение
Кажущийся
объем распределения (Vd) прокаинамида обычно составляет 1,75–2,5 л/кг
массы тела. Примерно 20% препарата обратимо связывается с альбумином плазмы крови.
Прокаинамид
проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется в
грудное молоко.
Метаболизм
Прокаинамид
частично метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного
метаболита — N-ацетилпрокаинамида (N-АПА). Количество N-АПА варьирует у разных
пациентов и составляет 16-21 % от принятой дозы у т.н. «медленных ацетиляторов»
и 24–33% у т. н. «быстрых ацетиляторов».
Выведение
Прокаинамид
и N-АПА выводятся почками посредством клубочковой фильтрации и активной
канальцевой секреции. В среднем 50–60% прокаинамида выводится в неизмененном
виде (диапазон 30–80%). Количество препарата, выводимое в виде N-АПА, весьма
вариабельно и составляет от 6% до 52%. Незначительное количество (обычно не
более 10%) прокаинамида выводится в виде свободной или конъюгированной
парааминобензойной кислоты.
Плазменный
клиренс прокаинамида составляет 400–600 мл/мин, почечный клиренс
составляет 200–400 мл/мин. Период полувыведения прокаинамида у пациентов с
нормальной функцией почек составляет от 2,5 до 6 часов (в среднем
3–4 часа). Почечный клиренс N-АПА несколько медленнее, чем у неизмененного
прокаинамида. Период полувыведения N-АПА составляет около 6 часов.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек
При
хронической почечной недостаточности увеличивается количество прокаинамида,
подвергающегося ацетилированию (до 40% от принятой дозы), а также увеличивается
период полувыведения прокаинамида (до 11–20 часов) и N-AIIA. Концентрация
прокаинамида и N‑АПА в плазме крови увеличивается пропорционально снижению
клиренса креатинина. Возможно накопление метаболита в крови до токсических
концентраций, при этом концентрация неизмененного прокаинамида остается в
пределах терапевтического диапазона.
Прокаинамид
и N-АПА выводятся при гемодиализе, но не при перитонеальном диализе.
Сердечная недостаточность
У
пациентов с сердечной недостаточностью, шоком или снижением сердечным выбросом
существенно снижены кажущийся объем распределения и/или скорость элиминации
прокаинамида, что может приводить к увеличению концентрации препарата в плазме
крови.
Пожилой возраст
У
пожилых пациентов увеличиваются концентрация в плазме крови и период
полувыведения, а также снижается почечная экскреция прокаинамида и N-АПА
(примерно на 25% у лиц в возрасте 50 лет и примерно на 50% у лиц в
возрасте 75 лет по сравнению со здоровыми людьми молодого возраста)».
Фармакодинамика
Антиаритмический
препарат IA класса. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее и слабое
м-холиноблокирующее действие.
Прокаинамид
тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость быстрой
деполяризации (фаза 0 потенциала действия) миокарда предсердий и желудочков, в
меньшей степени — пучка Гиса и волокон Пуркинье. Замедляет проведение импульса
в предсердиях, системе Гиса‑Пуркинье и желудочках. Увеличивает
эффективный рефрактерный период предсердий и — в меньшей степени — пучка Гиса,
волокон Пуркинье и миокарда желудочков. Замедляет проводимость в дополнительных
проводящих путях.
Прокаинамид
в незначительной степени влияет на синоатриальный узел (возможно незначительное
увеличение возбудимости за счет м-холиноблокирующего эффекта) и оказывает
разнонаправленное воздействие на атриовентрикулярное (АВ) соединение. В
терапевтических дозах прямое угнетающее действие прокаинамида на скорость
проведения уравновешивается м‑холиноблокирующим действием, приводящим к
ускорению атриовентрикулярной проводимости. М‑холиноблокирующий эффект
прокаинамида, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому
парадоксального улучшения атриовентрикулярной проводимости обычно не
отмечается. В высоких и токсических дозах прокаинамид замедляет
атриовентрикулярную проводимость и может вызывать АВ-блокады.
Прокаинамид
в терапевтических дозах замедляет медленную диастолическую деполяризацию (фаза
4 потенциала действия), снижает, таким образом, автоматизм и возбудимость
миокарда предсердий, миокарда желудочков и волокон Пуркинье (за счет увеличения
порога возбуждения), а также подавляет автоматизм эктопических очагов
возбуждения в предсердиях и желудочках. В высоких и токсических дозах
прокаинамид, напротив, увеличивает возбудимость миокарда желудочков и вызывает
желудочковую экстрасистолию, которая может трансформироваться в фибрилляцию
желудочков. Механизм данного эффекта неизвестен.
Прокаинамид
обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. У пациентов без заболеваний
сердца прокаинамид в терапевтических дозах незначительно снижает сократимость
миокарда, существенно не изменяет или немного уменьшает минутный объем крови. У
пациентов с органическими поражениями миокарда отрицательный инотропный эффект
может быть существенно выражен.
Прокаинамид
оказывает вазодилатирующее действие, которое, совместно с м‑холиноблокирующим
эффектом, обуславливает развитие тахикардии, снижение артериального давления
(АД) и уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления при
применении препарата.
На
электрокардиограмме (ЭКГ) электрофизиологические эффекты прокаинамида
проявляются синусовой тахикардией, расширением комплекса QRS и — несколько реже
— удлинением интервалов PQ и QT. В ряде случаев отмечается снижение амплитуды
комплексов QRS и волн Т.
При
приеме прокаинамида гидрохлорида внутрь в форме таблетированных препаратов с
немедленным высвобождением терапевтический эффект развивается приблизительно
через 1 час после приема нагрузочной дозы 1000 мг или через 4 ч
после приема препарата каждые 3 часа в поддерживающей дозе
250–500 мг.
N-ацетилпрокаинамид
Основной
метаболит прокаинамида — N-ацетилпрокаинамид (N-АПА), обладает выраженной
фармакологической активностью, отличающейся от действия прокаинамида и сходной
с эффектом антиаритмических лекарственных средств III класса. N-АПА блокирует
калиевые каналы, увеличивает продолжительность потенциала действия, удлиняет
эффективный рефрактерный период проводящей системы сердца и миокарда. Удлиняет
интервал QT на ЭКГ. В высоких концентрациях снижает артериальное давление и
угнетает сократимость миокарда. Может вызывать полиморфную желудочковую
тахикардию типа «пируэт».
Показания
Тяжелые
пароксизмальные желудочковые тахиаритмии, угрожающие жизни, такие как
устойчивая желудочковая тахикардия (для купирования и профилактики пароксизмов тахиаритмии).
Пароксизмальные
наджелудочковые тахиаритмии, такие как пароксизмальная предсердная тахикардия,
пароксизмальная форма фибрилляции или трепетания предсердий,
суправентрикулярная тахикардия при синдромах преждевременного возбуждения
желудочков (синдроме WPW) (для купирования пароксизмов тахикардии в тех
случаях, когда другое лечение неэффективно или противопоказано).
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к прокаинамиду, местноанестезирующим средствам сложноэфирной
структуры (прокаин, тетракаин, бензокаин) или к любому из компонентов
препарата.
—
Верифицированный
синдром Бругада или подозрение на наличие синдрома Бругада.
—
Полиморфная
желудочковая тахикардия типа «пируэт» (в т. ч. в анамнезе).
—
Аритмии,
связанные с интоксикацией сердечными гликозидами.
—
Атриовентрикулярная
блокада II и III степени у пациентов без электрокардиостимулятора.
—
Нарушения
внутрижелудочковой проводимости (блокады ножек пучка Гиса и другие нарушения
проводимости в системе Гиса-Пуркинье) у пациентов без электрокардиостимулятора.
—
Хроническая
сердечная недостаточность II–IV функционального класса по классификации NYHA.
—
Острый инфаркт
миокарда.
—
Кардиогенный
шок.
—
Артериальная
гипотензия (систолическое АД менее 100 мм. рт. ст.).
—
Системная
красная волчанка.
—
Лейкопения.
—
Одновременное
применение с антиаритмическими лекарственными препаратами классов IA, IB, IC и III.
—
Период грудного
вскармливания.
—
Детский возраст
до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
—
Атриовентрикулярная
блокада I степени.
—
Удлинение
интервала QT на ЭКГ.
—
Верифицированный
синдром Бругада у близких родственников пациента.
—
Синдром
синусового узла.
—
Постинфарктный
кардиосклероз.
—
Хроническая
сердечная недостаточность I функционального класса по классификации NYHA.
—
Пациенты с
имплантированным электрокардиостимулятором или кардиовертером‑дефибриллятором.
—
Миастения
гравис.
—
Нарушение
функции печени и/или почек.
—
Одновременное
применение с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT на ЭКГ; с
лекарственными препаратами, влияющие на нервно‑мышечную передачу; с
сердечными гликозидами.
—
Системные
заболевания соединительной ткани.
—
Нарушение
костномозгового кроветворения или любая цитопения (в т. ч. в анамнезе).
—
Выраженный
атеросклероз.
—
Беременность.
—
Пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Применение
препарата Новокаинамид во время беременности возможно только в том случае,
когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка и
только при отсутствии терапевтической альтернативы.
При
применении прокаинамида при беременности существует потенциальный риск развития
артериальной гипотензии у матери, что может привести к развитию маточно‑плацентарной
недостаточности.
Период грудного вскармливания
Прокаинамид
выводится с грудным молоком, и может влиять на новорожденного. В случае
необходимости применения препарата Новокаинамид в период лактации грудное
вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Внутривенно,
внутримышечно.
Применение
препарата Новокаинамид следует начинать в условиях стационара. Лечение должен
осуществлять аритмолог, имеющий опыт лечения соответствующих нарушений
сердечного ритма.
При
лечении жизнеугрожающих пароксизмальных желудочковых тахиаритмий пациент должен
находиться под тщательным кардиологическим наблюдением (включая мониторинг ЭКГ
и контроль артериального давления) в условиях специализированного отделения,
оснащенного дефибриллятором и прочим оборудованием для оказания экстренной
медицинской помощи.
При
применении препарата необходимо постоянно контролировать частоту сердечных
сокращений, артериальное давление (АД) и электрокардиограмму (ЭКГ). Необходимо
рассмотреть вопрос о прекращении лечения при появлении любого из указанных ниже
изменений ЭКГ:
1) расширение
комплекса QRS более чем на 20% от исходного (или >0,12 с);
2) удлинение
интервала PQ интервала более чем на 20% от исходного (или >0,24 с);
3) удлинение
интервала QT свыше 460 мсек или удлинение интервала QTc свыше
440 мсек
4) увеличение
частоты или тяжести аритмий.
Внутривенное введение
Для
купирования пароксизма тахиаритмии нагрузочную дозу препарата Новокаинамид
следует вводить одним из двух способов, указанных ниже:
1) внутривенно
струйно медленно (скорость введения не более 50 мг/мин) в дозе 100 мг
каждые 5 минут под контролем АД, ЧСС и ЭКГ до купирования пароксизма
тахиаритмии или до достижения суммарной дозы прокаинамида 500 мг. Затем
(при отсутствии эффекта) перед возобновлением введения препарата рекомендуется
подождать 10 минут или более для того, чтобы обеспечить наибольшее
распределение прокаинамида в тканях;
2) внутривенно
капельно со скоростью 20 мг/мин в течение 25–30 мин до достижения
суммарной дозы прокаинамида 500–600 мг. Для этого 10 мл препарата
Новокаинамид следует развести в 40 мл 0,9% раствора натрия хлорида
(предпочтительно) или 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводить приготовленный
раствор со скоростью 1 мл/мин под контролем АД, ЧСС и ЭКГ.
Максимальная
нагрузочная доза препарата Новокаинамид при внутривенном струйном и капельном
введении — 1000 мг (10 мл).
При
необходимости поддержания терапевтической концентрации прокаинамида,
рекомендуется длительное внутривенное капельное введение со скоростью
2–6 мг/мин. Для этого 10 мл препарата Новокаинамид следует развести в
490 мл 0,9% раствора натрия хлорида (предпочтительно) или 5% раствора
декстрозы (глюкозы) и вводить приготовленный раствор со скоростью
1–3 мл/мин. Максимальная поддерживающая суточная доза препарата
Новокаинамид — 3000 мг (30 мл).
При
переходе на пероральный прием прокаинамида первая доза препарата назначается
через 3–4 часа после прекращения внутривенной инфузии.
Внутримышечное введение
Для
купирования пароксизма тахиаритмии нагрузочная доза препарата может быть
введена внутримышечно. Рекомендуемая схема введения: по 100 мг
внутримышечно каждые 5–10 минут под контролем АД, ЧСС и ЭКГ до купирования
пароксизма тахиаритмии или до достижения суммарной дозы прокаинамида
500 мг. При отсутствии эффекта перед возобновлением введения препарата
рекомендуется подождать 10–20 минут или более для того, чтобы обеспечить
наибольшее распределение прокаинамида в тканях. Максимальная нагрузочная доза
препарата Новокаинамид при внутримышечном введении — 1000 мг (10 мл).
Препарат
Новокаинамид можно вводить внутримышечно для профилактики пароксизмов
желудочковой тахиаритмии в тех случаях, когда невозможен прием прокаинамида
внутрь (например, в пред- и послеоперационном периоде или при синдроме
мальабсорбции). Рекомендуемая доза прокаинамида составляет 50 мг/кг массы
тела пациента в сутки (примерно 2000 мг в сутки для пациентов с массой
тела менее 55 кг, 3000 мг в сутки для пациентов с массой тела
55–91 кг и 4000 мг в сутки для пациентов с массой тела более
91 кг). Общую суточную дозу прокаинамида необходимо разделить на несколько
равных дозировок, которые следует вводить 4–6 раз в сутки через равные
интервалы времени.
Применение в особых группах пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
У
пациентов со сниженным клиренсом креатинина или с почечной недостаточностью для
достижения оптимального клинического эффекта и снижения риска нежелательных
реакций может потребоваться более низкая дозировка или увеличение интервалов
между приемами препарата. Для пациентов на гемодиализе может потребоваться
коррекция дозы прокаинамида после сеансов гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У
пациентов с печеночной недостаточностью для достижения оптимального
клинического эффекта и снижения риска, нежелательных реакций может
потребоваться увеличение интервалов между приемами препарата.
Пациенты пожилого возраста (старше 50 лет)
У
пациентов старше 50 лет доза препарата Новокаинамид должна
корректироваться в зависимости от клинического эффекта, возраста пациента,
функции сердца и почек. Для достижения оптимального клинического эффекта и
снижения риска нежелательных реакций может потребоваться более низкая дозировка
прокаинамида или увеличение интервалов между приемами препарата.
Побочные действия
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Лейкопения,
нейтропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз (в т. ч. с летальным
исходом), тромбоцитопения, аутоиммунная гемолитическая анемия с положительной
реакцией Кумбса, эозинофилия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Реакции
гиперчувствительности, ангионевротический отек, крапивница, волчаночноподобный
синдром, системная красная волчанка (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения психики
Мания,
депрессия, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, галлюцинации,
спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы
Головокружение,
головная боль, судороги, сонливость, атаксия, нейропатия, тремор.
Нарушения со стороны сердца
Сердечная
недостаточность, снижение сократимости миокарда, атриовентрикулярная блокада,
желудочковая аритмия, пароксизмальная желудочковая тахикардия (в т. ч.
полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт»), асистолия.
Нарушения со стороны сосудов
Артериальная
гипотензия, выраженное снижение АД, васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Тромбоэмболия
легочной артерии, дыхательная недостаточность.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Анорексия,
снижение аппетита, горечь во рту, нарушение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боль
в животе, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Гепатотоксичность,
повышение активности «печеночных» ферментов, печеночная недостаточность (в
т. ч. с летальным исходом).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Кожный
зуд, кожная сыпь, макулопапулезная кожная сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани
Миастения
гравис, мышечная слабость.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Лихорадка,
слабость, ощущение «жара».
Лабораторные и инструментальные данные
Повышенный
титр антинуклеарных антител, гипергаммаглобулинемия, изменения
электрокардиограммы».
Взаимодействие
Другие антиаритмические препараты
Одновременное
применение прокаинамида с антиаритмическими препаратами класса IA (такими как
хинидин и дизопирамид) может вызвать выраженные нарушения проводимости сердца,
угнетение сократимости миокарда и развитие артериальной гипотензии, особенно у
пациентов с сердечной декомпенсацией. Прокаинамид усиливается
кардиодепрессивный эффект лидокаина (препарат класса IB). При одновременном
применении прокаинамида и пропафенона (препарат класса IC) возрастает риск
проаритмогенного действия. Одновременное применение прокаинамида и амиодарона
(препарат класса III) может способствовать удлинению интервала QT на ЭКГ. Опыт
совместного применения прокаинамида с другими антиаритмическими препаратами
(соталол, лаппаконитина гидробромид) ограничен или отсутствует.
Одновременное
применение препарата Новокаинамид с антиаритмическими препаратами классов IA,
IB, IC
и III (включая лидокаин, пропафенон, амиодарон и соталол) противопоказано в
связи с высоким риском развития проаритмогенного действия и иных побочных
эффектов.
Препараты, удлиняющие интервал QT на ЭКГ
Применение
прокаинамида гидрохлорида в сочетании с другими лекарственными препаратами,
увеличивающими продолжительность интервала QT, изучено недостаточно. При
необходимости совместного применения следует соблюдать особую осторожность.
Гипотензивные препараты
Прокаинамид
может потенцировать антигипертензивное тиазидных диуретиков и других
гипотензивных лекарственных средств.
Сердечные гликозиды
Прокаинамид
способен подавлять аритмии, вызванные применением сердечных гликозидов и
дигиталисной интоксикацией. Однако при этом могут развиться выраженное нарушение
атриовентрикулярной проводимости, фибрилляция желудочков или асистолия.
Соответственно, применение прокаинамида для лечения аритмий, связанных с
интоксикацией сердечными гликозидами, противопоказано.
Антихолинергические препараты
Антихолинергические
препараты при одновременном применении с прокаинамидом могут оказывать
аддитивное воздействие на атриовентрикулярную проводимость и частоту сердечного
ритма.
Препараты, влияющие на нервно-мышечную передачу
Прокаинамид
усиливает воздействие деполяризующих миорелаксантов (таких, как суксаметоний)
на расслабление скелетных мышц.
Прокаинамид
уменьшает эффект антихолинэстеразных средств, применяемых для лечения миастении
гравис, и может привести к усилению мышечной слабости.
Антибактериальные препараты
При
совместном назначении прокаинамида с такими антибактериальными средствами, как
аминогликозиды (канамицин, гентамицин, неомицин, стрептомицин), фторхинолоны
(ципрофлоксацин, спарфлоксацин), бацитрацин, грамицидин, колистиметат натрия и
полимиксин В, возможно потенцирование нейромышечной блокады с развитием
слабости мышц и угнетением дыхания (апноэ). В случае необходимости
одновременного применения следует соблюдать особую осторожность.
Не
рекомендуется применять прокаинамид в сочетании с фторхинолонами в связи с
возможностью аддитивного воздействия этих препаратов на нервно-мышечную
передачу и удлинение интервала QT.
Фармакодинамические взаимодействия
Концентрацию
прокаинамида в плазме крови могут увеличивать амилорид, допамин, клопидогрел,
ламивудин, линаглиптин, норэпинефрин, прамипексол, пробенецид. ранитидин,
тиамин, циметидин, эпинефрин, эстрогены.
Метаболизм
прокаинамида могут уменьшать бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных»
кальциевых каналов (амлодипин, верапамил, дилтиазем, лерканидипин, нифедипин),
аторвастатин, итраконазол, кетоконазол, омепразол, рабепразол, симвастатин,
трициклические антидепрессанты, хинидин, препараты Зверобоя продырявленного.
Экскрецию
прокаинамида могут уменьшать антибиотики (цефалоспорины, аминогликозиды),
аллопуринол, ингибиторы АПФ (лизиноприл, фозиноприл, эналаприлат),
канаглифлозин, метформин, нестероидные противовоспалительные препараты,
пероральные антикоагулянты (дабигатран, ривароксабан, эндоксабан), фибраты,
фуросемид, эзомепразол, этоноргестрел.
Передозировка
Прокаинамид
имеет низкий терапевтический индекс. Симптомы передозировки могут появиться при
одновременном приеме внутрь 2000 мг препарата. Одновременный прием внутрь
3000 мг прокаинамида приводит к тяжелой интоксикации и может представлять
опасность, особенно для пациентов со сниженной функцией почек, сопутствующими
органическими поражениями миокарда, а также для т. н. «медленных
ацетиляторов».
Симптомы
Выраженная
артериальная гипотензия, брадикардия, синоатриальная и атриовентрикулярная
блокады, расширение комплекса QRS и удлинение интервала QT на ЭКГ, пароксизмы
полиморфной желудочковой тахикардии, фибрилляция желудочков отек легких,
сухость во рту, олигурия, мидриаз, делирий, судороги, кома, остановка дыхания,
асистолия.
Лечение
При
передозировке необходимо немедленное обращение за медицинской помощью. Если
передозировка произошла недавно, то уменьшению абсорбции способствуют
провокация рвоты, прием внутрь активированного угля и/или промывание желудка.
Показано симптоматическое лечение, мониторинг артериального давления и ЭКГ.
При
артериальной гипотензии показано введение плазмозамещающих жидкостей в
адекватном объеме; при отсутствии эффекта — внутривенное введение вазопрессоров
(допамин, норэпинефрин или фенилэфрин). Внутривенное введение растворов натрия
гидрокарбоната или натрия лактата способно устранить кардиотоксические эффекты
прокаинамида. При развитии атриовентрикулярной блокады показана установка
временного электрокардиостимулятора.
Для
почечной элиминации прокаинамида необходимо поддержание высокой скорости
клубочковой фильтрации и снижение pH мочи. Гемодиализ значительно уменьшает
период полувыведения прокаинамида и N-АПА. Перитонеальный диализ неэффективен».
Особые указания
Проаритмогенное действие
Прокаинамид
может вызывать новые или ухудшить существующие нарушения сердечного ритма.
Такое проаритмогенное действие варьирует от увеличения частоты преждевременных
желудочковых сокращений (желудочковых экстрасистол) до развития желудочковой
тахикардии (включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт») и
фибрилляции желудочков. Некоторые из этих аритмий опасны для жизни и могут
потребовать проведения реанимационных мероприятий для того, чтобы предотвратить
смертельный исход.
Поэтому
каждый пациент, которому планируется назначить или который уже получает
препарат Новокаинамид, должен проходить электрокардиографическое и клиническое
обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления
проаритмогенного действия, оценки эффективности препарата и целесообразности
продолжения терапии.
Применение
препарата Новокаинамид следует начинать в условиях стационара. Лечение должен
осуществлять аритмолог, имеющий опыт лечения соответствующих нарушений
сердечного ритма.
До
назначения препарата Новокаинамид должны быть устранены нарушения водно‑электролитного
баланса и прекращена предшествующая антиаритмическая терапия. Необходимо
рассмотреть вопрос о прекращении лечения при появлении любого из указанных ниже
изменений ЭКГ: 1) расширение комплекса QRS более чем, на 20% от исходного (или
>0,12 с); 2) удлинение интервала PQ более чем на 20% от исходного (или
>0,24 с); 3) удлинение интервала QT свыше 460 мсек или удлинение
интервала QT свыше 440 мсек; 4) увеличение частоты или тяжести аритмий.
Синдром Бругада
Установлено
неблагоприятное влияние прокаинамида на электрофизиологические показатели и
клинические проявления при синдроме Бругада (включая провокацию жизнеугрожающих
желудочковых аритмий). Применение прокаинамида может выявить бессимптомное
течение синдрома Бругада и вызвать бругадоподобные изменения на ЭКГ. Поэтому
после начала терапии рекомендуется провести электрокардиографическое
обследование, чтобы исключить наличие синдрома Бругада и бругадоподобных
изменений на ЭКГ.
Применение
препарата Новокаинамид у пациентов с верифицированным синдромом Бругада или
подозрением на наличие синдрома Бругада противопоказано. В связи с тем, что
синдром Бругада представляет собой генетическое заболевание, наследуемое по
аутосомно-доминантному типу, следует с особой осторожностью применять препарат
Новокаинамид в случае наличия верифицированного синдрома Бругада у близких
родственников пациента.
Желудочковые нарушения ритма сердца
Применение
препарата Новокаинамид показано только пациентам, у которых, по мнению врача,
потенциальные преимущества перевешивают возможный риск.
При
лечении жизнеугрожающих пароксизмальных желудочковых тахиаритмий пациент должен
находиться под тщательным кардиологическим наблюдением (включая мониторинг ЭКГ
и контроль артериального давления) в условиях специализированного отделения,
оснащенного дефибриллятором и прочим оборудованием для оказания экстренной
медицинской помощи.
В
связи с высоким риском проаритмогенного действия препарат Новокаинамид не
следует применять у пациентов с менее тяжелыми нежизнеугрожающими желудочковыми
аритмиями (например, при желудочковой экстрасистолии), даже если эти нарушения
ритма сопровождаются неприятными для пациента симптомами.
Не
установлено благоприятное влияние терапии прокаинамидом на выживаемость или
частоту внезапной смерти пациентов с желудочковыми нарушениями сердечного
ритма.
Наджелудочковые нарушения ритма сердца
У
пациентов, не получающих адекватную антикоагулянтную терапию, при длительности
пароксизма фибрилляции/трепетания предсердий более 48 часов не
рекомендуется восстанавливать синусовый ритм без предварительной подготовки
(прием пероральных антикоагулянтов в течение 3-4 недель или проведение
чреспищеводного эхокардиографического исследования для исключения
внутрисердечных тромбов) в связи с высоким риском тромбоэмболических
осложнений.
Не
следует применять препарат Новокаинамид для восстановления синусового ритма у
пациентов, постоянно принимающих антиаритмические препараты I класса и III
класса (включая пропафенон, амиодарон и соталол) в связи с высоким риском
проаритмогенного действия.
Не
следует применять препарат Новокаинамид для купирования пароксизмов АВ‑узловой
реципрокной тахикардии в связи с отсутствием достаточного опыта клинического
применения и наличием альтернативных методов лечения.
Не
следует применять препарат Новокаинамид для лечения нетяжелых наджелудочковых
аритмий (например, наджелудочковой экстрасистолии) в связи с высоким риском
проаритмогенного действия и других нежелательных явлений.
Синдром слабости синусового узла
Опыт
применения прокаинамида при синдроме слабости синусового узла недостаточен, в
связи с чем назначение препарата Новокаинамид таким пациентам не рекомендуется.
Пациенты с имплантированным электрокардиостимулятором/кардиовертером‑дефибриллятором
Влияние
прокаинамида на пороги стимуляции и детекции не изучено. Поскольку другие
антиаритмические препараты классов I и III могут повышать пороги стимуляции и
детекции электрокардиостимуляторов и имплантированных
кардиовертеров-дефибрилляторов, у пациентов с указанными устройствами следует
применять прокаинамид с особой осторожностью. В случае необходимости частого или
длительного применения прокаинамида рекомендуется регулярно проверять и, при
необходимости перепрограммировать параметры
электрокардиостимулятора/имплантированного кардиовертера-дефибриллятора.
Инфаркт миокарда
Опыт
применения прокаинамида у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда
ограничен. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда,
понижением артериального давления и риском проаритмогенного действия,
применение препарата при остром инфаркте миокарда не рекомендуется. У пациентов
с ранее перенесенным инфарктом миокарда (постинфарктным кардиосклерозом)
следует применять препарат с особой осторожностью.
Сердечная недостаточность
Прокаинамида
гидрохлорид оказывает отрицательное инотропное действие на миокард и может вызвать
декомпенсацию сердечной недостаточности. Применение препарата Новокаинамид у
пациентов с хронической сердечной недостаточностью II–IV функционального класса
по классификации NYHA
не рекомендуется.
Нарушения кроветворения
Примерно
у 0,5% пациентов, получавших терапию прокаинамидом, были зарегистрированы
агранулоцитоз, угнетение костного мозга, нейтропения, гипопластическая анемия
или тромбоцитопения. Большинство из этих пациентов получали прокаинамид в
рекомендуемых терапевтических дозах. Были отмечены летальные исходы (в
описанных случаях агранулоцитоза смертностью составляла примерно 20–25%).
Большинство из указанных осложнений развились в течение первых 12 недель
терапии. Количество форменных элементов крови обычно возвращается к нормальным
значениям в течение 1 месяца после отмены прокаинамида.
В
связи с риском развития нейтропении и агранулоцитоза, перед назначением
прокаинамида необходимо убедиться в том, что у пациента нормальные показатели
общего анализа крови (абсолютное количество лейкоцитов ≥3,5*109/л
и абсолютное количество нейтрофилов ≥2,0*109/л). Следует с
особой осторожностью применять новокаинамид у пациентов с нарушением
костномозгового кроветворения или любой цитопенией (в т. ч. в анамнезе).
Контроль
за картиной крови необходимо осуществлять еженедельно в течение первых 12
недель терапии, затем — каждые 3–4 месяца. Если во время терапии количество
лейкоцитов снижается до 3,0–3,5*109/л, или количество нейтрофилов
снижается до 1,5–2,0*109/л, контроль этих показателей следует проводить два раза
в неделю. В случае появления любого их вышеуказанных гематологических
осложнений лечение должно быть прекращено.
Каждый
пациент, получающий терапию прокаинамидом, должен быть информирован о том, что
при появлении таких симптомов, как повышение температуры тела (лихорадка),
слабость, боль в горле или другие гриппоподобные симптомы, а также кожные
высыпания, кровотечения и подкожные кровоизлияния, он должен немедленно
сообщить об этом лечащему врачу.
Повышение титра антинуклеарных антител
У
пациентов, длительное время получающих прокаинамид, часто выявляются
положительные титры антинуклеарных антител (АНА). Представляется, что появление
АНА не зависит от дозировки препарата. У пациентов с прокаинамид —
индуцированным увеличением титра АНА может развиться синдром, похожий на
системную красную волчанку (СКВ). Наиболее частыми симптомами являются
полиартралгии, артриты, лихорадка, поражения кожи и плевритическая боль; реже
возникают миалгия, экссудативный плеврит, перикардит, головная боль, усталость,
слабость, тошнота и боль в животе. В редких случаях наблюдались
тромбоцитопения, гемолитическая анемия с положительной реакцией Кумбса,
повышение активности ACT, АЛТ и амилазы в сыворотке крови, возможно, связанные
с волчаночноподобным синдромом.
У
пациентов, получающих поддерживающую терапию прокаинамидом, рекомендуется
регулярно проводить клиническое и лабораторное обследование для выявления
признаков СКВ. Следует особенно тщательно и регулярно обследовать пациентов, у
которых появились антинуклеарные антитела. В случае нарастания повышенного
титра АНА или при появлении клинических признаков СКВ рекомендуется прекратить
применение препарата и назначить альтернативную антиаритмическую терапию.
Волчаночноподобный
синдром может быть обратимым и исчезать после прекращения терапии. В том
случае, если отмена прокаинамида не привела к ремиссии симптомов СКВ, может
быть эффективным применение глюкокортикостероидов. Если волчаночноподобный
синдром развился у пациента с рецидивирующими жизнеугрожающими желудочковыми
аритмиями, которые не контролируются другими антиаритмическими препаратами, то
возможно совместное применение глюкокортикостероида и прокаинамида.
Миастения гравис
У
пациентов с миастенией применение прокаинамида может вызвать ухудшение
симптомов заболевания из-за прокаиноподобного действия, приводящего к
уменьшению высвобождения ацетилхолина окончаниями моторных нейронов скелетных
мышц. Следует с особой осторожностью применять препарат Новокаинамид при
миастении гравис, в случае необходимости корректировать дозировку
антихолинэстеразных лекарственных препаратов и предпринимать другие меры
предосторожности.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Препарат
Новокаинамид может вызывать неврологические нарушения (головокружение, тремор,
судороги и др.) и психические расстройства, в связи с чем пациентам во время
применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении
транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания и
быстроты реакции.
Форма выпуска
Раствор
для инъекций 10%, в ампулах
5 мл
в ампулы бесцветного нейтрального стекла 1‑го гидролитического класса.
5
ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или
в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки в
рулонах на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов, или
материала упаковочного комбинированного на бумажной основе.
1
или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом
для вскрытия ампул помещают в пачку из картона.
5
или 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению и ножом для
вскрытия ампул помещают в пачку из картона со вставкой с ячейками для ампул в 1
или 2 ряда.
При
использовании ампул с насечками или кольцом разлома нож ампульный не
вкладывают.
Упаковка для стационара
10,
25, 50 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с равным количеством
инструкций по применению помещают в коробку из картона.
В
коробку с ампулами вкладывают ножи ампульные.
При
использовании ампул с насечками или кольцом разлома нож ампульный не
вкладывают.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить
в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте
Срок годности
5
лет.
Не
применять препарат по окончании срока годности, указанного на упаковке.
Новокаинамид р-р — Мосхимфармпрепараты — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N000789/01
Торговое наименование препарата
Новокаинамид
Международное непатентованное наименование
Прокаинамид
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество: прокаинамида гидрохлорид (новокаинамид) в пересчете на 100% вещество — 100 мг,
вспомогательные вещества: натрия дисульфит (пиросульфит натрия технический, натрия метабисульфит) — 5 мг, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
антиаритмическое средство
Код АТХ
C01BA
Фармакодинамика:
Антиаритмический препарат IA класса. Тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде — в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в AV узле.
Непрямой М-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.
Активный метаболит — N-ацетилпрокаинамид (N-AПA) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на МОК). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение артериального давления (АД), общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при в/в ведении — немедленно, при в/м — 15-60 мин.
Фармакокинетика:
Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — N-ацетилпрокаинамида, имеет эффект «первого прохождения».
Около 25 % введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
Период полувыведения — 2,5-4,5 часа; при ХПН — 11-20 часов; N-ацетилпрокаинамида — около 6 часов. Около 25% введенного выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью.
Показания:
Желудочковые нарушения ритма: желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия.
Предсердная тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату; желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады II-III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, системная красная волчанка (в том числе и в анамнезе), период грудного вскармливания, желудочковые тахикардии типа «пируэт», удлиненный интервал QT, лейкопения, возраст до 18 лет (эффективность и безопасности не установлены), трепетание или мерцание желудочков.
С осторожностью:
В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.
Блокада ножек пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада I степени, миастения, бронхиальная астма, печеночная и/или почетная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.
При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.
Способ применения и дозы:
Внутривенно: 100-500 мг со скоростью 25-50 Мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза -1 г) или внутривенно капельно: 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при внутривенном капельном введении — 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 часа после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.
При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают (на 1/3 и более). Внутримышечно вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл в сутки). При внутривенном введении препарат разводят в 5 % растворе глюкозы или растворе натрия хлорида 0,9 %. Скорость введения не должна превышать 0,05 г/мин. При этом необходим постоянный контроль ЧСС, АД и ЭКГ.
Высшая доза для взрослых при внутримышечном и внутривенном (капельно) введении: разовая — 1 г (10 мл препарата), суточная — 3 г (30 мл препарата).
При переходе на прием препарата внутрь, первая доза назначается через 3-4 часа после прекращения в/в инфузии.
Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия.
При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Передозировка:
Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при, одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и атриовентрикулярные блокады, асистолия, удлинение интервала Q-T, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкая артериальная гипотензия, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.
Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства IA или IC классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.
Взаимодействие:
Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических лекарственных средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата.
При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозидом — удлинение интервала Q-T.
Снижает активность антимиастенических лекарственных средств.
Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют период полувыведения.
При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
Лекарственные средства, угнетающее костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.
Особые указания:
Перед в/в применением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин; следует применять лишь в условиях стационара.
При проведении терапии необходимо проводить постоянный контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии).
У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутримышечного и внутривенного введения, 100 мг/мл.
Упаковка:
По 5 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным керамическим в коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным керамическим в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре 0 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Московское производственное химико-фармацевтическое объединение им. Н.А. Семашко» (ОАО «Мосхимфармпрепараты» им.Н.А.Семашко»), 107120, г. Москва, ул. Сергия Радонежского, д. 15-17, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Мосхимфармпрепараты» им.Н.А.Семашко»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)