Описание препарата НовоНорм® (таблетки, 1 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2013 году
Дата согласования: 17.09.2013
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Фотографии упаковок
17.09.2013
17.09.2013
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| репаглинид | 1/2 мг |
| вспомогательные вещества: полоксамер 188 — 0,286/0,572 мг; повидон — 1,686/1,972 мг; меглумин — 0,5/ 1 мг; крахмал кукурузный — 10/10 мг; кальция гидрофосфат безводный — 38,2/38,2 мг; МКЦ (Е460) — 36,928/35,006 мг; глицерин 85% (глицерол) — 1,4/ 1,4 мг; калия полакрилин (полиакрилат калия) — 4/4/4 мг; магния стеарат — 0,7/0,7 мг; оксид железа (Е172) желтый (для таблеток дозировкой 1 мг) — 0,3 мг; оксид железа (Е172) красный (для таблеток дозировкой 2 мг) — 0,15 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки дозировкой 1 мг: круглые, желтые, двояковыпуклые; одна сторона маркирована символом компании (бык Апис).
Таблетки дозировкой 2 мг: круглые, коричневато-розовые, двояковыпуклые; одна сторона маркирована символом компании (бык Апис).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
гипогликемическое.
Фармакодинамика
Механизм действия. НовоНорм® — пероральный гипогликемический препарат короткого действия. Быстро снижает содержание глюкозы в крови, стимулируя выделение инсулина поджелудочной железой. Связывается на мембране р-клеток со специфическим для данного препарата белком-рецептором. Это приводит к блокированию АТФ-зависимых калиевых каналов и деполяризации клеточной мембраны, что в свою очередь, способствует открытию кальциевых каналов. Поступление кальция внутрь р-клетки стимулирует секрецию инсулина.
У больных сахарным диабетом типа 2 инсулинотропная реакция наблюдается в течение 30 мин после приема препарата внутрь. Это обеспечивает снижение концентрации глюкозы в крови в течение всего периода приема пищи. При этом уровень репаглинида в плазме быстро снижается, и через 4 ч после приема препарата в плазме пациентов с сахарным диабетом типа 2 обнаруживается низкая концентрация препарата.
Клиническая эффективность и безопасность. Дозозависимое снижение концентрации глюкозы в крови отмечается у пациентов с сахарным диабетом типа 2 при назначении репаглинида в диапазоне доз от 0,5 до 4 мг. Результаты клинических исследований показали, что репаглинид следует принимать перед приемом пищи (препрандиальное дозирование).
Фармакокинетика
Абсорбция. Репаглинид быстро абсорбируется из ЖКТ, что сопровождается быстрым повышением его концентрации в плазме. Cmax репаглинида в плазме достигается в течение одного часа после приема, после чего концентрация репаглинида в плазме быстро снижается.
Клинически значимых различий между фармакокинетикой репаглинида при его приеме непосредственно перед едой, за 15 или 30 мин до приема пищи или натощак не выявлялось.
Фармакокинетика репаглинида характеризуется средней абсолютной биодоступностью, равной 63% (коэффициент вариабельности (CV) равен 11%).
В клинических исследованиях была выявлена высокая межиндивидуальная вариабельность (60%) концентрации репаглинида в плазме. Внутрииндивидуальная вариабельность находится в пределах от низкой до умеренной (35%). Поскольку титрация дозы репаглинида проводится в зависимости от клинического ответа пациента на терапию, межиндивидуальная вариабельность не влияет на эффективность терапии.
Распределение. Фармакокинетика репаглинида характеризуется низким Vd 30 л (в соответствии с распределением во внутриклеточной жидкости), а также высокой степенью связывания с белками плазмы человека (более 98%).
Метаболизм. Репаглинид полностью метаболизируется, преимущественно изоферментом CYP2C8, но также хотя и в меньшей степени — изоферментом CYP3A4, и при этом не было идентифицировано метаболитов, оказывающих клинически значимое гипогликемическое действие.
Выведение. T1/2 препарата составляет приблизительно один час. Репаглинид полностью выводится из организма в течение 4–6 ч. Метаболиты репаглинида выводятся преимущественно через кишечник, при этом менее 2% препарата обнаруживается в кале в неизмененном виде. Небольшая часть (приблизительно 8%) от введенной дозы обнаруживается в моче, преимущественно в форме метаболитов.
Почечная недостаточность. Фармакокинетические параметры репаглинида при однократном приеме и в состоянии равновесия оценивали у пациентов с сахарным диабетом типа 2 и нарушением функции почек различной степени тяжести. Значения AUC и Cmax были одинаковыми у пациентов с нормальной функцией почек и у пациентов легкой и средней степеней тяжести почечной недостаточностью (средние значения составляли 56,7 нг/мл·ч по сравнению с 57,2 нг/мл·ч, и 37,5 нг/мл по сравнению с 37,7 нг/мл соответственно).
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек отмечались повышенные значения AUC и Cmax (98 нг/мл·ч и 50,7 нг/мл соответственно), однако это исследование выявило наличие лишь слабой корреляции между концентрацией репаглинида и клиренсом креатинина.
Представляется, что пациентам с нарушенной функцией почек нет необходимости проводить коррекцию начальной дозы. Однако последующее увеличение дозы у пациентов с сахарным диабетом типа 2 в сочетании с тяжелым нарушением функции почек, при котором требуется проведение гемодиализа, следует проводить с осторожностью.
Печеночная недостаточность. Было проведено открытое исследование, предусматривавшее однократный прием репаглинида 12 здоровыми добровольцами, а также 12 пациентами с хроническим заболеванием печени (ХЗП), которое классифицировалось по шкале Child-Pugh, а также по значению клиренса кофеина. У пациентов со среднетяжелым или тяжелым нарушением функции печени выявлялись более высокие и сохранявшиеся более продолжительное время концентрации общего и несвязанного репаглинида в сыворотке, чем у здоровых добровольцев (AUC у здоровых добровольцев = 91,6 нг/мл·ч; AUC у пациентов с ХЗП = 368,9 нг/мл·ч; Cmax у здоровых добровольцев = 46,7 нг/мл, Cmax у пациентов с ХЗП = 105,4 нг/мл). Значение AUC статистически коррелировало с клиренсом кофеина. Различий по концентрации глюкозы между этими группами не выявлялось. Таким образом, при приеме обычных доз репаглинида у пациентов с нарушенной функцией печени будут достигаться более высокие концентрации репаглинида и его метаболитов, чем у пациентов с нормальной функцией печени. Следовательно, у пациентов с нарушенной функцией печени репаглинид нужно применять с осторожностью. Также следует увеличивать интервалы между коррекциями дозы, чтобы более точно оценить ответ на терапию.
Доклинические данные по безопасности, основанные на исследованиях фармакологической безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности и канцерогенного потенциала не выявили какой-либо опасности для человека. Исследования на животных показали, что репаглинид не оказывает тератогенного действия. Аномалии развития конечностей не тератогенного характера наблюдались у эмбрионов и новорожденных крыс, родившихся от самок крыс, получавших высокие дозы репаглинида в последней трети беременности и в период лактации. Репаглинид обнаруживался в молоке животных.
Показания
Сахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
У пациентов с сахарным диабетом типа 2 репаглинид также может применяться в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случаях, когда не удается добиться удовлетворительного контроля гликемии с помощью монотерапии репаглинидом, метформином или тиазолидиндионами.
Противопоказания
известная повышенная чувствительность к репаглиниду или к любому из компонентов препарата;
сахарный диабет типа 1;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;
беременность и период кормления грудью;
тяжелые нарушения функции печени;
одновременное назначение гемфиброзила (см. «Взаимодействие»).
Клинические исследования у пациентов в возрасте моложе 18 лет и старше 75 лет не проводились.
С осторожностью (необходимость более тщательного наблюдения) следует применять при нарушении функции печени легкой и средней степени, лихорадочном синдроме, хронической почечной недостаточности, алкоголизме, общем тяжелом состоянии, неполноценном питании.
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования у беременных и у женщин в период грудного вскармливания не проводились. Поэтому безопасность применения репаглинида у беременных и у женщин в период грудного вскармливания не изучена. Информация об исследованиях репродуктивной токсичности репаглинида, проведенных на животных, представлены в разделе «Фармакокинетика», подразделе Доклинические данные по безопасности.
Способ применения и дозы
Внутрь.
НовоНорм® назначается в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для снижения концентрации глюкозы в крови, его введение должно быть приурочено к приемам пищи. Препарат принимают внутрь перед основными приемами пищи (т.е. препрандиально 2, 3 или 4 раза в день). Рекомендуется принимать препарат за 15 мин до основного приема пищи. Допускается прием препарата в интервале от 0 до 30 мин. Пациенты, у которых возможны пропуски приема пищи (или дополнительные приемы пищи), должны получить инструкцию соответственно о пропуске (или дополнительном приеме) дозы препарата.
Доза подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от концентрации глюкозы в крови. Помимо контроля концентрации глюкозы в крови, который осуществляет сам пациент, также необходимо, чтобы концентрацию глюкозы в крови периодически определял врач, что позволит установить минимальную эффективную дозу для данного пациента. Концентрация гликозилированного гемоглобина также является показателем ответа пациента на терапию. Периодический контроль концентрации глюкозы необходим для выявления неадекватного снижения концентрации глюкозы в крови при первом назначении пациенту репаглинида в рекомендуемой максимальной дозе (т.е. наличие у пациента первичной резистентности), а также с целью обнаружения ослабления гипогликемического ответа на данный препарат после проводимой ранее эффективной терапии (т.е. наличие у пациента вторичной резистентности). У пациентов с сахарным диабетом типа 2, у которых сахарный диабет обычно хорошо контролируется с помощью диеты, в периоды временной потери гликемического контроля может оказаться достаточным проведение короткого курса терапии репаглинидом.
В случае одновременного применения с другими ЛС — см. разделы «Взаимодействие» и «Особые указания».
Начальная доза. Доза препарата определяется врачом в зависимости от концентрации глюкозы в крови.
Для пациентов, которые никогда раньше не получали другие пероральные гипогликемические препараты рекомендуемая начальная разовая доза перед основным приемом пищи составляет 0,5 мг. Коррекция дозы проводится 1 раз в неделю или 1 раз в 2 нед (при этом ориентируются на концентрацию глюкозы в крови как на показатель ответа на терапию).
Если пациент переходит с приема другого перорального гипогликемического средства на лечение препаратом НовоНорм®, то рекомендованная начальная доза перед каждым основным приемом пищи должна быть 1 мг.
Максимальные дозы. Рекомендуемая максимальная разовая доза перед основными приемами пищи составляет 4 мг. Суммарная максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг.
Пациенты, которые уже получали ранее другие пероральные гипогликемические препараты. Перевод пациентов с терапии другими пероральными гипогликемическими препаратами на терапию репаглинидом можно осуществлять сразу. Вместе с тем не выявлено точного соотношения между дозой репаглинида и дозой других гипогликемических препаратов. Рекомендованная максимальная начальная доза для пациентов, которые переводятся на репаглинид, составляет 1 мг перед каждым основным приемом пищи.
Комбинированная терапия. Репаглинид может назначаться в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случае неадекватного контроля концентрации глюкозы в крови на монотерапию метформином, тиазолидиндионами или репаглинидом. При этом используется такая же начальная доза репаглинида, как и при монотерапии. Затем дозу каждого препарата корректируют в зависимости от достигнутой концентрации глюкозы в крови.
Дети и подростки. Эффективность и безопасность лечения репаглинидом лиц моложе 18 лет не исследовались. Данные отсутствуют.
Побочные действия
Наиболее частыми побочными эффектами являются изменения концентрации глюкозы в крови, т.е. гипогликемия. Частота таких реакций зависит, как и при применении любого вида терапии сахарного диабета, от индивидуальных факторов, таких как пищевые навыки, доза препарата, физическая нагрузка и стресс.
Ниже приведены побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении репаглинида и других пероральных гипогликемических средств. Все побочные эффекты распределены по группам согласно частоте развития, определенной, как: часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000) и неизвестно (невозможно оценить на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции. Могут выявляться реакции генерализованной гиперчувствительности или иммунологические реакции, такие как васкулиты.
Нарушения со стороны обмена веществ: часто — гипогликемия; неизвестно — гипогликемическая кома, гипогликемия с потерей сознания.
Как и при применении других гипогликемических средств, при применении репаглинида может развиваться гипогликемия. Гипогликемия может проявляться следующими симптомами: ощущение тревоги, головокружение, повышенное потоотделение, тремор, чувство голода, трудность сконцентрировать внимание. Эти реакции в большинстве случаев бывают нетяжелыми и их можно устранить приемом углеводов. При тяжелых реакциях (гипогликемия с потерей сознания, гипогликемическая кома) может потребоваться медицинская помощь, в частности, в/в введение декстрозы (глюкозы). Риск развития гипогликемии может возрастать при взаимодействиях репаглинида с другими ЛС (см. «Взаимодействие»).
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко — расстройства зрения.
Изменения концентрации глюкозы в крови могут приводить к расстройствам зрения, особенно на начальном этапе терапии гипогликемическими препаратами. Однако обычно эти изменения носят преходящий характер.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея; очень редко — рвота, запор; неизвестно — тошнота. Жалобы на нарушения со стороны пищеварительной системы — боль в животе, диарея, тошнота, рвота и запор отмечались в ходе клинических исследований. Однако частота и тяжесть этих симптомов не отличались от таковых при применении других пероральных препаратов, стимулирующих секрецию инсулина.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушения функции печени.
В очень редких случаях, сообщалось о тяжелых нарушениях функции печени, однако, причинно-следственная связь с репаглинидом установлена не была.
Очень редко — повышение активности печеночных ферментов.
На фоне лечения репаглинидом были отмечены отдельные случаи повышения активности печеночных ферментов. В большинстве случаев эти повышения были незначительными и носили преходящий характер, и лишь очень небольшое число пациентов прекращали терапию из-за повышения активности печеночных ферментов.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестно — гиперчувствительность Могут выявляться реакции гиперчувствительности, такие как покраснение, зуд, сыпь и крапивница.
Взаимодействие
Имеется ряд препаратов, влияющих на клиренс репаглинида. Врач должен учитывать возможные взаимодействия.
In vitro. Репаглинид метаболизируется преимущественно под влиянием изоферментов CYP2C8 и CYP3A4. Клинические исследования с участием здоровых добровольцев показали, что наиболее важным изоферментом, участвующим в метаболизме репаглинида, является CYP2C8, a CYP3A4 играет меньшую роль, однако его относительный вклад может повышаться в случаях, когда происходит ингибирование изофермента CYP2C8. Следовательно, метаболизм и таким образом, клиренс репаглинида могут изменяться под воздействием препаратов, которые оказывают влияние, ингибируя или индуцируя изоферменты цитохрома Р450. Особую осторожность следует соблюдать при одновременном применении с репаглинидом ингибиторов изоферментов CYP2C8 и CYP3A4.
На основании данных in vitro и in vivo репаглинид активно поглощается печенью (анионтранспортирующий белок ОАТР1В1). Ингибиторы ОАТР1В1 (например циклоспорин) также могут повышать концентрацию репаглинида в плазме.
Следующие лекарственные средства могут усиливать и/или пролонгировать гипогликемическое действие репаглинида: гемфиброзил, триметоприм, рифампицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, циклоспорин, другие гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, неселективные β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, салицилаты, НПВС, октреотид, алкоголь и анаболические стероиды. Исследования по лекарственным взаимодействиям у здоровых добровольцев показали, что одновременное применение гемфиброзила (по 600 мг 2 раза в сутки) — ингибитора изофермента CYP2C8 и ОАТР1В1, и репаглинида (однократно, в дозе 0,25 мг) приводило к увеличению значения AUC репаглинида в 8,1 раз, значения Cmax — в 2,4 раза, а также к увеличению T1/2 с 1,3 до 3,7 ч, что могло приводить к усилению и пролонгации гипогликемического действия репаглинида. В связи с этим, одновременное применение гемфиброзила и репаглинида противопоказано из-за значительного повышения концентрации репаглинида в плазме крови.
Исследования по лекарственным взаимодействиям репаглинида с фенофибратом не проводились. При одновременном применении триметоприма (по 160 мг 2 раза в сутки) — слабого ингибитора изофермента CYP2C8, и репаглинида (однократно, в дозе 0,25 мг) отмечалось незначительное увеличение AUC, Cmax и T1/2 (в 1,6; 1,4 и 1,2 раза соответственно), но при этом не регистрировалось статистически значимого влияния на концентрацию глюкозы в крови.
Однако подобное отсутствие фармакодинамического эффекта выявлялось в субтерапевтических дозах репаглинида. Поскольку профиль безопасности подобной комбинации не оценивался в дозах, превышающих 0,25 мг для репаглинида и 320 мг — для триметоприма, при одновременном применении этих препаратов следует соблюдать осторожность. Если все же возникла необходимость в одновременном применении этих препаратов, следует осуществлять тщательный контроль концентрации глюкозы в крови, а также клиническое наблюдение.
Рифампицин, являющийся мощным индуктором изофермента CYP3A4, а также изофермента CYP2C8, является одновременно индуктором и ингибитором метаболизма репаглинида. Когда в ходе исследования пациенты сначала получали рифампицин (600 мг) в течение 7 дней, а затем, на 7-й день, к терапии добавили репаглинид (4 мг однократно), было зарегистрировано снижение AUC на 50% (последствия сочетания индукции и ингибирования). В том случае, когда репаглинид назначался через 24 ч после последней дозы рифампицина,
регистрировалось снижение AUC репаглинида на 80% (т.е. проявлялось только индуцирующее влияние).
При одновременном применении рифампицина и репаглинида может потребоваться коррекция дозы репаглинида, которая должна основываться на результатах тщательного контроля концентрации глюкозы в крови; контроль должен проводиться в начале терапии рифампицином (острое ингибирование); после введения дозы (смешанное влияние — ингибирование и индукция); затем при отмене рифампицина (только индукция), и, наконец, примерно через одну неделю после отмены рифампицина, когда индуцирующее действие рифампицина уже более не проявляется.
Влияние кетоконазола, являющегося прототипом мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, на фармакокинетику репаглинида изучалось на здоровых добровольцах. При назначении кетоконазола (по 200 мг/сут), одновременно с репаглинидом (в дозе 4 мг, однократно) было зарегистрировано увеличение среднего системного воздействия репаглинида (AUC и Cmax) в 1,2 раза, при этом концентрации глюкозы в крови изменялись менее чем на 8%. Взаимодействие с итраконазолом (ингибитором изофермента CYP3A4) в дозе 100 мг также изучалось на здоровых добровольцах, и было показано увеличение AUC в 1,4 раза. При этом не наблюдалось сколько-нибудь значительного влияния на концентрацию глюкозы у здоровых добровольцев.
При исследованиях на здоровых добровольцах совместное применение 250 мг кларитромицина, который вследствие механизма действия является мощным ингибитором изофермента CYP3A4, отмечалось незначительное увеличение системного воздействия репаглинида (AUC увеличивалась в 1,4 раза, а Cmax — в 1,7 раз), при этом среднее значение AUC инсулина в сыворотке увеличивалось в 1,5 раза, а Cmax — в 1,6 раз. Точный механизм этого взаимодействия неясен.
Циклоспорин (100 мг), ингибитор изофермента CYP3A4 и мощный ингибитор OATPIB1, увеличивал Cmax репаглинида (0,25 мг однократно) в 1,8 раза и AUC в 2,5 раза в исследованиях на здоровых добровольцах.
Поскольку взаимодействие препаратов не оценивалось при дозах, превышающих 0,25 мг для репаглинида, рекомендуется избегать одновременного назначения циклоспорина и репаглинида. Если все же возникла необходимость в одновременном назначении этих препаратов, следует осуществлять тщательный контроль концентрации глюкозы в крови, а также клиническое наблюдение пациентов (см, раздел «Особые указания»).
Исследование взаимодействий на здоровых добровольцах показало, что одновременное назначение деферазирокса (30 мг/кг/день, 4 дня), являющегося являющегося слабым ингибитором CYP2C8 и CYP3A4, и репаглинида (однократно, 0,5 мг) приводило к увеличению системного воздействия репаглинида (AUC увеличивалась в 2,3 раза, а Cmax — на 62%); при этом происходило небольшое, но значимое снижение концентрации глюкозы в крови. При одновременном назначении деферазирокса и репаглинида необходимо рассмотреть уменьшение дозы репаглинида и осуществлять тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
β-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии. Одновременное применение циметидина, нифедипина, эстрогенов или симвастатина (все эти препараты являются субстратами изофермента CYP3A4) с репаглинидом не оказывало значимого влияния на фармакокинетические параметры репаглинида.
Репаглинид клинически значимо не влияет на фармакокинетические свойства дигоксина, теофиллина или варфарина в стабильном состоянии при применении у здоровых добровольцев. Таким образом, нет необходимости в коррекции доз этих лекарственных препаратов при их совместном применении с репаглинидом.
Следующие вещества могут ослаблять гипогликемическое действие репаглинида пероральные контрацептивы, рифампицин, барбитураты, карбамазепин, производные тиазида, ГКС, даназол, гормоны щитовидной железы и симпатомиметики. Совместное применение пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел) не приводит к клинически значимому изменению общей биодоступности репаглинида, хотя Cmax репаглинида достигаются раньше. Репаглинид клинически значимо не влияет на биодоступность левоноргестрела, однако не может быть исключено его влияние на биодоступность этинилэстрадиола. В связи с этим, в период применения или отмены этих препаратов, пациенты, которые уже получают репаглинид, должны находиться под тщательным наблюдением для своевременного выявления нарушений гликемического контроля.
Передозировка
В клиническом исследовании пациенты с сахарным диабетом типа 2 получали репаглинид в еженедельно увеличивающейся дозе от 4 до 20 мг 4 раза в день (с каждым приемом пищи) в течение 6 нед. Помимо желаемого снижения концентрации глюкозы в крови, наблюдались единичные побочные реакции, не влияющие на профиль безопасности препарата.
Благодаря увеличению калорийности рациона в данном исследовании гипогликемия не наблюдалась, однако относительная передозировка может проявляться как чрезмерное снижение концентрации глюкозы в крови с развитием симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, тремор, головная боль и др.). В случае появления этих симптомов следует принять соответствующие меры по повышению концентрации глюкозы в крови (принять внутрь декстрозу или продукты, богатые углеводами). При тяжелой гипогликемии (потеря сознания, кома) в/в вводят декстрозу.
Особые указания
Репаглинид показан при неудовлетворительном контроле гликемии и сохранении симптомов сахарного диабета на фоне диетотерапии и физических упражнений и уменьшения массы тела.
Поскольку репаглинид является препаратом, стимулирующим секрецию инсулина, он может вызывать гипогликемию. При комбинированной терапии риск гипогликемии повышается.
У пациента с достигнутой стабилизацией сахарного диабета с помощью какого-либо гипогликемического препарата воздействие какого-либо стрессорного фактора, например лихорадки, травмы, инфекции, или хирургического вмешательства, может привести к ухудшению контроля гликемии. В таких случаях может потребоваться отмена репаглинида и временное назначение инсулинотерапии.
Гипогликемический эффект пероральных гипогликемических препаратов у многих пациентов со временем ослабевает. Это может быть обусловлено как прогрессированием тяжести течения сахарного диабета, так и ослаблением ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная резистентность, и его следует отличать от первичной резистентности, при которой препарат оказывается неэффективен у конкретного пациента уже при первом назначении. Перед тем, как расценивать ситуацию у пациента как вторичную резистентность, следует произвести коррекцию дозы, а также проверить точность выполнения пациентом рекомендаций по диете и физическим нагрузкам.
У пациентов с истощением, а также пациентов, получающих неполноценное питание, необходима осторожность при выборе начальной и поддерживающей дозы, и ее титрации во избежание гипогликемических реакций (см. «Способ применения и дозы»).
Отдельные клинические исследования с участием пациентов моложе 18 и старше 75 лет не проводились.
Особые группы пациентов
Печеночная недостаточность. Назначение обычных доз репаглинида у пациентов с нарушенной функцией печени может приводить к более высоким концентрациям репаглинида и его метаболитов в плазме, чем у пациентов с нормальной функцией печени.
В связи с этим, репаглинид не следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (cм. «Противопоказания»), а пациентам с прочими нарушениями функции печени репаглинид следует назначать с осторожностью. Чтобы в полной мере оценить ответ на терапию, следует удлинить интервалы между коррекциями дозы (см. «Фармакокинетика»).
Почечная недостаточность. Хотя выявляется лишь слабая связь между концентрацией репаглинида и клиренсом креатинина, общий клиренс препаратов в плазме у пациентов с тяжелым поражением почек снижается. Поскольку у пациентов с сахарным диабетом и поражением почек чувствительность к инсулину повышена, подбор дозы таким пациентам следует производить с осторожностью (см. «Фармакокинетика»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эта способность особенно необходима (например при управлении транспортными средствами или работе с машинами и механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или с частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.
Форма выпуска
Таблетки, 1 мг и 2 мг. В блистерных упаковках из фольги алюминиевой с обеих сторон по 15 шт.; в пачке картонной 2 или 6 блистеров.
Производитель
Ново Нордиск А/С. Ново Алле, DK-2880, Багсваерд, Дания.
Представительство Ново Нордиск А/С. 119330, Москва, Ломоносовский пр-т, 38, оф. 11.
Тел.: (495) 956-11-32; факс: (495) 956-50-13.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре 15–25 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Товары из категории — Эндокринология
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 184
Фармакологические свойства
НовоНорм – медикаментозный препарат, действие которого направлено на борьбу с диабетическими заболеваниями. Медикамент помогает понизить содержание декстрозы в сыворотке крови. Это происходит за счет освобождения инсулина из бета клеток поджелудочной железы.
Медикамент способен осуществлять блокировку КАТФ-каналов в бета клеточных оболочках, воздействуя на нервные окончания. Из-за такого воздействия повышается содержание кальция и в достаточном количестве вырабатывается инсулин.
Действовать медикамент начинает уже через полчаса после употребления, при этом у больного наблюдается понижение содержания декстрозы. При использовании лекарства между едой не наблюдается увеличение содержания белкового гормона поджелудочной железы. Медикаментозный препарат используется для лечения инсулиннезависимого диабета.
Медикаментозное средство начинает действовать уже спустя полчаса после приема, лекарство быстро распространяется из желудка и кишечника по внутренним органам, кровеносной системе и тканям. Максимальное содержание медикамента в организме достигается уже спустя час после употребления, затем начинает понижаться и уже через четыре часа практически полностью рассасывается. При этом медикамент можно принимать в любое время, вне зависимости от приема пищи, это никак не сказывается на действенности лекарства.
Метаболизм препарата происходит в печени, выводится лекарство почками через урину, желчь или каловые массы.
Состав и форма выпуска
Медикаментозное средство производится в виде таблеток, молекулярная масса которых может составлять 0,5 мг, 1 или 2 мг.
В состав препарата входят следующие компоненты:
Показания к применению
Медикаментозное средство назначается пациентам при инсулиннезависимом диабете, когда соблюдение определенной диеты не приносит никаких результатов. Кроме этого, НовоНорм используется в качестве комплексной терапии в сочетании с сахароснижающим лекарственным средством метформин и глитазонами.
Международная классификация болезней (МКБ-10)
Побочные эффекты
Медикаментозное средство может стать причиной проявления ряда побочных признаков со стороны работы разных систем жизнедеятельности организма:
Противопоказания
Медикаментозное средство не рекомендуется принимать при:
Применение при беременности
Лекарственное средство нельзя принимать в период вынашивания ребенка, так как нет сведений о воздействии компонентов лекарства на развивающийся в утробе матери плод.
Во время прохождения терапии медикаментом НовоНорм, пациенткам рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.
Способ и особенности применения
Медикаментозное средство назначается лечащим врачом после проведения обследования, сбора анализов и определения точной клинической картины заболевания и индивидуальных особенностей пациента. Дозировка определяется в зависимости от состояния содержания декстрозы в сыворотке крови. Кроме этого, сведения и рекомендации по приему препарата содержаться в действующей инструкции по применению.
Рекомендуемая суточная дозировка составляет 0,5 мг. Такой дозировки следует придерживаться на начальной стадии терапии, затем ее постепенно повышают, но не раньше, чем через 7 или 14 дней после начала прохождения курса. Интервал, выдерживаемый до повышения дозировки, зависит от показателей уровня глюкозы в крови пациента и метаболизма. Максимальная дозировка медикамента составляет 16 мг в день.
Если медикамент назначается после другого противодиабетического средства, то следует начинать с дозировки НовоНорма в 1 мг.
Принимать лекарственное средство рекомендуется как минимум за 15 или 30 минут до еды.
Рекомендуется корректировка дозировки пациентам, страдающим заболеваниями печени, почек, а также перенесшим хирургические операции, инфекционные или воспалительные заболевания.
Отдельной группе пациентов рекомендуется принимать медикамент под наблюдением лечащего врача, а именно пациентам, у которых выявлены нарушения в работе почек, пациентам с недостаточным питанием, больным, страдающим чрезмерно пониженным содержанием декстрозы.
При гипогликемии рекомендуется назначать пациенту к употреблению в пищу как можно больше углеводов, если степень гипогликемии тяжелая, то следует параллельно начать внутривенное введение декстрозы. Риск развития гипогликемии возникает, как правило, у пациентов с предрасположенностью к существенному понижению глюкозы, это может произойти из-за недостаточного питания, физической активности, подверженности стрессовым ситуациям.
В период прохождения терапии медикаментом пациентам нельзя употреблять алкогольные напитки. Следует воздержаться от управления транспортными средствами, а также от выполнения работы, требующей скорость психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.
Нельзя назначать медикамент пациентам, страдающим заболеваниями печени и почек.
Взаимодействие с другими лекарствами
Медикаментозное средство НовоНорм нельзя принимать вместе с рядом других лекарственных препаратов, так как это может повлиять на обоюдное фармакокинетическое и фармакодинамическое воздействие.
Лекарства, усиливающие риск развития гипогликемии:
Препараты, способствующие снижению уровня глюкозы в сыворотке крови:
Препараты, которые абсолютно несовместимы с НовоНормом:
Передозировка
Медикаментозное средство может привести к интоксикации, выражающейся в гипогликемическом синдроме, при чрезмерной дозировке.
Симптоматические признаки, характерные для гипогликемии:
При проявлении признаков передозировки необходимо обратиться к лечащему врачу, который назначит соответствующее симптоматическое лечение.
При легкой форме передозировки, пациенту назначают внутренний прием глюкозы или рекомендуют к употреблению пищу, богатую углеводами. При тяжелой форме передозировки, пациенту вводят декстрозу в вену.
Аналоги
Медикаментозное средство НовоНорм имеет ряд аналогов по составу и фармакологическому воздействию:
Условия продажи
Лекарственное средство НовоНорм продается в аптечных пунктах по назначению лечащего врача и при наличии рецептурного листа из медицинского учреждения.
Условия хранения
Хранить лекарственное средство рекомендуется в изолированном от досягаемости детьми месте пари температуре, не превышающей 25 °C. Срок хранения препарата, составляет пять лет с даты изготовления. По истечении срока годности, который прописан в инструкции, использовать медикамент нельзя и его необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами.
Цены на НовоНорм в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 184 руб.
Сертификаты и лицензии
НовоНорм, инструкция по применению
- Формы выпуска
- Действующее вещество и состав
- Упаковка
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения и дозировка
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Особые условия
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Синонимы
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Страна происхождения
Формы выпуска
Таблетки.
Описание:
Таблетки 0,5 мг: круглые, двояковыпуклые, белого цвет. На одной стороне имеется символ компании.
Таблетки 1 мг: круглые, двояковыпуклые, желтого цвета. На одной стороне имеется символ компании.
Таблетки 2 мг: круглые, двояковыпуклые, красного цвета. На одной стороне имеется символ компании.
Действующее вещество и состав
Состав одной таблетки:
Действующее вещество: репаглинид — 0,5 мг, 1 мг, 2 мг.
Вспомогательные компоненты: полоксамер 188, повидон, меглумин, кукурузный крахмал, кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, полиакрилат калия, магния стеарат, оксид железа желтый (таблетки 1 мг), оксид железа красный (таблетки 2 мг).
Упаковка
Таблетки 0,5 мг, 1 мг и 2 мг упаковывают по 15 шт. в блистерную упаковку из алюминиевой фольги.
2 или 6 блистеров продаются в картонных пачках с инструкцией.
Фармакологическое действие
Противодиабетическое, гипогликемическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
НовоНорм относится к группе пероральных гипогликемических средств короткого действия. Эффект — быстрое снижение концентрации глюкозы крови за счет стимуляции секреторной функции β-клеток поджелудочной железы. Репаглинид связывается со специфическим рецептором, который находится на мембране β-клеток. За счет этого происходит закрытие АТФ-зависимых K+ каналов, что ведет к деполяризации мембраны. Это приводит к активации Ca каналов. Приток Ca в клетки вызывает активацию выделения инсулина.
Инсулинотропное действие развивается в течение 30 мин. после приема таблетки у пациентов с СД 2 типа. Концентрация действующего вещества быстро снижается в плазме крови. Через 4 ч. после приема отмечается низкий уровень препарата в плазме крови. У пациентов с СД 2 типа зависимость от дозы наблюдается при применении НовоНорма в дозах от 0,5 мг до 4 мг.
Препарат принимают непосредственно перед приемом пищи (за 0–30 мин).
Препарат НовоНорм подвергается скорой абсорбции из ЖКТ, что ведет к быстрому росту концентрации средства в плазме крови. Cmax достигается в пределах часа после приема таблетки; после ее достижения наступает быстрое снижение концентрации препарата. Полное выведение происходит в течение 4–6 ч. T1/2 — около часа.
Средство обладает средней абсолютной биодоступностью — 63%, низким объемом распределения — 30 л.
Более 98% препарата связывается с белками плазмы.
Репаглинид подвергается полному метаболизму за счет CYP2C8. Меньшее влияние на метаболизм оказывает CYP3A4. Элиминация осуществляется с желчью в виде метаболитов, лишь 2% — в неизменном виде.
Почечная недостаточность. В ходе клинических исследований выявлено, что нет необходимости коррекции начальной дозировки больным с нарушением функции почек. Последующее увеличение проводить с осторожностью у пациентов с СД 2 типа и тяжелой патологией функции почек (при которой показан гемодиализ).
Печеночная недостаточность. У пациентов с нарушением функции печени концентрация препарата при приеме обычных доз будет выше, чем у больных без нарушений со стороны печени. Применять репаглинид необходимо с осторожностью. Для контроля обратной связи на лечение увеличивают промежутки между корректировками дозы.
Показания к применению
- Сахарный диабет 2 типа. Показанием служит отсутствие эффекта от диеты, физической активности и снижения массы тела.
- Неэффективность монотерапии метформином у пациентов с СД 2 типа.
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства;
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоациоз, диабетическая кома и прекома;
- состояния, при которых необходима инсулинотерапия;
- инфекционные заболевания;
- беременность, лактация.
С осторожностью применять при нарушенной функции печени и почек, лихорадке, хронической почечной недостаточности, тяжелом состоянии, нарушении питания, алкоголизме.
Побочные действия
Чаще всего из нежелательных явлений встречается гипогликемия. Частота встречаемости оказывается под влиянием индивидуальных факторов (пищевые предпочтения, стресс, физическая нагрузка, применяемая доза).
- Со стороны обмена веществ:
- слабость;
- тошнота;
- рвота;
- потливость;
- мышечная дрожь;
- тревожность;
- неспособность фиксировать внимание;
- чувство голода;
- расширение зрачков.
Чаще всего эти реакции протекают нетяжело и купируются приемом углеводистой пищи. Крайне редко развиваются тяжелые состояния: гипогликемия с потерей сознания, гипогликемическая кома. Риск таких реакций повышается при совместном приеме НовоНорма с другими средствами.
- Со стороны иммунной системы:
- реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, крапивница);
- системные реакции;
- васкулиты.
- Нарушение со стороны органа зрения:
- преходящие расстройства зрения.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта:
- боли в эпигастрии;
- тошнота;
- рвота;
- обстипация;
- диарея.
Встречаемость и выраженность симптомов аналогична таковым при приеме других препаратов для перорального приема.
- Со стороны печени:
- расстройства функции печени (связь с приемом препарата не доказана).
- Лабораторные показатели:
- повышение активности ферментов печени (изменения незначительны и носят транзиторный характер).
Способ применения и дозировка
НовоНорм принимают перед основными приемами пищи. Допустимый промежуток между приемом препарата и пищей — 0–30 мин. Прием внутрь.
Дозировка индивидуальна и зависит от концентрации глюкозы. Больной должен самостоятельно проводить контроль уровня глюкозы в крови; также нужен периодический контроль уровня глюкозы со стороны врача. Мониторинг позволяет определить минимально эффективную дозу НовоНорма. Также определяют показатели гликозилированного гемоглобина.
Начальная доза. В качестве начальной разовой дозы рекомендуется прием 0,5 мг. Коррекцию дозы проводят раз в неделю или раз в две недели. Учитывают показатель уровня глюкозы в крови. При переходе пациента с другого перорального гипогликемического препарата начальную дозу определяют как 1 мг.
Максимальная доза. Перед основными приемами пищи максимум препарата — 4 мг. Максимальная суммарная доза — 16 мг в сутки.
Переводить пациента с другого гипогликемического средства можно сразу.
Комбинированная терапия предполагает совместное применение препаратов репаглинида с метформином. Начальная доза НовоНорма такая же, в дальнейшем проводится корректировка.
Передозировка
Результатом передозировки может стать гипогликемия (см. выше). При наличии сознания у больного терапия заключается в приеме внутрь декстрозы. При потере сознания раствор декстрозы вводят в/в. После купирования симптомов нарушения сознания больному предлагается углеводистая пища.
Взаимодействие с другими препаратами
- Фармакокинетические взаимодействия НовоНорма связаны с его метаболизмом, который осуществляется CYP2C8, CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме препарата с ингибиторами и индукторами данных ферментов. При этом может возникнуть необходимость коррекции дозы.
- Лекарственные вещества, которые способны усиливать или удлинять гипогликемический эффект: гемфиброзил, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, ингибиторы МАО, неселективные β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, салицилаты, НПВП, октреотид. Такое же действие оказывают алкоголь и анаболические стероиды.
- Лекарственные и иные вещества, которые способны ослаблять гипогликемический эффект: рифампицин, производные барбитуровой кислоты, карбамазепин, ГКС, тиазиды, пероральные контрацептивные средства, даназол, гормоны ЩЖ, октреотид, симпатомиметики.
- β-адреноблокаторы могут скрывать проявления гипогликемии. Во время совместного применения репаглинида и препаратов группы β-адреноблокаторов необходимо наблюдение пациента.
- Особые указания
- Прием НовоНорма привязан к приемам пищи.
- НовоНорм может вызывать гипергликемию за счет стимуляции секреции инсулина.
- Фактор стресса у пациента со стабильным течением СД, поддерживаемым гипогликемическим средством, может спровоцировать потерю контроля концентрации глюкозы в крови. Возможен временный переход на инсулинотерапию.
- Со временем действие пероральных гипогликемических средств ослабевает. Причины: прогрессирование заболевания и снижение ответа организма на средство. Состояние называется «вторичной резистентностью». Перед постановкой такого диагноза необходимо удостовериться, что пациент соблюдает рекомендации по питанию и активности, и провести корректировку дозы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования по применению во время беременности и кормления грудью отсутствуют, безопасность такого применения не доказана. Прием препарата не рекомендуется. В ходе исследований на животных тератогенный эффект не обнаружен. У животных препарат выделялся с молоком.
Влияние на способность управлять транспортом
Гипогликемия и гипергликемия могут нарушать функцию внимания и скорость реакций. Вождение автомобиля и управление механизмами представляется опасным для больных с гипо- и гипергликемией. Пациенты должны предотвращать развитие этих состояний. Некоторые больные не могут распознать предвестники гипогликемии, что особенно опасно при управлении транспортом.
В детском возрасте
У детей до 18 лет не проводилось исследований, касающихся применения НовоНорма.
Синонимы
- Диаглинид;
- Репаглинид;
- Иглинид.
Вышеперечисленные средства являются аналогами НовоНорма, так как имеют то же действующее вещество.
Условия отпуска из аптек
НовоНорм в аптеке продается по рецепту.
Условия хранения
Хранить лекарственное средство при температуре 15–25 °С в сухом месте, недоступном для детей.
Срок годности
5 лет. Использовать по истечении срока годности запрещено.
Производитель
«Ново Нордиск А/С».
Страна происхождения
Дания.
Состав
В 1 таблетке — репаглинида 0,5 мг; 1 мг или 2 мг. Полоксамер, повидон, кукурузный крахмал, меглюмин, кальция гидрофосфат, МКЦ, глицерол, полиакрилат калия, стеарат магния, как вспомогательные компоненты.
Форма выпуска
Таблетки 2 мг, 1 мг или 0,5 мг.
Фармакологическое действие
Сахароснижающее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Сахароснижающий препарат нового поколения. Не относится ни к одной из известных групп сахароснижающих средств. Быстро снижает уровень сахара в крови, стимулируя первую фазу секреции инсулина поджелудочной железой. Стимуляция секреции инсулина связан с блокадой калиевых каналов. Это влечет поступление ионов кальция в β-клетку поджелудочной железы и секрецию инсулина. Отличается специфической тропностью к β-клеткам поджелудочной железы и не влияет на калиевые каналы миокарда. Препарат не проникает в клетку и свое действие проявляет на мембране клеток, не подавляет биосинтез инсулина.
Прием препарата перед едой за 15-30 минут обеспечивает снижение глюкозы во время всего периода приема пищи. Отмечается дозозависимое снижение глюкозы в крови.
Фармакокинетика
Быстро абсорбируется из ЖКТ, и максимальная концентрация действующего вещества определяется в течение 1 часа. Затем уровень репаглинида быстро снижается, а через 4 ч обнаруживаются низкие концентрации. Биодоступность составляет 63 %. Имеет низкий объем распределения и высокую степень связи с белками. Период полувыведения около 1 часа, полное выведение за 4–6 часов. Полностью метаболизируется изоферментами CYP2C8 и CYP3A4, метаболитов, оказывающих гипогликемическое действие, не выявлено. Выводится они преимущественно кишечником, и незначительная часть почками.
Больным с нарушением функции почек нет необходимости корректировать начальную дозу, но повышение дозы проводится осторожно. При выраженных нарушениях функции печени определяются более высокие и длительно сохраняющиеся концентрации репаглинида в сыворотке.
Показания к применению
- комбинированная терапия с метформином или тиазолидиндионами при неэффективности монотерапии;
- сахарный диабет II типа, при условии неэффективности диетотерапии.
Противопоказания
- инсулинозависимый сахарный диабет;
- диабетический кетоацидоз;
- диабетическая кома;
- беременность и лактация;
- инфекционные заболевания;
- выраженные нарушения функции печени;
- повышенная чувствительность;
- применение с гемфиброзилом.
С осторожностью назначается при нарушении функции печени, почечной недостаточности, лихорадочном синдроме, алкоголизме, неполноценном питании. Исследований у пациентов до 18 лет и более 75 лет не проводилось.
Побочные действия
Чаще встречаемые побочные реакции:
- гипогликемия;
- боль в животе, диарея.
Реже встречаемые побочные реакции:
- зуд, сыпь;
- васкулиты;
- крапивница;
- гипогликемическая кома;
- расстройства зрения преходящего характера;
- сердечно-сосудистые заболевания;
- рвота, запор, тошнота;
- повышение уровня печеночных ферментов преходящего характера.
НовоНорм, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимают внутрь перед приемами пищи за 15-30 мин. Доза подбирается индивидуально и зависит от уровня глюкозы. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг перед основными приемами пищи. Доза корректируется 1 раз в неделю. При переходе с другого гипогликемического препарата рекомендуется начальная доза 1 мг перед каждым приемом пищи. МД разовая 4 мг, а суточная доза — не более 16 мг. При комбинированной терапии с метформином или тиазолидиндионами используется начальная доза репаглинида такая же, как и при монотерапии. В дальнейшем дозу каждого препарата изменяют.
Передозировка
Передозировка может проявляться гипогликемией: повышенное потоотделение, головокружение, дрожь в теле, головная боль. Лечение легкой степени гипогликемии заключается в приеме декстрозы внутрь или высоко углеводистых продуктов. При тяжелой гипогликемии необходимо внутривенное введение глюкозы.
Взаимодействие
Усиливают действие этого препарата гемфиброзил, триметоприм, кетоконазол, рифампицин, кларитромицин, циклоспорин, итраконазол, прочие гипогликемические средства, ингибиторы моноаминооксидазы, салицилаты, неселективные β-адреноблокаторы, ИАПФ, октреотид, анаболические стероиды, нестероидные противовоспалительные средства и алкоголь.
Одновременное назначение деферазирокса влечет усиление действия репаглинида, в связи с чем, доза последнего уменьшается. β-адреноблокаторы маскируют симптомы гипогликемии.
Применение циметидина, эстрогенов, Нифедипина или симвастатина не оказывает влияния на фармакокинетику репаглинида. Препарат не влияет на фармакокинетику дигоксина, варфарина и теофиллина.
Ослабляют гипогликемическое действие препарата пероральные контрацептивы, барбитураты, рифампицин, производные тиазида, карбамазепин, глюкокортикостероиды, гормоны щитовидной железы, даназол.
Условия продажи
Отпускается по рецепту врача.
Условия хранения
Температура до 25°C.
Срок годности
5 лет.
Аналоги НовоНорма
Диаглинид, Старликс, Инвокана, Манинил.
Отзывы о НовоНорме
Принципиальным отличием этого препарата от прочих сахароснижающих средств является быстрое наступление эффекта — через 10 минут, а продолжительность 3 часа. В этом заключается его клиническое преимущество. Короткий период полувыведения предохраняет β-клетки от истощения, и они восстанавливают секреторный резерв до следующего приема пищи больным. Отсутствие гиперинсулинемии в периодах между приемами пищи уменьшает риск гипогликемий.
Препараты, которые имеют длительный период полувыведения, постоянно стимулируют выброс инсулина, поэтому больным нужно строго соблюдать режим питания (три основных приема пищи и три дополнительных). При пропуске приема пищи развивается гипогликемия. В связи с тем, что это короткодействующий препарат, пациент имеет свободный режим питания, может пропустить прием пищи без особого риска гипогликемии. Пить таблетки нужно только тогда, когда предстоит прием пищи. Именно этот момент отмечают, как положительный, многие пациенты в своих отзывах.
- «… По сравнению с Манинилом действие намного лучше. По крайней мере мне подошел».
- «… Принимаю несколько лет. Работает как доза инсулина. Побочных эффектов никаких».
- «… Сахар снижает плавно и время действия соответствует».
Многие больные отмечают, что этот препарат им назначили в комбинации с метформином, что позволило более точно контролировать сахарный диабет. Такой комплексный подход позволяет увеличить секрецию инсулина ш и одновременно снизить инсулинорезистентность тканей. Таблетки НовоНорм отличаются безопасностью, хорошей переносимостью и минимальным количеством побочных реакций. Особенностью является преимущественное выведение через кишечник, что дает возможность применять у больных с поражением почек.
Цена НовоНорма, где купить
Купить НовоНорм можно в любой аптеке. Его стоимость незначительно отличается в аптеках городов России. В Москве таблетки 1 мг №30 можно приобрести за 169-190 руб., а таблетки 2 мг №30 203-233 руб.
НовоНорм® (NovoNorm®)
💊 Состав препарата НовоНорм®
✅ Применение препарата НовоНорм®
⚠️ По имеющейся информации данный продукт в настоящий момент не поставляется на рынок РФ
Описание активных компонентов препарата
НовоНорм®
(NovoNorm®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.09.03
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A10BX02
(Репаглинид)
Лекарственная форма
| НовоНорм® |
Таб. 2 мг: 30 или 90 шт. рег. №: П N015435/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата НовоНорм®
Таблетки коричневато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; одна сторона маркирована символом компании (бык Апис).
Вспомогательные вещества: полоксамер 188 — 0.572 мг, повидон — 1.972 мг, меглюмин — 1 мг, крахмал кукурузный — 10 мг, кальция гидрофосфат безводный — 38.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая (E460) — 35.006 мг, глицерол 85% (глицерол) — 1.4 мг, калия полакрилин (полиакрилат калия) — 4 мг, магния стеарат — 0.7 мг, железа оксид красный (E172) — 0.15 мг.
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство. Быстро снижает уровень глюкозы в крови путем стимуляции высвобождения инсулина из функционирующих β-клеток поджелудочной железы. Механизм действия связан со способностью блокировать АТФ-зависимые каналы в мембранах β-клеток за счет воздействия на специфические рецепторы, что приводит к деполяризации клеток и открытию кальциевых каналов. В результате повышенный приток кальция индуцирует секрецию инсулина β-клетками.
После приема репаглинида инсулинотропный ответ на прием пищи наблюдается в течение 30 мин, что приводит к снижению уровня глюкозы в крови. В периоды между приемами пищи не отмечается повышения концентрации инсулина. У больных с сахарным диабетом 2 типа (инсулиннезависимым) при приеме репаглинида в дозах от 500 мкг до 4 мг отмечается дозозависимое снижение уровня глюкозы в крови.
Фармакокинетика
После приема внутрь репаглинид быстро абсорбируется из ЖКТ, при этом Cmax достигается через 1 ч после приема, затем уровень репаглинида в плазме быстро снижается и через 4 ч становится очень низким. Не было отмечено клинически значимых различий фармакокинетических параметров репаглинида при его приеме непосредственно перед приемом пищи, за 15 и 30 мин до еды или натощак.
Связывание с белками плазмы составляет более 90%.
Vd составляет 30 л (что согласуется с распределением в межклеточной жидкости).
Репаглинид почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Репаглинид и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью, менее 8% — с мочой (в виде метаболитов), менее 1% — с калом (в неизмененном виде). T1/2 составляет около 1 ч.
Показания активных веществ препарата
НовоНорм®
Сахарный диабет 2 типа (при неэффективности диетотерапии, снижения массы тела и физических нагрузок) в монотерапии или в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случаях, когда не удается добиться удовлетворительного контроля гликемии с помощью монотерапии репаглинидом, метформином или тиазолидиндионами.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Применяют в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для снижения концентрации глюкозы в крови. Режим дозирования устанавливают индивидуально, подбирая дозу с целью оптимизации уровня глюкозы.
Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 0.5 мг. Средняя суточная доза — 12 мг. Максимальная суточная доза — 16 мг.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции генерализованной гиперчувствительности; частота неизвестна — зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны обмена веществ: часто — гипогликемия; частота неизвестна — гипогликемическая кома, гипогликемия с потерей сознания.
Со стороны органа зрения: очень редко — нарушения зрения, особенно на начальном этапе терапии (обычно преходящие).
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея; очень редко — рвота, запор; частота неизвестна — тошнота, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов, тяжелые нарушения функции печени, включая гепатит и желтуху.
Прочие: частота неизвестна — алопеция, гемолитическая анемия, синдром Стивенса-Джонсона.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к репаглиниду; сахарный диабет 1 типа, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии; тяжелое нарушение функции печени; одновременное применение гемфиброзила; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет и старше 75 лет.
С осторожностью: при нарушениях функции печени легкой и средней степени, лихорадочном синдроме, хронической почечной недостаточности, алкоголизме, общем тяжелом состоянии, неполноценном питании.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение репаглинида при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени. С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени легкой и средней степени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности,
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет, в связи с отсутствием достаточного объема данных по безопасности и эффективности репаглинида у этой группы пациентов.
Применение у пожилых пациентов
Противопоказано применение у пациентов старше 75 лет, в связи с отсутствием достаточного объема данных по безопасности и эффективности репаглинида у этой группы пациентов.
Особые указания
Репаглинид показан при неудовлетворительном контроле гликемии и сохранении симптомов сахарного диабета на фоне диетотерапии и физических упражнений.
При заболеваниях печени или почек, обширных оперативных вмешательствах, недавно перенесенного заболевания или инфекции возможно уменьшение эффективности репаглинида.
Необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови натощак и после приема пищи. Следует предупредить пациента о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях употребления алкоголя, приема НПВП, а также при голодании.
У ослабленных больных или у пациентов пониженного питания репаглинид следует принимать в минимальных начальной и поддерживающей дозах. Для предупреждения гипогликемических реакций у этой категории пациентов дозу следует подбирать с осторожностью.
Возникающие гипогликемические состояния обычно являются реакциями средней степени тяжести и легко купируются приемом углеводов. При тяжелых состояниях может возникнуть необходимость в/в введения глюкозы. Вероятность развития таких реакций зависит от дозы, особенностей питания, интенсивности физических нагрузок, стресса.
Следует учитывать, что бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения репаглинида пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Усиление гипогликемического эффекта репаглинида возможно при одновременном применении гемфиброзила, триметоприма, рифампицина, кларитромицина, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина, деферазирокса, клопидогрела, ингибиторов МАО, неселективных бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, салицилатов, НПВС, октреотида, анаболических стероидов, этанола.
Уменьшение гипогликемического эффекта репаглинида возможно при одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь, тиазидных диуретиков, ГКС, даназола, тиреоидных гормонов, симпатомиметиков (при назначении или отмене этих препаратов необходимо тщательно контролировать состояние углеводного обмена).
При одновременном применении репаглинида с препаратами, которые в основном выводятся с желчью, следует учитывать возможность потенциального взаимодействия между ними.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код